Hatóanyagok: klonazepám
Rivotril 0,5 mg tabletta
Rivotril 2 mg tabletta
Rivotril 2,5 mg / ml belsőleges csepp oldat
Indikációk Miért alkalmazzák a Rivotrilt? Mire való?
FARMAKOTERÁPIAI KATEGÓRIA
A klonazepám az epilepsziaellenes hatású benzodiazepin -származékok kategóriájába tartozik.
GYÓGYSZERJELZÉSEK
A legtöbb epilepsziás klinikai forma csecsemőben és gyermekben. Különösen:
- tipikus vagy atipikus apró gonoszság
- általánosított tónusos-klónikus rohamok, elsődleges vagy másodlagos
- gonosz állapot minden klinikai megnyilvánulásában.
A Rivotril felnőtt epilepsziában és fokális rohamokban is javallt.
Ellenjavallatok Amikor a Rivotril -t nem szabad alkalmazni
A készítmény hatóanyagával, benzodiazepinekkel vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A Rivotril alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél a súlyos májbetegség egyértelmű klinikai vagy biokémiai jelei vannak. Alkalmazható megfelelő terápiát kapó nyílt szögű glaukómában szenvedő betegeknél, de ellenjavallt akut keskeny szögű glaukóma esetén. A termék ellenjavallt myasthenia gravis esetén is .
Súlyos veseelégtelenség, súlyos légzési elégtelenség. Ne alkalmazza a terhesség első trimeszterében.
A Rivotril nem alkalmazható kómában szenvedő betegeknél, illetve olyan betegeknél, akiknél ismert a kábítószer-, kábítószer- vagy alkoholfogyasztás.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Rivotril szedése előtt?
Öngyilkossági gondolatokat és magatartást jelentettek számos esetben epilepsziaellenes gyógyszerekkel kezelt betegeknél. Az epilepszia elleni szerekkel végzett randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatok metaanalízise enyhén megnövelte az öngyilkossági gondolatok és magatartás kockázatát. Ennek a kockázatnak a mechanizmusa nem ismert, és a rendelkezésre álló adatok nem zárják ki a klonazepám fokozott kockázatának lehetőségét.
Ezért az öngyilkossági gondolatok és magatartás jeleit mutató betegeket ellenőrizni kell, és ha szükséges, meg kell fontolni a megfelelő kezelést.
A betegeket (és gondozóikat) figyelmeztetni kell arra, hogy óvatosan járjanak el, ha ilyen jelek jelentkeznek. Azokat a betegeket, akiknek kórtörténetében depresszió vagy öngyilkossági kísérlet szerepel, gondosan ellenőrizni kell. Az elvonási tünetek kockázata megnő, ha benzodiazepineket alkalmaznak napi nyugtatókkal (kereszttolerancia).
Ha különböző típusú görcsrohamokban szenvedő betegeknél alkalmazzák, a Rivotril növelheti a generalizált tónusos-klónikus rohamok (grand mal) gyakoriságát vagy megjelenését. Ezért szükségessé válhat megfelelő antikonvulzív szerek hozzáadása vagy az adagolás növelése. A valproinsav és a Rivotril hiányállapotot okozhat.
Mivel a Rivotril fokozott nyálképződéshez vezethet, ezt figyelembe kell venni, mielőtt a gyógyszert olyan betegeknek írnák fel, akiknek nehézségei vannak a váladék ellenőrzésében.
Ugyanezen okból és a lehetséges légzési depresszió miatt a Rivotril -t óvatosan kell alkalmazni krónikus légzőszervi betegségekben szenvedő betegeknél.
Ha a hajlamos személyek nagy dózisban és hosszú ideig klonazepámmal kezelik, függőséget okozhatnak, mint más hipnotikus, nyugtató és ataraxikus hatású gyógyszereknél.
Mivel a Rivotril metabolitjai a vizelettel ürülnek ki, a túlzott felhalmozódás elkerülése érdekében a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
A Rivotril hirtelen abbahagyása, különösen azoknál a betegeknél, akik hosszú távú, nagy dózisú terápiát kapnak, epilepsziás állapotot idézhet elő: következésképpen a gyógyszer abbahagyását fokozatosan kell végrehajtani, és ebben a fázisban a másik helyettesítő alkalmazása javasolt. görcsoldó.
Csecsemőknél és gyermekeknél a Rivotril fokozott nyáltermelést és hörgőváladékot okozhat. Ezért különös figyelmet kell fordítani a légutak nyitva tartására.
A Rivotrilt óvatosan kell alkalmazni alvási apnoéban, krónikus tüdőelégtelenségben vagy károsodott vese- vagy májfunkcióban szenvedő betegeknél, időseknél, legyengült betegeknél. Ilyen esetekben az adagot általában csökkenteni kell. A Rivotril adagját haladéktalanul ki kell igazítani az egyéni igényeknek megfelelően olyan betegeknél, akiknél már fennáll a légzőszervi megbetegedés (pl. Krónikus obstruktív tüdőbetegség) vagy máj, valamint más központi hatású gyógyszerekkel vagy görcsrohamokkal (epilepsziaellenes szerekkel) kezelt betegeknél (lásd "Interakciók") A légzőrendszerre gyakorolt hatást súlyosbíthatja a már meglévő légúti elzáródás vagy agykárosodás, vagy ha más, légzést gátló gyógyszert adtak be. Ez a hatás általában elkerülhető az egyéni dózismódosítással.
Mint minden ebbe az osztályba tartozó gyógyszer, a Rivotril az adagolástól, az adagolástól és az egyéni érzékenységtől függően módosíthatja a betegek reakcióit (pl. Vezetési képességek vagy közlekedési magatartás). Általában az epilepsziás betegek nem vezethetnek. Annak ellenére, hogy a Rivotril megfelelő kontroll alatt áll, nem szabad elfelejteni, hogy az adag növelése vagy a bevétel időzítésének megváltoztatása az egyéni érzékenység alapján módosíthatja a beteg reakcióit (lásd "Különleges figyelmeztetések").
Epilepsziás betegeknél nem szabad hirtelen abbahagyni az antikonvulzív gyógyszereket, beleértve a Rivotrilt is, mivel ez kiválthatja az epilepsziás betegséget. Ha a klinikus megítélése szerint felmerül az adag csökkentésének vagy leállításának szükségessége, ezt fokozatosan kell megtenni. Ilyen esetekben más epilepszia elleni gyógyszerekkel való kombináció javasolt.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Rivotril hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Farmakokinetikai kölcsönhatások a gyógyszerek között
Az antiepileptikumok, a fenitoin, a fenobarbitál, a karbamazepin és a valproát növelhetik a klonazepám clearance -ét, ezáltal csökkentve annak plazmakoncentrációját kombinált kezelés esetén. A klonazepám nem indukálja az anyagcseréért felelős enzimeket. Egy további epilepszia elleni gyógyszer hozzáadása a betegek terápiás rendjéhez magában foglalja a kezelésre adott válasz azonnali értékelését a valószínűbb nemkívánatos hatások, például a szedáció és az apátia miatt. Ilyen esetekben minden gyógyszer adagját módosítani kell annak érdekében, hogy elérni a kívánt optimális hatást.
A fenitoinnal vagy primidonnal történő egyidejű kezelés megváltoztathatja a fenitoin és a primidon plazmakoncentrációját (általában emelkedett).
A szertralin és a fluoxetin, a szelektív szerotonin -újrafelvétel -gátlók, nem változtatják meg a klonazepám farmakokinetikai paramétereit kombinációban.
Gyógyszerek közötti farmakodinamikai kölcsönhatások
Ha a Rivotrilt a központi idegrendszert lenyomó gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, beleértve az alkoholt is, fokozhatja a légzésre és a hemodinamikai paraméterekre gyakorolt nyugtató hatást.
A Rivotril -t kapó betegeknél kerülni kell az alkoholt.
A többi központi idegrendszeri depresszió elleni gyógyszerrel kapcsolatos figyelmeztetéseket, beleértve az alkoholt, lásd a "Túladagolás" részben.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Hosszabb Rivotril -kezelés alatt ajánlatos rendszeres vérképet és májfunkciós vizsgálatokat végezni.
Más pszichotróp gyógyszerekkel való együttállás különös óvatosságot és éberséget igényel az orvostól, valamint az interakcióból származó váratlan nemkívánatos hatások elkerülését.
Porphyria
A klonazepámot valószínűleg nem porfirogénnek tekintik, bár vannak ellentmondó bizonyítékok. A klonazepámot azonban óvatosan kell alkalmazni porfíriában szenvedő betegeknél.
Visszaélés és függőség
A benzodiazepinek ezekkel a termékekkel történő alkalmazása fizikai és pszichológiai függőség kialakulásához vezethet (lásd 4.8 pont). Különösen a hosszan tartó vagy nagy dózisú kezelés visszafordíthatatlan rendellenességekhez vezethet, mint például a diszartria, a mozgáskoordináció csökkenése, a járási zavarok (ataxia) ), nystagmus és kettős látás (diplopia). Továbbá, a terápiás dózisban alkalmazott benzodiazepinek alkalmazása esetén az antegrád amnézia kockázata magasabb dózisok esetén nő.
Az amnéziás hatás viselkedési rendellenességekkel járhat, és bizonyos formákban a rohamok gyakoriságának növekedésével járhat.Az epilepszia egyes formái esetén a rohamok gyakoriságának növekedése lehetséges (lásd 4.8 pont), hosszú távú kezelés esetén.
Alkohol / központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű alkalmazása
Kerülni kell a Rivotril alkohollal és / vagy központi idegrendszert gátló hatású gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazását. Az ilyen egyidejű alkalmazás fokozhatja a Rivotril klinikai hatásait, beleértve az esetleges mély szedációt és a klinikailag releváns légzési és / vagy kardiovaszkuláris depressziót. (Lásd 4.5 pont) .
Az alkohol bármilyen formában epilepsziás rohamokat okozhat, függetlenül a terápiától; ezért elengedhetetlen, hogy a Rivotril -kezelés alatt álló betegek tartózkodjanak az alkoholtartalmú italok fogyasztásától. A Rivotrillel kombinálva az alkohol megváltoztathatja a gyógyszer hatását, veszélyeztetheti az eredményeket. Kezelés vagy kiszámíthatatlan másodlagos reakciók.
Az alkohollal vagy kábítószerrel való visszaélés kórtörténete
A kábítószer -függőségre hajlamos embereket, például az alkoholistákat és a drogfüggőket, gondosan ellenőrizni kell a Rivotril szedése során, mivel hajlamosak a szokásra és a függőségre.
A Rivotril -t rendkívül óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórelőzményében alkohol- és kábítószer -fogyasztás szerepel.
Terhesség és szoptatás
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
Azoknál a betegeknél, akik teherbe eshetnek, vagy fogamzóképes korban, szakember tanácsát kell adni.
Az epilepszia elleni kezelés szükségességét újra kell értékelni, amikor a beteg terhességet tervez.
A születési rendellenességek kockázata 2-3 -szorosára nő az antiepileptikummal kezelt anyák utódaiban; a leggyakrabban jelentett ajakhasadék, szív- és érrendszeri rendellenességek és idegcső -hibák.
Az epilepszia elleni gyógyszerekkel végzett politerapia a veleszületett rendellenességek nagyobb kockázatával járhat, mint a monoterápia. Ezért fontos, hogy lehetőség szerint monoterápiát alkalmazzanak.
Az epilepszia elleni terápia hirtelen abbahagyását nem szabad gyakorolni, mivel fennáll annak a veszélye, hogy a rohamok újrakezdődnek, ami súlyos következményekkel járhat mind az anyára, mind a babára.
Ne alkalmazza a terhesség első trimeszterében; a további időszakban, valamint a kisgyermekkorban a gyógyszert csak akkor kell beadni, ha valóban szükség van rá, az orvos közvetlen felügyelete mellett.
Mivel a Rivotril hatóanyaga bejut az anyatejbe, a szoptatást abba kell hagyni, ha a terméket rendszeresen kell szedni.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Mivel a Rivotril központi idegrendszeri depresszív hatásokat okoz, az ezzel a gyógyszerrel kezelt betegek tartózkodjanak a nagyfokú éberséget igénylő foglalkozásoktól, például a gépek kezelésétől vagy az autóvezetéstől.
Fontos információk néhány összetevőről
A Rivotril tabletta laktózt tartalmaz; ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás és alkalmazás A Rivotril alkalmazásának módja: Adagolás
A Rivotril adagja lényegében egyéni, és elsősorban a beteg korától függ.
Ezt eseti alapon kell megállapítani, a klinikai válasz és a tolerancia alapján. A kezelés kezdetén fellépő nemkívánatos hatások elkerülése érdekében elengedhetetlen a napi adag fokozatos növelése a fenntartó adag eléréséig.
Indikatív fenntartó adagok, amelyek szükség esetén gond nélkül növelhetők:
Ha lehetséges, a napi adagot 24 órára kell felosztani 3-4 adagban. A fenntartó adagot 3-4 hetes kezelés után kell elérni.
Az adagolás egyéni szükségletekhez való igazításának megkönnyítése és a teljes napi adag 3-4 adagra történő felosztásának megkönnyítése érdekében ajánlatos a Rivotril cseppeket újszülött korban használni (1 csepp = 0,1 mg hatóanyag) és gyermekeknél vagy felnőtteknél a kezelés kezdeti szakaszában a 0,5 mg -os tabletták.
A cseppeket kanállal kell beadni, és vízzel, teával vagy gyümölcslével keverhető.
Az alkalmazás megkönnyítése érdekében a Rivotril 0,5 mg tabletta egyenlő felére osztható, míg a 2 mg -os tabletta egyenlő felére vagy negyedére osztható.
Idős betegek
Különös figyelmet kell fordítani az idős betegek kezelésére.
Idős betegek kezelésekor az adagolást gondosan meg kell határoznia az orvosnak, akinek értékelnie kell a fent jelzett adagok esetleges csökkentését.
Veseelégtelenség
A klonazepám biztonságosságát és hatásosságát veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem vizsgálták, azonban a farmakokinetikai kritériumok alapján ezeknél a betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Májelégtelenség
A klonazepám biztonságosságát és hatásosságát májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem vizsgálták, nincs adat a májkárosodás előfordulásáról a klonazepám farmakokinetikájára vonatkozóan.
A cseppentő palack használata
Tartsa az üveget függőlegesen, a nyílással lefelé. Ha a folyadék nem folyik, fordítsa meg többször az üveget, vagy óvatosan rázza fel.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Rivotril -t vett be?
Ha véletlenül lenyeli / beveszi a Rivotril túlzott adagját, azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Tünetek
A benzodiazepinek általában aluszékonyságot, ataxiát, dysarthiát és nystagmust okoznak.
A Rivotril túladagolása önmagában véve ritkán életveszélyes, de areflexiát, apnoét, hypotensiót, cardiorespiratorikus depressziót és kómát okozhat.
A kóma, ha előfordul, általában néhány óráig tart, de tovább tarthat és ciklikus lehet, különösen idős betegeknél. A benzodiazepinekhez kapcsolódó légzésdepressziós hatások súlyosabbak légzőszervi betegeknél.
A benzodiazepinek fokozzák a központi idegrendszert gátló gyógyszerek, köztük az alkohol hatását.
Kezelés
Kövesse nyomon a beteg életjeleit, és határozzon meg támogató intézkedéseket a beteg klinikai állapotával kapcsolatban. Különösen a betegeknek tüneti kezelésre lehet szükségük a kardiovaszkuláris vagy központi idegrendszeri hatások miatt.
A felszívódást megfelelő módszerrel, pl. Aktív szénnel történő kezeléssel 1-2 órán belül meg kell akadályozni, ha aktív szenet használ, védje a légutakat, ha a beteg eszméletlen.
A gyomormosást meg kell fontolni, ha több gyógyszert fogyasztanak, de nem rutinszerű intézkedésként.
Súlyos központi idegrendszeri depresszió esetén fontolja meg a benzumazepin -antagonista flumazenil alkalmazását.
Ezt csak szigorúan ellenőrzött körülmények között szabad beadni. A flumazenil felezési ideje rövid (körülbelül egy óra), ezért a kapott betegeket hatásuk elmúlása után ellenőrizni kell. A flumazenilt rendkívül óvatosan kell alkalmazni olyan gyógyszerek jelenlétében, amelyek csökkenthetik a görcsküszöböt (pl. Triciklikus antidepresszánsok). A gyógyszer helyes használatával kapcsolatos további információért forduljon orvosához.
Ha bármilyen kérdése van a Rivotril alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét
Mellékhatások Melyek a Rivotril mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Rivotril is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A Rivotril leggyakoribb nemkívánatos hatásai a "központi idegrendszerre gyakorolt depresszív hatás" -ra utalnak. A tapasztalatok azt mutatják, hogy a betegek körülbelül 50% -a álmossággal és körülbelül 30% -a ataxiával vádol; bizonyos esetekben ezek a zavarok idővel csökkenhetnek. Viselkedési zavarokat a betegek körülbelül 25% -ánál észleltek. Az egyéb mellékhatásokat rendszer szerint sorolják fel.
Immunrendszeri betegségek: Allergiás reakciókat és ritka anafilaxiás eseteket jelentettek benzodiazepinek alkalmazásával. Túlérzékenységi reakciók előfordulhatnak hajlamos személyeknél.
Endokrin rendellenességek: Egyes esetekben beszámoltak a korai másodlagos szexuális jellemzők reverzibilis kialakulásáról gyermekeknél (nem teljes korai pubertás).
Pszichiátriai rendellenességek: koncentrációs zavarokat, memóriazavarokat, hallucinációkat, izgatottságot, zavartságot, tájékozódási zavarokat figyeltek meg. A Rivotril -lel kezelt betegeknél depresszió léphet fel, és összefüggésben lehet az alapbetegséggel is. Paradox reakciókat figyeltek meg: nyugtalanság, ingerlékenység, agresszió, izgatottság, idegesség, ellenségesség, szorongás, alvászavarok, rémálmok és élénk álmok. Ritka esetekben csökkenhet a libidó.
Idegrendszeri betegségek: álmosság, a reakciók lassulása, izomhipotónia, remegés, szédülés, ataxia (lásd "Különleges figyelmeztetések" fejezet). Ritka fejfájást észleltek. Nagyon ritkán generalizált rohamokat figyeltek meg. Előfordulhatnak reverzibilis rendellenességek, például dysarthria, mozgás- és járáskoordináció (ataxia) és nystagmus (lásd a „Különleges figyelmeztetések” részt). Az epilepszia bizonyos formáival járó rohamok gyakoriságának növekedése (lásd "Különleges figyelmeztetések" fejezet).
Szembetegségek: Reverzibilis látászavarok (diplopia) fordulhatnak elő (lásd "Különleges figyelmeztetések" fejezet) Gyakori: nystagmus.
Szívbetegségek: szívdobogásérzésről, szívelégtelenségről, beleértve a szívmegállást is.
Légzőszervi mellkasi és mediastinalis betegségek: Légzési depresszió léphet fel (lásd "Különleges figyelmeztetések" fejezet).
Emésztőrendszeri betegségek: ritka esetekben a következő hatásokról számoltak be: hányinger és epigasztrikus tünetek, étvágytalanság, szialorrhea, alvus rendellenességek, szájszárazság, gastritis.
Máj- és epebetegségek: hepatomegalia, a szérum transzaminázok és alkalikus foszfatáz átmeneti emelkedése.
A vér és a nyirokrendszer zavarai: vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia, eozinofília.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: Ritka esetekben a következő hatásokat jelentették: csalánkiütés, viszketés, kiütés, átmeneti hajhullás, pigmentációváltozás.
A mozgásszervi és kötőszöveti betegségek és tünetek: izomgyengeség (lásd "Különleges figyelmeztetések" fejezet). Vese- és húgyúti betegségek: ritka esetekben vizelet -inkontinencia fordulhat elő.
Reproduktív rendszer és emlőbetegségek: Ritka esetekben merevedési zavar léphet fel.
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok: az általános fizikai egészségi állapot romlása, hipertermia, fáradtság (fáradtság, gyengeség) (lásd "Különleges figyelmeztetések" fejezet).
Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek: kiszáradás, súlyváltozások
Sérülés, mérgezés és eljárási komplikációk: elesések és törések. Az elesések és törések kockázata megnő azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg szednek nyugtatókat (beleértve az alkoholtartalmú italokat), és idős betegeknél.
Vizsgálatok: Ritka esetekben csökkenhet a vérlemezkeszám.
Gyermekpopuláció
Endokrin rendellenességek: a korai másodlagos szexuális jellemzők (hiányos korai pubertás) reverzibilis kialakulásának elszigetelt esetei.
légzőszervi, mellkasi és mediastinalis betegségek: csecsemőknél és gyermekeknél fokozott nyál- vagy szekréciótermelés (lásd "Különleges figyelmeztetések" fejezet).
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A nemkívánatos hatások közvetlenül a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül is bejelenthetők a "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse" címen. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot.
A lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva. Rivotril belsőleges oldatos cseppek: legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
Figyelmeztetés: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
A GYÓGYSZER GYERMEKEK LÁTHATÓ LÁTÁSA ELŐL TÁROLHATÓ!
Összetétel és gyógyszerforma
Fogalmazás
Rivotril 0,5 tabletta: Egy törésnyomú tabletta 0,5 mg klonazepámot tartalmaz. Segédanyagok: laktóz, kukoricakeményítő, előzselatinizált burgonyakeményítő, vörös vas -oxid, sárga vas -oxid, talkum, magnézium -sztearát.
Rivotril 2 tabletta: egy törésnyomú tabletta 2 mg klonazepámot tartalmaz. Segédanyagok: laktóz, előzselatinizált keményítő, mikrokristályos cellulóz, magnézium -sztearát.
A Rivotril cseppek: 1 ml (25 csepp) 2,5 mg klonazepámot tartalmaz. Segédanyagok: nátrium -szacharin, őszibarack aroma, jégecet, propilénglikol.
Gyógyszerészeti forma és csomagolás
Rivotril 0,5 tabletta: 20 db 0,5 mg -os tabletta törési jelzéssel.
Rivotril 2 tabletta: 20 db 2 mg -os tabletta törési jelzéssel.
Rivotril cseppek: 10 ml 2,5 mg / ml (1 csepp = 0,1 mg)
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
RIVOTRIL
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Rivotril 0,5 mg tabletta. Egy tabletta 0,5 mg klonazepámot tartalmaz.
Rivotril 2 mg tabletta. Egy tabletta 2 mg klonazepámot tartalmaz.
Rivotril 2,5 mg / ml belsőleges csepp oldat. 1 ml csepp oldat 2,5 mg klonazepámot tartalmaz.
A segédanyagok felsorolását lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
A Rivotril orális cseppek és tabletták formájában kapható.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A legtöbb epilepsziás klinikai forma csecsemőben és gyermekben. Különösen:
- tipikus vagy atipikus apró gonoszság
- általános tónusos-klónikus rohamok, elsődleges vagy másodlagos
- a gonosz állapot minden klinikai megnyilvánulásában.
A Rivotril felnőtt epilepsziában és fokális rohamokban is javallt.
04.2 Adagolás és alkalmazás
A Rivotril adagja lényegében egyéni, és elsősorban a beteg korától függ.
Ezt eseti alapon kell megállapítani, a klinikai válasz és a tolerancia alapján.
A kezelés kezdetén fellépő mellékhatások elkerülése érdekében elengedhetetlen a napi adag fokozatos növelése a fenntartó adag eléréséig.
Indikatív fenntartó adagok, amelyek szükség esetén gond nélkül növelhetők:
Ha lehetséges, a napi adagot 24 órára kell felosztani 3-4 adagban.
A fenntartó adagot 3-4 hetes kezelés után kell elérni.
Az adagolás egyéni szükségletekhez való igazításának megkönnyítése és a teljes napi adag 3-4 adagra történő felosztásának megkönnyítése érdekében ajánlatos a Rivotril cseppeket újszülött korban használni (1 csepp = 0,1 mg hatóanyag) és gyermekeknél vagy felnőtteknél a kezelés kezdeti szakaszában a 0,5 mg -os tabletták.
A cseppeket kanállal kell beadni, és vízzel, teával vagy gyümölcslével keverhető.
Az alkalmazás megkönnyítése érdekében a Rivotril 0,5 mg tabletta egyenlő felére osztható, míg a 2 mg -os tabletta egyenlő felére vagy negyedére osztható.
Idős betegek
Különös figyelmet kell fordítani az idős betegek kezelésére.
Idős betegek kezelésekor az adagolást gondosan meg kell határoznia az orvosnak, akinek értékelnie kell a fent jelzett adagok esetleges csökkentését.
Veseelégtelenség
A klonazepám biztonságosságát és hatásosságát veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem vizsgálták, azonban a farmakokinetikai kritériumok alapján ezeknél a betegeknél nincs szükség az adag módosítására (lásd 5.2 pont).
Májelégtelenség
A klonazepám biztonságosságát és hatásosságát májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem vizsgálták, nincs adat a májkárosodás előfordulásáról a klonazepám farmakokinetikájára vonatkozóan.
A cseppentő palack használata
Tartsa az üveget függőlegesen, a nyílással lefelé. Ha a folyadék nem folyik ki, fordítsa meg többször az üveget, vagy óvatosan rázza fel.
Figyelem: ne öntse a Rivotril cseppeket közvetlenül a palackból a szájába.
Minden nyitás után győződjön meg arról, hogy a csepegtető a palack nyakán ragadt.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával, benzodiazepinekkel vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A Rivotril alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél a súlyos májbetegség egyértelmű klinikai vagy biokémiai jelei vannak.
Nyitott zugú glaukómában szenvedő betegeknél alkalmazható, akik megfelelő terápiában részesülnek, de ellenjavallt akut bezárt szögű glaukóma esetén.
A termék ellenjavallt myasthenia gravis esetén is. Súlyos veseelégtelenség, súlyos légzési elégtelenség. Ne alkalmazza a terhesség első trimeszterében.
A Rivotril nem alkalmazható kómában szenvedő betegeknél, illetve olyan betegeknél, akiknél ismert a kábítószer-, kábítószer- vagy alkoholfogyasztás.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Öngyilkossági gondolatokat és magatartást jelentettek epilepszia elleni gyógyszerekkel kezelt betegeknél több helyzetben. Az epilepszia elleni szerekkel végzett randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatok metaanalízise enyhén megnövelte az öngyilkossági gondolatok és magatartás kockázatát. Ennek a kockázatnak a mechanizmusa nem ismert, és a rendelkezésre álló adatok nem zárják ki a klonazepám fokozott kockázatának lehetőségét.
Ezért az öngyilkossági gondolatok és magatartás jeleit mutató betegeket ellenőrizni kell, és ha szükséges, meg kell fontolni a megfelelő kezelést. A betegeket (és gondozóikat) figyelmeztetni kell arra, hogy óvatosan járjanak el, ha ilyen jelek jelentkeznek.
Azokat a betegeket, akiknek kórtörténetében depresszió vagy öngyilkossági kísérlet szerepel, gondosan ellenőrizni kell. Az elvonási tünetek kockázata megnő, ha benzodiazepineket alkalmaznak napi nyugtatókkal (kereszttolerancia).
Ha különböző típusú görcsrohamokban szenvedő betegeknél alkalmazzák, a Rivotril növelheti a generalizált tónusos-klónikus rohamok (grand mal) gyakoriságát vagy megjelenését. Ezért szükségessé válhat megfelelő antikonvulzív szerek hozzáadása vagy az adagolás növelése. A valproinsav és a Rivotril hiányállapotot okozhat.
Mivel a Rivotril fokozott nyálképződéshez vezethet, ezt figyelembe kell venni, mielőtt a gyógyszert olyan betegeknek írnák fel, akiknek nehézségei vannak a váladék ellenőrzésében.
Ugyanezen okból és a lehetséges légzési depresszió miatt a Rivotril -t óvatosan kell alkalmazni krónikus légzőszervi betegségekben szenvedő betegeknél.
Ha a hajlamos személyek nagy dózisban és hosszú ideig klonazepámmal kezelik, függőséget okozhatnak, mint más hipnotikus, nyugtató és ataraxikus hatású gyógyszereknél.
Mivel a Rivotril metabolitjai a vizelettel ürülnek ki, a túlzott felhalmozódás elkerülése érdekében a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
A Rivotril hirtelen abbahagyása, különösen azoknál a betegeknél, akik hosszú távú, nagy dózisú terápiát kapnak, epilepsziás állapotot idézhet elő: következésképpen a gyógyszer abbahagyását fokozatosan kell végrehajtani, és ebben a fázisban a másik helyettesítő alkalmazása javasolt. görcsoldó.
Hosszabb Rivotril -kezelés alatt ajánlatos rendszeres vérképet és májfunkciós vizsgálatokat végezni.
Más pszichotróp gyógyszerekkel való együttállás különös óvatosságot és óvatosságot igényel az orvostól, hogy elkerülje a kölcsönhatásból származó váratlan nemkívánatos hatásokat.
Csecsemőknél és gyermekeknél a Rivotril fokozott nyáltermelést és hörgőváladékot okozhat. Ezért különös figyelmet kell fordítani a légutak nyitva tartására.
A Rivotrilt óvatosan kell alkalmazni alvási apnoe, krónikus tüdő- vagy vesefunkció -károsodott betegeknél, időseknél, legyengült betegeknél. Ilyen esetekben az adagot általában csökkenteni kell.
A Rivotril adagját haladéktalanul ki kell igazítani az egyéni igényeknek megfelelően olyan betegeknél, akiknél már fennáll a légzőszervi megbetegedés (pl. Krónikus obstruktív tüdőbetegség) vagy máj, valamint más központi hatású gyógyszerekkel vagy görcsrohamokkal (epilepsziaellenes szerekkel) kezelt betegeknél (lásd 4.5 pont). A légzőrendszerre gyakorolt hatást súlyosbíthatja a már meglévő légúti elzáródás vagy agykárosodás, vagy ha más, légzést gátló gyógyszert adtak be. Ez a hatás általában elkerülhető az egyéni dózismódosítással.
Mint minden ebbe az osztályba tartozó gyógyszer, a Rivotril is, az adagolástól, az adagolástól és az egyéni érzékenységtől függően módosíthatja a betegek reakcióit (pl. Az epilepsziás betegek általában nem vezethetnek gépjárművet. Annak ellenére, hogy a Rivotril megfelelő kontroll alatt áll, nem szabad elfelejteni, hogy az adag növelése vagy az adagolás időzítésének megváltoztatása az egyéni érzékenység alapján módosíthatja a beteg reakcióit (lásd 4.7 pont).
Epilepsziás betegeknél nem szabad hirtelen abbahagyni az antikonvulzív gyógyszereket, beleértve a Rivotrilt is, mivel ezek epilepsziás betegséget okozhatnak. Ha a klinikus megítélése szerint felmerül az adag csökkentésének vagy leállításának szükségessége, ezt fokozatosan kell megtenni. Ilyen esetekben más epilepszia elleni gyógyszerekkel való kombináció javasolt.
Laktóz intolerancia
Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Porphyria
A klonazepámot valószínűleg nem porfirogénnek tekintik, bár vannak ellentmondó bizonyítékok. A klonazepámot azonban óvatosan kell alkalmazni porfíriában szenvedő betegeknél.
Visszaélés és függőség
A benzodiazepinek ezekkel a termékekkel történő alkalmazása fizikai és pszichológiai függőség kialakulásához vezethet (lásd 4.8 pont). Különösen a hosszan tartó vagy nagy dózisú kezelés visszafordíthatatlan rendellenességekhez vezethet, mint például a diszartria, a mozgáskoordináció csökkenése, a járási zavarok (ataxia) ), nystagmus és kettős látás (diplopia). Ezenkívül nagyobb dózisok esetén nő az antegrád amnézia kockázata, amely a benzodiazepinek terápiás dózisban történő alkalmazásakor fordulhat elő. Az epilepszia egyes formái esetén a görcsök gyakorisága növekedhet (lásd 4.8 pont) hosszú távú kezelés mellett.
Alkohol / központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű alkalmazása
Kerülni kell a Rivotril alkohollal és / vagy központi idegrendszert gátló hatású gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazását. Az ilyen egyidejű alkalmazás fokozhatja a Rivotril klinikai hatásait, beleértve az esetleges mély szedációt és a klinikailag releváns légzési és / vagy kardiovaszkuláris depressziót. (Lásd 4.5 pont) .
Az alkohol bármilyen formában epilepsziás rohamokat okozhat, függetlenül a terápiától; ezért elengedhetetlen, hogy a Rivotril -kezelés alatt álló betegek tartózkodjanak az alkoholtartalmú italok fogyasztásától. A Rivotrillel kombinálva az alkohol megváltoztathatja a gyógyszer hatását, veszélyeztetheti az eredményeket. Kezelés vagy kiszámíthatatlan másodlagos reakciók.
Az alkohollal vagy kábítószerrel való visszaélés kórtörténete
A kábítószer -függőségre hajlamos embereket, például az alkoholistákat és a drogfüggőket, gondosan ellenőrizni kell a Rivotril szedése során, mivel hajlamosak a szokásra és a függőségre.
A Rivotril -t rendkívül óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórelőzményében alkohol- és kábítószer -fogyasztás szerepel.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Farmakokinetikai kölcsönhatások a gyógyszerek között
Az antiepileptikumok, a fenitoin, a fenobarbitál, a karbamazepin és a valproát növelhetik a klonazepám clearance -ét, ezáltal csökkentve annak plazmakoncentrációját kombinált kezelés esetén. A klonazepám nem indukálja az anyagcseréért felelős enzimeket. Egy további epilepszia elleni gyógyszer hozzáadása a betegek terápiás rendjéhez magában foglalja a kezelésre adott válasz azonnali értékelését a valószínűbb nemkívánatos hatások, például a szedáció és az apátia miatt. Ilyen esetekben minden gyógyszer adagját módosítani kell annak érdekében, hogy elérni a kívánt optimális hatást.
A fenitoinnal vagy primidonnal történő egyidejű kezelés megváltoztathatja a fenitoin és a primidon plazmakoncentrációját (általában emelkedett).
A szertralin és a fluoxetin, a szelektív szerotonin -újrafelvétel -gátlók, nem változtatják meg a klonazepám farmakokinetikai paramétereit kombinációban.
Gyógyszerek közötti farmakodinamikai kölcsönhatások
Ha a Rivotrilt a központi idegrendszert lenyomó gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, beleértve az alkoholt is, fokozhatja a légzésre és a hemodinamikai paraméterekre gyakorolt nyugtató hatást.
A Rivotril -t kapó betegeknél kerülni kell az alkoholt (lásd 4.4 pont).
Más központi idegrendszeri depresszáns szerekkel, beleértve az alkoholt, kapcsolatos figyelmeztetéseket lásd a 4.9 pontban.
04.6 Terhesség és szoptatás
Azoknál a betegeknél, akik teherbe eshetnek, vagy fogamzóképes korban, szakember tanácsát kell adni.
Az epilepszia elleni kezelés szükségességét újra kell értékelni, amikor a beteg terhességet tervez.
A születési rendellenességek kockázata 2-3 -szorosára nő az antiepileptikummal kezelt anyák utódaiban; a leggyakrabban jelentett ajakhasadék, szív- és érrendszeri rendellenességek és idegcső -hibák (lásd 5.3 pont).
Az epilepszia elleni gyógyszerekkel végzett politerapia a veleszületett rendellenességek nagyobb kockázatával járhat, mint a monoterápia. Ezért fontos, hogy lehetőség szerint monoterápiát alkalmazzanak.
Az epilepszia elleni terápia hirtelen abbahagyását nem szabad gyakorolni, mivel fennáll annak a veszélye, hogy a rohamok újrakezdődnek, ami súlyos következményekkel járhat mind az anyára, mind a babára.
Ne alkalmazza a terhesség első trimeszterében; a további időszakban, valamint a kisgyermekkorban a gyógyszert csak akkor kell beadni, ha valóban szükség van rá, az orvos közvetlen felügyelete mellett.
Mivel a Rivotril hatóanyaga bejut az anyatejbe, a szoptatást abba kell hagyni, ha a terméket rendszeresen kell szedni.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Mivel a Rivotril központi idegrendszeri depresszív hatásokat okoz, az ezzel a gyógyszerrel kezelt betegek tartózkodjanak a nagyfokú éberséget igénylő foglalkozásoktól, például a gépek kezelésétől vagy az autóvezetéstől.
04.8 Nemkívánatos hatások
A Rivotril leggyakoribb nemkívánatos hatásai a "központi idegrendszerre gyakorolt depresszív hatás" -ra utalnak. A tapasztalatok azt mutatják, hogy a betegek körülbelül 50% -a álmossággal és körülbelül 30% -a ataxia vádjával jár: bizonyos esetekben ezek a rendellenességek idővel csökkenhetnek.
Viselkedési zavarokat a betegek körülbelül 25% -ánál észleltek. Az egyéb mellékhatásokat rendszer szerint sorolják fel.
Immunrendszeri betegségek és tünetek: Allergiás reakciókat és ritka anafilaxiás eseteket jelentettek benzodiazepinek alkalmazásával. Túlérzékenységi reakciók előfordulhatnak hajlamos személyeknél.
Endokrin betegségek: Egyes esetekben beszámoltak a korai másodlagos szexuális jellemzők visszafordítható fejlődéséről gyermekeknél (hiányos korai pubertás).
Pszichiátriai rendellenességek: koncentrációs zavarokat, memóriazavarokat, hallucinációkat, izgatottságot, zavart állapotot, tájékozódási zavarokat figyeltek meg. A Rivotril -lel kezelt betegeknél depresszió léphet fel, és összefüggésben lehet az alapbetegséggel is.
Paradox reakciókat figyeltek meg: nyugtalanság, ingerlékenység, agresszió, izgatottság, idegesség, ellenségesség, szorongás, alvászavarok, rémálmok és élénk álmok.
Ritka esetekben csökkenhet a libidó.
Idegrendszeri betegségek: aluszékonyság, a reakciók lelassulása, izomhipotónia, remegés, szédülés, ataxia (lásd 4.4 pont). Ritka fejfájást észleltek.
Nagyon ritkán generalizált rohamokat figyeltek meg.
Reverzibilis rendellenességek, például dysarthria, motoros és járáskoordinációs zavarok (ataxia) és nystagmus fordulhatnak elő (lásd 4.4 pont).
Anterográd amnézia és amnéziás hatások, amelyek viselkedésbeli változásokkal járhatnak (lásd 4.4 pont).
Az epilepszia bizonyos formáival járó rohamok gyakoriságának növekedése (lásd 4.4 pont).
Szembetegségek: Fordított látászavarok (diplopia) fordulhatnak elő (lásd 4.4 pont).
Gyakori: nystagmus.
Szív patológiák: szívdobogást, szívelégtelenséget, beleértve a szívmegállást is jelentettek.
Légzőszervi mellkasi és mediastinalis betegségek: légzési depresszió léphet fel (lásd 4.4 pont).
Mellkasi torlódás, nátha, légzési zavarok, felső légutak hiperszekréciója.
Emésztőrendszeri betegségek: Ritka esetekben a következő hatásokat jelentették: hányinger és epigasztrikus tünetek, étvágytalanság, nyáladzás, alvus rendellenességek, szájszárazság, gastritis.
Máj- és epebetegségek: hepatomegalia, a szérum transzaminázok és alkalikus foszfatáz átmeneti emelkedése.
A vér és a nyirokrendszer zavarai: vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia, eozinofília.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei: Ritka esetekben a következő hatásokat jelentették: csalánkiütés, viszketés, kiütés, átmeneti hajhullás, pigmentációváltozás.
A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei: izomgyengeség (lásd 4.4 pont).
Vese- és húgyúti betegségek: ritka esetekben vizelet inkontinencia léphet fel.
A reproduktív rendszer és a mell betegségei: ritka esetekben merevedési zavar léphet fel.
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok: az általános fizikai egészségi állapot romlása, hipertermia, fáradtság (fáradtság, gyengeség) (lásd 4.4 pont).
Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek: kiszáradás, súlyváltozások.
Sérülés, mérgezés és eljárási komplikációk: Az elesések és törések fokozott kockázatát találták idős betegeknél, akik benzodiazepint kaptak.
Diagnosztikai tesztek: Ritka esetekben csökkenhet a vérlemezkeszám.
Gyermekpopuláció
Endokrin rendellenességek: a korai másodlagos szexuális jellemzők (hiányos korai pubertás) reverzibilis kialakulásának elszigetelt esetei.
légzőszervi, mellkasi és mediastinalis betegségek: csecsemőknél és gyermekeknél fokozott nyál- vagy szekréciótermelés (lásd 4.4 pont).
04.9 Túladagolás
Tünetek
A benzodiazepinek általában aluszékonyságot, ataxiát, dysarthiát és nystagmust okoznak.
A Rivotril túladagolása önmagában véve ritkán életveszélyes, de areflexiát, apnoét, hypotensiót, cardiorespiratorikus depressziót és kómát okozhat.
A kóma, ha előfordul, általában néhány óráig tart, de tovább tarthat és ciklikus lehet, különösen idős betegeknél. A benzodiazepinekhez kapcsolódó légzésdepressziós hatások súlyosabbak légzőszervi betegeknél.
A benzodiazepinek fokozzák a központi idegrendszert gátló gyógyszerek, köztük az alkohol hatását.A túladagolás vagy mérgezés tünetei személyenként nagymértékben változnak, életkortól, testtömegtől és egyéni választól függően.
Kezelés
Kövesse nyomon a beteg életjeleit, és határozzon meg támogató intézkedéseket a beteg klinikai állapotával kapcsolatban. Különösen a betegeknek tüneti kezelésre lehet szükségük a kardiovaszkuláris vagy központi idegrendszeri hatások miatt.
A felszívódást megfelelő módszerrel, pl. Aktív szénnel történő kezeléssel 1-2 órán belül meg kell akadályozni, ha aktív szenet használ, védje a légutakat, ha a beteg eszméletlen.
A gyomormosást meg kell fontolni, ha több gyógyszert fogyasztanak, de nem rutinszerű intézkedésként.
Súlyos központi idegrendszeri depresszió esetén fontolja meg a benzumazepin-antagonista flumazenil alkalmazását. Ezt csak szigorúan ellenőrzött körülmények között szabad alkalmazni. A flumazenil felezési ideje rövid (körülbelül egy óra), ezért a betegeknek A Flumazenil -t rendkívül óvatosan kell alkalmazni olyan gyógyszerek jelenlétében, amelyek csökkenthetik a görcsküszöböt (pl. triciklikus antidepresszánsok). A gyógyszer helyes alkalmazásával kapcsolatos további információkért lásd a A flumazenil termékjellemzői.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: epilepszia elleni szerek, ATC kód: N03AE01.
A Rivotril hatóanyaga a klonazepám, egy benzodiazepin, erős antiepileptikus tulajdonságokkal.
Mint minden epilepszia elleni gyógyszer, a Rivotril hatásmechanizmusa sem pontosan ismert.
Az állatokon végzett kísérletek és az embereken végzett speciális elektroencefalográfiai vizsgálatok azonban azt mutatták, hogy a Rivotril meghatározza az epilepogén gócok specifikus kéreg- vagy szubkortikális gátlását, és ami még fontosabb, megakadályozza a görcsös aktivitás általánosulását.
A legtöbb esetben a Rivotril kedvezően befolyásolja mind a fokális epilepsziát, mind az elsődleges generalizált rohamokat.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A klonazepám gyorsan és szinte teljesen felszívódik a Rivotril tabletta emberben történő beadását követően, és a klonazepám maximális plazmaszintje általában 1-2 óra alatt érhető el, míg a felszívódás felezési ideje körülbelül 25 perc. Az abszolút biohasznosulás 90%. A Rivotril tabletta a klonazepám felszívódása tekintetében bioekvivalens az orális oldattal, míg a tablettáknál a felszívódás valamivel lassabb.
Napi egyszeri adagolást követően a klonazepám egyensúlyi állapotú plazmakoncentrációja háromszor magasabb, mint egyszeri szájon át történő beadás után; a napi kétszeri és háromszoros adagolási rend esetén a becsült felhalmozódási arányok 5, illetve 7. A többszörös orális, napi háromszor 2 mg-os adag után az egyensúlyi plazmakoncentráció az adagolás előtt átlagosan 55 ng / ml. A klonazepám dózis-válasz összefüggése lineáris. Az antikonvulzív hatás érdekében a klonazepám plazmakoncentrációja 20 és 70 ng / ml között van.
Az i.m. beadása után a klonazepám maximális plazmakoncentrációja körülbelül 3 óra alatt érhető el, abszolút biohasznosulása 93%. Időnként szabálytalanságokat figyeltek meg a klonazepám felszívódási profiljában az IM beadását követően.
terjesztés
A klonazepám nagyon gyorsan eloszlik a különböző szervekben és szövetekben, előnyösen az agyszövetben.
Az eloszlás felezési ideje körülbelül 0,5-1 óra, az eloszlási térfogat 3 l / kg, a plazmafehérjékhez való kötődés 82-86%.
Anyagcsere
A klonazepám nagymértékben metabolizálódik 7-amino-klonazepámmá redukálódva és N-acetilezéssel 7-acetamino-klonazepámmá. A "C-3 helyzetben hidroxilezés is van. A citokróm P-450 3A4 részt vesz a klonazepám nitro-redukciójában farmakológiailag inaktív metabolitokban.
A metabolitok a vizeletben szabad és konjugált vegyületekként (glükuronid és szulfát) egyaránt jelen vannak
Kiküszöbölés
Az átlagos eliminációs felezési idő 30-40 óra, a clearance 55 ml / perc.
Az adag 50-70% -a kiválasztódik a vizelettel és 10-30% -a a széklettel metabolitok formájában. A változatlan klonazepám vizelettel történő kiválasztása általában kevesebb, mint a beadott dózis 2% -a.
A gyermekek eliminációs kinetikája hasonló a felnőttekéhez.
Farmakokinetika speciális populációkban
Veseelégtelenség
A veseelégtelenség nem változtatja meg a klonazepám farmakokinetikai paramétereit. A farmakokinetikai kritériumok alapján ezeknél a betegeknél nincs szükség az adag módosítására (lásd 4.2 pont).
Májelégtelenség
A májkárosodás incidenciáját a klonazepám farmakokinetikájára vonatkozóan nem értékelték (lásd 4.2 pont).
Idős államporgárok
A klonazepám farmakokinetikáját idős populációkban nem értékelték.
Babák
Az eliminációs felezési idő és clearance azonos nagyságrendű, mint a felnőtteknél.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A klonazepám akut toxicitása nagyon alacsony: patkányokban és egerekben az LD50 magasabb, mint 4000 mg / kg.
A krónikus toxicitási vizsgálatok azt is kimutatták, hogy nincs a terméknek tulajdonítható patológia, kutyákon (3, 10 vagy 30 mg / kg p.o. heti 6 napon 12 hónapig) és patkányokon végzett vizsgálatokban.
Rákkeltő hatás
2 éves karcinogenitási vizsgálatokat nem végeztek klonazepámmal. Egy 18 hónapos patkányokkal végzett krónikus adagolási vizsgálatban azonban nem észleltek a kezeléssel összefüggő szövettani elváltozásokat a legnagyobb vizsgált 300 mg / kg / nap dózisig.
Mutagén hatás
Genotoxicitási vizsgálatok bakteriális rendszerekben, metabolikus aktiválással in vitro vagy a gazdaszervezet által közvetített nem jelezte a klonazepám genotoxikus potenciálját.
Károsodott termékenység
A patkányok termékenységét és általános reprodukciós képességét értékelő vizsgálatok azt mutatták, hogy a 10 és 100 mg / kg / nap dózisok csökkentik a terhességi arányt és az újszülöttek túlélését.
Teratogenitás
A klonazepám orális beadását követően egerek és patkányok organogenezisének során, legfeljebb 20 vagy 40 mg / kg / nap dózisban, nem figyeltek meg káros hatásokat anyáknál vagy embrionális magzatoknál.
Számos nyulakon végzett vizsgálatban a klonazepám 20 mg / kg / nap dózisig történő beadását követően alacsony, nem dózistól függő, azonos típusú malformációk (szájpadhasadék, szemhéjnyílás, idegcsőhibák és végtagok) előfordulási gyakorisága (lásd. 4.6).
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Rivotril 0,5 mg tabletta
laktóz, kukoricakeményítő, előzselatinizált burgonyakeményítő, vörös vas -oxid, sárga vas -oxid, talkum, magnézium -sztearát.
Rivotril 2 mg tabletta
laktóz, előzselatinizált keményítő, mikrokristályos cellulóz, magnézium -sztearát.
Rivotril 2,5 mg / ml belsőleges csepp oldat
nátrium -szacharin, őszibarack aroma, propilénglikol, jégecet.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns
06.3 Érvényességi idő
Rivotril tabletta: 5 év.
Rivotril belsőleges oldatos cseppek: 3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Rivotril tabletta:
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
Rivotril belsőleges csepp oldat:
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Rivotril 0,5 mg tabletta, Rivotril 2 mg tabletta
műanyag buborékcsomagolás alumínium szalaggal.
Rivotril 2,5 mg / ml belsőleges csepp oldat
üvegpalack csepegtetővel.
(1 csepp = 0,1 mg)
06.6 Használati utasítás
Rivotril 2,5 mg / ml belsőleges csepp oldat
Figyelmeztetés: ne öntse a Rivotril cseppeket közvetlenül a palackból a szájába.
Minden egyes kinyitás után győződjön meg arról, hogy a cseppentő az üveg nyakára van rögzítve.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
2,5 mg / ml belsőleges csepp oldatos üveg 10 ml AIC n ° 023159039
20 tabletta 0,5 mg AIC n ° 023159054
20 tabletta 2 mg AIC n ° 023159066
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Megújítás: 2010. június
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2012. február
