PRAXIS - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Praxis - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazás Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás Összetétel és gyógyszerforma

Hatóanyagok: Bikalutamid

PRAXIS 50 mg filmtabletta

A Praxis betétlapok a következő csomagolási méretekhez kaphatók:

PRAXIS 50 mg filmtabletta
PRAXIS 150 mg filmtabletta

Indikációk Miért alkalmazzák a Praxis -t? Mire való?

A Praxis az antiandrogének nevű gyógyszercsoport tagja. Az antiandrogének az androgének (férfi nemi hormonok) hatásai ellen hatnak.

A Praxis -t felnőtt férfiaknál alkalmazzák előrehaladott prosztatarák kezelésére. A herék sebészeti eltávolítását vagy más, luteinizáló hormon-felszabadító hormon (LHRH) analógként ismert hormonkezelés után alkalmazzák. Ezek a kezelések blokkolják a férfi nemi hormonok nemkívánatos hatásait, és ez lassítja a sejtek növekedését.

Ellenjavallatok Amikor a Praxis nem alkalmazható

Ne szedje a Praxis 50 mg -ot

Ha allergiás a bikalutamidra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
- ha terfenadin vagy asztemizol (kiütések és szénanátha kezelésére használt) antihisztaminokat vagy ciszapridot (bizonyos típusú emésztési zavarok kezelésére használ) szed (lásd "Egyéb gyógyszerek és a Praxis 50 mg").
Ha nő.

A Praxis nem adható gyermekeknek vagy serdülőknek.

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Praxis szedése előtt

A Praxis 50 mg szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével

Ha májproblémái vannak, tájékoztassa kezelőorvosát, aki eldönti, hogy szedheti -e ezt a gyógyszert. Ha beveszi, orvosa rendszeresen vérvizsgálatot rendel el, hogy ellenőrizze a májműködését. Ha a májat súlyosan veszélyezteti a bikalutamid szedése, a kezelést leállítják.
Ha súlyos veseproblémái vannak, tájékoztassa kezelőorvosát, aki eldönti, hogy szedheti -e ezt a gyógyszert.
Ha cukorbeteg. A bikalutamiddal és LHRH analóggal kombinált kezelés megváltoztathatja a vércukorszintet. Ezért lehetséges, hogy módosítani kell az inzulin és / vagy az orális antidiabetikus adagolást.
Ha kórházba megy, közölje az egészségügyi személyzettel, hogy bikalutamidot szed.

Ha a fentiek bármelyike vonatkozik az Ön helyzetére, és még nem tárgyalta meg orvosával, a tabletták szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Praxis hatását

Egyéb gyógyszerek és a Praxis 50 mg

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről. ? különösen fontos megjegyezni:

Terfenadin és asztemizol nevű antihisztaminok (szénanátha vagy allergia kezelésére) (lásd még "Ne szedje a Praxis 50 mg -ot")
Ciszaprid (bizonyos típusú emésztési zavarok kezelésére) (lásd még "Ne szedje a Praxis 50 mg -ot")
Orális antikoagulánsok, például warfarin (a vérrögképződés megelőzésére).
Ciklosporin (az immunrendszer elnyomására használják, hogy megelőzzék és kezeljék az átültetett szerv vagy csontvelő kilökődését). A bikalutamid növelheti a kreatinin nevű anyag plazmakoncentrációját. Ebben az esetben orvosa vérmintákat vehet az anyag plazmakoncentrációjának ellenőrzésére.
Cimetidin (gyomorfekély kezelésére)
Midazolám (nyugtatóként használják). Ha műtét előtt áll, vagy ha nagyon szorong a kórházban, mondja el orvosának vagy fogorvosának, hogy bikalutamidot szed.
Ketokonazol (a bőr és a köröm gombás fertőzéseinek kezelésére)
Kalciumcsatorna -blokkolók, például nifedipin vagy verapamil (magas vérnyomás vagy bizonyos szívbetegségek kezelésére).

A Praxis 50 mg egyidejű bevétele étellel és itallal

A Praxis 50 mg tabletta étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség, szoptatás és termékenység

Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével. A nők nem szedhetik a Praxis 50 mg tablettát.

A bikalutamid alacsony termékenységi időszakot vagy meddőséget okozhat a férfiaknál.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

? Ez a gyógyszer valószínűleg nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Néhány ember azonban időnként szédülést vagy álmosságot érezhet a bikalutamid szedése során. Ha szédülést vagy álmosságot érez, különösen óvatosan kell eljárnia ezen tevékenységek végrehajtása során.

A Praxis 50 mg laktózt tartalmaz

Ha orvosa azt mondta, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.

Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Praxis alkalmazása: Adagolás

Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje.

Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

Hacsak orvosa másként nem rendeli, a szokásos adag napi egy tabletta.

? Fontos, hogy a gyógyszert minden nap ugyanabban az időben vegye be, általában reggel vagy este.

A tablettát egészben, egy pohár vízzel kell lenyelni.

A tabletták szedését legalább 3 nappal az LHRH analógokkal, például gonadorelinnel történő kezelés megkezdése előtt vagy a sebészeti kasztrációval egy időben kell elkezdeni.

Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél

Gyermekek és 18 év alatti serdülők nem szedhetik a Praxis 50 mg -ot.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Praxis -t vett be?

Ha az előírtnál több Praxis 50 mg -ot vett be

Ha túl sok tablettát vett be, vagy egy gyermek véletlenül lenyelt egy vagy több tablettát, azonnal forduljon orvosához vagy a legközelebbi sürgősségi osztályhoz. Vigye magával ezt a betegtájékoztatót vagy néhány tablettát, hogy az orvos tudja, melyik gyógyszert szedte.

Ha elfelejtette bevenni a Praxis 50 mg -ot

Ha elfelejtette bevenni a Praxis 50 mg tablettát, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő tablettát a szokásos időben. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására.

Ha idő előtt abbahagyja a Praxis 50 mg szedését

Ne hagyja abba a tabletták szedését, még akkor sem, ha jól érzi magát, kivéve, ha orvosa ezt mondja.

Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Mellékhatások Melyek a Praxis mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

Ha az alábbi mellékhatások bármelyikét észleli, hagyja abba a Praxis 50 mg szedését és azonnal kérjen orvosi segítséget:

Súlyos dyspnoe (légzési nehézség) vagy a légszomj hirtelen súlyosbodása, esetleg köhögéssel vagy lázsal. Lehet, hogy "a tüdő gyulladása, az úgynevezett intersticiális tüdőgyulladás".
A bőr intenzív viszketése (csomókkal), az arc, az ajkak, a száj vagy a torok duzzanata, ami nyelési vagy légzési nehézséget okozhat. Súlyos allergiás reakciója lehet a Praxis 50 mg -ra.

Mindezek súlyos mellékhatások, és nem gyakoriak (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet).

vér a vizeletben (hematuria)
hasi fájdalom

Ezek a mellékhatások nagyon gyakoriak (10 beteg közül több mint 1 beteget érint)

a bőr és a szemek sárgulása (sárgaság). Ezek májproblémák vagy ritka esetekben (1000 betegből kevesebb mint 1 -nél) májelégtelenség jelei lehetnek.

Ez a mellékhatás gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 -et érint) A következő mellékhatások is előfordulhatnak:

Nagyon gyakori (10 beteg közül több mint 1 beteget érint):

a mell duzzanata és érzékenysége
hőhullámok
szédülés
székrekedés
rossz közérzet (hányinger)
gyengeség
a kezek, lábak, karok vagy lábak duzzanata (ödéma)
alacsony vörösvérsejtszám (vérszegénység)

Gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érint):

csökkent szexuális vágy
depresszió
álmosság
savas emésztési zavar
puffadás
májtoxicitás, emelkedett májenzimszint, a bőr és a szemek sárgulása (sárgaság)
hajhullás vagy újbóli megjelenés
hirsutizmus
száraz bőr
kiütés
viszket
szívroham, károsodott szívműködés
nehézség az erekció elérésében (impotencia)
súlygyarapodás
étvágytalanság
mellkasi fájdalom

Ritka (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet)

májelégtelenség (halálos kimenetelű)

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.

Lejárat és megőrzés

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.

A buborékcsomagoláson és a dobozon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.

Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

Összetétel és gyógyszerforma

Mit tartalmaz a Praxis 50 mg?

A készítmény hatóanyaga a bikalutamid. 50 mg bikalutamid filmtablettánként.

Egyéb összetevők:

Tablettamag: laktóz -monohidrát, A típusú nátrium -amidoglikolát, povidon, B típusú kroszpovidon, magnézium -sztearát
Filmbevonat: hipromellóz, makrogol 300, titán-dioxid (E-171).

Milyen a Praxis 50 mg tabletta külleme és mit tartalmaz a csomagolás?

A Praxis 50 mg fehér, kerek, mindkét oldalán domború, filmtabletta. A tablettákat buborékcsomagolásban, 28, 30 vagy 90 tablettát tartalmazó kartondobozban csomagolják.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

A Praxisról további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók szoptatás 04.6 Terhesség és szoptatás0.0 .7 A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás A közvetlen csomagolás és a csomagolás tartalma 06.6 Használati és kezelési útmutató 07.0. A PIACON 09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának dátuma vagy az engedély megújításának dátuma 10.0 A szöveg felülvizsgálatának dátuma 11.0 RADIOPharmaceuticals, TELJES ADATOK A BELSŐ RADIÁCIÓS DOSIMETRIA 12.0 RADIOPharmaceuticals, TOVÁBBI RÉSZLETES RÉSZLETES RÉSZLETES RÉSZLETES RÉSZLETES RÉSZLETES

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

PRAXIS 50 MG TABLETTA FÓLIÁVAL BEVONATT

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

50 mg bikalutamid tablettánként.

Ismert hatású segédanyagok:

56 mg laktóz -monohidrát tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta.

Fehér, kerek és mindkét oldalán domború filmtabletta.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Előrehaladott prosztatarák kezelése luteinizáló hormon-felszabadító hormon (LHRH) analóg terápiával vagy sebészeti kasztrációval kombinálva.

04.2 Adagolás és alkalmazás

Férfi felnőttek, beleértve az időseket is: egy tabletta naponta egyszer, ugyanabban az időben (általában reggel vagy este) étellel vagy anélkül.

A bikalutamiddal történő kezelést legalább 3 nappal az LHRH analóg beadása előtt vagy a sebészeti kasztrációval egy időben kell elkezdeni.

Gyermekek és serdülők: Nincs releváns javallat a bikalutamid gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazására.

Veseelégtelenség: Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Nincs tapasztalat a bikalutamid súlyos veseelégtelenségben (kreatinin -clearance) szenvedő betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban

Májelégtelenség: Enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

Mérsékelt vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél felhalmozódás fokozódhat (lásd 4.4 pont).

04.3 Ellenjavallatok

Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.

A bikalutamid ellenjavallt nőknél és gyermekeknél (lásd 4.6 pont).

A terfenadin, astemizol vagy ciszaprid bikalutamiddal történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.5 pont).

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

A kezelés megkezdését szakember közvetlen felügyelete mellett kell elvégezni.

A bikalutamid nagymértékben metabolizálódik a májban. Az adatok azt mutatják, hogy az elimináció lelassulhat súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél, és ez a bikalutamid felhalmozódásának növekedéséhez vezethet.. Ezért a bikalutamidot óvatosan kell alkalmazni közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.

A májműködési rendellenességek lehetősége miatt mérlegelni kell a májfunkció időszakos ellenőrzését. A legtöbb változás várhatóan a bikalutamid -kezelés első 6 hónapjában következik be.

Súlyos májkárosodást és májelégtelenséget ritkán figyeltek meg a bikalutamid alkalmazása során, és halálos kimenetelről számoltak be (lásd 4.8 pont). Súlyos változások esetén a bikalutamid -kezelést abba kell hagyni.

Csökkent glükóztoleranciát figyeltek meg LHRH agonistát kapó férfi betegeknél. Ez cukorbetegségként, vagy már meglévő cukorbetegségben szenvedő betegeknél a glikémiás kontroll elvesztéseként nyilvánulhat meg.

Ezért azoknál a betegeknél, akik bikalutamidot kapnak LHRH agonistákkal kombinálva, gondosan kell figyelni a vércukorszintet.

Mivel nincs tapasztalat a bikalutamid alkalmazásával súlyos veseelégtelenségben (kreatinin -clearance) szenvedő betegeknél

A bikalutamidról kimutatták, hogy gátolja a citokróm P450 -et (CYP 3A4), ezért óvatosan kell eljárni, ha a gyógyszert egyidejűleg alkalmazzák olyan gyógyszerekkel, amelyeket elsősorban a CYP 3A4 metabolizál (lásd 4.3 és 4.5 pont).

A termék laktóz -monohidrátot tartalmaz. Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, lapp-laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók

Nincs bizonyíték a bikalutamid és az LHRH analógok közötti farmakodinamikai vagy farmakokinetikai kölcsönhatásokra.

Oktatás in vitro kimutatta, hogy az R-bikalutamid a CYP 3A4 gátlója, csekély gátló hatással van a CYP 2C9, 2C19 és 2D6 aktivitásra.

Bár a klinikai vizsgálatok, amelyekben az antipirint citokróm P450 (CYP) markerként használták, nem mutattak bizonyítékot a bikalutamiddal való potenciális gyógyszerkölcsönhatásra, az átlagos midazolám expozíció (AUC) akár 80% -kal növekedett a bikalutamid 28 napos együttadása után. A szűk terápiás indexű gyógyszerek esetében ez a növekedés releváns lehet.

Ezért a terfenadin, astemizol és ciszaprid egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont), és óvatosan kell eljárni a bikalutamid és olyan vegyületek egyidejű alkalmazásakor, mint a ciklosporin és a kalciumcsatorna -blokkolók.

Ezeknél a gyógyszereknél szükség lehet a dózis csökkentésére, különösen akkor, ha bizonyított a fokozott gyógyszerhatás vagy a gyógyszer mellékhatása. A ciklosporin esetében ajánlott a plazmakoncentráció és a klinikai állapot gondos ellenőrzése a bikalutamid -kezelés megkezdése vagy abbahagyása után.

Óvatosan kell eljárni, ha a bikalutamidot más gyógyszerekkel együtt írják fel, amelyek gátolhatják a gyógyszer oxidációját, pl. Cimetidin és ketokonazol. Ez elméletileg a bikalutamid plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet, ami elméletileg a mellékhatások fokozódásához vezethet.

Oktatás in vitro kimutatták, hogy a bikalutamid kiszoríthatja a kumarin antikoagulánst, a warfarint a fehérjekötő helyekről, ezért ajánlatos a protrombin idő gondos ellenőrzése, ha a bikalutamid -kezelést elkezdik azoknál a betegeknél, akik már kumarin -antikoagulánsokat kapnak.

04.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség

A bikalutamid ellenjavallt nőknél: ezért nem adható terhes nőknek vagy szoptató anyáknak (lásd 4.3 pont).

Terhesség

A bikalutamid ellenjavallt nőknél: ezért nem adható terhes nőknek vagy szoptató anyáknak (lásd 4.3 pont).

Termékenység

Állatkísérletekben megfigyelték a hímek termékenységének reverzibilis csökkenését (lásd 5.3 pont). Ezért feltételezni kell az ember hipofertilitásának vagy meddőségének időszakát.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A bikalutamid valószínűleg nem befolyásolja a betegek gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeit. Meg kell azonban jegyezni, hogy esetenként szédülés vagy aluszékonyság fordulhat elő (lásd 4.8 pont). Ebben az esetben a betegnek óvatosan kell eljárnia.

04.8 Nemkívánatos hatások

Ebben a részben a nemkívánatos hatásokat a következőképpen határozzák meg: nagyon gyakori (≥1 / 10); gyakori (≥1 / 100,

1. táblázat: A mellékhatások gyakorisága

Szervrendszer Frekvencia Bikalutamid 50 mg (+ LHRH analóg) A vér és a nyirokrendszer zavarai Nagyon gyakori Anémia Idegrendszeri betegségek Nagyon gyakori Szédülés gyakori Álmosság Érpatológiák Nagyon gyakori Hőhullámok Emésztőrendszeri betegségek Nagyon gyakori Hasi fájdalom, székrekedés, hányinger gyakori Dyspepsia, puffadás A bőr és a bőr alatti szövet betegségei gyakori Alopecia, hirsutizmus / hajnövekedés, kiütés, száraz bőr, viszketés Vese- és húgyúti betegségek Nagyon gyakori Hematuria A reproduktív rendszer és a mell betegségei Nagyon gyakori Gynecomastia és mellérzékenység gyakori Erekciós zavar Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok Nagyon gyakori Asthenia, ödéma gyakori Mellkasi fájdalom Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek gyakori Étvágytalanság Pszichiátriai rendellenességek gyakori A libidó csökkenése, depresszió Szív patológiák gyakori Miokardiális infarktus (halálos kimenetelű eseteket jelentettek) b, szívelégtelenségab Máj- és epebetegségek gyakori Hepatotoxicitás, sárgaság, hypertransaminasemiac. Ritka Májelégtelenség (halálos kimenetelről számoltak be). Diagnosztikai tesztek gyakori Súlygyarapodás Az immunrendszer zavarai Ritka Túlérzékenység, angioödéma és csalánkiütés. Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek Ritka Intersticiális tüdőbetegség (halálos kimenetelű eseteket jelentettek).

a Csökkenthető kontextuális kasztrálással.

b LHRH-antagonistákkal és prosztatarák kezelésére használt antiandrogénekkel végzett farmakológiai-epidemiológiai vizsgálatban észlelték. A kockázat magasabbnak tűnt, ha 50 mg bikalutamidot LHRH-agonistákkal kombinálva alkalmaztak, de nem észlelték. A 150 mg bikalutamidot önmagában alkalmazták prosztatarák kezelésére.

c A májváltozások ritkán súlyosak és gyakran átmeneti jellegűek voltak, mivel a kezelés folytatásával vagy annak abbahagyása után megszűntek vagy javultak.

d A forgalomba hozatalt követő adatok felülvizsgálatát követően mellékhatásként szerepel a gyógyszerben. A gyakoriságot az EPC klinikai vizsgálatok nyílt csoportjában 150 mg bikalutamidot kapó betegeknél jelentett májelégtelenség esetek gyakorisága alapján határozták meg.

és a forgalomba hozatalt követő adatok felülvizsgálatát követően mellékhatásként szerepel a gyógyszerben. A gyakoriságot az intersticiális tüdőgyulladás nemkívánatos eseményeinek incidenciája határozta meg, amelyeket randomizált EPC vizsgálatokban jelentettek a 150 mg -os kezelési időszak alatt.

A feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Túladagolás

Túladagolásról nem számoltak be. Mivel a bikalutamid az anilid vegyületek része, elméletileg fennáll a methemoglobinémia kialakulásának kockázata. Methemoglobinémiát figyeltek meg állatoknál túladagolás után. Következésképpen az akut mérgezésben szenvedő beteg cianotikus lehet.

Nincs specifikus ellenszer; a kezelésnek tüneti jellegűnek kell lennie. A dialízis nem segíthet, mivel a bikalutamid erősen kötődik a fehérjékhez, és nem nyer változatlan formában a vizeletben.Javasolt az általános szupportív ellátás, beleértve az életjelek gyakori ellenőrzését.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: hormon antagonisták és rokon anyagok, antiandrogének.

ATC kód: L02 B B03.

A bikalutamid nem szteroid antiandrogén, más endokrin aktivitástól mentes. A génexpresszió aktiválása nélkül kötődik az androgén receptorokhoz, és ezért gátolja az androgén ingert. A prosztatatumorok regresszióját ez a gátlás határozza meg. A bikalutamid klinikai abbahagyása antiandrogénhiányos szindrómát eredményezhet a betegek egy alcsoportjában.

A bikalutamid racemát antiandrogén aktivitással, amely szinte kizárólag az (R) enantiomerben található.

05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Orális adagolás után a bikalutamid jól felszívódik. Nincs bizonyíték az élelmiszer klinikailag releváns hatására annak biohasznosulására.

Az (S) -enantiomer gyorsan kiürül az (R) -enantiomerhez képest, és az eliminációs felezési ideje a plazmából körülbelül 1 hét.

A bikalutamid napi adagolásával az (R) -enantiomer hosszú távú felezési ideje miatt tízszer többször halmozódik fel a plazmában, mint az (S) -enantiomer.

Plazmakoncentrációk a egyensúlyi állapot kb. 9 mcg / ml (R) enantiomer mennyiségét figyelték meg napi 50 mg bikalutamid adagolása során. egyensúlyi állapot a főként aktív (R) enantiomer az összes keringő enantiomer 99% -át teszi ki.

Az (R) -enantiomer farmakokinetikáját nem befolyásolja az életkor, a vesekárosodás vagy az enyhe vagy közepes fokú májkárosodás. Bizonyíték van arra, hogy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az (R) enantiomer lassabban eliminálódik a plazmából.

A bikalutamid nagy fehérjekötődést mutat (racém 96%, enantiomer (R)> 99%), és nagymértékben metabolizálódik (oxidáció és glükuronidáció); metabolitjait a vesék és az epe eliminálják körülbelül azonos százalékban.

Egy klinikai vizsgálatban az 150 mg bikalutamidot kapó férfiak spermájában az R-bikalutamid átlagos koncentrációja 4,9 mcg / ml volt. A bikalutamid mennyisége, amelyet potenciálisan a partnerhez továbbítanak nemi közösülés során, alacsony, és körülbelül 0,3 mcg / kg. Ez az összeg kevesebb, mint amennyi a laboratóriumi állatok utódaiban bekövetkező elváltozások kiváltásához szükséges.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A bikalutamid az androgén receptorok tiszta és erős antagonistája kísérleti állatokban és emberekben. Emberekben nem figyeltek meg enzimindukciót. Az állatok célszervi változásai egyértelműen összefüggnek a bikalutamid elsődleges és másodlagos farmakológiai hatásával, és a következők: androgénfüggő szöveti involúció, hiperplázia és daganatok, illetve pajzsmirigy-, máj- és Leydig-sejtek daganatai; férfi utódok szexuális differenciálódásának zavara; a férfiak termékenységének reverzibilis károsodása. A szeminális tubulusok sorvadása az antiandrogén kategória várható hatása, és minden vizsgált fajnál megfigyelhető volt. A herék atrófiájának teljes reverzációja patkányokban 24 héttel történt a 12 hónapos ismételt dózisú toxicitási vizsgálat után. Bár a funkcionális reverzió nyilvánvaló volt a reprodukciós vizsgálatokban 7 héttel a 11 hetes adagolási időszak vége után. Embernél figyelembe kell venni a hipofertilitás vagy meddőség időszakának kezdetét. A genotoxicitási vizsgálatok nem mutatták ki a bikalutamid mutagén hatását.