Hatóanyagok: Alendronsav
FOSAMAX 10 mg tabletta
A Fosamax csomagbetétek a következő csomagolási méretekhez kaphatók:- FOSAMAX 10 mg tabletta
- FOSAMAX 70 mg tabletta
Miért alkalmazzák a Fosamax -ot? Mire való?
Mi a Fosamax?
A Fosamax az alendronsav hatóanyagot tartalmazza, és a biszfoszfonátoknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek befolyásolják a csontok szerkezetét és sűrűségét (mineralizációját).
Milyen betegségek esetén alkalmazható a Fosamax?
A Fosamax -ot olyan betegségek kezelésére használják, amelyek a csontokat törékennyé és törésre hajlamosabbá teszik (csontritkulás) férfiaknál és nőknél a menopauza után. A Fosamaxot férfiaknál és nőknél is használják a gyulladás kezelésére használt gyógyszerek egy csoportja által okozott csontritkulás kezelésére és megelőzésére, az úgynevezett glükokortikoidoknak.
Mi az osteoporosis?
A csontritkulás olyan betegség, amely törékenyebbé teszi a csontokat, amíg el nem törnek.A menopauza idején a petefészkek nem termelnek női hormonokat, ösztrogént, amelyek segítenek megőrizni egy nő csontvázának egészségét. Ennek eredményeként szövetvesztés következik be. A csont és a csont törékenyebbé válik. A csontritkulás kockázata annál nagyobb, minél korábban éri el a nő a menopauzát. Férfiaknál is előfordulhat csontritkulás.A glükokortikoidok férfiaknál és nőknél is csontritkulást és csontritkulást okozhatnak.A korai szakaszban a csontritkulásnak általában nincsenek tünetei. Ha azonban nem végeznek kezelést, törések fordulhatnak elő. Bár a törések általában fájdalmasak, a gerinc csontjainak törései észrevétlenek maradhatnak, amíg a magasság csökkenését nem észlelik. Törések fordulhatnak elő a szokásos napi tevékenységek során, például súlyemelésnél és akár kisebb sérüléseknél, amelyek általában nem okoznak csonttörést. A törések leggyakrabban a csípőben, a gerincben vagy a csuklóban fordulnak elő, és nemcsak fájdalmasak, de fájdalmasak is lehetnek. jelentős deformitások és fogyatékosságok, például "a hát görbületének növekedése (kifózis) és mozgáskorlátozások.
Ellenjavallatok Amikor a Fosamax nem alkalmazható
Ne szedje a Fosamax -ot
- ha allergiás a hatóanyagra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
- - ha problémái vannak a nyelőcsővel (a száj és a gyomor összekötő csöve), amelyek késleltetik a kiürülését, például szűkület (szűkület) és funkcióváltozások (achalasia)
- ha legalább 30 percig nem tud felállni vagy egyenesen ülni
- ha alacsony a vér kalciumszintje (hipokalcémia)
- ha súlyos veseproblémái vannak (súlyos veseelégtelenség)
- ha terhes vagy szoptat
Ha úgy gondolja, hogy ezek közül bármelyik vonatkozik Önre, ne vegye be a tablettákat. Forduljon orvosához, és kövesse az utasításait.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Fosamax szedése előtt
A Fosamax szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Tájékoztassa kezelőorvosát, mielőtt elkezdi szedni a Fosamax -ot:
- ha nyelési nehézségei vannak (dysphagia), vagy ha emésztőrendszeri problémái vannak, például nyelőcsőbetegségek, gyomorgyulladás (gastritis) vagy a bél első része (duodenitis). Ha korábban súlyos gyomor- vagy nyombélbetegségben, például fekélyben, gyomor- vagy bélvérzésben szenvedett, amely az elmúlt évben fordult elő, vagy gyomor- vagy nyelőcsőműtétje volt, mivel a Fosamax irritáló hatást fejthet ki, és potenciálisan súlyosbíthatja a gyomor -bélrendszeri betegségeket Basic.
- - ha azt mondták Önnek, hogy olyan betegsége van, amely a nyelőcső alsó részét (Barrett -nyelőcső) szegélyező sejtek elváltozásával jár együtt
- ha rákos
- ha kemoterápiában, sugárkezelésben vagy angiogenezist gátló gyógyszeres kezelésben részesül (új erek kialakulása a meglévőkből)
- ha gyulladáscsökkentő gyógyszereket szed (glükokortikoidokat)
- ha dohányzik, mivel a dohányzás növelheti a fogászati problémák kockázatát
Előfordulhat, hogy a Fosamax-kezelés megkezdése előtt a fogorvos (fogorvos) ellenőrizheti Önt.
A Fosamax -kezelés alatt fontos a jó szájhigiénia fenntartása. A kezelés ideje alatt rendszeresen ellenőriznie kell a fogászati állapotát, és forduljon orvosához vagy fogorvosához, ha bármilyen száj- vagy fogproblémát tapasztal, például lazítást, fájdalmat vagy duzzanatot.
Ha fogorvos kezeli Önt, vagy fogászati beavatkozásra vagy foghúzásra készül, kérjük, mondja el fogorvosának, hogy Fosamax -ot szed.
Hagyja abba a Fosamax szedését, és azonnal szóljon kezelőorvosának, ha nyelési nehézségei vannak (dysphagia), ha nyelési fájdalmat (odynophagia), mellkasi fájdalmat (retrosternalis fájdalom) érez, vagy ha égő érzés jelentkezik vagy súlyosbodik a mellkasban (gyomorégés) .
Ha nem megfelelően szedte a Fosamax -ot, vagy ha ezeket a tüneteket észleli, akkor is folytatja, a nyelőcsőben jelentkező súlyos mellékhatások kockázata fokozódhat.
Nagyon fontos, hogy tudja, hogyan kell szedni ezt a gyógyszert (lásd 3. pont).
A Fosamax -kezelést csak akkor szabad elkezdeni, ha orvosa megállapította, hogy csontritkulásának oka a női hormonok (ösztrogén) hiánya és / vagy az életkor, más okok kizárásával.
A Fosamax irritálhatja a gyomor -bél traktus felső nyálkahártyáját.
A nyelőcső súlyos mellékhatásainak kockázata nagyobbnak tűnik azoknál a betegeknél, akik nem megfelelően szedik a Fosamax -ot, vagy akik továbbra is szedik a "nyelőcsőirritáció" tüneteit. Fontos tudni, hogy bizonyos óvintézkedések be nem tartása esetén fokozódhat a nyelőcső -problémák kockázata.
A Fosamax -ot szedő betegeknél a nyelőcsövet érintő nemkívánatos hatásokról, például irritációról (oesophagitis), elváltozásokról (fekélyek és eróziók) számoltak be, amelyeket ritkán szűkület vagy perforáció követett.
A biszfoszfonátokat, főként intravénásan szedő rákos betegeknél az állkapocs csontpusztulásáról (osteonecrosis) számoltak be, amely általában foghúzással vagy helyi fertőzéssel jár (beleértve az osteomyelitist). Ezen betegek közül sokan kemoterápiával és kortikoszteroidokkal is kezeltek. Az állkapocs csontritkulásáról olyan osteoporosisban szenvedő betegeknél is beszámoltak, akik orális biszfoszfonátokat szedtek.
Biszfoszfonátokkal kezelt betegeknél csont-, ízületi- és izomfájdalomról számoltak be. A gyógyszer forgalomba hozatala óta ezek a tünetek ritkán voltak súlyosak vagy fogyatékosságot okoztak (lásd 4. pont). A tünetek megjelenésének időzítése a kezelés megkezdése után egy naptól több hónapig terjedt, a legtöbb betegnél a kezelés abbahagyása a tünetek javulását eredményezte. Ugyanazon vagy egy másik osztályba tartozó gyógyszer újbóli beadását követően néhány betegnél a tünetek visszatérnek.
Szokatlan combcsonttörésekről számoltak be, főleg azoknál a betegeknél, akik hosszú távú kezelésben részesülnek ezen osztályú csontritkulás elleni szerekkel, ezek a törések spontán vagy kisebb trauma után jelentkeznek, és néhány betegnél fájdalmat éreznek a combban vagy az ágyékban.
A röntgenfelvételek gyakran hetekkel vagy hónapokkal a teljes combcsonttörés bekövetkezése előtt mutatják ezt a típusú törést (mechanikai igénybevételtörést).
A törések gyakran mindkét combcsontban fordulnak elő (kétoldalú törések), ezért a biszfoszfonáttal kezelt betegeknél, akiknek az egyik combcsontja eltört, a másikat is meg kell vizsgálni.
Ezen törések korlátozott gyógyulásáról is beszámoltak.Azoknál a betegeknél, akiknél gyanítható a combcsonttörés, az orvos értékeli a biszfoszfonát -kezelés abbahagyását, amíg a betegnek a kockázathoz viszonyított előnyét nem értékelik.
Az ilyen típusú gyógyszeres kezelés során jelenteni kell az orvosnak a comb, a csípő vagy az ágyék bármilyen fájdalmát, és ha ilyen tünetek jelentkeznek, ellenőrizni kell, hogy kizárják -e a combcsont törését.
Amióta a gyógyszer kereskedelmi forgalomba kerül, ritkán jelentettek súlyos bőrreakciókat, beleértve a hámlást (Stevens-Johnson-szindróma) és a bőr lebomlását (toxikus epidermális nekrolízis).
A Fosamax -kezelés megkezdése előtt és ezt követően rendszeresen orvosa valószínűleg kérni fogja a vér kalciumszintjének (kalcémia) ellenőrzését. A csökkent vér kalciumszintet (hipokalcémia) korrigálni kell a Fosamax -kezelés megkezdése előtt (lásd 2. pont). Orvosának ellenőriznie kell a vér kalciumszintjét és a hipokalcémia tüneteit a Fosamax szedése alatt, és kezelnie kell más rendellenességeket, például a D -vitamin hiányát.
Ritkán előfordultak alacsony kalciumszint (hipokalcémia), esetenként súlyosak, a Fosamax -kezelés során, különösen olyan állapotok jelenlétében, amelyek elősegíthetik a hipokalcémiát, mint például a pajzsmirigyhormonok gyenge termelése (hypoparathyreosis), a D -vitamin hiánya és a kalcium felszívódási zavara, különösen glükokortikoidokat szedő betegeknél, a kalcium felszívódását csökkentő gyógyszereknél. A glükokortikoid -kezelésben részesülő betegeknél ajánlott biztosítani a megfelelő kalcium- és D -vitaminbevitelt.
Gyermekek és serdülők
A Fosamax nem ajánlott 18 év alatti gyermekek számára.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Fosamax hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
A kalcium -kiegészítők, a sav -semlegesítő gyógyszerek és néhány szájon át szedhető gyógyszer egyidejű alkalmazásuk valószínűleg zavarja a Fosamax felszívódását. A Fosamax bevétele után legalább 30 percnek el kell telnie, mielőtt bármilyen más gyógyszert elkezdhet szedni (lásd a 3. pontban "Hogyan kell szedni a Fosamax -ot" című útmutatót).
Bizonyos NSAID-oknak nevezett gyógyszerek (például aszpirin vagy ibuprofen) az ízületek és csontok gyulladásának (reuma) kezelésére vagy hosszan tartó fájdalom kezelésére emésztőrendszeri problémákat okozhatnak. Ezért óvatosan kell eljárni, ha ezeket a gyógyszereket a Fosamax -szal egyidejűleg alkalmazzák.
A Fosamax egyidejű bevétele étellel és itallal
Az ételek és italok (beleértve az ásványvizet is) valószínűleg csökkentik a Fosamax hatékonyságát, ha egyidejűleg veszik. Ezért fontos, hogy kövesse a 3. pontban "Hogyan kell szedni a Fosamaxot" megadott utasításokat.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
A Fosamax csak nőknek javallt a menopauza után.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Fosamax szedése során mellékhatásokat (beleértve a homályos látást, szédülést és súlyos csont-, izom- vagy ízületi fájdalmat) jelentettek, amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A Fosamax -ra adott válasz egyénenként eltérő lehet (lásd 4. pont).
A Fosamax laktózt tartalmaz
Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás és alkalmazás A Fosamax alkalmazásának módja: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Az ajánlott adag 1 db 10 mg -os tabletta naponta egyszer.
Az osteoporosis kezelés optimális időtartamát ezzel a gyógyszerrel nem állapították meg.
Az orvos rendszeresen értékeli a kezelés optimális időtartamát az előnyök és a Fosamax lehetséges kockázatai alapján, különösen 5 vagy több éves használat után.
A Fosamax -ot legalább 30 perccel a napi étkezés, ital vagy gyógyszer előtt, csak csapvízzel együtt kell bevenni. Más italok (beleértve az ásványvizet), ételek és egyes gyógyszerek valószínűleg csökkentik a Fosamax felszívódását (lásd 2. pont).
A Fosamax csak akkor hatásos, ha éhgyomorra veszi be.
A gyomorban történő felszabadulás megkönnyítése és ezáltal a helyi és nyelőcsőirritáció / mellékhatások lehetőségének csökkentése érdekében:
- vegye be a Fosamax tablettát reggel, csak miután felkelt az ágyból, hogy elkezdje a napot, egy pohár csapvízzel (nem ásványvízzel, legalább 200 ml -rel);
- egészben nyelje le a Fosamax tablettát. Ne rágja, ne törje össze és ne hagyja feloldódni a tablettát a szájban, mivel fennáll a száj és a garat sérülésének veszélye;
- ne feküdjön le, amíg nem evett valamit, és mielőtt lefekszik, győződjön meg arról, hogy legalább 30 perc telt el a Fosamax tabletta bevétele óta;
- ne vegye be a Fosamax tablettát lefekvéskor vagy a nap elején az ágyból való felkelés előtt;
- ne vegye be a Fosamax -ot kávéval vagy teával
- ne szedje a Fosamaxot gyümölcslével vagy tejjel
- ha nyelési nehézséget vagy fájdalmat, mellkasi fájdalmat vagy gyomorégést észlel vagy súlyosbít, hagyja abba a Fosamax szedését és forduljon orvosához.
Kezelőorvosa azt tanácsolja, hogy vegyen be kalcium- és D -vitamin -kiegészítőket, ha azok bevitele a szokásos étrenddel nem megfelelő (lásd 2. pont).
Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél
A Fosamax nem ajánlott 18 év alatti gyermekek számára.
Alkalmazása időseknél
Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Alkalmazása károsodott veseműködés esetén
Enyhe vagy közepes fokú vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin clearance nagyobb mint 35 ml / perc) nincs szükség az adag módosítására. A Fosamax nem adható súlyos veseelégtelenségben (kreatinin clearance <35 ml / perc) szenvedő betegeknek, mivel erről nincs információ.
Ha elfelejtette bevenni a Fosamax -ot
Ha elfelejtette bevenni a Fosamax tablettát, vegyen be egy tablettát az azt követő nap reggelén, amikor észreveszi, hogy elfelejtette bevenni. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására. Folytassa a tabletta napi szedését a korábban leírtak szerint. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához.
Ha idő előtt abbahagyja a Fosamax szedését
Fontos, hogy mindaddig folytassa a Fosamax szedését, amíg orvosa előírja. A Fosamax csak akkor hatékony csontritkulás kezelésére, ha folytatja a tabletták szedését.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Fosamaxot vett be?
Ha véletlenül túl sok tablettát vett be, igyon egy pohár tejet vagy szedjen savkötő gyógyszereket, és azonnal forduljon orvosához, vagy menjen a legközelebbi kórházba. Ne okozzon hányást és ne feküdjön le, hogy elkerülje a nyelőcső irritációját.
Mellékhatások Mik a Fosamax mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A következő kifejezéseket használják annak leírására, hogy milyen gyakran jelentettek mellékhatásokat:
- Nagyon gyakori (10 kezelt beteg közül legalább 1 -nél fordul elő)
- Gyakori (100 beteg közül legalább 1 -nél és 10 kezelt betegből kevesebb mint 1 -nél fordul elő)
- Nem gyakori (1000 -ből legalább 1 -nél és 100 kezelt betegből kevesebb mint 1 -nél fordul elő)
- Ritka (10 000 -ből legalább 1, de 1000 kezelt betegből kevesebb mint 1 -nél fordul elő)
- Nagyon ritka (10 000 kezelt beteg közül kevesebb mint 1 -nél fordul elő).
Nagyon gyakori:
- csont-, izom- vagy ízületi fájdalom, gyakran intenzív
- a vér kalcium- és foszfátértékének enyhe és átmeneti csökkenése, általában a normál határokon belül.
Gyakori:
- fejfájás, szédülés
- szédülés
- hasi fájdalom, kellemetlen érzés a gyomorban vagy böfögés étkezés után, székrekedés, teltségérzet vagy puffadás a gyomorban, hasmenés, puffadás (gyomorégés), gyomorégés, nyelési nehézség, nyelési fájdalom, nyelőcsőfekélyek, mellkasi fájdalmat okozva nyelési nehézség vagy fájdalom
- hajhullás (alopecia), viszketés
- az ízületek duzzanata
- fáradtság, kéz- vagy lábduzzanat (perifériás ödéma)
Ritka:
- ízérzékenység (dysgeusia)
- homályos látás, fájdalom vagy szempír. A szem gyulladása (uveitis, scleritis vagy episkleritis)
- hányinger, hányás, irritáció vagy gyulladás a nyelőcsőben vagy a gyomorban, fekete vagy sötét széklet
- kiütés, bőrpír
- átmeneti influenzaszerű tünetek, mint például a testfájdalmak, általában rossz közérzet és néha láz, általában a kezelés kezdetén
Ritka:
- allergiás reakciók, mint csalánkiütés, az arc, az ajkak, a nyelv és / vagy a torok duzzanata, légzési és nyelési nehézség
- az alacsony vér kalciumszint tünetei, beleértve az izomgörcsöket vagy görcsöket és / vagy bizsergést az ujjaiban vagy a száj körül
- a nyelőcső szűkülete; szájfekélyek a tabletták rágásakor vagy szopásakor; gyomor- vagy gyomorfekély (néha súlyos vagy vérzéses)
- kiütés, amelyet a napfény hatására súlyosbítanak, súlyos bőrreakciók, például pelyhesedés (Stevens-Johnson-szindróma) és a bőr lebomlása (toxikus epidermális nekrolízis)
- fájdalom a szájban és / vagy az állkapocsban, duzzanat vagy sebek a szájban, zsibbadás vagy nehézségi érzés az állkapocsban vagy a fogak kilazulása. Ezek az állkapocs csontkárosodásának (osteonecrosis) jelei lehetnek, amelyek általában késleltetett gyógyulással és fertőzés, gyakran foghúzás után. Forduljon orvosához vagy fogorvosához, ha ezeket a tüneteket tapasztalja.
Ritkán előfordulhat szokatlan combcsonttörés, különösen azoknál a betegeknél, akik hosszú távú csontritkulás-kezelést kapnak. Forduljon kezelőorvosához, ha fájdalmat, gyengeséget vagy kellemetlen érzést tapasztal a comb, a csípő vagy az ágyék területén, mivel ez korai jelzése lehet annak. a combcsont törése.
Nagyon ritka:
- beszéljen kezelőorvosával, ha fülfájása, váladékozása és / vagy fülfertőzése van.Ezek az epizódok lehetnek a fül csontkárosodásának tünetei.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az alábbi elérhetőségeken: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon és a buborékcsomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Határidő "> Egyéb információ
Mit tartalmaz a Fosamax?
- A készítmény hatóanyaga alendronsav -nátriumsó 13,05 mg, ami 10 mg alendronsavnak felel meg.
- Egyéb összetevők: mikrokristályos cellulóz, vízmentes laktóz, kroszkarmellóz -nátrium, magnézium -sztearát, karnauba viasz.
Milyen a Fosamax külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A Fosamax tabletta formájában kapható.
A tabletták átlátszatlan PVC és alumínium buborékcsomagolásban vannak.
Minden buborékcsomagolás 14 tablettát tartalmaz.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE -
FOSAMAX 10 MG TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL -
A FOSAMAX 10 mg tabletta egy tablettája a következőket tartalmazza:
Aktív elv: alendronsav -nátriumsó 13,05 mg, ami 10 mg alendronsavnak felel meg.
Ismert hatású segédanyag: laktóz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA -
Tabletek.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK -
04.1 Terápiás javallatok -
A FOSAMAX javallt
• csontritkulás kezelésében posztmenopauzális nőknél és férfiaknál
• a glikokortikoid-indukált csontritkulás (GIOP) kezelésében és megelőzésében férfiaknál és nőknél.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Az ajánlott adag 10 mg naponta egyszer. A csontritkulás biszfoszfonát -kezelésének optimális időtartamát nem állapították meg. A kezelés folytatásának szükségességét minden egyes betegnél rendszeresen felül kell vizsgálni a lehetséges előnyök és kockázatok alapján, különösen 5 vagy több éves használat után.
Az alkalmazás módja
Az alendronát megfelelő felszívódásának biztosítása érdekében:
A FOSAMAX -ot legalább 30 perccel a napi étkezés, ital vagy gyógyszer előtt, csak csapvízzel együtt kell lenyelni. Más italok (beleértve az ásványvizet is), élelmiszerek és egyes gyógyszerek valószínűleg csökkentik az alendronát felszívódását (lásd 4.5 pont).
A gyomor felszabadulásának megkönnyítése és ezáltal a helyi és nyelőcsőirritáció / mellékhatások lehetőségének csökkentése érdekében (lásd 4.4 pont):
• A FOSAMAX -ot csak az ágyból való felkelés után, a nap kezdetén kell lenyelni, egy pohár csapvízzel (legalább 200 ml).
• A beteg csak egészben nyelje le a FOSAMAX -ot. A beteg nem szétzúzhatja, rághatja vagy feloldhatja a tablettát a szájban, az oropharyngealis fekélyek lehetséges veszélye miatt.
• A beteg ne feküdjön le addig, amíg nem evett valamit, ennek legalább 30 perccel a tabletta bevétele után kell lennie.
• A beteg ne feküdjön le legalább 30 percig a FOSAMAX bevétele után.
• A FOSAMAX -ot nem szabad lefekvéskor vagy a nap elején felkelés előtt bevenni.
A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy ha kimarad a napi 10 mg -os FOSAMAX adag, akkor vegyen be egy tablettát az azt követő nap reggelén. Ne vegyen be két tablettát ugyanazon a napon, de újra kell kezdenie a napi egy tabletta szedését a korábban leírtak szerint.
A betegeknek kalcium- és D -vitamin -kiegészítőket kell szedniük, ha az étrend nem megfelelő (lásd 4.4 pont).
Alkalmazása időseknél
A klinikai vizsgálatokban az alendronát hatásosságában vagy biztonságossági profiljában nem mutattak ki korfüggő különbséget. Ezért idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Alkalmazása vesekárosodás esetén
35 ml / percnél nagyobb GFR (glomeruláris szűrési sebesség) betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Az alendronát nem javasolt vesekárosodásban szenvedő betegeknél, ha a GFR kisebb, mint 35 ml / perc, mivel nincs információ.
Gyermekpopuláció
Az alendronát -nátrium alkalmazása 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem javasolt, mivel a gyermekek csontritkulásával összefüggő betegségekre vonatkozó biztonságosságra és hatásosságra vonatkozóan nem áll rendelkezésre elegendő adat (lásd még 5.1 pont).
04.3 Ellenjavallatok -
• Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
• A nyelőcső rendellenességei és a nyelőcső kiürülését késleltető egyéb tényezők, például szűkület és achalasia.
• Képtelen legalább 30 percig egyenesen állni vagy ülni.
• Súlyos veseelégtelenség (lásd 4.2 pont).
• Hypocalcaemia.
• lásd még a 4.4 pontot.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használattal kapcsolatos óvintézkedések -
Az alendronát a felső gasztrointesztinális nyálkahártya helyi irritációját okozhatja. Az alapbetegség súlyosbodásának lehetősége miatt óvatosan kell eljárni, amikor az alendronátot aktív felső gasztrointesztinális betegségben, például dysphagia, nyelőcsőbetegség, gastritis, duodenitis, fekély vagy a közelmúltban (az előző évben) jelentős gasztrointesztinális rendellenességek, például peptikus fekély vagy aktív gyomor -bélrendszeri vérzés vagy a felső gasztrointesztinális műtét kivételével, pyloroplasztika kivételével (lásd 4.3 pont). Barrett már ismert nyelőcső -betegeknél a felíróknak mérlegelniük kell a lehetséges előnyöket és kockázatokat az alendronátot egyénileg.
Az alendronátot kapó betegeknél a nyelőcsövet érintő nemkívánatos reakciókat (némelyik súlyos és kórházi kezelést igénylő), például nyelőcsőgyulladást, nyelőcsőfekélyeket és nyelőcső -eróziókat jelentettek. Ha a nyelőcsőirritáció tünetei, mint például dysphagia, odynophagia, retrosternalis fájdalom, gyomorégés kezdete vagy súlyosbodása jelentkeznek, a beteg abba kell hagynia az alendronát szedését és orvoshoz kell fordulnia.
A súlyos nyelőcső -mellékhatások kockázata nagyobbnak tűnik azoknál a betegeknél, akik nem megfelelően szedik az alendronátot, és / vagy akik továbbra is szedik az alendronátot, miután a nyelőcső -irritációra utaló tünetek jelentkeztek. Nagyon fontos, hogy a beteg tudja és megértse a gyógyszer bevételét (lásd 4.2 pont). A beteget tájékoztatni kell arról, hogy ha ezeket az óvintézkedéseket nem tartják be, a nyelőcsőproblémák kockázata nőhet.
Míg a nagy klinikai vizsgálatokban nem észleltek megnövekedett kockázatot, ritka (forgalomba hozatalt követően) gyomor- és nyombélfekélyről számoltak be, amelyek közül néhány súlyos és szövődményekkel járt együtt.
Az állkapocs osteonecrosisáról, amely általában foghúzással és / vagy helyi fertőzéssel (beleértve az osteomyelitist is) társul, rákos betegeknél jelentettek olyan kezelési rendet, beleértve a biszfoszfonátokat, amelyeket elsősorban intravénásan adtak be. E betegek közül sokat kezeltek. Kemoterápiával és kortikoszteroidokkal is. az állkapocsról számoltak be olyan osteoporosisban szenvedő betegeknél is, akiket orális biszfoszfonátokkal kezeltek.
Az állkapocs osteonecrosisának kialakulásának kockázatának felmérésekor a következő kockázati tényezőket kell figyelembe venni:
• a biszfoszfonát hatékonysága (a zoledronsav maximális értéke), az alkalmazás módja (lásd fent) és az összesített dózis
• rák, kemoterápia, sugárkezelés, kortikoszteroidok, angiogenezis inhibitorok, dohányzás
• korábbi fogászati betegségek, rossz szájhigiénia, fogágybetegség, invazív fogászati beavatkozások és rosszul illeszkedő fogsor.
Mielőtt elkezdené a szájüregi biszfoszfonáttal történő kezelést rossz fogazatú betegeknél, mérlegelni kell a megfelelő megelőző fogászati eljárásokkal járó fogászati vizsgálat szükségességét.
A kezelés során ezeknek a betegeknek lehetőség szerint kerülniük kell az invazív fogászati beavatkozásokat. Azoknál a betegeknél, akiknél a biszfoszfonát -terápia során az állkapocs osteonecrosisa alakul ki, a fogműtét súlyosbíthatja az állapotot. A fogászati műtétet igénylő betegek esetében nem állnak rendelkezésre adatok arra vonatkozóan, hogy a biszfoszfonát -kezelés abbahagyása csökkenti az állkapocs osteonecrosisának kockázatát.
A kezelőorvos klinikai megítélésének irányítania kell az egyes betegek kezelési programját, a kockázat / haszon arány egyéni értékelése alapján.
A biszfoszfonát-kezelés alatt minden beteget arra kell buzdítani, hogy tartsa be a megfelelő szájhigiéniát, rendszeresen végezzen fogászati ellenőrzéseket, és jelentsen bármilyen típusú szájüregi tünetet, például a fogak mobilitását, fájdalmát vagy duzzanatát.
A külső hallójárat osteonecrosisáról számoltak be biszfoszfonátok alkalmazásával összefüggésben, túlnyomórészt hosszú távú terápiákkal összefüggésben. A külső hallójárat osteonecrosisának lehetséges kockázati tényezői közé tartozik a szteroidok és a kemoterápia alkalmazása és / vagy helyi kockázati tényezők, mint pl. A külső hallójárat osteonecrosisát figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiket biszfoszfonátokkal kezelnek, és fültünetekkel, például fájdalommal vagy váladékozással vagy krónikus fülfertőzésekkel járnak.
Biszfoszfonátokkal kezelt betegeknél csont-, ízületi- és / vagy izomfájdalmakról számoltak be. A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok szerint ezek a tünetek ritkán voltak súlyosak és / vagy fogyatékosságot okoztak (lásd 4.8 pont). A tünetek megjelenésének időzítése a kezelés megkezdése után egy naptól több hónapig terjedhet.A kezelés abbahagyása a legtöbb betegnél a tünetek enyhülését eredményezte. Ugyanazon gyógyszer vagy egy másik biszfoszfonát újbóli beadását követően a betegek egy csoportjában a tünetek kiújultak.
A combcsont atipikus törései
A combcsont atipikus szubtrochanterikus és tengelytöréseiről számoltak be, főleg azoknál a betegeknél, akik hosszú távú csontritkulás elleni biszfoszfonát-kezelésben részesülnek. Ezek a rövid keresztirányú vagy ferde törések a combcsont bármely pontján előfordulhatnak, közvetlenül a kis csonthártya alatt a szuprakondilláris vonal felett. spontán vagy minimális trauma után fordulnak elő, és néhány betegnél comb- vagy ágyékfájdalmat tapasztalnak, gyakran a képalkotás eredményeivel és a stressztörések radiográfiai bizonyítékaival együtt, hetekkel vagy hónapokkal a stressztörések megjelenése előtt. A törések gyakran kétoldalúak; ezért azoknál a biszfoszfonáttal kezelt betegeknél, akiknél femoralis törés történt, meg kell vizsgálni az ellenoldali combcsontot. Ezen törések korlátozott gyógyulásáról is beszámoltak. Atipikus combcsonttörés gyanúja esetén fontolóra kell venni a biszfoszfonát -kezelés abbahagyását, amíg a páciens egyéni haszon -kockázat alapján fel nem mérhető.
A biszfoszfonát -kezelés alatt a betegeket tanácsolni kell, hogy jelentsenek minden fájdalmat a comb, a csípő vagy az ágyék területén, és minden olyan beteget, akinek ilyen tünetei vannak, meg kell vizsgálni a combcsont hiányos törését.
A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok során ritkán jelentettek súlyos bőrreakciókat, köztük Stevens-Johnson szindrómát és toxikus epidermális nekrolízist.
Az alendronát alkalmazása nem javasolt vesekárosodásban szenvedő betegeknél, ha a GFR kisebb, mint 35 ml / perc (lásd 4.2 pont).
A kezelés megkezdése előtt a csontritkulás egyéb okait is figyelembe kell venni az ösztrogénhiány, az életkor és a glükokortikoidok alkalmazása mellett.
A hipokalcémiát az alendronát -kezelés megkezdése előtt korrigálni kell (lásd 4.3 pont). Az ásványi anyagcsere egyéb rendellenességeit (például D -vitaminhiány és hypoparathyreosis) is megfelelően kell kezelni. Az ilyen klinikai állapotú betegeknél ellenőrizni kell a szérum kalciumszintjét és a hipokalcémia tüneteit. a FOSAMAX -kezelés alatt.
Az alendronátnak a csontok fokozott mineralizációjára gyakorolt pozitív hatása miatt csökkenhet a szérum kalcium- és foszfátszintje, különösen azoknál a betegeknél, akik glükokortikoidokat szednek, akiknél a kalcium felszívódása csökkenhet. Az ilyen csökkenések általában korlátozottak és tünetmentesek. hipokalcémia, esetenként súlyos és gyakran hajlamosító állapotú betegeknél (pl. hypoparathyreosis, D -vitamin hiány és kalcium felszívódási zavar).
Különösen fontos a megfelelő kalcium- és D -vitamin -bevitel biztosítása azoknál a betegeknél, akik glükokortikoid -kezelést kapnak.
Segédanyagok
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Ritka örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók -
Az élelmiszerek és italok (beleértve az ásványvizet is), a kalcium -kiegészítők, az antacidok és más orális gyógyszerek, ha az alendronáttal egyidejűleg szedik, valószínűleg zavarják az alendronát felszívódását. Következésképpen a betegeknek legalább 30 percet kell eltelniük az alendronát bevétele után, mielőtt bármilyen más gyógyszert szájon át szednének (lásd 4.2 és 5.2 pont).
Más klinikai jelentőségű gyógyszerkölcsönhatás nem várható. A klinikai vizsgálatok során néhány betegnek ösztrogént (intravaginális, transzdermális vagy orális) adtak az alendronát -kezelés alatt, míg az alendronát -kezelés során az ösztrogén használatának tulajdonítható nemkívánatos eseményeket nem azonosítottak.
Mivel az NSAID -ok alkalmazása gyomor -bélrendszeri irritációval jár, óvatosan kell eljárni az alendronáttal történő egyidejű kezelés során.
Bár specifikus interakciós vizsgálatokat nem végeztek, a klinikai vizsgálatok során az alendronátot az általánosan előírt gyógyszerek széles skálájával kombinálva alkalmazták, anélkül, hogy a klinikai mellékhatásokra utaló bizonyítékokat adtak volna.
04.6 Terhesség és szoptatás -
Terhesség
Az alendronát nem alkalmazható terhesség alatt, mivel nincs megfelelő adat az alendronát terhes nőkön történő alkalmazásáról. Az állatkísérletek nem utalnak közvetlen káros hatásokra a terhesség, az embrió / magzat fejlődése vagy a születés utáni fejlődés tekintetében. Az alendronát vemhes patkányokban hypocalcaemia miatt dystociát okozott (lásd 5.3 pont).
Etetési idő
Nem ismert, hogy az alendronát kiválasztódik -e az anyatejbe. Az alendronát nem alkalmazható szoptatás alatt.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre -
Nem végeztek vizsgálatokat a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásokról. Azonban néhány, a FOSAMAX -kezelés során jelentett mellékhatás (beleértve a homályos látást, szédülést és súlyos csont-, izom- vagy ízületi fájdalmat) befolyásolhatja egyes betegek gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeit. A FOSAMAX -ra adott egyéni válaszok eltérőek lehetnek (lásd 4.8 pont).
04.8 Nemkívánatos hatások -
A csontritkulásban szenvedő, posztmenopauzális nőkön végzett egyéves klinikai vizsgálatban a heti egyszer 70 mg alendronát (n = 519) és a napi 10 mg alendronát (n = 370) általános biztonsági profilja hasonlónak bizonyult.
Két hároméves, lényegében azonos felépítésű vizsgálatban, posztmenopauzás nőknél (10 mg alendronát: n = 196, placebo: n = 397) a napi 10 mg alendronát és a placebo általános biztonsági profilja hasonló volt.
A kutatók által esetlegesen, valószínűleg vagy határozottan gyógyszerrel összefüggésben jelentett mellékhatásokat az alábbi táblázat tartalmazza, ha azok az egyéves vizsgálatban minden kezelési csoportban ≥ 1% -ban fordultak elő, vagy ha a alendronát 10 mg / nap és a placebónál nagyobb gyakorisággal a hároméves vizsgálatok során:
A következő mellékhatásokat is jelentették a klinikai vizsgálatok során és / vagy a gyógyszer kereskedelmi felhasználása során:
Nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100,
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül. "Cím www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Túladagolás -
Az orális túladagolás következménye lehet a hipokalcémia, a hipofoszfatémia és a gasztrointesztinális rendszer felső részén jelentkező nemkívánatos események, például gyomorpanaszok, gyomorégés, nyelőcsőgyulladás, gyomorhurut vagy fekély.
Nincs specifikus információ az alendronát túladagolásának kezeléséről. Adjon tejet vagy antacidokat, amelyek kötődnek az alendronáthoz. A nyelőcsőirritáció veszélye miatt ne okozzon hányást, és tartsa a beteget szigorúan a törzs felállásával.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK -
05,1 "Farmakodinamikai tulajdonságok -
Farmakoterápiás csoport: csontszerkezetre és mineralizációra ható gyógyszerek, biszfoszfonátok.
ATC kód: M05BA04.
Az alendronát egy biszfoszfonát, amely állatkísérletekben az osteoclast által közvetített csontfelszívódás specifikus gátlója. A biszfoszfonátok a pirofoszfát szintetikus analógjai, amelyek "nagy affinitással" rendelkeznek a csontokban lévő hidroxiapatitokkal szemben. Az állatkísérletekből kiderül, hogy az alendronát elsősorban azokon a helyeken lokalizálódik, ahol csontfelszívódás következik be, különösen az osteoclastok alatt, és gátolja az osteoclasticus csontfelszívódást mindenféle nélkül közvetlen hatással van a csontképződésre. Mivel a csontfelszívódás és a csontképződés összefügg, a csontképződés is csökken, de kisebb mértékben, mint a felszívódás, ami a csonttömeg növekedéséhez vezet. Alendronáttal való érintkezéskor beépül az újonnan kialakult normál csont mátrixába, ahol farmakológiailag inaktív.
Az alendronátnak a menopauza utáni nők csonttömegére és törés gyakoriságára gyakorolt hatását két azonos tervezésű kezdeti hatékonysági vizsgálatban (n = 994) és a törésintervenciós vizsgálatban (FIT 1) vizsgálták.
A kezdeti hatékonysági vizsgálatokban a csont ásványi sűrűségének (BMD) átlagos növekedése 10 mg / nap alendronáttal a placebóhoz képest három év alatt 8,8%, 5,9% és 7,8% volt a gerinc, a combnyak és a trochanter szintjén. Még a szervezet DMO -ja is totóban jelentősen nőtt. C "48% -os csökkenés volt (alendronát 3,2% vs placebo 6,2%) az alendronáttal kezelt egy vagy több csigolyatörést szenvedő betegek arányában a placebóval kezelt betegekhez képest. E vizsgálatok kétéves meghosszabbításakor a BMD tovább nőtt a gerincben és a trochanterben, és stabil maradt a combnyakban és a testben. totóban.
Egy hároméves, placebo-kontrollos vizsgálatban (FIT 1) az alendronátot naponta egyszer (5 mg naponta egyszer két évig és 10 mg naponta egyszer egy évig) 2027 betegnél alkalmazták, akiknél legalább egy csigolyatörés (kompresszió miatt) történt alapvonal.Ebben a vizsgálatban az alendronát naponta egyszer 47% -kal csökkentette ≥1 új csigolyatörés gyakoriságát (alendronát 7,9% vs placebo 15,0%). Statisztikailag szignifikánsan csökkent a csípőtáji törések gyakorisága is (1,1% vs 2,2%, 51%-os csökkenés).
Osteoporosis kezelése férfiaknál
A FOSAMAX napi egyszeri 10 mg-os hatékonyságát csontritkulásban szenvedő férfiaknál egy kétéves, placebo-kontrollos, kettős-vak, multicentrikus vizsgálatban igazolták, amelyben összesen 241 31–87 éves férfi vett részt. Életkor (átlagosan 63) . Két év múlva a BMD átlagos növekedése a placebóhoz képest a napi 10 mg FOSAMAX -mal kezelt férfiaknál: ágyéki gerinc, 5,3%; combnyak, 2,6%; trochanter, 3,1%; és a szervezet teljesen, 1,6% (p = 0,001 minden összehasonlításhoz). A FOSAMAX hatásos volt, függetlenül az életkortól, fajtól, ivarmirigy -működéstől, a kiindulási csontforgalomtól vagy a kiindulási BMD -től. A menopauza utáni nőkön végzett, sokkal nagyobb vizsgálatok szerint a FOSAMAX ezeknél a férfiaknál napi 10 mg -mal csökkentette az új csigolyatörések gyakoriságát. kvantitatív radiográfia) a placebóhoz képest (0,8% vs 7,1%; p = 0,017), és ezzel párhuzamosan csökkentette a magasság csökkenését is (-0,6 vs -2,4 mm; p = 0,022).
Glikokortikoidok okozta csontritkulás
A glükokortikoidok hosszú távú alkalmazása általában csontritkulás kialakulásával jár, amely töréseket (különösen csigolya-, csípő- és bordatöréseket) okozhat. Minden korosztályban férfiaknál és nőknél egyaránt előfordul. Bár a vizsgálatot nem úgy tervezték. Az alendronát különböző dózisa között a 10 mg -os adag számszerűleg jobb hatásokat eredményezett
5 mg minden helyszínen 24 hónap alatt. A teljes betegpopulációban napi 10 mg alendronát 4,6% -kal növelte a gerinc csont BMD -jét, szemben a napi egyszeri 5 mg -mal kezelt betegek 3,6% -ával. A többi helyen a növekedés értékei a következők voltak: teljes csípő 4,3%, combnyak 3,5%, trochanter 5,1%és szervezet totóban 1,5%, szemben az 5 mg -os csoport 3,2%-ával, 3,0%-ával, 3,4%-ával és 1,1%-ával. Ezért a 10 mg alendronát napi egyszeri alkalmazása következetesen számottevő BMD -növekedést mutatott, mint az 5 mg -os dózis, és a szervezet szintjén 0,3% közötti különbségek voltak. totóban és 1,7% a trochanter szintjén.
Laboratóriumi adatok
A klinikai vizsgálatokban a 10 mg / nap alendronáttal kezelt betegek körülbelül 18% -ánál, illetve 10% -ánál jelentettek átmeneti és enyhe tünetmentes szérum kalcium- és foszfátcsökkenést, míg a placebóval kezelt betegek körülbelül 12% -át és 3% -át. A szérum kalcium előfordulási gyakorisága azonban akár
Gyermekpopuláció
Az nátrium -alendronátot kevés, 18 év alatti osteogenesis imperfecta -ban szenvedő betegnél vizsgálták. Az eredmények nem elegendőek az alendronát -nátrium alkalmazásának alátámasztására osteogenesis imperfecta -ban szenvedő gyermekgyógyászati betegeknél.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok -
Abszorpció
Az intravénás referenciaadaghoz képest az alendronát orális biohasznosulása nőkben körülbelül 0,7% 5-40 mg -os dózisok esetén, egy éjszakai böjt után és 2 órával a standardizált reggeli előtt. A férfiaknál (0,6%) hasonló volt az orálishoz Hasonlóképpen, a biohasznosulás csökkent (kb. 40%-kal), ha az alendronátot egy vagy fél órával a szokásos reggeli előtt adták be. Osteoporosisos vizsgálatokban a FOSAMAX hatásos volt, ha legalább 30 perccel a napi első étel vagy ital előtt adták be.
A biohasznosulás elhanyagolható volt, ha az alendronátot a szokásos reggeli után két órán belül adták be.Kávé vagy narancslé és alendronát egyidejű alkalmazása körülbelül 60%-kal csökkentette annak biohasznosulását.
Egészséges egyénekben a prednizon (napi háromszor 20 mg, öt napon keresztül) szájon át történő alkalmazása nem eredményezett klinikailag jelentős változásokat az alendronát orális biohasznosulásában (átlagos növekedési tartomány 20-40%).
terjesztés
Patkányokon végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy 1 mg / kg l "alendronát intravénás beadását követően, kezdetben lágy szövetekben oszlik el, gyorsan újra eloszlik a csonton vagy kiválasztódik a vizelettel. Emberben az átlagos eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban, a csont nélkül, legalább 28 liter. A terápiás szájon át történő adagolást követően a gyógyszer plazmakoncentrációja túl alacsony ahhoz, hogy kimutatható legyen (a plazmafehérje körülbelül 78%.
Biotranszformáció
Emberben és állatokban sem bizonyított, hogy az alendronát metabolizálódik.
Kiküszöbölés
A 14C-vel jelölt alendronát intravénás adagját követően a radioaktivitás körülbelül 50% -a ürült ki a vizeletben 72 órán belül, és kevés vagy egyáltalán nem volt kimutatható a székletben. 10 mg intravénás beadás után tisztítás Az alendronát 71 ml / perc volt, a plazmakoncentráció több mint 95% -kal csökkent 6 órán belül az intravénás beadás után.
Patkányokban az alendronát vesén keresztül történő kiválasztódása nem savas vagy bázisos transzportrendszereken keresztül történik, ezért várhatóan ezen a szinten nem zavarja más gyógyszerek kiválasztását emberben.
A preklinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a csontokban nem lerakódott gyógyszer gyorsan kiválasztódik a vizelettel. Állatokon nincs bizonyíték a csontszívódás telítettségére, krónikus kezelés után, legfeljebb 35 mg / kg kumulatív intravénás dózisokkal. Bár klinikai információ nem áll rendelkezésre, valószínű, hogy az állatokhoz hasonlóan az alendronát vesén keresztül történő eliminációja csökken a vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Következésképpen az alendronát fokozott csontfelhalmozódására lehet számítani károsodott veseműködésű betegeknél (lásd 4.2 pont).
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok -
Állattoxikológia
Az alendronát orális LD értéke nőstény patkányokban és egerekben 552 mg / kg (3256 mg / m²), illetve 966 mg / kg (2898 mg / m²) (az osteoporosis kezelésére javasolt adag 2760 és 4830 -szorosa). posztmenopauzás nőknél 50 kg testsúly figyelembevételével). Férfiaknál ezek az értékek valamivel magasabbak: 626 és 1280 mg / kg. Kutyák esetében a 200 mg / kg (4000 mg / m²) dózisok (az osteoporosis kezelésére javasolt adag 1000 -szerese a posztmenopauzás nők 50 kg -os testsúlyát figyelembe véve) nem voltak halálosak.
Nem figyeltek meg rákkeltő hatás bizonyítékát egy 105 hetes vizsgálatban patkányokon, akik legfeljebb 3,75 mg / kg / nap orális dózist kaptak, és egy 92 hetes vizsgálaton egereken, akik 10 mg / kg / nap orális dózist kaptak.
Az alendronát nem mutatott genotoxicitást a mikrobiális mutagenezis tesztben in vitro metabolikus aktiválással vagy anélkül. Hasonlóképpen, a mutagenezis tesztben sem észleltek mutagén hatást in vitro emlőssejteken, lúgos elúciós tesztben in vitro patkány hepatocitákon és kromoszóma -rendellenességi teszten in vivo egerekben intravénás dózisban, legfeljebb 25 mg / kg / nap (75 mg / m²). Egy kromoszóma -rendellenességi vizsgálatban in vitro a kínai hörcsög petefészek sejtjein azonban az alendronát enyhe pozitivitást mutatott 5 mM vagy annál nagyobb koncentrációban citotoxicitás jelenlétében.
Ezeknek az adatoknak nincs jelentősége az emberi biztonság szempontjából, mivel hasonló koncentrációk nem érhetők el in vivo terápiás dózisokban.
Ezenkívül az öt genotoxicitási vizsgálat 4 eredményének egyértelmű negatívuma, amelyek magukban foglalják a legrelevánsabb vizsgálatokat az emberek rákkeltő képességének értékeléséhez (a kromoszóma -aberrációs teszt) in vivo és a mikrobiális mutagenezis teszt), valamint a patkányokon és egereken végzett karcinogenitási vizsgálatok negativitása arra a következtetésre vezet, hogy az alendronát emberben történő alkalmazása esetén nincs bizonyíték a karcinogenitás és a genotoxicitás kockázatára.
Fejlődési és szaporodási toxicitás
Az alendronát nem volt hatással a termékenységre és a szaporodási képességre (hím és nőstény) patkányokban 5 mg / kg / nap orális dózisig. Az ezekben a vizsgálatokban megfigyelt egyetlen hatás a patkányoknál fellépő dystocia volt, amely közvetlenül összefügg az iatrogénnel hipokalcémia. Ez a hatás megelőzhető patkányokban kalcium -kiegészítőkkel. Továbbá, 1,25 mg / kg / nap az a dózisszint, amelynél semmilyen hatás nem figyelhető meg egyértelműen. napi 25 mg / kg és 35 mg / kg / nap dózisig.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok -
Mikrokristályos cellulóz, vízmentes laktóz, kroszkarmellóz -nátrium, magnézium -sztearát, karnauba viasz.
06.2 Inkompatibilitás "-
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő "-
Sértetlen csomagolásban: 2 év.
06.4 Különleges tárolási előírások -
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma -
A tablettákat egy átlátszatlan PVC és alumínium buborékcsomagolás tartalmazza.
Fosamax 10 mg tabletta: 14 tablettát tartalmazó csomag.
06.6 Használati és kezelési útmutató -
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 A „FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY” TULAJDONOSA -
MERCK SHARP & DOHME LIMITED
Hertford Road, Hoddesdon
Hertfordshire, Egyesült Királyság
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA -
Fosamax 10 mg tabletta - 14 tabletta AIC n.029052038
09.0 AZ ELSŐ ENGEDÉLYZÉS ÉS A JÓVÁHAGYÁS MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA -
2003. július
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA -
2016. június 9
