Glükokortikoidok

A mellékvese, valamint az agyalapi mirigy két részből áll: a velős rész a mirigy tömegének ¼ részét foglalja el, és módosított szimpatikus ganglionsejtekből áll, amelyek katekolaminokat választanak ki; a mellékvesekéreg a mirigy ¾ részét alkotja különböző típusú hormonok A mellékvesekéreg a szteroid hormonok három fő típusát választja ki: aldoszteron, más néven mineralokortikoid, a nátriumra és a káliumra gyakorolt hatása miatt; a glükokortikoidok úgy hívták fel a képességüket, hogy növeljék a glükóz plazmakoncentrációját, a legfontosabb a kortizol; és a nemi hormonok, különösen a férfiaknál elterjedt androgének. Minden szteroid hormon koleszterinből szintetizálódik, amelyet különböző enzimek módosítanak aldoszteronná, glükokortikoid hormonokká vagy nemi hormonokká.
A hipotalamusz-agyalapi mirigy-mellékvese tengely, ez a három szerv szinkronban működik, hogy biztosítsa a megfelelő stimuláló láncot, hogy előállítsa vagy gátolja a glükokortikoidok vagy mineralokortikoidok szintézisét.

Ezt a szabályozási utat egy negatív visszacsatolási mechanizmus szabályozza, azaz amikor egy bizonyos hormon koncentrációja eléri a vérben a küszöbértéket, annak szintézise és felszabadulása gátolt. A kortizol az egyetlen hormon, amely folyamatosan, de erős cirkadián ritmussal szekretálódik: a szekréció általában reggel csúcsosodik, és éjszaka csökken; a kortizol szekréciója megnövekedhet még stresszes körülmények között is (trauma, túlzott meleg vagy hideg, műtét, betegségek ..).
A szteroid hormonok - mivel természetükben zsírban oldódnak - kölcsönhatásba lépnek az intracelluláris receptorokkal, így a transzkripciós szintű változások módosíthatják vagy csökkenthetik ezeket a receptorokat, és lassíthatják a farmakológiai választ. Összefoglalva, a mellékvese által termelt szteroid hormonok legfontosabb funkciói: a vércukorszint emelkedése a glükoneogenezis révén a májban vagy lipolízis az adipocitikus sejtekben (ellentétek ellenőrzése, ha ezt a szabályozást félrevezetik a túl magas glükokortikoid -adagok miatt) zsír a test bizonyos területein, a nyakon, az arcon és a kulcscsont feletti területen); növelik a nátrium -ionok felszívódását, míg én a kálium- és hidrogénionok elszökését támogatom, ezáltal széles körű vízvisszatartást okozva.
Emlékeztetni kell azonban arra, hogy az energiatartalékok hosszú távú kimerülése kellemetlen katabolikus hatásokhoz vezethet a nyirok-, kötő-, izom-, zsíros-, bőr- és csontszövetekre, amelyek egybeesnek ennek a farmakológiai kategóriának a káros hatásaival.
Bár a mellékhatások nem elhanyagolhatóak, a glikokortikoid gyógyszereket széles körben használják gyulladáscsökkentő hatásuknak köszönhetően, amelyek erősebbek, mint az NSAID-ok. A gyulladáscsökkentő hatás a különböző szintek hatásának szinergiájának köszönhetően érhető el:

A foszfolipáz A2 gátlása, ez az enzim az arachidonsav útjának nagyon korai szakaszában is részt vesz, így gátlása egybeesik mindkét enzimatikus út, a ciklooxigenáz és a lipoxigenáz gátlásával;
A COX2 gén transzkripció gátlása;
A T- és B -limfociták aktivitásának csökkentése, az antitestek, citokinek és növekedési faktorok termelésének csökkentésével;
Fontos gyulladáscsökkentő kémiai mediátorok, például hisztamin és bradikinin felszabadulásának gátlása;
Az antibakteriális aktivitás gátolt, de a fagocita aktivitás nem, ezért a kórokozók látensek maradnak;
Előnyben részesítik a csontritkulás kialakulását, mivel növelik az oszteoblasztok aktivitását és csökkentik az oszteoklasztok aktivitását;
Csökkentik a fontos immunsejtek, például a neutrofilek és a makrofágok aktivitását.

Hatásuk időtartama alapján a glükokortikoid gyógyszereket rövid, közepes vagy hosszú hatású glükokortikoidokba sorolják; mindegyik kiváló gyulladáscsökkentő hatást fejt ki, de a farmakológusok a mai napig nem tudták elválasztani a farmakológiai aktivitást az anyagcserétől.
A gyulladáscsökkentés mellett a glükokortikoidokat a következők kezelésére is használják:

Akut és krónikus mellékvese -elégtelenség, ismertebb nevén Addison -kór (hiperpigmentáció, fáradtság, súlycsökkenés és hipotenzió);

Veleszületett mellékvesekéreg -hiperplázia, patológia, amelyet a kortikoszteroidok szintézisében részt vevő enzimek hiánya, a mellékvese hipertrófiája jellemez az androgének szintézise érdekében; farmakológiailag kortizollal kezelik;

Cushing -szindróma, a glükokortikoidok feleslegének következtében kialakuló patológia, amelyet viszont agyalapi mirigy -ödéma vagy daganat okoz; emiatt sebészeti beavatkozásra van szükség a mirigy eltávolításával: az intervanto -ban a kortizollal végzett farmakológiai kezelés következik;

allergiás reakciók; ér kollagén rendellenességek; szembetegségek; emésztőrendszeri rendellenességek; csont- és ízületi gyulladás; szervátültetések; bronchiális asztma; bőrbetegségek.
Minden felsorolt esetben ezek szisztémás és nem gyógyító terápiák, alacsony dózisokkal és rövid ideig; speciális adagolási módszerekre van szükség helyi terápiák, szemészeti készítmények, intraartikuláris injekciók, fekélyes vastagbélgyulladás elleni beöntések, aeroszolok és orrspray-k esetén.
A glükokortikoid gyógyszerek mellékhatásai a legsúlyosabb esetekben iatrogén Cushing-szindróma, hirsutizmus (több szőr megjelenése a bőrön), a mellékvese-agyalapi mirigy elzáródása, ezért nagyon fontos a terápia fokozatos leállítása; általában egyszerűen vízvisszatartás és kiterjedt duzzanat van.