Hatóanyagok: Lerkanidipin (lerkanidipin -hidroklorid)
ZANEDIP 10 mg filmtabletta ZANEDIP 20 mg filmtabletta
Indikációk Miért alkalmazzák a Zanedip -et? Mire való?
A Zanedip, a lerkanidipin -hidroklorid a kalciumcsatorna -blokkolók (dihidropiridin -származékok) nevű gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek csökkentik a vérnyomást.
A Zanedip -et magas vérnyomás, más néven magas vérnyomás kezelésére használják 18 év feletti felnőtteknél (18 év alatti gyermekeknél nem ajánlott).
Ellenjavallatok Amikor a Zanedip -et nem szabad alkalmazni
Ne szedje a Zanedip -et
- - ha allergiás (túlérzékeny) a lerkanidipin -hidrokloridra vagy a Zanedip tabletta egyéb összetevőjére.
- Ha allergiás reakciói voltak a Zanedip tablettákhoz hasonló gyógyszerekre (például amlodipin, nikardipin, felodipin, izradipin, nifedipin vagy lacidipin).
- Ha bizonyos szívbetegségeiben szenved, mint például: ellenőrizetlen szívelégtelenség; a szív véráramának akadályozása; instabil angina (nyugalmi, vagy fokozatosan súlyosbodó angina); szívroham kevesebb, mint egy hónapos.
- - ha súlyos máj- vagy veseproblémái vannak.
- Ha olyan gyógyszereket szed, amelyek gátolják a CYP3A4 izoenzimet, mint például: gombaellenes szerek (például ketokonazol vagy itrakonazol); makrolid antibiotikumok (például eritromicin vagy troleandomicin): vírusellenes szerek (például ritonavir).
- Ha egy másik ciklosporin nevű gyógyszert szed (transzplantáció után használják a szerv kilökődésének megelőzésére).
- Grapefruitmal vagy grapefruitlével.
Ne szedje a Zanedip-et, ha terhes vagy szoptat (további információkért lásd a Terhesség, szoptatás és termékenység című részt).
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Zanedip szedése előtt?
A Zanedip szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével:
- -ha más szívbetegsége van, amelyeket pacemaker behelyezésével nem kezeltek, vagy ha már fennáll az angina.
- Ha máj- vagy veseproblémái vannak, vagy dialízis alatt áll.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha úgy gondolja, hogy terhes (vagy teherbe eshet), vagy szoptat (lásd Terhesség, szoptatás és termékenység).
Gyermekek és serdülők
A Zanedip biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekeknél nem igazolták.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Zanedip hatását
Egyéb gyógyszerek és a Zanedip
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha:
- - Ön jelenleg vagy nemrégiben szedett bármilyen gyógyszert, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
- Béta-blokkolókat szed, például metoprololt, vízhajtókat vagy ACE-gátlókat (magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek).
- Ön cimetidint (több mint 800 mg, fekély, emésztési zavar vagy gyomorégés elleni gyógyszer) szed.
- Ön digoxint (szívproblémák kezelésére szolgáló gyógyszert) szed.
- Ön midazolámot szed (alvást elősegítő gyógyszer).
- Rifampicint szed (tuberkulózis kezelésére használt gyógyszer).
- - astemizolt vagy terfenadint (allergia kezelésére használt gyógyszerek) szed.
- - amiodaront vagy kinidint (tachycardia kezelésére használt gyógyszerek) szed.
- Fenitoint vagy karbamazepint (epilepszia elleni gyógyszereket) szed. Orvosa a szokásosnál gyakrabban fogja ellenőrizni a vérnyomását.
A Zanedip egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal
- Ne fogyasszon alkoholt a Zanedip tabletta szedése alatt, mert fokozhatja a gyógyszer hatását.
- Ne szedje a Zanedip tablettát grapefruitmal vagy grapefruitlével.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség, szoptatás és termékenység
A Zanedip nem alkalmazható, ha terhes, úgy gondolja, hogy terhes, vagy terhességet tervez, vagy ha szoptat, vagy nem alkalmaz fogamzásgátló módszereket. Mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Óvatosság szükséges, mivel szédülés, gyengeség, fáradtság és ritkán aluszékonyság fordulhat elő. Ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket, amíg nem tudja, hogy a Zanedip milyen hatással van Önre.
A Zanedip laktózt tartalmaz
Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, például laktózérzékenység, galaktózémia vagy glükóz / galaktóz felszívódási zavar szindróma, forduljon orvosához, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert, mivel a tabletták laktózt tartalmaznak.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Zanedip alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Felnőttek: Az ajánlott adag 10 mg naponta egyszer, minden nap ugyanabban az időben, lehetőleg reggel, legalább 15 perccel a reggeli előtt, mivel a magas zsírtartalmú étkezés jelentősen növeli a gyógyszer vérszintjét. Szükség esetén orvosa javasolhatja, hogy emelje az adagot naponta egyszer 20 mg -ra. A tablettákat lehetőleg egészben, kevés vízzel kell lenyelni.
Alkalmazás gyermekeknél: Ez a gyógyszer nem alkalmazható 18 év alatti gyermekeknél.
Idős betegek: A napi adag módosítása nem szükséges. Különös figyelmet kell azonban fordítani a kezelés megkezdésére.
Máj- vagy vesebetegségben szenvedő betegek: Ezeknél a betegeknél a kezelés megkezdésekor különös figyelmet kell fordítani, és alaposan meg kell fontolni a napi adag 20 mg -ra történő emelését.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Zanedip -et vett be?
Ha az előírtnál több Zanedip -et vett be
Ne lépje túl az Ön számára előírt adagot.
Ha az előírtnál nagyobb adagot vett be, vagy túladagolt, azonnal forduljon orvosához, és ha lehetséges, vigye magával a tablettákat és / vagy a csomagolást.
Az ajánlott adagnál nagyobb adag túlzott vérnyomáscsökkenést és szabálytalan szívritmus vagy tachycardia megjelenését okozhatja. Ez eszméletvesztéshez is vezethet.
Ha elfelejtette bevenni a Zanedip -et
Ha elfelejtett bevenni egy tablettát, egyszerűen hagyja ki a kihagyott adagot, majd másnap folytassa az előírt módon.
Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha idő előtt abbahagyja a Zanedip szedését
Ha abbahagyja a Zanedip szedését, a vérnyomása ismét megemelkedhet. A kezelés abbahagyása előtt konzultáljon orvosával.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Mik a Zanedip mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Néhány mellékhatás súlyos lehet:
Ha az alábbi mellékhatások bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához.
Ritka (1000 beteg közül kevesebb mint 1 beteget érint): angina pectoris (mellkasi fájdalom, amelyet a szív elégtelen vérellátása okoz).
Nagyon ritka (10 000 beteg közül kevesebb mint 1 beteget érint): mellkasi fájdalom, túlzott nyomáscsökkenés, ájulás és allergiás reakciók (tünetek közé tartozik a viszketés, kiütés, csalánkiütés).
Ha már fennálló angina pectorisban szenved, az anginás rohamok gyakorisága, időtartama és súlyossága növekedhet a Zanedip-hez tartozó gyógyszercsoportnál. A szívinfarktus izolált esetei figyelhetők meg.
Egyéb lehetséges mellékhatások:
Nem gyakori (100 beteg közül kevesebb mint 1 beteget érint): fejfájás, szédülés, tachycardia, szívdobogásérzés (zavart vagy száguldó szív), az arc, a nyak és a mellkas hirtelen kipirulása, a bokák duzzanata.
Ritka (1000 beteg közül kevesebb mint 1 beteget érint): álmosság, hányinger, hányás, gyomorégés, gyomorfájdalom, hasmenés, bőrpír, izomfájdalom, fokozott vizeletmennyiség, fáradtság.
Nagyon ritka (10 000 betegből kevesebb, mint 1 beteget érint): az íny duzzanata, kóros májfunkciós értékek (vérvizsgálattal kimutatható), gyakori vizelési inger.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A nemkívánatos hatások közvetlenül bejelenthetők a (z) www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili címen található nemzeti bejelentési rendszeren keresztül is. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon és a buborékcsomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Az eredeti csomagolásban tárolandó, hogy a gyógyszert fénytől védje.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz a Zanedip?
A készítmény hatóanyaga a lerkanidipin -hidroklorid.
Minden filmtabletta 10 mg lerkanidipin-hidrokloridot tartalmaz (ami 9,4 mg lerkanidipinnek felel meg) vagy 20 mg lerkanidipin-hidrokloridot (ami 18,8 mg lerkanidipinnek felel meg).
Egyéb összetevők:
Tablettamag: laktóz -monohidrát, mikrokristályos cellulóz, nátrium -karboxi -metil -keményítő, povidon K30, magnézium -sztearát.
Filmbevonat: hipromellóz, talkum, titán-dioxid (E171), makrogol 6000, vas-oxid (E172).
A Zanedip megjelenésének leírása és a csomag tartalma
Zanedip 10 mg: sárga, kör alakú, mindkét oldalán domború, filmtabletta, egyik oldalán bemetszéssel. A tablettán lévő metszésvonal megkönnyíti a törést a könnyebb lenyelés érdekében, és nem osztja egyenlő adagokra.
Zanedip 20 mg: rózsaszín, kör alakú, mindkét oldalán domború, filmtabletta, egyik oldalán bemetszéssel.
A ZANEDIP 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 és 100 tablettát tartalmazó csomagolásban kapható. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ZANEDIP 10 MG TABLETTA FÓLIÁVAL BEVONATT
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden filmtabletta 10 mg lerkanidipin-hidrokloridot tartalmaz (ami 9,4 mg lerkanidipinnek felel meg).
Egy filmtabletta 30 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Sárga, kör alakú, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán bemetszéssel.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A ZANEDIP felnőttek kezelésére javallt enyhe vagy közepes esszenciális hipertónia kezelésére.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Az ajánlott adag naponta egyszer 10 mg szájon át, legalább 15 perccel étkezés előtt; az adag 20 mg -ra emelhető, a beteg egyéni válaszától függően.
Az adagot fokozatosan kell módosítani, mivel a maximális vérnyomáscsökkentő hatás körülbelül 2 héten belül jelentkezik.
A vérnyomáscsökkentő monoterápiával nem megfelelően kontrollált betegek esetében a ZANEDIP beadása kombinálható béta-blokkoló gyógyszerekkel (atenolol), diuretikumokkal (hidroklorotiazid) vagy ACE-gátlókkal (kaptopril vagy enalapril).
Mivel a dózis-válasz görbe meredek, és 20-30 mg közötti dózisban "fennsíkja" van, a nagyobb dózisok nem valószínű, hogy nagyobb hatékonyságot indukálnak, míg ellenkezőleg, a nemkívánatos hatások növekedése is előfordulhat.
Idős betegek: Bár a farmakokinetikai vizsgálatok és a specifikus klinikai tapasztalatok nem tárták fel a napi adag módosításának szükségességét, ennek ellenére különös figyelmet kell fordítani az idősek kezelésének megkezdésekor.
Gyermekpopuláció: A ZANEDIP biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekeknél nem igazolták.
Nincs adat.
Károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegek: Különös óvatosság ajánlott enyhe vagy közepesen súlyos máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésének megkezdésekor. Ezek a betegek jól tolerálták az ajánlott adagolást, azonban gondosan mérlegelni kell a napi adag 20 mg -ra történő emelését. Májkárosodásban szenvedő betegeknél a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódhat, ezért meg kell fontolni az adagolás módosítását.
A ZANEDIP -kezelés nem javasolt súlyos májkárosodásban vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (glomeruláris szűrési arány)
Az alkalmazás módja
Óvintézkedések a gyógyszer alkalmazása vagy alkalmazása előtt:
- A kezelést lehetőleg reggel, legalább 15 perccel a reggeli előtt kell beadni.
- Ezt a készítményt nem szabad grapefruitlével együtt adni (lásd 4.3 és 4.5 pont).
04.3 Ellenjavallatok
• Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
• Terhesség és szoptatás (lásd 4.6 pont).
• Fogamzóképes korú nők, akik nem használnak hatékony fogamzásgátló fedezetet.
• Bal kamra kilökődési akadály.
• Kezeletlen pangásos szívelégtelenség.
• Instabil angina pectoris.
• Súlyos máj- vagy vesefunkció -változások.
• Olyan betegek, akiknél kevesebb, mint egy hónapja volt szívroham.
• Egyidejű kezelés:
- erős CYP3A4 inhibitorok (lásd 4.5 pont),
- ciklosporin (lásd 4.5 pont),
- grapefruitlé (lásd 4.5 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Sinus csomópont diszfunkciós szindrómák
Különös óvatosság szükséges, ha a ZANEDIP -et szinuszcsomó -diszfunkciós szindrómában szenvedő betegeknek adják (pacemaker nélkül).
A bal kamra diszfunkciója és a szív ischaemia
Bár a kontrollált hemodinamikai vizsgálatok nem mutatták ki a kamrai funkció károsodását, óvatosság szükséges a bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél. Felmerült, hogy néhány rövid hatású dihidropiridin fokozhatja a szív- és érrendszeri megbetegedések kockázatát a szívizomban szenvedő betegeknél.Bár a ZANEDIP hosszú hatású gyógyszer ilyen betegeknél, óvatosság szükséges.
Néhány dihidropiridin ritkán okozhat preordialis fájdalmat vagy angina pectorist. Nagyon ritkán megnövekedhet az akut anginás epizódok gyakorisága, időtartama és súlyossága a már meglévő angina pectorisban szenvedő betegeknél. A szívinfarktus izolált esetei figyelhetők meg (lásd 4.8 pont).
Máj- vagy veseelégtelenség
Különös óvatosság ajánlott enyhe vagy közepesen súlyos máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésének megkezdésekor. Ezek a betegek jól tolerálták az ajánlott adagolást, azonban gondosan mérlegelni kell a napi adag 20 mg -ra történő emelését. Májkárosodásban szenvedő betegeknél a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódhat, ezért meg kell fontolni az adagolás módosítását.
A ZANEDIP -kezelés nem javasolt súlyos májkárosodásban vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (glomeruláris szűrési arány)
CYP3A4 induktorok
A CYP3A4 -induktorok, például görcsoldók (pl. Fenitoin, karbamazepin) és rifampicin csökkenthetik a lerkanidipin plazmaszintjét, ezért a lerkanidipin hatékonysága a vártnál kisebb lehet (lásd 4.5 pont).
Gyermekpopuláció
A ZANEDIP biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem igazolták.
Alkohol
Kerülni kell az alkoholfogyasztást, mivel ez fokozhatja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek értágító hatását (lásd 4.5 pont).
Laktóz
1 tabletta 30 mg laktózt tartalmaz, ezért nem adható Lapp -laktázhiányban, galaktózémiában vagy glükóz / galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknek.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.
CYP3A4 inhibitorok
Mivel a lerkanidipint a CYP3A4 enzim metabolizálja, az egyidejűleg adott CYP3A4 inhibitorok és induktorok kölcsönhatásba léphetnek a lerkanidipin metabolizmusával és eliminációjával.
Kerülni kell, hogy a ZANEDIP -et CYP3A4 inhibitorokkal (pl. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, eritromicin, troleandomicin) együtt adják (lásd 4.3 pont).
Egy interakciós vizsgálat a ketokonazollal, egy erős CYP3A4-gátlóval, a lerkanidipin plazmakoncentrációjának jelentős növekedését mutatta (az eutomer S-lerkanidipin AUC-értéke 15-szerese, a C-szerese pedig 8-szorosa).
Ciklosporin
A ciklosporint és a lerkanidipint nem szabad együtt adni (lásd 4.3 pont).
A lerkanidipin és a ciklosporin egyidejű alkalmazását követően mindkét hatóanyag plazmaszintjének emelkedését figyelték meg. Egy fiatal, egészséges önkénteseken végzett tanulmány kimutatta, hogy ha a ciklosporint 3 órával a lerkanidipin bevétele után adják be, a lerkanidipin plazmaszintje nem változik, míg a ciklosporin AUC értéke 27%-kal nő. A ZANEDIP és ciklosporin együttes alkalmazása azonban a lerkanidipin plazmaszintjének háromszorosát és a ciklosporin AUC 21% -os növekedését okozta.
Grapefruitlé
A lerkanidipint nem szabad grapefruitlével együtt szedni (lásd 4.3 pont).
A többi dihidropiridinhez hasonlóan a lerkanidipin érzékeny a grapefruitlé által okozott metabolikus gátlásra, ami növeli a szisztémás hozzáférhetőségét és fokozza vérnyomáscsökkentő hatását.
Midazolám
Ha 20 mg -os dózist adnak egyidejűleg orálisan midazolámmal idős betegeknél, a lerkanidipin felszívódása megnövekszik (kb. 40%-kal), és csökken az abszorpció sebessége (a tmax 1,75-3 órával késik). A midazolám koncentrációja változatlan marad .
CYP3A4 szubsztrátok
Óvatosan kell eljárni, ha a ZANEDIP -et más CYP3A4 szubsztrátokkal együtt írják fel, például terfenadinnal, asztemizollal, III. Osztályú antiaritmiás gyógyszerekkel, például amiodaronnal és kinidinnel.
CYP3A4 induktorok
A ZANEDIP -et CYP3A4 -induktorokkal, például görcsoldó szerekkel (pl. Fenitoin, karbamazepin) és rifampicinnel együtt kell alkalmazni óvatosan, mivel a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenhet, és a vérnyomást a szokásosnál gyakrabban kell ellenőrizni.
Metoprolol
Ha a ZANEDIP-et metoprolollal együtt adják, amely béta-blokkoló elsősorban a máj által eliminálódik, a metoprolol biohasznosulása nem változik, míg a lerkanidipiné 50%-kal csökken. Ez a hatás a béta-blokkolók által okozott máj véráramlás csökkenésének köszönhető, ezért előfordulhat más, ebbe az osztályba tartozó gyógyszereknél. Következésképpen a lerkanidipin alkalmazható béta-adrenerg receptor blokkolókkal, de szükség lehet az adag módosítására.
Fluoxetin
A fluoxetinnel (a CYP2D6 és a CYP3A4 inhibitora) végzett interakciós vizsgálat, amelyet 65 ± 7 éves (átlag ± szd) önkénteseken végeztek, nem mutattak klinikailag releváns változásokat a lerkanidipin farmakokinetikájában.
Cimetidin
A lerkanidipin plazmaszintje nem változik szignifikánsan azoknál a betegeknél, akik napi 800 mg cimetidint kapnak, de nagyobb adagoknál óvatosság ajánlott, mivel a lerkanidipin biohasznosulása és vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat.
Digoxin
A b-metildigoxinnal krónikus kezelésben részesülő betegeknél a 20 mg lerkanidipin együttes alkalmazása nem eredményezett farmakokinetikai kölcsönhatást. A digoxinnal kezelt egészséges önkéntesek éhgyomorra adott 20 mg -os lerkanidipin dózist követően átlagosan 33% -kal nőtt a digoxin Cmax -ja, míg az AUC és a renális clearance nem változott jelentősen. A betegeket gondosan ellenőrizni kell. a digoxin toxicitás jeleinek kimutatására.
Szimvasztatin
A ZANEDIP 20 mg -os adagjának 40 mg szimvasztatinnal történő ismételt együttadását követően a lerkanidipin AUC -értéke nem változott jelentősen, míg a szimvasztatin AUC -ja 56% -kal, aktív metabolitja pedig - 28% -os hidroxisavval. Ezek a változások nem valószínű, hogy klinikai jelentőséggel bírnak. Nem várható kölcsönhatás, ha a lerkanidipint reggel és a szimvasztatint este adják be, ahogyan ezekre a gyógyszerekre javasolt.
Warfarin
Az éheztetett egészséges önkéntesek 20 mg lerkanidipin együttes alkalmazása nem változtatja meg a warfarin farmakokinetikáját.
Diuretikumok és ACE -gátlók
A ZANEDIP -et diuretikumokkal és ACE -gátlókkal együtt jól tolerálták.
Alkohol
Kerülni kell az alkoholfogyasztást, mivel ez fokozhatja a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek értágító hatását (lásd 4.4 pont).
Gyermekpopuláció
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
A patkányokon és nyulakon végzett vizsgálatok eredményei nem mutatták ki a lerkanidipin teratogén hatását ezekben az állatfajokban, és nem volt károsodás a reproduktív funkcióban patkányokban. Mivel azonban a lerkanidipin terhességre és szoptatásra, valamint a dihidropiridin -osztályba tartozó egyéb vegyületekre vonatkozó klinikai adatok hiánya miatt teratogén hatásúnak bizonyult állatokban, a ZANEDIP -et nem szabad terhesség alatt vagy fogamzóképes nőknek adni. ne használjon hatékony fogamzásgátló fedezetet.
Etetési idő
Nem ismert, hogy a lerkanidipin / metabolitjai kiválasztódnak -e az anyatejbe. Az újszülöttekre / csecsemőkre gyakorolt kockázat nem zárható ki. A ZANEDIP ellenjavallt szoptatás alatt (lásd 4.3 pont).
Termékenység
A lerkanidipinnel kapcsolatban nem állnak rendelkezésre klinikai adatok. A spermiumok fejében reverzibilis biokémiai változásokról számoltak be, amelyek károsíthatják a megtermékenyítést, néhány kalciumcsatorna -blokkolóval kezelt betegnél. Az ismételt sikertelen in vitro megtermékenyítéssel szemben, és egyéb magyarázatok hiányában lehetséges, hogy az okot a kalciumcsatorna-blokkolóknak tulajdonítják.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A ZANEDIP kismértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ezért óvatosság szükséges, mivel szédülés, aszténia, fáradtságérzet és ritkábban álmosság fordulhat elő.
04.8 Nemkívánatos hatások
A mellékhatások a kezelt betegek körülbelül 1,8% -ánál fordultak elő.
Az alábbi táblázat a mellékhatások előfordulási gyakoriságát mutatja, legalább lehetséges ok -okozati összefüggésben, MedDRA szervrendszerek szerint csoportosítva és gyakoriság szerint rendezve: nagyon gyakori (≥1 / 10); gyakori (≥1 / 100,
Amint azt a táblázat mutatja, a kontrollált klinikai vizsgálatokban leggyakrabban megfigyelt mellékhatások a fejfájás, szédülés, perifériás ödéma, tachycardia, szívdobogásérzés, kipirulás, amelyek mindegyike a betegek kevesebb mint 1% -ánál fordult elő.
A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok során a kapott spontán jelentésekből nagyon ritkán a következő nemkívánatos hatásokat jelentették (ínyhártya-hipertrófia, reverzibilis szérum-máj transzamináz szint emelkedés, hipotenzió, vizelési gyakoriság és mellkasi fájdalom).
Néhány dihidropiridin ritkán okozhat preordialis fájdalmat vagy angina pectorist. Nagyon ritkán megnövekedhet az akut anginás epizódok gyakorisága, időtartama és súlyossága a már meglévő angina pectorisban szenvedő betegeknél. A szívinfarktus izolált esetei figyelhetők meg.
A lerkanidipinnek nincs negatív hatása a vércukorszintre vagy a lipémiára.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül. "Cím www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Túladagolás
A forgalomba hozatalt követően néhány túladagolási esetről (40-800 mg lerkanidipin, beleértve az öngyilkossági kísérletekről szóló jelentéseket) is beszámoltak.
Tünetek
A többi dihidropiridinhez hasonlóan feltételezik, hogy a túladagolás túlzott perifériás értágulatot eredményezhet. A túladagoláshoz kapcsolódó tünetek közé tartozik a kifejezett hypotensio és a reflex tachycardia.
Kezelés
Súlyos hypotensio, bradycardia és eszméletvesztés esetén kardiovaszkuláris támogató kezelésre lehet szükség, bradycardia esetén atropin intravénás alkalmazásával.
Tekintettel a lerkanidipin hosszú távú farmakológiai hatására, elengedhetetlen, hogy legalább 24 órán keresztül figyelemmel kísérjük annak a betegnek a kardiovaszkuláris funkcióját, aki túl nagy adagot szedett. Nincs információ a dialízis lehetséges előnyös hatásairól. Tekintettel a magas lipofilitásra Nagyon valószínű, hogy a plazmaszint nem használható referenciaértékként a kockázati időszak idejére, és a dialízis nem hatékony.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: szelektív kalciumcsatorna -blokkolók, elsősorban érrendszeri hatással - dihidropiridin -származékok. ATC kód: C08CA13.
A cselekvés mechanizmusa
A lerkanidipin a dihidropiridin csoportba tartozó kalciumcsatorna -blokkoló, amely gátolja a kalcium áramlását a simaizom és a szív sejtmembránján. Vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusa a vaszkuláris simaizomra gyakorolt közvetlen relaxáló hatásnak köszönhető, és ennek következtében csökken a teljes perifériás ellenállás.
Farmakodinámiás hatások
Rövid plazma felezési ideje ellenére a lerkanidipin hosszan tartó vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki, a membrán magas megoszlási együtthatója miatt, és nem okoz negatív inotróp hatásokat magas érrendszeri szelektivitásának köszönhetően.
Mivel a ZANEDIP által kiváltott értágulatot a hatás fokozatos megjelenése jellemzi, akut hipotenzió reflex tachycardiával csak ritkán fordult elő hipertóniás betegeknél.
Más aszimmetrikus 1,4 -dihidropiridinekhez hasonlóan a lerkanidipin vérnyomáscsökkentő hatása elsősorban (S) -enantiomerjének köszönhető.
Klinikai hatékonyság és biztonság
A terápiás javallat alátámasztására végzett klinikai vizsgálatok mellett egy további randomizált, súlyos hipertóniás betegekben (átlagos diasztolés vérnyomás ± sd 114,5 ± 3,7 Hgmm) végzett vizsgálat azt mutatta, hogy a vérnyomás normalizálódott a 25 20 mg, a ZANEDIP napi egyszeri beadásakor, és a 25 beteg 56% -ánál napi kétszeri 10 mg -os dózissal. Egy randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban izolált szisztolés magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a ZANEDIP hatékonyan csökkentette a szisztolés vérnyomást a kezdeti 172,6 ± 5,6 Hgmm-ről 140,2 ± 8,7 Hgmm-re.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A ZANEDIP teljesen felszívódik 10-20 mg szájon át történő beadás után, illetve 3,30 ng / ml ± 2,09 sd plazmacsúcs után. és 7,66 ng / ml ± 5,90 d.s., körülbelül 1,5-3 órával a beadás után érhető el.
A lerkanidipin két enantiomerje hasonló plazmaszintet mutat: a maximális plazmakoncentráció elérésének ideje azonos, a maximális plazmakoncentráció és AUC átlagosan 1,2-szer magasabb az (S) enantiomer esetében, és az eliminációs felezési idő A két enantiomer lényegében azonos. Az enantiomerek "in vivo" interkonverzióját nem figyelték meg.
Fokozott pre-szisztémás anyagcserét követően a ZANEDIP abszolút biohasznosulása, szájon át, táplált betegeknek adva, körülbelül 10%, és éhgyomorra egészséges önkénteseknek adva egyharmadra (1/3) csökken.
A szájon át adott lerkanidipin elérhetősége négyszeresére nő, ha a ZANEDIP-et lefogyasztják legfeljebb 2 órával a magas zsírtartalmú étkezés után. Következésképpen a ZANEDIP -et étkezés előtt kell beadni.
terjesztés
A plazmából a szövetekbe és szervekbe történő eloszlás gyors és kiterjedt.
A lerkanidipin plazmafehérjékhez való kötődése nagyobb, mint 98%. Súlyos vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél a plazmafehérje -szint csökken, és a gyógyszer szabad frakciója növekedhet.
Biotranszformáció
A ZANEDIP -et nagymértékben metabolizálja a CYP3A4; a gyógyszert nem észlelték a vizeletben vagy a székletben. Elsősorban inaktív metabolitokká alakul át, és az adag körülbelül 50% -a kiválasztódik a vizelettel.
Az emberi máj mikroszómáival végzett "in vitro" kísérletek azt mutatták, hogy a lerkanidipin bizonyos fokú gátlást fejt ki a CYP3A4 és a CYP2D6 között, de 160, illetve 40 -szer nagyobb koncentrációban, mint a 20 mg -os dózis beadása után a plazmában elért csúcs.
Emellett az embereken végzett interakciós vizsgálatok kimutatták, hogy a lerkanidipin nem módosítja a midazolam, a CYP3A4 tipikus szubsztrátja vagy a metoprolol, a CYP2D6 tipikus szubsztrátja plazmaszintjét. Ezért terápiás dózisok esetén a ZANEDIP várhatóan nem gátolja a biotranszformációt. CYP3A4 és CYP2D6 által metabolizált gyógyszerek.
Kiküszöbölés
Az elimináció alapvetően biotranszformációval történik.
A terminális eliminációs fázisból kiszámítható átlagos plazma felezési idő 8-10 óra, és a terápiás aktivitás 24 óráig tart a lipidmembránokhoz való nagy kötődésnek köszönhetően.
Linearitás / nemlinearitás
A ZANEDIP szájon át történő beadása a lerkanidipin plazmaszintjéhez nem arányos az adagolással (nem lineáris kinetika). 10, 20 vagy 40 mg bevételét követően a megfigyelt maximális plazmakoncentráció 1: 3: 8, a plazmakoncentráció AUC-értéke pedig 1: 4: 18 arányban volt, ami azt jelzi, hogy a pre-szisztémás fokozatosan telített. anyagcsere Következésképpen a dózis növelésével a hozzáférhetőség növekszik.
További információk a speciális populációkról
Idős betegeknél, valamint enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben vagy enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a lerkanidipin farmakokinetikai viselkedése hasonló volt az általános betegpopulációban megfigyeltekhez; a gyógyszer magasabb szintjét (kb. 70%-át) súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél vagy dializált betegeknél találták. Közepes vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a lerkanidipin szisztémás biohasznosulásának növekedése valószínű, mivel a gyógyszer általában nagymértékben metabolizálódik a májban.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A hagyományos klinikai vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem mutatnak különleges veszélyt az emberre biztonságtechnológia, ismételt dózisú toxicitás, genotoxicitás, rákkeltő hatás, reprodukciós toxicitás.
Az állatokon végzett farmakotoxikológiai vizsgálatok nem mutattak ki hatást az autonóm idegrendszerre, a központi idegrendszerre vagy a gyomor -bélrendszer működésére a vérnyomáscsökkentő hatás eléréséhez általánosan alkalmazott dózisokkal.
A patkányokon és kutyákon végzett hosszú távú vizsgálatok során megfigyelt releváns hatásokat közvetlenül vagy közvetve összefüggésben kell tekinteni a nagy dózisú kalciumcsatorna-blokkolók alkalmazása után már ismert hatásokkal, és főként a túlzott farmakodinamikai aktivitást tükrözik.
A lerkanidipin nem genotoxikus, és kimutatták, hogy nincs rákkeltő hatása.
A patkányok termékenységét és reproduktív funkcióját nem befolyásolta a lerkanidipin -kezelés.
Patkányokban és nyulakban nem találtak teratogén hatást; mindazonáltal a lerkanidipin, amelyet nagy dózisban adtak patkányoknak, a beültetés előtti és utáni veszteségeket okozta, és késleltette a magzat fejlődését.
Ha nagy dózisban (12 mg / kg / nap hidroklorid) adják a szülés alatt, a lerkanidipin dystociát vált ki.
A lerkanidipin és / vagy metabolitjainak terhes állatokban való megoszlását és kiválasztódását az anyatejbe nem vizsgálták.
A metabolitokat nem értékelték külön a toxicitási vizsgálatokban.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
A tabletta magja:
Laktóz -monohidrát; mikrokristályos cellulóz; nátrium -karboxi -metil -keményítő; povidon K30; magnézium-sztearát.
Bevonó film:
Hipromellóz; talkum; titán -dioxid (E171); makrogol 6000; vas -oxid (E172).
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Az eredeti csomagolásban tárolandó, hogy a gyógyszert fénytől védje.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
Átlátszatlan PVC és alumínium buborékcsomagolás.
7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 és 100 tablettát tartalmazó csomagolás.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
A fel nem használt gyógyszert és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - Via Matteo Civitali 1, 20148 Milánó - OLASZORSZÁG
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
ZANEDIP 14 db 10 mg -os filmtabletta - AIC: 033224015
ZANEDIP 28 db 10 mg -os filmtabletta - AIC: 033224027
ZANEDIP 35 filmtabletta, 10 mg - AIC: 033224039
ZANEDIP 50 filmtabletta, 10 mg - AIC: 033224041
ZANEDIP 100 filmtabletta, 10 mg - AIC: 033224054
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Az első engedély kiadásának dátuma: 1997. március 18
A legutóbbi megújítás időpontja: 2006. július 05
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2014. június
-cos-cause-sintomi-e-cura.jpg)
