A NEXIUM ® egy ezomeprazol-alapú gyógyszer.
TERÁPIAI CSOPORT: Antireflux - A protonpumpa gyulladásgátlói
Indikációk NEXIUM ® Ezomeprazol
A NEXIUM®-t a klinikai gyakorlatban a gyomor-bélrendszer minden kóros megnyilvánulásának kezelésére használják, amelyek a gyomor túlsavasodásával járnak, mint például a nyombélfekély, a peptikus fekély, a gyomorfekély, a gastrooesophagealis reflux betegségek és a nyelőcsőgyulladás.
Antibiotikumokkal együtt a NEXIUM ® alkalmazható a Helicobacter Pylori felszámolására is, miközben nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel egyidejűleg csökkenti a gyomor- és nyombélfekély kialakulását, amelyek e gyógyszerek hosszan tartó használatával járnak.
Hatásmechanizmus NEXIUM ® Ezomeprazol
A NEXIUM ® a protonpumpa -gátlók kategóriájába tartozó hatóanyagon, ezomeprazolon alapuló gyógyszer, amely a H + / K + ATPáz -szivattyún aktív.
Szájon át, a gyomornedv-ellenálló készítménynek köszönhetően változatlanul áthalad a gyomor-gáton, hogy a nyombél szintjén felszívódjon, és az orális adagolást követő 2 órán belül eléri a maximális plazmakoncentrációt.
A plazmafehérjékhez kötődve eloszlik a véráramban, ahol a gyomor parietális sejtjeinek intracelluláris csatornáinak savas környezete által kiváltott protonációt követően aktív formává alakul.
Itt az esomeprazol aktív formája szelektíven megkötheti a savas protonpumpa Cys-maradékát, visszafordíthatatlanul gátolja azt, és garantálja az intragasztrikus savkoncentráció mintegy 80%-os csökkenését, és terápiás hatása az első alkalmazás után 2-3 napon belül maximális.
Hatásának végén a parietális sejt újjászintetizálja az új működő fehérjéket, míg az ezomeprazol a májban fontos metabolizmuson megy keresztül a citokróm p450 enzimek által, majd ezt követően a vesén keresztül.
Az elvégzett vizsgálatok és a klinikai hatékonyság
ESOMEPRAZOL GYERMEKKOR
J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2010. november; 51: 593-8.
Az eróziós nyelőcsőgyulladás gyógyítása és a gastrooesophagealis reflux betegség tüneteinek javulása ezomeprazol -kezelés után 12-36 hónapos gyermekeknél.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
A gyomor -nyelőcső reflux és a kapcsolódó tünetek az egyik leggyakoribb kóros állapot gyermekgyógyászati betegeknél. Ez a tanulmány értékelte az ezomeprazol -kezelés hat hetes hatékonyságát 12 és 36 hónapos, kisméretű, eróziós nyelőcsőgyulladásban szenvedő kis betegeknél. A kezelt betegek 84% -a mutatott jelentős tüneti javulást, klinikailag jelentős mellékhatások nélkül.
2. EXOMEPRAZOL ÉS KÓRHÁZI KEZELÉS
Expert Rev Pharmacoecon Results Res. 2010. augusztus; 10: 371-4.
A nagy dózisú intravénás ezomeprazol költséghatékonysága peptikus fekélyes vérzésben szenvedő betegeknél az USA-ban és Európában.
Brown RE, Nandi J.
Az ezomeprazol egyike azon kevés protonpumpa -gátlóknak, amelyek intravénás infúziós ampullákban is kaphatók. Ez a tanulmány megmutatja, hogy ennek az adagolási módnak a használata különösen biztonságos és hatékony lehet vérző peptikus fekélyben szenvedő kórházi betegek számára, mindkettő csökkenti a beteg tüneteit. saját kezelési költségei.
3. A PROTONIKUS SZIVATTYÚ TILTÓI KÖZÖTT ÖSSZEHASONLÍTÁS
Am J Gastroenterol. 2002, március; 97: 575-83.
Az ezomeprazol (40 mg) a lanzoprazollal (30 mg) összehasonlítva az eróziós nyelőcsőgyulladás kezelésében.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Ez a tanulmány, amelyet körülbelül 5000, eróziós nyelőcsőgyulladásban szenvedő beteg bevonásával végeztek, kimutatta, hogy a napi 40 mg ezomeprazol adagolása hatékonyabb lehet, mint a lanzoprazol, az eróziós nyelőcsőgyulladás és a gyomorégés megszüntetésében.
Használati módszer és adagolás
NEXIUM ® gyomornedv -ellenálló bevont tabletta 20 - 40 mg ezomeprazol vagy NEXIUM ® 40 mg -os injekciós üvegek:
az adag helyes megfogalmazása ellenére az orvosnak kell kidolgoznia, "a beteg fizikai-kóros állapotának és terápiás célkitűzéseinek alapos értékelése után, általánosságban leírható néhány, a klinikai gyakorlatban széles körben használt dózis. gyakorlat.
Pontosabban, a napi 20-40 mg -os adag elegendőnek tűnik az eróziós reflux oesophagitis, a gastrooesophagealis reflux betegség, a nyombél- és peptikus fekély kezelésére, amelyet H. Pylori okoz antibiotikumokkal együtt, valamint a gyomorfekély megelőzésére. nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel, míg a Zollinger-Ellison-szindróma kezelésére az adag akár meg is duplázható.
Az injekciós üvegekben lévő készítmény viszont kizárólag kórházi érdeklődésre tarthat számot.
NEXIUM ® Ezomeprazol figyelmeztetések
A NEXIUM ® szedését a beteg klinikai képének alapos értékelése előtt kell megelőzni, hogy kizárják a gyomor -bél traktus patológiáinak rosszindulatú eredetét.
Ez az igény különösen fontos, mivel az ezomeprazol képes elfedni néhány fontos jelet és tünetet, amelyek késleltethetik a diagnózis idejét, megkönnyítve a betegség előrehaladását és a terápiás kudarcot.
Az ezomeprazol beadását különös gondossággal kell végezni azoknál a betegeknél, akiknek csökkent a máj- és vesefunkciója, és akiknél a hatóanyag -expozíció jelentős növekedését írták le.
A NEXIUM ® által kiváltott antacid hatás meghatározhatja a Salmonella és a Campylobacter fertőzések fokozott kockázatát, és megváltoztathatja más gyógyszerek felszívódását.
Az ezomeprazol bevételét követő álmosság, mentális zavartság és szédülés epizódok megjelenése veszélyessé teheti a gépek használatát és a járművek vezetését.
TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS
A NEXIUM ® és más ezomeprazol-alapú készítmények terhesség és szoptatás ideje alatt ellenjavallt, mivel nincsenek olyan tanulmányok és kísérleti modellek, amelyek kimutassák a hatóanyag teljes biztonságát, amikor ezeket a pillanatokat alkalmazzák, a magzat és a csecsemő egészségére. .
Interakciók
Ismert, hogy az ezomeprazolt hogyan metabolizálja a citokróm p450, pontosabban a CYP2C19 és a CYP3A4 izoformák, és hogyan metabolitjai csökkenthetik ezen enzimek aktivitását.
Ezeknek az adatoknak a fényében tehát nyilvánvalónak tűnik, hogy az ugyanazon enzimatikus rendszer által metabolizált hatóanyagok egyidejű alkalmazása jelentős eltéréseket eredményezhet azok farmakokinetikai jellemzőiben.
Ezért ezekben az esetekben szükséges lenne elkerülni ezt az interakciót, vagy úgy módosítani az adagot, hogy a terápiás hatás fenntartható legyen, miközben minimálisra csökkentse a mellékhatások kockázatát.
Ezenkívül a NEXIUM ® által előidézett gyomor -bél savasság csökkentése csökkentheti azoknak a gyógyszereknek a felszívódását, amelyek felszívódásához különösen savas pH szükséges, mint például néhány gombaellenes szer.
Ellenjavallatok NEXIUM ® Ezomeprazol
Tekintettel a különböző protonpumpa-inhibitorok dokumentált keresztreaktivitására, a NEXIUM ® ellenjavallt a hatóanyaggal vagy más benzimidazol-származékokkal szembeni ismert túlérzékenység esetén.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A klinikai vizsgálatok és a forgalomba hozatalt követő megfigyelések számos, szerencsére könnyen tolerálható és klinikailag nem nagyon releváns mellékhatást emeltek ki, például fejfájást, hasi fájdalmat, hányingert, hányást, hasmenést, székrekedést, puffadást, szédülést és álmatlanságot.
Klinikailag fontosabb mellékhatásokat, mint például a máj- és vesefunkció károsodását, a hematológiai és immunkép változásait ritkábban és kizárólag a veszélyeztetett betegek bizonyos kategóriáiban figyelték meg.
jegyzet
A NEXIUM ® csak orvosi rendelvényre adható el
Az ezen az oldalon közzétett információk a NEXIUM ® ezomeprazolról elavultak vagy hiányosak lehetnek. Ezen információk helyes használatához tekintse meg a Jogi nyilatkozat és a hasznos információk oldalt.