Morfin
Növényi kivonásból származó exogén opioid gyógyszer, amelyet a Papaver somniferum, közismertebb nevén ópium; innen az "opioidok" elnevezés.
A morfin a legerősebb exogén opioid, főként μ, de δ és κ receptorok agonistájaként is működik.
Minden exogén opioid agonista, pontosan a morfin által közvetített fájdalomcsillapító hatás alapján, a következőkre oszlik:
- Erős: itt morfinnal együtt heroint és metadont is találunk;
- Közeg: mint a kodein;
- Részleges agonista: azaz vegyes hatású;
- Antagonista: ellentétes hatás.
Az egyik szerint Fájdalomcsillapító skála A WHO tervezete szerint az erős exogén opioidok súlyos vagy közepes fájdalomra, míg a közepesen gyenge exogén opioidok enyhe vagy közepes fájdalomra javalltak.
A morfin biohasznosulása magasabb, ha parenterálisan adják be, mivel szájon át történő beadásakor az első hepatikus áthaladás jelensége megy keresztül; zsírban való oldhatósága miatt egyenletesen oszlik el minden szövetben, és képes átjutni a méhlepény gáton, mínusz a vér -agy gát, amely jobban átjárja a heroint és a fentanilt.
A morfin leggyakoribb beadási módjai a következők: a gyors hatású szájon át történő alkalmazás (a hatás egy óra múlva jelentkezik, de négy órán belül elmúlik) vagy a fokozatos felszabadulás (a hatás nyolc-tizenkét órával meghosszabbodik), a szubkután, intramuszkulárisan , intravénás beadás folyamatos infúzióval, intranazális és rektális. Terminálisan beteg betegek krónikus fájdalma esetén a bennük lévő vénás katétereket vagy szubkután pumpákat alkalmazzák, mindkettő invazív módszer.
A morfiumot terápiás célokra alkalmazzák a műtét utáni, krónikus onkológiai fájdalom kezelésére a szülés alatt (még akkor is, ha az újszülöttnél fennáll a légzési depresszió veszélye, mert a morfin átjut a placentán). köhögéscsillapítóként, például kodein; hasmenés elleni szerként; általános érzéstelenítés előtti alkalmazásokhoz.
A gyógyszer ismételt adagolása csökkenti a hatékonyságot; ez a jelenség, amelyet gyógyszer-dinamikus toleranciának neveznek, az opioidreceptorok érzékenységének csökkenéséből adódik, egészen addig, amíg meghatározzák azok "lefelé irányuló szabályozását". a reaktív i receptorok számának csökkenése a membrán belsejébe épül; ezért szükség van az adag növelésére, hogy ugyanaz legyen a hatás. A terápia megszakításakor a lefelé szabályozott receptor fizikai függőséget generál, amely a beadás megszakítását követően - néhány óra múlva, vagy akár napok vagy hetek után - úgynevezett "elvonási szindrómával" nyilvánul meg. A fizikai függőség következésképpen meghatározza a pszichés függőség, más néven "vágy", és az anyag kényszeres keresése jellemzi.
A kábító fájdalomcsillapítók beadása előtt meg kell határozni a fájdalmat; ezek a gyógyszerek nem javallottak visszatérő fájdalom, például fejfájás és fejsérülés esetén, mert növelik a koponyaűri nyomást.
A morfin-származékok erős fájdalomcsillapítók, általában a műtét utáni időszakokban használatosak; alább néhány példát közlünk.
Fentanil: transzdermálisan vagy nyálkahártyán keresztül adva elkerülhető az első máj átjutás;
Metadon: szelektív agonista μ receptorokra, alacsonyabb függőséget mutat a morfinnal összehasonlítva, ezért méregtelenítő terápiában alkalmazzák, fokozatosan fokozatos adagokban, az elvonási szindrómák tüneteinek csökkentésére;
Kodein, oxikodon, propoxifen: gyenge agonisták enyhe fájdalomcsillapítóként, de mindenekelőtt köhögéscsillapítóként;
Loperamid: gyenge agonista hasmenéscsillapítóként használják, csökkenti a bél perisztaltikáját és összehúzza az anális záróizmot;
Buprenorfin: hosszú hatású részleges agonista μ; méregtelenítő terápiákban is használják, mivel kevésbé súlyos tüneteket és rövidebb elvonási kríziseket eredményez.
Az opioid receptorok antagonistái közül a naloxonra és a naltrexonra emlékezünk; mindkettőt opioidmérgezés esetén alkalmazzák. Antagonistaként működnek, mivel aláássák az agonistát a receptor helyéről, és megszakítják annak hatását; ezenkívül a légzőszervek, a pupilla tágulása és a bélmozgás fiziológiai állapotba kerülnek.
Egyéb cikkek a "Morfin és származékai a fájdalom kezelésében" témában
- Opioidok - endogén opioid és opioid gyógyszerek
- Gyulladás és az immunrendszer