Hatóanyagok: Mesalazin (5-ASA)
PENTASA 500 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta
PENTASA 1 g retard granulátum
A Pentasa csomagbetétek a következő méretekben kaphatók: - PENTASA 500 mg módosított hatóanyag-leadású tabletta, PENTASA 1 g retard granulátum
- PENTASA 1 g kúpok
- PENTASA 4 g / 100 ml rektális szuszpenzió
Indikációk Miért használják a Pentasa -t? Mire való?
A Pentasa a mesalazin hatóanyagot tartalmazza, amely a szalicilátok, bélgyulladáscsökkentők, a fekélyes vastagbélgyulladás és a Crohn-betegség kezelésére használt gyógyszerek csoportjába tartozik.
A fekélyes vastagbélgyulladás a vastagbél (vastagbél) és a végbél betegsége, amelyben a bél belső bélése vörös és duzzadt (gyulladt), és olyan tünetekkel jár, mint a gyakori bélmozgás és véres széklet, amelyet gyomorgörcs kísér.
Ha a fekélyes vastagbélgyulladás akut epizódjára adják, a Pentasa a vastagbél és a végbél teljes területén működik a gyulladás kezelésére és a tünetek csökkentésére. A tablettákat a fekélyes vastagbélgyulladás visszatérésének megelőzésére is be lehet venni.
Súlyos aktív fázisban a kortizon gyógyszerekkel való kombináció tanácsos lehet.
Ellenjavallatok Amikor a Pentasa -t nem szabad alkalmazni
Ne használja a Pentasa -t
- ha allergiás a hatóanyagra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
- ha allergiás a szalicilátok néven ismert gyógyszercsoportra (pl. aszpirin)
- 6 év alatti gyermekeknél
- a terhesség utolsó heteiben és a szoptatás alatt (lásd "Terhesség, szoptatás és termékenység")
- ha súlyos vese- vagy májproblémái vannak.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Pentasa szedése előtt?
A Pentasa alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével:
- ha allergiás a szulfaszalazinra (szalicilát -allergia)
- ha a máj rosszul vagy rosszul működik
- ha veseproblémái vannak. A mezalazin nephrotoxicitást (vesetoxicitást) idéz elő, ezért abba kell hagyni azoknál a betegeknél, akiknél a kezelés során veseműködési zavar lép fel.
- -ha olyan gyógyszerekkel kezelik, amelyek befolyásolhatják a veseműködést, például nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (NSAID-ok) és az azatioprinnel, mivel ezek növelhetik a vesereakciók kockázatát
- ha azatioprinnal vagy 6-merkaptopurinnal és tioguaninnal kezelik, mivel ezek olyan gyógyszerek, amelyek növelhetik a vér diszkrázia (vérzavar) kockázatát. Ezen mellékhatások jelenlétében a kezelést csökkenteni kell vagy abba kell hagyni
- ha különösen lassú a gyomor emésztése, vagy pylorus stenosis hordozója (a gyomor vékony bélbe vezető részének szűkülete)
- ha légzési problémái vannak, például asztma.
Különösen a kezelés kezdeti szakaszában orvosa vizelet- és vérvizsgálatot kérhet a vesék, a máj működésének értékelésére.
Gyermekek és serdülők
A Pentasa alkalmazása nem ajánlott 6 év alatti gyermekeknél.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Pentasa hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Ez különösen akkor fontos, ha olyan gyógyszereket szed, mint:
- Azatioprin, 6-merkaptopurin és tioguanin (úgynevezett „immunszuppresszív” gyógyszerek, amelyek csökkentik az immunrendszer aktivitását).
- Kumarin antikoagulánsok (gyógyszerek, amelyek meghosszabbítják a vér alvadásához szükséges időt). Például warfarin.
A Pentasa egyidejű bevétele étellel és itallal
Ez a gyógyszer étellel és itallal együtt is bevehető (lásd 3. pont).
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség, szoptatás és termékenység
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
A Pentasa -t óvatosan kell alkalmazni terhesség vagy szoptatás alatt, és csak akkor, ha feltétlenül szükséges (lásd még a 2. pontot "Ne alkalmazza a Pentasa -t").
Vérzavarokat figyeltek meg a Pentasa -val kezelt anyák csecsemőinél.
Nem zárható ki az allergiás reakciók, például az újszülöttek hasmenése.
Ha a csecsemő hasmenést tapasztal, a szoptatást abba kell hagyni.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Pentasa -kezelés általában nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és / vagy gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Pentasa alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig pontosan az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően alkalmazza. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Az ajánlott adag:
Felnőttek:
Fekélyes vastagbélgyulladásban
Akut kezelés: legfeljebb 4 g mezalamin naponta egyszer vagy 2-4 adagra osztva
Fenntartó kezelés: ajánlott napi 1500 mg mezalaminnal kezdeni, 3 adagra osztva.
Crohn -betegségben
Akut kezelés: napi 3-4 g mezalamin, 2-3 adagra osztva.
Fenntartó kezelés: ajánlott napi 3 g mezalaminnal kezdeni, 3 adagra osztva.
Alkalmazása gyermekeknél
Gyermekek 6 éves kortól
Általában ajánlott, hogy a felnőtt adag felét 40 kg -os gyermekeknek, a normál felnőtt adagot pedig 40 kg -nál nagyobb testtömegű gyermekeknek adják.
- Akut kezelés: 30-50 mg / kg / nap kezdéssel, külön adagokban. Maximális adag: 75 mg / kg / nap, külön -külön. A teljes adag nem haladhatja meg a 4 g / nap értéket (maximális felnőtt adag).
- Fenntartó kezelés: 15-30 mg / kg / nap kezdéssel, külön adagokban. A teljes adag nem haladhatja meg a 2 g / nap értéket (ajánlott felnőtt adag).
A tablettákat vagy tasakokat étkezés közben vagy röviddel étkezés után lehet bevenni. A Pentasa bevehető vízzel vagy joghurttal. A tablettákat egészben lehet lenyelni, vagy alternatívaként összetörni vagy feloldani egy pohárban vagy kanálban, kevés vízzel.
A Pentasa tablettákat vagy granulátumokat nem szabad rágni. A tasak felnyitása után a granulátumot 24 órán belül be kell venni (lásd "Hogyan kell a Pentasa -t tárolni")?
Ha elfelejtette bevenni a Pentasa -t
Ha elfelejtett bevenni egy adag Pentasa -t, vegye be a következő tervezett adagot a szokásos időben.
Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha idő előtt abbahagyja a Pentasa szedését
Kezelőorvosa megmondja, mennyi ideig tart a kezelés. Beszéljen orvosával, mielőtt abbahagyja a kezeléssel ezt a gyógyszert.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Pentasa -t vett be?
Ha az előírtnál több tablettát vagy tasakot vett be, azonnal forduljon orvosához vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Mellékhatások Melyek a Pentasa mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Gyakori mellékhatások (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
- Fejfájás
- Hasmenés
- Hasi fájdalom
- Hányinger
- Visszahúzódott
- Puffadás (bélgáz)
- Bőrkiütések, például csalánkiütés, erythema.
Ritka mellékhatások (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
- Szédülés
- Mio- és pericarditis (a szív egyes részeinek gyulladása)
- Akut pancreatitis (akut hasnyálmirigy -gyulladás) és megemelkedett amilázok (hasnyálmirigy -enzimek).
Nagyon ritka mellékhatások (10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
- Vérbetegségek, például eozinofília (az eozinofileknek nevezett fehérvérsejtek számának növekedése), vérszegénység (vörösvértestek számának csökkenése), aplasztikus vérszegénység (a vérszegénység egyik formája, amelyet a csontvelő minden típusú vérsejtjének elégtelen termelése jellemez) , leukopenia (a fehérvérsejtek számának csökkenése), trombocitopénia (vérlemezkeszám -csökkenés), agranulocitózis (a granulocitáknak nevezett fehérvérsejt -típus csökkenése), pancytopenia (az összes vérsejt csökkenése)
- Túlérzékenységi (allergiás) reakciók, beleértve az allergiás kiütést, anafilaxiás reakciót, eozinofíliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciót (DRESS), erythema multiforme és Steavens-Johnson szindrómát (SJS)
- Kábítószer -láz
- Perifériás neuropátia (a kezek és lábak idegeit érintő kóros állapot)
- Allergiás alveolitis, allergiás reakciók és tüdőbetegségek (tüdőfibrotikus reakciók, beleértve a légzési nehézséget (dyspnoe), köhögés, hörgőgörcs, eozinofil tüdőgyulladás, intersticiális tüdőbetegség, tüdőinfiltráció, tüdőgyulladás)
- Pancolitis (vastagbélgyulladás)
- Májbetegségek (emelkedett májenzimek, kolesztatikus indexek és bilirubin, hepatoxicitás, beleértve a hepatitist, kolesztatikus hepatitis, cirrhosis, májelégtelenség)
- Alopecia (hajhullás vagy ritkulás) visszafordítható
- Izomfájdalom (myalgia), ízületi fájdalom (arthralgia), lupus erythematosus-szerű immunreakciók
- Vesebetegségek (akut és krónikus intersticiális nephritis, nephrotikus szindróma, veseelégtelenség, vizelet elszíneződése)
- Az oligospermia (a sperma alacsony koncentrációja a spermában) reverzibilis.
A mellékhatások egy része magának a betegségnek is tulajdonítható.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti a www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili webhelyen.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A tasakok kinyitása után a granulátum 24 órán keresztül tárolható, ezt követően el kell dobni.
A csomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Határidő "> Egyéb információ
Mit tartalmaz a Pentasa?
Módosított hatóanyag-leadású tabletta:
- A készítmény hatóanyaga a mezalamin
- Egyéb összetevők: polivinil -pirrolidon, etil -cellulóz, magnézium -sztearát, talkum, mikrokristályos cellulóz.
Kiszerelt granulátum tasak:
- A készítmény hatóanyaga a mezalamin
- Egyéb összetevők: etil -cellulóz, mikrokristályos cellulóz.
A Pentasa külleme és a csomag tartalma
Pentasa 500 mg módosított hatóanyag-leadású tabletta: A tabletták apró fehér-szürke-világosbarna foltokkal és vonallal vannak ellátva. Az egyik oldalon 500 mg, a másikon PENTASA felirat található.
Pentasa tasak 1 g nyújtott hatóanyag-leadású granulátum: fehér-szürke-fehér-világosbarna szemcsék. 50 tasak csomag.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE -
PENTASA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL -
Egy módosított hatóanyag-leadású tabletta 500 mg mezalamint (5-amino-szalicilsavat) tartalmaz.
Egy tasak retardált granulátum tartalmaz: 1 g mezalazin (5-amino-szalicilsav).
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA -
Módosított hatóanyagleadású, bemetszett tabletta, kis fehér-szürke-világosbarna foltokkal, vonalvonallal és lenyomattal: 500 mg az egyik oldalon, PENTASA a másikon.
Kiterjesztett hatóanyag-leadású granulátum, fehér-szürke-fehér-világosbarna színű.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK -
04.1 Terápiás javallatok -
Colitis ulcerosa. Crohn-betegség.
A Pentasa mind a betegség aktív fázisának kezelésére, mind a relapszusok megelőzésére javallt. Súlyos aktív fázisban a kortizon -kezeléssel való kombináció tanácsos lehet.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Az adagot a beteg súlyosságától függően az egyes betegekhez kell igazítani. Fekélyes vastagbélgyulladásban
Akut kezelés: legfeljebb 4 g mezalamin naponta egyszer vagy 2-4 adagra osztva.
Fenntartó kezelés: ajánlott napi 1500 mg mesalaminnal kezdeni, 3 adagra osztva.
Crohn -betegségben
Akut kezelés: napi 3-4 g mezalamin, 2-3 adagra osztva.
Fenntartó kezelés: ajánlott napi 3 g mezalaminnal kezdeni, 3 adagra osztva.
Gyermekpopuláció
A gyermekek (6-18 év) hatását csak korlátozottan dokumentálják
Akut kezelés: egyénileg kell meghatározni, kezdve 30-50 mg / kg / nap adaggal, külön-külön. Maximális adag: 75 mg / kg / nap, külön -külön. A teljes adag nem haladhatja meg a 4 g / nap értéket (maximális felnőtt adag).
Fenntartó kezelés: egyénileg kell meghatározni, kezdve 15-30 mg / kg / nap adaggal, külön-külön. A teljes adag nem haladhatja meg a 2 g / nap értéket (ajánlott felnőtt adag).
Általában ajánlott, hogy a felnőtt adag felét 40 kg -os gyermekeknek, a normál felnőtt adagot pedig 40 kg -nál nagyobb testtömegű gyermekeknek adják.
Az alkalmazás módja
A Pentasa tablettákat vagy granulátumokat nem szabad rágni.
A tablettákat vagy tasakokat étkezés közben vagy röviddel étkezés után lehet bevenni. A tablettákat összetörheti, vagy hagyja szétesni egy pohárban vagy egy kanál vízzel. A Pentasa bevehető vízzel vagy joghurttal.
04.3 Ellenjavallatok -
Túlérzékenység a hatóanyaggal, a szalicilátokkal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
6 év alatti gyermekek.
A terhesség és a szoptatás utolsó hetei (lásd 4.6 pont). Súlyos vese- vagy májelégtelenség.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használattal kapcsolatos óvintézkedések -
Az objektív és szubjektív tünetek visszaesése előfordulhat mind a kezelés abbahagyása után, mind a nem megfelelő fenntartó kezelés során. A túlérzékenységi reakciók lehetséges előfordulása a kezelés azonnali felfüggesztésével jár. Azon betegeknél, akiknek lassú az emésztése, vagy pylorus stenosis hordozói, néha előfordulhat, hogy az 5-ASA már a gyomorban felszabadul, ami gyomorirritációt és a gyógyszer hatékonyságának csökkenését eredményezi.
A Pentasa -t óvatosan kell alkalmazni szulfaszalazinra allergiás betegeknél (szalicilát -allergia kockázata). Akut intolerancia reakciók, például hasi görcsök, akut hasi fájdalom, láz, súlyos fejfájás és kiütés esetén a kezelést azonnal abba kell hagyni.
Májkárosodásban szenvedő betegeknél óvatosság ajánlott. A májfunkció paramétereit, például az ALT vagy az AST értékét a kezelés megkezdésekor és a kezelés során kell értékelni, az orvos belátása szerint.
A Pentasa alkalmazása vesebetegségben szenvedő betegeknél nem javasolt. A vesefunkciót rendszeresen ellenőrizni kell (pl. Szérum kreatinin), különösen a kezelés kezdeti szakaszában. A mesalazin nephrotoxicitást okoz, ezért abba kell hagyni azoknál a betegeknél, akiknél a kezelés alatt veseelégtelenség alakul ki. Más nefrotoxikus szerek, például NSAID -ok és azatioprin egyidejű alkalmazása esetén növelni kell a vesefunkció ellenőrzésének gyakoriságát.
A tüdőbetegségben, különösen az asztmában szenvedő betegeket a kezelés alatt gondosan ellenőrizni kell.
Ritkán számoltak be szív -túlérzékenységi reakciókról a mezalaminra (enyém és pericarditis) és nagyon ritkán súlyos vérkeringési zavarokról. A kezelés megkezdésekor és alatt az orvos döntése szerint vérvizsgálatokat kell végezni a differenciál vérkép meghatározására. Az egyidejű mezalamin-kezelés növelheti a vér diszkrázia kockázatát azatioprint vagy 6-merkaptopurint vagy tioguanint kapó betegeknél. (Lásd 4.5 pont) abba kell hagyni, ha ezek a mellékhatások gyanúja merül fel vagy előfordulnak.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók -
A PENTASA és azatioprin, vagy 6-merkaptopurin vagy tioguanin egyidejű kezelése több vizsgálatban a mieloszuppresszív hatások gyakoribb gyakoriságát mutatta, és bár az interakció mechanizmusa nem teljesen tisztázott, úgy tűnik, hogy létezik összefüggés. Rendszeres ellenőrzés javasolt. Fehérvérsejtek és a tiopurin adagját ennek megfelelően kell módosítani.
A mezalamin csökkentheti a warfarin véralvadásgátló hatását.
04.6 Terhesség és szoptatás -
A Pentasa -t óvatosan kell alkalmazni terhesség vagy szoptatás alatt, és csak akkor, ha a lehetséges előnyök meghaladják az orvos megítélése szerint a lehetséges kockázatokat. Az acetil-mezalazin metabolitot hasonló koncentrációban találták a köldök- és anyaszalag plazmájában, több megfigyelési vizsgálatban nem számoltak be teratogén hatásokról, és nincs bizonyíték a humán felhasználás jelentős kockázatára. Az orális mesalazinnal végzett állatkísérletek nem mutattak ki közvetlen vagy közvetett káros hatásokat a terhességre, az embrionális-magzati fejlődésre, a szülésre vagy a születés utáni fejlődésre vonatkozóan.
A mezalamin kiválasztódik az anyatejbe. A mezalamin koncentrációja az anyatejben alacsonyabb, mint az anyai vérben, míg a metabolit, az acetil-mesalazin hasonló vagy magasabb koncentrációban van. A mezalamin orális alkalmazásáról szoptató nőknél "korlátozott tapasztalat" áll rendelkezésre. Szoptatás alatt nem végeztek kontrollált vizsgálatokat a Pentasa -val. Nem lehet kizárni a túlérzékenységi reakciókat, például az újszülöttek hasmenését. Ha a csecsemő hasmenést tapasztal, a szoptatást abba kell hagyni.
A mesalaminnal végzett állatkísérletek nem mutattak ki hatást a hímek és nők termékenységére.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre -
A Pentasa -kezelés valószínűleg nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és / vagy gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
04.8 Nemkívánatos hatások -
A mellékhatásokat alább felsoroljuk szerv, szerv / rendszer és MedDRA gyakorisága szerint. A gyakoriság a következő: nagyon gyakori (1/10) gyakori (≥ 1/100 a
A mellékhatások gyakorisága klinikai vizsgálatok és forgalomba hozatalt követő jelentések alapján
(*) a mechanizmus, amellyel a mesalazin myo- és pericarditist, hasnyálmirigy-gyulladást, nephritist és hepatitist vált ki, nem ismert, de valószínűleg allergiás.
Fontos megjegyezni, hogy sok mellékhatás magának az IBD -nek is tulajdonítható.
A feltételezett mellékhatások bejelentése.
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül. "Cím www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Túladagolás -
Akut tapasztalat az állaton:
A mezolamin orális adagja 5 g / kg -ig sertésekben vagy egyszeri intravénás mesalazin -dózis 920 mg / kg -ig patkányokban nem volt halálos.
Emberi tapasztalat:
A túladagolás korlátozott klinikai tapasztalata nem utal vese- vagy májtoxicitásra. Specifikus ellenszer nem ismert, a kezelés tüneti és támogató. Túladagolás kezelése emberben:
Tüneti kezelés kórházi körülmények között. A veseműködés gondos ellenőrzése.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK -
05,1 "Farmakodinamikai tulajdonságok -
Farmakoterápiás csoport: bélgyulladáscsökkentők, amino-szalicilsav és analógjai.
ATC: A07EC02.
Megállapították, hogy a mezalamin a szulfaszalazin hatóanyaga, amelyet fekélyes vastagbélgyulladás, Crohn -betegség és proktitisz kezelésére használnak.
A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a mesalazin terápiás értéke orális vagy rektális adagolás után úgy tűnik, hogy a gyulladásos bélnyálkahártyára gyakorolt helyi hatásnak köszönhető, nem pedig szisztémásnak.
IBD -s betegek: fokozott leukocita -migráció, kóros citokintermelés, fokozott arachidonsav -metabolitok, különösen leukotrién B4 -termelés, és fokozott szabad gyökök képződése a gyulladt bélnyálkahártyában. hatás, amely gátolja a leukocita kemotaxist, csökkenti a citokinek és leukotriének termelését és semlegesíti a szabad gyököket Jelenleg nem ismert, hogy ezek közül melyik mechanizmus játszik meghatározó szerepet a mesalazin klinikai hatékonyságában.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok -
Helyi elérhetőség: a mesalazin terápiás aktivitása nagy valószínűséggel a hatóanyagnak a beteg bélnyálkahártyával való helyi érintkezésétől függ.
A Pentasa módosított hatóanyag -leadású tasakok és tabletták etil -cellulózzal bevont mezalamin mikrogranulátumokból állnak. A tabletták beadását és szétesését követően a mesalazin folyamatosan szabadul fel az egyes mikrogranulátumokból a gyomor -bél traktusban, különböző enterális pH -feltételek mellett.
A mikrogranulátumok a beadás után egy órán belül megérkeznek a nyombélbe, függetlenül az "egyidejű táplálékfelvételtől". Az átlagos áthaladási sebesség a vékonybélben körülbelül 3-4 óra egészséges önkénteseknél.
Abszorpció
Az egészséges önkéntesektől származó vizeletadatok alapján a lenyelt adag 30-50% -a felszívódik szájon át történő beadás után, elsősorban a vékonybélben.
A mesalazin a beadás után már 15 perccel kimutatható a plazmában. A maximális plazmakoncentrációt 1-4 óra múlva érik el. Fokozatos csökkenés után a mezalamin már nem észlelhető 12 órával a beadás után. Az acetil -mezalazin plazmakoncentrációs görbéje ugyanazt a mintát követi, de a koncentrációk általában magasabbak, és az elimináció lassabb.
Az acetil-mezalazin és a mezalamin metabolikus aránya a plazmában szájon át történő beadás után 3,5 és 1,3 között van, napi 500 mg x3 és 2 g x3 napi dózisok után, ami dózisfüggő acetilációt jelent, amely telítettségnek lehet kitéve.
A mezalamin egyensúlyi plazmakoncentrációja körülbelül 2 μmol / l, 8 μmol / l és 12 μmol / l, napi 1,5 g, 4 g és 6 g dózisok után. Az acetil -mesalazin esetében a megfelelő koncentráció 6 mcmol / l, 13 mcmol / l és 16 mcmol / l.
terjesztés
A mezalazin körülbelül 50%-ban kötődik a plazmafehérjékhez, körülbelül 80%-ban az acetil-mesalazin. Az 5-ASA és az Ac-5-ASA nem hatol át a vér-agy gáton.
Biotranszformáció
A mesalazint mind a bélnyálkahártya pre-szisztémásan, mind a májban szisztémásan metabolizálja N-acetil-mezalazinná (acetil-mezalazin). Az acetiláció egy része a vastagbél bakteriális flórájával is történik. Úgy tűnik, hogy az acetilezés független a beteg acetilátor fenotípusától.
Úgy gondolják, hogy az acetil -mesalazin klinikailag és toxikológiailag inaktív, de ezt még nem erősítették meg.
Kiküszöbölés
A mezalamin plazma felezési ideje körülbelül 40 perc, az acetil-mezalaziné pedig körülbelül 70 perc. A PENTASA folyamatos felszabadulása miatt a gyomor-bél traktusban a mesalazin eliminációs felezési ideje nem határozható meg szájon át történő beadás után, de az egyensúlyi állapot az orális beadást követő 5 napos kezelési időszak után érhető el.
Mindkét anyag kiválasztódik a vizelettel és a széklettel.
A vizelettel történő kiválasztás főként acetil -mesalazinból áll.
Károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegeknél a mesalazin eliminációs sebességének csökkenése és szisztémás koncentrációjának növekedése a nemkívánatos mellékhatások fokozott kockázatát jelentheti.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok -
Bizonyos fajoknál bizonyították a vesére gyakorolt biztonságos toxikus hatást. Általánosságban elmondható, hogy a mérgező dózisok 5-10-szer haladják meg az embereknél alkalmazott dózisokat.
Nem számoltak be jelentős toxicitásról a gyomor -bél traktusban, a májban vagy a vérképző rendszerben állatokon.
Teszt in vitro és tanulmányok in-vivo nem mutattak mutagén és klastogén hatást. Az egereken és patkányokon végzett karcinogén potenciális vizsgálatok nem mutatták ki a daganatok előfordulásának anyaggal kapcsolatos növekedését.
Az orális mesalazinnal végzett állatkísérletek nem mutattak ki közvetlen vagy közvetett káros hatásokat a termékenységre, a terhességre, az embrionális-magzati fejlődésre, a szülésre vagy a születés utáni fejlődésre vonatkozóan.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok -
Tabletták: polivinil -pirrolidon, etil -cellulóz, magnézium -sztearát, talkum, mikrokristályos cellulóz.
Tasakok: etil -cellulóz, mikrokristályos cellulóz.
06.2 Inkompatibilitás "-
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő "-
Módosított hatóanyag-leadású tabletták: 3 év.
Kiterjesztett hatóanyag-leadású granulátum: 2 év. A tasakok kinyitása után a
A granulátum 24 órán keresztül stabil.
06.4 Különleges tárolási előírások -
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma -
Módosított hatóanyag-leadású tabletták:
50 tablettát tartalmazó csomag (5 alumínium / poliamid-alumínium-polivinil-klorid buborékcsomagolás).
Kiterjesztett hatóanyag-leadású granulátumok:
50 tasak granulátum. A granulátumot alumínium tasakok tartalmazzák.
06.6 Használati és kezelési útmutató -
Nincsenek speciális utasítások.
A fel nem használt gyógyszert és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 A „FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY” TULAJDONOSA -
Ferring S.p.A. - Via Senigallia 18/2 - 20161 MILAN
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA -
500 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta, 50 tabletta: 027130071
1 g nyújtott hatóanyag -leadású granulátum, 50 tasak: 027130083
09.0 AZ ELSŐ ENGEDÉLYZÉS ÉS A JÓVÁHAGYÁS MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA -
Pentasa tasak 1 g:
Regisztráció 1998. október 22. - Az engedély megújítása 2010. június
