CARAVEL - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Caravel - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazás Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás Összetétel és gyógyszerforma

Hatóanyagok: karvedilol

CARAVEL 6,25 mg tabletta CARAVEL 25 mg tabletta

Miért használják a Caravel -t? Mire való?

Ez a gyógyszer a karvedilol hatóanyagot tartalmazza, amely a béta-blokkolók nevű gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek ellazítják és kitágítják az ereket, csökkentik a vérnyomást és csökkentik a szív munkáját.

A CARAVEL a következőkre javallt:

a magas vérnyomás (esszenciális artériás hipertónia) kezelésére, más magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerekkel, például tiazid diuretikumokkal kombinálva is;
szívproblémák (angina pectoris) okozta mellkasi fájdalom kezelése;
olyan betegség kezelése, amelyet a szív nem képes megfelelő mennyiségű vért juttatni a szervezetbe (szívelégtelenség)

Ellenjavallatok Amikor a Caravel -t nem szabad alkalmazni

Ne szedje a CARAVEL -t

ha allergiás a karvedilolra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére;
ha légzési problémái vannak tüdőbetegség (COPD - krónikus obstruktív tüdőbetegség) miatt, vagy korábban asztmában vagy egyéb obstruktív légzési problémában (hörgőgörcs) szenvedett;
ha májproblémái vannak;
ha terhes és szoptat;
ha szíve működése nem elegendő a szervezet megfelelő vérellátásának biztosításához, és nincs stabil módon szabályozva (instabil vagy dekompenzált szívelégtelenség);
ha szívvezetési problémái vannak (2. vagy 3. fokú atrioventricularis blokk, amelyet nem kezeltek állandó pacemakerrel, beteg sinuscsomó -betegség);
ha nagyon lassú a szívverése (bradycardia), kevesebb, mint 50 ütés percenként;
ha nagyon alacsony a vérnyomása (maximális vérnyomás 85 Hgmm alatt);
ha súlyos szívproblémája van, amelyet kardiogén sokknak neveznek, és amely akkor fordul elő, ha szíve nem pumpálja elég vért a test körül;
- ha feokromocitómának nevezett daganata van a mellékvesében, és nem kezelik;
ha orvosa azt mondta, hogy a vér savassága magasabb a normálnál (metabolikus acidózis).

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Caravel szedése előtt

A CARAVEL szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.

A gyógyszer szedése előtt fokozott elővigyázatossággal beszéljen orvosával:

ha szíve rosszul működik, és folyadékvisszatartása van (pangásos szívelégtelenség);
ha szíve rosszul működik, és alacsony a vérnyomása (maximális nyomás 100 Hgmm alatt);
ha vérkeringési problémái vannak, vagy a szív vérellátása nem megfelelő (ischaemiás szívbetegség);
ha súlyos veseproblémái vannak (veseelégtelenség);
ha nemrégiben szívrohama volt;
ha légzési problémái vannak, amelyeket a COPD (krónikus obstruktív tüdőbetegség) nevű tüdőbetegség okoz;
ha cukorbeteg vagy alacsony a vércukorszintje (hipoglikémia). A karvedilol elfedheti vagy enyhítheti az akut hipoglikémia kezdeti jeleit és tüneteit, különösen a megnövekedett pulzusszámot (tachycardia);
ha problémái vannak a végtagok vérkeringésével, vagy ha Raynaud -jelenségnek nevezett állapota van, amelyet a fájdalmas és fehéresedő ujjak vagy lábujjak rossz vérkeringése jellemez;
ha pajzsmirigy -problémái vannak (tirotoxikózis), mivel a karvedilol elrejti a tüneteket;
- ha olyan műtéten megy keresztül, amelyhez érzéstelenítő szereket kell alkalmazni.
ha nagyon lassú a szívverése (bradycardia), kevesebb, mint 55 ütés percenként;
ha korábban súlyos allergiás reakciókban (anafilaxiás reakciók) szenvedett, vagy deszenzibilizáló kezelés alatt áll;
ha gyulladásos bőrbetegsége van, amelyet pikkelysömörnek neveznek;
ha más gyógyszereket szed a vérnyomás csökkentésére és szívproblémák kezelésére, mint például a verapamil vagy a diltiazem, vagy ha más aritmiás gyógyszereket szed; ezekben az esetekben rendszeresen ellenőriznie kell vérnyomását és pulzusát;
ha mellékvese daganata van, amelyet feokromocitómának neveznek;
ha olyan típusú mellkasi fájdalomban szenved, amelyet a szív rossz vérkeringése okoz (Prinzmetal -angina);
ha kontaktlencsét használ, mivel csökkenhet a könnyezés;
ha hirtelen megváltozik a vérnyomása (labilis hipertónia), vagy más betegségek miatt magas vérnyomása van (másodlagos magas vérnyomás).

Sportolók számára: ennek a gyógyszernek a terápiás szükségesség nélküli alkalmazása doppingnak minősül, és mindenesetre pozitív doppingellenes tesztet eredményezhet

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Caravel hatását

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.

Különös elővigyázatossággal beszéljen kezelőorvosával, ha:

a szívverés változásainak kezelésére használt gyógyszerek (digoxin és más digitalis glikozidok);
cukorbetegség kezelésére használt gyógyszerek, például inzulin és orális hipoglikémiás szerek;
rifampicin, a tuberkulózis kezelésére használt gyógyszer;
cimetidin, a sérülések és gyomorégés (fekélyek) kezelésére használt gyógyszer;
antidepresszáns gyógyszerek, az úgynevezett monoamin -oxidáz inhibitorok (MAOI -k);
magas vérnyomás kezelésére használt gyógyszerek, például rezerpin, doxazozin
vérnyomáscsökkentő és szívproblémák kezelésére szolgáló gyógyszerek, például diltiazem, verapamil és antiaritmiás gyógyszerek (lásd a Figyelmeztetések és óvintézkedések című részt);
ciklosporin, a transzplantáció utáni kilökődés megelőzésére használt gyógyszer;
klonidin, a magas vérnyomás kezelésére használt gyógyszer. Ha a két gyógyszert egyidejűleg adják be, a klonidint néhány nappal a karvedilol abbahagyása után abba kell hagyni;
az érzéstelenítés kiváltására használt gyógyszerek (lásd a Figyelmeztetések és óvintézkedések című részt).

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség és szoptatás

Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.

Ne szedje ezt a gyógyszert terhesség alatt, hacsak nem feltétlenül szükséges.

A gyógyszer alkalmazása nem javasolt, ha szoptat.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Nem állnak rendelkezésre adatok a gyógyszer gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásának megállapítására. Ha azonban szédülést vagy fáradtságot tapasztal, kerülje a gépjárművezetést és a gépek kezelését, ez különösen igaz a kezelés kezdetén, emelkedések után. az adagot, a termék cseréjét követően, és ha alkoholt fogyaszt.

A CARAVEL laktózt és szacharózt tartalmaz

Ez a gyógyszer laktózt és szacharózt, kétféle cukrot tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.

Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Caravel alkalmazása: Adagolás

Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha bizonytalan, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

A tablettákat étkezéstől függetlenül elegendő mennyiségű folyadékkal kell bevenni. Ha azonban szívelégtelenségben szenved, vegye be a gyógyszert étkezés közben, hogy csökkentse a mellékhatások előfordulását.

Magas vérnyomás (esszenciális artériás hipertónia) kezelése

Felnőttek:

Az ajánlott kezdő adag 12,5 mg naponta egyszer, az első 2 napban. Ezt követően az ajánlott adag 25 mg naponta egyszer. Ezt követően az adag fokozatosan, legalább kéthetes időközönként emelhető, amíg a napi maximum 50 mg -os adagot el nem éri egy vagy két adagban.

Szívproblémák (angina pectoris) okozta mellkasi fájdalom kezelése

Felnőttek:

Az ajánlott kezdő adag 12,5 mg naponta kétszer, az első 2 napban. Ezt követően az adag növelhető a napi kétszer javasolt 25 mg -os maximális adagra.

A szívelégtelenség kezelése

A kezelést az orvos szoros felügyelete mellett kell végezni, aki az Ön igényeinek megfelelően módosítja az adagolást, amíg el nem éri a megfelelő adagot. Az ajánlott kezdő adag 3,125 mg (fél 6,25 mg -os tabletta) naponta kétszer, legalább 2 hétig. Ezt követően az adag fokozatosan növelhető, legalább kéthetes időközönként, legfeljebb napi kétszer 25 mg -ig. Ha a beteg súlya meghaladja a 85 kg -ot, enyhe vagy mérsékelt dekompenzáció esetén a maximális ajánlott adag 50 mg naponta kétszer.

Az orvosnak figyelemmel kell kísérnie a beteget és ellenőriznie kell az egészségét, mielőtt növelné a gyógyszer adagját. Ha a szívelégtelenség súlyosbodását vagy folyadékretenciót tapasztal, előfordulhat, hogy módosítani kell a többi gyógyszer vagy a CARAVEL adagját.

Ha két hétnél hosszabb időre abbahagyja ennek a gyógyszernek a szedését, a kezelést újra kell kezdeni a minimális 3,125 mg -os adaggal (fél 6,25 mg -os tabletta) naponta kétszer, amelyet ezután meg lehet emelni.

Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél

Nincs adat a gyógyszer 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél történő alkalmazásáról.

Alkalmazása időseknél

Az esszenciális hipertónia kezelésére javasolt kezdő adag 12,5 mg naponta egyszer, amelyet legalább kéthetes időközönként meg lehet emelni a maximális napi ajánlott 50 mg -os adagra, amelyet két 25 mg -os adagban kell bevenni az angina pectoris kezelésében napi kétszer 12,5 mg, amelyet legalább 2 napos intervallum után lehet növelni, legfeljebb napi kétszer 25 mg -ig.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Caravel -t vett be?

Ha az előírtnál több CARAVEL -t vett be

Ha túl sokat nyelt le / vett be ebből a gyógyszerből, azonnal forduljon orvosához vagy a legközelebbi kórházhoz. Ha túl sok gyógyszert vett be, a következő tüneteket tapasztalhatja: lassú szívverés (bradycardia), csökkent vérnyomás (hipotenzió) , szívelégtelenség (szívelégtelenség, kardiogén sokk és szívmegállás) és légzési nehézség (hörgőgörcs), hányás, eszméletvesztés és görcsök.

Ha elfelejtette bevenni a CARAVEL -t

Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására.

Ha idő előtt abbahagyja a CARAVEL szedését

Ne hagyja abba a gyógyszer szedését anélkül, hogy orvosával konzultálna. A gyógyszer szedését fokozatosan, 2 hét alatt kell abbahagynia, különösen akkor, ha a szív vérkeringésének zavarai vannak (ischaemiás szívbetegség).

Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Mellékhatások Melyek a Caravel mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

A következő mellékhatások fordulhatnak elő:

Nagyon gyakori (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet)

fejfájás és szédülés, szédülés;
szívproblémák (szívelégtelenség);
a vérnyomás csökkentése;
fáradtságérzés (aszténia).

Gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)

légúti fertőzések (hörghurut), tüdő (tüdőgyulladás), orr és torok (felső légutak);
Húgyúti fertőzések;
a vörösvértestek számának csökkenése (vérszegénység);
súlygyarapodás;
emelkedett vér koleszterinszint (hiperkoleszterinémia)
cukorbetegek vércukorszintjének megváltozása;
depresszió;
látászavarok, szemszárazság és szemirritáció;
a szívverések számának csökkenése (bradycardia);
folyadékvisszatartás, amely a test vagy testrészek általános duzzanatát okozza, mint a kéz, láb, boka és láb (ödéma), valamint a keringő vér mennyiségének növekedése (hipervolemia);
szédülés felálláskor a vérnyomás gyors csökkenése (poszturális hipotenzió) miatt, ami ájulással járhat;
keringési problémák a karokban és a lábakban, ami hideg érzést okoz a kezekben és a lábakban, és fájdalmat okoz a végtagokban;
bizsergés és fájdalom az ujjakban, majd hő- és fájdalomérzet (Raynaud -jelenség);
mozgási nehézség (szakaszos zúzódás);
légzési nehézségek, különösen azoknál a betegeknél, akik asztmában szenvednek vagy szenvedtek;
folyadék felhalmozódása a tüdőben (tüdőödéma);
hányinger, hasmenés, hányás;
hasi fájdalom és emésztési problémák;
vesebetegségek és vizelési nehézségek;
fájdalom.

Nem gyakori (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)

alvászavarok;
ájulásérzés, ájulás, bizsergés a végtagokban (paresztézia);
a szív vezetési rendszerének zavarai (atrioventricularis blokk);
szívritmuszavarok okozta mellkasi fájdalom (angina pectoris);
bőrreakciók, például kiütés, bőrgyulladás, csalánkiütés, viszketés, bőrelváltozások;
hajhullás (alopecia);
fokozott izzadás;
merevedési zavarok (merevedési zavar).

Ritka (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet)

a vérlemezkék számának csökkenése;
orrdugulás (orrdugulás);
székrekedés;
száraz száj.

Nagyon ritka (10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet)

a fehérvérsejtek számának csökkenése (leukopenia);
allergiás reakciók;
károsodott májfunkció és a májenzimek (ALT, AST, GGT) emelkedett szintje;
vizeletinkontinencia nőknél, amely a kezelés abbahagyásakor megszűnik.

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az alábbi elérhetőségen: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse .

Lejárat és megőrzés

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

A csomagoláson feltüntetett lejárati idő (Felhasználható :) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.

25 ° C alatt tárolandó. Fénytől és nedvességtől védve az eredeti csomagolásban tárolandó.

Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

Összetétel és gyógyszerforma

Mit tartalmaz a CARAVEL?

CARAVEL 6,25 mg tabletta

A készítmény hatóanyaga a karvedilol. 6,25 mg karvedilolt tartalmaz tablettánként.
Egyéb összetevők: szacharóz, laktóz -monohidrát, polivinil -pirrolidon, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, kroszpovidon, magnézium -sztearát, sárga vas -oxid (E 172).

CARAVEL 25 mg tabletta

A készítmény hatóanyaga a karvedilol. 25 mg karvedilolt tartalmaz tablettánként.
Egyéb összetevők: szacharóz, laktóz -monohidrát, polivinil -pirrolidon, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, kroszpovidon, magnézium -sztearát.

A CARAVEL megjelenésének leírása és a csomagolás

CARAVEL 6,25 mg tabletta

Kerek, világos sárga tabletta, bemetszéssel. 28 osztható tablettát tartalmazó doboz.

CARAVEL 25 mg tabletta

Kerek, fehér tabletta, bemetszéssel. 30 osztható tablettát tartalmazó doboz.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

A Caravelről további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos megfelelő óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók szoptatás 04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre 04.8 Nemkívánatos hatások 04.9 Túladagolás 05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok 05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok 05.3 Preklinikai biztonsági adatok 06.0 GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 06.1 Segédanyagok 06.2 Inkompatibilitási feltételek 06.3 Különleges óvintézkedések és a csomagolás tartalma 06.6 Felhasználási és kezelési utasítások 07.0. A forgalomba hozatali engedély jogosultja .0 AZ ELSŐ ENGEDÉLY FELHASZNÁLÁSÁNAK VAGY AZ ENGEDÉLY FELÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

CARAVEL TABLETTA

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

CARAVEL 6,25 mg tabletta

Egy tabletta tartalmaz:

Hatóanyag: 6,25 mg karvedilol.

CARAVEL 25 mg tabletta

Egy tabletta tartalmaz:

Hatóanyag: 25 mg karvedilol.

Segédanyagok: lásd 6.1.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

6,25 mg és 25 mg osztható tabletták.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Az esszenciális artériás hipertónia kezelése:

A karvedilol esszenciális artériás hipertónia kezelésére javallt, önmagában vagy más vérnyomáscsökkentő szerekkel, különösen tiazid diuretikumokkal együtt alkalmazva.

Az angina pectoris kezelése.

A szívelégtelenség kezelése.

04.2 Adagolás és alkalmazás

A tablettákat elegendő mennyiségű folyadékkal kell bevenni. A tablettákat nem szükséges étkezés közben bevenni; szívelégtelenségben szenvedő betegeknél azonban a karvedilolt étkezés közben kell bevenni, hogy lassítsa a felszívódást és csökkentse a poszturális hatások, például az ortosztatikus hipotenzió előfordulását.

Az esszenciális artériás hipertónia kezelése

Felnőttek: Az ajánlott kezdő adag 12,5 mg naponta egyszer az első két napban. Ezt követően az ajánlott adag 25 mg naponta egyszer. Az adagot szükség esetén időközönként fokozatosan lehet növelni, de legalább két hétig, amíg el nem éri a javasolt maximális adagot Napi 50 mg, egyetlen adagban vagy 25 mg -ra osztva naponta kétszer.

Idős államporgárok: Az ajánlott adag a terápia megkezdéséhez naponta egyszer 12,5 mg. Ez az adag lehetővé tette a vérnyomásértékek megfelelő szabályozását egyes betegeknél. Ha a válasz nem megfelelő, az adagot legalább két alkalommal lehet növelni hetekig, amíg el nem éri az ajánlott maximális 50 mg -os adagot, amelyet naponta kétszer 25 mg -ra kell osztani.

Az angina pectoris kezelése

Felnőttek: A kezelés kezdetén az ajánlott adag 12,5 mg naponta kétszer az első két napon, majd ezt követően az ajánlott adag 25 mg naponta kétszer. Ezt az adagot nem szabad túllépni.

Idős államporgárok: az ajánlott kezdő adag naponta kétszer 12,5 mg, ezt követően az adag legalább kétnapos intervallum után napi kétszer 25 mg -ra emelhető (a maximális adag nem léphető túl).

A szívelégtelenség kezelése

A szívelégtelenség kezelésére szolgáló karvedilollal történő kezelés megkezdéséről a beteg állapotának kezelésében jártas orvosnak kell döntenie, "a beteg állapotának alapos értékelése után. A betegeknek mindig klinikailag stabilnak kell lenniük, és nem jelenthetnek klinikai állapotromlást vagy a dekompenzáció jelei az előző látogatás óta Digitális gyógyszereket, diuretikumokat és ACE -gátlókat kapó betegeknél ezen gyógyszerek adagját stabilizálni kell a karvedilol -kezelés megkezdése előtt.

Az adagolást személyre kell szabni, és a beteget gondosan követnie kell az orvosnak a megfelelő adag eléréséhez szükséges teljes időszak alatt.

A kezelés kezdetén az ajánlott adag 3,125 mg (1/2 6,25 mg tabletta) naponta kétszer, legalább két hétig. először napi kétszer 6,25 mg -ra, majd naponta kétszer 12,5 mg -ra, végül napi kétszer 25 mg -ra kell emelni Az adagot a beteg által a legmagasabb tolerálható adagra kell emelni.

A maximális ajánlott adag 25 mg naponta kétszer minden súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegnél, valamint enyhe vagy közepesen súlyos szívelégtelenségben szenvedő, 85 kg -nál kisebb testtömegű betegeknél. Enyhe vagy közepes fokú szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik súlya meghaladja a 85 kg -ot, a maximális ajánlott adag napi kétszer 50 mg.

Minden adagnövelés előtt az orvost meg kell vizsgálni a beteget, hogy nincsenek -e súlyosbodó szívelégtelenség vagy értágulat jelei. A szívelégtelenség átmeneti súlyosbodását vagy folyadékvisszatartást a diuretikumok adagjának növelésével kell kezelni. Bár időnként szükség lehet csökkentse a karvedilol adagját vagy ideiglenesen hagyja abba a szedését.

Abban az esetben, ha a karvedilol -kezelést két hétnél hosszabb időre abbahagyják, a kezelést naponta kétszer 3,125 mg -mal (1/2 6,25 mg -os tabletta) kell újrakezdeni, majd ezt követően növelni kell az adagolást, figyelembe véve a korábbi ajánlásokat.

Az értágulat tünetei kezdetben a diuretikumok adagjának csökkentésével kezelhetők. Ha a tünetek továbbra is fennállnak, az ACE -gátló (ha alkalmazzák) dózisa csökkenthető, és ha szükségesnek ítélik, a karvedilol adagját ezt követően csökkenteni lehet. Ilyen körülmények között a karvedilol adagját nem szabad növelni, amíg a súlyosbodó szívelégtelenség vagy értágulat tünetei nem stabilizálódnak.

A karvedilol tolerálhatóságát és hatékonyságát 18 év alatti betegeknél nem igazolták.

04.3 Ellenjavallatok

A karvedilollal vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Instabil / dekompenzált szívelégtelenség.

Klinikailag nyilvánvaló májműködési zavar.

2. és 3. fokú atrioventricularis blokk (kivéve, ha állandó pacemakert helyeztek el).

Súlyos bradycardia (

Sino-pitvari csomópont diszfunkciója (beteg sinus-szindróma, beleértve a sino-pitvari blokkot).

Súlyos hipotenzió (szisztolés nyomás)

Kardiogén sokk.

Hörgőgörcs, krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) kórtörténetében, hörgőgörcsös komponenssel.

Asztma.

Terhesség és szoptatás (lásd 4.6 pont).

Feokromocitóma, amelyet alfa-blokkolók nem kezelnek.

Metabolikus acidózis.

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

Krónikus pangásos szívelégtelenség

Pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a karvedilol titrálási fázisban szívelégtelenség súlyosbodása vagy folyadékvisszatartás léphet fel. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, növelni kell a diuretikumok adagját, és a karvedilol adagját nem szabad a tünetek stabilizálódásáig és Időnként szükség lehet a karvedilol adagjának csökkentésére, vagy ritka esetekben ideiglenesen abba kell hagyni. Az ilyen epizódok nem zárják ki a karvedilol későbbi hatékony titrálásának lehetőségét.

Digitális kontrollált szívelégtelenségben, diuretikumokban és / vagy ACE -gátlásban szenvedő betegeknél a karvedilolt óvatosan kell alkalmazni, mivel mind a digitalis, mind a karvedilol lassítja az atrioventrikuláris vezetést.

Vesefunkció pangásos szívelégtelenségben

A vesefunkció visszafordítható romlását figyelték meg a karvedilol -kezelés során alacsony vérnyomásban szenvedő krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél (szisztolés iszkémiás szívbetegség, diffúz érbetegség és / vagy mögöttes veseelégtelenség. Ilyen kockázati tényezők, a vesefunkciót ellenőrizni kell a fázisokban a karvedilol adagjának növelését és a kezelést fel kell függeszteni, vagy az adagot csökkenteni kell, ha a vesefunkció romlik.

Bal kamra diszfunkció akut miokardiális infarktus után

A karvedilol -kezelés megkezdése előtt a betegnek klinikailag stabilnak kell lennie, és legalább az elmúlt 48 órában ACE -gátlót kell kapnia, és az ACE -gátló dózisának stabilnak kell lennie legalább az elmúlt 24 órában.

Krónikus obstruktív légúti betegség

A karvedilolt óvatosan kell alkalmazni hörgőgörcsös komponenssel rendelkező krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD) szenvedő betegeknél, akik nem szájon át vagy belélegezve szednek gyógyszereket, és csak akkor, ha a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat. A hörgőgörcsre hajlamos betegeknél a légúti rezisztencia esetleges növekedése következtében légzési nehézség léphet fel. A betegeket gondosan ellenőrizni kell a karvedilol kezdeti és dózismódosítási fázisában, és ha hörgőgörcsöt észlelnek, a karvedilol adagját csökkenteni kell.

Cukorbetegség

A karvedilolt óvatosan kell alkalmazni cukorbetegségben szenvedő betegeknél, mivel az akut hipoglikémia kezdeti jelei és tünetei elfedhetők vagy enyhülhetnek.

Inzulinfüggő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél azonban a béta-blokkolók helyett alternatív gyógyszereket részesítenek előnyben.

Krónikus szívelégtelenségben szenvedő cukorbetegeknél a karvedilol alkalmazása a vércukorszint -szabályozás romlásával járhat. Ezért cukorbetegeknél rendszeres vércukorszint -ellenőrzés szükséges mind a karvedilol -kezelés megkezdésekor, mind az adag növelésekor; a hipoglikémiás terápiát ennek megfelelően kell módosítani .

Perifériás érbetegség

A karvedilolt óvatosan kell alkalmazni perifériás érbetegségben szenvedő betegeknél, mivel a béta-blokkolók kiválthatják vagy súlyosbíthatják az artériás elégtelenség tüneteit.

Raynaud jelensége

A karvedilolt óvatosan kell alkalmazni perifériás keringési rendellenességekben (pl. Raynaud -jelenség) szenvedő betegeknél, mivel a tünetek súlyosbodhatnak.

Thyrotoxicosis

A karvedilol, mint más béta-blokkoló gyógyszerek, elfedheti a tireotoxikózis tüneteit.

Anesztézia és nagy műtét

Különös figyelmet kell fordítani a műtéten átesett betegekre a karvedilol és az érzéstelenítők negatív inotróp és hipotenzív hatásai közötti szinergia miatt.

Bradycardia

A karvedilol bradycardiát okozhat. A karvedilol adagját csökkenteni kell, ha a beteg pulzusszáma 55 ütés / perc alá csökken.

Túlérzékenység

A karvedilolt óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében súlyos túlérzékenységi reakciók szerepelnek, és a deszenzibilizáló kezelésben részesülő betegeknek, mivel a béta-blokkolók növelhetik az allergénekkel szembeni érzékenységet és az anafilaxiás reakció súlyosságát.

Pikkelysömör

Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében béta-blokkoló kezeléssel járó pszoriázisos jelenségek fordultak elő, a karvedilolt csak "gondos előny / kockázat felmérés" után szabad alkalmazni.

Kalciumcsatorna -blokkolók egyidejű alkalmazása

Azoknál a betegeknél, akiknél a karvedilolt verapamil vagy diltiazem típusú kalciumcsatorna -blokkolókkal vagy más antiaritmiás gyógyszerekkel együtt kell alkalmazni, szükség van az elektrokardiográfiás (EKG) és a vérnyomás gondos ellenőrzésére.

Pheochromocytoma

Feokromocitómás betegeknél az alfa-blokkoló kezelést el kell kezdeni, mielőtt bármilyen béta-blokkoló szert alkalmaznak. Annak ellenére, hogy a karvedilol alfa- és béta -blokkoló farmakológiai tulajdonságokkal is rendelkezik, ebben az állapotban nincs tapasztalat. Ezért különösen óvatosnak kell lenni a karvedilol feokromocitómás gyanúban szenvedő betegeknek történő beadásakor.

Prinzmetal variáns angina

A nem szelektív béta-blokkoló hatású gyógyszerek mellkasi fájdalmat okozhatnak Prinzmetal-változatos anginában szenvedő betegeknél. Nincs adat a karvedilollal kapcsolatos klinikai tapasztalatokról ezen betegeknél, bár a karvedilol alfa-blokkoló hatása megakadályozhatja ezeket a tüneteket. Mindazonáltal körültekintően kell eljárni a karvedilolnak Prinzmetal -variáns angina gyanúja esetén.

Kontaktlencse

A kontaktlencsét viselőknek tisztában kell lenniük a könnyezés lehetőségével.

Elvonási szindróma

A karvedilol -kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni, különösen ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél. A karvedilol -kezelést abba kell hagyni fokozatosan (2 hét alatt).

Más béta-blokkoló hatású gyógyszerekhez hasonlóan:

A karvedilolt óvatosan kell alkalmazni labilis vagy másodlagos hipertóniában szenvedő betegeknél, amíg további klinikai tapasztalatok nem állnak rendelkezésre.

Ha a szívelégtelenség terápia során a klinikai állapot romlása vagy a szívelégtelenség súlyosbodásának jelei jelentkeznek az előző látogatáshoz képest, akkor alternatív terápiát kell alkalmazni.

Ez a termék szacharózt tartalmaz: azok a betegek, akik ritka, örökletes fruktóz intoleranciában szenvednek, vagy glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában szenvednek, vagy szacharáz-izomaltáz hiányban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.

A készítmény laktózt is tartalmaz: laktázhiányban, ritka örökletes galaktóz intoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában szenvedő betegek ne szedjék ezt a gyógyszert.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók

Farmakokinetikai kölcsönhatások

DigoxinA carvedilol és a digoxin hipertóniás betegeknél történő egyidejű alkalmazását követően a digoxin egyensúlyi állapotú minimális koncentrációja körülbelül 16%-kal emelkedett. Mind a digoxin, mind a karvedilol lassítja az atrioventrikuláris vezetést. A digoxinémia szorosabb monitorozása ajánlott, amikor a karvedilol -kezelést elkezdik, módosítják vagy abbahagyják.

Inzulin vagy orális hipoglikémiás szerek: Az inzulin vagy az orális hipoglikémiás szerek hatását fokozhatják a béta-blokkoló tulajdonságokkal rendelkező szerek. A hipoglikémia jelei és tünetei elfedhetők vagy gyengülhetnek (különösen tachycardia). Inzulint vagy orális hipoglikémiás szereket szedő betegeknél rendszeres vércukorszint-ellenőrzés.

A máj metabolizmusának induktorai és gátlóiA rifampicin körülbelül 70%-kal csökkentette a karvedilol plazmakoncentrációját. A cimetidin körülbelül 30% -kal növelte az AUC -t, de nem okozott változást a Cmax -ban.

Különös figyelmet kell fordítani mind a vegyes funkciójú oxidáz induktorokkal (pl. Rifampicinnel) kezelt betegekre, mivel a karvedilol szérumszintje csökkenhet, mind a vegyes funkciójú oxidáz inhibitorokkal (pl. Cimetidin) kezelt betegeknél, mint a karvedilol plazmaszintje. növelhető.

Tekintettel azonban a cimetidin viszonylag kis hatására a karvedilol szintjére, a klinikailag fontos kölcsönhatás valószínűsége minimális.

A katekolaminokat csökkentő szerek: Azokat a betegeket, akik béta-blokkoló tulajdonságokkal rendelkező szereket és katekolamin-szintet csökkentő gyógyszert (pl. Rezerpint és monoamin-oxidáz inhibitorokat) szednek, gondosan ellenőrizni kell a hypotensio és / vagy a súlyos bradycardia jelei szempontjából.

Ciklosporin: 21, krónikus vaszkuláris kilökődésben szenvedő vesetranszplantált betegnél a karvedilol -kezelés megkezdése után a ciklosporin átlagos legalacsonyabb koncentrációjának szerény növekedését figyelték meg. A betegek körülbelül 30% -ánál a ciklosporin dózisát csökkentették. míg a többi beteg esetében nem volt szükség kiigazításra. Ezeknél a betegeknél a ciklosporin dózisa átlagosan körülbelül 20%-kal csökkent. A dózis módosításának egyéni változékonysága szükséges, javasoljuk, hogy a ciklosporin plazmakoncentrációját gondosan ellenőrizzék a karvedilol -kezelés megkezdése után. és hogy a ciklosporin adagját szükség szerint módosítsák.

Verapamil, diltiazem vagy más antiaritmiás szerek: karvedilollal kombinálva növelheti az AV vezetési zavarok kockázatát (lásd 4.4 pont).

Farmakodinamikai kölcsönhatások

Klonidin: A klonidin és a béta-blokkoló tulajdonságokkal rendelkező szerek egyidejű alkalmazása fokozhatja a vérnyomást és a szívfrekvenciát csökkentő hatásokat.

Ha szükséges a karvedilol és a klonidin kombinált kezelésének abbahagyása, a karvedilolt először le kell állítani, néhány nappal azelőtt, hogy fokozatosan csökkenteni kellene a klonidin adagját.

Kalciumcsatorna -blokkolók (lásd 4.4 pont)

A karvedilolt diltiazemmel kombinált alkalmazásakor izolált vezetési zavarokat (ritkán hemodinamikai károsodással) észleltek. Amint azt más béta-blokkoló tulajdonságokkal rendelkező szereknél is megfigyeljük, ha a karvedilolt szájon át adják verapamil vagy diltiazem típusú kalciumcsatorna-blokkolókkal, ajánlott az EKG és a vérnyomás ellenőrzése.

Amint azt más béta-blokkoló szereknél is megfigyeltük, a karvedilol fokozhatja más, vérnyomáscsökkentő aktivitással kombinációban alkalmazott gyógyszerek (pl. Alfa1 receptor antagonisták) hatását, vagy olyan gyógyszerek hatását, amelyek nemkívánatos mellékhatásként hipotenziót okozhatnak.

Az anesztézia során különös figyelmet kell fordítani a karvedilol és az érzéstelenítők negatív inotróp és hipotenzív hatásai közötti szinergia miatt.

04.6 Terhesség és szoptatás

Nincs megfelelő klinikai tapasztalat a karvedilol terhes nőknél történő alkalmazásával kapcsolatban.

Az állatkísérletek nem elegendőek a terhességre, az embrionális / magzati fejlődésre, a szülésre és a születés utáni fejlődésre gyakorolt hatások tekintetében (lásd 5.3 pont).

Az emberekre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert.

A karvedilol nem adható terhesség alatt, kivéve, ha a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.

A béta-blokkolók csökkentik a placenta perfúzióját, ami méhen belüli magzati halált, valamint éretlen és koraszülést okozhat. Ezenkívül mellékhatások (különösen hipoglikémia és bradycardia) fordulhatnak elő a magzatban és az újszülöttben. A születés utáni időszakban megnövekedett a szív- és tüdőbetegségek kockázata az újszülöttben.

Állatkísérletek nem igazoltak lényeges bizonyítékot a karvedilol teratogenitására (lásd még 5.3 pont).

Állatkísérletek kimutatták, hogy a karvedilol vagy metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe. Nem ismert, hogy a karvedilol kiválasztódik -e az emberi anyatejbe.

A karvedilol szedése ellenjavallt szoptatás alatt.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Nem végeztek vizsgálatokat a karvedilolnak a betegek gépjárművezetéshez vagy gépek kezeléséhez szükséges képességeire gyakorolt hatásáról.

A változó egyéni reakciók (pl. Szédülés, fáradtság) miatt károsodhat a gépjárművezetéshez, gépek kezeléséhez és szilárd támogatás nélkül végzett munka. Ez különösen igaz a kezelés kezdetén, az adag növelése után, a termékcserével és az alkohollal kombinálva.

04.8 Nemkívánatos hatások

a) A biztonsági profil összefoglalása

A mellékhatások gyakorisága nem dózisfüggő, kivéve a szédülést, a kóros látást és a bradycardiát.

b) A mellékhatások listája

A karvedilollal kapcsolatos legtöbb mellékhatás kockázata minden indikáció esetén hasonló.

A kivételeket a c) alpont írja le.

A részvételi kategóriák a következők:

Nagyon gyakori ≥ 1/10

Gyakori ≥ 1/100 e

Nem gyakori ≥1 / 1000 és

Ritka ≥ 1/10 000 e

Nagyon ritka

Fertőzések és fertőzések

Gyakori: hörghurut, tüdőgyulladás, felső légúti fertőzések, húgyúti fertőzések

A vér és a nyirokrendszer zavarai

Gyakori: vérszegénység

Ritka: thrombocytopenia

Nagyon ritka: leukopenia

Az immunrendszer zavarai

Nagyon ritka: túlérzékenység (allergiás reakció)

Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek

Gyakori: hipoglikémia, súlygyarapodás, hiperkoleszterinémia, károsodott glikémiás kontroll (hiperglikémia, hipoglikémia) már meglévő cukorbetegségben szenvedő betegeknél

Pszichiátriai rendellenességek

Gyakori: depresszió, depressziós hangulat

Nem gyakori: alvászavarok

Idegrendszeri betegségek

Nagyon gyakori: szédülés, szédülés, fejfájás

Nem gyakori: pre-syncope, syncope, paresztézia

Szembetegségek

Gyakori: látásromlás, csökkent könnyezés (szemszárazság), szemirritáció

Szív patológiák

Nagyon gyakori: szívelégtelenség

Gyakori: bradycardia, ödéma (beleértve: generalizált ödémát, perifériás ödémát, nemi szervek ödémáját, alsó végtagok ödémáját), hipervolémiát, felesleges folyadékot

Nem gyakori: atrioventricularis blokk, angina pectoris

Érpatológiák

Nagyon gyakori: hipotenzió

Gyakori: ortosztatikus hipotenzió, perifériás keringési rendellenességek (hideg végtagok, perifériás érbetegségek, a szakaszos zúzódás súlyosbodása és Raynaud -jelenség)

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek

Gyakori: dyspnoe, tüdőödéma, asztma hajlamos betegeknél

Ritka: orrdugulás

Emésztőrendszeri betegségek

Gyakori: hányinger, hasmenés, hányás, dyspepsia, hasi fájdalom

Ritka: székrekedés, szájszárazság

Máj- és epebetegségek

Nagyon ritka: megemelkedett alanin -aminotranszferáz (ALT), aszpartát -aminotranszferáz (AST) és gammaglutamiltranszferáz (GGT)

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

Nem gyakori: bőrreakciók (pl. Allergiás kiütés, bőrgyulladás, csalánkiütés, viszketés, pikkelysömörrel járó bőrelváltozások, amelyeket a kezelés súlyosbíthat, és hasonló lichen planus), alopecia, fokozott izzadás

A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei

Gyakori: fájdalom a végtagokban

Vese- és húgyúti betegségek

Gyakori: veseelégtelenség és a vesefunkció megváltozása diffúz érbetegségben és / vagy kiindulási veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, vizelési zavarok

Nagyon ritka: vizeletinkontinencia nőknél

A reproduktív rendszer és a mell betegségei

Nem gyakori: merevedési zavar

Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok

Nagyon gyakori: aszténia (fáradtság)

Gyakori: fájdalom

c) A kiválasztott mellékhatások leírása

A szédülés, ájulás, fejfájás és aszténia általában enyhe, és nagyobb valószínűséggel fordulnak elő a kezelés kezdetekor.

Pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a szívelégtelenség súlyosbodása és folyadékvisszatartás fordulhat elő a karvedilol dózis titrálási fázisában (lásd 4.4 pont).

A szívelégtelenség gyakran jelentett esemény mind a placebóval, mind a karvedilollal kezelt betegeknél (14,5%, illetve 15,4%, akut miokardiális infarktus után balkamra-diszfunkcióban szenvedő betegeknél).

A vesefunkció visszafordítható romlását figyelték meg a karvedilol -terápia során alacsony vérnyomásban, ischaemiás szívbetegségben és diffúz érbetegségben szenvedő és / vagy mögöttes veseelégtelenségben szenvedő krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél (lásd 4.4 pont).

A béta-adrenerg receptor antagonisták osztályhatásként látens cukorbetegséget, a nyilvánvaló cukorbetegség súlyosbodását és a vércukorszint ellenszabályozásának gátlását okozhatják.

A karvedilol vizelet -inkontinenciát okozhat a nőknél, amely a kezelés abbahagyásakor megszűnik.

A feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Túladagolás

Tünetek és jelek

Túladagolás esetén súlyos hypotensio, bradycardia, szívelégtelenség, kardiogén sokk és szívmegállás léphet fel. Ezenkívül légzési nehézségek és problémák, hörgőgörcs, hányás, megváltozott tudat és általános görcsök fordulhatnak elő.

Kezelés

A normál beavatkozási protokollokon kívül az életjeleket is ellenőrizni kell, és szükség esetén vissza kell állítani az intenzív terápiás körülmények között.

A következő támogató terápiák alkalmazhatók:

Atropin: 0,5-2 mg iv. (túlzott bradycardia esetén)

A kamrai funkció támogatásához használja:

glukagon: kezdetben 1-10 mg i.v., majd 2-5 mg / h hosszú távú infúzióval vagy

szimpatomimetikus gyógyszerek, amelyeket testtömegüknek és a kapott hatásnak megfelelően kell beadni: dobutamin, izoprenalin, orciprenalin vagy adrenalin.

Ha pozitív inotróp hatás szükséges, fontolóra kell venni a foszfodiészteráz inhibitorokat (PDE -ket).

Abban az esetben, ha a túladagolás uralkodó megnyilvánulásait perifériás értágulat jelzi, a norfenefrin vagy a noradrenalin alkalmazását a keringési rendszer állapotának folyamatos ellenőrzése mellett kell alkalmazni.

Gyógyszeres kezeléssel szemben rezisztens bradycardia esetén pacemaker -kezelést kell kezdeni.

Hörgőgörcs esetén béta-szimpatomimetikus gyógyszereket (aeroszol formájában, vagy ha hatástalan, intravénásan is) vagy intravénás aminofillint kell beadni injekcióval vagy lassú infúzióval.

Görcsrohamok esetén lassú IV -es adagolás javasolt. diazepám vagy klonazepám.

Jegyzet:

Sokk tünetekkel járó súlyos mérgezés esetén az antidotumokkal végzett szupportív kezelést kellően hosszú ideig kell folytatni, tekintettel a karvedilol eliminációs felezési idejének meghosszabbodására és a mélyebb rekeszekből történő újraelosztására. Az ellenszeres kezelés időtartama függ a túladagolás mértékétől; a terápiát és a támogató intézkedéseket addig kell folytatni, amíg a beteg stabilizálódik.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: alfa- és béta-adrenerg receptor blokkolók.

ATC kód: C07AG02.

A karvedilol egy nem szelektív béta-blokkoló, amely főleg az alfa1-adrenerg receptorok szelektív blokkján keresztül értágító hatást fejt ki, és antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik.

A karvedilol vazodilatációval csökkenti a perifériás érrendszeri rezisztenciát, és béta-blokád révén elnyomja a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert. A plazma renin aktivitása csökken, és a folyadékvisszatartás ritka.

A karvedilolnak nincs belső szimpatomimetikus hatása, és a propranololhoz hasonlóan membrán -stabilizáló hatása is van.

A karvedilol két sztereoizomer racém keveréke. Állatmodellekben mindkét enantiomer blokkoló aktivitással rendelkezik az alfa -adrenerg receptorok ellen.

A béta-adrenerg receptorok blokkoló tulajdonságai nem szelektívek a béta-1 vagy béta-2 adrenoreceptorokra nézve, és a karvedilol forgó enantiomerjéhez kapcsolódnak.

A karvedilol erőteljes antioxidáns, és oxigéngyökökkel szemben "elvonó" aktivitással rendelkezik.

A karvedilol és metabolitjai antioxidáns tulajdonságait vizsgálatok igazolták in vitro és in vivo állatmodellekben, szerk in vitro különböző típusú emberi sejtekben.

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a karvedilol együttes értágító és béta-blokkoló hatása a következő hatásokat eredményezi:

Hipertóniás betegeknél a vérnyomáscsökkenés nem jár együtt a teljes perifériás rezisztencia növekedésével, mint a tiszta béta-blokkoló gyógyszerek esetében. A pulzus kissé csökkent. A vese vérkeringése és a vesefunkció megmarad. A perifériás véráramlás megmarad, ezért a hideg végtagok (gyakran béta-blokkoló szereknél észlelhetők) ritka esemény.

Akut hemodinamikai vizsgálatok kimutatták, hogy a karvedilol képes csökkenteni a kamrai elő- és utóterhelést.

Szívelégtelenségben szenvedő betegeknél kimutatták, hogy a karvedilol kedvező hatást gyakorol a hemodinamikára, és javítja mind a kilökődési frakciót, mind a bal kamra méretét.

A magas és alacsony sűrűségű lipoproteinek (HDL / LDL) normál aránya nem változik. A plazma elektrolit képe nem változik.

Egy nagyméretű, többközpontú, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban (COPERNICUS) 2289, súlyos, iszkémiás vagy nem ischaemiás szívelégtelenségben szenvedő beteget standard kezelés mellett randomizáltak karvedilol (1156 beteg) vagy placebo (1133) kezelésre. betegek).

A betegek bal kamrai szisztolés diszfunkcióban szenvedtek, az átlagos kilökődési frakció kevesebb, mint 20%. A carvedilol csoportban a mortalitás 35% -kal csökkent a placebo csoporthoz képest (12,8% vs 19,7%, p = 0,00013). A carvedilol csoportban a mortalitás csökkenését figyelték meg minden vizsgált beteg alcsoportban; továbbá a hirtelen halálesetek 41% -kal csökkentek a placebo csoporthoz képest (4,2% vs 7,8%).

A mortalitás vagy a szívelégtelenség miatt kórházba kerülés, a szív- és érrendszeri okok miatt végzett kórházi kezelés, valamint a halálozás vagy a minden okból történő kórházi kezelés kombinált másodlagos végpontjai szignifikánsan alacsonyabbak voltak a karvedilol -csoportban, mint a placebo -csoportban (31%, 27% és 24% -os csökkenéssel) o

A vizsgálat során a súlyos mellékhatások gyakorisága alacsonyabb volt a karvedilol csoportban (39% vs 45,4%). A kezelés kezdetén a szívelégtelenség súlyosbodásának gyakorisága mindkét csoportban hasonló volt. a kudarc alacsonyabb volt a karvedilol csoportban (14,5% vs 21,1%).

05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok

A karvedilol abszolút biohasznosulása emberben megközelítőleg 25%. A plazma csúcspontja körülbelül 1 órával az orális beadás után érhető el. Az adag és a plazmakoncentráció között lineáris összefüggés van. Az étkezés nem változtatja meg a biohasznosulást vagy a maximális plazmakoncentrációt, bár a maximális elérésig eltelt idő a plazmakoncentráció késik. A karvedilol erősen lipofil; a gyógyszer körülbelül 98–99% -a kötődik a plazmafehérjékhez. Az eloszlási térfogat körülbelül 2 l / kg, és májcirrhosisban szenvedő betegeknél nő. L „first pass effect” után orális adagolás körülbelül 60-75%; a változatlan gyógyszer entero-máj recirkulációját igazolták állaton.

A karvedilol átlagos eliminációs felezési ideje 6 és 10 óra között van.

A plazma clearance körülbelül 590 ml / perc. Az elimináció főként az epe útján történik, a fő kiválasztási út a székleten keresztül történik.

Valamennyi vizsgált állatfajban és emberekben is a karvedilol nagymértékben metabolizálódik, és különböző metabolitokat termel, amelyek főként az epével együtt eliminálódnak.

Károsodott májfunkciójú betegeknél a biohasznosulás akár 80% -kal is megnövekedhet a csökkentett first pass hatás miatt.

A karvedilolt nagymértékben metabolizálja a máj; az egyik fő metabolikus mechanizmust a glükurokonjugáció képviseli. A fenolgyűrű demetilezése és hidroxilezése három aktív béta-blokkoló metabolitot eredményez. A preklinikai vizsgálatokban a 4 "-hidroxifenol metabolitot körülbelül tizenháromszor aktívabbnak találták, mint a karvedilolt a béta-blokkoló aktivitás szempontjából. A három aktív metabolit a karvedilollal összehasonlítva gyenge értágító hatást mutat. Emberben ezek koncentrációja. körülbelül tízszer alacsonyabbak, mint a karvedilol. Ezenkívül a hidroxi-karbazol-metabolitok közül kettő különösen erős antioxidáns, amelyek antioxidáns aktivitása 30-80-szor nagyobb, mint a karvedilolé.

Farmakokinetika speciális populációkban

A karvedilol farmakokinetikája az életkor előrehaladtával változik; idős betegeknél a karvedilol plazmaszintje körülbelül 50% -kal magasabb, mint a fiatal betegeknél. Egy májcirrhosisban szenvedő betegek körében végzett vizsgálatban a karvedilol biohasznosulása négyszer magasabb volt, és a plazma csúcs ötször magasabb volt, mint az egészséges önkénteseknél.

Közepes (kreatinin clearance 20-30 ml / perc) vagy súlyos (kreatinin clearance) vesekárosodásban szenvedő hipertóniás betegeknél

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A patkányokon és egereken végzett karcinogenitási vizsgálatokban legfeljebb 75 mg / kg / nap, illetve 200 mg / kg / nap dózisokat alkalmazva (a maximális ajánlott emberi dózis 38-100 -szorosa) nem találták karcinilogénnek.

A karvedilolról kimutatták, hogy nem rendelkezik mutagén hatással az emlősökkel és nem emlősökkel végzett vizsgálatokban sem in vitro van in vivo.

A karvedilol vemhes nőstény patkányoknak, anyára toxikus dózisokban (200 mg / kg, ami a javasolt maximális emberi adag több mint 100 -szorosa) történő adagolása károsodott termékenységet eredményezett (rossz párzás, kevesebb sárgatest és kevesebb implantátum, valamint embrió). kg (az ajánlott maximális adag 30 -szorosa emberben) késleltette az utódok növekedését és fejlődését. Embriotoxikus hatást (megnövekedett beültetés utáni veszteségeket) figyeltek meg, de patkányoknál és nyulaknál nem észleltek rendellenességeket 200 mg / kg, illetve 75 mg / kg dózisig (az embernél javasolt maximális dózis 100-szorosa és 38-szorosa) ).

06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK

06.1 Segédanyagok

CARAVEL 6,25 mg tabletta: szacharóz; laktóz -monohidrát; poli (vinil -pirrolidon); vízmentes kolloid szilícium -dioxid; krospovidon; magnézium-sztearát; sárga vas -oxid (E 172).

CARAVEL 25 mg tabletta: szacharóz; laktóz -monohidrát; poli (vinil -pirrolidon); vízmentes kolloid szilícium -dioxid; krospovidon; magnézium-sztearát.