Hatóanyagok: Tamsulosin
ANTUNES 0,4 mg módosított hatóanyag-leadású kapszula
Miért használják az Antunes -t? Mire való?
FARMAKOTERÁPIAI KATEGÓRIA
Az ANTUNES egy alfa1 -adrenerg receptor blokkoló hatású gyógyszer, amely a vizelés megkönnyítésével csökkenti a prosztata és a húgycső izomfeszültségét.
Terápiás javallatok
Jóindulatú prosztata -hiperpláziával járó alsó húgyúti tünetek.
Ellenjavallatok Amikor az Antunes -t nem szabad használni
Túlérzékenység a tamszulozin -hidrokloridra, beleértve a gyógyszer által kiváltott angioödémát, vagy bármely segédanyagra.
Súlyos májelégtelenség.
Az ortosztatikus hipotenzió korábbi epizódjai.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Antunes alkalmazása előtt
Más α1 -adrenoceptor -antagonistákhoz hasonlóan, az ANTUNES -kezelés alatt bizonyos esetekben csökkenhet a vérnyomás, ami ritkán szinkophoz vezethet. Az ortosztatikus hipotenzió első jelei (szédülés, gyengeség) esetén a betegnek ülnie vagy feküdnie kell, amíg a tünetek eltűnnek.
A termék krónikus használata esetén rendszeres orvosi ellenőrzés javasolt.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin clearance kevesebb, mint 10 ml / perc) óvatosan kell mérlegelni, mivel a gyógyszert nem vizsgálták ezeknél az egyéneknél.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy ételek módosíthatják az Antunes hatását
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.
Nem észleltek kölcsönhatást, amikor a tamsulosin -hidrokloridot atenolollal, enalaprilral vagy teofillinnel együtt alkalmazták.
A cimetidin egyidejű alkalmazása a plazma tamsulosin szintjének növekedését okozza, míg a furoszemid csökkenti azokat; a tamszulozin plazmakoncentrációja azonban a terápiás tartományon belül van, ezért nincs szükség az adag módosítására.
In vitro diazepám, propranolol, triklór -metiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, szimvasztatin és warfarin nem okoz változást a tamsulosin szabad frakciójában az emberi plazmában. A tamszulozin nem módosítja a diazepám, a propanolol, a triklór -metiazid és a klormadinon szabad frakcióját.
A máj mikroszomális frakcióival (a citokróm P450 -hez kötődő gyógyszer -metabolizáló enzimrendszer reprezentatívja) végzett in vitro vizsgálatokban amitriptilinnel, szalbutamollal, glibenklamiddal és finaszteriddel nem volt bizonyíték a kölcsönhatásra a máj metabolizmusának szintjén.
A diklofenak és a warfarin azonban növelheti a tamsulosin eliminációs sebességét.
A tamsulosin -hidroklorid és az erős CYP3A4 -inhibitorok egyidejű alkalmazása fokozhatja a tamsulosin -hidroklorid -expozíciót. Egyidejű alkalmazás ketokonazollal (a CYP3A4 ismert erős inhibitora) a tamsulosin -hidroklorid AUC- és Cmax -értékét 2,8, illetve 2,2 -szeresére növelte.
A tamszulozin -hidrokloridot nem szabad erős CYP3A4 -inhibitorokkal együtt alkalmazni olyan betegeknél, akiknek gyenge a metabolizáló CYP2D6 -fenotípusa.
A tamszulozin -hidrokloridot óvatosan kell alkalmazni erős és mérsékelt CYP3A4 inhibitorokkal kombinálva.
A tamszulozin -hidroklorid és a paroxetin, a CYP206 erős inhibitora egyidejű alkalmazásakor a tamszulozin Cmax -ja és AUC -értéke 1,3, illetve 1,6 -szorosára emelkedett, de ezek a növekedés nem tekinthető klinikailag relevánsnak.
Más α1-adrenoreceptor-antagonisták egyidejű alkalmazása hipotenzív hatásokhoz vezethet.
A különböző gyógyszerek önkényes kombinálása általában káros következményekkel járhat, ezért tanácsos, hogy a beteg tájékoztassa orvosát minden egyéb folyamatban lévő terápiáról.
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
A szürkehályog -műtét során "Intraoperatív floppy írisz szindrómát" (IFIS, a kis pupilla szindróma egyik változata) figyeltek meg néhány betegnél, akik tamsulosin -hidrokloriddal kezeltek vagy korábban kezeltek. Az ISIF növelheti a szem szövődményeinek kockázatát a műtét során és azt követően, ezért nem ajánlott elkezdeni a tamsulosin -kezelést szürkehályog -műtétre tervezett betegeknél.
A tamsulosin-hidroklorid abbahagyását 1-2 héttel a szürkehályog-műtét előtt empirikusan hasznosnak tartják, azonban a kezelés abbahagyásának előnyeit még nem állapították meg.
Az IFIS -t olyan betegeknél is találták, akik szürkehályog -műtét előtt hosszabb ideig abbahagyták a tamszulozin szedését.
Nem javasolt a tamsulosin -hidroklorid -kezelés megkezdése olyan betegeknél, akiknél szürkehályog -műtétet terveznek. A műtét előtti értékelés során a szemésznek és a sebészi csoportnak mérlegelnie kell, hogy a műtétre váró beteget kezelik-e vagy tamsulosinnal kezelték-e annak érdekében, hogy a beavatkozás során megfelelő intézkedéseket lehessen hozni.
A tamszulozin -hidrokloridot nem szabad erős CYP3A4 -inhibitorokkal együtt alkalmazni olyan betegeknél, akiknek gyenge a metabolizáló CYP2D6 -fenotípusa.
A tamszulozin -hidrokloridot óvatosan kell alkalmazni erős és mérsékelt CYP3A4 inhibitorokkal együtt (lásd 4.5 pont).
Lehetséges, hogy a tabletta maradványai megtalálhatók a székletben.
Terhesség és szoptatás
Az ANTUNES alkalmazása nőknél nem javallt.
A tamszulozin-hidrokloriddal végzett rövid és hosszú távú klinikai vizsgálatok során magömlési zavarokat figyeltek meg, az engedélyezést követő vizsgálatokban ejakulációs zavarokat, retrográd ejakulációt és ejakulációs képtelenséget jelentettek.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták, e tekintetben azonban a betegnek tudatában kell lennie a szédülés kialakulásának lehetőségével.
Adagolás és alkalmazási módszer Az Antunes használata: Adagolás
Naponta egy kapszula, amelyet reggeli után vagy a napi első étkezés után kell bevenni.
A kapszulát egészben kell lenyelni, nem szabad összetörni vagy rágni, mivel ez akadályozhatja a hatóanyag szabályozott felszabadulását.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Antunes -t vett be?
Tünetek Túladagolásról nem számoltak be.
A tamsulosin -hidroklorid túladagolása súlyos vérnyomáscsökkentő hatásokhoz vezethet.
A túladagolás különböző szintjein súlyos hipotenzív hatásokat figyeltek meg.
Kezelés
A túladagolást követő akut hipotenzió esetén azonnali intézkedéseket kell tenni a kardiovaszkuláris rendszer támogatása érdekében.
A vérnyomás és a pulzus normalizálható, ha a beteg lefekszik.
Ha ez nem elég, térfogatnövelők és szükség esetén érszűkítő gyógyszerek alkalmazhatók. A veseműködést ellenőrizni kell, és általános támogató intézkedéseket kell alkalmazni. A dialízisnek kevés haszna van, mivel a tamszulozin erősen kötődik a plazmafehérjékhez.
Bizonyos intézkedéseket, például hányást, meg lehet tenni a felszívódás megakadályozására.
Nagy dózisok lenyelése esetén a gyomormosás hasznos lehet, és aktív szén és ozmotikus hashajtó, például nátrium -szulfát adható be.
Ha véletlenül lenyeli az Antunes túlzott adagját, azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy vagy több adagot?
Ha a beteg elfelejtette bevenni a napi adagot, akkor azt a nap folyamán veheti be.
Ha a kezelés egy napját kihagyta, tanácsos a kezelést a szokásos módon folytatni, az orvosi rendelvény szerint.
Ha bármilyen további kérdése van az Antunes alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Mik az Antunes mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így az Antunes is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Az Antunes alkalmazása során a következő mellékhatásokat jelentették:
A forgalomba hozatalt követő felügyeleti időszakban a szürkehályog -műtét során megfigyelhető volt a kisméretű pupilla szindróma egyik változata, az úgynevezett "Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS)", amely a tamszulozin terápiához kapcsolódik (lásd még a 4.4 pontot "Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések"). A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok: A fent felsorolt mellékhatásokon kívül pitvarfibrillációt, aritmiát, tachycardiát és dyspnoét jelentettek a tamsulosin alkalmazásával összefüggésben. Mivel ezek a spontán jelentett események a forgalomba hozatalt követő világszerte szerzett tapasztalatokból származnak, gyakoriságuk és a tamszulozin szerepe ezek okozásában nem határozható meg biztosan.
Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
Ellenőrizze a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot.
A feltüntetett lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
Figyelmeztetés: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
NE HASZNÁLJA MEGRENDEZÉS ESETÉN JELEK ESETÉN.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
A GYÓGYSZERT GYERMEKEKTŐL ELZÁRVA KELL TARTANI
FOGALMAZÁS
Egy kapszula tartalmaz:
Hatóanyag: 0,4 mg tamszulozin -hidroklorid;
Segédanyagok: nátrium -alginát; metil-akrilsav-etil-akrilát kopolimer (1: 1); Glicerin -dibeenát; maltodextrin; nátrium -lauril -szulfát; magrogol; poliszorbát 80; nátrium -hidroxid, szimetikon; vízmentes kolloid szilícium -dioxid;
Kapszula: zselatin; tisztított víz; vörös vas -oxid (E172); titán -dioxid (E171); sárga vas -oxid (E172).
GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM
Kemény módosított hatóanyag -leadású kapszula - 20 kapszula doboz buborékcsomagolásban
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ANTUNES
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden kapszula tartalmaz, aktív elv: tamszulozin -hidroklorid 0,4 mg.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Módosított hatóanyag-leadású kemény kapszula.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Jóindulatú prosztata -hiperpláziával (BPH) társuló alsó húgyúti traktus tünetei (LUTS).
04.2 Adagolás és alkalmazás
Naponta egy kapszula, amelyet reggeli után vagy a napi első étkezés után kell bevenni. A kapszulát egészben kell lenyelni.
A kapszulákat nem szabad összetörni vagy rágni, mivel ez zavarhatja a hatóanyag szabályozott felszabadulását.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Az ortosztatikus hipotenzió története.
Súlyos májelégtelenség.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Más alfa -1 -blokkolókhoz hasonlóan a tamsulosin -kezelés során bizonyos esetekben vérnyomáscsökkenés léphet fel, ami ritkán ájuláshoz vezethet. Az ortosztatikus hipotenzió első jelei (szédülés, gyengeség) esetén a betegnek ülnie vagy feküdnie kell, amíg a tünetek eltűnnek.
A tamszulozin -kezelés megkezdése előtt a beteget meg kell vizsgálni más olyan állapotok tekintetében, amelyek ugyanazokat a tüneteket okozhatják, mint a jóindulatú prosztata -hiperplázia.
Súlyos veseelégtelenségben (10 ml / perc alatti kreatinin clearance) szenvedő betegek kezelését óvatosan kell mérlegelni, mivel ezeket a betegeket nem vizsgálták.
A szürkehályog -műtét során néhány, korábban tamsulosint tartalmazó gyógyszerekkel kezelt vagy kezelt betegnél tapasztalták az IFIS "intraoperatív floppy írisz szindrómát", amelyet "floppy iris" néven ismernek. Ennek a szindrómának a megjelenése növelheti a műtéti szövődményeket a műtét során, ezért a szürkehályog -műtétre váró betegeknél nem javasolt a tamsulosin -kezelés megkezdése.
Az anekdotikus tapasztalatok azt mutatják, hogy a tamszulozin -kezelés abbahagyása 1 vagy 2 héttel a műtét előtt segíthet, de a leállítás és a szükséges abbahagyási időszak előnyeit még nem állapították meg.
A műtét előtti értékelési fázisban az orvosnak meg kell vizsgálnia, hogy a műtétre szánt beteget tamsulosinnal kezelik-e vagy kezelték-e annak érdekében, hogy a műtét során megfelelő intézkedéseket biztosítson az IFIS kezelésére.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Nem észleltek kölcsönhatást, amikor a tamsulozint atenolollal, enalaprilral, nifedipinnel vagy teofillinnel együtt alkalmazták.
A cimetidin egyidejű alkalmazása a plazma tamsulosin szintjének növekedését okozza, míg a furoszemid csökkenti azokat; mindkét esetben azonban olyan normál határokon belül, amelyek nem teszik szükségessé az adag módosítását.
In vitro A diazepám, propranolol, triklór -metiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, szimvasztatin és warfarin nem változtatják meg a tamsulosin szabad frakcióját az emberi plazmában. A tamszulozin nem módosítja a diazepám, a propanolol, a triklór -metiazid és a klormadinon szabad frakcióját.
A máj mikroszomális frakcióival (a citokróm P450 -hez kötődő gyógyszer -metabolizáló enzimrendszer reprezentatívja) végzett in vitro vizsgálatokban amitriptilinnel, szalbutamollal, glibenklamiddal és finaszteriddel nem volt bizonyíték a kölcsönhatásra a máj metabolizmusának szintjén. A diklofenak és a warfarin azonban növelheti a tamsulosin eliminációs sebességét.
Más alfa1-adrenoreceptor-antagonisták egyidejű alkalmazása hipotenzív hatásokhoz vezethet.
04.6 Terhesség és szoptatás
Nem releváns, mivel az ANTUNES kizárólag férfi betegeknél alkalmazható.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nincs adat arra vonatkozóan, hogy az ANTUNES milyen hatással lenne a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
04.8 Nemkívánatos hatások
Gyakori (>1%,
• Idegrendszeri betegségek és tünetek: szédülés (1,3%).
Ritka (>0.1%,
• Idegrendszeri betegségek: fejfájás.
• Szívbetegségek: szívdobogás.
• Érrendszeri betegségek: poszturális hipotenzió.
• Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek: rhinitis.
• Emésztőrendszeri betegségek: hasmenés, hányinger, hányás, székrekedés.
• A bőr és a bőr alatti szövet betegségei: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés.
• A reproduktív rendszer és az emlő rendellenességei: kóros magömlés.
• Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok: aszténia.
Ritka (>0,01%,
• Idegrendszeri betegségek: ájulás.
• A bőr és a bőr alatti szövet betegségei: angioödéma.
Nagyon ritka (>0,01%)
• A reproduktív rendszer és az emlő rendellenességei: priapizmus.
Szürkehályog -műtét során beszámoltak tamsulosin -kezeléssel összefüggő "intraoperatív floppy írisz -szindróma" esetekről, amelyeket "floppy írisz" néven ismernek ((lásd 4.4 pont).
04.9 Túladagolás
Túladagolásról nem számoltak be.
Elméletileg azonban túladagolás esetén akut hipotenzió léphet fel, ami ezért azonnali intézkedést igényel kardiovaszkuláris szinten.
A vérnyomás és a pulzus normalizálható, ha a beteg lefekszik.
Ha ez nem elegendő, plazma -expresszáló szereket és szükség esetén érszűkítő hatású gyógyszereket lehet beadni. Az általános támogató intézkedések mellett a veseműködést is ellenőrizni kell.
A dialízisnek kevés haszna van, mivel a tamszulozin erősen kötődik a plazmafehérjékhez.
Bizonyos intézkedéseket, például hányást, meg lehet tenni a felszívódás megakadályozására.
Nagy dózisok lenyelése esetén a gyomormosás hasznos lehet, és aktív szén és ozmotikus hashajtó, például nátrium -szulfát adható be.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: alfa1 adrenoreceptor antagonista.
ATC kód: G04A02. A prosztata rendellenességeinek kizárólagos kezelésére szolgáló gyógyszerek - Tamsulosin.
A cselekvés mechanizmusa
A tamszulozin szelektíven és versenyszerűen kötődik a posztszinaptikus alfa1 adrenoreceptorokhoz, különösen az alfa1A és alfa1D altípusokhoz. amelyek a prosztata és a húgycső simaizom -ellazulását okozzák.
Farmakodinámiás hatások
A 0,4 mg tamszulozin növeli a maximális vizeletáramlást. Enyhíti az elzáródást a prosztata és a húgycső simaizmainak ellazításával, ezáltal javítja az ürítési tüneteket.
Javítja a töltési tüneteket is, amelyekben a hólyag instabilitása fontos szerepet játszik.
Ezek a kitöltési és ürítési tünetekre gyakorolt hatások a hosszú távú terápia során is fennmaradnak.A műtét vagy a katéterezés szükségessége jelentősen késik.
Az alfa1 -blokkolók csökkenthetik a vérnyomást a perifériás ellenállás csökkentésével. A tamsulosinnal végzett klinikai vizsgálatok során nem észleltek klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenést.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A tamszulozin felszívódik a bélből, és szinte teljesen biológiailag hozzáférhető.
A felszívódás csökken az étkezéshez közeli bevitel esetén.
Egységes felszívódás érhető el, ha a beteg a szokásos reggeli után mindig ANTUNES -t fogyaszt.
A tamszulozin lineáris kinetikával rendelkezik.
A tamszulozin egyszeri adagja ételt követően a tamszulozin plazmaszintje körülbelül 6 óra alatt csúcsosodik ki, és egyensúlyi állapotban, amely 5 napos kezelés után érhető el, a Cmax körülbelül 2/3 -kal magasabb, mint az egyszeri adag után.
Ezt idős betegeknél észlelték, és ésszerű elvárni ugyanezt a fiatalabb betegeknél is.
Jelentős egyéni eltérések mutatkoznak a plazmaszintben mind az egyszeri, mind az ismételt adagolást követően.
terjesztés
Emberben a tamsulosin körülbelül 99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, és az eloszlási térfogat alacsony (körülbelül 0,2 l / kg).
Biotranszformáció
A tamszulozin gyenge első passzív hatást fejt ki, mivel lassan metabolizálódik.
A tamszulozin főként változatlan gyógyszer formájában van jelen a plazmában.
A májban metabolizálódik.
Gyakorlatilag nem észleltek patkányokban a mikroszómális májenzim -rendszer indukcióját.
Enyhe vagy közepes fokú májkárosodás esetén nincs szükség az adag módosítására (lásd még 4.3 pont).
A metabolitok egyike sem aktívabb, mint az eredeti termék.
Kiválasztás
A tamszulozin és metabolitjai főleg a vizelettel ürülnek ki, és a bevitt gyógyszer körülbelül 9% -a változatlan formában ürül ki.
Egyszeri, 0,4 mg-os tamsulosin dózis után táplálék és egyensúlyi állapot esetén az eliminációs felezési időt 10, illetve 13 órában értékelték.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Egyszeri és ismételt dózisú toxicitási vizsgálatokat végeztek egereken, patkányokon és kutyákon. Szaporodási vizsgálatokat patkányokon, karcinogenitási vizsgálatokat egereken és patkányokon, valamint genotoxicitási vizsgálatokat is figyelembe vettek. in vitro és benne Élek.
Az általános toxikológiai profil, amelyet a tamsulosin nagyobb dózisaival állapítottak meg, összhangban van az alfa-adrenerg blokkoló gyógyszerek ismert farmakológiai aktivitásával.
Kutyáknál nagyon nagy dózisok esetén megváltozik az elektrokardiogram, ez a válasz nem tekinthető klinikailag relevánsnak.
A tamszulozin nem mutatott releváns genotoxikus tulajdonságokat.
"Patkányok és nőstény egerek tőgyében a proliferációs változások gyakoribb előfordulásáról számoltak be. Ezeket a megállapításokat, amelyeket valószínűleg a hiperprolaktinémia közvetít, és csak nagy dózisokban fordulnak elő, irrelevánsnak tekintik."
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Nátrium -alginát; metil-akrilsav-etil-akrilát kopolimer (1: 1); glicerin -dibeenát; maltodextrin; nátrium -lauril -szulfát; magrogol; poliszorbát 80; nátrium-hidroxid; szimetikon; vízmentes kolloid szilícium -dioxid.
Kapszula: zselé; tisztított víz; vörös vas -oxid (E172); titán -dioxid (E171); sárga vas -oxid (E172).
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
PVC / PVDC / AL buborékcsomagolás. 20 kapszulát tartalmazó csomag.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
A fel nem használt készítményt és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi törvényi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
ANTUNES "0,4 mg módosított hatóanyagleadású kemény kapszula" 20 kapszula - AIC n. 036908010
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
11.0 RÁDIÓGYÓGYÁSZATOKHOZ TELJES ADATOK A BELSŐ RADIÁCIÓS DOSIMETRIÁRÓL
12.0 RÁDIÓGYÓGYÁSZATOKHOZ, KIEGÉSZÍTŐ RÉSZLETES UTASÍTÁSOK A KIVÉTELES ELŐKÉSZÍTÉSRE ÉS A MINŐSÉG -ELLENŐRZÉSRE
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ANTUNES
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden kapszula tartalmaz, aktív elv: tamszulozin -hidroklorid 0,4 mg.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Módosított hatóanyag-leadású kemény kapszula.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Jóindulatú prosztata -hiperpláziával (BPH) társuló alsó húgyúti traktus tünetei (LUTS).
04.2 Adagolás és alkalmazás
Naponta egy kapszula, amelyet reggeli után vagy a napi első étkezés után kell bevenni. A kapszulát egészben kell lenyelni.
A kapszulákat nem szabad összetörni vagy rágni, mivel ez zavarhatja a hatóanyag szabályozott felszabadulását.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Az ortosztatikus hipotenzió története.
Súlyos májelégtelenség.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Más alfa -1 -blokkolókhoz hasonlóan a tamsulosin -kezelés során bizonyos esetekben vérnyomáscsökkenés léphet fel, ami ritkán ájuláshoz vezethet. Az ortosztatikus hipotenzió első jelei (szédülés, gyengeség) esetén a betegnek ülnie vagy feküdnie kell, amíg a tünetek eltűnnek.
A tamszulozin -kezelés megkezdése előtt a beteget meg kell vizsgálni más olyan állapotok tekintetében, amelyek ugyanazokat a tüneteket okozhatják, mint a jóindulatú prosztata -hiperplázia.
Súlyos veseelégtelenségben (10 ml / perc alatti kreatinin clearance) szenvedő betegek kezelését óvatosan kell mérlegelni, mivel ezeket a betegeket nem vizsgálták.
A szürkehályog -műtét során néhány, korábban tamsulosint tartalmazó gyógyszerekkel kezelt vagy kezelt betegnél tapasztalták az IFIS "intraoperatív floppy írisz szindrómát", amelyet "floppy iris" néven ismernek. Ennek a szindrómának a megjelenése növelheti a műtéti szövődményeket a műtét során, ezért a szürkehályog -műtétre váró betegeknél nem javasolt a tamsulosin -kezelés megkezdése.
Az anekdotikus tapasztalatok azt mutatják, hogy a tamszulozin -kezelés abbahagyása 1 vagy 2 héttel a műtét előtt segíthet, de a leállítás és a szükséges abbahagyási időszak előnyeit még nem állapították meg.
A műtét előtti értékelési fázisban az orvosnak meg kell vizsgálnia, hogy a műtétre szánt beteget tamsulosinnal kezelik-e vagy kezelték-e annak érdekében, hogy a műtét során megfelelő intézkedéseket biztosítson az IFIS kezelésére.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Nem észleltek kölcsönhatást, amikor a tamsulozint atenolollal, enalaprilral, nifedipinnel vagy teofillinnel együtt alkalmazták.
A cimetidin egyidejű alkalmazása a plazma tamsulosin szintjének növekedését okozza, míg a furoszemid csökkenti azokat; mindkét esetben azonban olyan normál határokon belül, amelyek nem teszik szükségessé az adag módosítását.
In vitro A diazepám, propranolol, triklór -metiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, szimvasztatin és warfarin nem változtatják meg a tamsulosin szabad frakcióját az emberi plazmában. A tamszulozin nem módosítja a diazepám, a propanolol, a triklór -metiazid és a klormadinon szabad frakcióját.
A máj mikroszomális frakcióival (a citokróm P450 -hez kötődő gyógyszer -metabolizáló enzimrendszer reprezentatívja) végzett in vitro vizsgálatokban amitriptilinnel, szalbutamollal, glibenklamiddal és finaszteriddel nem volt bizonyíték a kölcsönhatásra a máj metabolizmusának szintjén. A diklofenak és a warfarin azonban növelheti a tamsulosin eliminációs sebességét.
Más alfa1-adrenoreceptor-antagonisták egyidejű alkalmazása hipotenzív hatásokhoz vezethet.
04.6 Terhesség és szoptatás
Nem releváns, mivel az ANTUNES kizárólag férfi betegeknél alkalmazható.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nincs adat arra vonatkozóan, hogy az ANTUNES milyen hatással lenne a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
04.8 Nemkívánatos hatások
Gyakori (>1%,
• Idegrendszeri betegségek és tünetek: szédülés (1,3%).
Ritka (>0.1%,
• Idegrendszeri betegségek: fejfájás.
• Szívbetegségek: szívdobogás.
• Érrendszeri betegségek: poszturális hipotenzió.
• Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek: rhinitis.
• Emésztőrendszeri betegségek: hasmenés, hányinger, hányás, székrekedés.
• A bőr és a bőr alatti szövet betegségei: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés.
• A reproduktív rendszer és az emlő rendellenességei: kóros magömlés.
• Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok: aszténia.
Ritka (>0,01%,
• Idegrendszeri betegségek: ájulás.
• A bőr és a bőr alatti szövet betegségei: angioödéma.
Nagyon ritka (>0,01%)
• A reproduktív rendszer és az emlő rendellenességei: priapizmus.
Szürkehályog -műtét során beszámoltak tamsulosin -kezeléssel összefüggő "intraoperatív floppy írisz -szindróma" esetekről, amelyeket "floppy írisz" néven ismernek ((lásd 4.4 pont).
04.9 Túladagolás
Túladagolásról nem számoltak be.
Elméletileg azonban túladagolás esetén akut hipotenzió léphet fel, ami ezért azonnali intézkedést igényel kardiovaszkuláris szinten.
A vérnyomás és a pulzus normalizálható, ha a beteg lefekszik.
Ha ez nem elegendő, plazma -expresszáló szereket és szükség esetén érszűkítő hatású gyógyszereket lehet beadni. Az általános támogató intézkedések mellett a veseműködést is ellenőrizni kell.
A dialízisnek kevés haszna van, mivel a tamszulozin erősen kötődik a plazmafehérjékhez.
Bizonyos intézkedéseket, például hányást, meg lehet tenni a felszívódás megakadályozására.
Nagy dózisok lenyelése esetén a gyomormosás hasznos lehet, és aktív szén és ozmotikus hashajtó, például nátrium -szulfát adható be.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: alfa1 adrenoreceptor antagonista.
ATC kód: G04A02. A prosztata rendellenességeinek kizárólagos kezelésére szolgáló gyógyszerek - Tamsulosin.
A cselekvés mechanizmusa
A tamszulozin szelektíven és versenyszerűen kötődik a posztszinaptikus alfa1 adrenoreceptorokhoz, különösen az alfa1A és alfa1D altípusokhoz. amelyek a prosztata és a húgycső simaizom -ellazulását okozzák.
Farmakodinámiás hatások
A 0,4 mg tamszulozin növeli a maximális vizeletáramlást. Enyhíti az elzáródást a prosztata és a húgycső simaizmainak ellazításával, ezáltal javítja az ürítési tüneteket.
Javítja a töltési tüneteket is, amelyekben a hólyag instabilitása fontos szerepet játszik.
Ezek a kitöltési és ürítési tünetekre gyakorolt hatások a hosszú távú terápia során is fennmaradnak.A műtét vagy a katéterezés szükségessége jelentősen késik.
Az alfa1 -blokkolók csökkenthetik a vérnyomást a perifériás ellenállás csökkentésével.A tamsulosinnal végzett klinikai vizsgálatok során nem észleltek klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenést.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A tamszulozin felszívódik a bélből, és szinte teljesen biológiailag hozzáférhető.
A felszívódás csökken az étkezéshez közeli bevitel esetén.
Egységes felszívódás érhető el, ha a beteg a szokásos reggeli után mindig ANTUNES -t fogyaszt.
A tamszulozin lineáris kinetikával rendelkezik.
A tamszulozin egyszeri adagja ételt követően a tamszulozin plazmaszintje körülbelül 6 óra alatt csúcsosodik ki, és egyensúlyi állapotban, amely 5 napos kezelés után érhető el, a Cmax körülbelül 2/3 -kal magasabb, mint az egyszeri adag után.
Ezt idős betegeknél észlelték, és ésszerű elvárni ugyanezt a fiatalabb betegeknél is.
Jelentős egyéni eltérések mutatkoznak a plazmaszintben mind az egyszeri, mind az ismételt adagolást követően.
terjesztés
Emberben a tamsulosin körülbelül 99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, és az eloszlási térfogat alacsony (körülbelül 0,2 l / kg).
Biotranszformáció
A tamszulozin gyenge első passzív hatást fejt ki, mivel lassan metabolizálódik.
A tamszulozin főként változatlan gyógyszer formájában van jelen a plazmában.
A májban metabolizálódik.
Gyakorlatilag nem észleltek patkányokban a mikroszómális májenzim -rendszer indukcióját.
Enyhe vagy közepes fokú májkárosodás esetén nincs szükség az adag módosítására (lásd még 4.3 pont).
A metabolitok egyike sem aktívabb, mint az eredeti termék.
Kiválasztás
A tamszulozin és metabolitjai főleg a vizelettel ürülnek ki, és a bevitt gyógyszer körülbelül 9% -a változatlan formában ürül ki.
Egyszeri, 0,4 mg-os tamsulosin dózis után táplálék és egyensúlyi állapot esetén az eliminációs felezési időt 10, illetve 13 órában értékelték.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Egyszeri és ismételt dózisú toxicitási vizsgálatokat végeztek egereken, patkányokon és kutyákon. Szaporodási vizsgálatokat patkányokon, karcinogenitási vizsgálatokat egereken és patkányokon, valamint genotoxicitási vizsgálatokat is figyelembe vettek. in vitro és benne Élek.
Az általános toxikológiai profil, amelyet a tamsulosin nagyobb dózisaival állapítottak meg, összhangban van az alfa-adrenerg blokkoló gyógyszerek ismert farmakológiai aktivitásával.
Kutyáknál nagyon nagy dózisok esetén megváltozik az elektrokardiogram, ez a válasz nem tekinthető klinikailag relevánsnak.
A tamszulozin nem mutatott releváns genotoxikus tulajdonságokat.
"Patkányok és nőstény egerek tőgyében a proliferációs változások gyakoribb előfordulásáról számoltak be. Ezeket a megállapításokat, amelyeket valószínűleg a hiperprolaktinémia közvetít, és csak nagy dózisokban fordulnak elő, irrelevánsnak tekintik."
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Nátrium -alginát; metil-akrilsav-etil-akrilát kopolimer (1: 1); glicerin -dibeenát; maltodextrin; nátrium -lauril -szulfát; magrogol; poliszorbát 80; nátrium-hidroxid; szimetikon; vízmentes kolloid szilícium -dioxid.
Kapszula: zselé; tisztított víz; vörös vas -oxid (E172); titán -dioxid (E171); sárga vas -oxid (E172).
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
PVC / PVDC / AL buborékcsomagolás. 20 kapszulát tartalmazó csomag.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
A fel nem használt készítményt és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi törvényi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
ANTUNES "0,4 mg módosított hatóanyagleadású kemény kapszula" 20 kapszula - AIC n. 036908010
