Opioid gyógyszerek

Az opioid gyógyszerek fokozzák az endogén opioidok fájdalomcsillapító hatását azáltal, hogy utánozzák hatásukat; ezek a peptid jellegű molekulák különböző funkciókat látnak el központi szinten:

gátló hatást gyakorolnak a fájdalmas ingerre;
modulálják a gasztrointesztinális és endokrin funkciókat, valamint az orto és paraszimpatikus autonóm rendszer működését;
szabályozzák az érzelmi és kognitív szférát.

Az endogén opioidok enzimatikus hidrolízisnek kitett makropeptidekből származnak; háromféle opioid létezik: enkefalinek, endorfinok és dinorfinok.
E gyógyszerek hatásmechanizmusának megértéséhez elengedhetetlen, hogy részletesen ismerjük azokat a receptorokat, amelyekre az endogén és exogén opioidok hatnak; háromféle receptor létezik, amelyekkel az opioidok kölcsönhatásba lépnek, az affinitás és a szelektivitás sorrendjét követve.

Μ receptor: a szupra-spinális szinten a legtöbb receptor, de megtaláljuk a gerincvelő területén is, hogy lehetővé tegyük a mindenütt jelenlévő fájdalom modulációt. Ennek a receptornak a fő funkciói az ellenőrzés: a fájdalomcsillapító hatás a szupra-gerinc és a gerinc szinteken, a nyugtató hatás, bár nem minden fajnál; csökkent az emésztőrendszeri motilitás az acetilkolin felszabadulásának gátlása miatt; hormonok és neurotranszmitterek felszabadulását.
Δ receptor: szintén a szupra-spinális és a spinális szinteken található: felelős a fájdalomcsillapítás modulálásáért az adott szupra-spinális és gerincvelői területeken, valamint a neuro-endokrin kontrollért.
Κ receptor: ugyanaz a kollatáció, mint a δ receptor, de más funkcióval; a κ receptor felelős a pszichomimetikus hatásokért és a gyomor -bél traktus csökkent mozgékonyságáért.

Mindhárom típusú receptor ugyanazzal a hatásmechanizmussal rendelkezik: gátló receptorok, amelyek a G -fehérjéhez kapcsolódnak: aktiválás után gátolják az adenilát -cikláz enzimet, ennek következtében csökken a ciklikus AMP termelése és a kalciumionok belépése. hogy meghatározzák a "sejt ingerlékenységének gátlását". Ez a sejt-inaktivitás a neurotranszmitterek alacsonyabb felszabadulását eredményezi: posztszinaptikus szinten a káliumionok felszabadulása nő, ami csökkenti a receptor reaktivitását posztszinaptikus szinten a neurotranszmitter.
Az endogén vagy exogén opioidok különböző szinteken hatva gátolják a fájdalmas inger átvitelét: csökkentik a nociceptorok észlelőképességét; a gerinc szarvának szintjén csökkentik a fájdalom átviteléért felelős neurotranszmitterek felszabadulását; thalamikus szinten megakadályozzák a fájdalmas inger átvitelét az érzékszervi kéregbe: másrészt fokozzák a leszálló modulációs utak gátló kontrollját.