Hatóanyagok: Prulifloxacin
KERAFLOX 600 mg filmtabletta
Indikációk Miért alkalmazzák a Keraflox -ot? Mire való?
A Keraflox a fluorokinolonoknak nevezett antibiotikumok csoportjába tartozik. A Keraflox a prulifloxacinra érzékeny baktériumok által okozott fertőzések kezelésére javallt a következő esetekben:
- Alsó húgyúti fertőzések (egyszerű cystitis).
- Alsó húgyúti fertőzések, amelyek más orvosi húgyúti szövődményekkel járnak (bonyolult cystitis).
- A krónikus hörghurut hirtelen súlyosbodása (a krónikus hörghurut fellángolása).
- Akut bakteriális rhinosinusitis.
Az orvos diagnosztizálja és kezeli a fertőző rhinosinusitist a fertőzések kezelésére vonatkozó nemzeti és helyi irányelvek szerint. A Keraflox alkalmazható olyan fertőző rhinosinusitis kezelésére, amelynek tünetei 4 hétnél rövidebb ideig tartanak, és olyan esetekben, amikor a normál antibiotikumok nem használhatók vagy nem működtek.
Ellenjavallatok Amikor a Keraflox nem alkalmazható
Ne szedje a Keraflox -ot:
- Ha allergiás a prulifloxacinra, más fluorokinolonokra vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére.
- Ha Ön 18 évesnél fiatalabb.
- Ha más kinolonok alkalmazása után már szenvedett ínproblémáktól, például íngyulladástól (íngyulladás).
- -ha terhes vagy szoptat.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Keraflox szedése előtt?
A Keraflox szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével:
- Ha epilepsziás vagy olyan betegsége van, amely nagyobb valószínűséggel görcsöket (görcsöket) okoz
- Mivel a szívritmus változásait (az EKG -n, a szív elektromos aktivitásának rögzítésénél) látták más fluorokinolon -osztályba tartozó antibiotikumoknál, kérjük, tájékoztassa kezelőorvosát, ha korábban szívritmuszavara volt. A Keraflox nagyon alacsony potenciállal rendelkezik a QT -intervallum megnyúlásának indukciójához
- - ha szívritmus -szabályozót vagy szívműködést befolyásoló gyógyszereket szed, például antidepresszánsokat vagy más antibiotikumokat (lásd „A Keraflox szedése más gyógyszerekkel együtt”)
- Ha glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz (G6PD) aktivitáshiányban szenved, mivel ez a gyógyszer nem megfelelő
- Ha máj- vagy veseproblémái vannak
- Ha laktóz intoleranciában szenved, mivel ez a gyógyszer laktózt tartalmaz
- Ha az antibiotikumok alkalmazása után súlyos hasmenése jelentkezett. Azonnal értesítse kezelőorvosát, és hagyja abba a Keraflox szedését, ha súlyos folyékony hasmenést észlel a Keraflox.
Ez a gyógyszer néha izom- vagy ínproblémákat okozhat (lásd „Lehetséges mellékhatások”).
Azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, és hagyja abba a Keraflox szedését, ha izomfájdalmat, izomgyengeséget, sötét vizeletet vagy íngyulladás tüneteit, például ízületi duzzanatot vagy fájdalmat tapasztal a Keraflox szedése alatt.
Mivel ez a gyógyszer apró kristályokat képezhet a vizeletben, a vizelet koncentrációjának megakadályozása érdekében a Keraflox -kezelés alatt magas vízfogyasztást kell fenntartani.
A gyógyszerrel történő kezelés során kerülni kell a túlzott napsugárzásnak, ultraibolya lámpáknak vagy napozóágyaknak való kitettséget, mivel a bőr a szokásosnál érzékenyebb lehet. Hagyja abba a gyógyszer szedését, és azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, ha súlyos reakciót észlel a napsütésben, például leégést vagy nyúzás.
Ha látása csökken, vagy ha a szeme más módon károsodott, azonnal forduljon szemészhez.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Keraflox hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Néhány gyógyszer befolyásolja a Keraflox hatását. A Keraflox -ot ezen gyógyszerek bevétele előtt 2 órával vagy legalább 4 órával kell bevenni.
- Emésztési zavarok, gyomorégés vagy fekélyek kezelésére szolgáló gyógyszerek, például cimetidin vagy alumíniumot vagy magnéziumot tartalmazó antacidok
- Vasat vagy kalciumot tartalmazó gyógyszerek
A Keraflox viszont befolyásolhatja más gyógyszerek hatását, és növelheti a mellékhatások kockázatát.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbiakat szedi:
- A cukorbetegség gyógyszerei
- A szívverést szabályozó gyógyszerek, például amiodaron, kinidin vagy prokainamid
- Más antibiotikumok, például eritromicin, klaritromicin vagy azitromicin
- Depresszió elleni gyógyszerek, például amitriptilin, klomipramin vagy imipramin
- Probenecid a húgysav csökkentésére a vérben
- Fenbufen az ízületi gyulladás enyhítésére
- Teofillin asztma vagy légzési nehézségek kezelésére
- Véralvadást gátló gyógyszerek, például warfarin
- A nikardipin angina (mellkasi fájdalom) vagy magas vérnyomás kezelésére szolgál
- Szteroidok, például prednizolon allergiás állapotok vagy gyulladások kezelésére
A Keraflox egyidejű bevétele étellel és itallal
Az élelmiszer és a tej befolyásolhatják a Keraflox hatását. A Keraflox -ot étkezések között, éhgyomorra kell bevenni, és nem szabad tejjel vagy tejszármazékokkal együtt bevenni.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség, szoptatás és termékenység
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Keraflox szédülést és zavartságot okozhat. Ha ezen tünetek bármelyikét észleli, ne vezessen gépjárművet, és ne használjon veszélyes szerszámokat vagy gépeket.
A Keraflox laktózt tartalmaz
A Keraflox laktózt, egyfajta cukrot tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje Hogyan kell alkalmazni a Keraflox -ot: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
A Keraflox tablettát egészben, vízzel, étkezések között, éhgyomorra kell lenyelni, de nem szabad tejjel vagy tejszármazékokkal együtt bevenni.
A Keraflox csak felnőtteknek való. Az ajánlott adag:
- Egyszerű cystitis esetén: egy 600 mg -os tabletta egyszer.
- Bonyolult hólyaggyulladás esetén: egy 600 mg -os tabletta naponta egyszer, legfeljebb 10 napos kezelés alatt.
- Krónikus hörghurut súlyosbodásához: egy 600 mg -os tabletta naponta egyszer, legfeljebb 10 napos kezelés alatt.
- Akut bakteriális rhinosinusitis esetén: egy 600 mg -os tabletta naponta egyszer, legfeljebb 10 napos kezelés alatt.
A Keraflox szedése alatt sok vizet kell inni.
A kezelés időtartama a fertőzés súlyosságától és a beteg kezelésre adott válaszától függ. Mindig ki kell töltenie az Ön számára előírt tabletták teljes kúráját, még akkor is, ha kezdi jobban érezni magát, és tünetei eltűnnek.
Ha elfelejtette bevenni a Keraflox -ot
Ha elfelejtett bevenni egy adagot, vegye be, amint eszébe jut, kivéve, ha már itt az ideje a következő adagnak. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha idő előtt abbahagyja a Keraflox szedését
Ha túl korán hagyja abba a gyógyszer szedését, a fertőzés visszatérhet. Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Kerafloxot vett be?
Túladagolás esetén azonnal forduljon orvosához, vagy menjen a legközelebbi kórház sürgősségi osztályára. Előfordulhat, hogy a kórházi orvosnak gyomorürítési eljárást kell végrehajtania. Mindig vigye magával a csomagolást a betegtájékoztatóval együtt, függetlenül attól, hogy még maradt -e Keraflox a csomagban.
Mellékhatások Melyek a Keraflox mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Keraflox is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, és hagyja abba a Keraflox szedését, ha a gyógyszer szedése után az alábbi tünetek bármelyikét tapasztalja.
Bár nagyon ritka, ezek a tünetek súlyosak lehetnek.
- Hirtelen zihálás, légzési nehézség, a szemhéjak, az arc vagy az ajkak duzzanata, kiütés vagy viszketés (különösen az egész testen).
- Súlyos kiütés, amely hólyagokkal jár a bőrön, néha a szájban és a nyelvben. Ezek a Stevens Johnson -szindróma néven ismert állapot tünetei lehetnek.
- Súlyos napreakciók, például leégés vagy hámlás.
- Az inak gyulladásának tünetei, például az érintett végtag duzzanata vagy fájdalma. Leggyakrabban az Achilles -ínt érinti, és elszakadhat. A gyulladással érintett részt nyugalomban kell tartani, amíg az orvos meg nem vizsgálja.
- Izomfájdalom, izomgyengeség vagy sötét vizelet.
- Súlyos folyékony hasmenés, amely kátrányfekete vagy véres.
- Alacsony vércukorszint, ami remegést és ingerlékenységet okozhat.
- Zsibbadás, fájdalomérzet elvesztése.
- A bőr vörössége és hámlása (dermatitis).
- Apró kristályok képződése a vizeletben tünetek hiányában.
Egyéb lehetséges mellékhatások:
Gyakori mellékhatások (10 beteg közül kevesebb mint egynél):
- Hasi fájdalom
Nem gyakori mellékhatások (100 betegből kevesebb mint egynél):
- Rosszul lenni
- Hasmenés, hányás, gyomor -gyulladás
- Fejfájás, szédülés
- Viszketés vagy kiütés
- Étvágytalanság
Ritka mellékhatások (1000 betegből kevesebb mint egynél):
- Láz, hőhullámok
- Változások az ízlésben
- Zavart alvás, zavartság vagy álmosság
- Halláscsökkenés
- A szem vörössége és irritációja
- Gyomorfájdalom, szél, puffadás, emésztési zavar vagy gyomorégés, kóros széklet
- Az ajkak, a nyelv vagy a száj irritációja vagy gombás fertőzés (orális moniliasis)
- Izomgörcsök, izomkárosodás
- Száraz és viszkető bőr (ekcéma), túlérzékenység a bőrön lévő világos vagy vörös foltokra (csalánkiütés)
- Megnövekedett májenzimek a vérvizsgálatok során
- Nyugtalan érzés
- Száj fekély
- Az ízületi fájdalom az egész testre kiterjed
- Megnövekedett albumin (fehérje) szint a vérben
- Megnövekedett kalciumszint a vérben
- A fehérvérsejtek számának növekedése
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
Az eredeti tartályban tárolandó.
A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza a Keraflox -ot. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Egyéb információk
Mit tartalmaz a Keraflox?
A készítmény hatóanyaga a prulifloxacin. Minden filmtabletta 600 mg prulifloxacint tartalmaz.
Egyéb összetevők: laktóz -monohidrát; mikrokristályos cellulóz; kroszkarmellóz -nátrium; povidon; vízmentes kolloid szilícium -dioxid; magnézium-sztearát; hipromellóz; propilén-glikol; titán -dioxid (E171); talkum; vas -oxid (E 172).
A Keraflox külleme és a csomagolás leírása
A Keraflox tabletta sárga, hosszúkás, filmtabletta, és egy dobozban, 1, 2, 5 tablettát vagy két 5 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban kapható.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
KERAFLOX 600 MG TABLETTA FÓLIÁVAL BEVONATT
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
600 mg prulifloxacint tartalmaz filmtablettánként
Ismert hatású segédanyagok: minden filmtabletta 76 mg laktózt tartalmaz
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Hosszúkás, sárga, filmtabletta.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A Keraflox az érzékeny törzsek által okozott fertőzések kezelésére javallt az alábbi patológiákban:
• akut, szövődménymentes alsó húgyúti fertőzések (egyszerű cystitis);
• bonyolult alsó húgyúti fertőzések;
• a krónikus hörghurut súlyosbodása;
• akut bakteriális rhinosinusitis.
Az akut bakteriális sinusitist megfelelően diagnosztizálni kell a légzőszervi fertőzések kezelésére vonatkozó nemzeti vagy helyi irányelveknek megfelelően.Bakteriális rhinosinusitis kezelésére a Keraflox csak olyan betegeknél alkalmazható, akiknél a tünetek időtartama kevesebb, mint 4 hét, és ha az ilyen fertőzés kezdeti kezelésére általában ajánlott egyéb antibakteriális szerek alkalmazása nem megfelelő, vagy ha amelyeket ezek hatástalannak találtak.
A fertőző betegségekben szenvedő betegek kezelésénél figyelembe kell venni az antibiotikum érzékenységgel kapcsolatos helyi jellemzőket.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
A felnőttekre korlátozódó indikatív adagolás a következő:
• komplikációk nélküli akut alsó húgyúti fertőzésben (egyszerű cystitis) szenvedő betegek: csak egy 600 mg -os tabletta elegendő;
• bonyolult alsó húgyúti fertőzésben szenvedő betegek: egy 600 mg -os tabletta naponta egyszer, legfeljebb 10 napos kezelés alatt.
• hörghurut súlyosbodó betegek: egy 600 mg -os tabletta naponta egyszer, legfeljebb 10 napos kezelés alatt.
• akut bakteriális rhinosinusitisben szenvedő betegek: egy 600 mg -os tabletta naponta egyszer, legfeljebb 10 napos kezelés alatt.
Bonyolult alsó húgyúti fertőzések és a krónikus hörghurut akut súlyosbodása esetén a kezelés időtartama a betegség súlyosságától és a beteg klinikai lefolyásától függ, és mindenesetre legalább 48-72 órán át kell folytatni a remissziótól / eltűnéstől tünetekből.
A specifikus vizsgálatok hiánya miatt nem lehet meghatározni az adagolást veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance májelégtelenségben szenvedő betegek. Ezért ezeknél a betegeknél a gyógyszer plazmaszintjének monitorozása a legmegbízhatóbb módszer az adag módosítására.
Az alkalmazás módja
A Keraflox tablettát egészben, vízzel kell lenyelni, és az étkezéstől függően kell beadni (lásd 4.5 pont).
04.3 Ellenjavallatok
- Túlérzékenység a prulifloxacinnal, más kinolon antibakteriális szerekkel vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
- A pubertás kor előtti gyermekek vagy a 18 év alatti fiúk, akiknek csontváza nem teljes.
- Olyan betegek, akiknek kórtörténetében ínbetegségek álltak kapcsolatban a kinolonok beadásával.
- Terhesség és szoptatás (lásd 4.6 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A többi kinolonhoz hasonlóan a Keraflox -ot óvatosan kell alkalmazni olyan központi idegrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél, akik görcsrohamokra hajlamosíthatnak vagy csökkenthetik a görcsküszöböt.
A fluorokinolonok osztályába tartozó egyéb anyagok egy része a QT -intervallum meghosszabbodásának eseteihez kapcsolódik .. A prulifloxacin nagyon kicsi a QT -intervallum megnyúlásának indukálásának lehetőségével.
Hasonló terápiás osztályba tartozó egyéb gyógyszerek alkalmazásához hasonlóan az íngyulladás is ritkán fordul elő. Leggyakrabban az Achilles -ínt érinti, és elszakadhat. Az íngyulladás és az ínszakadások kockázata fokozott idős betegeknél és kortikoszteroidokat kapó betegeknél.
A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy íngyulladás, izomfájdalom, fájdalom vagy ízületi gyulladás jelei esetén hagyják abba a kezelést, és tartsák nyugalomban az érintett végtagot vagy végtagokat, amíg ki nem zárják az íngyulladást.
A napsugárzásnak vagy az ultraibolya sugárzásnak való kitettség fototoxicitást okozhat a prulifloxacinnal, valamint más kinolonokkal kezelt betegeknél.A Keraflox -kezelés alatt kerülni kell a túlzott nap- vagy ultraibolya -sugárzást; fototoxicitás esetén a kezelést abba kell hagyni.
A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-aktivitás látens vagy ismert hibáiban szenvedő betegek hajlamosak a hemolitikus reakciókra, ha kinolon típusú antibakteriális szerekkel kezelik őket, ezért a Keraflox-ot óvatosan kell alkalmazni.
Mint más kinolonokról is beszámoltak, ritkán fordulhatnak elő rabdomiolízis jelenségek, amelyeket myalgia, aszténia, a plazma CPK- és myoglobin -értékeinek emelkedése, valamint a veseműködés gyors romlása jellemez. Ezekben az esetekben a beteget gondosan ellenőrizni kell, és megfelelő korrekciós intézkedéseket kell hozni, beleértve a kezelés abbahagyását is.
A kinolonok alkalmazása néha a kristályvizelés megjelenésével függ össze; az ezzel a termékcsoporttal kezelt betegeknek megfelelő vízháztartást kell fenntartaniuk a vizelet koncentrációjának elkerülése érdekében.
A Keraflox tolerálhatóságát és hatékonyságát májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem értékelték.
Az antibiotikum terápia felírásakor figyelembe kell venni az antibakteriális szerek megfelelő alkalmazására vonatkozó helyi és / vagy nemzeti irányelveket.
A gyógyszer laktózt tartalmaz; ezért a ritka örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Látászavarok
Ha a látás romlik, vagy ha bármilyen hatása van a szemre, azonnal forduljon szemészhez.
A kapcsolódó betegség Clostridium difficile
Ha hasmenés jelentkezik a prulifloxacin -kezelés alatt vagy azt követően (akár néhány héttel a kezelés után), különösen, ha súlyos, tartós és / vagy vérzik, az a betegség következménye lehet Clostridium difficile (Clostridium difficile-asszociált betegség, CDAD). A CDAD súlyossága enyhe és életveszélyes lehet; a legsúlyosabb forma a pszeudomembranosus colitis (lásd 4.8 pont). Ezért fontos figyelembe venni ezt a diagnózist azoknál a betegeknél, akiknél súlyos hasmenés alakul ki a prulifloxacin -kezelés alatt vagy azt követően. Ha a CDAD gyanúja vagy megerősítése áll fenn, az antibakteriális szerekkel, köztük a prulifloxacinnal folytatott kezelést azonnal abba kell hagyni, és a megfelelő kezelést azonnal meg kell kezdeni. Ebben a klinikai állapotban az anti-perisztaltikus gyógyszerek ellenjavalltak. Ezenkívül a fertőzés kockázatának csökkentése érdekében megfelelő fertőzésvédelmi intézkedéseket kell hozni.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
Egyidejű kezelés cimetidinnel, Al- és Mg -tartalmú antacidokkal vagy vasat és kalciumot tartalmazó készítményekkel csökkenti a Keraflox felszívódását; következésképpen a Keraflox -ot 2 órával az előkészületek bevétele előtt vagy legalább 4 órával azután kell beadni.
A prulifloxacin és a tej egyidejű bevitele a koncentráció / idő görbe alatti terület csökkenését okozza, és csökkenti a prulifloxacin vizelettel történő eliminációját, miközben az étkezés lelassítja és csökkenti a csúcsértékeket.
A prulifloxacin vizelettel történő kiválasztása csökken, ha probeneciddel együtt adják.A fenbufen és egyes kinolonok egyidejű alkalmazása fokozhatja a rohamok kockázatát, ezért alaposan mérlegelni kell a Keraflox és a fenbufen alkalmazását.
A kinolonok hipoglikémiát okozhatnak cukorbetegeknél, akik hipoglikémiás gyógyszereket szednek. A Keraflox és a teofillin egyidejű alkalmazása enyhe csökkenést okozhat a teofillin clearance -ben, amely várhatóan nem lesz klinikai jelentőségű. Azonban, mint más kinolonok esetében, a plazma teofillinszintjének monitorozása tanácsos azoknál a betegeknél, akiknek anyagcserezavaraik vannak, vagy akik kockázati tényezőkkel rendelkeznek.
A kinolonok fokozhatják az orális antikoagulánsok, például a warfarin és származékai hatását; ha ezeket a készítményeket a Keraflox-szal együtt adják be, ajánlott a protrombin-teszt vagy más megbízható alvadási tesztek szoros ellenőrzése.
A preklinikai adatok azt mutatták, hogy a nikardipin fokozhatja a prulifloxacin fototoxicitását. A Keraflox klinikai fejlesztése során nem észleltek klinikailag jelentős interakciót, miután a 4.1.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Nincsenek klinikai adatok a prulifloxacin alkalmazásáról a terhesség alatt. Állatkísérletek nem mutattak teratogenitást. Egyéb reprodukciós toxicitási hatásokat csak anyai toxicitás esetén észleltek (lásd 5.3 pont).
Etetési idő
Patkányokban kimutatták, hogy a prulifloxacin átjut a placentán és nagy mennyiségben átjut az anyatejbe. A többi kinolonhoz hasonlóan a prulifloxacinról kimutatták, hogy fiatal állatoknál arthropathiákat okoz, ezért alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A kinolonok szédülést és zavartságot okozhatnak, ezért a betegnek tudnia kell, hogyan reagál a kezelésre, mielőtt gépjárművet vezetne, gépeket kezelne, vagy éberséget és koordinációt igénylő tevékenységet végezne.
04.8 Nemkívánatos hatások
Az alább felsorolt nemkívánatos hatások a Keraflox -szal végzett klinikai vizsgálatoknak tulajdoníthatók. A legtöbb mellékhatás enyhe vagy közepes intenzitású volt.
A következő MedDRA gyakorisági értékeket használták: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100,
A következő mellékhatásokat is jelentették (gyakorisága nem ismert): anafilaxiás / anafilaktoid reakció, beleértve az angioödémát, dyspnoe, Steven Johnson -szindróma, hipoglikémia, hypoesthesia, paresztézia, remegés, gyógyszer dermatitis, rabdomyolysis, fototoxicitás, tachycardia, pszeudomembranosus colitis.
A Keraflox -kezelés tünetmentes Crystaluria -hoz társulhat anélkül, hogy a kreatininszint megváltozna, a májfunkciós paraméterek megváltozása és az eozinofília. A megfigyelt esetekben ezek a változások tünetmentesek és átmeneti jellegűek voltak.
A Keraflox -kezelés alatt nem zárható ki a fent nem említett, de a többi kinolon esetében jelentett mellékhatások és laboratóriumi eltérések előfordulása.
A prulifloxacin farmakovigilanciai adatai és a forgalomba hozatalt követően szórványos tendinopathia-jelentések mutatkoznak (lásd 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül. "Cím www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Túladagolás
Az egereknek, patkányoknak és kutyáknak (hímeknek és nőstényeknek) szájon át történő, 5000 mg / kg -ig terjedő dózisnak nem volt halálos hatása.
Emberi túladagolásról nem áll rendelkezésre információ; a Keraflox -ot 1200 mg / nap dózisig adták be 12 napon keresztül egészséges önkénteseken, amelyek összességében jó tolerálhatóságot mutatnak.
Akut túladagolás esetén a gyomrot ki kell üríteni hányás vagy gyomormosás kiváltásával, a beteget gondosan követni kell, és tüneti terápiát kell alkalmazni.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: fluorokinolonok.
ATC kód: J01MA17.
A prulifloxacin a fluorokinolonok osztályába tartozó antibakteriális szer, széles hatásspektrummal és nagy hatékonysággal. Orális alkalmazás után a prulifloxacin felszívódik a gyomor -bél traktusból, és azonnal átalakul ulifloxacinná, annak aktív metabolitjává (lásd 5.2 pont).
Hatásmechanizmus A Keraflox aktívnak bizonyult in vitro, a Gram-pozitív és Gram-negatív törzsek széles skálája ellen. A prulifloxacin antibakteriális hatását azáltal fejti ki, hogy szelektíven gátolja a DNS-girázt, a baktériumokban található létfontosságú enzimet, amely részt vesz a DNS-sokszorosodásban, transzkripcióban és javításban.
Ellenállás mechanizmus. A prulifloxacinnal (valamint más fluorokinolonokkal) szembeni antibiotikum -rezisztencia kialakulása általában a bakteriális DNS -giráz domén spontán mutációinak köszönhető. In vitro más fluorokinolonokkal való keresztrezisztenciát figyeltek meg.
A fluorokinolonokkal szembeni rezisztencia kialakulásának sajátos mechanizmusai miatt nincs keresztrezisztencia a prulifloxacin és a különböző osztályú antibiotikumok között, ezért a Keraflox hatékony lehet még aminoglikozidokkal, penicillinekkel, cefalosporinokkal és tetraciklinekkel szemben rezisztens baktériumtörzsek jelenlétében is.
A gátlás intervallumai. Ezeket az NCCLS antibakteriális aktivitási adatai és a termék farmakokinetikai paraméterei alapján határozták meg. A következő gátlási tartományokat javasoljuk: Érzékeny: MIC ≤ 1 mcg / ml, Közbenső: MIC> 1 -
Antibakteriális spektrum. Figyelembe kell venni, hogy a szerzett rezisztencia prevalenciája egyes fajok esetében földrajzilag és idővel változhat, ezért kívánatos a rezisztenciával kapcsolatos helyi információ, különösen súlyos fertőzések esetén. Ha szükséges, és ha a rezisztencia helyi elterjedtsége megkérdőjelezheti a gyógyszer hasznosságát, tanácsos szakértői tanácsot kérni.
Az alábbi táblázatban közölt adatok a prulifloxacin antibakteriális spektrumát jelzik:
* Természetes közbenső érzékenységet mutató fajok.
Egyéb információk. In vitro vizsgálatokban a prulifloxacin antibakteriális hatását jobb bakteriális penetráció és hosszabb antibiotikum utáni hatás jellemezte, mint a referencia-fluorokinolonokat.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
a) Általános jellemzők
A prulifloxacin az aktív metabolit, az ulifloxacin prodrugja.
Felszívódás - Emberben a prulifloxacin gyorsan felszívódik (Tmax = kb. 1 óra), és ulifloxacinná alakul át; 600 mg egyszeri beadás után az ulifloxacin átlagos csúcsplazma 1,6 mcg / ml, az AUC pedig 7,3 mcg * h / ml. egyensúlyi állapot, amely a napi egyszeri adagolás megkezdésétől számított 2 napon belül érhető el, a Cmax 2,0 mcg / ml, az AUC pedig 7,6 mcg * h / ml.
Az étel késlelteti és kissé csökkenti az ulifloxacin plazma csúcskoncentrációját, de nem változtatja meg az AUC -t.
Eloszlás - Emberben a Keraflox átlagos koncentrációjának tüdő / plazma aránya idővel nő, és 24 óra elteltével az ulifloxacin aktív metabolit 5 -ször magasabb szöveti koncentrációt tart fenn, mint a plazma, ami megerősíti az állatokon kapott eredményeket. az ulifloxacin koncentrációja a tüdőben és a vesében magasabb volt, mint a plazmában (1,2-2,8 -szor, illetve 3-8 -szor).
Hasonlóképpen, az ulifloxacin paranasalis sinusokba való behatolásával kapcsolatos humán adatok az AUC-t tekintve az etmoidban 3,0, a turbinátokban 2,4 szövet / plazma arányt mutattak.
A fehérjékhez való kötődés emberben, mindkettőt értékelték in vitro hogy ex vivo, körülbelül 50%, függetlenül a gyógyszer koncentrációjától.
A cerebrospinális folyadékban található ulifloxacin alacsony koncentrációja i.v. kutyában és ismételt adagolás p.o. emberekben ez azt jelzi, hogy az ulifloxacin alig lépi át a vér -agy gátat.
Biotranszformáció - A prulifloxacin metabolikus profilja állatokban és emberekben összehasonlítható. Állatkísérletek kimutatták, hogy a prulifloxacin metabolizmusa a bélben történő felszívódáskor kezdődik, és a májba való bejutásával fejeződik be.
Az ulifloxacinná való átalakuláson kívül más kisebb metabolitokat is azonosítottak, például a diolformát és néhány származékot, például a glükuronidot, oxo-származékot és etilén-diamino-származékokat, amelyek koncentrációja és aktivitása a hatóanyaghoz képest elhanyagolható.
In vitro vizsgálatokban nem figyeltek meg jelentős kölcsönhatást a citokróm P-450 izoenzimekkel, leszámítva a CYP1A1 / 2 enyhe gátlását, ami a teofillin clearance kismértékű csökkenésének felel meg. Mivel a metil -xantinok és különösen a teofillin alkotják a CYP1A1 / 2 izoenzim fő szubsztrátját, az izoenzim más szubsztrátjaival (lásd warfarin) való kölcsönhatás mértéke csak alacsonyabbnak tekinthető.
Elimináció-Az aktív metabolit, az ulifloxacin felezési ideje körülbelül 10 óra az egyszeri és ismételt egyensúlyi állapotú beadás után emberekben, míg állatoknál (patkányok, kutyák és majmok) 2 és 12 óra között változik.
A címkézett termékkel végzett embereken végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy az elimináció főként a széklettel történik. 600 mg szájon át történő beadása után a vizeletben és a székletben visszanyert radioaktivitás összességében megközelítőleg 95%. Ezek az eredmények megerősítik a korábbi, állatokon (patkányok, kutyák és majmok) végzett vizsgálatok eredményeit.
A vizeletben kiválasztott ulifloxacin mennyisége a beadott dózis 16,7% -a moláris alapon, és az ulifloxacin renális clearance -e körülbelül 170 ml / perc.
Az ulifloxacin renális eliminációja glomeruláris szűréssel és aktív szekrécióval történik.
b) A betegek jellemzői
A prulifloxacin farmakokinetikai profilja időseknél hasonlónak bizonyult a felnőttekéhez, az életkorral nem változik, ezért idős betegeknél nem szükséges az adag módosítása.
Enyhe vagy mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a 600 mg Keraflox orális beadása után az ulifloxacin átlagos plazma csúcsa eléri az 1,30 és 1,62 mcg / ml közötti értéket. Az AUC értékek 13,71 és 23,33 mcg * h / ml között változnak, a felezési idő pedig 12,3 és 32,4 óra között van. Az ulifloxacin renális clearance-e csökken az egészséges önkéntesekhez képest, az elégtelenség mértékétől függően.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Ismétlődő toxicitás. Az ismételt dózisú toxicitási vizsgálatokban az ízületi porc, a vese, a gyomor -bél traktus és a máj volt a fő célszerv. A terápiásnál akár 3 -szor nagyobb dózisok esetén sem figyeltek meg toxikus hatást az ízületi porcokra (fiatal kutyák); a terápiásnál legfeljebb 6, 10 és 12 -szer nagyobb adagokkal nem észleltek toxikus hatást a májban (kutyák) és a vesében (kutyák és patkányok).
A gyógyszer nem hosszabbítja meg a QT -intervallumot in vivo, és nem mutat gátló hatást a késleltetett rektifikációs káliumáramra (HERG) in vitro.
Reprodukciós toxicitás. A reprodukciós toxicitási vizsgálatok nem mutattak teratogenitást. A termékenységre vagy az embrionális és magzati fejlődésre gyakorolt hatást csak anyai toxicitás esetén figyelték meg.
Mutagén hatás. A standard genotoxicitási vizsgálatok pozitív eredményeket mutattak néhány prulifloxacinnal végzett in vitro tesztben emlősök sejtkultúráiban, de in vivo és baktériumokban negatívak voltak.
Ezek a hatások feltételezhetően összefüggésben állnak a topoizomeráz II gátlásával nagy koncentrációjú prulifloxacin jelenlétében.
Rákkeltő hatás. A prulifloxacin nem volt rákkeltő egy középtávú kezdeményezés-promóciós modellben. Hosszú távú karcinogenitási vizsgálatokat nem végeztek.
Antigenitás. A prulifloxacinnak nincs antigén hatása.
Fototoxicitás. A prulifloxacin fototoxikus reakciókat indukált, bár állatokon végzett összehasonlító vizsgálatok során kimutatták, hogy alacsonyabb fototoxikus aktivitással rendelkezik, mint a többi használt fluorokinolon (ofloxacin, enoxacin, pefloxacin, nalidixic sav és lomefloxacin). nem zárható ki annak lehetősége, hogy a prulifloxacin is ilyen hatásokkal jár.
Nefrotoxicitás. Patkányok 3000 mg / kg / nap ismételt szájon át történő beadása után, ami sokkal nagyobb dózis, mint az emberek terápiás dózisa, a prulifloxacin kristályosodást okozott az ulifloxacin kicsapódásával.
Kardiotoxicitás. Kutyákon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a prulifloxacin nem okoz észrevehető változásokat az elektrokardiogramban. Különösen a QTc változását nem észlelték sem egyszeri intravénás beadás után az altatott kutyában, sem pedig 6 hónapos szájon át történő beadás után az eszméletlen kutyánál. In vitro vizsgálatok megerősítették, hogy nincs gátló hatás a késleltetett kálium -egyenirányító áramokra (HERG).
Ízületi toxicitás. A prulifloxacin más fluorokinolonokhoz hasonlóan csak fiatal állatoknál okozott arthropathiát.
Szemészeti toxicitás. A prulifloxacin napi egyszeri, 26,4 vagy 58,2 mg / kg / nap dózisa 52 héten keresztül, majmoknál nem okozott a kezeléssel összefüggő káros hatásokat a szem működésére vagy a morfológiára.
Rabdomiolitikus hatás. Napi egyszeri intravénásan, 14 egymást követő napon át adott, legfeljebb 10 mg / kg / nap ulifloxacin dózisok nem okoztak rabdomiolízist nyulakban.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Sejtmag
laktóz -monohidrát,
mikrokristályos cellulóz,
kroszkarmellóz -nátrium,
povidon,
vízmentes kolloid szilícium -dioxid,
magnézium-sztearát
Bevonat
Hipromellóz,
propilén-glikol,
titán -dioxid (E171),
talkum,
vas -oxid (E172).
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns
06.3 Érvényességi idő
3 év
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
Az eredeti csomagolásban tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
Kartondoboz 1 buborékcsomagolásban, 1, 2, 5 filmtabletta vagy 2 buborékcsomagolás 5 filmtablettával.
Buborékcsomagolás csatolt anyagból (poliamid / alumínium / PVC), hővel lezárva fedőanyaggal (alumínium / PVC).
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
A fel nem használt gyógyszert és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Crinos S.p.A. - Via Pavia, 6 - 20136 Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
Doboz, 1 db 600 mg-os filmtablettával A.I.C. 035680014
Doboz, 2 db 600 mg-os filmtablettával 035680026
Doboz 5 db 600 mg-os filmtablettával A.I.C. 035680038
Doboz, 10 db 600 mg-os filmtablettával, A.I.C. 035680040
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Az első engedélyezés időpontja: 2004. június 21
Az engedély megújításának dátuma: 2009. június 21
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2017. február
