KLAVULáNSAV

A klavulánsav felhasználása

Bár a klavulánsavnak gyenge antibakteriális hatása van, antibiotikum-hatású gyógyászati készítményekben való felhasználása nem a mikroorganizmusok elleni közvetlen hatása miatt történik, hanem azért, mert képes gátolni a különböző baktériumtörzsek által termelt bizonyos enzimeket: β-laktamázokat (vagy béta-laktamázokat) ).
A Β-laktamázok bizonyos enzimek (pontosabban szerinproteázok), amelyeket bizonyos baktériumtörzsek termelnek, és amelyek rezisztenciát biztosítanak a béta-laktám kémiai szerkezetű antibiotikumokkal (például penicillinekkel) szemben. Valójában ezeknek az enzimeknek az a feladata, hogy pontosan megtörjék a béta-laktámgyűrűt, amely a fent említett antibiotikus gyógyszerek szerkezetében van, visszafordíthatatlanul veszélyeztetve aktivitásukat és lehetővé téve a baktériumok túlélését.
A klavulánsavat elsősorban az amoxicillinnel (félig szintetikus penicillin, széles hatásspektrummal) együtt alkalmazzák. Számos amoxicillinre és klavulánsavra épülő gyógyászati készítmény van a piacon; a legismertebbek közül emlékszünk az Augmentin®-re és a Clavulinra ®.

A cselekvés mechanizmusa

Amint említettük, a klavulánsav visszafordíthatatlan gátlója a fent említett béta-laktamázoknak, mivel a béta-laktám kémiai szerkezetével a klavulánsav képes ezen enzimekhez elsősorban a penicillinekhez kötődni.
Pontosabban, a klavulánsav - a penicillinek helyett béta -laktamázokhoz kötődve - visszafordíthatatlan acilezést okoz a szerin hidroxilcsoportjában, amely ugyanazon enzim aktív helyén van jelen, gátolja azt.
Valójában bizonyos típusú béta-laktamázok képesek hidrolizálni a klavulánsavat; azonban ezt a hidrolízist követően további kémiai reakciók játszódnak le, amelyek minden esetben és helyrehozhatatlanul az enzim gátlásához vezetnek, és így mindenképpen lehetővé teszik a kívánt eredmény elérését hatás.
Pontosan ennek a hatásmechanizmusnak köszönhetően a klavulánsav a "β-laktamázok öngyilkos inhibitorai" csoportba tartozik.

Előnyök

„A klavulánsavnak a penicillinekkel - és különösen az amoxicillinnel együtt - történő felhasználásának köszönhetően ezen antibiotikumok aktivitását kiterjeszthették a béta -laktamázt termelő baktériumokra is (amelyek egyébként ellenállnának a baktériumok antibakteriális tulajdonságainak) a fent említett gyógyszerek).
Ezért elmondható, hogy a klavulánsav és az amoxicillin társulása lehetővé tette, hogy jelentősen és jelentősen kiszélesítsék hatásspektrumát. Ez a társítás különösen hatékony a következő esetekben:

Légúti fertőzések, például sinusitis, krónikus bronchitis exacerbációk és fülfertőzések, amelyeket bakteriális törzsek okoznak Haemophilus influenzae És Moraxella catarrhalis béta-laktamáz-termelők;

Gram-negatív baktériumok által okozott húgyúti fertőzések pl Staphylococcus saprophyticus;

Az aerob és anaerob flóra által okozott enyhe fertőzések.

Mellékhatások

Mivel a klavulánsavat soha nem használják önmagában, nehéz megállapítani, hogy milyen mellékhatásokat okozhat.
Megfigyelték azonban, hogy - az egyszeri amoxicillin adagolásához képest - az utóbbi kombinációja klavulánsavval együtt nagyobb gyakorisággal okoz gyomor -bélrendszeri mellékhatásokat, különösen hasmenést. Ez a hatás azonban jelentősen csökkenthető, ha a gyógyszert teli gyomorral adják be.
Ezen túlmenően úgy tűnik, hogy a klavulánsav és az amoxicillin társulása súlyosabb mellékhatások, például akut hepatitis, kolesztatikus sárgaság, Stevens-Johnson-szindróma és purpura, gyakoribb előfordulását is okozza.

Ellenjavallatok

Általában a klavulánsav és penicillinek együttes alkalmazása nem ajánlott akut bronchopulmonális fertőzések kezelésére, mivel csökkent a hörgők váladékát behatoló képessége.
Mindenesetre az egyetlen amoxicillin beadását vagy az utóbbi kombinációját a klavulánsavval együtt az orvosnak kell eldöntenie, aki eseti alapon értékeli, hogy melyik terápiás stratégia a legmegfelelőbb az adott beteg számára.