Hatóanyagok: Valaciklovir
Valtrex 250 mg filmtabletta
Valtrex 500 mg filmtabletta
Valtrex 1000 mg filmtabletta
Miért alkalmazzák a Valtrex -et? Mire való?
A Valtrex a vírusellenes gyógyszerek csoportjába tartozik. Úgy működik, hogy megöli vagy megállítja a herpes simplex (HSV), a varicella zoster (VZV) és a citomegalovírus (CMV) nevű vírusok növekedését.
A Valtrex alkalmazható:
- övsömör kezelésére (felnőtteknél)
- a bőr HSV -fertőzésének és genitális herpeszének kezelésére (felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél). Ezen kívül a fertőzések visszatérésének megelőzésére is használják.
- ajakherpesz kezelésére (felnőtteknél és 12 év feletti serdülőknél)
- a CMV -fertőzések megelőzése szervátültetés után (felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél)
- a folyamatosan visszatérő HSV -fertőzések kezelésére és megelőzésére (felnőtteknél és 12 év feletti serdülőknél).
Ellenjavallatok Amikor a Valtrex -et nem szabad alkalmazni
Ne szedje a Valtrex -et
- Ha allergiás a valaciklovirra vagy az aciklovirra, vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
- Ne szedje a Valtrex -et, ha a fentiek érvényesek Önre. Ha nem biztos benne, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével, mielőtt elkezdi szedni a Valtrex -et.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Valtrex szedése előtt?
A Valtrex szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével, ha:
- veseproblémái vannak
- májproblémái vannak
- 65 évesnél idősebb
- gyenge az immunrendszere
Ha nem biztos abban, hogy a fentiek érvényesek -e Önre, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével, mielőtt elkezdi szedni a Valtrex -et.
A genitális herpesz más emberekre való átvitelének megakadályozása
Ha a Valtrex -et nemi herpesz kezelésére vagy megelőzésére szedi, vagy ha korábban volt genitális herpesz, akkor védett nemi életet kell folytatnia, beleértve az óvszer használatát is. Ez fontos a fertőzés más emberekre történő átvitelének megakadályozása érdekében. Nem szabad szexelni, ha fájdalma vagy hólyagja van a nemi szervében.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Valtrex hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket és a gyógynövényeket is.
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha bármilyen más, a vesét befolyásoló gyógyszert szed. Ide tartoznak: aminoglikozidok, platinaalapú vegyületek, jódozott kontrasztanyagok, metotrexát, pentamidin, foszkarnet, ciklosporin, takrolimusz, cimetidin és probenecid.
Mindig tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét bármilyen más gyógyszerről, amíg a Valtrex -et zsindely kezelésére használja, vagy szervátültetést követően.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
A Valtrex alkalmazása általában nem ajánlott a terhesség alatt. Ha terhes, vagy úgy gondolja, hogy terhes, vagy teherbe kíván esni, ne szedje a Valtrex -et anélkül, hogy megbeszélné kezelőorvosával. Orvosa felméri az előnyöket az Ön számára és terhesség vagy szoptatás ideje alatt a Valtrex szedésének kockázata a baba számára.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Valtrex mellékhatásokat okozhat, amelyek befolyásolják a gépjárművezetéshez szükséges képességeket. Ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket, ha nem biztos abban, hogy ez nem érinti Önt.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Valtrex alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
A szükséges adag attól függ, hogy orvosa miért írta fel Önnek a Valtrex -et. Orvosa megbeszéli ezt Önnel.
"Herpes zoster (Szent Antal tűz)" kezelése
- A szokásos adag 1000 mg (egy 1000 mg -os tabletta vagy két 500 mg -os tabletta) naponta háromszor.
- Hét napig kell szednie a Valtrex -et.
A herpesz kezelése
- Az ajánlott adag 2000 mg (két 1000 mg -os tabletta vagy négy 500 mg -os tabletta) naponta kétszer.
- A második adagot 12 órával (legkorábban 6 órával) kell bevenni az első adag után
- A Valtrex -et csak egy napig kell bevennie (két adag).
A bőr és a nemi herpesz HSV -fertőzésének kezelése
- Az ajánlott adag 500 mg (egy 500 mg -os tabletta vagy két 250 mg -os tabletta) naponta kétszer.
- Az első fertőzés esetén a Valtrex -et öt vagy tíz napig kell szednie, ha orvosa ezt javasolja. Ismétlődő fertőzések esetén a kezelés időtartama általában 3-5 nap.
Annak érdekében, hogy megakadályozzák a HSV -fertőzések visszatérését a beadás után
- Az ajánlott adag naponta egyszer egy 500 mg -os tabletta.
- Néhány gyakran visszatérő fertőzésben szenvedő ember előnyösnek tartja, ha naponta kétszer egy 250 mg -os tablettát vesz be.
- Addig kell szednie a Valtrex -et, amíg orvosa azt nem mondja, hogy hagyja abba.
A CMV (citomegalovírus) fertőzés megelőzése
- Az ajánlott adag 2000 mg (két 1000 mg -os tabletta vagy négy 500 mg -os tabletta) naponta négyszer.
- Minden adagot körülbelül 6 órás időközönként kell bevennie.
- Általában a műtét után a lehető leghamarabb elkezdi szedni a Valtrex -et.
- A Valtrex -et körülbelül 90 napig kell szednie a műtét után, amíg orvosa azt nem mondja, hogy hagyja abba.
Orvosa módosíthatja a Valtrex adagját, ha:
- 65 évesnél idősebb
- gyenge az immunrendszere
- veseproblémái vannak.
Tájékoztassa kezelőorvosát a Valtrex szedése előtt, ha a fent felsorolt helyzetek bármelyike vonatkozik Önre.
A gyógyszer bevétele
- Ezt a gyógyszert szájon át vegye be.
- A tablettákat egészben, egy korty vízzel nyelje le.
- A Valtrex -et minden nap ugyanabban az időben vegye be.
- A Valtrex -et az orvos vagy gyógyszerész utasítása szerint vegye be.
65 év feletti vagy vesebetegségben szenvedők
A Valtrex szedése során nagyon fontos, hogy rendszeresen igyon vizet egész nap. Ez segít csökkenteni a nemkívánatos hatásokat, amelyek hatással lehetnek a vesére vagy az idegrendszerre. Kezelőorvosa gondosan figyelni fogja Önt ezen hatások jeleire. Az idegrendszer mellékhatásai lehetnek zavartság vagy izgatottság, szokatlan álmosság vagy zsibbadás.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Valtrex -et vett be?
Ha az előírtnál több Valtrex -et vett be
A Valtrex általában nem ártalmas, hacsak nem vesz be túl sokat és több napig. Ha túl sok tablettát vett be, hányingere lehet, hányhat, veseproblémái lehetnek, zavart, izgatott vagy kevésbé tudatos, láthat olyan dolgokat, amelyek nincsenek ott, vagy elveszíti az eszméletét. Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha túl sok Valtrex -et vett be. Vigye magával a gyógyszercsomagot.
Ha elfelejtette bevenni a Valtrex -et
- Ha elfelejtette bevenni a Valtrex -et, vegye be, amint eszébe jut. Ha azonban majdnem eljött a következő adag bevételének ideje, hagyja ki az elfelejtett adagot.
- Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Mellékhatások Melyek a Valtrex mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek. A következő mellékhatások jelentkezhetnek ezzel a gyógyszerrel:
Feltételek, amelyekre figyelni kell
- súlyos allergiás reakciók (anafilaxia). Ezek ritkák a Valtrex -et szedő embereknél. A tünetek gyors kialakulása, beleértve:
- bőrpír, viszkető kiütés
- az ajkak, az arc, a nyak és a torok duzzanata, ami légzési nehézséget okoz (angioödéma)
- hirtelen vérnyomásesés, ami összeomláshoz vezet.
Ha allergiás reakciója van, hagyja abba a Valtrex szedését, és azonnal forduljon orvosához.
Nagyon gyakori (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet):
- fejfájás
Gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
- hányinger
- szédülés
- Visszahúzódott
- hasmenés
- bőrreakció napfény hatására (fényérzékenység)
- kiütés
- viszket
Nem gyakori (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
- zavart állapot
- nem látható dolgok látása vagy hallása (hallucinációk)
- súlyos zsibbadás állapota
- remegés
- izgatottság állapota
Ezek az idegrendszeri mellékhatások általában veseproblémákban szenvedő embereknél, időseknél vagy szervátültetett betegeknél fordulnak elő, akik napi 8 gramm vagy annál nagyobb adag Valtrex -et szednek. Ezek a hatások általában javulnak, ha abbahagyják vagy beveszik a Valtrex -et.
Egyéb nem gyakori mellékhatások:
- légszomj (dyspnoe)
- gyomorrontás
- kiütés, néha viszketés, csalánkiütés
- fájdalom a hát alsó részén (vesefájdalom)
- vér a vizeletben (hematuria)
Nem gyakori mellékhatások, amelyek a vérvizsgálatok során megjelenhetnek:
- csökkent fehérvérsejtszám (leukopenia)
- a véralvadáshoz szükséges sejtek számának csökkenése (trombocitopénia)
- a máj által termelt anyagok növekedése.
Ritka (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
- bizonytalanság a járásban és a koordináció hiánya (ataxia)
- lassan és hibásan kimondott szavak (diszartria)
- görcsök
- károsodott agyműködés (encephalopathia)
- eszméletvesztés (kóma)
- zavart vagy zavart gondolkodás (delírium)
Ezek az idegrendszeri mellékhatások általában veseproblémákban szenvedő embereknél, időseknél vagy szervátültetett betegeknél fordulnak elő, akik napi 8 gramm vagy annál nagyobb adag Valtrex -et szednek. Ezek a hatások általában javulnak, ha abbahagyják vagy beveszik a Valtrex -et.
Egyéb ritka mellékhatások
- vesebetegség, kevés vagy egyáltalán nem vizeletürítés.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti a bejelentési rendszer segítségével. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
- A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
- A dobozon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő (EXP) az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
- 30 ° C alatti hőmérsékleten tárolandó.
- Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz a Valtrex?
- A készítmény hatóanyaga a valaciklovir. Minden tabletta 250 mg, 500 mg vagy 1000 mg valaciklovirt tartalmaz (valaciklovir -hidroklorid formájában).
Egyéb összetevők:
A tabletta magja
Mikrokristályos cellulóz
Kroszpovidon
Povidone
Magnézium-sztearát
Vízmentes kolloid szilícium -dioxid
Bevonat
Hipromellóz
Titán-dioxid
Makrogol 400
Poliszorbát 80 (csak 500 mg és 1000 mg tabletta esetén)
Carnauba viasz
Milyen a Valtrex külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A Valtrex tabletta polivinil -klorid / alumínium buborékcsomagolásban található.
A Valtrex 250 mg tabletta 20 vagy 60 filmtablettát tartalmazó csomagolásban kerül forgalomba. Fehér színűek, az egyik oldalon "GX CE7" jelzéssel.
A Valtrex 500 mg tabletta 10, 24, 30, 42, 90 vagy 112 filmtablettát tartalmazó csomagolásban kerül forgalomba. Fehér színűek, az egyik oldalon "GX CF1" jelzéssel.
A Valtrex 1000 mg tabletta 21 filmtablettát tartalmazó csomagolásban kerül forgalomba. Fehér színűek, az egyik oldalon "GX CF2" jelzéssel.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ZELITREX TABLETTA FÓLIÁVAL BEVONATT
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden tabletta 250 mg valaciklovirnak megfelelő valaciklovir -hidrokloridot tartalmaz.
Minden tabletta 500 mg valaciklovirnak megfelelő valaciklovir -hidrokloridot tartalmaz.
Minden tabletta 1000 mg valaciklovirnak megfelelő valaciklovir -hidrokloridot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta
250 mg -os tabletta
Fehér, hosszúkás, mindkét oldalán domború tabletta, fehér vagy sötétfehér maggal, egyik oldalán "GX CE7" mélynyomással.
500 mg tabletta
Fehér, hosszúkás, mindkét oldalán domború tabletta, fehér vagy sötétfehér maggal, egyik oldalán "GX CF 1" mélynyomással.
1000 mg -os tabletta
Fehér, hosszúkás, mindkét oldalán domború tabletta, fehér vagy sötétfehér maggal, részleges vonallal mindkét oldalán, egyik oldalán "GX CF2" mélynyomással.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Varicella zoster vírus (VZV) fertőzések - herpes zoster
A Valtrex a herpes zoster és a szemészeti zoster kezelésére javallott immunrendszerű felnőtteknél (lásd 4.4 pont).
A Valtrex herpesz zoster kezelésére javallt enyhe vagy közepes immunszuppressziójú felnőtt betegeknél (lásd 4.4 pont).
Herpes simplex vírus (HSV) fertőzések
A Valtrex javallt
• a bőr és a nyálkahártya HSV -fertőzéseinek kezelésére és elnyomására, beleértve
- a genitális herpesz első epizódjának kezelése immunképtelen felnőtteknél és serdülőknél, valamint immunhiányos felnőtteknél
- visszatérő genitális herpeszfertőzések kezelése immunképtelen felnőtteknél, serdülőknél és immunhiányos felnőtteknél
- az ismétlődő genitális herpesz elnyomása immunkompetens felnőtteknél és serdülőknél és immunhiányos felnőtteknél
• visszatérő HSV szemfertőzések kezelésére és elnyomására (lásd 4.4 pont).
Nem végeztek klinikai vizsgálatokat olyan HSV-fertőzött betegekkel, akik immunhiányosak a HIV-fertőzéstől eltérő okok miatt (lásd 5.1 pont).
Citomegalovírus fertőzések (CMV))
A Valtrex felnőtteknél és serdülőknél a szilárd szervátültetést követő CMV -fertőzés és betegség megelőzésére javallt (lásd 4.4 pont).
04.2 Adagolás és alkalmazás
Varicella zoster vírus (VZV) fertőzések - herpes zoster és szemészeti zoster
A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy a herpes zoster diagnózisa után a lehető leghamarabb kezdjék meg a kezelést. Nincsenek adatok a zoster kiütés megjelenése után több mint 72 órával megkezdett kezelésről.
Immunkompetens felnőttek
Az immunhiányos betegek dózisa 1000 mg naponta háromszor hét napon keresztül (a teljes napi adag 3000 mg). Ezt az adagot a kreatinin -clearance alapján csökkenteni kell (lásd alább Vesekárosodás).
Immunhiányos felnőttek
Az immunhiányos betegeknél az adag napi háromszor 1000 mg, legalább hét napon keresztül (a teljes napi adag 3000 mg) és 2 napig a sérülések megjelenése után.
Ezt az adagot a kreatinin -clearance alapján csökkenteni kell (lásd alább Vesekárosodás).
Az immunhiányos betegeknél vírusellenes kezelést javasolnak azoknak a betegeknek, akik a hólyagosodás után egy héten belül jelentkeznek, vagy bármikor a sérülések megjelenése előtt.
Herpes simplex vírus (HSV) fertőzések kezelése felnőtteknél és serdülőknél (≥ 12 év)
Immunkompetens felnőttek és serdülők (≥ 12 év)
Az adag 500 mg Valtrex, amelyet naponta kétszer kell bevenni (1000 mg teljes napi adag). Ezt az adagot a kreatinin -clearance alapján kell csökkenteni (lásd alább Vesekárosodás).
Ismétlődő epizódokban a kezelésnek három -négy napig kell tartania. A kezdeti, súlyosabb epizódok esetén a kezelést tíz napra kell meghosszabbítani. A terápiát a lehető leghamarabb el kell kezdeni. A herpes simplex visszatérő epizódjaiban a kezelést lehetőleg a prodromális fázisban vagy az első jelek vagy tünetek megjelenésekor kell elvégezni.
Szájherpesz
Herpesz kezelésére a felnőtteknél és serdülőknél naponta kétszer 2000 mg valaciklovir hatékony kezelés. A második adagot körülbelül 12 órával (legkorábban 6 órával) kell bevenni az első adag után. Csökkenteni kell a kreatinin -clearance alapján ( lásd alább Vesekárosodás).
Ennek az adagolási rendnek a használatakor a kezelés nem haladhatja meg az egy napot, mivel ez nem bizonyult "további klinikai előnynek. A terápiát a herpesz első tüneteivel (pl. Bizsergés, viszketés vagy égés) kell kezdeni."
Immunhiányos felnőttek
A HSV kezelésére immunhiányos felnőtteknél az adag napi kétszer 1000 mg, legalább 5 napon keresztül, a beteg klinikai állapotának és immunológiai állapotának súlyosságának értékelését követően. tíz napig. Az adagolást a lehető leghamarabb el kell kezdeni. Ezt az adagot a kreatinin -clearance alapján kell csökkenteni (lásd alább: Vesekárosodás). A maximális klinikai előny elérése érdekében a kezelést 48 órán belül el kell kezdeni.
Ismétlődő herpes simplex vírus (HSI) fertőzések elnyomása felnőtteknél és serdülőknél (≥ 12 év)
Immunkompetens felnőttek és serdülők (≥ 12 év)
Az adag 500 mg Valtrex, amelyet naponta egyszer kell bevenni. Néhány nagyon gyakori visszaesési epizódos beteg (≥ 10 / év terápia nélkül) jobban részesülhet a napi 500 mg -os adag két részre (250 mg naponta kétszer) osztva. Ezt az adagot csökkenteni kell a kreatinin -clearance alapján. (lásd alább Vesekárosodás) A kezelést 6-12 hónapos kezelés után újra kell értékelni.
Immunhiányos felnőttek
Az adag 500 mg Valtrex naponta kétszer. Ezt az adagot a kreatinin -clearance alapján kell csökkenteni (lásd alább Vesekárosodás). A kezelést 6-12 hónapos terápia után újra kell értékelni.
A citomegalovírus (CMI) fertőzés és betegség megelőzése felnőtteknél és serdülőknél (≥ 12 év)
A Valtrex adagja napi négyszer 2000 mg, amelyet a transzplantáció után a lehető leghamarabb el kell kezdeni. Ezt az adagot a kreatinin -clearance alapján kell csökkenteni (lásd alább Vesekárosodás).
A kezelés időtartama jellemzően 90 nap, de előfordulhat, hogy meg kell hosszabbítani a magas kockázatú betegeknél.
Különleges populációk
Gyermekek
A Valtrex hatékonyságát 12 év alatti gyermekeknél nem értékelték.
Idős államporgárok
Időseknél figyelembe kell venni a veseelégtelenség lehetőségét, és ennek megfelelően kell beállítani az adagot (lásd alább a veseelégtelenséget). Megfelelő hidratációt kell fenntartani.
Veseelégtelenség
Óvatosság szükséges, ha a Valtrex -et vesekárosodásban szenvedő betegeknek adják. A Valtrex adagját csökkenteni kell vesekárosodásban szenvedő betegeknél, az alábbi 1. táblázat szerint.
Időszakos hemodialízisben részesülő betegeknél a Valtrex adagját a hemodialízis elvégzése után kell beadni. A kreatinin -clearance -et gyakran ellenőrizni kell, különösen olyan időszakokban, amikor a vesefunkció gyorsan változik, például közvetlenül a vesetranszplantáció vagy annak gyökerezése után.A Valtrex adagját ennek megfelelően kell módosítani.
Májelégtelenség
A felnőtt betegek 1000 mg valaciklovir adaggal végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy enyhe vagy közepes cirrhosisban (a máj szintézisének fenntartása) szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Farmakokinetikai adatok előrehaladott cirrhosisban szenvedő felnőtt betegeknél (károsodott májszintézis és bizonyítékok)
porto-szisztémás sönt) nem jelzik az adag módosításának szükségességét; A klinikai tapasztalatok azonban korlátozottak.
1. táblázat: Adagolás -beállítások "vesekárosodásban"
a Időszakos hemodialízisben részesülő betegeknél az adagot dialízis után kell beadni a dialízis napjain.
bA HSV -szuppresszió esetén olyan immunrendszerű egyénekben, akiknek a kórelőzménye évente ≥10 volt, jobb eredmények érhetők el naponta kétszer 250 mg -mal.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a valaciklovirra vagy az aciklovirra, vagy bármely segédanyagra (lásd 6.1 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A hidratáció állapota
Gondoskodni kell arról, hogy a kiszáradás veszélyének kitett betegek, különösen az idősek, megfelelő mennyiségű folyadékot kapjanak.
Alkalmazása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és idős betegeknél
Az aciklovir a vesén keresztül ürül ki, ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csökkenteni kell a valaciklovir adagját (lásd 4.2 pont). Idős betegeknél valószínűleg károsodott a veseműködés, ezért ebben a betegcsoportban mérlegelni kell az adag csökkentésének szükségességét. Mind az idős, mind a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél fokozott a neurológiai mellékhatások kialakulásának kockázata, és gondosan ellenőrizni kell ezeket a hatásokat. A jelentések szerint ezek a reakciók általában visszafordíthatók voltak a kezelés abbahagyása után (lásd 4.8 pont).
Nagyobb dózisú valaciklovir alkalmazása májelégtelenségben és májtranszplantációban
Nincs adat a valaciklovir magasabb dózisainak (napi 4000 mg vagy több) alkalmazásáról májbetegségben szenvedő betegeknél. A valaciklovirral kapcsolatban nem végeztek specifikus vizsgálatokat a májtranszplantáció során, ezért óvatossággal kell eljárni a napi 4000 mg ezeknek a betegeknek.
Zsindely kezelésére használják
A klinikai választ szigorúan ellenőrizni kell, különösen immunhiányos betegeknél. IV. Vírusellenes terápiát kell fontolóra venni, ha az orális terápiára adott választ elégtelennek tartják.
A bonyolult herpes zoster -ben szenvedő betegeket, például azokat, akiknek zsigeri érintettsége, disszeminált zoster, motoros neuropathia, encephalitis és cerebrovascularis szövődményei vannak, intravénás vírusellenes terápiával kell kezelni.
Ezenkívül az immunhiányos betegeket, akiknek szemészeti zosterje van, vagy akiknek nagy a kockázata a betegség terjedésének és a zsigeri szervek érintettségének, intravénás vírusellenes terápiával kell kezelni.
A nemi herpesz átvitele
Tájékoztatni kell a betegeket, hogy kerüljék a közösülést, amikor tünetek jelentkeznek, még akkor is, ha vírusellenes kezelést kezdtek. A vírusellenes szerrel történő szuppresszív kezelés során a vírusszaporodás gyakorisága jelentősen csökken. Az átvitel veszélye azonban továbbra is fennáll. Ezért a valaciklovir terápia mellett ajánlott, hogy a betegek védett szexuális életet éljenek.
Alkalmazása HSV szemfertőzések esetén
Ezeknél a betegeknél a klinikai választ szorosan ellenőrizni kell. IV. Vírusellenes terápiát kell fontolóra venni, ha az orális terápiára adott választ elégtelennek tartják.
CMV -fertőzések esetén alkalmazható
A valaciklovir hatékonyságára vonatkozó adatok transzplantált betegeknél (≥ 200), akiknél nagy a CMV-betegség kockázata (pl. CMV-pozitív donor / CMV-negatív recipiens, vagy anti-timocita-globulin indukciós terápia alkalmazása) azt jelzik, hogy a valaciklovirt csak ezekben az esetekben szabad alkalmazni. betegeknél, amikor a tolerálhatósági problémák kizárják a valganciklovir vagy a ganciklovir alkalmazását.
A valaciklovir CMV -profilaxishoz szükséges nagy dózisa a nemkívánatos hatások, köztük a központi idegrendszer rendellenességeinek gyakoribb előfordulását eredményezheti, mint az egyéb javallatoknál alkalmazott alacsonyabb dózisok esetén (lásd 4.8 pont). A betegeket gondosan monitorozni kell funkció és az adag megfelelően módosítva (lásd 4.2 pont).
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
A valaciklovirt nefrotoxikus gyógyszerekkel együtt kell adni óvatosan, különösen olyan betegeknél, akiknek károsodott a vesefunkciója, és rendszeres monitorozást igényelnek. Ez aminoglikozidok, platinaalapú vegyületek, jódozott kontrasztanyagok, metotrexát, pentamidin, foszkarnet, ciklosporin és tracolimusz együttes alkalmazására vonatkozik.
Az aciklovir változatlan formában elsősorban a vizelettel ürül ki, aktív vesetubuláris szekréció útján. 1000 mg valaciklovir beadása után a cimetidin és a probenecid csökkentik az aciklovir renális clearance -ét, és az aciklovir aktív vesekiválasztásának gátlásával körülbelül 25% -kal, illetve 45% -kal növelik az aciklovir AUC -értékét. A cimetidin és a probenecid valaciklovirral együtt szedve körülbelül 65%-kal növeli az aciklovir AUC -értékét. Más, egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek (beleértve pl. Tenofovirt), amelyek versengnek vagy gátolják az aktív tubuláris szekréciót, növelhetik az aciklovir koncentrációját ezzel a mechanizmussal. Hasonlóképpen, a valaciklovir alkalmazása növelheti az más, egyidejűleg beadott anyagok plazmakoncentrációja.
Azoknál a betegeknél, akik nagyobb mennyiségű aciklovirt kapnak valaciklovirból (például zoster -kezelés vagy CMV -profilaxis dózisában), óvatosság szükséges az aktív vesetubuláris szekréciót gátló gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás során.
Az aciklovir és a transzplantált betegeknél alkalmazott immunszuppresszív szer, a mikofenolát -mofetil inaktív metabolitjának plazma AUC -értékének növekedését figyelték meg, amikor a gyógyszereket egyidejűleg alkalmazzák. Egészséges önkéntesekben a valaciklovir és a mikofenolát -mofetil egyidejű alkalmazásakor nem észleltek változást a csúcskoncentrációban vagy az AUC -ban.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre a valaciklovir alkalmazásáról, és mérsékelt adatok vannak az aciklovir terhesség alatti alkalmazásáról a terhességi használati nyilvántartásokból (amelyek dokumentálták a terhesség kimenetelét azokon a nőkön, akik valaciklovirral vagy aciklovirral szájon át vagy szájon át vannak kitéve. Intravénásan - az aktív metabolit 111 és 1246 kimenetel (29 és 756 a terhesség első trimeszterében volt kitéve), valamint a „forgalomba hozatalt követő tapasztalatok” nem mutattak semmilyen rendellenességet vagy magzati / újszülöttkori toxicitást. Az állatok nem mutattak reprodukciós toxicitást a valaciklovir esetében (lásd 5.3 pont) . A valaciklovirt terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha a kezelés lehetséges haszna meghaladja a lehetséges kockázatot.
Etetési idő
Az aciklovir, a valaciklovir fő metabolitja, kiválasztódik az anyatejbe. Mindazonáltal a valaciklovir terápiás adagjainál nem várható hatás a szoptatott újszülöttekre / csecsemőkre, mivel a csecsemő által bevitt adag kevesebb, mint 2% -a az újszülöttkori herpesz kezelésére alkalmazott intravénás aciklovir terápiás adagjának (lásd 5.2 pont). Valaciklovirt kell alkalmazni szoptatás alatt óvatosan és csak akkor, ha klinikailag indokolt.
Termékenység
A valaciklovir nincs hatással a szájon át kezelt patkányok termékenységére. A herék sorvadását és aspermatogenezisét patkányokban és kutyákban figyelték meg nagy adag parenterális aciklovir adagolásakor. Valaciklovirral nem végeztek humán termékenységi vizsgálatokat, de nem számoltak be változásokról a spermaszámban, a motilitásban és a morfológiában 20 betegnél 6 hónapos napi 400–1000 mg aciklovir -kezelés után.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták.
A beteg gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeit figyelembe véve figyelembe kell venni a beteg klinikai állapotát és a Valtrex mellékhatásprofilját. Ezekre a tevékenységekre gyakorolt további káros hatásokat nem lehet megjósolni a hatóanyag farmakológiájából.
04.8 Nemkívánatos hatások
A klinikai vizsgálatok során a Valtrex -szel kezelt betegek legalább egy javallatban jelentett leggyakoribb mellékhatásai a fejfájás és hányinger volt. az alkalmazási előírás más szakaszaiban.
A mellékhatásokat alább felsoroljuk szervrendszerek és gyakoriság szerint. A következő gyakorisági kategóriákat használják a nemkívánatos hatások osztályozására:
A klinikai vizsgálatokból származó adatokat arra használták, hogy a gyakorisági kategóriákat a mellékhatásokhoz rendeljék, ha bizonyíték van a valaciklovirral való összefüggésre a vizsgálatok során.
A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok alapján azonosított, de a klinikai vizsgálatok során nem észlelt mellékhatások esetében a becsült pont konzervatívabb értékét ("hármas szabály") használták a mellékhatások gyakorisági kategóriáinak hozzárendeléséhez. A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok alapján a valaciklovirral összefüggésben észlelt és klinikai vizsgálatok során megfigyelt mellékhatások esetében a vizsgálatban jelentett incidenciát használták a mellékhatások gyakorisági kategóriáinak hozzárendeléséhez. A klinikai vizsgálatok farmakovigilancia adatbázisa 5855 alanyon alapult, akik valaciklovir-kezelésnek voltak kitéve a klinikai vizsgálatok során több indikációra kiterjedő vizsgálatok (herpes zoster kezelése, genitális herpesz kezelése / elnyomása és ajakherpesz kezelése).
Klinikai vizsgálatok adatai
Idegrendszeri betegségek
Nagyon gyakori: fejfájás
Emésztőrendszeri betegségek
Gyakori: hányinger
Marketing utáni adatok közzététele
A vér és a nyirokrendszer zavarai
Nem gyakori: leukopenia, thrombocytopenia
Leukopeniáról számolnak be az esetek többségében immunhiányos betegeknél.
Az immunrendszer zavarai
Ritka: anafilaxia
Az idegrendszer pszichiátriai zavarai és patológiái
Gyakori: szédülés
Nem gyakori: zavart állapot, hallucinációk, depressziós tudatállapot, remegés,
agitáció
Ritka: ataxia, dysarthria, görcsök, encephalopathia, kóma, pszichotikus tünetek, delírium.
Az idegrendszeri rendellenességek, néha súlyosak, encephalopathiával járhatnak, ideértve a zavartságot, izgatottságot, görcsöket, hallucinációkat, kómát. Ezek az események általában visszafordíthatók, és általában veseelégtelenségben vagy egyéb hajlamosító tényezőkben szenvedő betegeknél figyelhetők meg (lásd 4.4 pont). azoknál a betegeknél, akik nagy dózisú Valtrex -et (napi 8000 mg) kapnak CMV -profilaxis céljából, a neurológiai reakciók gyakrabban fordultak elő az egyéb javallatoknál alkalmazott alacsonyabb dózisokhoz képest.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek
Nem gyakori: dyspnoe
Emésztőrendszeri betegségek
Gyakori: hányás, hasmenés
Nem gyakori: kellemetlen érzés a hasban
Máj- és epebetegségek
Nem gyakori: visszafordítható változások a májfunkciós vizsgálatokban (pl. Bilirubin, enzimek)
májbetegség)
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Gyakori: bőrkiütés, beleértve a fényérzékenységet, viszketés
Nem gyakori: csalánkiütés
Ritka: angioödéma
Vese- és húgyúti betegségek
Nem gyakori: vesefájdalom, haematuria (gyakran társul más veseeseményekkel)
Ritka: vesekárosodás, akut veseelégtelenség (különösen
idős betegeknél vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik az ajánlottnál nagyobb dózist kapnak).
A vesefájdalom veseelégtelenséggel járhat.
Az acyclovir kristályok intratubuláris kicsapódásáról a vesében is beszámoltak. A kezelés alatt biztosítani kell a megfelelő folyadékbevitelt (lásd 4.4 pont).
Tudjon meg többet a speciális betegpopulációkról
Súlyosan immunhiányos felnőtt betegeknél, különösen előrehaladott HIV -betegségben szenvedő betegeknél, akik nagy dózisban (napi 8000 mg) kaptak valaciklovirt hosszú ideig a klinikai vizsgálatok során, veseelégtelenségről, mikroangiopátiás hemolitikus anaemiáról és thrombocytopeniáról számoltak be. Ezeket az eredményeket azoknál a betegeknél is megfigyelték, akik nem voltak valaciklovirral kezelve, és ugyanazokkal a betegségekkel vagy egyidejűleg.
04.9 Túladagolás
Tünetek és jelek
Akut veseelégtelenségről és neurológiai tünetekről, köztük zavartságról, hallucinációkról, izgatottságról, eszméletvesztésről és kómáról számoltak be valaciklovir túladagolásban részesülő betegeknél. Hányingert és hányást is jelentettek. Óvatosság szükséges a véletlen túladagolás megelőzése érdekében. Ezek közül a jelentett esetek közül sok idős betegeket és károsodott veseműködésű betegeket érintett, akik ismételt túladagolást kaptak a megfelelő dóziscsökkentés hiánya miatt.
Kezelés
A betegeket gondosan figyelni kell a toxicitás jeleire. A hemodialízis jelentősen hozzájárul az aciklovir vérből való eltávolításához, ezért tüneti túladagolás esetén lehetőségnek tekinthető.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Nukleozidok és nukleotidok, kivéve a reverz transzkriptáz inhibitorokat. ATC kód: J05AB 11.
A cselekvés mechanizmusa
A valaciklovir, vírusellenes szer, az aciklovir L-valinnal alkotott észtere. Az aciklovir purin (guanin) nukleozid analóg.
Az emberekben a valaciklovir gyorsan és szinte teljesen átalakul aciklovirrá és valinná, valószínűleg a valaciklovir -hidroláz néven ismert enzim által.
Az aciklovir a herpeszvírusok specifikus gátlója, amely aktivitást mutat, in vitro, 1. és 2. típusú Herpes simplex vírusok (HSV), Varicella zoster vírus (VZV), citomegalovírus (CMV), Epstein-Barr vírus (EBV) és 6. osztályú humán herpeszvírus (HHV-6) ellen). Az aciklovir, ha aktív trifoszfát formájában foszforilálódik, gátolja a herpeszvírusok DNS -szintézisét.
A foszforiláció első szakasza egy specifikus vírus enzim aktivitását igényli. HSV, VZV és EBV vírusok esetében ez az enzim a vírusos timidin-kináz (TK), amely csak a vírussal fertőzött sejtekben van jelen. a szelektivitás fenntartása az UL97 foszfotranszferáz gén legalább részben közvetített foszforilezésével történik.Az aciklovir specifikus vírus enzim által történő aktiválásának szükségessége nagymértékben megmagyarázza a hatás szelektivitását.
A foszforilezési folyamatot (aciklovir-monofoszfátról trifoszfátra) sejtkinázok fejezik be. Az aciklovir-trifoszfát versenyképesen gátolja a vírus DNS-polimerázt, és ennek a nukleozid-analógnak a vírus DNS-be történő beépülése megszakítja az utóbbi láncának megnyúlási folyamatát, és ennek következtében blokkolja a DNS-szintézist és a vírusreplikációt.
Farmakodinámiás hatások
Az aciklovirral szembeni rezisztencia általában a timidin -kináz fenotípusos hiányának köszönhető, ami a természetes gazdaszervezetben hátrányos helyzetű vírust eredményez. Az aciklovir iránti érzékenység csökkenését a vírusos timidin -kináz vagy a vírus -DNS -polimeráz minimális változásainak eredményeként írták le, ezeknek a variáns fenotípusoknak a virulenciája hasonló a vadvíruséhoz.
Az aciklovirral végzett kezelés vagy profilaxis alatt álló betegek HSV és VZV klinikai izolátumainak megfigyelése során kiderült, hogy az aciklovir iránti vírusérzékenység csökkenése rendkívül ritka az immunrendszerű gazdaszervezetekben, és csak ritkán figyelhető meg súlyosan immunhiányos betegeknél, mint például szerv- vagy csontvelő -transzplantáció, rosszindulatú daganatok miatt kemoterápiában részesülő betegek és humán immunhiányos vírussal (HIV) fertőzött betegek.
Klinikai vizsgálatok
Varicella Zoster vírusfertőzés
A Valtrex felgyorsítja a fájdalom megszűnését: csökkenti az övsömörrel járó fájdalom időtartamát és a zsindelyes fájdalommal járó betegek számát, beleértve az akut neuralgiát, és 50 év feletti betegeknél a herpesz utáni neuralgiát. A Valtrex csökkenti a szemészeti zoster szövődményeinek kockázatát.
Általában az intravénás terápiát tekintik standardnak a zoster kezelésére immunhiányos betegeknél. A korlátozott adatok azonban azt mutatják, hogy a valaciklovir klinikai előnye a VZV -fertőzés (herpes zoster) kezelésében egyes immunhiányos betegeknél, beleértve a szilárd szervrákban, HIV -ben, autoimmun betegségekben, limfómában, leukémiában és őssejt -transzplantációban szenvedő betegeket is.
Herpes simplex vírusfertőzés
A valaciklovirt HSV szemfertőzések kezelésére az alkalmazandó kezelési irányelveknek megfelelően kell alkalmazni.
Vizsgálatokat végeztek valaciklovirral a genitális herpesz kezelésére és elnyomására egyidejű HIV / HSV fertőzésben szenvedő betegeknél, akiknél a CD4 -medián átlag 100 sejt / mm3 felett volt. A napi kétszer 500 mg valaciklovir magasabb volt, mint a napi egyszeri 1000 mg -os adag a tüneti visszaesések elnyomása, naponta kétszer 1000 mg valaciklovir a relapszusok kezelésére, a herpeszes epizód idején, összehasonlítható volt 200 mg orális aciklovir napi ötszörösével, ezt nem vizsgálták súlyos immunhiányos betegeknél.
A valaciklovir hatékonyságát egyéb HSV bőrfertőzések kezelésére dokumentálták. A valaciklovir hatásosnak bizonyult a herpesz, a kemoterápia vagy sugárkezelés miatti nyálkahártya -gyulladás, a HSV reaktiválása az arcon történő újbóli megjelenés, a herpesz gladiátorból. Az aciklovir történeti tapasztalatai alapján úgy tűnik, hogy a valaciklovir ugyanolyan hatékony az erythema multiforme, az ekcéma herpeticum és a herpetikus paronychia kezelésében, mint az aciklovir.
Kimutatták, hogy a valaciklovir csökkenti a genitális herpesz átvitelének kockázatát immunképtelen felnőtteknél, ha szuppresszív terápiában alkalmazzák, és védett nemi közösüléssel kombinálják. Kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatot végeztek 1484 immunkompetens, heteroszexuális, diszkriminatív felnőtt párban. vagy nincs HSV-2 fertőzés. Az eredmények a fertőzés kockázatának jelentős csökkenését mutatták: 75% (tüneti HSV-2 szerzés), 50% (HSV-2 szerokonverzió) és 48% (teljes HSV-2 szerzés) a valaciklovir esetében a placebóhoz képest. A vírusszaporító alvizsgálatban részt vevő alanyok körében a valaciklovir szignifikánsan, 73% -kal csökkentette a szétválasztást a placebóhoz képest (a transzmisszió csökkentésére vonatkozó további információkat lásd a 4.4 pontban).
Citomegalovírus fertőzés (lásd 4.4 pont)
A CMV -profilaxis valaciklovirral szilárd szervátültetésben (vese, szív) részesülő alanyokban csökkenti az akut transzplantátum kilökődés, az opportunista fertőzések és más herpeszes fertőzések (HSV, VZV) előfordulását. Nincs közvetlen vizsgálat a valganciklovirral való összehasonlításról az optimális terápia meghatározása érdekében szilárd szervátültetésben szenvedő betegek kezelése.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A valaciklovir az aciklovir prodrugja. Az aciklovir valaciklovirból származó biohasznosulása hozzávetőleg 3,3-5,5-szer nagyobb, mint az orális aciklovir esetében. Orális adagolás után a valaciklovir jól és gyorsan felszívódik, és szinte teljesen átalakul aciklovirrá és valinná. Ezt az átalakulást valószínűleg egy valaciklovir -hidroláz néven ismert, az emberi májból izolált enzim közvetíti. Az aciklovir biohasznosulása a valaciklovir 1000 mg -os adagjából 54%, és az étel nem csökkenti. A valaciklovir farmakokinetikája nem arányos a dózissal. Az abszorpció sebessége és mértéke csökken az adag növelésével, ami a Cmax arányosnál kisebb növekedését eredményezi a terápiás dózistartományon túl, és a csökkent biohasznosulás 500 mg feletti dózisoknál. Az alábbiakban bemutatjuk az aciklovir farmakokinetikai paramétereinek (PK) előrejelzéseit egyszeri 250-2000 mg valaciklovir dózis után egészséges, normális vesefunkciójú önkénteseknél.
Cmax = csúcskoncentráció; Tmax = csúcskoncentrációig eltelt idő; AUC = az idő-koncentráció görbe alatti terület. A Cmax és AUC értékek az átlag ± szórást jelzik. A Tmax értékei a mediánt és az intervallumot jelzik.
A változatlan valaciklovir plazma csúcskoncentrációja az aciklovir csúcsszinteknek csak 4% -a, az adag beadása után 30-100 perc medián után érhető el, és a mennyiségi meghatározás határán vagy az alatt van, 3 órával a beadás után. A valaciklovir és az aciklovir farmakokinetikai profilja hasonló mind az egyszeri, mind az ismételt adagok után. A herpes zoster és a herpes simplex, valamint a HIV -fertőzés nem változtatja meg jelentősen a valaciklovir és az aciklovir farmakokinetikáját a valaciklovir orális beadása után az egészséges felnőttekhez képest. Azoknál a transzplantációs alanyoknál, akik napi 4 -szer 2000 mg valaciklovirt kapnak, az aciklovir csúcskoncentrációja hasonló vagy nagyobb, mint azok az egészséges önkéntesek, akik ugyanazt a dózist kapják. A feltételezett napi AUC szignifikánsan magasabb.
terjesztés
A valaciklovir plazmafehérjékhez való kötődése nagyon alacsony (15%).
A cerebrospinális folyadék (CSF) penetrációja, amelyet a plazma CSF / AUC aránya határoz meg, független a vesefunkciótól, és megközelítőleg 25% volt az aciklovir és a 8-OH-ACV metabolit és körülbelül 2,5% a CMMG metabolit esetében.
Biotranszformáció
Orális adagolás után a valaciklovir aciklovirrá alakul át L-valin az első bélrendszerből és / vagy a máj metabolizmusából. Az aciklovir kis mennyiségben metabolitokká alakul át
9 (karboxi-metoxi) -metil-guanin (CMMG) alkoholból és aldehid-dehidrogenázból, 8-hidroxi-aciklovirban (8-OH-ACV) aldehid-oxidázból. A teljes plazma expozíció körülbelül 88% -a az aciklovir, 11% -a a CMMG és 1%-8-OH-ACV. Sem a valaciklovirt, sem az aciklovirt nem metabolizálja a citokróm P450.
Kiküszöbölés
A valaciklovir elsősorban a vizelettel ürül ki aciklovir formájában (a visszanyert adag több mint 80% -a) és az aciklovir CMMG metabolitjaként (a visszanyert dózis körülbelül 14% -a). A 8-OH-ACV metabolit csak kis mennyiségben mutatható ki a vizeletben (az aciklovir plazma eliminációs felezési ideje mind valaciklovir egyszeri, mind többszöri adagja után körülbelül 3 óra.
Különleges populációk
Veseelégtelenség
Az aciklovir eliminációja a vesefunkcióval függ össze, és az aciklovir expozíció növekedni fog
a veseelégtelenség fokozódásával. Végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél az aciklovir átlagos eliminációs felezési ideje valaciklovir beadása után körülbelül 14 óra, míg a normál vesefunkció esetén körülbelül 3 óra (lásd 4.2 pont).
Az aciklovir és metabolitjai, a CMMG és a 8-OH-ACV plazmában és cerebrospinális folyadékban (CSF) való expozícióját a egyensúlyi állapot a valaciklovir többszörös dózisa után 6 normál vesefunkciójú alanyban (átlagos kreatinin-clearance 111 ml / perc, 91-144 ml / perc tartomány), 6 óránként 2000 mg-mal kezelt alanyban és 3 súlyos vesekárosodásban szenvedő alanyban (átlagos kreatinin-clearance 26) ml / perc, tartomány 17-31 ml / perc), 1500 mg-mal kezelve 12 óránként. A plazmában, valamint a cerebrospinális folyadékban az aciklovir, valamint a CMMG és a 8-OH-ACV metabolitok koncentrációja súlyos veseelégtelenségben átlagosan 2, 4, illetve 5-6-szor magasabb volt, mint normál vesefunkció esetén.
Májelégtelenség
A farmakokinetikai adatok azt mutatják, hogy a májelégtelenség csökkenti a valaciklovir aciklovirrá való átalakulási sebességét, de nem teljes átalakulást.
Terhes nők
A valaciklovir és az aciklovir farmakokinetikai vizsgálata, amelyet a terhesség késői szakaszában végeztek, azt mutatja, hogy a terhesség nincs hatással a valaciklovir farmakokinetikájára.
Transzfer az anyatejbe
500 mg valaciklovir orális adagjának beadása után az anyatejben elért aciklovir csúcskoncentráció Cmax 0,5-2,3 -szorosa volt az aciklovir megfelelő anyai szérumkoncentrációjának. Az aciklovir átlagos koncentrációja az anyatejben 2,24 mcg / ml (9,95 mikromol / l) volt. Az anyai napi kétszer 500 mg valaciklovir adaggal ez a szint a szoptatott csecsemőt napi 0,6 1 mg / kg / nap orális dózisnak teheti ki. Az aciklovir eliminációs felezési ideje az anyatejből hasonló volt a széruméhoz.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A hagyományos klinikai vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem mutatnak különleges veszélyt az emberre biztonság gyógyszertan, ismételt dózisú toxicitás, genotoxicitás és rákkeltő hatás.
A valaciklovir nincs hatással a szájon át kezelt hím vagy nőstény patkányok termékenységére.
A valaciklovir nem volt teratogén patkányokban vagy nyulakban. A valaciklovir szinte teljesen metabolizálódik aciklovirrá. Az aciklovir szubkután beadása nemzetközileg elfogadott tesztekben nem mutatott teratogén hatást patkányokban és nyulakban. A patkányokban végzett további vizsgálatok során szubkután adagoknál magzati rendellenességeket és anyai toxicitást figyeltek meg, ami 100 μg / ml plazmaszintet eredményezett (több mint 10 -szer nagyobb, mint normál vesefunkciójú emberek valaciklovir egyszeri 2000 mg -os dózisa).
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
A tabletta magja
Mikrokristályos cellulóz
Kroszpovidon
Povidone
Magnézium-sztearát
Kolloid szilícium -dioxid
Bevonat
Hipromellóz
Titán-dioxid
Makrogol
Poliszorbát 80 (csak 500 mg és 1000 mg tabletta esetén)
Carnauba viasz
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
250 mg tabletta, 1000 mg tabletta
Két év
500 mg tabletta
Három év
06.4 Különleges tárolási előírások
Tárolja 30 ° C alatti hőmérsékleten
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
Polivinil -klorid / alumínium buborékcsomagolás.
250 mg -os tabletta
20 vagy 60 tablettát tartalmazó csomagolás
500 mg tabletta
10, 24, 30, 42, 90 vagy 112 tablettát tartalmazó csomagolás
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
1000 mg tabletta
21 tablettát tartalmazó csomag
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona.
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
ZELITREX 250 mg filmtabletta - 60 tabletta A.I.C .: 029503048
ZELITREX 500 mg filmtabletta - 42 tabletta A.I.C .: 029503012
ZELITREX 500 mg filmtabletta - 10 tabletta A.I.C .: 029503036
ZELITREX 1000 mg filmtabletta - 21 tabletta A.I.C .: 029503024
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
42 500 mg -os tabletta - 21 1000 mg -os tabletta: 1998. január 19. / 2002. november
60 tabletta 250 mg -10 tabletta 500 mg: 2002. május 9. / 2002. november
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2011. szeptember 23
