Kalcium antagonista gyógyszerek

Általánosság

Amikor kalciumcsatorna -blokkolókról beszélünk (vagy kalciumcsatorna -blokkolókról, ha úgy tetszik), az "olyan hatóanyag -készletre utalunk, amely képes gátolni az L típusú feszültségfüggő kalciumion -csatornákat (más néven VOC -kat). -L, vagy lassú kalciumcsatornák), amelyek az artériák simaizmában és a szívizomban találhatók.

A kalcium szervezetünk egyik legfontosabb második hírvivője, és számtalan funkciója van.

A VOC-L (hosszú élettartamú) csatornák nagyon lassan nyílnak sejtmembrán depolarizáció esetén, és nem szabad összetéveszteni a pre-szinaptikus végződésekben jelen lévő gyors kalciumcsatornákkal.

Terápiás javallatok

A kalcium -antagonista gyógyszereket - mivel képesek kölcsönhatásba lépni a szívizomban és a vaszkuláris simaizomban lévő kalciumcsatornákkal - a szív- és érrendszeri rendellenességek és patológiák, például angina pectoris, magas vérnyomás és szívritmuszavarok kezelésére használják.

Osztályozás

Általában a kalciumcsatorna -blokkolókat kémiai szerkezetük szerint az alábbiak szerint osztják fel:

1,4-dihidropiridinek (vagy 1,4-DHP), mint például a nikardipin és a nifedipin.
Fenil -alkil -aminok (vagy PAA), a verapamil csoportja;
Benzotiazepin (vagy BTZ), amelyek között megtaláljuk a diltiazemet.

Az 1,4-dihidropiridinek zsírban oldódó molekulák, amelyek önmagukban képesek átjutni a vér-agy gáton, így felhasználhatók az agyi vérnyomás csökkentésére. Ezek a kalciumcsatorna -blokkolók azonban inkább az artériás simaizomban található kalciumcsatornákat részesítik előnyben, ezért főként értágító hatást fejtenek ki, és különösen javallottak az artériás magas vérnyomás kezelésére.
A fenil -alkil -aminok és a benzotiazepinek viszont előnyösen a szívben található kalciumcsatornákra hatnak, ezáltal csökkentve a szív aktivitását. Emiatt az ilyen típusú kalciumcsatorna -blokkolók különösen javallottak az angina pectoris és a szívritmuszavarok kezelésében. .

A cselekvés mechanizmusa

Amint említettük, a kalciumcsatorna-blokkolók az L-típusú feszültségfüggő kalciumcsatornák aktivitásának gátlásával fejtik ki hatásukat a szív- és érrendszerre.
Valójában ezek a csatornák részt vesznek a szívizom összehúzódásában és az arterioláris érszűkület folyamatában.
Ezért ezeknek a csatornáknak a gátlásán keresztül az erek simaizmainak összehúzódása blokkolódik, ennek következtében csökken az artériás nyomás és csökken a szív munkája. nyomás.az izomsejtmembrán repolarizációjának fázisa.
Összefoglalva elmondható, hogy az értágító hatásnak és az általuk generált negatív inotróp hatásnak köszönhetően a kalciumcsatorna -blokkolók képesek meghatározni, illetve csökkenteni a szív terhelését és terhelését.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

A kalcium -antagonista gyógyszerek részleges first pass metabolizmuson mennek keresztül a májban, főleg a citokróm P3A4 (vagy CYP3A4) működtetésével, ami a csökkent biohasznosulást határozza meg.
Ezért a kalciumcsatorna -blokkolók és más CYP3A4 -gátló anyagok és / vagy gyógyszerek (például eritromicin és grapefruitlé) egyidejű alkalmazása jelentősen megnöveli ugyanazon kalciumcsatorna -blokkolók plazmakoncentrációját. Amelynek következményei súlyosak lehetnek .
A kalciumcsatorna -blokkolók és a CYP3A4 -induktorok (mint például a rifampicin és a fenobarbitál) egyidejű alkalmazása viszont csökkenti a kalciumcsatorna -blokkolók vérszintjét, és ennek következtében ezeknek a terápiás hatékonyságának csökkenését okozhatja. elvek. aktív.
Mindenesetre, ha további információra van szüksége a különböző típusú kalciumcsatorna -blokkolók által okozott gyógyszerkölcsönhatásokról, olvassa el az egyes gyógyszerek betegtájékoztatóit.

Mellékhatások

Mint minden gyógyszer, a kalciumcsatorna -blokkolók is különböző típusú mellékhatásokat okozhatnak. Általánosságban elmondható, hogy a nemkívánatos hatások típusa és azok intenzitása páciensenként eltérő, az alkalmazott hatóanyag típusától, a választott beadási módtól és a használni kívánt hatóanyag iránti egyéni érzékenységtől függően.
Néhány mellékhatás azonban a kalciumcsatorna -blokkolók teljes osztályára jellemző. Ezek a következők:

Hipotenzió;
Perifériás ödéma;
Tüdőödéma;
Vörösség;
Fejfájás;
Szédülés;
Zavar;
Palpitáció, tachycardia és mellkasi fájdalom (mellékhatások, amelyek főként az 1,4-DHP alkalmazásával jelentkeznek);
Bradycardia és atrioventricularis blokk (káros hatások, amelyek általában a kalciumcsatorna -blokkolók, például a verapamil és a diltiazem alkalmazása után jelentkeznek);
Fáradtság;
Gyengeség;
Kiütések;
Hányinger és hányás;
Hasmenés vagy székrekedés.

Az olyan mellékhatások kialakulásának elkerülése érdekében, mint a szívdobogásérzés, a mellkasi fájdalom és a tachycardia, az 1,4-dihidropiridineket béta-blokkoló gyógyszerekkel együtt lehet alkalmazni.
Ezzel szemben a kalciumcsatorna-blokkolókat, például a verapamilt és a diltiazemet nem szabad béta-blokkolókkal együtt alkalmazni, mivel mindkét gyógyszerkategória által kifejtett szív-depressziós hatások összege előfordulhat.