Karboplatin

A karboplatin platinaalapú rákellenes szer, az alkilálószerek családjába tartozik.

Karboplatin - kémiai szerkezet

A terápiát az 1980 -as évek végén vezették be, és azóta egyre nagyobb jelentőségre tesz szert a klinikai kezelésben, főként a prekurzor ciszplatinhoz képest jelentősen csökkent mellékhatások miatt.
A karboplatin szerepel az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszereinek listáján, amely tartalmazza az elsődleges egészségügyi rendszerben jelen lévő legfontosabb gyógyszerek listáját.

Terápiás javallatok

A karboplatin önmagában vagy más daganatellenes gyógyszerekkel kombinálva alkalmazható különböző típusú rákok kezelésére, beleértve:

• Petefészekrák, előrehaladott vagy nem;
• Kissejtes tüdőrák
• Fej- és nyakrák
• Mellrák
• Húgyhólyagrák
• A nyelőcső karcinóma;
• Méhnyakrák;
• Gyomorrák
• Pleuralis mesothelioma.

Figyelmeztetések

A karboplatin -kezelést a rákellenes kemoterápiás szerek alkalmazására szakosodott orvos szoros felügyelete mellett kell végezni.

A vér és a vizelet összetételének folyamatos ellenőrzése szükséges a karboplatin terápia előtt, alatt és után a vese- és májtevékenység felmérése érdekében.

A karboplatin -kezelés alatt a napsugárzás nem ajánlott, és minden esetben - expozíció esetén - magas védelmi indexű napvédő krémeket kell használni. A gyógyszer - a keringésbe jutva - minden szövetben (beleértve a bőrt is) eloszlik "A napfénynek való hosszú távú bőrpír és égési sérülések, akár súlyosak is.

Interakciók

Kerülni kell azoknak a gyógyszereknek a bevitelét, amelyek mellékhatásként a vérsejtek számának csökkenését okozzák a karboplatin bevitelével együtt. Ezt a nemkívánatos hatást a karboplatin súlyosbíthatja, mivel az is mérgező a vérsejtekre.
Példa egy vegyületre, amelynek toxicitása karboplatinnal egyidejűleg történő alkalmazásakor fokozódik, az antipszichotikus gyógyszer klozapin.

Ezenkívül olyan gyógyszerek alkalmazása, amelyek károsíthatják a belső fület vagy a vesét, például:

• Kapreomicin, antibakteriális szer tuberkulózis kezelésére;
• Aminoglikozid antibiotikumok, Például gentamicin És sztreptomicin;
• Polimixin antibiotikumok, mint a kolisztin;
• Vizelethajtók, mint a furoszemid.

A karboplatin ezekkel a gyógyszerekkel való együttes alkalmazása növeli azok toxicitását, ezért kerülni kell az egyidejű alkalmazást.

A karboplatin egyidejű bevitele pl fenitoin, a epilepszia kezelésére használt gyógyszer A karboplatin valójában csökkenti a fenitoin szintjét a vérben, és ez a rohamok kiújulásához vezethet.

A társulás is digoxin kerülni kell. A karboplatin csökkenti a digoxin vérkoncentrációját, következésképpen csökkenti terápiás hatékonyságát.

Mindenesetre tájékoztassa onkológusát, ha bármilyen típusú gyógyszert szed - vagy nemrégiben szed -, beleértve a vény nélkül kapható gyógyszereket, vitaminokat, kiegészítőket, homeopátiás és / vagy gyógynövényeket.

Mellékhatások

A karboplatin számos mellékhatást okozhat. Ezek nagyban függnek a beteg állapotától és a daganat típusától.
Nem biztos, hogy a mellékhatások minden páciensnél minden esetben azonos intenzitással jelentkeznek, mivel egyénenként nagy eltérések vannak.
Az alábbiakban felsoroljuk a karboplatin által okozott fő mellékhatásokat.

Súlyos allergiás reakciók

Mint minden gyógyszer esetében, a karboplatinnal szembeni túlérzékenység súlyos allergiás reakciók kialakulásához vezethet. Ezek a reakciók megnyilvánulhatnak az ajkak, az arc és / vagy a nyak duzzanatával, és ennek következtében légzési nehézségekkel; vagy bőrreakciók és / vagy bőrreakciók jelentkezhetnek . vagy csalánkiütés.

Mieloszuppresszió (csontvelő -szuppresszió)

A karboplatin indukálhatja mieloszuppresszió, amelynek következménye egy csökkent hematopoiesis (azaz a vérsejtek szintézisének csökkenése).

A vérsejtek termelésének csökkenése a következőkhöz vezethet:

• Anémia (csökkent hemoglobinszint a vérben);
• Leukopenia (fehérvérsejtek számának csökkenése) fokozott fogékonyság a fertőző betegségekre;
• Trombocitopénia (csökkent vérlemezkeszám) megjelenéséhez vezet zúzódások És rendellenes vérzés val,-vel fokozott vérzésveszély.

Hányinger és hányás

Mint sok rákellenes gyógyszer, a karboplatin is hányingert és hányást okozhat.
A hányás néhány órától néhány napig tarthat. Ennek a mellékhatásnak a megelőzése érdekében hányáscsillapító (azaz vírusellenes) gyógyszereket lehet beadni, mint pl. ondansetron.

Zsibbadás és bizsergés a kezekben és a lábakban

Ezt a tünetet ún perifériás neuropátia és a karboplatin idegszövetre gyakorolt ​​mérgező hatása okozza. Általában a bizsergés enyhe, de a kemoterápia folytatódásával súlyosbodhat.

Általában ez a mellékhatás néhány hónappal a kezelés befejezése után eltűnik. Néhány embernél azonban a rendellenesség nem regresszálódik, és krónikussá válik.

Hasmenés

Előfordulhat enyhe és súlyos formában is.
Abban az esetben, ha enyhe formában fordul elő, ez a tünet a szokásos hasmenés elleni gyógyszerek alkalmazásával kordában tartható.
Ha viszont a tünet súlyos formában jelentkezik, szükségessé válhat a beadott karboplatin adagjának csökkentése, vagy akár a kezelés abbahagyása.
Mindenesetre ajánlatos sokat inni az elveszett folyadékok pótlása érdekében.

A haj, a haj és a szempillák elvesztése

Ez a tünet általában néhány héttel a karboplatin kemoterápia megkezdése után jelentkezik, de - bizonyos esetekben - még korábban is előfordulhat. A haj, a szempillák és a testszőrzet elvékonyodhat vagy teljesen kihullhat. Ez a mellékhatás azonban visszafordítható A haj és a bolyhok néhány hónappal a kezelés befejezése után kezd növekedni.

A szájüreg patológiái

A karboplatin terápia során különböző orális mellékhatások jelentkezhetnek, beleértve a fájdalmat, a szárazságot és az apró fekélyek kialakulását. Ennek a nemkívánatos hatásnak a megelőzése érdekében sok folyadékot kell inni, és rendszeresen tisztítani kell a fogakat puha fogkefével, legalább naponta kétszer vagy háromszor.
Előfordulhat ízváltozás vagy ízvesztés is, de ez egy átmeneti mellékhatás, amely röviddel a kemoterápia befejezése után eltűnik.

Csökkent májműködés

A karboplatin -kezelés a májfunkció átmeneti csökkenését idézheti elő, amelynek azonban a kezelés befejezése után normalizálódnia kell. Mindenesetre a betegeket folyamatosan figyelemmel kísérik, hogy ellenőrizzék a máj aktivitását a gyógyszer beadása előtt, alatt és után.

Amenorrhoea

A karboplatin -kezelés a menstruációs ciklus megszakítását okozhatja (amenorrhoea). Ennek eredményeként tipikus menopauza előtti tünetek, például hőhullámok, túlzott izzadás és hüvelyszárazság léphetnek fel. Ezek a tünetek általában a kezelés befejezése után eltűnnek.

Szív- és érrendszeri patológiák

Ezek a mellékhatások nagyon ritkán fordulnak elő, és a fokozott vérnyomás, stroke, szív elégtelenség és / vagy vérrögök a vérből.

Egyéb mellékhatások

A karboplatin által okozott egyéb mellékhatások a következők:

• Láz és hidegrázás
• Sápadtság;
• Nyugtalanság;
• Nedves bőr
• Hipotenzió;
• Átmeneti látászavarok, beleértve az átmeneti látásvesztést;
• Étvágytalanság (étvágytalanság).

Ezek a mellékhatások nem túl gyakoriak, de feltétlenül tájékoztatni kell az onkológust, ha megjelennek.

Ezenkívül bizonyos esetekben másodlagos daganat is kialakulhat, de ez a fajta káros hatás nagyon ritkán fordul elő.

Mivel a karboplatint intravénásan adják be, az alkalmazás helyének károsodása, például bőrpír, duzzanat, fájdalom vagy folyadék szivároghat a kanülből az alkalmazás során.

A cselekvés mechanizmusa

A karboplatin egy alkilezőszer, és képes kötéseket kialakítani a DNS -t alkotó két szállal.
A DNS négy alapegységből áll nitrogénbázisok, ezek a molekulák a citozin, a timin, az adenin és a guanin.
A karboplatin citotoxikus hatását hasonló módon hajtja végre, mint elődje, a ciszplatin; ezért úgy hat, hogy kötődik a guaninszerkezetben lévő nitrogénatomhoz. Úgy tűnik azonban, hogy a karboplatin kovalens kötéseket is képes létrehozni (azaz erős kötéseket, amelyeket nem lehet könnyen megszakítani) az adeninnel és a citozinnal.
A karboplatin DNS -hez való kötődése megakadályozza annak átírását és replikációját. Következésképpen, ha a sejtek már nem képesek osztódni, akkor azok mechanizmusán mennek keresztül programozott sejthalál meghatározott apoptózis.

Használati módszer - adagolás

Karboplatint adnak be intravénás infúzió (csepegtető infúzió); tiszta oldat formájában jelenik meg, amely színtelen vagy halványsárga színű lehet.
Három különböző módon adható be:

• Keresztül a kanül (vékony cső), amelyet egy kar vagy kéz vénájába helyeznek;
• Keresztül a központi vénás katéter amelyet szubkután behelyeznek a kulcscsont közelében lévő vénába;
• Túl a vonalon PICC (Perifériásan behelyezett központi katéter), ebben az esetben a katétert egy perifériás vénába, általában egy karba helyezik. Ezt a technikát rákellenes gyógyszerek hosszú ideig történő beadására használják, ezért hosszú kemoterápiás kezelésekhez.

A karboplatin szokásos felnőtt adagja 400 mg / m2, egyszeri intravénás dózisban, 15-60 perc alatt.

A karboplatin alkalmazása gyermekeknél nem ajánlott.

Idős, 65 év feletti betegeknél az adagot a beteg állapotának megfelelően kell beállítani.

Abban az esetben, ha a beteg veseelégtelenségben szenved, csökkenteni kell a beadott gyógyszer mennyiségét.

A karboplatin túladagolása esetén nincs ellenszer: az onkológusnak abba kell hagynia a terápiát, és megfelelően kezelnie kell a túl nagy dózisú gyógyszerből származó tüneteket.

Terhesség és szoptatás

A karboplatint terhesség alatt nem szabad alkalmazni - kivéve, ha az onkológus kifejezetten előírja - a fejlődő magzatban esetlegesen előforduló rendellenességek miatt.

A nők nem szoptathatnak a karboplatin -kezelés alatt.

Ha a karboplatin -kezelés alatt terhesség gyanúja merül fel, azonnal értesíteni kell az onkológust. Ha a terhesség megerősítést nyer, genetikai tanácsadást kell nyújtani.

A betegeknek - mind férfiaknak, mind nőknek - és partnereiknek óvintézkedéseket kell tenniük a terhesség megelőzésére, mind a karboplatin -kezelés alatt, mind azt követően, legalább hat hónapig a kemoterápia befejezése után.

Fiatal férfi betegeknél meddőség alakulhat ki a karboplatin terápia után. A meddőség nem mindig visszafordítható mellékhatás, néha állandósul.

Ellenjavallatok

A karboplatin alkalmazása ellenjavallt a következő esetekben:

• Ismert túlérzékenység a karboplatinnal vagy más platinaalapú vegyületekkel szemben;
• Szoptatás közben;
• Súlyos veseproblémák és / vagy diszfunkció jelenléte;
• A csontvelő károsodása és / vagy működési zavara.

Különös figyelmet kell fordítani a karboplatin idős, 65 év feletti betegeknek történő beadására.