Hatóanyagok: Aciklovir
ZOVIRAX 5% krém
A Zovirax betétlapok a következő csomagolási méretekhez kaphatók:- ZOVIRAX 5% krém
- ZOVIRAX 3% szemészeti kenőcs
- ZOVIRAX 200 mg - tabletta, ZOVIRAX 400 mg - tabletta, ZOVIRAX 800 mg - tabletta, ZOVIRAX 400 mg / 5 ml - orális szuszpenzió
Miért alkalmazzák a Zovirax -ot? Mire való?
GYÓGYSZERÉSZETI KATEGÓRIA
Az aciklovir vírusellenes, herpeszvírusokkal, köztük a Herpes Simplex és a Varicella-Zoster vírussal szembeni aktivitással.
GYÓGYSZERJELZÉSEK
A ZOVIRAX krém Herpes simplex bőrfertőzések kezelésére javallt, például:
- elsődleges vagy kiújuló genitális herpesz
- herpesz az ajkakon
Ellenjavallatok Amikor a Zovirax -ot nem szabad alkalmazni
A ZOVIRAX krém ellenjavallt olyan betegeknél, akik ismerten túlérzékenyek az aciklovirra, valaciklovirra, propilénglikolra vagy a ZOVIRAX krém bármely összetevőjére.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Zovirax szedése előtt
Az aciklovir krém nem javasolt szemészeti használatra, és nem ajánlott a száj vagy a hüvely nyálkahártyájára sem, mivel irritáló lehet.
Különös gondot kell fordítani a véletlen szembe kerülés elkerülésére.
Állatkísérletek azt mutatják, hogy a ZOVIRAX krém hüvelybe történő alkalmazása reverzibilis irritációt okozhat.
Súlyosan immunhiányos betegeknél (AIDS -es betegek vagy csontvelő -átültetett betegek) mérlegelni kell az aciklovir orális készítményekben történő alkalmazását. Az ilyen betegeknek javasolni kell, hogy konzultáljanak orvosukkal bármilyen fertőzés kezelésével kapcsolatban.
A termék használata, különösen ha hosszabb ideig, szenzibilizációs jelenségeket okozhat, ahol ez megtörténik, meg kell szakítani a kezelést és konzultálni kell a kezelőorvossal.
Nincsenek jelentések kábítószer -függőségről vagy függőségről.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Zovirax hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is. Klinikailag jelentős kölcsönhatásokat nem azonosítottak.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
A gyógyszerben lévő propilénglikol bőrirritációt okozhat.
A gyógyszerben található cetosztearil -alkohol helyi bőrreakciókat (pl. Kontakt dermatitist) okozhat.
Terhesség
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
Az aciklovir alkalmazását csak akkor szabad fontolóra venni, ha a lehetséges előnyök meghaladják az ismeretlen kockázatok lehetőségét, azonban az aciklovir krém helyi alkalmazását követő szisztémás expozíció nagyon alacsony.
Az aciklovir terhesség alatt történő forgalomba hozatal utáni alkalmazásának nyilvántartása adatokat szolgáltatott a különböző aciklovir készítményeknek kitett nők terhességének kimeneteléről. Ezek a megfigyelések nem mutatták ki a születési rendellenességek számának növekedését az aciklovir-kezelés alatt álló alanyok körében az általános populációhoz képest és az összes talált születési rendellenesség nem mutatott semmiféle sajátosságot vagy közös jellemzőt, például egyetlen okot.
Az aciklovir szisztémás alkalmazása nemzetközileg elfogadott standard tesztekben nem okozott embrionális toxicitást vagy teratogén hatást nyulakban, patkányokban vagy egerekben.
Egy patkányokon végzett kísérleti vizsgálatban, amely nem szerepelt a klasszikus teratogén vizsgálatokban, a magzat rendellenességeit figyelték meg az aciklovir szubkután adagja után, amely olyan magas volt, hogy az anyára toxikus hatást váltott ki. Ezen eredmények klinikai jelentősége azonban bizonytalan.
Etetési idő
Korlátozott adatok azt mutatják, hogy a gyógyszer szisztémás adagolást követően megtalálható az anyatejben. A csecsemőnek az aciklovir krém anyai alkalmazása után kapott dózisa azonban jelentéktelennek kell lennie.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Senki se tudja
Adagolás és alkalmazás A Zovirax alkalmazásának módja: Adagolás
A ZOVIRAX krémet naponta ötször, körülbelül 4 órás időközönként kell alkalmazni.
A ZOVIRAX krémet a lehető leghamarabb, lehetőleg a legkorábbi szakaszokban (prodrome vagy erythema) kell alkalmazni az elváltozásokra vagy a fejlődő területekre. A kezelés a későbbi szakaszokban (papulák vagy hólyagok) is megkezdhető.
A kezelést legalább 4 napig folytatni kell a herpes labialis és 5 napig a herpesz genitalis esetén. Ha nincs gyógyulás, a kezelés legfeljebb 10 napig folytatható.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Zoviraxot vett be?
A Zovirax túladagolásának véletlen lenyelése / bevétele esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Még akkor is, ha az 500 mg aciklovirt tartalmazó 10 g -os krémcső teljes tartalmát lenyelik, nem várható nemkívánatos hatás.
Ha bármilyen kérdése van a Zovirax alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Mik a Zovirax mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Zovirax is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A nemkívánatos hatások gyakoriság szerinti osztályozására a következő egyezményt használták: nagyon gyakori> 1/10, gyakori> 1/100 és 1/1000 és 1/10 000 és
Ezekből a klinikai vizsgálatokból származó adatokat arra használták, hogy a gyakorisági kategóriákat a 3% -os aciklovir szemészeti kenőcs alkalmazásával végzett klinikai vizsgálatok során megfigyelt mellékhatásokhoz rendeljék. A megfigyelt mellékhatások jellege miatt nem lehet egyértelműen meghatározni, hogy mely események kapcsolódnak a gyógyszer adagolásához és A spontán jelentésekből származó adatok szolgáltak alapul a forgalomba hozatalt követő farmakovigilancia által észlelt események gyakoriságának meghatározásához.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Nem gyakori: Átmeneti égő érzés vagy fájdalom a ZOVIRAX krém alkalmazása után Mérsékelt szárazság és hámlás a bőrön Viszketés
Ritka: Erythema. Kontakt dermatitisz alkalmazás után. Ahol az érzékenységi vizsgálatokat végezték, kimutatták, hogy a reakcióképességet okozó anyagok inkább az alapkrém összetevői, mint az aciklovir.
Az immunrendszer zavarai
Nagyon ritka: azonnali túlérzékenységi reakciók, beleértve az angioödémát és a csalánkiütést
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelenthetik a (z) https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse címen. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot.
Figyelmeztetés: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
A lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó, ne tegye hűtőszekrénybe.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni.
Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez segít a környezet védelmében.
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
Összetétel és gyógyszerforma
FOGALMAZÁS
Egy gramm krém a következőket tartalmazza:
Hatóanyag: 50 mg aciklovir
Segédanyagok: poloxamer 407, cetosztearil -alkohol, nátrium -lauril -szulfát, fehér vazelin, folyékony paraffin, Arlacel 165, dimetikon 20, propilénglikol, tisztított víz.
GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM
Krém bőrre
10 g tubus 5% aciklovir krémet.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ZOVIRAX
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
ZOVIRAX 200 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 200,0 mg aciklovir.
ZOVIRAX 400 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 400,0 mg aciklovir.
ZOVIRAX 800 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 800,0 mg aciklovir.
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml belsőleges szuszpenzió
5 ml szuszpenzió tartalmaz:
Hatóanyag: 400,0 mg aciklovir.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletták, belsőleges szuszpenzió.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A ZOVIRAX javallt:
• vírusfertőzések kezelésére Herpes simplex A bőr és a nyálkahártyák (HSV), beleértve az elsődleges és kiújuló genitális herpeszeket (kivéve az újszülöttkori HSV -t és az immunhiányos gyermekek súlyos HSV -fertőzéseit);
• relapszusok elnyomására Herpes simplex immunkompetens betegeknél;
• fertőzések megelőzésére Herpes simplex immunhiányos betegeknél;
• bárányhimlő és herpes zoster kezelésére.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás felnőtteknél
Herpes simplex fertőzések kezelése
Egy 200 mg -os tabletta naponta ötször, körülbelül 4 órás időközönként, az éjszakai adag elhagyásával.
A kezelést 5 napig kell folytatni, de súlyos elsődleges fertőzések esetén meghosszabbításra lehet szükség.
Súlyosan immunhiányos betegeknél (pl. Csontvelő -transzplantáció után) vagy károsodott bélfelszívódásban szenvedő betegeknél az adag kétszeresére 400 mg -ra növelhető tabletta vagy 5 ml szuszpenzió formájában, vagy alternatív megoldásként az aciklovir intravénás beadása.
A terápiát a lehető leghamarabb el kell kezdeni a fertőzés első jeleitől kezdve, és visszatérő fertőzések esetén lehetőleg a prodromális fázisban vagy az első elváltozások megjelenésekor.
A Herpes simplex fertőzések relapszusainak szuppresszív terápiája immunkompetens betegeknél
Egy 200 mg -os tabletta naponta 4 -szer 6 órás időközönként.
Sok beteg sikeresen kezelhető 400 mg tabletta vagy 5 ml szuszpenzió napi kétszeri adagolásával, 12 órás időközönként.
Hatékony lehet a napi háromszor 200 mg-os adag 8 órás időközönként vagy napi 2-szer 12 órás időközönként.
Néhány betegnél a fertőzés kiújulása előfordulhat, ha a ZOVIRAX napi teljes dózisa 800 mg.
A terápiát rendszeresen, 6 vagy 12 hónapos időközönként meg kell szakítani, hogy megfigyelhető legyen a betegség természetében bekövetkezett változások.
Herpes simplex fertőzések megelőzése immunhiányos betegeknél
Egy 200 mg -os tabletta naponta 4 -szer, 6 órás időközönként. Súlyosan immunhiányos betegeknél (pl. Csontvelő -transzplantáció után) vagy olyan betegeknél, akiknél a bélből való felszívódás zavara, az adag kétszeresére 400 mg -ra növelhető tabletta vagy 5 ml szuszpenzió formájában, vagy alternatívaként megfontolható az intravénás beadás. aciklovir.
A profilaxis időtartamát a kockázati időszakhoz képest kell figyelembe venni.
Herpes zoster és bárányhimlő kezelése
800 mg tabletta vagy 10 ml szuszpenzió naponta 5 alkalommal, körülbelül 4 órás időközönként, az éjszakai adag elhagyásával. A kezelést 7 napig kell folytatni.
Súlyosan immunhiányos betegeknél (pl. Csontvelő -transzplantáció után) vagy csökkent bélfelszívódású betegeknél fontolóra lehet venni az aciklovir intravénás beadását.
A terápiát azonnal el kell kezdeni a fertőzés megjelenése után, valójában a kezelés jobb eredményeket ér el, ha az első elváltozások megjelenésekor megállapítják.
Adagolás gyermekeknél
A fertőzések kezelésére a Herpes simplex és ennek megelőzésére 2 év feletti immunhiányos gyermekeknél az adagolás hasonló a felnőttek adagolásához. Két év alatt az adag felére csökken. Kivételt képeznek a súlyos HSV -fertőzések az immunhiányos betegeknél, amelyekre a Zovirax nem javallott (lásd 4.1 pont).
A bárányhimlő kezelésére 6 évnél idősebb gyermekeknél az adag 800 mg tabletta vagy 10 ml szuszpenzió naponta 4 alkalommal; 2-6 éves korban az adag 400 mg tabletta vagy 5 ml szuszpenzió naponta 4 alkalommal; 2 évesnél fiatalabbaknál az ajánlott adag naponta kétszer 200 mg (2,5 ml szuszpenzió). A 20 mg / testtömeg -kg (legfeljebb 800 mg) napi négyszeri adagolása pontosabb dózismódosítást tesz lehetővé. A kezelést 5 napig kell folytatni.
A fertőzések elfojtására vonatkozóan nem állnak rendelkezésre konkrét adatok Herpes simplex vagy a herpesz zoster kezelése immunképtelen gyermekeknél.
KezeléséreÖvsömör az aciklovir intravénás beadását meg kell fontolni immunhiányos gyermekeknél.
Adagolás idős betegeknél
Időseknél figyelembe kell venni a vesekárosodás lehetőségét, és ennek megfelelően kell módosítani az adagolást (lásd alább Adagolás veseelégtelenségben szenvedő betegeknél).
A megfelelő hidratációt fenn kell tartani azoknál a betegeknél, akik nagy dózisú ZOVIRAX -ot szednek.
Adagolás veseelégtelenségben szenvedő betegeknél
Óvatosság szükséges, ha aciklovirt adnak vesekárosodásban szenvedő betegeknek. Megfelelő hidratációt kell fenntartani.
A fertőzések kezelésében és megelőzésében a Herpes simplex, károsodott veseműködésű betegeknél az ajánlott orális adagolás nem okozhat az aciklovir felhalmozódását a gyógyszer intravénás beadására elfogadhatónak tekintett szint felett. Azonban súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin clearance kevesebb, mint 10 ml / perc) ajánlott az adagot napi kétszer 200 mg -ra állítani, körülbelül 12 órás időközönként.
A bárányhimlő és a herpes zoster kezelésében ajánlott az adagot 800 mg -ra módosítani tablettákban vagy 10 ml -es szuszpenzióban, naponta kétszer, körülbelül 12 órás időközönként, súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance kevesebb, mint 10 ml / perc) és 800 mg tabletta vagy 10 ml szuszpenzió naponta háromszor, körülbelül 8 órás időközönként, közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin clearance 10 és 25 ml / perc között).
04.3 Ellenjavallatok
A ZOVIRAX tabletta és a ZOVIRAX belsőleges szuszpenzió ellenjavallt olyan betegeknél, akik ismerten túlérzékenyek az aciklovirra, valaciklovirra vagy bármely segédanyagra.
Általában ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt (lásd 4.6 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Alkalmazása idős betegeknél és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél
Az aciklovir a vesén keresztül ürül, ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csökkenteni kell az adagot (lásd 4.2 pont). Idős betegeknél valószínűleg károsodott a veseműködés, ezért ebben a betegcsoportban mérlegelni kell az adag csökkentésének szükségességét. Mind az idős, mind a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél fokozott a neurológiai mellékhatások kialakulásának kockázata, és gondosan ellenőrizni kell ezeket a hatásokat. A jelentésekben ezek a reakciók általában visszafordíthatók voltak a kezelés abbahagyása után (lásd 4.8 pont).
Az aciklovir hosszan tartó vagy ismételt kezelése súlyosan immunhiányos betegeknél olyan rezisztens, csökkent érzékenységű vírustörzsek kiválasztását eredményezheti, amelyek nem reagálnak a folyamatos aciklovir -kezelésre (lásd 5.1 pont).
A hidratáció állapota: Gondoskodjon a megfelelő hidratáció fenntartásáról azoknál a betegeknél, akik nagy dózisú orális aciklovirt szednek.
Használat előtt rázza fel a szuszpenziót.
A ZOVIRAX 200 mg tabletta laktózt tartalmaz, ezért nem alkalmas laktázhiányban, galaktózémiában vagy glükóz / galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek számára.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
Klinikailag jelentős kölcsönhatásokat nem azonosítottak.
Az aciklovir elsősorban változatlan formában ürül a vizelettel, aktív vesetubuláris szekréció útján. Bármely, ezzel a mechanizmussal versengő, egyidejűleg adott gyógyszer növelheti az aciklovir plazmakoncentrációját. A probenecid és a cimetidin ezen a mechanizmuson keresztül növeli a plazma aciklovir -koncentráció görbéje alatti területet, és ezért csökkenti annak vesekárosodását. Hasonlóképpen, az aciklovir és a transzplantált betegeknél alkalmazott immunszuppresszív szer, a mikofenolát -mofetil egyidejű alkalmazása növeli az az aciklovir és a mikofenolát -mofetil inaktív metabolitja plazmakoncentrációs görbéje alatti terület. Az aciklovir széles terápiás indexe miatt azonban nincs szükség dózismódosításra.
04.6 Terhesség és szoptatás
Termékenység
Lásd Klinikai vizsgálatok 5.2. És 5.3.
Terhesség
Az aciklovir alkalmazását csak akkor szabad megfontolni, ha a kezelés lehetséges előnyei meghaladják az esetleges ismeretlen kockázatokat.
Az aciklovir terhesség alatt történő alkalmazásáról szóló nyilvántartás adatokat szolgáltatott a terhesség kimeneteléről azokban a nőkben, akik a forgalomba hozatalt követően különböző készítményeknek voltak kitéve. Ezek a megfigyelések nem mutatták ki a születési rendellenességek számának növekedését az aciklovir -kezelésben részesülők körében a lakossághoz képest. és a születéskor talált összes hiba nem mutatott semmilyen sajátosságot vagy közös jellemzőt, amely egyetlen okot sugallna.
Mivel a terhesség alatt történő alkalmazásra vonatkozó klinikai adatok korlátozottak, ebben az időszakban a gyógyszert csak feltétlenül szükséges esetekben szabad alkalmazni, közvetlen orvosi felügyelet mellett.
Etetési idő
200 mg aciklovir napi 5 alkalommal szájon át történő beadását követően az aciklovir jelenlétét az anyatejben a megfelelő plazmaszintek 0,6-4,1-szeresének megfelelő koncentrációban figyelték meg. Az ilyen szintek a csecsemőket potenciálisan legfeljebb 0,3 mg / kg / nap aciklovir dózisoknak tehetik ki. Ezért óvatosság javasolt az aciklovir szoptatás alatti alkalmazásával.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Figyelembe kell venni a beteg klinikai állapotát és az aciklovir mellékhatás -profilját, figyelembe véve a beteg gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeit. Nem végeztek vizsgálatokat az aciklovir gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásának vizsgálatára. Ezekre a tevékenységekre gyakorolt további káros hatásokat nem lehet megjósolni a hatóanyag farmakológiájából.
04.8 Nemkívánatos hatások
Az alább felsorolt mellékhatásokhoz kapcsolódó gyakorisági kategóriák becslések. A legtöbb eseményre vonatkozóan nem állnak rendelkezésre megfelelő incidenciaértékelési adatok, ráadásul a mellékhatások gyakorisága indikációnként változhat.
A nemkívánatos hatások gyakoriság szerinti osztályozásához a következő egyezményt használták: nagyon gyakori ≥ 1/10, gyakori ≥ 1/100 és
A vér és a nyirokrendszer zavarai
Nagyon ritka: vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia
Az immunrendszer zavarai
Ritka: anafilaxia
Az idegrendszer pszichiátriai zavarai és patológiái
Gyakori fejfájás, szédülés
Nagyon ritka: izgatottság, zavart állapot, remegés, ataxia, dysarthria, hallucinációk, pszichotikus tünetek, görcsök, aluszékonyság, encephalopathia, kóma
A fenti események általában visszafordíthatók és általában veseelégtelenségben vagy egyéb hajlamosító tényezőkben szenvedő betegeknél fordulnak elő (lásd 4.4 pont).
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek
Ritka: dyspnoe
Emésztőrendszeri betegségek
Gyakori: hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom
Máj- és epebetegségek
Ritka: a bilirubin és a májenzimek reverzibilis emelkedése
Nagyon ritka: hepatitis, sárgaság
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Gyakori: viszketés, kiütés (beleértve a fényérzékenységet is)
Nem gyakori: csalánkiütés. Gyors és széles körű hajhullás
A gyors és széles körben elterjedt hajhullást "a körülmények és a kábítószer -használat széles skálájával" hozták összefüggésbe, így ennek az eseménynek a kapcsolata az aciklovir -terápiával bizonytalan.
Ritka: angioödéma
Vese- és húgyúti betegségek
Ritka: a BUN és a kreatinin emelkedése Nagyon ritka: akut veseelégtelenség, vesefájdalom
A vesefájdalom veseelégtelenséggel járhat.
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok
Gyakori: fáradtság, láz
04.9 Túladagolás
Tünetek és jelek: Az aciklovir csak részben szívódik fel a bélből. Azok a betegek, akik alkalmanként akár 20 g -os túladagolást is elfogyasztottak egyetlen adagban, általában nem tapasztaltak váratlan hatásokat. Az orális aciklovir véletlen és ismételt túladagolása több napon keresztül emésztőrendszeri hatásokkal (például hányingerrel és hányással) és neurológiai hatásokkal (fejfájás és zavartság) társult.
Az intravénásan adott aciklovir túladagolása a szérum kreatininszintjének, a vér karbamid -nitrogénjének növekedéséhez vezetett, ami veseelégtelenséghez vezetett .. A túladagolással összefüggő neurológiai hatásokat, köztük zavartságot, hallucinációkat, izgatottságot, görcsöket és kómát írtak le.
Kezelés: a betegeket gondosan figyelni kell a toxicitás jeleire. A hemodialízis jelentősen hozzájárul az aciklovir vérből való eliminációjához, ezért tüneti túladagolás esetén járható útnak tekinthető.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Közvetlen hatású vírusellenes szerek szisztémás használatra - nukleozidok és nukleotidok, kivéve a reverz transzkriptáz inhibitorokat.
ATC kód: J05AB01.
Hatásmód
Az aciklovir gátló hatású, szintetikus purin -nukleozid -analóg, in vitro és in vivo, az emberi herpeszvírusok ellen, beleértve a vírust is Herpes simplex (HSV) 1. és 2. típusa, a vírus Varicella zoster (VZV), a vírus Epstein Barr (EBV) és citomegalovírus (CMV).
Sejtkultúrákban az aciklovir mutatta a legnagyobb vírusellenes hatást a HSV-1 ellen, amelyet (a hatás csökkenésének sorrendjében) a HSV-2, VZV, EBV és CMV követett.
Az aciklovir gátló aktivitása a HSV-1 és HSV-2, VZV, EBV és CMV ellen erősen szelektív.A normál, nem fertőzött sejtek timidin-kináz (TK) enzimje nem használja hatékonyan az aciklovirt szubsztrátként; ezért a toxicitás az emlős gazdasejtekre alacsony; ellenkezőleg, a HSV, VZV és EBV által kódolt vírusos timidin-kináz az aciklovirt aciklovir-monofoszfáttá alakítja, amely nukleozid-analóg, amelyet sejtes enzimek tovább alakítanak di-foszfáttá és tri-foszfáttá. Az aciklovir-trifoszfát zavarja a vírus DNS-polimerázát, és gátolja a vírus DNS-replikációját; beépülése a vírusos DNS -be a DNS -lánc megnyúlási folyamatának megszakítását okozza.
Farmakodinámiás hatások
Súlyosan immunhiányos betegeknél az aciklovir hosszan tartó vagy ismétlődő kúrái összefüggésbe hozhatók a csökkent érzékenységű vírustörzsek kiválasztásával, amelyek nem reagálnak a hosszan tartó aciklovir -kezelésre.
A legtöbb izolált, csökkent érzékenységű vírustörzs relatív hiányt mutatott a vírusos timidin -kinázban; azonban olyan törzseket is megfigyeltek, amelyekben megváltozott a vírusos timidin -kináz vagy a DNS -polimeráz. Még a kiállítás is, in vitro, izolált HSV törzsek aciklovirhoz, kevésbé érzékeny törzsek megjelenésével járhat. Az érzékenység kapcsolata, határozott in vitro, és az aciklovir -kezelésre adott klinikai válasz nem egyértelmű.
Minden beteget tanácsolni kell, hogy próbálja meg elkerülni a vírus esetleges átvitelét, különösen akkor, ha aktív léziók vannak jelen.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
Az aciklovir csak részben szívódik fel a bélből.
A csúcs egyensúlyi állapotú plazmakoncentráció (Cssmax) 200 mg -os adagok után 4 óránként 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml), és a minimális koncentráció (Cssmin) 1,8 mcMol (0,4 mcg / ml).
400 mg és 800 mg dózisok után 4 óránként a Cssmax 5,3 mcMol (1,2 mcg / ml) és 8 mcMol (1,8 mcg / ml), a (Cssmin) 2,7 mcMol (0,6 mcg / ml) és 4 mcMol (0,9 mcg / ml) felnőtteknél, ill.
Felnőttekben az átlagos Cssmax 2,5 mg / kg, 5 mg / kg és 10 mg / kg egyórás infúzió után 22,7 mcMol (5,1 mcg / ml), 43,6 mcMol (9,8 mcg / ml) és 92 mcMol (20,7) mcg / ml)
a megfelelő Cssmin minimális szint 7 óra elteltével 2,2 mcMol (0,5 mcg / ml), 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) és 10,2 mcMol (2,3 mcg / ml).
Egy évnél idősebb gyermekeknél hasonló átlagos Cssmax és Cssmin szintet figyeltek meg, amikor a 250 mg / m2 dózis helyett 5 mg / kg dózist és az 10 mg / kg 500 mg / m2 dózist helyett. Csecsemőknél 3 hónapos korig 10 mg / kg dózisban, egyórás infúzióban, 8 órás időközönként, a Cssmax 61,2 mcMol (13,8 mcg / ml) és a Cssmin 10,1 mcMol (2,3 mcg) volt. A 8 óránként 15 mg / kg -mal kezelt csecsemők külön csoportja megközelítőleg dózissal arányos növekedést mutatott, Cmax értéke 83,5 mikromólos (18,8 mcg / ml) és Cmin értéke 14,1 mikromólos (3,2 mcg / ml).
terjesztés
A CSF hatóanyag -szintje körülbelül a plazma szintjének 50% -ának felel meg. A plazmafehérjék kötődése viszonylag gyenge (9-33%), és a kötődési hely elmozdulása miatt nem várható gyógyszerkölcsönhatás.
Kiküszöbölés
Felnőtteknél az intravénásan beadott aciklovir végső felezési ideje körülbelül 2,9 óra. A gyógyszer nagy része változatlan formában ürül a vesén keresztül. Az aciklovir renális clearance-e lényegesen nagyobb, mint a kreatininé, ami azt jelzi, hogy a glomeruláris szűrés mellett , a tubuláris szekréció hozzájárul a gyógyszer renális eliminációjához Az egyetlen fontos metabolit a 9-karboxi-metoxi-metil-guanin, amely a beadott dózis körülbelül 10-15% -ának felel meg a vizelettel.
Ha az aciklovirt 1 g probenecid beadása után egy órával adják be, a terminális felezési idő és a plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület 18% -kal, illetve 40% -kal nő.
A legfeljebb 3 hónapos csecsemőknél 10 mg / kg dózissal, egyórás infúzióban, 8 órás időközönként kezelve a végső plazma felezési idő 3,8 óra.
Különleges populációk
Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az átlagos felezési idő 19,5 óra, míg a hemodialízis során az aciklovir átlagos felezési ideje 5,7 óra volt. A dialízis során az aciklovir plazmaszintje körülbelül 60% -kal csökken.
Időseknél a teljes clearance az életkor előrehaladtával csökken, a kreatinin-clearance csökkenésével együtt, bár a terminális plazma felezési ideje kismértékben módosul.
A vizsgálatok azt mutatták, hogy az aciklovir vagy a zidovudin farmakokinetikájában nincsenek nyilvánvaló változások, ha mindkettőt egyidejűleg alkalmazzák HIV-fertőzött betegeknél.
Klinikai vizsgálatok
Nincs információ az aciklovir belsőleges készítmények vagy infúziós oldatok női termékenységre gyakorolt hatásáról. Egy 20, normál spermiumszámú férfi betegen végzett vizsgálatban az aciklovir napi legfeljebb 1 g -os, legfeljebb hat hónapos adagjának orális adagolása kimutatta, hogy nincs klinikailag jelentős hatása a spermiumok számára, mozgékonyságára vagy morfológiájára.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Mutagenezis
Számos mutagenitási vizsgálat eredményei in vitro és in vivo azt jelzik, hogy az aciklovir nem jelent genetikai kockázatot az emberekre.
Karcinogenezis
A patkányokon és egereken végzett hosszú távú vizsgálatokban az aciklovir nem volt rákkeltő.
Termékenység
Patkányokban és kutyákban csak a terápiásnál szignifikánsan magasabb dózisokról számoltak be nagymértékben reverzibilis toxikus hatásokról a spermatogenezisre. Az egereken végzett kétgenerációs vizsgálatok nem mutatták ki a szájon át adott aciklovir termékenységre gyakorolt hatását.
Teratogenezis
Az aciklovir szisztémás alkalmazása nemzetközileg elfogadott standard tesztek alkalmazásával nem eredményezett embriotoxikus vagy teratogén hatást nyulakban, egerekben és patkányokban.
Egy, a standard tesztekben nem szereplő, patkányokon végzett kísérleti tesztben magzati rendellenességeket figyeltek meg, de csak olyan magas szubkután dózisok után, amelyek olyan magasak, hogy toxikus hatást gyakorolhatnak az anyára. Ezen eredmények klinikai jelentősége bizonytalan.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
ZOVIRAX 200 mg tabletta:
Laktóz, mikrokristályos cellulóz, nátrium -keményítő -glikolát, povidon, magnézium -sztearát.
ZOVIRAX 400 mg tabletta:
Mikrokristályos cellulóz, nátrium -keményítő -glikolát, povidon, magnézium -sztearát.
ZOVIRAX 800 mg tabletta:
Mikrokristályos cellulóz, nátrium -keményítő -glikolát, povidon, magnézium -sztearát.
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml belsőleges szuszpenzió:
Szorbit 70% (nem kristályosítható), glicerin, diszpergálható cellulóz, metil-p-hidroxi-benzoát, propil-p-hidroxi-benzoát, narancs aroma 52,570 T, tisztított víz.
06.2 Inkompatibilitás
Más gyógyszerekkel való összeférhetetlenség nem ismert.
06.3 Érvényességi idő
200 mg tabletta: 5 év
400 mg tabletta: 5 év
800 mg tabletta: 5 év
Orális szuszpenzió: 3 év
06.4 Különleges tárolási előírások
Tabletták: száraz helyen tárolandó.
Szuszpenzió: Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
ZOVIRAX 200 mg - Tabletta, PVC -alumínium buborékcsomagolás 25 tablettával
ZOVIRAX 400 mg - Tabletta, PVC -alumínium buborékcsomagolás 25 tablettával
ZOVIRAX 800 mg - tabletta, PVC -alumínium buborékcsomagolás 35 tablettával
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml - orális szuszpenzió, 100 ml -es üvegpalack mérőkanállal.
06.6 Használati utasítás
Palacknyitás és zárás: nyitáshoz, nyomáshoz és forgatáshoz egyszerre. Záráshoz csavarja be szorosan.
A fel nem használt gyógyszert és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
ZOVIRAX 200 mg tabletta: A.I.C. 025298050
ZOVIRAX 400 mg tabletta: A.I.C. 025298074
ZOVIRAX 800 mg tabletta: A.I.C. 025298124
ZOVIRAX 400 mg / 5 ml belsőleges szuszpenzió: A.I.C. 025298086
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
200 mg tabletta: 1987. július 27. / 2005. május
400 mg tabletta: 1990. március 1. / 2005. május
800 mg tabletta: 1993. március 22. / 2005. május
Orális felfüggesztés: 1991. március 9. / 2005. május
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2011. december 9
