Hatóanyagok: mepivakain (mepivakain -hidroklorid)
CARBOCAINE 10 mg / ml oldatos injekció
CARBOCAINE 20 mg / ml oldatos injekció
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
CARBOCAINE
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
CARBOCAINE 10 mg / ml oldatos injekció
1 ml tartalmaz:
hatóanyag: 10 mg mepivakain -hidroklorid
CARBOCAINE 20 mg / ml oldatos injekció
1 ml tartalmaz:
hatóanyag: 20 mg mepivakain -hidroklorid
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Injektálható oldat.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A karbokain minden beavatkozásban javallt:
- általános sebészet (kisebb műtét)
- Szülészeti és Nőgyógyászati Klinika
- urológia
- szemészet (retro-bulbar blokk, stb.)
- bőrgyógyászat (szemölcsök, ciszták, dermoidok stb. eltávolítása)
- fül -orr -gégészet (mandulaműtét, orrplasztika, beavatkozások a középfülben stb.)
- ortopédia (törések és diszlokációk csökkentése stb.)
- általános orvoslás (balesetek, neuralgia stb.)
- sportgyógyászat (izomfeszülés, meniszkópia stb.).
04.2 Adagolás és alkalmazás
A maximális adag egészséges felnőttnél (nem előzetesen nyugtatókkal kezelve) egyszeri vagy több ismételt adagolásban, kevesebb, mint 90 perc alatt 7 mg / kg, anélkül, hogy valaha is meghaladná az 550 mg-ot. A teljes adag 24 órán belül soha nem haladhatja meg az 1000 mg-ot gyermekgyógyászatban nem haladhatja meg az 5-6 mg / kg-ot.
Hosszan tartó blokád alkalmazása esetén, például ismételt adagolás esetén, mérlegelni kell a toxikus plazmakoncentráció elérésének és a helyi idegi elváltozások kiváltásának kockázatát.
Az intravaszkuláris beadás elkerülése érdekében a fő adag beadása előtt és alatt többször is aspirálni kell, amelyet lassan vagy növekvő adagokban kell beadni, gondosan figyelve a beteg életfunkcióit és fenntartva a verbális kapcsolatot.
A véletlen intravaszkuláris beadást a szívfrekvencia átmeneti emelkedése, míg a véletlen intratekális beadást a gerincblokk jelei alapján ismerhetjük fel.
Ha a toxicitás jelei jelentkeznek, az injekciót azonnal le kell állítani.
Ajánlott adagok:
Sebészet
Periduralis és caudalis blokk: 400 mg-ig 15-30 ml 1% -os oldattal vagy 10-20 ml 2% -os oldattal.
Paravertebrális blokk: legfeljebb 400 mg 1% -os oldattal a csillag ganglion blokk és vegetatív blokkok esetén, 1-2% a szomatikus idegek paravertebrális blokkja esetén.
Perifériás nyaki, brachialis, bordaközi, paracervicalis, pubertális és idegvégződések idegblokk: 400 mg-ig érhető el 5-20 ml 1% -os vagy 2% -os oldattal, a blokk területétől és mértékétől függően.
Infiltráció: akár 400 mg a beavatkozás területéhez viszonyítva, változó térfogatban, legfeljebb 40 ml 0,5-1% -os oldatban.
Szülészet
Paracervicalis blokk: akár 200 mg 90 percen belül, 10 ml 1% -os oldattal mindkét oldalon.
Babák
A máj metabolizmusának károsodása miatt a mepivakain nem alkalmazható újszülötteknél.
Különleges populációk
Májkárosodás
Májkárosodásban szenvedő betegeknél sebészeti érzéstelenítés alatt nincs szükség dóziscsökkentésre. Ha hosszan tartó blokkokat alkalmaznak, például a mepivakain ismételt adagolásával, a mepivakain ismételt adagjait 50% -kal kell csökkenteni a "Child-Pugh" C fokú májbetegségben szenvedő betegeknél, és a 750 mg 24 órás mepivakain teljes dózisa nem alkalmazható túllépni (lásd 4.4 pont).
Vesekárosodás
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél 24 óráig nem szükséges az adag csökkentése sebészeti érzéstelenítésben (lásd 4.4 és 5.2 pont).
Figyelmeztetés: az injekciós üvegek nem tartalmaznak paraszeptikus segédanyagokat, és egyetlen adagban kell használni. Minden készletet el kell dobni.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a hatóanyaggal, más amid típusú helyi érzéstelenítőkkel, más, kémiai szempontból rokon anyagokkal vagy bármely segédanyaggal szemben.
Ismert vagy feltételezett terhesség.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A helyi vagy regionális érzéstelenítés technikáit - a rendkívül egyszerűek kivételével - mindig megfelelően felszerelt helyiségekben és szakképzett személyzettel kell elvégezni. Szükséges, hogy azonnal rendelkezésre álljon a sürgősségi újraélesztés ellenőrzéséhez szükséges felszerelés és gyógyszerek.
Azoknál a betegeknél, akik nagy blokkban szenvednek, vagy nagy dózisban kapják a gyógyszert, intravénás katétert kell behelyezni a helyi érzéstelenítő beadása előtt. Nemkívánatos hatások, szisztémás toxicitás vagy egyéb szövődmények diagnosztizálása és kezelése (4.9 "Túladagolás").
Az érzéstelenítő oldatot óvatosan kell beadni kis adagokban, körülbelül 10 másodperccel a megelőző leszívás után. Különösen akkor, ha nagyon vaszkuláris területeket kell beszivárogni, tanácsos körülbelül két percet eltelni, mielőtt továbbhaladna a tényleges lokoregionális blokkhoz.
A készítményt óvatosan kell alkalmazni MAO -gátlókkal vagy triciklusos antidepresszánsokkal kezelt betegeknél.
Használat előtt az orvosnak meg kell győződnie a kezelendő személyek fizikai állapotáról.
Kerülni kell az érzéstelenítők túladagolását, és soha nem adhatnak be két maximális adagot, legalább 24 órás intervallum nélkül.
Mindazonáltal a legalacsonyabb dózisokat és koncentrációkat kell használni, amelyek lehetővé teszik a kívánt hatás elérését.
Egyes helyi érzéstelenítési technikák súlyos mellékhatásokkal járhatnak, függetlenül az alkalmazott helyi érzéstelenítőktől, például:
- Központi idegblokk: szív- és érrendszeri depressziót okozhat, különösen hipovolemia esetén. Az epidurális érzéstelenítést óvatosan kell alkalmazni a csökkent kardiovaszkuláris funkciójú betegeknél;
- Retrobulbar injekciók: nagyon ritka esetekben elérhetik az agy subarachnoidális térét, átmeneti vakságot, kardiovaszkuláris összeomlást, apnoét, görcsöket stb. Az ilyen reakciókat azonnal diagnosztizálni és kezelni kell;
- Helyi érzéstelenítők retro- és peribulbáris injekciói: alacsony a tartós szemizomzavar kockázata. Az elsődleges okok közé tartozik a trauma és / vagy helyi toxikus hatások az izmokra és / vagy idegekre. Ezeknek a szöveti reakcióknak a súlyossága összefügg a trauma mértékével, a helyi érzéstelenítő koncentrációjával és a helyi érzéstelenítővel való szöveti expozíció időtartamával. Mint minden helyi érzéstelenítő esetében, ezért a legalacsonyabb dózisokat és koncentrációkat kell alkalmazni. lehetővé teszi a kívánt hatás elérését. Az érszűkítő szerek súlyosbíthatják a szöveti reakciókat, és csak indokolt esetben szabad használni őket.
- Véletlen intraartériás injekciók a koponya és a nyaki régióban súlyos tüneteket okozhatnak még alacsony dózisok esetén is.
- A karbokain nem ajánlott szülésnél és szülésnél, mivel a mepivakain méhlepényben való átjutása viszonylag magas, míg az újszülöttkori anyagcsere lassú. Ez növeli a magzatra és az újszülöttre gyakorolt lehetséges toxicitást.
- A folyamatos intraartikuláris infúzió nem jóváhagyott indikáció a karbokain esetében.
Mindazonáltal a forgalomba hozatalt követő chondrolízis eseteit olyan betegeknél, akik folyamatos műtét utáni intraartikuláris helyi érzéstelenítő infúziót kaptak, kizárólag Észak-Amerikában regisztráltak. A jelentett chondrolysis esetek többsége a vállízületet érintette, ennek okát nem állapították meg.
A veszélyes mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében különös figyelmet kell fordítani a következőkre:
• előrehaladott májbetegségben vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek.
Előrehaladott Child-Pugh C fokú májbetegségben szenvedő betegeknél a lidokainból származó adatok arra utalnak, hogy a clearance körülbelül 50% -kal csökkenhet (lásd 4.2 pont).
A mepivakain clearance klinikailag jelentős csökkenése csak súlyos vesekárosodásban (CL (cr)) végzett hemodialízisben szenvedő betegeknél várható.
A clearance csökkenése nem vezet toxicitáshoz, amelyet a magas plazmakoncentráció okoz, miután egyszeri dózisokat sebészeti érzéstelenítésben adtak be. ellenőrizze a felhalmozódást (lásd 4.2. pont);
• részleges vagy teljes szívblokkban szenvedő betegek, mivel helyi érzéstelenítők csökkenthetik a szívvezetést;
• idős betegek vagy bizonytalan általános állapotú betegek;
• A III. Osztályú antiaritmiás gyógyszerekkel (pl. Amiodaron) kezelt betegeket gondosan ellenőrizni kell, és mérlegelni kell az EKG monitorozását, mivel a szívszintre gyakorolt hatások additívak lehetnek;
• A karbokain oldatos injekció valószínűleg porfirinogén, és csak akut porfíriában szenvedő betegeknél írható fel, ha biztonságosabb alternatívák nem állnak rendelkezésre. A veszélyeztetett betegeknél megfelelő óvintézkedéseket kell tenni.
N.B. Az életkor vagy más veszélyeztető tényezők, például a szívvezetés részleges vagy teljes blokkolása, előrehaladott májbetegség vagy súlyos vesekárosodás miatt rossz általános állapotú betegek különös figyelmet igényelnek annak ellenére, hogy az ilyen betegeknél gyakran a regionális érzéstelenítés a választás érzéstelenítési technikája.
Az epidurális érzéstelenítés hipotenziót és bradycardiát okozhat.A kockázat csökkenthető a keringés kristályloid vagy kolloid oldatokkal való előtöltésével.
A hipotenziót azonnal kezelni kell, adott esetben megismételt szimpatomimetikum, például 5-10 mg efedrin intravénás beadásával.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
A mepivakaint óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiket más helyi érzéstelenítőkkel vagy a helyi amid típusú érzéstelenítőkhöz szerkezetileg kapcsolódó anyagokkal, például bizonyos antiaritmiás szerekkel, például mexiletinnel kezelnek, mivel a szisztémás toxikus hatások additívak. A III. Osztályú antiaritmiás szerekkel (pl. Amiodaron) kezelt betegeknél óvatosság ajánlott, annak ellenére, hogy nincsenek specifikus gyógyszerosztály -kölcsönhatási vizsgálatok (lásd 4.4 pont).
Rendkívül óvatosnak kell lenni MAO -gátlókkal vagy triciklusos antidepresszánsokkal kezelt betegeknél (lásd 4.4 pont).
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
A termék ellenjavallt megerősített vagy feltételezett terhesség esetén.
A mepivakain nem ajánlott szülés és szülés alatt (lásd 4.4 pont).
Etetési idő
Más helyi érzéstelenítőkhöz hasonlóan a mepivakain is kiválasztódhat az anyatejbe.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A helyi érzéstelenítők a közvetlen érzéstelenítő hatás mellett nagyon enyhe hatással lehetnek a mentális működésre és a koordinációra, még nyilvánvaló központi idegrendszeri toxicitás hiányában is, és átmenetileg negatívan befolyásolhatják a mozgást és az éberség mértékét.
04.8 Nemkívánatos hatások
Tábornok
A karbokain mellékhatásprofilja összehasonlítható más amid típusú helyi érzéstelenítőkével. A gyógyszer mellékhatásait nehéz megkülönböztetni az idegvezetési blokkból eredő élettani hatásoktól (például csökkent vérnyomás, bradycardia) és közvetlenül az injekció okozta eseményektől (pl. Idegrost trauma) vagy közvetetten (pl. Epidurális tályog).
Mérgező reakciók és allergiás reakciók is előfordulhatnak mind az érzéstelenítő, mind az érszűkítő hatására. Az előbbiek közül a központi idegrendszeri stimuláció jelenségeiről számoltak be izgalommal, remegéssel, dezorientációval, szédüléssel, mydriasisszal, fokozott anyagcserével és testhőmérséklettel, és nagyon nagy dózisok esetén trismus és görcsök; ha a medulla oblongata érintett, a kardiovaszkuláris, légzőszervi és hánytató központok megosztottak izzadással, aritmiákkal, magas vérnyomással, tachypnoával, hörgőtágulattal, hányingerrel és hányással. A perifériás hatások bradycardiával és értágulattal befolyásolhatják a szív- és érrendszert. Az allergiás reakciók többnyire túlérzékeny személyeknél fordulnak elő, de sok esetet az anamnézissel szembeni egyéni túlérzékenység hiányában jelentettek be. A helyi megnyilvánulások közé tartoznak a különböző bőrkiütések, csalánkiütés, viszketés; általános jellegű hörgőgörcs, gégeödéma vagy anafilaxiás sokk okozta kardiovaszkuláris összeomlás .
A gyógyszer mellékhatásainak táblázata
* Gyakori mellékhatások epidurális blokkolás után
Akut szisztémás toxicitás
A szisztémás toxikus reakciók elsősorban a központi idegrendszert (CNS) és a kardiovaszkuláris rendszert (CVS) érintik. Ezeket a reakciókat a "helyi érzéstelenítő magas vérkoncentrációja okozza, amelyet kiválthat" véletlen intravaszkuláris injekció, túladagolás vagy kivételesen gyors felszívódás egy "erősen vaszkuláris területről" (lásd 4.4 pont). A központi idegrendszeri reakciók hasonlóak minden helyi érzéstelenítőnél az amid típus, míg a szívreakciók mennyiségi és minőségi szempontból is jobban függenek a gyógyszertől.
A központi idegrendszeri toxicitás gyakran fokozatosan jelentkezik, egyre súlyosabb tünetekkel és jelekkel. Az első tünetek általában a fejfájás, a paresztézia a keringési régióban, a nyelv zsibbadása, fülzúgás és látászavarok. A diszartria, a rángatózás és az izomláz súlyosabb megnyilvánulások, és megelőzik az általános görcsöket, ezeket a jeleket nem szabad összetéveszteni az eretikus viselkedéssel.
Eszméletvesztés és grand mal rohamok következhetnek, amelyek néhány másodperctől néhány percig tarthatnak. A görcsök után a hypoxia és a hypercapnia gyorsan jelentkezik a fokozott izomtevékenység, a normál légzés zavarása és a légutak átjárhatóságának hiánya miatt. Súlyos esetekben apnoe is előfordulhat.
A beteg visszatérése a kezdeti klinikai állapotba a helyi érzéstelenítőnek a központi idegrendszerből történő újraelosztásából, valamint az azt követő anyagcseréből és kiválasztásból ered. A gyógyulás gyors lehet, ha nem adtak be nagy mennyiségű gyógyszert.
Súlyos esetekben szív- és érrendszeri hatások léphetnek fel, amelyeket általában a központi idegrendszeri toxicitás jelei előznek meg.
Általános érzéstelenítésben vagy mély nyugtatásban szenvedő betegeknél a prodromális központi idegrendszeri tünetek hiányozhatnak. A helyi érzéstelenítők magas szisztémás koncentrációjának eredményeként hipotenzió, bradycardia, aritmia és akár szívmegállás is kialakulhat. Ritka esetekben a szívmegállás a központi idegrendszer prodromális hatásainak megjelenése nélkül történt.
Akut szisztémás toxicitás kezelése
Az akut szisztémás toxicitás jeleinek megjelenésekor a helyi érzéstelenítőt azonnal fel kell függeszteni, és a központi idegrendszeri tüneteket (görcsök, központi idegrendszeri depresszió) gyorsan kezelni kell megfelelő szellőztető / légzőkészülékkel, és antikonvulzív szerekkel.
Keringési leállás esetén a kardiopulmonális újraélesztést azonnal el kell végezni. Létfontosságú az optimális oxigénellátás, szellőzés, a keringés támogatása és az acidózis kezelése.
Szív- és érrendszeri depresszió (hipotenzió, bradycardia) esetén mérlegelni kell az intravénás folyadékokkal, érszűkítőkkel, kronotróp vagy inotróp szerekkel történő kezelést. A gyermekeknek adott adagokban figyelembe kell venni az életkort és a testsúlyt.
Oxigént kell beadni, és szükség esetén segített lélegeztetést (maszk és Ambu zsák vagy légcső -intubáció) kell végrehajtani. Ha a rohamok 15-20 másodperc után nem szűnnek meg spontán, intravénás görcsoldót kell beadni a megfelelő szellőzés és oxigénellátás megkönnyítése érdekében, pl. 1-3 mg / kg intravénás nátrium-tiopentál. Alternatív megoldásként a 0,1 mg / testtömeg -kg diazepám intravénásan is beadható, még akkor is, ha hatása lassú. Az elhúzódó rohamok károsíthatják a beteg szellőzését és oxigénellátását.Ebben az esetben egy izomlazító (például 1 mg szukcinilkolin / testtömeg kg) adagolása megkönnyíti a szellőzést és az oxigénszabályozást. Ilyen esetekben azonnal fontolóra kell venni az endotracheális intubációt. Nyilvánvaló kardiovaszkuláris depresszió (hipotenzió, bradycardia) esetén szimpatomimetikum adható, például 5-10 mg efedrin. Az adagolás szükség esetén 2 - 3 perc.
Kerülni kell a bulbar analeptikumok alkalmazását, nehogy súlyosbítsa a helyzetet az oxigénfogyasztás növelésével Az esetleges görcsök 10-20 mg diazepam intravénás alkalmazásával szabályozhatók; barbiturátok, amelyek fokozhatják a bulbar depressziót, nem ajánlottak. A keringést támogathatjuk kortikoszteroidok megfelelő intravénás adagolásával; híg, érösszehúzó hatású alfa-béta-stimulánsok (mefentermin, metaraminol és mások) vagy atropin-szulfát oldatai adhatók hozzá.
Antacidként a nátrium -hidrogén -karbonát célzott koncentrációban, intravénásan alkalmazható.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer haszon / kockázat egyensúlyának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. Www.agenziafarmaco .gov.it/it/Responsabili.
04.9 Túladagolás
A helyi érzéstelenítők véletlen intravaszkuláris injekciója azonnali szisztémás toxikus reakciókat okozhat (másodperctől percekig). Túladagolás esetén a szisztémás toxicitás később következik be (15-60 perccel az injekció beadása után), és ez a helyi vérkoncentráció lassú növekedésének köszönhető érzéstelenítő (lásd 4.8 pont).
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: helyi érzéstelenítők - keményítők.
ATC kód: N01BB03.
A mepivakain-hidroklorid (karbokain) gyors hatású, közepes hatású, amid típusú helyi érzéstelenítő. Hatékonysága hasonló a lidokainéhoz. A 2% -os oldat epidurális beadásra 1,5-2 óra, perifériás idegblokkok esetén legfeljebb 5 óra időtartamú. Az 1% -os oldat kisebb hatást gyakorol a motoros idegrostokra és hosszabb ideig tart. a mepivakain aktivitásának kezdete és a helyi érzéstelenítő hatás időtartama az adagtól és az alkalmazás helyétől függ.
Más helyi érzéstelenítőkhöz hasonlóan a mepivakain reverzibilisen blokkolja az idegvezetést és megakadályozza a nátriumionok bejutását az idegrost sejtmembránján keresztül.Az idegrost membrán nátriumcsatornáját tekintik annak a receptornak, amelyre a helyi érzéstelenítők hatnak.
A helyi érzéstelenítők hasonló hatást gyakorolhatnak más gerjeszthető membránokra, például az agyra és a szívizomra. Ha a gyógyszer túlzott mennyisége eléri a szisztémás keringést, a toxicitás tünetei és jelei jelentkezhetnek, elsősorban a központi idegrendszerre és a szív- és érrendszerre.
A központi idegrendszeri toxicitás alacsonyabb plazmakoncentrációnál fordul elő, és általában megelőzi a kardiovaszkuláris hatásokat (lásd 4.8 pont). A helyi érzéstelenítők közvetlen hatása a szívizomra magában foglalja a lassú vezetést, a negatív inotropizmust és a cadiac leállását.
Az epidurális alkalmazás után közvetett kardiovaszkuláris hatások (hypotensio, bradycardia) fordulhatnak elő, és az egyidejű szimpatikus blokk kiterjesztésével kapcsolatosak.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A mepivakain pKa értéke 7,8, olaj / víz megoszlási együtthatója pedig 0,8.
A karbokain vércsúcsa az adagtól, az alkalmazás módjától és az injekció beadásának helyének vascularisitásától függ. Az eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban 84 liter. A mepivakain 78% -ban kötődik a plazmafehérjékhez és főként az alfa-1 savas glikoproteinhez.
A mepivakain clearance-e metabolikus folyamatokon keresztül történik, elsősorban a májban, és függ a máj véráramlásától és a metabolizáló enzimek aktivitásától. A mepivakain teljes clearance-e 0,8 liter / perc, a terminális felezési idő 1,9 óra és a májkivonás aránya 0,5.
Az újszülöttek terminális felezési ideje 3-szor magasabb, mint a felnőtteké.
A mepivakain átjut a placentán és gátolja az egyensúlyt a kötött és a szabad frakciók között.A plazmafehérje -kötődés mértéke a magzatban kisebb, mint az anyánál, így a magzat teljes plazmakoncentrációja alacsonyabb.
A rendelkezésre álló információk a mepivakain anyatejbe történő kiválasztásáról nem elegendőek a szoptatott gyermeket érintő kockázat meghatározásához.
A mepivakain mindössze 4% -a ürül változatlan formában a vizelettel. A gyógyszer hidroxilezéssel és konjugációval lebomlik. Körülbelül 50% -uk metabolitok formájában kerül az epébe, és kiválasztódik a vizelettel, míg csak kis mennyiségben található meg a székletben. A fő metabolitok a 3-OH-származék (16%), a 4-OH-származék (12%) és az N-demetilezett PPX-származék (2,5%).
Vesekárosodás
A vesefunkció károsodása csekély mértékben vagy egyáltalán nem befolyásolja a mepivakain tolerálhatóságát, ha rövid ideig alkalmazzák sebészeti érzéstelenítésben.
A plazma mepivakain koncentrációit a hónaljblokk után értékelték adrenalin nélküli mepivakainnal (600 mg hónaljblokk és 50 mg kiegészítés) 8 végstádiumú krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegnél.
A teljes plazmakoncentráció mcg / ml-ben mediánban kifejezve és tartományuk 1,69 (1,23-7,78) 5 perc, 5,61 (4,36-8,19) 30 perc, 8,28 (3,83-11,21) 60 perc, 7,93 (5,63-11,1) 90 percnél és 6,49 (5,56-8,35) 150 percnél. Toxicitási tüneteket nem észleltek. Összehasonlításképpen: a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik 600 mg mepivakaint kaptak a hónalj plexus blokkolásához, az átlagos teljes plazmakoncentráció 3,33 mcg / ml volt, egyetlen csúcs 5,21 mikrog / ml.
A krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az AAG koncentrációja megnövekedett, ezért fokozott plazmafehérje -kötődésük és összkoncentrációjuk emelkedik, míg a szabad, farmakológiailag aktív mepicavaine koncentrációja nem emelkedhet olyan szintre, ahol toxicitás lép fel.
A PPX metabolit vese clearance -e szignifikáns korrelációt mutat a kreatinin clearance -szel. A korreláció hiánya az AUC-ban kifejezett teljes expozíció és a kreatinin-clearance között azt jelzi, hogy a teljes PPX-clearance a vesén keresztül történő kiválasztás mellett magában foglalja a nem renális eliminációt is. Néhány károsodott vesefunkciójú betegnél a csökkent nem-vesekárosodás miatt fokozott PPX-expozíció léphet fel, mivel a PPX-nek a mepivakainhoz képest csökkent központi idegrendszeri toxicitása miatt a klinikai következmények elhanyagolhatóak rövid távú kezelés esetén.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Állatkísérletekben a mepivakain nagy dózisait követően megfigyelt toxicitás jelei és tünetei a központi idegrendszerre és a szív- és érrendszerre gyakorolt hatás eredménye. A reprodukciós toxicitási vizsgálatokban nem figyeltek meg gyógyszerrel kapcsolatos káros hatásokat. A mepivakain mutagén potenciálját nem vizsgálták. Figyelembe véve a gyógyszer terápiás alkalmazási területét és időtartamát, a mepivakainnal végzett karcinogenitási vizsgálatokat nem végeztek.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Karbokain 10 mg / ml oldatos injekció üveg ampullában
nátrium -klorid (tonik),
injekcióhoz való víz.
Karbokain 20 mg / ml oldatos injekció polietilén ampullában
nátrium -klorid (tonik),
nátrium -hidroxid (pH -szabályozó),
sósav (pH -szabályozó),
injekcióhoz való víz.
06.2 Inkompatibilitás
A mepivakain oldhatósága pH 6,5 felett korlátozott. Ezt figyelembe kell venni lúgos oldatok, például karbonátok hozzáadása esetén, amelyek kicsaphatják az oldatot.
06.3 Érvényességi idő
Karbokain 10 mg / ml oldatos injekció üveg ampullában
Az ép csomagolású termék érvényessége minden kiszerelésében 3 év.
Karbokain 20 mg / ml oldatos injekció polietilén ampullában
Az ép csomagolású termék érvényessége minden kiszerelésében 2 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Karbokain 10 mg / ml és 20 mg / ml oldatos injekció
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
Az oldatok nem tartalmaznak tartósítószereket, és az injekciós üveg felbontása után azonnal fel kell használni.
A karbokain újra sterilizálása nem ajánlott.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Karbokain 10 mg / ml oldatos injekció
5 és 10 ml -es semleges üveg injekciós üvegek
5 db 5 ml -es ampulla - 5 db 10 ml -es ampulla.
Karbokain 20 mg / ml oldatos injekció
5 ml -es polietilén injekciós üvegek
10 db 5 ml -es injekciós üveg.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Aspen Pharma Trading Limited
3016 Citywest Business Campus
Dublin24
Írország
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
Karbokain 10 mg / ml oldatos injekció
- 5 üveg 5 ml - AIC 016691558
- 5 üveg 10 ml - AIC 016691560
Karbokain 20 mg / ml oldatos injekció
- 10 injekciós üveg 5 ml - AIC 016691634
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
1961.04.13. / 2005. június
Karbokain 10 mg / ml oldatos injekció
- 5 üveg 5 ml: 2003.10.30 / 2005. június
- 5 ampulla 10 ml: 2003.10.30 / 2005. június
Karbokain 20 mg / ml oldatos injekció
- 10 ampulla 5 ml: 2016.07.26
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Az AIFA 2017. március 25 -i határozata
