A XENICAL ® orlisztát alapú gyógyszer
TERÁPIAI CSOPORT: Perifériás elhízás elleni gyógyszerek
Javallatok XENICAL ® Orlistat
A XENICAL ® az elhízás (BMI 30 kg / m2 vagy annál nagyobb) vagy a túlsúly (28 kg / m2 vagy annál nagyobb BMI) kezelésére javasolt, amelyet a kapcsolódó kockázati tényezők bonyolítanak, mérsékelten alacsony kalóriatartalmú étrenddel együtt .
Hatásmechanizmus XENICAL ® Orlistat
A XENICAL ® az orlisztáton alapuló gyógyszer, az egyetlen aktív elhízás elleni összetevő, amely a szibutramin forgalomból való kivonása után még mindig forgalomban van Olaszországban.
Terápiás hatása szorosan összefügg az adott kémiai szerkezettel, amely homályosan emlékeztet a leggyakoribb trigliceridekre, ami lehetővé teszi, hogy ez az aktív anyag szelektíven kölcsönhatásba lépjen a gyomor-bél traktusban lévő lipázzal, megakadályozva azok hatását.
A visszafordíthatatlan gátlás, amelyet kovalens kötések kialakításával érnek el az Orlistat és a lipáz aktív doménjében kifejezett szerin között, megakadályozza, hogy ezek az enzimek az étrendi lipideket zsírsavakká és glicerinné emészthessék, drasztikusan csökkentve a bélben történő felszívódást, és jelentősen csökkentve az az éppen elkészített étkezés kalória- és lipidbevitele.
Ez a hatás az Orlistat egyes farmakokinetikai jellemzőinek köszönhetően is lehetséges, amelyek minimálisra csökkentik szisztémás felszívódását, gyakorlatilag inkonzisztenssé téve, így koncentrált aktivitást tesznek lehetővé a gyomor -bélrendszer szintjén.
Ekkor mind a nem felszívódott lipidek, mind az orlisztát és egyes inaktív metabolitjai, amelyeket maga a bélnyálkahártya termel, kiválasztódnak a széklettel.
Az elvégzett vizsgálatok és a klinikai hatékonyság
1. XENDÓS TANULMÁNY ÉS AZ ORLISTÁT HATÉKONYSÁGA
Endocr Gyakorlat. 2006 január-február; 12
A XENDOS vizsgálat elemzése (Xenical in the Prevention of Diabetes in obese Subjects).
Sjöström L.
Mérföldkő az orlisztát funkcionális értékelésében, amely azt mutatja, hogy az ezzel a gyógyszerrel kezelt betegek körülbelül 60% -ánál 5% -os fogyást lehetett kimutatni a kezelés 12 hetében, szemben a placebót kapó betegek 35% -ával. 1 és 4 évig tartó kezelésben tartják fenn.
2. ORLISTAT, GLUCÓZ ÉS CARDIAC FUNKCIONALITÁS DIABETIKUS BETEGEKBEN
J Obes. 2011; 2011: 394658.
Az orlisztát által kiváltott súlycsökkenés hatása a diasztolés funkcióra és a szívfrekvencia változékonyságára súlyosan elhízott, cukorbetegeknél.
Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.
II. Típusú cukorbetegségben és elhízásban szenvedő betegeknél az Orlistat 12 hetes adagolása hasznosnak bizonyult a további fogyás biztosításához a placebóhoz képest, valamint a glikémiás szint és a szívműködés javításában.
3. ORLISTAT ÉS VISELKEDÉSI SZEMPONTOK
J Obes. 2011; 2011: 806896.
Az Orlistat szedése: 6 hónapos fogyás előrejelzése.
Hollywood A, Ogden J.
Nagyon érdekes tanulmány, amely bemutatja, hogy az Orlistat szedése amellett, hogy garantálja a jelentős súlycsökkenést, hozzájárulhat az életmód javulásához. A betegek kérdőívei az Orlistat -kezelés előtt és után egyre nagyobb figyelmet szentelnek saját táplálkozásuknak és életmódjuknak javítása, kiemelve az egészséges szokások, nemcsak az étkezési szokások fő szerepét a fogyásban és a jó közérzet fenntartásában.
Használati módszer és adagolás
XENICAL ® Orlistat 120 mg kemény kapszula: ajánlott egy kapszula XENICAL ® -ot bevenni lipideket tartalmazó étkezés előtt, egy időben vagy után.
Tekintettel a hatóanyag hatásmechanizmusára, amely a lipidek emésztésére és felszívódására összpontosít, nyilvánvaló, hogy a gyógyszert nem szabad egyidejűleg alacsony zsírtartalmú ételekkel bevenni, és ugyanakkor az étrendnek biztosítania kell a a rost-, makro- és mikrotápanyagok helyes bevitele, amelynek lipidszázaléka az étkezés teljes kalóriatartalmának 30% -a.
A zsírok kiválasztódása a széklettel már 24-48 órával az első bevétel után figyelhető meg, és az utolsó beadás után 72 óráig is fennáll.
Mindenesetre a maximális hatásos dózis napi három kapszula, amely felett a terápiás hatások változatlanok maradtak a mellékhatások növekedése ellenére.
XENICAL ® Orlistat figyelmeztetések
A XENICAL ® terápiát néhány fontos laboratóriumi paraméter, például koaguláció és vércukorszint gondos ellenőrzésével kell társítani azoknál a betegeknél, akik orális antikoagulánsokkal vagy cukorbetegség elleni szerekkel kezelik.
Ugyanakkor különös figyelmet kell fordítani az orális fogamzásgátlót szedő betegekre is, tekintettel az egyidejű alkalmazás esetén megfigyelhető csökkent biohasznosulásra.
A kellemetlen mellékhatások, például a végbélvérzés és a gyomor-bélrendszeri rendellenességek megjelenésének elkerülése érdekében elengedhetetlen az egészséges táplálkozás egyidejű betartása, amely nem haladja meg a lipidekből származó étkezésenkénti kalóriák 30% -át.
További mellékhatások jelentkezhetnek a XENICAL ® szedését követően krónikus veseelégtelenségben és hypothyreosisban szenvedő betegeknél.
Abban az esetben, ha a kezelés 12 hetében nem sikerül legalább 5% -kal csökkenteni a testtömeget, a XENICAL ® szedését abba kell hagyni. Bár a XENICAL ® -ban található orlisztát nem megy át jelentős szisztémás felszívódáson, a gyomor -bélrendszeri megváltoztathatja a különböző hatóanyagok normál farmakokinetikai tulajdonságait, elsősorban az abszorpciós képességgel és a biológiai hozzáférhetőséggel kapcsolatban.
TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS
Jelenleg nincsenek olyan tanulmányok, amelyek tisztázzák az Orlistat biztonságossági profilját a magzat egészségére, ha terhesség alatt szedik, míg a különböző farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy ez a molekula jelen van az anyatejben.
Ezen bizonyítékok fényében tanácsos kerülni a XENICAL ® szedését mind a terhesség alatt, mind az azt követő laktációs fázisban.
Interakciók
Bár a XENICAL ® -ban található orlisztát nem megy át jelentős szisztémás felszívódáson, emésztőrendszeri szinten való fennmaradása megváltoztathatja a különböző hatóanyagok normál farmakokinetikai tulajdonságait, különösen az abszorpciós képességgel és a biológiai hozzáférhetőséggel kapcsolatban.
Valójában a farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a ciklosporin, az orális antikoagulánsok, az amiodaron és valószínűleg az orális antikoagulánsok biohasznosulása jelentősen csökken (ebben az esetben a fokozott székletürítés miatt), ha egyidejűleg alkalmazzák az Orlistat -ot.
Ugyanezen okból javasolható kiegészítő terápia zsírban oldódó vitaminokkal, lehetőleg legalább 2 órával a XENICAL ® bevétele után.
Ellenjavallatok XENICAL ® Orlistat
A XENICAL ® ellenjavallt epepangásban, krónikus malabszorpciós szindrómában és a hatóanyaggal vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenységben szenvedő betegeknél.
Az Orlistat szedése ellenjavallt szoptatás alatt, és nem ajánlott terhesség alatt.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A XENICAL ® bevétele után leírt leggyakoribb mellékreakciók főként a gyomor -bél traktust érintik, lenyűgöző székelési ingerrel, zsíros és olajos székletekkel, hasi fájdalommal, széklet gyakoriságának növelésével és a legsúlyosabb esetekben végbélvérzéssel, valamint hipoglikémiás metabolikus vérzéssel.
Ritkábban fordultak elő fejfájás, transzamináz -változások, aszténia és fáradtság, valamint bőrgyógyászati túlérzékenységi reakciók.
jegyzet
A XENICAL ® vényköteles gyógyszer.
A XENICAL ® Orlistatra vonatkozó, ezen az oldalon közzétett információk elavultak vagy hiányosak lehetnek. Ezen információk helyes használatához tekintse meg a Jogi nyilatkozat és a hasznos információk oldalt.
