Hatóanyagok: Felodipin
Prevex 5 mg retard tabletta
Prevex 10 mg retard tabletta
Indikációk Miért alkalmazzák a Prevex -et? Mire való?
Dihidropiridin -származék vérnyomáscsökkentő és antianginális hatással.
Magas vérnyomás. Stabil angina pectoris
Ellenjavallatok Amikor a Prevex -et nem szabad alkalmazni
Terhesség; ismert túlérzékenység a felodipinnel vagy bármely segédanyaggal szemben; kompenzálatlan szívelégtelenség; akut miokardiális infarktus; instabil angina pectoris; hemodinamikailag jelentős szívbillentyű -elzáródás; a szív kiáramlásának dinamikus elzáródása; kardiogén sokk.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Prevex szedése előtt
A felodipin jelentős hypotensio kialakulását okozhatja, ami tachycardiát okozhat, ami myocardialis ischaemiát okozhat hajlamos betegeknél.
A felodipint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik hajlamosak tachycardia kialakulására.
A felodipin a májon keresztül ürül ki. Következésképpen magasabb terápiás koncentrációkra és jobb válaszra lehet számítani egyértelműen csökkent májfunkciójú betegeknél (lásd még az Adagolás, AZ ALKALMAZÁS MÓDJA ÉS IDŐPONTJA című részt).
Enyhe ínyhiperpláziáról számoltak be kifejezett gingivitis / periodontitisben szenvedő betegeknél. Az ilyen hiperplázia elkerülhető vagy visszafordítható „gondos foghigiénia mellett”
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Prevex hatását
Enzimatikus kölcsönhatások
A felodipint a májban a citokróm P450 3A4 (CYP3A4) metabolizálja. A CYP3A4 inhibitorok és induktorok befolyásolhatják a felodipin plazmakoncentrációját.
A felodipin plazmakoncentrációjának növekedését okozó kölcsönhatások
Kimutatták, hogy a citokróm P450 3A4 enzimgátlói, például a cimetidin, az eritromicin, az itrakonazol, a ketokonazol, a HIV-ellenes szerek / proteázgátlók (pl. Ritonavir) és a grapefruitlében lévő bizonyos flavonoidok a felodipin plazmakoncentrációjának növekedését okozzák.
A felodipin plazmakoncentrációját csökkentő kölcsönhatások A citokróm P450 3A4 enzim -induktorok, mint a fenitoin, karbamazepin, rifampicin, barbiturátok, efavirenz, nevirapin és Hypericum Perforatum (orbáncfű) csökkent feldipin plazmakoncentrációt eredményezhetnek.
Egyéb interakciók
Ciklosporin: A felodipin nem okoz változást a ciklosporin plazmakoncentrációjában.
Takrolimusz: A felodipin növelheti a takrolimusz koncentrációját. Együttesen ellenőrizni kell a takrolimusz szérumkoncentrációját, és szükség lehet a takrolimusz adagjának módosítására.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
A Prevex laktózt tartalmaz, ezért cukor -intolerancia megállapítása esetén forduljon orvosához, mielőtt elkezdi szedni a gyógyszert.
Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség: A Prevex nem alkalmazható terhesség alatt.
Szoptatás: A felodipint az anyatejben észlelik. Ha azonban az anya terápiás adagokat szed szoptatás alatt, ez a gyógyszer nem valószínű, hogy befolyásolja a csecsemőt.
Termékenység: A betegek termékenységére vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A betegeknek tudniuk kell, hogyan reagálnak a felodipin -kezelésre, mielőtt gépjárművet vezetnek vagy gépeket kezelnek, mivel szédülés vagy fáradtság előfordulhat.
Adagolás és alkalmazás A Prevex alkalmazása: Adagolás
Magas vérnyomás
Az adagot egyénileg kell beállítani.
A kezelés napi egyszeri 5 mg -os adaggal kezdődhet. Szükség esetén az adag 2,5 mg -ra csökkenthető, vagy napi 10 mg -ra emelhető a beteg válaszától függően. Szükség esetén egy másik vérnyomáscsökkentő is hozzáadható.
A szokásos fenntartó adag 5 mg naponta egyszer.
Májkárosodás
Májkárosodásban szenvedő betegeknél a felodipin plazmakoncentrációja megnövekedhet, és alacsonyabb dózisokkal is reagálhatnak a kezelésre (lásd Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések című részt).
Angina pectoris
Az adagot egyénileg kell beállítani.
A kezelést napi egyszeri 5 mg -os adaggal kell kezdeni, és szükség szerint napi egyszeri 10 mg -ra kell emelni.
Idős betegek A kezelést a lehető legalacsonyabb adaggal kell kezdeni.
Vesekárosodás
Károsodott vesefunkciójú betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Gyermekpopuláció
A felodipin gyermekgyógyászati hipertóniás betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatos klinikai vizsgálatokból szerzett tapasztalatok korlátozottak.
Adminisztráció
A tablettát reggel kell bevenni, vízzel egészben lenyelni, és nem szabad összetörni, összetörni vagy rágni a tartós felszabadulású tulajdonságok megőrzése érdekében. A tablettákat éhgyomorra vagy könnyű, zsírszegény vagy szénhidráttartalmú étkezés után lehet bevenni.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Prevex -et vett be?
Tünetek: A túladagolás túlzott perifériás értágulatot okozhat, kifejezett hipotenzióval és néha bradycardiával.
Kezelés: aktív szén, szükség esetén gyomormosás.
Súlyos hipotenzió esetén tüneti kezelést kell alkalmazni.
Helyezze a beteget fekvő helyzetbe, az alsó végtagokat felemelve.
Egyidejű bradycardia esetén 0,5-1 mg atropint kell beadni intravénásan.
Ha ez nem elég, növelje a térfogatot fiziológiai oldatok (sóoldat, glükóz vagy dextrán) infúziójával. Ha a fent leírt intézkedések nem elegendőek, akkor szimpatomimetikus gyógyszerek adhatók, amelyek túlnyomórészt az α1-adrenerg receptorokra hatnak.
Mellékhatások Melyek a Prevex mellékhatásai
A felodipin kipirulást, fejfájást, szívdobogást, szédülést, fáradtságot okozhat.
Ezek a reakciók, amelyek általában a kezelés kezdetén vagy a beadott dózis növelésekor jelentkeznek, általában átmeneti jellegűek és idővel csökkennek.
A felodipin dózisfüggő bokaödémát is okozhat, amelyet preapilláris vazodilatáció indukál, és nem kapcsolódik az általános folyadékretencióhoz.
A klinikai vizsgálatok tapasztalatai alapján a betegek 2% -a abbahagyta a kezelést a bokaödéma megjelenése miatt.
Enyhe ínyhiperpláziát figyeltek meg kifejezett gingivitis / periodontitisben szenvedő betegeknél. Ez a hiperplázia elkerülhető vagy "gondos szájhigiéniával" kezelhető. Hányinger, hasi fájdalom, bőrkiütés, tachycardia, hypotensio, szédülés, paresztézia, viszketés, aszténia, perifériás ödéma is előfordul. Artralgiáról és myalgiáról ritkán számoltak be. hányás, ájulás, impotencia esetei és a szexuális szféra zavarai. Nagyon ritkán jelentettek túlérzékenységi reakciókat (pl. angioödéma és láz), emelkedett májenzimeket, fényérzékenységet, leukocitoklasztikus vasculitist, gyakori vizelési ingert.
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Fontos, hogy tájékoztassa orvosát vagy gyógyszerészét a nemkívánatos hatásokról, még akkor is, ha a betegtájékoztatóban nem szerepel.
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot.
FIGYELEM: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után. Ez a dátum az ép, megfelelően tárolt csomagolásra vonatkozik.
30 ° C alatt tárolandó.
A GYÓGYSZERT GYERMEKEKTŐL ELZÁRVA KELL TARTANI
Egyéb információk
Fogalmazás
Prevex 5 mg retard tabletta
Egy retard tabletta tartalmaz:
hatóanyag: felodipin 5 mg.
A Prevex 5 mg tabletta rózsaszín, kör alakú, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán "A / Fm", másik oldalán "5" mélynyomású, 9 mm átmérőjű.
Segédanyagok: 40 polioxilezett hidrogénezett ricinusolaj; hidroxi -propil -cellulóz; propil -gallát; hipromellóz; nátrium -alumínium -szilikát; mikrokristályos cellulóz; vízmentes laktóz; nátrium -sztearil -fumarát; polietilénglikol 6000; titán -dioxid E171; vas -oxid E172; karnauba viasz; tisztított víz.
Prevex 10 mg retard tabletta
Egy retard tabletta tartalmaz:
hatóanyag: felodipin 10 mg.
A Prevex 10 mg tabletta vörösesbarna, kör alakú, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán "A / FE", másik oldalán "10" mélynyomású, 9 mm átmérőjű.
Segédanyagok: 40 polioxilezett hidrogénezett ricinusolaj; hidroxi -propil -cellulóz; propil -gallát; hipromellóz; nátrium -alumínium -szilikát; mikrokristályos cellulóz; vízmentes laktóz; nátrium -sztearil -fumarát; polietilénglikol 6000; titán -dioxid E171; vas -oxid E176; karnauba viasz; tisztított víz.
Gyógyszerészeti forma és tartalom
Prevex 5 mg retard tabletta:
28 db 5 mg-os retard tabletta.
Prevex 10 mg retard tabletta:
14 db 10 mg-os retard tabletta.
28 db 10 mg-os retard tabletta-NEM PIACI CSOMAGOLÁS.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
PREVEX
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Prevex 5 mg retard tabletta
5 mg felodipint tartalmaz tablettánként.
Ismert hatású segédanyagok:
Minden tabletta 28 mg laktózt és 5 mg makrogolglicerin -hidroxisztearátot tartalmaz.
Prevex 10 mg retard tabletta
10 mg felodipint tartalmaz tablettánként.
Ismert hatású segédanyagok:
Minden tabletta 28 mg laktózt és 10 mg makrogolglicerin -hidroxisztearátot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Prevex 5 mg retard tabletta
A tabletta rózsaszín, kör alakú, mindkét oldalán domború, egyik oldalán A / Fm, másik oldalán 5 -ös mélynyomással, 9 mm átmérővel.
Prevex 10 mg retard tabletta
A tabletta vörösesbarna, kör alakú, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán A / FE gravírozással, a másik oldalán 10 -gyel, 9 mm átmérővel.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Magas vérnyomás
Stabil angina pectoris
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Magas vérnyomás
Az adagot egyénileg kell beállítani. A kezelést napi egyszeri 5 mg -os adaggal lehet elkezdeni. Szükség esetén az adag 2,5 mg -ra csökkenthető, vagy napi 10 mg -ra emelhető a beteg válaszától függően. Szükség esetén egy másik vérnyomáscsökkentő is hozzáadható. A szokásos fenntartó adag 5 mg naponta egyszer.
Angina pectoris
Az adagot egyénileg kell beállítani. A kezelést napi egyszeri 5 mg -os adaggal kell kezdeni, és szükség esetén napi egyszeri 10 mg -ra kell emelni.
Idős lakosság
Megfontolandó a kezdeti kezelés a legalacsonyabb rendelkezésre álló dózissal
Vesekárosodás
Károsodott vesefunkciójú betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Májkárosodás
Májkárosodásban szenvedő betegeknél megemelkedhet a felodipin plazmakoncentrációja, és alacsonyabb dózisokkal reagálhatnak a kezelésre (lásd 4.4 pont).
Gyermekpopuláció
A felodipin gyermekgyógyászati hipertóniás betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatos klinikai vizsgálatok tapasztalatai korlátozottak (lásd 5.1 és 5.2 pont).
Az alkalmazás módja
A tablettákat reggel kell bevenni, és vízzel kell lenyelni. A retard hatás fenntartása érdekében a tablettákat nem szabad szétdarabolni, összetörni vagy rágni. A tablettákat étkezés nélkül, vagy könnyű, zsírszegény vagy szénhidráttartalmú étkezés után lehet bevenni.
04.3 Ellenjavallatok
• Terhesség
• Túlérzékenység a felodipinnel vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben
• Kompenzálatlan szívelégtelenség
• Akut miokardiális infarktus
• Instabil angina pectoris
• Hemodinamikailag jelentős szívbillentyű -elzáródás
• A szív kiáramlásának dinamikus akadályozása
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A felodipin hatékonyságát és biztonságosságát hipertóniás vészhelyzetek kezelésében nem vizsgálták.
A felodipin szignifikáns hipotenziót okozhat, ami tachycardiát eredményezhet, ami érzékeny betegeknél miokardiális iszkémiát okozhat.
A felodipin a májon keresztül ürül ki. Következésképpen magasabb terápiás koncentrációkra és jobb válaszra lehet számítani egyértelműen csökkent májfunkciójú betegeknél (lásd 4.2 pont).
A CYP3A4 enzimeket szignifikánsan indukáló vagy gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása a felodipin plazmaszintjének jelentős csökkenését vagy növekedését eredményezi. Ezért az egyidejű alkalmazást kerülni kell (lásd 4.5 pont).
A Prevex laktózt tartalmaz. A ritka örökletes galaktóz-intoleranciában vagy glükóz-galaktóz-felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
A Prevex ricinusolajat tartalmaz, ami gyomorpanaszokat és hasmenést okozhat.
Enyhe ínynagyobbítást jelentettek markáns ínygyulladásban / parodontitisben szenvedő betegeknél. Ez a megnagyobbodás elkerülhető vagy visszafordítható „gondos foghigiéniával”.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
A felodipint a májban a citokróm P450 3A4 (CYP3A4) metabolizálja. A CYP3A4 enzimeket befolyásoló anyagokkal történő egyidejű alkalmazás befolyásolhatja a felodipin plazmakoncentrációját.
Enzimatikus kölcsönhatások
A citokróm P450 3A4 izoenzim gátlói és induktorai befolyásolhatják a felodipin plazmakoncentrációját.
A felodipin plazmakoncentrációjának növekedését okozó kölcsönhatások
Kimutatták, hogy a CYP3A4 enzim gátlói megnövelik a felodipin plazmakoncentrációját.
A felodipin Cmax és AUC 8-szorosára, illetve hatszorosára emelkedett, amikor felodipint adtak az erős CYP3A4-gátló itrakonazollal. A cimetidin körülbelül 55%-kal növelte a felodipin Cmax -ját és AUC -jét. Kerülni kell az erős CYP3A4 inhibitorokkal való kombinációt.
Ha klinikailag jelentős mellékhatások fordulnak elő a felodipin -expozíció fokozódása miatt, erős CYP3A4 -inhibitorokkal kombinálva adva, akkor a felodipin dózisának módosítását és / vagy a CYP3A4 -gátló kezelés megszakítását kell fontolóra venni.
Példák:
• Cimetidin
• eritromicin
• Itrakonazol
• Ketokonazol
• HIV / protézis gátlók (pl. Ritonavir)
• A grapefruitlében található bizonyos flavonoidok
A Felodipine tablettát nem szabad grapefruitlével együtt fogyasztani.
A felodipin plazmakoncentrációjának csökkenését okozó kölcsönhatások
Kimutatták, hogy a citokróm P4503A4 rendszer enzimindukálói csökkentik a felodipin plazmakoncentrációját.
Amikor felodipint adtak együtt karbamazepinnel, fenitoinnal vagy fenobarbitállal, a felodipin Cmax értéke 82% -kal, illetve 96% -kal csökkent. Kerülni kell az erős CYP3A4 induktorokkal való társulást.
Ha a felodipin -expozíció csökkent expozíciója miatt a hatékonyság hiányzik, erős CYP3A4 -induktorokkal együtt adva meg kell fontolni a felodipin dózisának módosítását és / vagy a CYP3A4 -induktor abbahagyását.
Példák:
• Fenitoin
• karbamazepin
• Rifampicin
• Barbiturátok
• Efavirenz
• Nevirapin
• Hypericum perforatum (orbáncfű)
Egyéb interakciók
Takrolimusz: A felodipin növelheti a takrolimusz koncentrációját. Együttesen a takrolimusz szérumkoncentrációját ellenőrizni kell, és a takrolimusz adagját módosítani kell.
Ciklosporin: A felodipin nem okoz változást a ciklosporin plazmakoncentrációjában.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
A felodipint nem szabad terhesség alatt alkalmazni. A preklinikai reprodukciós toxicitási vizsgálatokban beszámoltak a felodipin farmakológiai hatásáról feltételezett magzati fejlődésre gyakorolt hatásokról.
Etetési idő
A felodipint az anyatejben észlelték, mivel az újszülöttre gyakorolt lehetséges hatásokra vonatkozó adatok hiányában a kezelés nem javasolt szoptatás alatt.
Termékenység
Nem állnak rendelkezésre adatok a felodipin hatásairól a betegek termékenységére. Patkányokon végzett reprodukciós toxicitást vizsgáló preklinikai vizsgálatban (lásd 5.3 pont) a terápiához közeli dózisoknál nem számoltak be a magzat fejlődésére gyakorolt hatásokról, de a termékenységről nem.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A felodipin enyhe vagy mérsékelt hatással van a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Ha a felodipint szedő betegek fejfájást, hányingert, szédülést vagy fáradtságot szenvednek, a reakcióképesség romolhat. Különös óvatosság ajánlott a kezelés megkezdésekor.
04.8 Nemkívánatos hatások
A biztonsági profil összefoglalása
A felodipin kipirulást, fejfájást, szívdobogást, szédülést és fáradtságot okozhat. A legtöbb ilyen reakció dózisfüggő, és a kezelés kezdetén vagy az adag növelése után jelentkezik, ha előfordulnak, ezek a reakciók általában átmeneti jellegűek és idővel csökkennek.
A felodipinnel kezelt betegek dózisfüggő bokaödémát tapasztalhatnak. Ennek oka a preapilláris értágulat, és nem kapcsolódik semmilyen általános vízvisszatartáshoz.
Enyhe ínynagyobbítást jelentettek markáns ínygyulladásban / parodontitisben szenvedő betegeknél. Ez a megnagyobbodás elkerülhető vagy visszafordítható „gondos foghigiéniával”.
A mellékhatások táblázata
Az alább felsorolt mellékhatásokat a klinikai vizsgálatok során és a forgalomba hozatalt követő szakaszban azonosították.
A következő gyakorisági meghatározásokat használják:
Nagyon gyakori ≥1 / 10
Gyakori ≥ 1/100,
Nem gyakori ≥1 / 1000,
Ritka ≥1 / 10 000,
Nagyon ritka
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül. "Cím www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Túladagolás
Tünetek
A túladagolás túlzott perifériás értágulatot okozhat, kifejezett hypotensióval és néha bradycardia kialakulásával.
Kezelés ha indokolt: aktív növényi szén, gyomormosás, ha a lenyelés után egy órán belül elvégzik.
Súlyos hipotenzió esetén tüneti kezelést kell alkalmazni.
A beteget fekvő helyzetbe kell tenni, felemelt lábakkal. Egyidejű bradycardia esetén 0,5-1 mg atropint kell beadni intravénásan. Ha ez nem elég, akkor a vér térfogatát infúzióval kell növelni pl. glükóz, sóoldat vagy dextrán).
Ha a fent leírt intézkedések nem elegendőek, beadhatók -e szimpatomimetikus gyógyszerek, amelyek túlnyomórészt az adrenerg receptorokra hatnak?
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: kalciumcsatorna -blokkolók, dihidropiridin -származékok
ATC kód: C08CA02
A cselekvés mechanizmusa
A felodipin egy nagyon szelektív vaszkuláris kalciumcsatorna -blokkoló, amely csökkenti a vérnyomást a szisztémás érrendszeri ellenállás csökkentésével. Az arterioláris simaizomzatra gyakorolt nagyfokú szelektivitása miatt a felodipin terápiás dózisokban nincs közvetlen hatással a szív összehúzódására és vezetésére.
Mivel nincs hatása a vénás fal simaizomzatára vagy a vazomotoros adrenerg kontrollra, a felodipin nem jár ortosztatikus hipotóniával.
A felodipin enyhe natriuretikus / vízhajtó hatású, és nem okoz vízvisszatartást.
Farmakodinámiás hatások
A felodipin hatékony a magas vérnyomás minden szakaszában. Egyedül és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például béta-blokkolókkal, diuretikumokkal vagy ACE-gátlókkal együtt is alkalmazható a nagyobb vérnyomáscsökkentő hatás elérése érdekében. A felodipin hatékonyan csökkenti mind a szisztolés vérnyomást (PAS), mind a diasztolés vérnyomást (PAD), és alkalmazható izolált szisztolés magas vérnyomás kezelésére.
A felodipin antianginális és ischaemiás hatást fejt ki az oxigén-kínálat / kereslet egyensúly javulásának köszönhetően. A koszorúér -rezisztencia csökkenése, valamint a koszorúér -áramlás és a felodipin oxigénellátásának növekedése az epicardialis artériák és arteriolák tágulásának köszönhető.
A felodipin által okozott szisztémás vérnyomáscsökkenés a bal kamra utóterhelésének csökkenéséhez és a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet.
A felodipin javítja a terheléstoleranciát és csökkenti az anginás rohamokat stabil terheléses angina pectorisban szenvedő betegeknél A felodipin önmagában vagy béta -blokkolóval kombinálva alkalmazható stabil angina pectorisban szenvedő betegeknél.
Hemodinamikai hatások
A felodipin elsődleges hemodinamikai hatása a teljes perifériás vaszkuláris rezisztencia csökkenése, ami a vérnyomás csökkenését eredményezi. Ezek a hatások dózisfüggőek. Általában két órával az első orális adag után csökken a vérnyomás, és ez a csökkenés továbbra is fennáll. legalább 24 órán keresztül, a völgy / csúcs arány nagyobb, mint 50%.
A felodipin plazmakoncentrációja közvetlenül összefügg a perifériás érrendszeri ellenállás és a vérnyomás csökkenésével.
Szívhatások
Terápiás dózisokban a felodipin nincs hatással a szív összehúzódására, atrioventrikuláris vezetésére vagy refrakter állapotára.
A felodipinnel végzett vérnyomáscsökkentő kezelés a már meglévő bal kamrai hipertrófia jelentős visszafejlődésével jár.
Vesehatások
A felodipin natriuretikus és vizelethajtó hatású, mivel csökkenti a szűrt nátrium tubuláris reabszorpcióját. A felodipin nem módosítja a kálium napi kiválasztását, a vese érrendszeri ellenállását a felodipin csökkenti.
A felodipin nem befolyásolja az albumin vizelettel történő kiválasztását.
A ciklosporinnal kezelt betegeknél a veseátültetés után a felodipin csökkenti a vérnyomást, javítja a vese véráramlását és a glomeruláris szűrési sebességet. A felodipin szintén képes korán javítani az átültetett vese működését.
Klinikai hatékonyság
A HOT (Hypertension Optimal Treatment) klinikai vizsgálatban felodipinnel háttér -terápiaként a fő kardiovaszkuláris események (pl. Akut miokardiális infarktus, stroke és kardiovaszkuláris okok miatt bekövetkezett halál) közötti összefüggést vizsgálták három ≤90 célértékű diasztolés vérnyomás között. Hgmm, ≤ 85 Hgmm és ≤80 Hgmm, és a felodipinnel elért vérnyomás.
Összesen 18 790, 50 és 80 év közötti hipertóniás beteget (PAD 100-115 Hgmm) követtek átlagosan 3,8 évig (3,3-4,9 tartomány). A felodipint monoterápiában vagy béta -blokkolóval és / vagy ACE -gátlóval és / vagy diuretikummal kombinálva alkalmazták. A tanulmány kimutatta a PAS és a PAD 139, illetve 83 Hgmm szintre történő csökkentésének előnyeit.
A STOP-2 vizsgálat (svéd próba idős, magas vérnyomású betegeknél végzett vizsgálat) alapján, amelyet 6614 70-84 éves betegben végeztek, a dihidropiridin osztály kalcium antagonistái (felodipin és izradipin) ugyanezt a megelőző hatást mutatták ki a szív- és érrendszeri halálozásra és más, gyakran használt vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, például az ACE-gátlók, béta-blokkolók és vízhajtók morbiditása.
Gyermekpopuláció
A felodipin hipertóniás gyermekgyógyászati betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatos klinikai tapasztalatok korlátozottak. Egy randomizált, kettős vak, párhuzamos csoportos, háromhetes vizsgálatban 6–16 éves, primer magas vérnyomásban szenvedő gyermekeknél 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) és 10 mg felodipin vérnyomáscsökkentő hatása volt. (n = 31), akiket naponta egyszer adtak, összehasonlították a placebóval (n = 35). A vizsgálat nem bizonyította a felodipin hatékonyságát a vérnyomás csökkentésében 6 és 16 éves gyermekeknél (lásd 4.2 pont).
A felodipin növekedésre, pubertásra és általános fejlődésre gyakorolt hosszú távú hatásait nem vizsgálták. Továbbá, a felodipin hosszú távú vérnyomáscsökkentő terápiájának hatékonysága gyermekkori kardiovaszkuláris megbetegedések és mortalitás csökkentésében felnőttkorban nem bizonyított.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A retard tabletták szájon át történő beadását követően a felodipin teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A felodipin szisztémás biohasznosulása körülbelül 15%, és a terápiás tartományban dózistól független.
A retard tabletták a felodipin elnyújtott felszívódási fázisát eredményezik. Ez egységes plazmakoncentrációs görbét eredményez, és a terápiás koncentrációk még 24 órával a beadás után is jelen vannak. A maximális plazmakoncentráció (tmax) a retard formával 3-5 óra múlva érhető el. A felodipin felszívódásának sebessége, de nem mértéke növekszik a magas zsírtartalmú ételek fogyasztásával.
terjesztés
A plazmafehérjékhez való kötődés megközelítőleg 99%, elsősorban az albumin frakcióval. Az eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban 10 L / kg.
Biotranszformáció
A felodipint a májban nagymértékben metabolizálja a citokróm P450 3A4 (CYP3A4), és minden azonosított metabolit inaktív.
A felodipin nagy clearance -ű gyógyszer, az átlagos vér clearance 1200 ml / perc. Hosszú kezelések során nem következik be jelentős felhalmozódás.
Az idős betegeknél és a károsodott májfunkciójú betegeknél a felodipin plazmakoncentrációja átlagosan magasabb, mint a fiatalabb betegeknél. A felodipin farmakokinetikája nem változik vesekárosodásban szenvedő betegeknél, beleértve a hemodializált betegeket is.
Kiküszöbölés
A felodipin átlagos eliminációs felezési ideje körülbelül 25 óra, és az egyensúlyi állapot 5 nap múlva érhető el. A beadott adag körülbelül 70% -a metabolitok formájában ürül a vizelettel, a fennmaradó frakció a széklettel ürül.
A beadott adag kevesebb, mint 0,5% -a változatlan a vizeletben.
Linearitás / nemlinearitás
A plazmakoncentrációk közvetlenül arányosak a 2,5-10 mg terápiás tartományon belüli dózissal.
Gyermekpopuláció
Egy egyszeri dózisú farmakokinetikai vizsgálatban (5 mg nyújtott hatóanyag-leadású felodipin), korlátozott számú 6–16 éves gyermekkel (n = 12), nem volt nyilvánvaló összefüggés az életkor és az AUC, C felodipin között.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Reprodukciós toxicitás
A felodipinnel kezelt patkányokon végzett termékenységi és általános reproduktív teljesítmény vizsgálatban a szülés időtartamának meghosszabbodását figyelték meg a szülés nehézségeiben a közepes dózisú és a nagy dózisú csoportokban: fokozott magzati halálozások és korai születés utáni halálesetek. Ezeket a hatásokat a felodipin méhösszehúzódását gátló hatásának tulajdonították, ha nagy dózisokat alkalmaztak, míg a patkányok terápiás tartományban történő adagolásakor nem figyeltek meg termékenységi hatást.
A nyulakon végzett reprodukciós vizsgálatok azt mutatták, hogy az anyák dózisfüggő és reverzibilis emlőmirigy-megnagyobbodást, valamint a magzatok dózisfüggő digitális rendellenességeit mutatták ki. Ezeket az eltéréseket akkor találták, amikor felodipint adtak a magzat fejlődésének korai szakaszában (a terhesség 15. napja előtt). Egy majom szaporodási vizsgálatban a disztális phalanx kóros helyzetét figyelték meg.
Nincs más aggodalomra okot adó preklinikai megállapítás, és a reprodukciós eredményeket úgy tekintik, hogy összefüggésben állnak a felodipin farmakológiai hatásával normotenzív állatoknak adva. Ezeknek az eredményeknek a klinikai jelentősége a felodipint kapó betegek esetében nem ismert. Az eredmények alapján azonban. adatbázis információ a betegek biztonsága érdekében Nem jelentettek falanx -rendellenességek eseteit a magzatban / újszülöttekben, akik a méhen belül felodipint kaptak.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
A tabletta magja
Hidroxi -propil -cellulóz
Hipromellóz 50 mPa • s
Hipromellóz 10 000 mPa • s
Vízmentes laktóz
makrogolglicerin -hidroxisztearát
Mikrokristályos cellulóz
Propil -gallát
Nátrium -alumínium -szilikát
Nátrium -sztearil -fumarát
Bevonat
Carnauba viasz
Vörösbarna vas-oxid (E 172)
Sárga vas -oxid (E 172)
Hipromellóz 6 mPa • s
Makrogol 6000
Titán -dioxid (E 171)
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
PVC / PVDC vagy alumínium buborékcsomagolás
Prevex 5 mg retard tabletta
Kiszerelés: 1 buborékcsomagolás 28 tablettával vagy 2 buborékcsomagolás 14 tablettával vagy 4 buborékcsomagolás 7 tablettával
Prevex 10 mg retard tabletta
Kiszerelés: 1 buborékcsomagolás 14 tablettával vagy 1 buborékcsomagolás 28 tablettával, vagy 2 buborékcsomagolás 14 tablettával vagy 4 buborékcsomagolás 7 tablettával.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
A fel nem használt gyógyszert és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Simesa S.p.A.
Ferraris palota
Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
027372010 "5 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 28 TABLETTA
027372022 "10 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 14 TABLETTA
027372034 "10 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 28 TABLETTA
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Az első engedély kiadásának dátuma: 1991. december 17
A legutóbbi megújítás időpontja: 2007. január 2
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2017. június 17
.jpg)
