TROZOCINA - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Trozocina - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazási módszer Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás

Hatóanyagok: Azitromicin

Trozocin 200 mg / 5 ml por belsőleges szuszpenzióhoz

Miért alkalmazzák a Trozocint? Mire való?

GYÓGYSZERÉSZETI KATEGÓRIA

Antibakteriális szerek szisztémás használatra; makrolidok.

GYÓGYSZERJELZÉSEK

Azitromicin-érzékeny baktériumok által okozott fertőzések kezelése.

felső légúti fertőzések (beleértve a középfülgyulladást, arcüreggyulladást, mandulagyulladást és torokgyulladást);
alsó légúti fertőzések (beleértve a bronchitist és a tüdőgyulladást);
fogszöveti fertőzések;
bőr- és lágyrészfertőzések.

Ellenjavallatok Amikor a Trozocin nem alkalmazható

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység (lásd "Összetétel").

Túlérzékenység az eritromicinnel vagy a makrolid- vagy ketolid -antibiotikumokkal szemben

Súlyos májelégtelenség.

Az azitromicin általában ellenjavallt terhesség, szoptatás és nagyon korai gyermekkor alatt (lásd "Különleges figyelmeztetések").

Tudnivalók a Trozocin szedése előtt

Súlyos vesekárosodásban (GFR <10 ml / perc) szenvedő betegeknél az azitromicin szisztémás expozíciójának 33% -os növekedését figyelték meg.

Enyhe vagy közepes fokú vesekárosodásban (GFR 10-80 ml / perc) szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra, míg óvatosan kell eljárni súlyos (GFR <10 ml / perc) betegeknél.

Mivel a máj a fő eliminációs út, óvatosan kell eljárni orvosi felügyelet mellett az azitromicin alkalmazása májbetegségben vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél ugyanazok az adagok alkalmazhatók, mint normál májfunkciójú betegeknél.

Az azitromicin alkalmazása során fulmináns hepatitisről számoltak be, amely életveszélyes májelégtelenséghez vezet (lásd "Mellékhatások"). Néhány beteg már meglévő májbetegségben szenvedhetett, vagy más hepatotoxikus terápiával kezelték. Májműködési zavar jelei és tünetei esetén, mint például az aszténia gyors kialakulása sárgasággal, sötét vizelet, vérzési hajlam vagy hepatikus encephalopathia, haladéktalanul el kell végezni a májfunkciós vizsgálatokat. Ha májműködési zavar lép fel, az azitromicin adását fel kell függeszteni.

Az ergotamin-származékokkal kezelt betegeknél a makrolid antibiotikumok együttes alkalmazása ergotizmusválságokat váltott ki. Jelenleg nincs adat az ergotizmus rohamának elméleti lehetőségéről, ezért az azitromicint és az ergotamint nem szabad egyidejűleg alkalmazni.

Mint minden más antibiotikum készítmény esetében, speciális megfigyelés javasolt a nem érzékeny mikroorganizmusokkal, beleértve a gombákat is, fellépő szuperfertőzések esetleges előfordulására.

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Trozocin hatását

Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.

Antacidok

Az antacidok és az azitromicin együttes alkalmazásának hatásait vizsgáló farmakokinetikai vizsgálatban nem figyeltek meg hatást az azitromicin biohasznosulására, bár a maximális szérumkoncentráció körülbelül 25% -os csökkenését figyelték meg. Ezért az azitromicinnel és antacidokkal kezelt betegek nem szedhetik a két gyógyszert egyszerre.

Cetirizin

Egészséges önkénteseknél az azitromicin és a 20 mg cetirizin 5 napos kezelési rendjének együttes alkalmazása egyensúlyi állapotban nem mutatott ki farmakokinetikai kölcsönhatásokat vagy jelentős változásokat a QT-intervallumban.

Didanozin (Dideoxinosine)

Megfigyelték, hogy a napi 1200 mg azitromicin és 400 mg didanozin napi adagjainak együttes alkalmazása 6 HIV-pozitív betegnél nincs hatással a didanozin egyensúlyi állapotú farmakokinetikájára a placebóhoz képest.

Digoxin (P-gp szubsztrátok)

A makrolid antibiotikumok, beleértve az azitromicint, egyidejű alkalmazása P-glikoprotein szubsztrátokkal, például digoxinnal növeli a P-glikoprotein szubsztrát szérumszintjét. Így, ha az azitromicint és a P-gp szubsztrátokat, például a digoxint egyidejűleg adják be, meg kell fontolni a szérum emelkedett szubsztrát koncentrációját.

Ergotamin

Az ergotizmus lehetséges megjelenése miatt az azitromicin és az ergotamin -származékok egyidejű alkalmazása nem ajánlott (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések").

Zidovudin

Az 1000 mg -os egyszeri dózisok és az 1200 mg -os vagy 600 mg -os többszörös azitromicin -dózisok alkalmazása nem változtatta meg lényegesen a zidovudin vagy glükuronid -metabolitjának plazma farmakokinetikáját vagy a vizelettel történő kiválasztását. A foszforilezett zidovudin, klinikailag aktív metabolitja perifériás mononukleáris sejtekben. ennek a megállapításnak a jelentősége nem világos, de ennek ellenére előnyös lehet a beteg számára.

Az azitromicin nem lép kölcsönhatásba jelentős mértékben a máj citokróm P450 rendszerével, és várhatóan nem vesz részt az eritromicin és más makrolidok farmakokinetikai kölcsönhatásaiban. Valójában az azitromicin esetén a máj citokróm P450 nem indukálódik vagy inaktiválódik metabolitjai komplexén keresztül.

Atorvasztatin

Az atorvasztatin (10 mg / nap) és azitromicin (500 mg / nap) egyidejű alkalmazása nem okozott változást a HMG CoA reduktáz aktivitásában, azonban a forgalomba hozatalt követő tapasztalatok alapján az azitromicinnel és sztatinokkal kezelt betegeknél rhabdomyolysis eseteket jelentettek.

Karbamazepin

Egy egészséges önkénteseken végzett interakciós vizsgálatban nem figyeltek meg jelentős hatást a karbamazepin vagy aktív metabolitja plazmaszintjére az azitromicint egyidejűleg szedő betegeknél.

Cimetidin

Egy olyan farmakokinetikai vizsgálatban, amelyet az azitromicin után 2 órával beadott egyszeri cimetidin dózis hatásának értékelésére végeztek, nem volt bizonyíték az azitromicin farmakokinetikájának megváltozására.

Ciklosporin

A ciklosporin Cmax és AUC0-5 szignifikáns növekedése. Ezért a két gyógyszer lehetséges egyidejű alkalmazása óvatosságot igényel.

Efavirenz

Az azitromicin (600 mg) és az efavirenz (400 mg) napi egyszeri adagjának 7 napos együttadása nem eredményezett klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatást. Az azitromicin és efavirenz kombinációjának alkalmazása esetén nincs szükség az adag módosítására.

Flukonazol

Az azitromicin egyszeri adagjának (1200 mg) egyidejű alkalmazása nem változtatta meg a flukonazol egyetlen adagjának (800 mg) farmakokinetikáját. Az azitromicin teljes expozíciós idejét és felezési idejét nem befolyásolta a flukonazollal történő együttes alkalmazás, míg a Cmax klinikailag jelentéktelen csökkenését (18%) figyelték meg. Az azitromicin és flukonazol kombinációban történő alkalmazásakor nincs szükség az adag módosítására

Indinavir

Az azitromicin egyszeri adagjának (1200 mg) egyidejű alkalmazása nem mutatott statisztikailag szignifikáns hatást az indinavir farmakokinetikájára naponta háromszor, 5 napon keresztül 800 mg -os dózisokban. Az azitromicint indinavirral kombinációban alkalmazva nincs szükség dózismódosításra .

Metilprednizolon

Egy egészséges önkénteseken végzett farmakokinetikai vizsgálat kimutatta, hogy az azitromicin nem befolyásolja jelentősen a metilprednizolon farmakokinetikáját.

Midazolám

Egészséges önkénteseknél az 500 mg / nap azitromicin 3 napig történő egyidejű alkalmazása nem eredményezett klinikailag jelentős változásokat egyetlen 15 mg -os midazolám adag farmakokinetikájában és farmakodinamikájában.

Nelfinavir

Az azitromicin (1200 mg) és nelfinavir egyidejű alkalmazása egyensúlyi állapotban (750 mg naponta háromszor) az azitromicin koncentrációjának növekedését eredményezte. Bár klinikailag jelentős mellékhatásokat nem észleltek, és nincs szükség az adag módosítására, az azitromicin mellékhatásainak szoros monitorozása javasolt.

Rifabutin

Az azitromicin és a rifabutin egyidejű alkalmazása nem változtatja meg a két gyógyszer szérumkoncentrációját.

A két gyógyszert egyidejűleg szedő betegek egy részénél neutropeniát figyeltek meg; bár a rifabutin ismert, hogy neutropeniát okoz, nem sikerült okozati összefüggést megállapítani a fenti neutropenia epizódok és a rifabutinazithromycin kombináció között (lásd „Nemkívánatos hatások”).

Szildenafil

Egészséges önkéntes férfi férfiaknál nem volt bizonyíték az azitromicin (napi 500 mg 3 napig) hatására a szildenafil vagy fő keringő metabolitjai AUC -jára és Cmax -jára.

Teofillin

Az azitromicin és teofillin együttes adása egészséges önkénteseknek nem mutatott klinikailag jelentős kölcsönhatást a két gyógyszer között.

Terfenadine

A farmakokinetikai vizsgálatok nem mutattak ki kölcsönhatást az azitromicin és a terfenadin között. Azon betegeknél, akik a két gyógyszert egyidejűleg szedték, ritka interakciós esetek fordultak elő, amelyek esetében nem lehetett megállapítani vagy kizárni egy bizonyos összefüggést. Triazolam 14 egészséges önkéntesben 500 mg azitromicin 1. napon és 250 mg 2. napon és 0.125 mg triazolam együttes alkalmazása a triazolam farmakokinetikai változóira nem volt szignifikáns hatással a triazolamhoz és a placebóhoz képest.

Trimetoprim / szulfametoxazol

A trimetoprim / szulfametoxazol (160 mg / 800 mg) és azitromicin (1200 mg) 7 napig történő egyidejű alkalmazása után nem volt szignifikáns hatás a trimetoprim és a szulfametoxazol 7. napi csúcskoncentrációjára, expozíciós idejére vagy a vizelettel történő kiválasztására. Az azitromicinhez hasonlóak, mint más vizsgálatokban. Az azitromicint trimetoprim / szulfametoxazollal együtt adva nincs szükség dózismódosításra.

Kumarin típusú orális antikoagulánsok

Egy egészséges önkénteseken végzett farmakokinetikai vizsgálatban azt találták, hogy az azitromicin nem változtatja meg a 15 mg -os warfarin egyetlen adagjának antikoaguláns hatását. A forgalomba hozatalt követő szakaszban az azitromicin és a kumarin típusú orális antikoagulánsok egyidejű alkalmazása után az antikoaguláns hatás fokozódásának eseteiről számoltak be. Bár az ok-okozati összefüggést nem állapították meg, ajánlott újraértékelni a gyakoriságot figyelje a protrombinig eltelt időt, amikor azitromicint adnak kumarin típusú antikoagulánsokat kapó betegeknek.

Az azitromicin és más véralvadást befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazása tekintetében, mivel specifikus interakciós vizsgálatokat nem végeztek, ajánlott a fent említett gyógyszereket kombinációban szedő betegek gondos ellenőrzése.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Az eritromicinhez és más makrolidokhoz hasonlóan ritkán figyeltek meg súlyos allergiás reakciókat, beleértve az angioödémát és az anafilaxiát (ritkán halálos kimenetelű), és a tüneti kezelés abbahagyása után ismét jelentkezhetnek, még akkor is, ha új gyógyszert nem szednek.

Ezek a reakciók a gyógyszer abbahagyását és tüneti kezelést igényelnek, amelyet hosszabb megfigyelési időszak követ.

Clostridium difficile -hez kapcsolódó hasmenés (CDAD) eseteiről számoltak be szinte minden antibiotikum, köztük az azitromicin alkalmazása során, súlyossága az enyhe hasmenéstől a halálos vastagbélgyulladásig terjed. Az antibiotikumokkal történő kezelés megváltoztatja a vastagbél normális flóráját, és túlburjánzáshoz vezet C. nehéz .

Az C. nehéz A és B toxinokat termel, amelyek hozzájárulnak a hasmenés kialakulásához. A törzsek C. nehéz A toxinokat termelő túlzott megbetegedéseket és halálozási arányokat okoznak, mivel ezek a fertőzések jellemzően nem reagálnak az antibakteriális terápiára, és gyakran kollektómiát igényelnek. Figyelembe kell venni a kapcsolódó hasmenés lehetőségét C. nehéz minden olyan betegnél, akinek hasmenése jelentkezik az antibiotikum -kezelést követően. Gondos kórtörténetre is szükség van, mivel a C. difficile -hez társuló hasmenés eseteit több mint két hónappal az antibiotikum beadása után is jelentették.

Más makrolidokkal végzett kezelés során a szív repolarizációjának és a QT -intervallumának meghosszabbodását észlelték, ami a szívritmuszavarok és a torsades de pointes kialakulásának kockázatát jelenti. Azoknál a betegeknél, akiknél nagyobb a szívrepolarizáció megnyúlásának kockázata, ez nem zárható ki teljesen. Hasonló hatás azitromicinnel együtt (lásd "Nemkívánatos hatások"). Ezért, mivel az alább felsorolt helyzetek fokozott kockázatot hordozhatnak a kamrai aritmiák (beleértve a torsades de pointes-t), amelyek szívmegállást okozhatnak, az azitromicint óvatosan kell alkalmazni aritmiás betegségekben szenvedő betegeknél (különösen nőknél és idős betegeknél), pl. :

veleszületett vagy dokumentált QT -megnyúlás.
Egyidejű kezelés más olyan anyagokkal, amelyekről ismert, hogy QT -megnyúlást indukálnak, mint például az IA (kinidin és prokainamid) és a III (dofetilid, amiodaron és szotalol) antiaritmiás szerek, ciszaprid és terfenadin; antipszichotikus szerek, például pimozid; antidepresszánsok, például citalopram; és fluorokinolonok, például moxifloxacin és levofloxacin.
Elektrolit -zavarok, különösen hypokalaemia és hypomagnesaemia esetén.
Klinikailag jelentős bradycardia, aritmia vagy súlyos szívelégtelenség.

Az azitromicinnel kezelt betegeknél beszámoltak a myasthenia gravis tüneteinek súlyosbodásáról és a myasthenic szindróma "új" megjelenéséről (lásd "Nemkívánatos hatások").

Terhesség és szoptatás

Nincs elegendő adat az azitromicin terhesség alatti alkalmazásáról. Az állatokon végzett reprodukciós toxikológiai vizsgálatok azt mutatták, hogy az azitromicin átjut a placentán, de nem észleltek teratogén hatásokat. Az azitromicin terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságát nem igazolták; ezért az azitromicint csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat.

Beszámoltak az azitromicin anyatejbe történő kiválasztódásáról, de nincsenek megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatok, amelyek az azitromicin anyatejbe történő kiválasztódásának farmakokinetikáját jellemezték szoptató nőknél. Mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, ezért a TROZOCINA -t (azitromicint) nőknél szoptatás alatt és nagyon korai gyermekkorban csak akkor szabad alkalmazni, ha a lehetséges előnyök egyértelműen meghaladják a kockázatokat és orvosi felügyelet mellett.

Termékenység

Patkányokon végzett termékenységi vizsgálatokban az azitromicin beadását követően csökkent terhességi arányt figyeltek meg. Ezen adatok relevanciája emberben nem ismert.

A szuszpenzió 3,9 g szacharózt tartalmaz 5 ml -enként: ezt figyelembe kell venni, ha az orális szuszpenzióhoz való port olyan betegeknek adják, akik genetikai vagy szerzett szénhidrát -anyagcserezavarral rendelkeznek. A ritka örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavarban vagy szacharáz izomaltáz elégtelenségben szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Nem számoltak be az azitromicin hatásáról a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.

Adagolás és alkalmazás A Trozocin alkalmazása: Adagolás

10 mg / kg / nap 3 egymást követő napon keresztül.

A 45 kg -os vagy annál nagyobb testtömegű gyermekeknél ugyanazt az adagot lehet alkalmazni, mint a felnőtteknél (500 mg / nap három egymást követő napon).

Ugyanaz a felnőtteknek javasolt adagolási rend alkalmazható idős betegeknél. Mivel idős betegeknél előfordulhatnak aritmiás betegségek, különösen óvatosnak kell lenni a szívritmuszavar és a torsades de pointes kialakulásának kockázata miatt (lásd "Különleges figyelmeztetések").

Gyermekek akut középfülgyulladásának kezelésére az ajánlott adag 10 mg / kg / nap 3 egymást követő napon, vagy 30 mg / kg egyetlen adagban.

A streptococcus -torokgyulladás gyermekeknél történő kezelésére mind a 10 mg / kg, mind a 20 mg / kg -os dózis hatékonynak bizonyult, egyetlen adagban és három egymást követő napon egyaránt; azonban a napi 500 dózis A két adaggal végzett klinikai vizsgálatok során átfedő hatékonyságot figyeltek meg, de nagyobb bakteriális irtást tapasztaltak 20 mg / kg / nap adaggal. A Streptococcus pyogenes torokgyulladás kezelésében és a reumás láz megelőzésében azonban a penicillin a választott gyógyszer.

A maximális ajánlott adag minden gyermekgyógyászati kezelésben 1500 mg.

A gyógyszert mindig egyetlen napi adagban kell beadni.

A Trozocin (azitromicin) por belsőleges szuszpenzióhoz éhgyomorra vagy étkezés után is bevehető. A termék beadása előtti étkezés csökkentheti az azitromicin által okozott gyomor -bélrendszeri mellékhatásokat.

A FÜGGELEM ELŐKÉSZÍTÉSE

Víz hozzáadása előtt rázza fel a port tartalmazó üveget. Öntsön vizet a palackba a csomagoláshoz mellékelt speciális adagoló segítségével. Jól rázza fel. Használat előtt mindig rázza fel a szuszpenziót.

FIGYELEM:

Gyermekek akut középfülgyulladásának kezelésére a 30 mg / kg dózis is elvégezhető egyetlen beadással, a mérő adagolót annyiszor megtöltve, amíg szükséges az előírt adag eléréséig.
A streptococcus -torokgyulladás gyermekeknél történő kezelésére az alábbi adag kétszeresére növelhető, ügyelve arra, hogy ne haladja meg a napi 500 mg -ot.

A mérő adagolót mg és ml hatóanyagban és a gyermek súlyának kg -ban kalibrálják.
Csavarja le a műanyag kupakot, és helyezze be a mérőadagolót az adapterrel a palackba.
Szívja le az előírt mennyiségű szuszpenziót.
Válassza le az adagolót az adapterről.
Adja be a TROZOCIN -t az adagolóval közvetlenül a gyermek szájába.

Zárja le az üveget a speciális kupakkal, öblítse le jól az adagolót

Súly kg) Adagolási ütemterv <15 10 mg / kg / nap 3 napig 15-25 200 mg (5 ml) / nap 3 napig 26-35 300 mg (7,5 ml) / nap 3 napig 36-45 400 mg (10 ml) / nap 3 napig >45 500 mg / nap 3 napig (ugyanaz az adag, mint a felnőtteknél)

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Trozocint vett be?

Az ajánlottnál nagyobb dózisoknál előforduló mellékhatások hasonlóak voltak a normál dózisoknál tapasztaltakhoz.

A Trozocin túlzott adagjának véletlen lenyelése / bevétele esetén azonnal értesítse kezelőorvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.

Ha bármilyen kérdése van a TROZOCIN alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Mellékhatások Mik a Trozocin mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így a Trozocin is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

A klinikai vizsgálatokban és / vagy forgalomba hozatalt követően jelentett mellékhatásokat az alábbi táblázatok sorolják fel. A mellékhatások gyakorisága a következő:

Nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100,

Az azitromicinnel valószínűleg vagy esetleg összefüggő mellékhatások klinikai vizsgálatokból vagy forgalomba hozatalt követő megfigyelésekből származnak

Az azitromicinnel kapcsolatos, esetleg klinikai vizsgálatokból vagy forgalomba hozatalt követő megfigyelésekből eredő, esetleg összefüggő mellékhatások:

Nagyon gyakori (≥1 / 10) Gyakori (≥1 / 100, Nem gyakori (≥1 / 1000 - Ritka (≥1 / 10 000, Gyakorisága nem ismert Fertőzések és fertőzések Candidiasis, hüvelyi fertőzések, tüdőgyulladás, gombás fertőzések, bakteriális fertőzések, torokgyulladás, gasztroenteritis, légzőszervi betegségek, nátha, szájüreg -kandidózis Pseudo-membrános vastagbélgyulladás (lásd 4.4 pont) A vér és a nyirokrendszer zavarai Leukopenia, neutropenia, eozinofília Trombocitopénia, hemolitikus anaemia Az immunrendszer zavarai Angioödéma, túlérzékenység Anafilaxiás reakció (lásd 4.4 pont) Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek Étvágytalanság Pszichiátriai rendellenességek Idegesség, álmatlanság Agitáció Izgatottság, agresszió, szorongás, delírium, hallucinációk Idegrendszeri betegségek Fejfájás Szédülés, aluszékonyság, dysgeusia, paresztézia Ájulás, görcsök, hypoesthesia, hiperaktivitás, pszichomotoros anosmia, ageusia, parosmia, myasthenia gravis (lásd 4.4 pont) Szembetegségek Látás károsodás Fül- és labirintuszavarok Fülbetegségek, Vertigo Halláskárosodás, beleértve a süketséget és / vagy fülzúgást Szív patológiák Palpitáció Torsades de pointes (lásd 4.4 pont) Arritmia (lásd 4.4 pont), beleértve a kamrai tachycardiát, a QT -megnyúlást (lásd 4.4 pont) Érpatológiák Hőhullámok Hipotenzió Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek Légszomj, orrvérzés Emésztőrendszeri betegségek Hasmenés Hányás, hasi fájdalom, hányinger Székrekedés, puffadás, diszpepszia, gasztritisz, diszfágia, hasi duzzanat, szájszárazság, böfögés, szájfekély, nyál -hiperszekréció Hasnyálmirigy -gyulladás, nyelv elszíneződése Máj- és epebetegségek Károsodott májfunkció Kolesztatikus sárgaság Májelégtelenség (ritkán halálhoz vezet) (lásd 4.4 pont), Fulmináns hepatitis, Májelhalás A bőr és a bőr alatti szövet betegségei Kiütések, viszketés, csalánkiütés, dermatitis, száraz bőr, hyperhidrosis A fényérzékenység reakciói Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, erythema multiforme A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei Osteoarthritis, myalgia, hátfájás, nyaki fájdalom Ízületi fájdalom Vese- és húgyúti betegségek Dysuria, vesefájdalom Akut veseelégtelenség, intersticiális nephritis A reproduktív rendszer és az emlő rendellenességei Metrorrhagia, herezavarok Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok Fájdalom az injekció beadásának helyén, * Gyulladás az injekció beadásának helyén Ödéma, aszténia, rossz közérzet, fáradtság, arcödéma, mellkasi fájdalom, láz, fájdalom, perifériás ödéma Diagnosztikai tesztek Csökkent a limfociták száma, nőtt az eozinofilszám, csökkent a vér hidrogén -karbonát -tartalma, nőtt a bazofilszám, nőtt a monociták száma, emelkedett a neutrofilszám Az aszpartát -amino -transzferáz szint emelkedett, az alanin -amino -transzferáz szint emelkedett, a vér bilirubinszintje emelkedett, a vér karbamidszintje emelkedett, a vér kreatininszintje emelkedett A kóros vér káliumszintje, a vér lúgos foszfatáz szintje emelkedett, a klórszint emelkedett, a glükózszint emelkedett, a vérlemezkék száma emelkedett "hematokrit, emelkedett bikarbonát, nátrium -rendellenesség Sérülés és mérgezés Az eljárás utáni komplikációk

* csak por oldatos infúzióhoz

Mellékhatások, amelyek valószínűleg vagy valószínűleg a Mycobacterium Avium Complex fertőzések megelőzésében és kezelésében való alkalmazással kapcsolatosak, klinikai vizsgálatokból és forgalomba hozatalt követő megfigyelésekből származnak. Ezek a mellékhatások típusukban és gyakoriságukban különböznek az azonnali vagy elnyújtott hatóanyag-leadású készítményeknél jelentettektől:

Nagyon gyakori (≥1 / 10) Gyakori (≥1 / 100, Nem gyakori (≥1 / 1000 - Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek Étvágytalanság Idegrendszeri betegségek Szédülés, fejfájás, paresztézia, dysgeusia Hypoesthesia Szembetegségek Látás károsodás Fül- és labirintuszavarok Süketség Halláskárosodás, Tinnitus Szív patológiák Palpitáció Emésztőrendszeri betegségek Hasmenés, hasi fájdalom, hányinger, puffadás, kellemetlen érzés a hasban, székletvesztés Máj- és epebetegségek Májgyulladás A bőr és a bőr alatti szövet betegségei Kiütések, viszketés Stevens-Johnson szindróma, fényérzékenységi reakciók A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei Ízületi fájdalom Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok Fáradtság Aszténia, rossz közérzet

A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.

Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.

Lejárat és megőrzés

Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati időt. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.

Figyelem, ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

A feltüntetett lejárati idő az ép és megfelelően tárolt csomagolásban lévő termékre vonatkozik

Feloldás után a belsőleges szuszpenzió szobahőmérsékleten 10 napig stabil.

NE HASZNÁLJA MEGRENDEZÉS ESETÉN JELEK ESETÉN. HASZNÁLJA A KÜLÖNLEGES TARTÁLYOZÓT A KÜLÖNLEGES GYŰJTEMÉNYEK ELHASZNÁLÁSÁHOZ.

A GYÓGYSZERT GYERMEKEKTŐL ELZÁRVA KELL TARTANI.

A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

FOGALMAZÁS

Trozocin por belsőleges szuszpenzióhoz - 1 palack 600 mg

Az elkészített szuszpenzió 40 mg azitromicint tartalmaz milliliterenként (200 mg 5 ml -es adag esetén).

A 100 gramm por összetétele a következő:

Aktív elv

Azitromicin -dihidrát 5,01 g

egyenlő azitromicin bázissal 4,78 g

Segédanyagok

Vízmentes hárombázisú nátrium -foszfát, hidroxi -propil -cellulóz, xantángumi, cseresznye aroma, vaníliakrém, banán aroma, szacharóz.

GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM

Por belsőleges szuszpenzióhoz - 1 üveg 600 mg -os. Feloldás után a szuszpenzió 200 mg / 5 ml -t tartalmaz.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

További információk a Trozocin -ról a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók 04,7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre tároláshoz 06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma 06.6 Felhasználási és kezelési utasítások 07.0. A forgalomba hozatali engedély jogosultja 08. AZ ENGEDÉLY ENGEDÉLYEZÉSE, VAGY FELÚJÍTÁSA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

TROZOCIN

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Trozocin 500 mg filmtabletta

Minden filmtabletta tartalmaz:

Aktív elv:

Azitromicin -dihidrát 524,110 mg

egyenlő 500 mg azitromicin bázissal

Trozocin 200 mg / 5 ml por belsőleges szuszpenzióhoz - 1 üveg 1500 mg

Az elkészített szuszpenzió 40 mg azitromicint tartalmaz milliliterenként (200 mg 5 ml -es adag esetén).

A 100 gramm por összetétele a következő:

Aktív elv:

Azitromicin -dihidrát 5,01 g

egyenlő azitromicin bázissal 4,78 g

Segédanyagok: a tabletták laktózt tartalmaznak; a szuszpenzió szacharózt tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Osztható filmtabletta.

Por belsőleges szuszpenzióhoz.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Azitromicin-érzékeny baktériumok által okozott fertőzések kezelése.

- felső légúti fertőzések (beleértve a középfülgyulladást, arcüreggyulladást, mandulagyulladást és torokgyulladást);

- alsó légúti fertőzések (beleértve a bronchitist és a tüdőgyulladást);

- fogágybetegségek;

- bőr- és lágyrészfertőzések;

- nem gonokokkusz urethritis (a Chlamydia-fertőzés);

- lágy fekély (tól Haemophilus ducreyi).

04.2 Adagolás és alkalmazás

Felnőttek

Felső és alsó légúti, bőr- és lágyszöveti fertőzések, valamint szájsebészeti fertőzések kezelésére: 500 mg naponta egyszer, három egymást követő napon.

Az érzékeny törzsek által okozott nemi betegségek kezelésére Chlamydia-fertőzés utálsz Haemophilus ducreyi: 1000 mg, egyszer bevéve, egyetlen orális adagolásban.

Idős államporgárok

Ugyanaz a felnőtteknek javasolt adagolási rend alkalmazható idős betegeknél.

Mivel idős betegeknél aritmiás állapotok jelentkezhetnek, különös óvatosság ajánlott a szívritmuszavar és a torsades de pointes kialakulásának kockázata miatt (lásd 4.4 pont).

Gyermekek

10 mg / kg / nap 3 egymást követő napon keresztül.

A 45 kg -os vagy annál nagyobb testtömegű gyermekeknél ugyanazt az adagot lehet alkalmazni, mint a felnőtteknél (500 mg / nap három egymást követő napon).

Súly kg) Adagolási ütemterv 10 mg / kg / nap 3 napig 15-25 200 mg (5 ml) / nap 3 napig 26-35 300 mg (7,5 ml) / nap 3 napig 36-45 400 mg (10 ml) / nap 3 napig >45 500 mg / nap 3 napig (ugyanaz az adag, mint a felnőtteknél)

Akut középfülgyulladás kezelésére gyermekeknél a várható adag 10 mg / kg / nap 3 egymást követő napon, vagy 30 mg / kg egyetlen adagban.

Streptococcus torokgyulladás kezelésére gyermekeknél mind a 10 mg / kg, mind a 20 mg / kg dózisok, mind az egyszeri, mind a három egymást követő napon, hatásosnak bizonyultak; azonban az 500 mg -os napi dózist nem szabad túllépni. a két dózissal összehasonlítható hatékonyságot figyeltek meg, de a 20 mg / kg / nap dózisnál nagyobb volt a bakteriális irtás. Azonban a torokgyulladás kezelésében a Streptococcus pyogenes és a reumás láz profilaxisában a penicillin a választott gyógyszer.

A maximális ajánlott adag minden gyermekgyógyászati kezelésben 1500 mg.

A gyógyszert mindig egyetlen napi adagban kell beadni.

A Trozocin (azitromicin) tabletta és az orális szuszpenzió éhgyomorra vagy étkezés után is bevehető. A termék beadása előtti étkezés csökkentheti az azitromicin által okozott gyomor -bélrendszeri mellékhatásokat.

A tablettákat egészben kell lenyelni.

Használat előtt rázza fel a port tartalmazó üveget, és a csomagoláshoz mellékelt speciális adagoló segítségével öntsön vizet a palackba. Jól rázza fel. Használat előtt mindig rázza fel a szuszpenziót.

Megváltozott vesefunkció

Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban (GFR 10-80 ml / perc) szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Míg a súlyos károsodásban (GFR) elővigyázatossággal kell eljárni

Megváltozott májfunkció

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél ugyanazok az adagok alkalmazhatók, mint normál májfunkciójú betegeknél (lásd 4.4 és 5.2).

04.3 Ellenjavallatok

Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal (segédanyagok listája).

Túlérzékenység az eritromicinnel vagy a makrolid- vagy ketolid -antibiotikumokkal szemben.

Súlyos májelégtelenség.

Az azitromicin általában ellenjavallt terhesség, szoptatás és nagyon kisgyermekkorban (lásd 4.6 pont).

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

Az eritromicinhez és más makrolidokhoz hasonlóan ritkán jelentettek súlyos allergiás reakciókat, beleértve az angioödémát és az anafilaxiát (ritkán halálos kimenetelűeket), amelyek a tüneti kezelés abbahagyása után megismétlődhetnek, még akkor is, ha nincs új gyógyszer.

Ezek a reakciók a gyógyszer abbahagyását és tüneti kezelést igényelnek, amelyet hosszabb megfigyelési időszak követ.

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (GFR farmakokinetikai tulajdonságok).

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem bizonyítottak szignifikáns változásokat a szérum azitromicin farmakokinetikájában a normális májfunkciójú emberekhez képest. Ezeknél a betegeknél az azitromicin vizelettel történő eliminációja úgy tűnik, hogy fokozódik, esetleg a csökkent máj clearance -ben . Mivel azonban a máj a fő eliminációs út, óvatosan kell eljárni orvosi felügyelet mellett az azitromicin alkalmazására májbetegségben vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél. Az azitromicin alkalmazása során fulmináns hepatitis eseteiről számoltak be, amelyek életveszélyes állapotokhoz vezethetnek májelégtelenség (lásd 4.8 pont Nemkívánatos hatások). Néhány beteg lehet, hogy már fennálló májbetegségben szenvedett, vagy más hepatotoxikus terápiával kezelték. sötét vizelet, vérzési hajlam vagy hepatikus encephalopathia, a májfunkciós vizsgálatokat azonnal el kell végezni.

A hasmenés esetei társulnak Clostridium difficile (CDAD), amelynek súlyossága az enyhe hasmenéstől a halálos vastagbélgyulladásig terjedhet. Az antibiotikumokkal történő kezelés megváltoztatja a vastagbél normális flóráját, és túlburjánzáshoz vezet C. nehéz.

Az C. nehéz A és B toxinokat termel, amelyek hozzájárulnak a hasmenés kialakulásához. A törzsek C. nehéz A toxinokat termelő túlzott megbetegedéseket és halálozási arányokat okoznak, mivel ezek a fertőzések jellemzően nem reagálnak az antibakteriális terápiára, és gyakran kollektómiát igényelnek. Figyelembe kell venni a kapcsolódó hasmenés lehetőségét C. nehéz minden olyan betegnél, akinek hasmenése jelentkezik az antibiotikum -kezelést követően. Gondos kórtörténetre is szükség van, mivel a hasmenés esetei összefüggésben állnak C. nehéz az antibiotikumok beadását követő két hónapon belül is beszámoltak róluk.

Nemi úton terjedő fertőzések esetén ki kell zárni az egyidejű fertőzést Treponema pallidum.

Más makrolidokkal végzett kezelés során a szív repolarizációjának és a QT -intervallumának meghosszabbodását észlelték, ami a szívritmuszavarok és a torsades de pointes kialakulásának kockázatát jelenti. Azoknál a betegeknél, akiknél nagyobb a szívrepolarizáció megnyúlásának kockázata, ez nem zárható ki teljesen. Hasonló hatás azitromicinnel együtt (lásd 4.8 pont Nemkívánatos hatások). Ezért, mivel az alább felsorolt helyzetek fokozott kockázatot hordozhatnak a kamrai aritmiák (beleértve a torsades de pointes-t), amelyek szívmegállást okozhatnak, az azitromicint óvatosan kell alkalmazni aritmiás betegségekben szenvedő betegeknél (különösen nőknél és idős betegeknél), pl. :

- Veleszületett vagy dokumentált QT -megnyúlás.

- egyidejű kezelés más olyan anyagokkal, amelyekről ismert, hogy QT -megnyúlást idéznek elő, például IA (kinidin és prokainamid) és III (dofetilid, amiodaron és szotalol) antiaritmiás szerek, ciszaprid és terfenadin; antipszichotikus szerek, például pimozid; antidepresszánsok, például citalopram; és fluorokinolonok, például moxifloxacin és levofloxacin.

- elektrolit -zavarok, különösen hypokalaemia és hypomagnesemia esetén.

- klinikailag jelentős bradycardia, aritmia vagy súlyos szívelégtelenség.

Az azitromicinnel kezelt betegeknél beszámoltak a myasthenia gravis tüneteinek súlyosbodásáról és a myasthenic szindróma "új" megjelenéséről (lásd 4.8 pont).

Az intravénás azitromicin biztonságosságát és hatásosságát gyermekek fertőzéseinek kezelésében nem igazolták.

A biztonságosság és a hatékonyság a megelőzésben vagy kezelésben Mycobacterium Avium komplex gyermekeknél nem határozták meg.

A tabletták laktózt tartalmaznak. Ritka örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók

Antacidok

Cetirizin

Egészséges önkéntesekben 5 napos azitromicin és 20 mg cetirizin együttes adagolása egyensúlyi állapot nem mutatott farmakokinetikai kölcsönhatásokat vagy jelentős változásokat a QT -intervallumban.

Didanozin (Dideoxinosine)

Megfigyelték, hogy 6 HIV-pozitív beteg napi 1200 mg azitromicin és 400 mg didanozin napi adagjainak együttes alkalmazása nem befolyásolja az általános farmakokinetikát. egyensúlyi állapot didanozint a placebóhoz képest.

Digoxin (P-gp szubsztrátok)

Ergotamin

Az ergotizmus lehetséges megjelenése miatt az azitromicin és ergotamin -származékok egyidejű alkalmazása nem ajánlott (lásd 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).

Zidovudin

Az azitromicin nem lép kölcsönhatásba a máj citokróm P450 rendszerével. Úgy gondolják, hogy nem vesz részt a farmakokinetikai kölcsönhatásokban, amint azt az eritromicinnel és más makrolidokkal kimutatták.

Farmakokinetikai vizsgálatokat végeztek az azitromicin és a következő gyógyszerek között, amelyekről jelentős citokróm P450 által közvetített metabolikus aktivitás ismert.

Atorvasztatin

Karbamazepin

Cimetidin

Ciklosporin

A ciklosporin Cmax és AUC0-5 szignifikáns növekedése. Ezért a két gyógyszer lehetséges egyidejű alkalmazása óvatosságot igényel.

Efavirenz

Az azitromicin (600 mg) és az efavirenz (400 mg) napi egyszeri adagjának 7 napos együttadása nem eredményezett klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatást.

Az azitromicin és efavirenz kombinációjának alkalmazása esetén nincs szükség az adag módosítására.

Flukonazol

Indinavir

Metilprednizolon

Egy egészséges önkénteseken végzett farmakokinetikai vizsgálat kimutatta, hogy az azitromicin nem befolyásolja jelentősen a metilprednizolon farmakokinetikáját.

Midazolám

Nelfinavir

Azitromicin (1200 mg) és nelfinavir allo egyidejű alkalmazása egyensúlyi állapot (750 mg naponta háromszor) az azitromicin koncentrációjának növekedését eredményezte. Bár klinikailag jelentős mellékhatásokat nem észleltek, és az adag módosítása nem szükséges, az azitromicin mellékhatásainak gondos monitorozása javasolt.

Rifabutin

Az azitromicin és a rifabutin egyidejű alkalmazása nem változtatja meg a két gyógyszer szérumkoncentrációját.

A két gyógyszert egyidejűleg szedő betegek egy részénél neutropeniát figyeltek meg; bár a rifabutin ismert, hogy neutropeniát okoz, nem sikerült okozati összefüggést megállapítani a fenti neutropenia epizódok és a rifabutin-azitromicin kombináció között (lásd 4.8 Nemkívánatos hatások).

Szildenafil

Egészséges önkéntes férfi férfiaknál nem volt bizonyíték az azitromicin (napi 500 mg 3 napig) hatására a szildenafil vagy fő keringő metabolitjai AUC -jára és Cmax -jára.

Teofillin

Az azitromicin és teofillin együttes adása egészséges önkénteseknek nem mutatott klinikailag jelentős kölcsönhatást a két gyógyszer között.

Terfenadine

Triazolam

14 egészséges önkéntesben 500 mg azitromicin 1. napon és 250 mg 2. napon és 0,125 mg triazolam együttes alkalmazása a triazolam farmakokinetikai változóira nem volt szignifikáns hatással a triazolamhoz és a placebóhoz képest.

Trimetoprim / szulfametoxazol

Kumarin típusú orális antikoagulánsok

Egy egészséges önkénteseken végzett farmakokinetikai vizsgálatban azt találták, hogy az azitromicin nem változtatja meg a 15 mg -os warfarin egyetlen adagjának antikoaguláns hatását.

A forgalomba hozatalt követő szakaszban az azitromicin és a kumarin típusú orális antikoagulánsok egyidejű alkalmazása után az antikoaguláns hatás fokozódásának eseteiről számoltak be. Bár az ok-okozati összefüggést nem állapították meg, ajánlott újraértékelni a gyakoriságot figyelje a protrombinig eltelt időt, amikor azitromicint adnak kumarin típusú antikoagulánsokat kapó betegeknek.

Az azitromicin és más véralvadást befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazása tekintetében, mivel specifikus interakciós vizsgálatokat nem végeztek, ajánlott a fenti gyógyszereket kombinációban szedő betegek gondos ellenőrzése.

04.6 Terhesség és szoptatás

Beszámoltak az azitromicin anyatejbe történő kiválasztódásáról, de nincsenek megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatok, amelyek az azitromicin anyatejbe történő kiválasztódásának farmakokinetikáját jellemezték szoptató nőknél. Mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, a trozocint (azitromicint) ezért csak akkor szabad szoptató és nagyon korai csecsemőkorban alkalmazni, ha a lehetséges előnyök egyértelműen meghaladják a kockázatokat és orvosi felügyelet mellett.

Termékenység

Patkányokon végzett termékenységi vizsgálatokban az azitromicin beadását követően csökkent terhességi arányt figyeltek meg. Ezen adatok relevanciája emberben nem ismert.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A trozocin (azitromicin) nem befolyásolta a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

04.8 Nemkívánatos hatások

Az alábbi táblázatok felsorolják a klinikai vizsgálatokban és / vagy forgalomba hozatalt követően jelentett mellékhatásokat rendszer, szerv és gyakoriság szerint osztályozva. A mellékhatások gyakorisága a következő:

Nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100,

A gyakorisági osztályokon belül a mellékhatásokat csökkenő súlyosság szerint sorolják fel.

Az azitromicinnel kapcsolatos, esetleg klinikai vizsgálatokból vagy forgalomba hozatalt követő megfigyelésekből eredő, esetleg összefüggő mellékhatások:

* Csak infúziós oldathoz való por esetén.

115% "> Mellékhatások, amelyek valószínűleg vagy valószínűleg kapcsolódnak a" fertőzések megelőzésében és kezelésében való alkalmazáshozMycobacterium Avium komplex, klinikai vizsgálatokból és a forgalomba hozatalt követő felügyeletből származik. Ezek a mellékhatások típusukban és gyakoriságukban különböznek azoktól, amelyeket az azonnali vagy nyújtott hatóanyag -leadású készítményeknél jelentettek:

04.9 Túladagolás

Az ajánlottnál nagyobb dózisoknál előforduló mellékhatások hasonlóak voltak a normál dózisoknál tapasztaltakhoz. Túladagolás esetén megfelelő általános tüneti és támogató intézkedések szükségesek.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: antibakteriális szerek szisztémás alkalmazásra - makrolidok. ATC kód: J01FA10.

Az azitromicin a makrolid antibiotikumok azalidoknak nevezett alosztályának első csoportja, és kémiailag különbözik az eritromicintől. Kémiailag egy nitrogénatomnak az eritromicin A laktongyűrűjébe történő beépítéséből származik.

Kémiai neve: 9-dezoxi-a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicin A. A molekulatömeg 749,0.

Az azitromicin úgy fejti ki tevékenységét, hogy gátolja a bakteriális fehérjeszintézist azáltal, hogy az 50 -es évek riboszómális alegységeihez kötődik, és ezáltal megakadályozza a peptidek transzlokációját, de nem befolyásolja a nukleinsavszintézist. Az azitromicin bizonyítja in vitro a baktériumok széles körével szembeni aktivitás, amely magában foglalja:

Gram-pozitív aerobok: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Streptococcus b) hemolitikus A) csoport, Streptococcus pneumoniae, Alfa hemolitikus streptococcusok (viridáns csoport), egyéb streptococcusok pl Corynebacterium diphteriae. Az eritromicin-rezisztens gram-pozitív baktériumok, mint plStreptococcus faecalis (enterococcus) és számos meticillin-rezisztens Staphilococci törzs keresztrezisztenciát mutat még az azitromicinnel szemben is;

Gram-negatív aerobok: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae és parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.

Az azitromicin változó aktivitást mutat ellen Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila És Klebsiella spp.

Ilyen baktériumfajokkal való fertőzések esetén in vitro érzékenységi vizsgálatokat kell végezni. Proteus spp., Serratia spp., Morganellaspp. és Pseudomonas aeruginosa általában szívósak.

Anaerob baktériumok: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium necrophorum És Propionibacterium acnes.

Nemi betegségeket okozó mikroorganizmusok: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae és Haemophilus ducreyi.

Más mikroorganizmusok: Borrelia burgdorferi (Lyme -kór ágens), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp., És Listeria monocytogenes.

05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Abszorpció

Az azitromicin stabilabb a gyomor pH -jánál, mint az eritromicin.

Emberben az azitromicin szájon át történő beadása után gyorsan és széles körben eloszlik a szervezetben; a maximális plazmaszint eléréséhez szükséges idő 2-3 óra.

terjesztés

Állatkísérletekben az azitromicin magas koncentrációját figyelték meg a fagocita sejtekben. Kísérleti modellekben ráadásul az aktivált fagociták nagy mennyiségű azitromicint szabadítanak fel a nem aktivált fagocitákhoz képest. Ez a jelenség állatmodellben meghatározza az azitromicin magas koncentrációját a fertőzés helyén.

Az embereken végzett farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatták, hogy az azitromicin szöveti szintje magasabb, mint a plazmában (a plazmában megfigyelt maximális koncentráció 50 -szerese), ami azt jelzi, hogy a gyógyszer erősen kötődik a szövetekhez. prosztata, meghaladja a leggyakoribb kórokozók MIC90 értékeit, 500 mg egyszeri szájon át történő beadása után.

Kiküszöbölés

A plazma terminális felezési ideje szorosan tükrözi a szövetek kimerülésének felezési idejét (2–4 nap). Az intravénás adag körülbelül 12% -a ürül a vizelettel változatlan gyógyszerként 3 nap alatt, nagy része az első 24 órában. Az epével történő elimináció a fő módja a változatlan gyógyszer eliminációjának szájon át történő beadás után. Nagyon változatlan hatóanyag-koncentrációt találtak az emberi epében, 10 metabolitjával együtt, amelyek N- és O-demetilezési folyamatok, a dezozamin és az aglikongyűrű hidroxilezése, valamint a kladinóz-konjugátumok hasítása révén keletkeztek. HPLC és mikrobiológiai módszer Ezen metabolitok szöveti koncentrációjának értékelése kimutatta, hogy nem játszanak szerepet az azitromicin antimikrobiális aktivitásában.

Farmakokinetika speciális betegkategóriákban

Idős államporgárok

Egy egészséges önkénteseken végzett tanulmány kimutatta, hogy 5 napos kezelés után az AUC értékek valamivel magasabbak idős (> 65 éves) személyeknél, mint fiatalabbaknál (

Megváltozott vesefunkció

1 gramm azitromicin egyszeri orális beadását követően enyhe vagy közepesen súlyos veseműködési zavarban (GFR 10-80 ml / perc) szenvedő betegeknél nem figyeltek meg farmakokinetikai hatásokat. Statisztikailag szignifikáns különbségeket találtak az AUC0-120 (8,8 mg-hr / ml és 11,7 mg-hr / ml), a Cmax (1,0 mg / ml és 1,6 mg / ml) és a CLr (2,3 ml / perc) értékekben. / kg vs. 0,2 ml / perc. kg) a súlyos veseelégtelenség csoportban (GFR)

Megváltozott májfunkció

Enyhe (A osztály) vagy közepes (B osztályú) májkárosodásban szenvedő betegeknél nem volt bizonyíték a szérum azitromicin farmakokinetikájának jelentős változására a normál májfunkciójú alanyokhoz képest. Ezeknél a betegeknél az azitromicin vizelettel történő eliminációja úgy tűnik, hogy fokozódik, valószínűleg a csökkent máj -clearance kompenzációjaként.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

Állatkísérletekben, amelyek a klinikai gyakorlatban alkalmazott maximális dózis 40 -szeresét meghaladó nagy dózisokkal történtek, az azitromicin reverzibilis foszfolipidózist okozott, általában nyilvánvaló toxikológiai következmények nélkül. A hatás visszafordíthatónak bizonyult a gyógyszer abbahagyásakor. ezeknek az eredményeknek az állatokra és emberekre gyakorolt jelentősége nem ismert.