Hatóanyagok: Amlodipin
Norvasc 5 mg és 10 mg tabletta
Miért alkalmazzák a Norvasc -ot? Mire való?
A Norvasc hatóanyaga az amlodipin, amely a kalciumcsatorna -blokkolók nevű gyógyszerek csoportjába tartozik.
A Norvasc -ot a magas vérnyomás (magas vérnyomás) vagy az anginának nevezett mellkasi fájdalom kezelésére használják, beleértve a Prinzmetal -féle ritka formát vagy anginát.
Hipertóniás betegeknél ez a gyógyszer úgy működik, hogy ellazítja az ereket, így a vér könnyebben lefolyhat. Anginás betegeknél a Norvasc javítja a szívizom vérellátását, amely több oxigént kap, és ezáltal megakadályozza a mellkasi fájdalmat.
Ez a gyógyszer nem enyhíti azonnal az angina okozta mellkasi fájdalmat.
Ellenjavallatok Amikor a Norvasc -ot nem szabad alkalmazni
Ne szedje a Norvasc -ot
- - ha allergiás (túlérzékeny) az amlodipinre, vagy a gyógyszer 6. pontban felsorolt egyéb összetevőjére, vagy a kalciumcsatorna -blokkolók bármelyikére. A reakció viszkető, vörös bőr vagy légzési nehézség lehet.
- - ha súlyosan alacsony a vérnyomása (hipotenzió)
- Ha az aorta szívbillentyű szűkülete (aorta szűkület) vagy kardiogén sokk (olyan állapot, amikor a szív nem tudja ellátni a testet elegendő vérrel).
- Ha szívrohamot követő szívelégtelenségben szenved
Tudnivalók a Norvasc szedése előtt
A Norvasc szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi állapotokban szenved vagy szenvedett:
- Legutóbbi szívroham
- Szív elégtelenség
- Súlyos vérnyomás -emelkedés (hipertóniás krízis)
- Májbetegség (májbetegség)
- Ön idős, és az adagot növelni kell
Gyermekek és serdülők
A Norvasc -ot nem vizsgálták 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél. A Norvasc csak magas vérnyomás kezelésére alkalmazható 6-17 éves gyermekek és serdülők (lásd 3. pont) További információkért forduljon orvosához.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Norvasc hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
A Norvasc befolyásolhat más gyógyszereket, vagy más gyógyszerek befolyásolhatják a Norvasc -ot, például:
- ketokonazol, itrakonazol (gombaellenes gyógyszerek)
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (úgynevezett proteázgátlók a HIV kezelésére)
- rifampicin, eritromicin, klaritromicin (antibiotikumok)
- Hypericum perforatum (orbáncfű)
- verapamil, diltiazem (szívgyógyszerek)
- dantrolén (infúzió súlyos testhőmérséklet -változások esetén)
- szimvasztatin (koleszterinszint -csökkentő gyógyszer)
- takrolimusz (az immunrendszer működésének megváltoztatására használt gyógyszer)
- ciklosporin (immunszuppresszáns)
A Norvasc még tovább csökkentheti a vérnyomását, ha már más gyógyszereket is szed a magas vérnyomás kezelésére.
A Norvasc egyidejű bevétele étellel és itallal
A Norvasc -ot szedő emberek nem fogyaszthatnak grapefruitlevet, mivel a grapefruit és a grapefruitlé az amlodipin hatóanyag szintjének emelkedését okozhatja a vérben, ami a Norvasc vérnyomáscsökkentő hatásának fokozódásához vezethet.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Terhesség
Az amlodipin biztonságosságát terhes nőknél nem igazolták. Ha úgy gondolja, hogy terhes vagy terhességet tervez, tájékoztassa kezelőorvosát a Norvasc szedése előtt.
Etetési idő
Nem ismert, hogy az amlodipin átjut -e az anyatejbe. Ha szoptat, vagy szoptatni kezd, tájékoztassa kezelőorvosát a Norvasc szedése előtt.
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Norvasc hatással lehet a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Ha a tabletták rossz közérzetet, szédülést vagy fáradtságot okoz, vagy fejfájást okoz, ne vezessen gépjárművet, és ne kezeljen gépeket, és azonnal forduljon orvosához.
A Norvasc nátriumot tartalmaz
Ez a gyógyszer kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag nátriummentes.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Norvasc alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Az ajánlott kezdő adag naponta egyszer 5 mg Norvasc. Az adag naponta egyszer 10 mg Norvasc -ra emelhető.
Ezt a gyógyszert étkezés és ital előtt vagy után is be lehet venni. Ezt a gyógyszert minden nap ugyanabban az időben, kevés vízzel kell bevennie. Ne szedje a Norvasc -ot grapefruitlével.
Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél
Gyermekek és serdülők (6-17 éves kor) esetén az ajánlott kezdő adag 2,5 mg naponta. A maximális ajánlott napi adag 5 mg / nap. A Norvasc 5 mg két egyenlő részre osztható, így 2,5 mg -os adagot kapunk.
Fontos, hogy mindaddig folytassa a tabletták szedését, amíg orvosa azt mondja. Mielőtt elfogyna a tablettája, keresse fel orvosát.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Norvascot vett be?
Ha az előírtnál több Norvasc -ot vett be
Ha túl sok tablettát vesz be, a vérnyomása túl alacsonyra eshet, és ez veszélyt jelenthet. Lehet, hogy szédül, szédül, gyenge vagy elájul. A vérnyomásesés olyan súlyos lehet, hogy sokkot okoz. A bőr lehűlhet, nyirkos lehet, és elveszítheti az eszméletét. Ha túl sok Norvasc tablettát vett be, azonnal forduljon orvosához.
Ha elfelejtette bevenni a Norvasc -ot
Ne aggódj. Ha elfelejtett bevenni egy tablettát, hagyja ki az elfelejtett adagot. A következő tablettát a szokásos időben vegye be. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha idő előtt abbahagyja a Norvasc szedését
Kezelőorvosa megmondja, mennyi ideig kell szedni a gyógyszert. Állapota visszatérhet, ha abbahagyja a kezelést, mielőtt orvosa ezt mondja.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Norvasc mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Ha az alábbi mellékhatások bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához:
- Hirtelen fellépő zihálás, mellkasi fájdalom, légszomj vagy légzési nehézség
- A szemhéjak, az arc vagy az ajkak duzzanata
- A nyelv és a torok duzzanata, ami légzési nehézséget okozhat
- Súlyos bőrreakciók, beleértve az intenzív kiütéseket, csalánkiütést, az egész test vörös bőrét, intenzív viszketést, hólyagképződést, hámlást és duzzanatot, a nyálkahártya gyulladását (Stevens Johnson -szindróma) vagy más allergiás reakciókat
- Szívroham, kóros szívritmus
- A hasnyálmirigy -gyulladás, amely intenzív hasi és hátfájást okozhat, nagyon rossz közérzettel kombinálva
A következő nagyon gyakori mellékhatásokat jelentették. Ha ezen hatások bármelyike jelentkezik, vagy ha egy hétnél tovább tart, kérjük, forduljon orvosához.
Nagyon gyakori: 10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet
- Duzzadt bokák (ödéma)
Az alábbi gyakori mellékhatásokat jelentették. Ha ezen hatások bármelyike jelentkezik, vagy ha egy hétnél tovább tart, kérjük, forduljon orvosához.
Gyakori: 10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet
- Fejfájás, szédülés, aluszékonyság (különösen a kezelés kezdetén)
- Palpitáció (érezze saját szívverését), bőrpír
- Hasi fájdalom, hányinger
- Megváltozott bélszokások, hasmenés, székrekedés, emésztési zavarok
- Fáradtság, gyengeség
- Látászavarok, kettős látás
- Izomgörcsök
Ezenkívül az alábbi mellékhatásokat jelentették. Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Nem gyakori: 100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet
- Hangulatváltozások, szorongás, depresszió, alváshiány
- Remegés, ízváltozások, ájulás
- Zsibbadás vagy bizsergés a végtagokban a fájdalomérzet elvesztése
- Csengetés a fülben
- Alacsony vérnyomás
- Tüsszentés / orrfolyás az orrnyálkahártya gyulladása (rhinitis) miatt
- Köhögés
- Szájszárazság, hányás
- Hajhullás, fokozott verejtékezés, viszkető bőr, vörös foltok a bőrön, a bőr elszíneződése
- Húgyúti rendellenességek, éjszakai vizelés, gyakori vizelés
- Képtelenség erekciót elérni; kellemetlen érzés vagy mellnagyobbítás férfiaknál
- Fájdalom, kellemetlen érzés
- Ízületi vagy izomfájdalom, hátfájás
- Súlygyarapodás vagy fogyás
Ritka: 1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet
- Zavar
Nagyon ritka: 10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet
- Alacsony fehérvérsejtek és vérlemezkék a vérben, ami szokatlan véraláfutásokhoz vagy vérzésre hajlamosíthat (vörösvértestek károsodása)
- Magas vércukorszint (hiperglikémia)
- Idegbetegség, amely gyengeséget, bizsergést vagy zsibbadást okozhat
- Duzzadt íny
- Puffadás (gastritis)
- - kóros májfunkció, májgyulladás (hepatitisz), a bőr sárgulása (sárgaság), a májenzimek emelkedése, ami egyes orvosi vizsgálatok változásához vezethet
- Fokozott izomfeszülés
- Erek gyulladása, gyakran bőrkiütéssel
- Fényérzékenység
- Merevséggel, remegéssel és / vagy mozgászavarokkal kapcsolatos rendellenességek
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az alábbi oldalon: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Tabletek
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz a Norvasc?
A Norvasc 5 mg tabletta hatóanyaga az amlodipin (besilát formájában).
A Norvasc 10 mg tabletta hatóanyaga az amlodipin (besilát formájában).
Egyéb összetevők: vízmentes kétbázisú kalcium -foszfát, magnézium -sztearát, mikrokristályos cellulóz és nátrium -keményítő -glikolát.
Milyen a Norvasc külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
5 mg-os tabletta: Fehér vagy törtfehér, nyolcszögletű tabletta, mélynyomással AML 5, egyik oldalán bemetszéssel és a másik oldalon Pfizer logóval.
10 mg tabletta: Fehér vagy törtfehér, nyolcszögletű tabletta, egyik oldalán AML-10 mélynyomással, a másik oldalon Pfizer logóval.
5 mg-os tabletta: Fehér vagy törtfehér, nyolcszögletű tabletta, mélynyomással AML 5, egyik oldalán bemetszés vonallal, a másik oldalán fehér.
10 mg tabletta: Fehér vagy törtfehér, nyolcszögletű tabletta, egyik oldalán AML-10, másik oldalán fehér.
A Norvasc 5 mg tabletta 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban és 50x1 és 500x1 tablettát tartalmazó, perforált buborékcsomagolásban kapható. buborékcsomagolás 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 tablettát és 50x1 és 500x1 tabletta egységdózisú buborékcsomagolásban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
NORVASC TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy tabletta 5 mg amlodipin -bázisnak megfelelő amlodipin -bezilátot tartalmaz.
Egy tabletta 10 mg amlodipin -bázisnak megfelelő amlodipin -bezilátot tartalmaz.
Segédanyagok:
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletek.
5 mg tabletta: Fehér vagy törtfehér, nyolcszögletű tabletta, AML 5 dombornyomással, egyik oldalán bemetszéssel és a másik oldalon Pfizer logóval.
10 mg tabletta: Fehér vagy törtfehér, nyolcszögletű tabletta, egyik oldalán AML-10 mélynyomással, a másik oldalon Pfizer logóval.
Az osztott vonal csak azért van, hogy megkönnyítse a tabletta könnyebb törését és lenyelését, és ne ossza fel egyenlő adagokra.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Magas vérnyomás
Stabil krónikus angina pectoris
Angina az érgörcsöt követően (Prinzmetal angina)
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőttek
Mind magas vérnyomás, mind angina esetén az ajánlott kezdő adag 5 mg Norvasc naponta egyszer. Ez az adag az egyéni választól függően a maximális 10 mg -os dózisra emelhető.
Hipertóniás betegeknél a Norvasc -ot tiazid diuretikumokkal, alfa -blokkolókkal, béta -blokkolókkal vagy angiotenzin -konvertáló enzim inhibitorokkal kombinálva alkalmazták. Anginás betegeknél a Norvasc önmagában vagy más antianginális gyógyszerekkel kombinálva alkalmazható olyan esetekben, amikor a megfelelő dózisú nitrát- és / vagy béta-blokkoló kezeléssel szemben ellenálló angina nem áll fenn.
Tiazid diuretikumok, béta-blokkolók vagy konvertáló enzim inhibitorok egyidejű alkalmazásakor nincs szükség a Norvasc adagjának módosítására.
Különleges populációk
Idős államporgárok
A Norvasc -ot idős és fiatal betegek hasonló dózisaiban egyaránt jól tolerálják. Idős betegeknél a szokásos adagokat javasolják, de óvatosan kell fontolni az adag növelését (lásd 4.4 és 5.2 pont).
Májelégtelenség
Az enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegek esetében nem határoztak meg specifikus adagokat; ezért óvatosan kell kiválasztani az adagot, és a legalacsonyabb dózissal kell kezdeni (lásd 4.4 és 5.2 pont). Az amlodipin farmakokinetikáját súlyos májkárosodásban nem vizsgálták. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az amlodipin -kezelést a legalacsonyabb dózissal kell kezdeni, majd ezt követően fokozatosan módosítani kell az adagot.
Veseelégtelenség
A vesekárosodás mértéke nem függ az amlodipin plazmakoncentrációjának változásától, ezért a gyógyszer ebben a betegkategóriában normál adagokban alkalmazható. Az amlodipin nem dializálható.
Gyermekpopuláció
Hipertóniás gyermekek és serdülők 6 és 17 év között
Az ajánlott orális vérnyomáscsökkentő adag 6-17 éves gyermekeknél kezdő adagként 2,5 mg naponta egyszer, amelyet napi egyszeri 5 mg -ra lehet emelni, ha az ajánlott vérnyomásértékeket 4 hét elteltével nem érik el. Gyermekgyógyászati betegeknél az 5 mg / nap feletti adagokat nem vizsgálták (lásd 5.1 és 5.2 pont).
A készítményhez nem adhatók 2,5 mg amlodipin adagok.
6 év alatti gyermekek
Nincs adat.
Az alkalmazás módja
Tabletták orális adagolásra.
04.3 Ellenjavallatok
Az amlodipin ellenjavallt olyan betegeknél, akik:
• túlérzékenység a dihidropiridin -származékokkal, az amlodipinnel vagy bármely segédanyaggal szemben.
• súlyos hipotenzió.
• sokk (beleértve a kardiogén sokkot)
• bal kamrai kiáramlás elzáródása (pl. Magas fokú aorta szűkület)
• szívelégtelenség és hemodinamikai instabilitás akut miokardiális infarktus után
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Az amlodipin biztonságosságát és hatásosságát hipertóniás válság idején nem értékelték.
Szívelégtelenségben szenvedő betegek
A szívelégtelenségben szenvedő betegeket óvatosan kell kezelni. Egy hosszú távú, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban súlyos szívelégtelenségben (NYHA III. És IV. Osztály) szenvedő betegeknél az amlodipint több tüdőödéma-betegséggel hozták összefüggésbe, mint a placebóval (lásd 5.1 pont). A kalciumcsatorna -blokkolókat, beleértve az amlodipint is, óvatosan kell alkalmazni pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, mivel ezek növelhetik a jövőbeni kardiovaszkuláris események és halálozások kockázatát.
Alkalmazása májelégtelenségben szenvedő betegeknél
Az amlodipin plazma felezési ideje meghosszabbodik, és az AUC értékek magasabbak károsodott májfunkciójú betegeknél; ezeknek a betegeknek nem határoztak meg specifikus adagokat. Ezért az amlodipint kezdetben a legalacsonyabb adaggal kell bevenni, és óvatosan kell alkalmazni mind a kezelés kezdetén, mind az adag növelésekor. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél fokozatos dózismódosításra és gondos ellenőrzésre lehet szükség.
Alkalmazása idős betegeknél
Idős betegeknél az adag emelését óvatosan kell megfontolni (lásd 4.2 és 5.2 pont).
Alkalmazása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél
Az ilyen betegeknél az amlodipin normál adagokban alkalmazható. A vesekárosodás mértéke nem függ össze az amlodipin plazmakoncentrációjának változásával. Az amlodipin nem dializálható.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Más gyógyszerek hatása az amlodipinre
CYP3A4 inhibitorok: Az amlodipin és erős vagy mérsékelt CYP3A4 inhibitorok (proteáz inhibitorok, azol gombaellenes szerek, makrolidok, mint például eritromicin vagy klaritromicin, verapamil vagy diltiazem) egyidejű alkalmazása jelentős mértékben növelheti az amlodipin expozíciót. Ezen farmakokinetikai változások klinikai jelentősége nagyobb lehet. időseknél kifejezett, ezért klinikai megfigyelésre és az adag módosítására lehet szükség.
CYP3A4 induktorok: Nincs adat a CYP3A4 induktorok amlodipinre gyakorolt hatásáról. A CYP3A4 induktorok (pl. Rifampicin, Hypericum perforatum) egyidejű alkalmazása csökkentheti az amlodipin plazmakoncentrációját Az amlodipint óvatosan kell alkalmazni, ha CYP3A4 induktorokkal együtt alkalmazzák.
Az amlodipin grapefruitmal vagy grapefruitlével történő együttadása nem ajánlott, mivel az amlodipin biohasznosulása megnőhet, és ennek következtében egyes betegekben fokozhatja az amlodipin vérnyomáscsökkentő hatását.
Dantrolén (infúzió): Állatoknál verapamil és dantrolén intravénás beadását követően halálos kamrai fibrillációt és hyperkalaemiával járó kardiovaszkuláris összeomlást figyeltek meg. A hyperkalaemia kockázata miatt ajánlott elkerülni a kalciumcsatorna -blokkolók, például az amlodipin egyidejű alkalmazását rosszindulatú hipertermiára hajlamos betegeknél és a malignus hipertermia kezelésében.
Az amlodipin hatása más gyógyszerekre
Az amlodipin vérnyomáscsökkentő hatása fokozza a más vérnyomáscsökkentő szerek által okozott nyomáscsökkenés hatásait.
A klinikai interakciós vizsgálatokban az amlodipin nem változtatta meg az atorvasztatin, digoxin, warfarin vagy ciklosporin farmakokinetikáját.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Az amlodipin biztonságosságát terhesség alatt nem igazolták.
Állatkísérletekben reprodukciós toxicitási hatásokat figyeltek meg nagy dózisok alkalmazása után (lásd 5.3 pont).
Terhesség alatt történő alkalmazása csak akkor ajánlott, ha nincs biztonságosabb alternatíva, és ha a rendellenesség nagy kockázatot jelent az anyára és a magzatra nézve.
Etetési idő
Nem ismert, hogy az amlodipin kiválasztódik -e az anyatejbe. A szoptatás folytatásáról / abbahagyásáról vagy az amlodipin -kezelés folytatásáról / abbahagyásáról szóló döntést meg kell fontolni, figyelembe véve a szoptatás előnyeit a csecsemő számára és az amlodipin -kezelés előnyét az anya számára.
Termékenység
Kalciumcsatorna -blokkolókkal kezelt betegeknél visszafordítható biokémiai változásokat jelentettek a spermiumok fejében. Nincs elegendő klinikai adat az amlodipin termékenységre gyakorolt lehetséges hatásáról. Egy patkányokon végzett vizsgálatban hím termékenységre gyakorolt nemkívánatos hatásokat jelentettek (lásd 5.3 pont).
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az amlodipin enyhe vagy mérsékelt hatással van a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Ha az amlodipint szedő betegek szédüléstől, fejfájástól, fáradtságtól vagy hányingertől szenvednek, a reakcióképességük romolhat. Óvatosság ajánlott, különösen a kezelés kezdetén.
04.8 Nemkívánatos hatások
A biztonsági profil összefoglalása
Az amlodipin -kezelés során leggyakrabban jelentett mellékhatások az aluszékonyság, szédülés, fejfájás, szívdobogás, kipirulás, hasi fájdalom, hányinger, bokaduzzanat, ödéma és fáradtság.
A mellékhatások táblázatos összefoglalója
Az alábbi mellékhatásokat figyelték meg és jelentették az amlodipin -kezelés során, a következő gyakorisággal: nagyon gyakori (≥1 / 10); gyakori (≥1 / 100 év
Az egyes gyakorisági osztályokon belül a nemkívánatos hatásokat súlyosságuk csökkenő sorrendjében jelentették.
* a legtöbb esetben epepangás miatt
Extrapiramidális szindróma kivételes eseteit jelentették.
04.9 Túladagolás
A szándékos túladagolással kapcsolatos emberi tapasztalatok korlátozottak.
Tünetek
A rendelkezésre álló adatok arra utalnak, hogy a túladagolás után súlyos perifériás értágulat és lehetséges reflex tachycardia léphet fel. Jelentős és esetleg elhúzódó szisztémás hipotóniáról számoltak be, beleértve a halálos kimenetelű sokk eseteit is.
Kezelés
Az amlodipin túladagolás miatti klinikailag jelentős hipotenzióhoz aktív kardiovaszkuláris támogatásra van szükség, beleértve a szív- és légzőfunkció gyakori ellenőrzését, az alsó végtagok emelkedését, valamint a keringő folyadék mennyiségének és diurézisének figyelését.
Az érrendszeri tónus és az artériás nyomás helyreállításához érszűkítő segíthet, ha nincs ellenjavallat a használatára. A kalcium -glükonát intravénás beadása hasznosnak bizonyulhat a kalciumcsatorna -blokkolás hatásainak semlegesítésében.
A gyomormosás bizonyos esetekben hasznos lehet. Bebizonyosodott, hogy a faszén egészséges önkénteseknek történő beadása közvetlenül vagy a 10 mg amlodipin bevételét követő két órán belül jelentősen csökkenti az amlodipin felszívódását.
Mivel az amlodipin nagyrészt fehérjékhez kötődik, a dialízis valószínűleg nem lesz hasznos.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: kalciumcsatorna -blokkolók, szelektív kalciumcsatorna -blokkolók, túlnyomórészt vaszkuláris hatással.
ATC kód: C08CA01.
Az amlodipin gátolja a dihidropiridinek (lassú csatornákon aktív blokkolók vagy kalciumion -antagonisták) csoportjába tartozó kalciumionok beáramlását, és gátolja a kalciumionok áramlását a szívizomsejtek és az érrendszeri simaizomsejtek membránján.
Az amlodipin vérnyomáscsökkentő hatása a vaszkuláris simaizom közvetlen ellazulásának köszönhető. Az amlodipin antianginális hatását meghatározó pontos hatásmechanizmus még nem teljesen ismert, de az amlodipin a következő két hatás alapján csökkenti a teljes iszkémiás terhelést:
1) Az amlodipin kitágítja a perifériás arteriolákat, csökkentve ezzel a teljes perifériás ellenállást (utóterhelést), amely ellen a szív dolgozik. Mivel a pulzusszám stabil marad, a szív munkájának csökkenése a szívizom oxigénigényének és energiafogyasztásának csökkenését eredményezi.
2) Az amlodipin hatásmechanizmusa valószínűleg meghatározza a fő koszorúerek és koszorúér -artériák tágulását is, mind a normálisan perfundált, mind az ischaemiás régiókban. Ez a tágulás növeli a szívizom oxigénellátását koszorúér -görcsben (Prinzmetal- vagy variáns angina) szenvedő betegeknél.
Hipertóniás betegeknél egyetlen napi adag klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenést okoz, mind fekvő, mind álló helyzetben, ami még 24 órával az alkalmazás után is nyilvánvaló. Az amlodipin hatásának fokozatos megjelenése miatt az akut hipotenzió nem gyógyszerrel kapcsolatos esemény.
Anginában szenvedő betegeknél az amlodipin napi egyszeri beadása megnöveli a teljes testmozgás idejét, az anginás roham kezdetéig eltelt időt, az 1 mm -es ST szegmensemelkedés kezdetéig eltelt időt, és csökkenti az anginás roham gyakoriságát és a nitroglicerin -fogyasztást.
Az amlodipin -kezelés nem jár semmilyen nemkívánatos metabolikus hatással vagy a plazma lipidprofil megváltozásával; Az amlodipin alkalmas olyan betegek kezelésére, akik egyidejű betegségekben, például asztmában, cukorbetegségben és köszvényben szenvednek.
Alkalmazása koszorúér -betegségben (CAD) szenvedő betegeknél)
Az amlodipin hatékonyságát a koszorúér-betegségben (CAD) szenvedő betegek klinikai eseményeinek megelőzésében egy független, többközpontú, randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban értékelték 1997-ben: a CAMELOT-vizsgálat (Az amlodipin és az enalapril összehasonlítása a trombózis előfordulásának korlátozásával - Az amlodipin és az enalapril összehasonlítása a trombotikus események csökkentésében). E betegek közül 663-at 5-10 mg amlodipinnel, 673 beteget 10-20 mg enalaprillel és 655 beteget placebóval kezeltek, a szokásos sztatin-, béta-blokkoló-, diuretikum- és aszpirin-kezelés mellett. 2 évig. A fő hatékonysági eredményeket az 1. táblázat mutatja be. Ezek az eredmények azt jelzik, hogy az amlodipin -kezelés kevesebb kórházi kezeléssel járt együtt anginás és revascularisatiós eljárásokkal koszorúér -betegségben szenvedő betegeknél.
Alkalmazása szívelégtelenségben szenvedő betegeknél
S.Hemodinamikai vizsgálatok és kontrollált klinikai vizsgálatok a NYHA II-IV. Osztályú szívelégtelenségben szenvedő betegek edzéstoleranciáján kimutatták, hogy a Norvasc nem súlyosbítja klinikai állapotukat a terheléstolerancia, a bal kamrai kilökődési frakció és a tünetek tekintetében.
A placebokontrollos klinikai vizsgálat (PRAISE), amelynek célja a szívelégtelenségben szenvedő, NYHA III-IV. Osztályú betegek értékelése, akik digoxint, diuretikumokat és ACE-gátlókat kapnak, kimutatta, hogy a Norvasc nem növeli a mortalitás kockázatát, illetve a mortalitás és a morbiditás kockázatát. , szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Egy hosszú távú, placebokontrollos nyomon követési vizsgálatban (PRAISE-2), amelyet NYVA III. És IV. Osztályú szívelégtelenségben szenvedő, Norvasc-kezelésben részesülő betegeknél végeztek, klinikai tünetek vagy ischaemiás betegségre utaló objektív eredmények nélkül, fix dózisú terápiában Az ACE -gátlók, a digitalis és a diuretikumok esetében a Norvasc alkalmazása nem volt hatással a teljes kardiovaszkuláris mortalitásra Ugyanebben a populációban a Norvasc a tüdőödéma előfordulásának növekedésével járt együtt.
Szívinfarktus megelőző kezelés klinikai tanulmány (ALLHAT)
Az ALLHAT (vérnyomáscsökkentő és lipidcsökkentő kezelés a szívroham megelőzésére irányuló próba) elnevezésű, kettős vak, randomizált morbiditási-mortalitási vizsgálatot végezték, hogy összehasonlítsák a két legutóbbi gyógyszeres kezelést: 2,5-10 mg amlodipin / nap (kalciumcsatorna-blokkoló) vagy lizinopril 10 -40 mg / nap (ACE-gátló), mint első vonalbeli terápia a 12,5-25 mg tiazid-diuretikummal végzett kezeléshez képest, enyhe vagy közepes magas vérnyomás esetén.
Összesen 33 357, ≥ 55 éves, hipertóniás beteget randomizáltak, és átlagosan 4,9 évig követték őket. A betegeknek legalább egy további kockázati tényezője volt a szívelégtelenséghez, beleértve: korábbi myocardialis infarktust vagy stroke -ot (> 6 hónappal a felvétel előtt) vagy egyéb dokumentált ateroszklerotikus kardiovaszkuláris betegséget (összességében 51,5%), 2 -es típusú cukorbetegséget (36, 1%), C -a bal kamra HDL hipertrófiája elektrokardiogrammal vagy echokardiográfiával diagnosztizálva (20,9%), jelenleg dohányos (21,9%).
L "végpont az elsődleges halálos szívkoszorúér-betegség vagy nem halálos szívinfarktus kombinációjából állt. Nem volt jelentős különbség "végpont elsődleges az amlodipin-alapú és a chlorthalidone-alapú terápia között: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07) p = 0,65. Között végpont másodlagos, a szívelégtelenség előfordulása (egyik összetevőjevégpont kardiovaszkuláris kompozit) szignifikánsan magasabb volt az amlodipin csoportban, mint a klórhalidon csoportban (10,2% vs 7,7%, RR: 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p
Gyermekgyógyászati alkalmazás (6 évesnél idősebb gyermekek)
Egy 268, 6-17 éves, főként másodlagos magas vérnyomásban szenvedő gyermeken végzett vizsgálatban, amelyben 2,5 mg és 5,0 mg amlodipint hasonlítottak össze a placebóval, a gyógyszer mindkét dózisa lényegesen csökkentette a szisztolés vérnyomást, mint a placebo. A két adag közötti különbség nem volt statisztikailag szignifikáns.
Az amlodipin növekedésre, pubertásra és általános fejlődésre gyakorolt hosszú távú hatásait nem vizsgálták. Továbbá, a gyermekkori amlodipin-terápia hosszú távú hatékonyságát a szív- és érrendszeri megbetegedések és mortalitás csökkentésében felnőttkorban nem állapították meg.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás, eloszlás, kötődés a plazmafehérjékhez: Terápiás dózisok szájon át történő beadása után az amlodipin fokozatosan szívódik fel, a plazma csúcsszintje az alkalmazás után 6-12 órán belül alakul ki. Az abszolút biohasznosulást 64 és 80%között becsülik. Az eloszlási térfogat megközelítőleg 21 l / kg. in vitro kimutatta, hogy az amlodipin megközelítőleg 97,5% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.
Az étkezés nem változtatja meg az amlodipin biohasznosulását.
Biotranszformáció / elimináció
A végső plazma eliminációs felezési idő körülbelül 35-50 óra, ami indokolja a napi egyszeri adagolást. ...
Alkalmazása májelégtelenségben
Nagyon korlátozott számú klinikai adat áll rendelkezésre az amlodipin májkárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazásáról. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél az amlodipin clearance-e alacsonyabb, ami hosszabb felezési időt eredményez, és az AUC körülbelül 40-60%-kal nő.
Alkalmazása időseknél
Idős és fiatalabb személyeknél az amlodipin plazma csúcskoncentráció elérésének ideje hasonló. Idős betegeknél a tisztítás hajlamos az amlodipin csökkenésére, ami növeli az AUC-t és a gyógyszer eliminációs felezési idejét. A szívelégtelenségben szenvedő betegeknél az AUC és az eliminációs felezési idő növekedését figyelték meg az ehhez a betegpopulációhoz képest.
Alkalmazása gyermekkorban:
Farmakokinetikai vizsgálatot végeztek 74, 1–17 éves, magas vérnyomásban szenvedő gyermekből álló populációban (köztük 34 6–12 éves és 28, 13–17 éves beteg). 1,25 és 20 mg közötti amlodipint adtak be egyszer vagy kétszer napi. 6 és 12 év közötti gyermekeknél és 13 és 17 év közötti serdülőknél a tisztítás a tipikus orális (CL / F) férfiaknál 22,5 és 27,4 l / óra, nőknél 16,4 és 21,3 l / óra volt. Az expozíció "széles variabilitását" figyelték meg az egyének között. A 6 év alatti gyermekekre vonatkozó adatok korlátozottak.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Reprodukciós toxikológia:
Patkányokon és egereken végzett szaporodási vizsgálatok késleltetett szülést, elhúzódó szülést és csökkent újszülött túlélést mutattak a mg / kg arány alapján javasolt maximális humán dózis körülbelül 50 -szeres dózisa esetén.
A termékenység csökkentése
Nem volt hatással az amlodipinnel kezelt patkányok termékenységére (hímek 64 napig, nőstények 14 napig a párzás előtt), legfeljebb 10 mg / kg / nap dózisban (ami a javasolt 10 mg -os maximális adag 8 -szorosának felel meg) / m2 alap emberekben *). Egy másik vizsgálatban hím patkányokon, akiket 30 napon keresztül amlodipin-beziláttal kezeltek, az emberekhez hasonló dózisban (mg / kg), a tesztoszteron és a tüszőstimuláló hormonok csökkenése mutatkozott a plazmában, valamint a sűrűség csökkenése. az érett spermiumok és a Sertoli -sejtek száma.
Karcinogenezis, mutagenezis
Azok a patkányok és egerek, amelyeket két évig étrendi amlodipinnel kezeltek, napi 0,5, 1,25 és 2,5 mg / kg / nap koncentrációra számítva, nem mutattak rákkeltő hatást. A legmagasabb dózis (patkányok esetében a maximális klinikai ajánlott 10 mg -os dózis kétszerese mg / m2 alapon emberekben * és egereknél, mint ez a maximális ajánlott dózis) közel volt a maximális tolerált dózishoz egereknél, de nem patkányoktól.
A mutagenitási vizsgálatok nem mutattak ki semmilyen gyógyszerrel kapcsolatos hatást sem a genetikai, sem a kromoszóma szintjén.
* 50 kg súlyú betegre számítva
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
5 mg és 10 mg tabletta
Mikrokristályos cellulóz,
vízmentes kétbázisú kalcium -foszfát,
nátrium -keményítő -glikolát,
magnézium-sztearát.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
5 mg és 10 mg tabletta
4 év
06.4 Különleges tárolási előírások
5 mg és 10 mg tabletta
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
5 mg -os tabletta
PVC-PVDC / Al buborékcsomagolás, 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 tablettát
PVC-PVDC / Al buborékcsomagolás 28 és 98 tablettát tartalmazó naptári csomagolásban
50x1 és 500x1 tablettát tartalmazó PVC-PVDC / Al osztható egységdózisú buborékcsomagolás
10 mg tabletta
PVC-PVDC / Al buborékcsomagolás, 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 tablettát
PVC-PVDC / Al buborékcsomagolás 28 és 98 tablettát tartalmazó naptári csomagolásban
50x1 és 500x1 tablettát tartalmazó PVC-PVDC / Al osztható egységdózisú buborékcsomagolás
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
A fel nem használt gyógyszert és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71
04100 Latina
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
NORVASC 5 mg tabletta: AIC n. 027428010
NORVASC 10 mg tabletta: AIC n. 027428022
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma
2005. május 31
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2011. október 7
.jpg)