Hatóanyagok: hidroxizin (hidroxizin -hidroklorid)
ATARAX 25 mg filmtabletta
ATARAX 20 mg / 10 ml szirup
Az Atarax betétlapok a következő csomagolási méretekhez kaphatók: - ATARAX 25 mg filmtabletta, ATARAX 20 mg / 10 ml szirup
- ATARAX 100 mg / 2 ml oldatos injekció intramuszkuláris alkalmazásra
Miért alkalmazzák az Atarax -ot? Mire való?
FARMAKOTERÁPIAI KATEGÓRIA
Nyugtató.
GYÓGYSZERJELZÉSEK
A szorongásos állapotok rövid távú kezelése. Allergiás dermatitis, amelyet viszketés kísér.
Ellenjavallatok Amikor az Atarax -ot nem szabad alkalmazni
Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy bármely segédanyaggal, a cetirizinnel, más piperazin -származékokkal, aminofillinnel vagy etilén -diaminnal szemben.
Porfíriában szenvedő betegeknél.
Monoamin -oxidáz inhibitorokat (MAOI) kapó betegeknél (lásd Interakciók).
Olyan betegeknél, akiknél a QT-intervallum meghosszabbodott.
Terhesség és szoptatás alatt (lásd Különleges figyelmeztetések)
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Atarax szedése előtt
A hidroxizint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél fokozott a hajlam görcsrohamokra. A kisgyermekek hajlamosabbak a központi idegrendszerrel kapcsolatos nemkívánatos események kialakulására (lásd Nemkívánatos hatások). Lehetséges antikolinerg hatásai miatt a hidroxizint óvatosan kell alkalmazni glaukóma, prosztata hipertrófia, húgyhólyag -elzáródás, pylorus- és nyombél -szűkület, vagy a gasztrointesztinális és urogenitális traktus egyéb traktusai, gasztrointesztinális hypomotility, myasthenia gravis, szív- és érrendszeri betegségek esetén betegségek, artériás hipertónia, hyperthyreosis és demencia esetén, elkerülve annak használatát súlyosabb esetekben.
Különös óvatosság szükséges azoknál a betegeknél, akiknél ismert a szívritmuszavarra való hajlam, beleértve az elektrolit-egyensúlyhiányt (hypokalaemia, hypomagnesemia), akiknél már fennáll a szívbetegség, vagy akik egyidejűleg szívritmuszavart kiváltó gyógyszereket szednek. Ilyen betegeknél fontolja meg az alternatív kezelések alkalmazását.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Atarax hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
A hidroxizint nem szabad monoamin -oxidáz inhibitorokkal együtt alkalmazni (lásd Ellenjavallatok).
A hidroxizin felerősítő hatását mérlegelni kell, ha a gyógyszert más antikolinerg hatású anyagokkal vagy a központi idegrendszert lenyomó anyagokkal együtt alkalmazzák, és az ATARAX adagját egyedileg kell módosítani.
Az alkohol fokozza a hidroxizin hatását is, ezért az ATARAX -kezelés alatt nem ajánlott annak bevitele.
A hidroxizin antagonizálja a betahisztin és az antikolinészterázok hatását.
A kezelést legalább öt nappal a metakolinnal végzett allergiás vizsgálat vagy hörgőkísérlet előtt le kell állítani, hogy elkerüljék a teszteredményekre gyakorolt hatást.
Az ATARAX és más pszichotróp gyógyszerek kombinációja különösen óvatosságot és körültekintést igényel az orvos részéről, hogy elkerülje az interakció váratlan nemkívánatos hatásait.
Az antihisztaminok használata elfedheti bizonyos antibiotikumok ototoxicitásának korai jeleit.
A hidroxizin ellensúlyozza az adrenalin nyomást.
Patkányokban a hidroxizin antagonizálja a fenitoin görcsoldó hatását.
A cimetidin napi kétszer 600 mg -os dózisában kimutatták, hogy 36% -kal növeli a hidroxizin szérumkoncentrációját, és 20% -kal csökkenti a cetirizin metabolit maximális koncentrációját.
A hidroxizin gátolja a citokróm P450 2D6 -ot (Ki: 3,9 μM; 1,7 μg / ml), és nagy dózisban kölcsönhatást okozhat más CYP2D6 szubsztrátokkal.
A hidroxizin nem gátolja az emberi máj mikroszómáinak UDP-glükuronil-transzferáz enzim 1A1 és 1A6 izoformáit 100 μM dózisban. Gátolja a citokróm P450 2C9, 2C19 és 3A4 izoformákat olyan koncentrációknál, amelyek messze meghaladják a maximális plazmakoncentrációt (CI50: 103-140 μM; 46-52 μg / ml).
Ezért a hidroxizin nem valószínű, hogy befolyásolná azon gyógyszerek metabolizmusát, amelyek ezen enzimek szubsztrátjai. A cetirizin metabolit 100 μM -on nem gátolja a citokróm P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4) sem az "UDP" izoformáit -glükuronil -transzferáz az emberi májban. Mivel a hidroxizint az alkohol-dehidrogenáz és a CYP3A4 / 5 izoenzimek metabolizálják, megnövekedett vérkoncentráció várható a vérben, ha más olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyekről ismert, hogy ezen enzimek hatékony inhibitorai. Ha azonban csak az egyik anyagcsereút gátolt, a másik részben kompenzálhatja.
A hidroxizin és potenciálisan aritmogén gyógyszer egyidejű alkalmazása növelheti a QT -megnyúlás és a torsades de pointes kockázatát.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Az adagot módosítani kell, ha a hidroxizint más központi idegrendszeri depresszánsokkal vagy antikolinerg tulajdonságokkal együtt alkalmazzák (lásd Interakciók).
Kerülni kell az alkohol és a hidroxizin együttes alkalmazását (lásd Interakciók).
A hidroxizin és az antikoagulánsok egyidejű alkalmazása gondos felügyeletet igényel, megfelelő laboratóriumi vizsgálatok segítségével.
Az epigasztrikus rendellenességek megjelenése elkerülhető, ha a terméket étkezés után adják be.
Különösen óvatosnak kell lenni az adag meghatározásakor gyermekeknél, időseknél, valamint vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél (lásd Adagolás, az alkalmazás módja és ideje).
Idős betegeknél a terápia a felnőtt dózis felével javasolt elkezdeni, mivel a gyógyszer hosszú ideig hat (lásd: Adagolás, az alkalmazás módja és ideje).
Az adagot csökkenteni kell máj- és közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (lásd Adagolás, az alkalmazás módja és ideje).
Terhesség és szoptatás
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
A fogamzóképes nőknek hatékony fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk a terhesség megelőzésére a hidroxizin -kezelés alatt.
Terhesség
Az állatokon végzett vizsgálatok toxikus hatást mutattak a reproduktív funkcióra.
A hidroxizin átjut a placentán, és a magzatban magasabb koncentrációt ér el, mint az anyában.
Jelenleg nincs epidemiológiai adat a terhes nők hidroxizin -expozíciójáról. Ezért a hidroxizin terhesség alatt ellenjavallt.
Szülés és szülés
A terhesség végén és / vagy a szülés alatt hidroxizinnel kezelt anyák újszülöttjeinél a következő eseményeket figyelték meg közvetlenül a szülés után vagy a születés utáni első órákban: hipotónia, mozgászavarok, beleértve az extrapiramidális rendellenességeket, klónos mozgásokat, központi idegrendszeri depressziót, újszülöttkori hipoxiás állapotok és vizeletvisszatartás.
Etetési idő
A cetirizin, a hidroxizin fő metabolitja kiválasztódik az anyatejbe.
Bár hivatalos vizsgálatokat nem végeztek a hidroxizin kiválasztódásáról az anyatejbe, súlyos káros hatásokat jelentettek a hidroxizinnel kezelt anyák szoptatott újszülöttjein / csecsemőin.
A hidroxizin ezért ellenjavallt szoptatás alatt.A szoptatást abba kell hagyni, ha az anyát ATARAX -nal kell kezelni.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták.
A hidroxizin fáradtságot, szédülést, nyugtatást, látászavarokat okozhat, és ezért ronthatja a reakció- és koncentrálóképességet, különösen nagyobb adagokban és / vagy alkohollal vagy nyugtató gyógyszerekkel egyidejűleg.
A betegeket figyelmeztetni kell erre a lehetőségre, és figyelmeztetniük kell, hogy óvatosság szükséges a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez.
Fontos információk az ATARAX egyes összetevőiről
A szirup milliliterenként 0,75 g szacharózt tartalmaz. A cukrok intoleranciájának megállapítása esetén a gyógyszer szedése előtt forduljon orvosához.
A szacharóztartalmat is figyelembe kell venni, amikor cukorbetegségben szenvedő betegeknek 6,5 ml szirupnál nagyobb adagban adják be. A szacharóz káros lehet a fogakra.
A szirup 100 mg -nál kisebb mennyiségben (0,1 térfogat%) etanolt (alkohol) tartalmaz adagonként. Ezt figyelembe kell venni az alkoholizmusban szenvedő betegeknél, a terhes vagy szoptató nőknél, a gyermekeknél és a magas kockázatú csoportokban, például májbetegségben vagy epilepsziában szenvedő betegeknél. A tabletták laktózt tartalmaznak. A cukrok intoleranciájának megállapítása esetén a gyógyszer szedése előtt forduljon orvosához.
Azok számára, akik sporttevékenységet folytatnak, az etil -alkoholt tartalmazó gyógyszerek használata pozitív doppingtesztet eredményezhet egyes sportszövetségek által jelzett alkoholkoncentrációs határértékekhez képest.
Adagolás és alkalmazás Atarax alkalmazása: Adagolás
Az adagolás szigorúan egyéni.
Felnőttek és serdülők: Az egységdózis 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = 1⁄2 tabletta; 25 mg = 1 tabletta vagy 1 evőkanál szirup nélkül).
12 hónaposnál idősebb gyermekek: az egységdózis 10 mg - 20 mg az életkortól függően (10 mg = 1 teáskanál szirup; 20 mg = 1 evőkanál szirup). A tabletták nem alkalmasak gyermekek kezelésére.
Az adagolás az esettől függően napi 1-4 adagban változik; nagyobb adagok adhatók be az orvos alapos értékelése és az ő tanácsa alapján.
Idősek: Idős betegek kezelésében az adagolást gondosan meg kell határoznia az orvosnak, aki értékeli a fent jelzett adagok esetleges csökkentését. Idős betegeknél a terápiát a felnőtteknek előírt adag felével célszerű elkezdeni. a kezelés hosszú időtartama.a gyógyszer hatása.
Májelégtelenség: Májelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagot egyharmadával kell csökkenteni.
Vesekárosodás: Mérsékelt vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél az adagot csökkenteni kell, mivel ezekben a betegekben a cetirizin metabolit kiválasztása csökken.
Használati módszer
Szirup: tisztán vagy hígítva, kevés vízben vagy gyümölcslében, közvetlenül étkezés előtt kell beadni.
Tabletták: rágás nélkül, korty vízzel kell lenyelni; ha szükséges, kövesse az adagolást kis mennyiségű étellel (keksz, gyümölcs stb.).
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Ataraxot vett be?
Ha véletlenül lenyeli / beveszi az ATARAX túlzott adagját, azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Nincs specifikus ellenszer; túladagolás miatti balesetek esetén a kezelés ezért tüneti lesz, mint minden más antihisztamin esetében.
A súlyos túladagolás után megfigyelt tünetek főként túlzott antikolinerg stimulációval és depresszióval vagy paradox központi központi idegrendszeri stimulációval járnak. A tünetek közé tartozik a hányinger, hányás, tachycardia, láz, aluszékonyság, a pupillareflexek károsodása, remegés, zavartság és hallucinációk. Ezeket tudatzavar, légzési depresszió, görcsök, hipotenzió vagy szívritmuszavar követheti. A kóma és a cardiorespiratorikus összeomlás súlyosbodása következhet.
A légutak átjárhatóságát, a légzésfunkciót és a kardiovaszkuláris funkciót gondosan ellenőrizni kell az elektrokardiogram folyamatos rögzítésével, és megfelelő oxigénellátást kell biztosítani. A szív- és vérnyomásmérést addig kell folytatni, amíg a beteg 24 órán keresztül tünetmentes marad. , ellenőrizni kell, hogy más gyógyszereket vagy alkoholt nem fogyasztottak -e be, és szükség szerint oxigént, naloxont, glükózt és tiaminot kell beadni.
Ha vazopresszorra van szükség, norepinefrin vagy metaramirol alkalmazandó.
Nem kell adrenalint használni.
Az Ipecac szirupot nem szabad olyan betegeknek adni, akik tünetekkel járnak, vagy fásultság, kóma vagy görcsök veszélye fenyeget, mivel ez aspirációs tüdőgyulladáshoz vezethet. Klinikailag fontos lenyelés esetén az endotracheális intubálás után gyomormosás végezhető. Aktív szenet be lehet adni, de hatékonysága rosszul dokumentált.
A hemodialízis vagy hemoperfúzió hasznossága megkérdőjelezhető.
A szakirodalomban vannak olyan adatok, amelyek azt mutatják, hogy olyan súlyos antikolinerg hatások jelenlétében, amelyek nem reagálnak más terápiákra, és életveszélybe sodorják a beteget, hasznos lehet a fizosztigmin terápiás dózisával végzett kísérlet. Ezt a gyógyszert nem szabad csak a beteg ébren tartására használni. Ha egyidejűleg triciklikus antidepresszánsokat is bevesznek, a fizosztigmin alkalmazása görcsrohamokat okozhat, és gyógyíthatatlan szívmegálláshoz vezethet.A fizosztigmin kerülendő azoknál a betegeknél is, akiknek szívvezetési zavaraik vannak.
Ha bármilyen kérdése van az ATARAX alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek az Atarax mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így az ATARAX is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Gyakori terápiás dózisok esetén az antihisztaminok igen változatos nemkívánatos hatásokat mutatnak vegyületről vegyületre és alanyról személyre.
A nemkívánatos hatások elsősorban a központi idegrendszer depressziójához vagy paradox stimulációjához, antikolinerg aktivitásához vagy túlérzékenységi reakciókhoz kapcsolódnak.
A Klinikai vizsgálatok
Az alábbi táblázat azokat a nemkívánatos hatásokat sorolja fel, amelyek legalább 1%-os gyakorisággal fordultak elő a hidroxizinnel, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban, beleértve 735, naponta 50 mg-ig szájon át adott hidroxizint és 630 placebót kapó alanyt. A gyakoriságot a következő meghatározások alapján értékelték: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100 - <1/10), nem gyakori (≥1 / 1000 - <1/100), ritka (≥1 / 10 000, <1/1 000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
A következő mellékhatásokat figyelték meg a hidroxizin cetirizin fő metabolitjával kapcsolatban, és előfordulhatnak a hidroxizin alkalmazása során: trombocitopénia, agresszió, depresszió, tikek, dystonia, paresztézia, szemészeti válság, hasmenés, dysuria, enuresis, asthenia, ödéma, megnövekedett súly.
B A forgalomba hozatalt követő tapasztalat
A gyógyszer forgalomba hozatalakor jelentett nemkívánatos hatásokat az alábbiakban soroljuk fel, rendszerenként és gyakorisági osztályonként.
A gyakoriságot a következő meghatározások alapján értékelték: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100 - <1/10), nem gyakori (≥1 / 1000 - <1/100), ritka (≥1 / 10 000, <1/1 000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Szívbetegségek:
Ritka: tachycardia
Nem ismert: elhúzódó QT elektrokardiogram, torsades de pointes
Szembetegségek:
Ritka: elhelyezési zavar, homályos látás
Fül- és labirintuszavarok:
Nem ismert: száraz orr, csengés a fülben
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
Gyakori: szájszárazság
Nem gyakori: hányinger
Ritka: székrekedés, hányás
Máj- és epebetegségek:
Ritka: kóros májfunkciós tesztek
Nem ismert: hepatitis
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok:
Gyakori: fáradtság
Nem gyakori: aszténia, rossz közérzet, láz, fájdalom vagy gyulladás az injekció beadásának helyén, phlebitis, fenék tályog
Immunrendszeri betegségek és tünetek:
Ritka: túlérzékenység
Nagyon ritka: anafilaxiás sokk
Idegrendszeri betegségek és tünetek:
Nagyon gyakori: aluszékonyság
Gyakori: fejfájás, szedáció
Nem gyakori: szédülés, álmatlanság, remegés
Ritka: görcsök, diszkinézia, idegesség, mozgáskoordinációs nehézségek
Pszichiátriai rendellenességek:
Nem gyakori: izgatottság, zavartság
Ritka: dezorientáció, hallucinációk
Vese- és húgyúti betegségek:
Ritka: vizeletvisszatartás
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek:
Nagyon ritka: hörgőgörcs
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:
Ritka: viszketés, eritematózus kiütés, makulopapuláris kiütés, csalánkiütés, dermatitis
Nagyon ritka: Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme, akut generalizált exanthematosus pustulosis, angioneurotikus ödéma, rögzített gyógyszerkiütés, fokozott izzadás
Érrendszeri betegségek és tünetek:
Ritka: hipotenzió
A vér és a nyirokrendszer zavarai:
Kivételesen agranulocitózis és más súlyos hematológiai reakciók (trombocitopénia, hemolitikus anémia).
Ritka esetekben az injekciós oldat intramuszkuláris adagolása hosszan tartó mérsékelt fájdalmat okoz.
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát. Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
Lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot. A feltüntetett lejárati idő az ép és megfelelően tárolt csomagolásban lévő termékre vonatkozik.
FIGYELEM: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
Különleges tárolási előírások
A buborékcsomagolást és a palackot tartsa a külső dobozban, hogy megvédje a gyógyszert a fénytől.
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Összetétel és gyógyszerforma
FOGALMAZÁS
ATARAX 20 mg / 10 ml szirup
10 ml szirup tartalmaz:
Hatóanyag: 20 mg hidroxizin -dihidroklorid.
Segédanyagok: szacharóz, nátrium -benzoát (E211), levomentol, mogyoró -esszencia (többek között propilénglikolt, vanillint, etilvanillint, görögszéna kivonatot, lovageolajat tartalmaz), etanol, tisztított víz.
ATARAX 25 mg filmtabletta
Minden tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 25 mg hidroxizin -dihidroklorid.
Segédanyagok: Mag: laktóz -monohidrát, mikrokristályos cellulóz, magnézium -sztearát, vízmentes kolloid szilícium -dioxid. Bevonat: Opadry Y-1-7000 [titán-dioxid (E171), hipromellóz (E464), makrogol 400].
GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM
Szirup. Üveg 150 ml szirup 20 mg / 10 ml
Filmtabletta. 20 db 25 mg -os osztható tablettát tartalmazó doboz.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ATARAX
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
ATARAX 20 mg / 10 ml szirup
10 ml szirup tartalmaz:
Aktív elv: hidroxizin -dihidroklorid 20 mg.
Segédanyagok: szacharóz, etanol (alkohol).
ATARAX 25 mg filmtabletta
Minden tabletta tartalmaz:
Aktív elv: hidroxizin -dihidroklorid 25 mg.
Segédanyagok: laktóz.
ATARAX 100 mg / 2 ml oldatos injekció intramuszkuláris alkalmazásra
Minden injekciós üveg tartalmaz:
Aktív elv: hidroxizin -dihidroklorid 100 mg.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Szirup: tiszta, színtelen oldat.
Filmtabletta: Fehér, hosszúkás alakú, bemetszett filmtabletta.
Oldatos injekció: tiszta, színtelen oldat.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Tabletták és szirup
A szorongásos állapotok rövid távú kezelése. Allergiás dermatitis, amelyet viszketés kísér.
Injektálható oldat
Az izgatottság állapotának sürgősségi kezelése, a műtéti beavatkozásokra való felkészülés A műtét utáni gyógyszeres kezelés: a műtét utáni hányinger és hányás, a szisztémás allergiák (szérumbetegség, anafilaxia) adjuváns kezelése és a transzfúziókra vagy gyógyszerekre adott általános reakciók.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Tabletták és szirup
Az adagolás szigorúan egyéni.
Felnőttek és serdülők
Az egységdózis 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = ½ tabletta; 25 mg = 1 tabletta vagy 1 evőkanál szirup nélkül).
12 hónaposnál idősebb gyermekek
Az egységdózis 10 mg - 20 mg az életkortól függően (10 mg = 1 teáskanál szirup; 20 mg = 1 evőkanál szirup) .A tabletták gyermekeknek nem adhatók.
Az adagolás az esettől függően napi 1-4 adagban változik; nagyobb adagok is beadhatók alapos mérlegelés után.
Injektálható oldat
Az oldatos injekció csak intramuszkulárisan alkalmazható.
nak nek) Az izgatottság állapotának sürgősségi kezelése
Felnőttek
Az egységdózis 50-200 mg, amelyet szükség esetén 4-6 óránként meg kell ismételni, anélkül, hogy túllépné a maximális napi 300 mg -os adagot.
b) Felkészülés a műtétre
Az egységdózis 25-200 mg, amelyet fél órával a műtét előtt kell beadni.
c) Műtét utáni öltözködés; a műtét utáni hányinger és hányás, valamint a szisztémás allergiák (szérumbetegség, anafilaxia) és a transzfúziókból vagy gyógyszerekből származó általános reakciók adjuváns kezelése
Az egységdózis 25 mg - 50 mg egyszeri beadás esetén.
A kezelést végül szájon át folytatják.
Idős államporgárok
Idős betegek kezelésénél az adagolást gondosan meg kell határozni, értékelve a fent jelzett adagok esetleges csökkentését. Idős betegeknél a terápiát a felnőtteknek előírt adag felével célszerű elkezdeni, mivel a hatás hosszú ideig tart. a drog.
Májelégtelenség
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagot egyharmadával kell csökkenteni.
Veseelégtelenség
Mérsékelt vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél az adagot csökkenteni kell, mivel ezekben a betegekben a cetirizin metabolit kiválasztása csökken.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy bármely segédanyaggal, a cetirizinnel, más piperazin -származékokkal, aminofillinnel vagy etilén -diaminnal szemben.
Porfíriában szenvedő betegeknél.
Monoamin -oxidáz inhibitorokat (MAOI) kapó betegeknél (lásd 4.5 pont).
Olyan betegeknél, akiknél a QT-intervallum meghosszabbodott.
Terhesség és szoptatás alatt (lásd 4.6 pont).
Az injekciós oldatot nem szabad intravénásan, intraarteriálisan és szubkután beadni.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A hidroxizint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél fokozott a hajlam görcsrohamokra. A kisgyermekek hajlamosabbak a központi idegrendszeri mellékhatások kialakulására (lásd 4.8 pont). A görcsrohamok gyakorisága gyermekeknél magasabb, mint felnőtteknél.
Lehetséges antikolinerg hatásai miatt a hidroxizint óvatosan kell alkalmazni glaukóma, prosztata hipertrófia, húgyhólyag -elzáródás, pylorus- és nyombél -szűkület vagy a gasztrointesztinális és urogenitális traktus egyéb traktusai, emésztőrendszeri hypomotility esetén, myasthenia gravis, szív- és érrendszeri betegségek esetén betegségek, artériás hipertónia, hyperthyreosis és demencia esetén, elkerülve annak használatát súlyosabb esetekben.
Különös óvatosság szükséges azoknál a betegeknél, akiknél ismert a szívritmuszavarra való hajlam, beleértve az elektrolit-egyensúlyhiányt (hypokalaemia, hypomagnesemia), akiknél már fennáll a szívbetegség, vagy akik egyidejűleg szívritmuszavart kiváltó gyógyszereket szednek. Ilyen betegeknél fontolja meg az alternatív kezelések alkalmazását.
Az adagot módosítani kell, ha a hidroxizint más központi idegrendszeri depresszánsokkal vagy antikolinerg tulajdonságokkal együtt alkalmazzák (lásd 4.5 pont).
Kerülni kell az alkohol és a hidroxizin egyidejű alkalmazását (lásd 4.5 pont).
A hidroxizin és az antikoagulánsok egyidejű alkalmazása gondos felügyeletet igényel, megfelelő laboratóriumi vizsgálatok segítségével.
Az epigasztrikus rendellenességek megjelenése elkerülhető, ha a terméket étkezés után adják be.
Különösen óvatosnak kell lenni az adag meghatározásakor gyermekeknél, időseknél, valamint vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél (lásd 4.2 pont).
Idős betegeknél a terápia hosszú időtartamának köszönhetően a felnőtt adag felével javasolt kezdeni a kezelést (lásd 4.2 pont).
Az adagot csökkenteni kell máj- és közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.2 pont).
Az injekciós oldat intramuszkuláris beadása előtt alaposan ellenőrizni kell, hogy a tű nem került -e az erekbe.
Az injekciós oldatot nem szabad szubkután, intravénásan és intraarteriálisan beadni az injekció beadásának helyén fellépő mellékhatások, például helyi szöveti nekrózis vagy hosszan tartó maradék fájdalom, valamint a thrombophlebitis és az artériás trombózis lehetősége miatt (lásd 4.3 pont).
Fontos információk néhány összetevőről
Az ATARAX szirup milliliterenként 0,75 g szacharózt tartalmaz. Azok a betegek, akik ritka, örökletes fruktóz-intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavarban vagy szacharáz-izomaltáz-elégtelenségben szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert (lásd 6.1 pont).
A szacharóztartalmat is figyelembe kell venni, amikor cukorbetegségben szenvedő betegeknek 6,5 ml szirupnál nagyobb adagban adják be. A szacharóz káros lehet a fogakra.
A szirup 100 mg -nál kisebb mennyiségben (0,1 térfogat%) etanolt (alkohol) tartalmaz adagonként. Ezt figyelembe kell venni az alkoholizmusban szenvedő betegeknél, a terhes vagy szoptató nőknél, a gyermekeknél és a magas kockázatú csoportokban, például májbetegségben vagy epilepsziában szenvedő betegeknél.
A tabletták laktózt tartalmaznak. A ritka örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert (lásd 6.1 pont).
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
A hidroxizint nem szabad monoamin -oxidáz inhibitorokkal együtt alkalmazni (lásd 4.3 pont).
A hidroxizin felerősítő hatását mérlegelni kell, ha más antikolinerg hatású anyagokkal vagy központi idegrendszeri depressziós hatású anyagokkal együtt alkalmazzák, és az adagot egyénileg kell módosítani. Az alkohol fokozza a hidroxizin hatását is, ezért az ATARAX -kezelés alatt nem ajánlott annak bevitele.
A hidroxizin antagonizálja a betahisztin és az antikolinészterázok hatását.
A kezelést legalább öt nappal a metakolinnal végzett allergiás vizsgálat vagy hörgőkísérlet előtt le kell állítani, hogy elkerüljék a teszteredményekre gyakorolt hatást.
Az ATARAX és más pszichotróp gyógyszerek kombinációja különösen óvatosságot és körültekintést igényel az orvos részéről, hogy elkerülje az interakció váratlan nemkívánatos hatásait.
Az antihisztaminok használata elfedheti bizonyos antibiotikumok ototoxicitásának korai jeleit.
A hidroxizin ellensúlyozza az adrenalin nyomást.
Patkányokban a hidroxizin antagonizálja a fenitoin görcsoldó hatását.
A cimetidin napi kétszer 600 mg -os dózisában kimutatták, hogy 36% -kal növeli a hidroxizin szérumkoncentrációját, és 20% -kal csökkenti a cetirizin metabolit maximális koncentrációját.
A hidroxizin gátolja a citokróm P450 2D6 -ot (Ki: 3,9 mM; 1,7 mg / ml), és nagy dózisban kölcsönhatást okozhat más CYP2D6 szubsztrátokkal.
A hidroxizin nem gátolja az emberi máj mikroszómáinak UDP-glükuronil-transzferáz enzim 1A1 és 1A6 izoformáit 100 mM dózisban. Gátolja a citokróm P450 2C9, 2C19 és 3A4 izoformákat a maximális plazmakoncentrációknál jóval magasabb koncentrációban (CI50: 103-140 mM; 46-52 mg / ml). Ezért a hidroxizin nem valószínű, hogy befolyásolná azon gyógyszerek metabolizmusát, amelyek ezen enzimek szubsztrátjai. glükuronil -transzferáz az emberi májban. Mivel a hidroxizint az alkohol-dehidrogenáz és a CYP3A4 / 5 izoenzimek metabolizálják, megnövekedett vérkoncentráció várható a vérben, ha más olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyekről ismert, hogy ezen enzimek hatékony inhibitorai. Ha azonban csak az egyik út van gátolva, a másik részben kompenzálhatja.
A hidroxizin és potenciálisan aritmogén gyógyszer egyidejű alkalmazása növelheti a QT -megnyúlás és a torsades de pointes kockázatát.
04.6 Terhesség és szoptatás
A fogamzóképes nőknek hatékony fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk a terhesség megelőzésére a hidroxizin -kezelés alatt.
Terhesség
Az állatokon végzett vizsgálatok toxikus hatást mutattak a reproduktív funkcióra.
A hidroxizin átjut a placentán, és a magzatban magasabb koncentrációt ér el, mint az anyában.
Jelenleg nincs epidemiológiai adat a terhes nők hidroxizin -expozíciójáról. Ezért a hidroxizin terhesség alatt ellenjavallt.
Szülés és szülés
A terhesség végén és / vagy a szülés alatt hidroxizinnel kezelt anyák újszülöttjeinél a következő eseményeket figyelték meg közvetlenül a szülés után vagy a születés utáni első órákban: hipotónia, mozgászavarok, beleértve az extrapiramidális rendellenességeket, klónos mozgásokat, központi idegrendszeri depressziót, újszülöttkori hipoxiás állapotok és vizeletvisszatartás.
Etetési idő
A cetirizin, a hidroxizin fő metabolitja kiválasztódik az anyatejbe.
Bár hivatalos vizsgálatokat nem végeztek a hidroxizin kiválasztódásáról az anyatejbe, súlyos káros hatásokat jelentettek a hidroxizinnel kezelt anyák szoptatott újszülöttjein / csecsemőin.
A hidroxizin ezért ellenjavallt szoptatás alatt. A szoptatást abba kell hagyni, ha az anyát hidroxizinnel kell kezelni.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták.
A hidroxizin fáradtságot, szédülést, nyugtatást, látászavarokat okozhat, és ezért ronthatja a reakció- és koncentrálóképességet, különösen nagyobb adagokban és / vagy alkohollal vagy nyugtató gyógyszerekkel egyidejűleg.
A betegeket figyelmeztetni kell erre a lehetőségre, és figyelmeztetniük kell, hogy óvatosság szükséges a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez.
04.8 Nemkívánatos hatások
Gyakori terápiás dózisok esetén az antihisztaminok igen változatos nemkívánatos hatásokat mutatnak vegyületről vegyületre és alanyról személyre.
A nemkívánatos hatások elsősorban a központi idegrendszer depressziójához vagy paradox stimulációjához, antikolinerg aktivitásához vagy túlérzékenységi reakciókhoz kapcsolódnak.
NAK NEK) Klinikai vizsgálatok
Az alábbi táblázat azokat a nemkívánatos hatásokat sorolja fel, amelyek legalább 1%-os gyakorisággal fordultak elő a hidroxizinnel, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban, beleértve 735, naponta 50 mg-ig szájon át adott hidroxizint és 630 placebót kapó alanyt.
A gyakoriságot a következő meghatározások alapján értékelték: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100,
A következő mellékhatásokat figyelték meg a hidroxizin cetirizin fő metabolitjával kapcsolatban, és előfordulhatnak a hidroxizin alkalmazása során: trombocitopénia, agresszió, depresszió, tikek, dystonia, paresztézia, szemészeti válság, hasmenés, dysuria, enuresis, asthenia, ödéma, megnövekedett súly.
B) Marketing utáni tapasztalat
A gyógyszer forgalomba hozatalakor jelentett nemkívánatos hatásokat az alábbiakban soroljuk fel, rendszerenként és gyakorisági osztályonként.
A gyakoriságot a következő meghatározások alapján értékelték: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100,
Szív patológiák
Ritka: tachycardia.
Nem ismert: elhúzódó QT elektrokardiogram, torsades de pointes.
Szembetegségek
Ritka: elhelyezési zavar, homályos látás.
Fül- és labirintuszavarok
Nem ismert: száraz orr, csengés a fülben.
Emésztőrendszeri betegségek
Gyakori: szájszárazság.
Nem gyakori: hányinger.
Ritka: székrekedés, hányás.
Máj- és epebetegségek
Ritka: kóros májfunkciós tesztek.
Nem ismert: hepatitis.
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok
Gyakori: fáradtság.
Nem gyakori: aszténia, rossz közérzet, láz, fájdalom vagy gyulladás az injekció beadásának helyén, phlebitis, fenék tályog.
Az immunrendszer zavarai
Ritka: túlérzékenység.
Nagyon ritka: anafilaxiás sokk.
Idegrendszeri betegségek
Nagyon gyakori: aluszékonyság.
Gyakori: fejfájás, szedáció.
Nem gyakori: szédülés, álmatlanság, remegés.
Ritka: görcsök, diszkinézia, idegesség, mozgáskoordinációs nehézségek.
Pszichiátriai rendellenességek
Nem gyakori: izgatottság, zavartság.
Ritka: dezorientáció, hallucinációk.
Vese- és húgyúti betegségek
Ritka: vizeletvisszatartás.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek:
Nagyon ritka: hörgőgörcs.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Ritka: viszketés, eritematózus kiütés, makulopapuláris kiütés, csalánkiütés, dermatitis.
Nagyon ritka: Stevens-Johnson-szindróma, erythema multiforme, akut generalizált exanthematosus pustulosis, angioneurotikus ödéma, rögzített gyógyszerkiütés, fokozott izzadás.
Érpatológiák
Ritka: hipotenzió.
A vér és a nyirokrendszer zavarai
Kivételesen agranulocitózis és más súlyos hematológiai reakciók (trombocitopénia, hemolitikus anémia).
Ritka esetekben az injekciós oldat intramuszkuláris adagolása hosszan tartó mérsékelt fájdalmat okoz.
04.9 Túladagolás
Nincs specifikus ellenszer; túladagolás miatti balesetek esetén a kezelés ezért tüneti lesz, mint minden más antihisztamin esetében.
A súlyos túladagolás után megfigyelt tünetek főként túlzott antikolinerg stimulációval és depresszióval vagy paradox központi központi idegrendszeri stimulációval járnak. A tünetek közé tartozik a hányinger, hányás, tachycardia, láz, aluszékonyság, a pupillareflexek károsodása, remegés, zavartság és hallucinációk. Ezeket tudatzavar, légzési depresszió, görcsök, hipotenzió vagy szívritmuszavar követheti. A kóma és a cardiorespiratorikus összeomlás súlyosbodása következhet.
A légutak átjárhatóságát, a légzésfunkciót és a kardiovaszkuláris funkciót folyamatosan figyelemmel kell kísérni folyamatos elektrokardiogram -felvétellel, és biztosítani kell a megfelelő oxigénellátást. A szív- és vérnyomásmérést addig kell folytatni, amíg a beteg 24 órán keresztül tünetmentes. ellenőrizni kell, hogy más gyógyszereket vagy alkoholt nem fogyasztottak -e be, és szükség szerint oxigént, naloxont, glükózt és tiaminot kell beadni.
Ha vazopresszorra van szükség, norepinefrin vagy metaramirol alkalmazandó. Nem kell adrenalint használni.
Az Ipecac szirupot nem szabad olyan betegeknek adni, akik tünetekkel járnak, vagy fásultság, kóma vagy görcsrohamok veszélye fenyeget, mivel ez tüdőgyulladáshoz vezethet. ab ingestis. Klinikailag fontos lenyelés esetén az endotracheális intubálás után gyomormosás végezhető. Aktív szenet be lehet adni, de hatékonysága rosszul dokumentált.
A hemodialízis vagy hemoperfúzió hasznossága megkérdőjelezhető.
A szakirodalomban vannak olyan adatok, amelyek azt mutatják, hogy olyan súlyos antikolinerg hatások jelenlétében, amelyek nem reagálnak más terápiákra, és életveszélybe sodorják a beteget, hasznos lehet a fizosztigmin terápiás dózisával végzett kísérlet. Ezt a gyógyszert nem szabad csak a beteg ébren tartására használni. Ha egyidejűleg triciklikus antidepresszánsokat is bevesznek, a fizosztigmin alkalmazása görcsrohamokat okozhat, és gyógyíthatatlan szívmegálláshoz vezethet.A fizosztigmin kerülendő azoknál a betegeknél is, akiknek szívvezetési zavaraik vannak.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: pszicholeptikus és szorongásoldó (ataraxiás)
ATC kód: N05BB01
A hidroxizin -dihidroklorid hatóanyag a difenil -metán származéka, amely kémiailag nem kapcsolódik sem a fenotiazin-, sem a benzodiazepinosztályhoz, sem a rezerpinhez vagy a meprobamáthoz.
A cselekvés mechanizmusa
A hidroxizin -dihidroklorid nem nyomja le az agykéreget, de hatása a központi idegrendszer szubkortikális területének egyes kulcsfontosságú területeinek aktivitásának elnyomására vezethető vissza.
Farmakodinámiás hatások
Az antihisztamin és hörgőtágító hatásokat kísérletileg bizonyították és megerősítették a klinikán. Fájdalomcsillapító hatást is kimutattak, mind az apomorfinteszt, mind a Veriloid esetében. Farmakológiai és klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a hidroxizin terápiás dózisban nem növeli a gyomor szekrécióját vagy savasságát, és hogy a legtöbb esetben szerény antiszekréciós hatást fejt ki. a hisztamin vagy antigének intradermális injekciójára adott vörösvörös reakciót egészséges önkénteseknél felnőtteknél és gyermekeknél egyaránt kimutatták, valamint a hidroxizint hatékonyan enyhíti a viszketést csalánkiütés, ekcéma és dermatitisz különböző formáiban.
Májelégtelenségben az egyszeri adag antihisztamin hatása akár 96 óráig is tarthat a beadás után.
Az egészséges önkéntesek elektroencefalográfiai nyomai olyan profilúak, mint a szorongásoldó és nyugtató hatású gyógyszerek. A szorongásoldó hatást különböző klasszikus pszichometriai tesztek segítségével igazolták a betegek.
Az aggódó és álmatlan betegek poliszomnográfiai nyomai az alvás teljes időtartamának növekedését, az éjszakai ébredések teljes idejének csökkenését és az alvás késleltetési idejének csökkenését mutatták mind az egyszeri, mind az ismételt 50 mg -os napi adagok után.Az izomfeszültség csökkenését bizonyították szorongó betegeknél, napi háromszor 50 mg -os adaggal. Memóriahiányt nem észleltek. Aggódó betegeknél 4 hetes kezelés után nem jelentkeztek elvonási tünetek vagy tünetek.
Az antihisztamin hatás az orális beadást követően körülbelül 1 óra múlva jelentkezik, a nyugtató hatás 5-10 perc múlva kezdődik az orális oldattal, és 30-45 perc múlva a tablettákkal.
A hidroxizin görcsoldó és szimpatolitikus hatásokat is fejt ki, gyenge affinitással rendelkezik a muszkarin receptorokhoz, és szerény fájdalomcsillapító hatást fejt ki.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A hidroxizin gyorsan felszívódik a gyomor -bél traktusból.
A plazma csúcs (Cmax) körülbelül 2 órával az orális alkalmazás után érhető el. Felnőttek 25 mg -os és 50 mg -os egyszeri dózisa után a Cmax -koncentráció 30, illetve 70 ng / ml. Napi egyszeri ismételt adagolást követően a koncentráció 30%-kal emelkedett. A hidroxizin orális biohasznosulása az intramuszkuláris adagoláshoz képest körülbelül 80%. Egyszeri 50 mg -os intramuszkuláris adag után a Cmax -koncentráció általában 65 ng / ml.
terjesztés
A hidroxizin széles körben elterjedt a szervezetben, és általában jobban koncentrálódik a szövetekben, mint a plazmában. A látszólagos eloszlási térfogat felnőtteknél 7 és 16 l / kg között változik. Egyszeri és többszörös adagolást követően a bőrben a koncentráció magasabb, mint a szérumban.
A hidroxizin átjut a vér -agyon és a placentán, és magasabb koncentrációt ér el a magzatban, mint az anyában.
Anyagcsere
A hidroxizin nagymértékben metabolizálódik: A cetirizin fő metabolitja, egy karbonsav -metabolit (az orális adag 45% -a) az alkohol -dehidrogenáz közvetítésével jön létre. Ez a metabolit a perifériás H1 receptorok fontos antagonista tulajdonságaival rendelkezik. Számos más metabolitot azonosítottak, köztük egy N-dealkilált metabolitot és egy O-dealkilált metabolitot, amelynek plazma felezési ideje 59 óra. Ezeket az anyagcsereutakat elsősorban a CYP3A4 / 5 izoenzimek közvetítik.
Kiküszöbölés
A "felnőtteknél" a hidroxizin felezési ideje körülbelül 14 óra (tartomány: 7-20 óra). A különböző rendelkezésre álló vizsgálatokban számított teljes látszólagos clearance 13 ml / perc / kg. Az adag mindössze 0,8% -a ürül változatlan formában a vizelettel. A cetirizin fő metabolitja főként változatlan formában ürül a vizelettel (az orális és az intramuszkuláris dózis 25% -a, illetve 16% -a).
Különleges populációk
Idős államporgárok
A hidroxizin farmakokinetikáját 9 egészséges idős alanyon (69,5 ± 3,7 év) vizsgálták, egyetlen egyszeri 0,7 mg / kg dózis beadását követően. A hidroxizin eliminációs felezési ideje 29 órára meghosszabbodott, és a látszólagos eloszlási térfogat 22,5 l / kg-ra nőtt.Ajánlott a hidroxizin napi adagjának csökkentése időseknél (lásd 4.2 pont).
Gyermekek
A hidroxizin farmakokinetikáját 12, 6,1 ± 4,6 éves gyermekbetegen tanulmányozták; (22,0 ± 12,0 kg) 0,7 mg / kg egyszeri orális adag beadását követően. A látszólagos plazma clearance megközelítőleg 2,5-szerese volt a felnőttekénél. A felezési idő rövidebb volt, mint a felnőtteknél: körülbelül 4 óra 1 éves és 11 óra 14 éves gyermekeknél. Az adagolást a gyermekpopulációhoz kell igazítani (lásd 4.2 pont).
Májelégtelenség
Azoknál a betegeknél, akiknél primer biliaris cirrhosis következtében másodlagos májelégtelenség áll fenn, a teljes test clearance körülbelül 66% -a volt a normál alanyoknál megfigyelteknek. A 37 órás felezési idő növekedését és a cetirizin karbonsav-metabolit szérumkoncentrációjának növekedését figyelték meg a normál májfunkciójú fiatal betegekhez képest.
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a napi adagot vagy az alkalmazás gyakoriságát csökkenteni kell (lásd 4.2 pont).
Veseelégtelenség
A hidroxizin farmakokinetikáját 8 súlyos veseelégtelenségben (kreatinin -clearance: 24 ± 7 ml / perc) vizsgált személyen tanulmányozták. A hidroxizin expozíció mértéke (AUC) nem változott jelentősen, míg a cetirizin karbonsav -metabolitja. Annak érdekében, hogy elkerüljék a cetirizin metabolit megfelelő felhalmozódását a hidroxizin többszöri adagja után, a gyógyszer napi adagját csökkenteni kell vesekárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.2 pont).
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Az izolált kutya Purkinje szálakban a 3 mcM hidroxizin meghosszabbította az akciós potenciál időtartamát, ami arra utal, hogy kölcsönhatás volt a repolarizációs fázisban részt vevő káliumcsatornákkal. 30 mcM -nél magasabb koncentrációnál c "jelentősen csökkent az akciós potenciál időtartama, ami a kalcium- és / vagy nátriumáramokkal való lehetséges kölcsönhatásra utal. az emlősejtekben expresszált gén, amelynek CI50 értéke 0,62 mcM, a koncentráció 10-60 -szor magasabb, mint a terápiás koncentráció. Továbbá, a hidroxizin koncentrációi, amelyek a szív elektrofiziológiájához szükséges hatások eléréséhez szükségesek, 10-100 -szor magasabbak, mint a blokkolja a H1 és 5-HT2 receptorokat. A telemetriai hidroxizinnel és metabolitjaival megfigyelhető, szabadon ébren tartott kutyák hasonló kardiovaszkuláris profilokat produkáltak, bár némi minimális különbség volt. Nem volt hatással a QRS és a QTc intervallumokra, ezért normál 25 - 100 mg terápiás dózisok mellett ezek az enyhe változások nem valószínű, hogy klinikailag érdekesek lennének. Hasonló hatást figyeltek meg a pulzusszámra és a PR intervallumra egy másodperc alatt. Kutyák telemetriai vizsgálata ahol a hidroxizin QTc intervallumra gyakorolt hatásának hiányát igazolták egyetlen egyszeri 36 mg / kg dózisig.
Az akut és krónikus toxicitásra vonatkozó adatok a következők:
Akut toxicitás
Az LD50 patkányban 1000 mg / kg per os vagy 45 mg / kg iv.
Krónikus toxicitás
Gyakorlatilag hiányzik; kutyáknál a napi 5-20 mg / kg orális adag 6-7 hónapig nem okoz hematológiai elváltozásokat, máj- és vesefunkciókat, valamint a fő parenchyma szövettani elváltozásait.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Szirup
Szacharóz, nátrium -benzoát (E211), levomentol, mogyoró -esszencia (propilénglikolt, vanillint, etil -vanillint, görögszénamag -kivonatot, lovageolajat tartalmaz), etanol, tisztított víz.
Filmtabletta
Mag: laktóz -monohidrát, mikrokristályos cellulóz, magnézium -sztearát, vízmentes kolloid szilícium -dioxid.
Bevonat: Opadry Y-1-7000 [titán-dioxid (E 171), hipromellóz (E 464), makrogol 400].
Injektálható oldat
Nátrium -hidroxid, injekcióhoz való víz
06.2 Inkompatibilitás
Az injekciós oldatot nem szabad más anyagokkal / oldatokkal keverni.
06.3 Érvényességi idő
Szirup: 2 év.
Tabletták és oldatos injekció: 5 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Szirup és filmtabletta: tartsa az üveget és a buborékcsomagolást a külső dobozban, hogy megvédje a gyógyszert a fénytől.
Injektálható oldat: legfeljebb 25 ° C -on tárolandó. Tartsa az ampullákat a külső dobozban, hogy megvédje a gyógyszert a fénytől.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Szirup: 150 ml borostyánsárga üveg.
Filmtabletta: PVC / alumínium buborékcsomagolás. 20 osztható tablettát tartalmazó csomag.
Injektálható oldat: 2 ml -es injekciós üvegek. 6 ampulla csomag.
06.6 Használati utasítás
Szirup: tisztán vagy hígítva, kevés vízben vagy gyümölcslében, közvetlenül étkezés előtt alkalmazza.
Tabletek: lenyelni rágás nélkül, egy korty vízzel; ha szükséges, kövesse az adagolást kis mennyiségű étellel (keksz, gyümölcs stb.).
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - Milánó (MI)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
ATARAX 20 mg / 10 ml szirup - 150 ml -es palack - AIC 010834012
ATARAX 25 mg filmtabletta - 20 osztható tabletta - AIC 010834024
ATARAX 100 mg / 2 ml oldatos injekció intramuszkuláris alkalmazásra - 6 ampulla 2 ml - AIC 010834051
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Az első engedélyezés időpontja: 1956. február 4
Az utolsó megújítás dátuma: 2010. június 1
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2012. november 20
