Hatóanyagok: lidokain
Versatis 5% gyógyszeres vakolat
Miért használják a Versatis -t? Mire való?
A Versatis lidokaint, helyi fájdalomcsillapítót tartalmaz, amely csökkenti a bőr fájdalmát. Ezt a gyógyszert a herpesz utáni neuralgia okozta fájdalom kezelésére írták fel. Ezt az állapotot általában lokalizált tünetek jellemzik, például égő, szúró vagy szúró fájdalom.
Ellenjavallatok Amikor a Versatis nem alkalmazható
Ne használja a Versatis -t
- ha allergiás a lidokainra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére
- ha allergiás reakciója volt más lidokain-szerű készítményekre, például bupivakainra, etidokainra, mepivakainra vagy prilokainra
- törött bőrön vagy nyílt sebeken.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Versatis szedése előtt
A Versatis alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével Ha súlyos májbetegsége van, vagy súlyos szív- vagy veseproblémái vannak, beszéljen kezelőorvosával a Versatis alkalmazása előtt. A Versatist a zsindely sérüléseinek gyógyulása után kell felvinni a bőrre, nem szabad a szemre vagy a szájra vagy annak közelébe alkalmazni.
A lidokain a májban számos vegyületté metabolizálódik. Az egyik ilyen vegyület a 2,6 xilidin, amelyről kimutatták, hogy patkányokban daganatokat okoz, ha nagyon nagy dózisban adják folyamatosan. Ezen adatok értéke emberben nem ismert.
Gyermekek és serdülők
A Versatis -t 18 évesnél fiatalabb betegeknél nem vizsgálták, ezért ezeknek a betegeknek a alkalmazása nem javasolt.
Kölcsönhatások Milyen gyógyszerek vagy ételek módosíthatják a Versatis hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség, szoptatás és termékenység
Ha terhes, úgy gondolja, hogy terhes, vagy gyermeket tervez, vagy ha szoptat, kérje ki kezelőorvosa vagy gyógyszerésze tanácsát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert. A Versatis csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha egyértelműen szükséges. nem vizsgálták a tapasz szoptatás alatti alkalmazását. A Versatis alkalmazása során a hatóanyagnak, a lidokainnak csak kis mennyisége lehet jelen a vérben. A szoptatott csecsemőkre gyakorolt hatás nem valószínű.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Versatis nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ezért a Versatis használata közben lehet vezetni vagy gépekkel dolgozni.
A Versatis propilénglikolt, metil -parahidroxibenzoátot és propilparahidroxibenzoátot tartalmaz.
A tapaszok propilénglikolt (E1520) tartalmaznak, ami bőrirritációt okozhat. Ezenkívül tartalmaznak metil -parahidroxi -benzoátot (E218) és propil -parahidroxibenzoátot (E216), amelyek allergiás reakciókat okozhatnak. Néha allergiás reakciók jelentkezhetnek a tapaszok bizonyos ideig történő használata után.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Versatis alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig pontosan az orvos által elmondottaknak megfelelően alkalmazza. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. A napi adag általában egy -három tapasz, akkora, mint a fájó bőrfelület. Egyszerre legfeljebb 3 tapaszt használhat. A tapaszokat 12 óra elteltével el kell távolítani; ez 12 órás tapaszmentes időszakot biztosít. Kiválaszthatja, hogy a Versatis -t nappal vagy éjszaka alkalmazza -e. Általában érezni fog némi fájdalomcsillapítást a használat első napjától, de akár 2-4 hét is eltelhet, amíg a Versatis fájdalomcsillapító hatása teljes lesz. Ha ezen idő elteltével a fájdalom még mindig nagyon intenzív, mondja el orvosának, mivel a kezelés előnyeit mérlegelni kell a lehetséges kockázatokkal szemben (lásd "Figyelmeztetések és óvintézkedések").
Orvosa rendszeres időközönként ellenőrizni fogja, hogy a Versatis működik -e.
A Versatis alkalmazása előtt az érintett területen
- ha a bőr fájdalmas területét haj vagy haj borítja, akkor ollóval kell levágni.
- A bőrnek tisztának és száraznak kell lennie.
- Krémek vagy testápolók csak akkor használhatók a kezelt bőrre, amikor a tapaszt nem alkalmazzák.
- Ha most fürdött vagy zuhanyozott, a tapasz felhelyezése előtt várjon, amíg a bőre lehűl.
Vigye fel a tapaszt
1. lépés: Nyissa ki a tasakot, és távolítson el egy vagy több tapaszt
- tépje vagy vágja le a borítékot a szaggatott vonal mentén
- ha ollót használ, ügyeljen arra, hogy ne sértse meg a foltokat
- vegyen be egy vagy több tapaszt, a bőr fájdalmas területének méretétől függően
2. lépés: Zárja be a borítékot
- használat után szorosan zárja le a zacskót
- a tapasz vizet tartalmaz, és kiszáradhat, ha a tasak nincs megfelelően lezárva
3. lépés: Szükség esetén vágja le a tapaszt
- ha szükséges, a film eltávolítása előtt vágja le a tapaszt a bőr fájdalmas területének megfelelő méretűre.
4. lépés: Távolítsa el a fóliát
- távolítsa el az átlátszó fóliát a tapaszról
- ne érintse meg a tapasz ragadós részét
5. lépés: Vigye fel a tapaszt és erősen nyomja a bőrre
- Vigyen fel legfeljebb három tapaszt a bőr fájdalmas területére
- nyomja a tapaszt a bőrre
- nyomja meg és tartsa lenyomva a tapaszt legalább 10 másodpercig, hogy a tapasz jól tapadjon a bőrhöz
- győződjön meg arról, hogy az összes tapasz - a széleit is beleértve - a bőrhöz tapad.
Hagyja a tapaszt csak 12 órán keresztül
Fontos, hogy a Versatis csak 12 órán keresztül kerüljön a bőrre. Például, ha nagyobb fájdalmat érez az éjszaka folyamán, este 7 órakor felhelyezheti a tapaszt, és reggel 7 órakor eltávolíthatja. Ha a nap folyamán nagyobb fájdalmat érez, reggel 7 -kor alkalmazhatja a Versatis -t, és este 7 -kor veheti le.
Fürdő, zuhany és úszás
Mivel kerülni kell a Versatis vízzel való érintkezését, minden olyan fürdést, zuhanyzást vagy úszást lehet végezni, amíg a tapaszt nem helyezték fel.
Ha a tapasz leesik
Nagyon ritkán a tapasz leválhat vagy nem tapad jól. Ha igen, próbálja meg újra csatlakoztatni ugyanahhoz a területhez. Ha nem ragad, távolítsa el teljesen, és helyezzen fel egy új tapaszt, mindig ugyanazon a területen.
Hogyan lehet eltávolítani a Versatis -t
A tapasz cseréjéhez lassan vegye le a régi tapaszt. Ha nem jön le könnyen, néhány percig forró vízzel nedvesítheti, mielőtt leveszi.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Versatis -t vett be?
Ha elfelejtette eltávolítani a tapaszt 12 óra elteltével
Vegye le a tapaszt, amint eszébe jut. Az új tapaszt 12 óra elteltével lehet felhelyezni.
Ha az előírtnál több tapaszt használ
Ha a szükségesnél több tapaszt használ, vagy túl sokáig tartja, akkor a mellékhatások kockázata nőhet.
Ha elfelejtette alkalmazni a Versatis -t
Ha elfelejtette felhelyezni az új tapaszt 12 órás szünet után az előző tapasz nélkül, akkor helyezze fel az új tapaszt, amint eszébe jut.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Versatis mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek. Ha irritációt vagy égő érzést tapasztal a tapasz felhelyezése közben, akkor a tapaszt el kell távolítani.Ne helyezzen újabb tapaszt arra a helyre, amíg az irritáció nem gyógyul.
Az alábbiakban felsoroljuk azokat a nagyon gyakori mellékhatásokat, amelyek 10 beteg közül több mint 1 beteget érinthetnek.
Ezek közé tartoznak a bőr változásai a tapasz alkalmazási területén vagy annak közelében, és lehetnek bőrpír, kiütés, viszketés, égés, bőrgyulladás és hólyagok.
Az alábbiakban felsoroljuk azokat a nem gyakori mellékhatásokat, amelyek 100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthetnek.
Bőrváltozások és sebek
Az alábbiakban felsoroljuk azokat a nagyon ritka mellékhatásokat, amelyek 10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthetnek.
Nyílt sebek, súlyos allergiás reakciók és allergia.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó! A dobozon és a dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik. Ne tárolja hűtőszekrényben vagy fagyasztóban. Az első felnyitást követően óvatosan zárja le a tasakot. A tasak felnyitása után a tapaszt 14 napon belül fel kell használni. Ne használja ezt a gyógyszert, ha azt észleli, hogy a tasak megsérült. Ha igen, előfordulhat, hogy a tapasz kiszáradt, és ezért nem tapad jól.
Hogyan lehet eltávolítani a Versatis -t
A használt tapaszok továbbra is tartalmaznak olyan hatóanyagot, amely mások számára veszélyes lehet. Hajtsa félbe a régi tapaszokat, ragadós oldalával a belsejében, és dobja el, hogy gyermekek ne férhessenek hozzá.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz a Versatis?
- hatóanyaga a lidokain
- Minden 10 x 14 cm -es tapasz 700 mg (5 tömeg / tömeg%) lidokaint tartalmaz
- a tapasz egyéb összetevői (segédanyagok): glicerin, folyadékkristályosítható szorbit, karmellóz -nátrium, propilénglikol (E1520), karbamid, nehéz kaolin, borkősav, zselatin, polivinil -alkohol, alumínium -glicinát, dinátrium -edetát, metil -parahidroxi -benzoát (E218) , propil -parahidroxi -benzoát (E216), poliakrilsav, nátrium -poliakrilát, tisztított víz.
A hordozóréteg és a ragasztóréteg: polietilén -tereftalát (PET).
A Versatis külleme és a csomagolás leírása
A gyógyszeres vakolatok 14 cm hosszúak és 10 cm szélesek. Fehér színűek, lágy anyagúak és a "lidokain 5%" feliratot viselik. A tapaszok visszazárható tasakokba vannak csomagolva, mindegyik 5 tapaszt tartalmaz.
Minden csomag 5, 10, 20, 25 vagy 30 tapaszt tartalmaz 1, 2, 4, 5 vagy 6 tasakban.
Nem minden csomag kapható kereskedelmi forgalomban.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
VERSATIS 5% MEDICATED PATCH
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden 10 x 14 cm -es tapasz 700 mg (5 tömegszázalék) lidokaint tartalmaz (50 mg lidokaint / gramm ragasztóanyag)
Ismert hatású segédanyagok:
Metil -parahidroxi -benzoát 14 mg
Propil -parahidroxi -benzoát 7 mg
Propilénglikol 700 mg
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Gyógyszeres vakolat
Fehér hidrogél tapasz, ragasztóanyagot tartalmazó, nem szőtt polietilén-tereftalát hordozóra felhordva, dombornyomott "Lidocaine 5%" felirattal, és polietilén-tereftalát védőfóliával borítva.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A Versatis a korábbi Herpes Zoster fertőzéssel (herpesz utáni neuralgia, NPH) járó neuropátiás fájdalom tüneti kezelésére javallt felnőtteknél.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőttek és idősek
A fájdalmas területet le kell fedni a tapasszal, naponta egyszer, legfeljebb 12 órán keresztül 24 órán belül. Csak a hatékony kezeléshez szükséges tapaszokat szabad felhelyezni. Szükség esetén a tapaszt a védőfólia eltávolítása előtt ollóval kisebb részekre lehet vágni. Összesen legfeljebb három tapaszt lehet egyszerre felhelyezni.
A tapaszt érintetlen, száraz és nem irritált bőrre kell felhordani (herpeszes elváltozások gyógyulása után).
Minden tapaszt nem lehet 12 óránál tovább alkalmazni. A következő alkalmazás után a szabad időtartamnak legalább 12 órának kell lennie.
A tapaszt azonnal a bőrre kell helyezni, miután eltávolította a tasakból, és eltávolította a védőfóliát a hidrogél felületéről. Az alkalmazási területen lévő hajat és hajat egy ollóval kell levágni (nem borotvált).
A kezelést 2-4 hét múlva újra kell értékelni. Ha ezen időszak után (a tapasz felhelyezése és / vagy a tapaszmentes időszak alatt) nem jelentkezik terápiás válasz a Versatis-ra, a kezelést le kell állítani, mivel ebben az esetben a lehetséges kockázatok meghaladhatják az előnyöket (lásd 4.4 és 5.1). A Versatis hosszú távú alkalmazása klinikai vizsgálatokban azt mutatta, hogy az alkalmazandó tapaszok száma idővel csökken. Következésképpen a kezelést rendszeres időközönként újra kell értékelni annak eldöntése érdekében, hogy a tapaszok számának szükséges-e a fájdalmas terület lefedéséhez. csökkenthető, vagy megnövelhető -ea szabad idő a tapasz felhelyezése között.
Vesekárosodás
Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. A Versatis -t óvatosan kell alkalmazni súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.4 pont)
Májkárosodás
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. A Versatis -t óvatosan kell alkalmazni súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.4 pont).
Gyermekpopuláció
A Versatis biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti betegeknél nem igazolták. Nincs adat.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. A tapasz ellenjavallt olyan betegeknél is, akik ismerten túlérzékenyek más amid típusú helyi érzéstelenítőkre, például bupivakainra, etidokainra, mepivakainra és prilokainra.
A tapaszt nem szabad gyulladt vagy sérült bőrre, például aktív Herpes Zoster elváltozásokra, atópiás dermatitiszre, sebekre alkalmazni.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A tapaszt nem szabad a nyálkahártyára felhelyezni. Kerülni kell a tapasz szembe jutását.
A tapasz propilénglikolt tartalmaz, amely bőrirritációt okozhat. Tartalmaz továbbá metil -parahidroxi -benzoátot és propil -parahidroxibenzoátot, amelyek allergiás reakciókat (akár késleltetett) is okozhatnak.
A tapaszt óvatosan kell alkalmazni súlyos szív-, vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél.
Megfigyelték, hogy a lidokain egyik metabolitja, a 2,6 xilidin genotoxikus és rákkeltő hatással rendelkezik patkányokban (lásd 5.3 pont). A másodlagos metabolitok mutagénnek bizonyultak. Ennek a megállapításnak a klinikai jelentősége nem ismert. Következésképpen a Versatis hosszú távú kezelését csak a beteg tényleges terápiás előnye indokolja (lásd 4.2 pont).
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
Interakciós vizsgálatok egyelőre nem állnak rendelkezésre. A tapasszal végzett klinikai vizsgálatok során nem számoltak be klinikailag releváns kölcsönhatásokról.
Mivel a tapasz klinikai vizsgálatai során megfigyelt maximális lidokain plazmakoncentráció alacsony volt (lásd 5.2 pont), a klinikailag releváns farmakokinetikai kölcsönhatások nem valószínűek.
Bár általában a lidokain felszívódása a bőrön keresztül alacsony, a tapaszt tapaszt óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik I. osztályú antiaritmiás szereket (pl. Tokainid, mexiletin) vagy más helyi érzéstelenítőt kapnak, mivel nem zárható ki a szisztémás addíciós hatás kockázata.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
A lidokain átjut a placentán. Mindazonáltal nincs elegendő adat a lidokain terhes nőkön történő alkalmazásáról.
Állatkísérletek nem utalnak a lidokain teratogén potenciáljára. (lásd az 5.3. pontot).
Az emberekre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert, ezért a Versatis terhesség alatt nem alkalmazható, hacsak nincs egyértelműen feltüntetve.
Szoptatás
A lidokain kiválasztódik az anyatejbe. A tapasz esetében azonban nincsenek klinikai vizsgálatok szoptató nőkön. Mivel a lidokain metabolizmusa viszonylag gyors, és szinte teljes mértékben a májban fordul elő, feltételezzük, hogy csak nagyon kis mennyiségű lidokain választódhat ki az anyatejbe.
Termékenység
A termékenységre vonatkozóan nem állnak rendelkezésre klinikai adatok. Állatkísérletek nem mutattak ki hatást a női termékenységre.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem végeztek vizsgálatokat a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásokról. Mivel a szisztémás felszívódás minimális (5.2 pont), a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás nem valószínű.
04.8 Nemkívánatos hatások
A következő nemkívánatos hatásokat minden gyakorisági csoporton belül csökkenő súlyossági sorrendben jelentették.
A kezelés alatt álló betegek körülbelül 16% -a tapasztalhat mellékhatásokat. Ezek helyi reakciók a gyógyszer jellemzői miatt.
A leggyakrabban jelentett mellékhatások az alkalmazás helyén fellépő reakciók voltak (például égő érzés, bőrgyulladás, bőrpír, viszketés, kiütés, bőrirritáció és hólyagok).
Az alábbi táblázat azokat a mellékhatásokat sorolja fel, amelyeket azok a betegek jelentettek, akik a tapaszt használták a herpesz utáni neuralgia vizsgálatokban. Osztály és gyakoriság szerint vannak felsorolva a különböző eszközökben. Gyakoriságukat a következők szerint határozzák meg: nagyon gyakori ≥ 1/10; gyakori ≥ 1/100 -
Az alábbi reakciókat figyelték meg azoknál a betegeknél, akik a tapaszt a forgalomba hozatalt követően használták
Minden mellékhatás általában enyhe vagy közepes intenzitású volt. Kevesebb, mint 5% -uk vezetett a kezelés abbahagyásához.
A tapasz megfelelő használatával a szisztémás mellékhatások nem valószínűek, mivel a lidokain szisztémás koncentrációja nagyon alacsony (lásd 5.2 pont). A lidokain szisztémás mellékhatásai hasonlóak a helyi érzéstelenítőként használt egyéb amidokhoz (lásd 4.9 pont).
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül. "Olasz Gyógyszerügynökség Weboldal: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Túladagolás
A tapasz túladagolása valószínűtlen, de nem zárható ki, hogy a tapasz nem megfelelő használata, például nagyszámú tapasz egyidejű alkalmazása hosszabb ideig, vagy törött bőrfelületen történő alkalmazása a normálnál magasabb plazmat eredményezhet a lidokain szintje. A szisztémás toxicitás lehetséges jelei hasonlóak a lidokain helyi érzéstelenítőként történő beadása után tapasztaltakhoz, és a következő jeleket és tüneteket tartalmazhatják: szédülés, hányás, aluszékonyság, görcsök, mydriasis, bradycardia, aritmia és sokk.
Ezenkívül a lidokain szisztémás koncentrációi és a béta-blokkolók, a CYP3A4-gátlók (pl. Imidazol-származékok, makrolidok) és az antiaritmiás gyógyszerek közötti ismert kölcsönhatások relevánsak lehetnek túladagolás esetén.
Túladagolás gyanúja esetén a tapaszt el kell távolítani, és ha szükséges, támogató intézkedéseket kell tenni. A lidokainnak nincs ellenszere.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: helyi érzéstelenítők, amidok
ATC kód: N01BB02
A cselekvés mechanizmusa
A Versatis kettős hatásmechanizmussal rendelkezik: a lidokain farmakológiai aktivitása és a hiperérzékeny területet védő hidrogél tapasz mechanikai hatása.
A Versatis tapaszokban található lidokain folyamatosan terjed a bőrben, helyi fájdalomcsillapító hatást biztosítva. A hatásmechanizmus a neuronális membránok stabilizációjához kapcsolódik, amely feltételezhetően meghatározza az egyiket le szabályozás a nátriumcsatornák és ezáltal a fájdalom csökkentése.
Klinikai hatékonyság
A fájdalom kezelése NPH -ban nehéz. Bizonyítékok vannak a Versatis hatékonyságára az NPH allodinamikai komponensének tüneti enyhítésében bizonyos esetekben (lásd 4.2 pont).
A Versatis hatékonyságát a herpesz utáni neuralgia vizsgálatokban igazolták.
Két fő kontrollált vizsgálatot végeztek az 5% -os lidokain gyógyszeres tapaszok hatékonyságának értékelésére.
Az első vizsgálatban a betegeket egy korábban hitt populációból vették fel. "válaszadó"Ez egy keresztező vizsgálat volt, amely 14 napos kezelést tartalmazott 5% -os lidokain gyógyszeres tapaszokkal, majd placebóval vagy fordítva. Az elsődleges cél az volt, hogy "ideje kilépni", vagyis amikor a betegek elhagyták a vizsgálatot, mert a fájdalomcsillapítás 2 ponttal alacsonyabb volt, mint a szokásos válaszuk 6 pontos skálán (a súlyosbodástól a teljes fájdalomcsillapításig). A 32 toborzott beteg közül 30 fejezte be a vizsgálatot. Az "ideje kilépni" a placebó átlaga 4 nap volt, míg az aktív gyógyszerek esetében 14 nap (p
A második vizsgálatban 265, herpesz utáni neuralgiában szenvedő beteget vettek fel 8 hetes nyílt kezelésre, 5% -os lidokain gyógyszeres vakolattal. Ebben az ellenőrizetlen vizsgálatban a betegek körülbelül 50% -a hatpontos skálán legalább négy pont csökkenéssel reagált a kezelésre (a romlástól a teljes enyhülésig). Összesen 71 beteget randomizáltak, hogy 2-14 napig placebót vagy 5% -os lidokain gyógyszeres tapaszokat kapjanak. Az elsődleges végpont a hatékonyság hiánya volt két egymást követő napon, mivel a fájdalomcsillapítás két ponttal alacsonyabb volt a hatpontos skálán a normál válasznál (a romlástól a teljes remisszióig), ami a kezelés abbahagyásához vezetett. a gyógyszerrel kezelt betegek 9/36 és placebóval kezelt 16/35 betegében.
A második vizsgálat post-hoc elemzései azt mutatták, hogy a kezdeti válasz független volt a meglévő NPH állapot időtartamától. Azt a tényt azonban, hogy a hosszabb időtartamú NPH (> 12 hónap) betegek részesülnek a legjobban az aktív kezelésből, alátámasztja az a megállapítás, hogy a betegek ezen csoportja gyakrabban esett ki a vizsgálatból a hatástalanság miatt, amikor kettős vak fázisban placebo kezelésre váltottak. tanulmány.
Egy nyílt, kontrollált vizsgálatban úgy tűnik, hogy a Versatis 98-as PHN-ben szenvedő betegnél hasonló hatékonysággal rendelkezik, mint a pregabalin, kedvező biztonsággal.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
Ha az 5% -os lidokain gyógyszeres vakolatot az ajánlott maximális adagon belül alkalmazzák (3 tapasz egyidejűleg, 12 órán keresztül), akkor a teljes alkalmazott lidokain adag körülbelül 3 ± 2% -a áll rendelkezésre szisztémásan egyszeri és többszörös adagolásra is.
Az NPH -s betegek klinikai hatékonysági vizsgálatai során elvégzett populációs kinetikai elemzés kimutatta, hogy a lidokain átlagos maximális maximális koncentrációja 45 ng / ml, 3 tapasz egyidejű felhelyezése után, napi 12 órában, legfeljebb egy évig. Ez az érték megegyezik a farmakokinetikai vizsgálatokban talált értékekkel NPH -ban (52 ng / ml) és egészséges önkéntesekben (85 ng / ml és 125 ng / ml) szenvedő betegeknél.
Nem volt hajlam a lidokain és metabolitjai MEGX, GX és 2,6 xilidin felhalmozódására; egyensúlyi állapot az első 4 napban érik el.
A populáció kinetikai elemzése azt mutatta, hogy a szisztémás expozíció arányosan kisebb növekedést mutat, mint az egyidejűleg alkalmazott tapaszok száma, amikor azok száma 1 -ről 3 -ra nő.
terjesztés
Egészséges önkénteseknek a lidokain intravénás beadása után az eloszlási térfogat 1,3 ± 0,4 l / kg volt (átlag ± S.D., n = 15). Az eloszlási térfogat nem korfüggő, pangásos szívbetegségben szenvedő betegeknél csökken, májbetegségben pedig megnövekszik. A tapasz alkalmazásával meghatározott plazmakoncentrációknál a lidokain körülbelül 70% -a kötődik a plazmafehérjékhez, A lidokain valószínűleg passzív diffúzióval jut át a placentán és a vér-agy gáton.
Biotranszformáció
A lidokain gyorsan metabolizálódik a májban számos metabolitra. A lidokain fő metabolikus útja az N-dealkiláció monoetil-glicinil-xilididdé (MEGX) és glicinxilididdé (GX), amelyek mind kevésbé aktívak, mint a lidokain, és alacsony koncentrációban állnak rendelkezésre. Ezek a metabolitok 2,6-xilidinné hidrolizálódnak, amely konjugációval 4-hidroxi-2,6-xilidinné alakul.
A 2,6-xilidin metabolit farmakológiai aktivitása nem ismert, de patkányokban rákkeltő hatást mutat (lásd 5.3 pont). A populáció kinetikai elemzése a 2,6-xilidin átlagos maximális koncentrációját 9 ng / ml-es napi ismétlés után mutatta ki pályázatok legfeljebb 1 évig. Ezt a megállapítást megerősíti az I. fázisú farmakokinetikai vizsgálat: A lidokain bőrben történő metabolizmusára vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.
Kiküszöbölés
A lidokain és metabolitjai a vesén keresztül választódnak ki. Az adag több mint 85% -a nyerhető ki a vizeletből metabolitok vagy hatóanyag formájában. A lidokain adagjának kevesebb mint 10% -a ürül változatlan formában. A vizeletben a fő metabolit a 4-hidroxi-2 konjugátuma, 6-xilidin., Amely a vizeletben kiválasztott dózis körülbelül 70-80% -át teszi ki. Emberben a 2,6-xilidin a dózis 1% -ánál kisebb koncentrációban választódik ki a vizelettel. A lidokain átlagos eliminációs felezési ideje a tapasz egészséges önkénteseknél történő felhelyezése után 7,6 óra. A lidokain és metabolitjai kiválasztódása késhet szív-, vese- vagy májelégtelenség esetén.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A preklinikai általános toxicitási vizsgálatokban kifejtett hatásokat csak olyan dózisoknál figyelték meg, amelyeket a maximális emberi expozíciót kellően meghaladónak ítéltek, ami alacsony klinikai relevanciát jelez.
A lidokain -hidroklorid nem volt genotoxikus a vizsgálatokban in vitro vagy in vivo. A hidrolízissel előállított metabolitja, a 2,6-xilidin több vizsgálatban is genotoxikus aktivitást mutatott, különösen metabolikus aktiválás után.
Lidokainnal végzett karcinogenitási vizsgálatokat nem végeztek. A hím és nőstény patkányok táplálékába kevert 2,6-xilidin metaboliton végzett vizsgálatok a kezeléssel összefüggő citotoxicitást mutattak: az orr szaglóhámjának hiperpláziáját, az orrüregi karcinómákat és adenomákat is megfigyelték. Mivel az emberekre gyakorolt kockázat nem tisztázott, kerülni kell a lidokain hosszú távú kezelését.
A lidokain nem volt hatással az általános reprodukciós képességre, a nőstény termékenységre vagy az embrionális-magzati fejlődésre / teratogenezisre patkányokban, akiknek a plazmakoncentrációját a betegeknél megfigyelt értékek 50-szerese alá vetették. A hímek termékenységével, szülésével vagy posztnatális fejlődésével kapcsolatos állatkísérletek nem teljesek.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Öntapadó réteg
Glicerin, folyadékkristályosítható szorbit, karmellóz -nátrium, propilénglikol (E1520), karbamid, nehéz kaolin, borkősav, zselatin, polivinil -alkohol, alumínium -glicinát, dinátrium -edetát, metil -parahidroxi -benzoát (E218), propil -parahidroxi -benzoát (E216), poliakrilsav, poliakrilát, tisztított víz.
Támogatás
Polietilén -tereftalát (PET)
Film
Polietilén-tereftalát
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
A tasak felnyitása után a tapaszt 14 napon belül fel kell használni.
06.4 Különleges tárolási előírások
Hűtőszekrényben nem fagyasztható. Az első felnyitást követően tartsa zárva a tasakot.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
Papírból / polietilénből / alumíniumból / etilénsavból készült metakril kopolimerből újrazárható tasakok, 5 foltot tartalmaznak.
Minden csomag 5, 10, 20, 25 vagy 30 tapaszt tartalmaz.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Használat után a tapasz még mindig tartalmaz hatóanyagot, eltávolítása után a tapaszt félbe kell hajtani, a ragasztóréteget befelé úgy, hogy az öntapadó réteg ne legyen kitéve, és el kell dobni.
A fel nem használt vagy megsemmisített tapaszt a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
AIC -TULAJDONOS: GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. keresztül Carlo Bo 11 20143 Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
10 gyógyszeres vakolat 5% AIC n. 040335022
30 gyógyszeres vakolat 5% AIC n. 040335059
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Az első regisztráció dátuma: 2012. március
Az utolsó megújítás dátuma: 2012.01.05
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2015. május 30
