Hatóanyagok: trinitroglicerin
Rectogesic® 4 mg / g végbélkenőcs
Indikációk Miért használják a Rectogesic -et? Mire való?
A Rectogesic egy végbélkenőcs, amely gliceriltrinitrátot tartalmaz hatóanyagként. A glicerin -trinitrát a szerves nitrátoknak nevezett gyógyszercsalád része.
A kenőcs segít enyhíteni a krónikus anális repedések okozta fájdalmat. Az anális repedés kifejezés az anális csatornát szegélyező nyálkahártya elváltozása. A glicerin -trinitrát helyi alkalmazása az anális csatornára csökkenti az anális nyomást és növeli a véráramlást, ezáltal csökkenti a fájdalmat.
Ellenjavallatok, amikor a Rectogesic nem alkalmazható
Ne használja a Rectogesic -et, ha:
- ha allergiás a glicerin -trinitrátra vagy hasonló gyógyszerekre
- ha allergiás a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére
- alacsony vérnyomásban szenved
- szív- vagy érrendszeri betegségekben szenved
- zárt zugú glaukómában szenved, olyan állapotban, amikor a szemnyomás gyorsan emelkedik, ami látásvesztést okoz
- migrénben vagy visszatérő fejfájásban szenved
- megnövekedett koponyaűri nyomás vagy fejnyomás (pl.fejsérülés vagy agyvérzés - vérzés az agyi erek szakadása miatt, ami azonnali orvosi kezelés nélkül halálos lehet. Az agyvérzést általában stroke -típusként jelentik) vagy nem megfelelő agyi keringést (alacsony agyi vérkeringés)
- vérszegénységben szenved (alacsony vastartalom a vérben)
- szedje az alábbiak bármelyikét: merevedési zavar kezelésére szolgáló gyógyszerek, például szildenafil -citrát, tadalafil, vardenafil; angina vagy szívfájdalom kezelésére szolgáló gyógyszerek, például gliceril -trinitrát (TNG), izoszorbid -dinitrát, amil- vagy butil -nitrit; magas vérnyomás vagy depresszió elleni gyógyszerek (triciklikus antidepresszánsok), acetilcisztein vagy altepláz.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Rectogesic szedése előtt
A Rectogesic fokozott elővigyázatossággal alkalmazható:
- ha máj- vagy vesebetegségben szenved
- heparin beadása esetén szoros vérvizsgálatot kell végezni, mivel szükség lehet a heparin adagjának megváltoztatására. A Rectogesic -kezelés abbahagyása előtt konzultáljon orvosával
- ha aranyér és a szokásosnál nagyobb vérzése van, hagyja abba a Rectogesic alkalmazását, és forduljon orvosához
- ha erős fejfájást érez a Rectogesic alkalmazása során, tájékoztassa kezelőorvosát, aki eldönti, hogy módosítja -e a Rectogesic mennyiségét, vagy teljesen abbahagyja a kenőcs használatát.
A rectogesic vérnyomásesést okozhat. Jó felállni lassan fekvő vagy ülő helyzetből, különben elájulhat. Ha alkoholt fogyaszt a Rectogesic szedése közben, akkor nagyobb valószínűséggel érez vérnyomásesést.
Gyermekek és serdülők
A Rectogesic nem javallott gyermekek és 18 év alatti fiatalok számára, mivel ebben a korcsoportban nem vizsgálták.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Rectogesic hatását
Egyéb gyógyszerek és Rectogesic
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
A következő gyógyszerek fokozhatják a Rectogesic vérnyomáscsökkentő hatását
- Depresszió elleni gyógyszerek (triciklikus antidepresszánsok)
- Merevedési zavar (férfi impotencia) elleni gyógyszerek (szildenafil -citrát, tadalafil, vardenafil)
- Gyógyszerek a magas vérnyomás ellen
- Vizelethajtók
- Gyakran használt nyugtatók
- Szívproblémák kezelésére használt gyógyszerek (izoszorbid -dinitrát, amil- vagy butil -nitrit)
Egyéb gyógyszerek
- Az acetilcisztein fokozhatja a Rectogesic vérkeringésre gyakorolt hatását
- A heparin (a véralvadás szabályozására használt) hatása csökkenhet, ha Rectogesic -nel együtt alkalmazzák
- Az altepláz (szívproblémák kezelésére használt) hatása csökkenhet, ha Rectogesic -nel együtt alkalmazzák
- Ha a Rectogesic -t dihidroergotaminnal (migrén kezelésére használják) együtt szedik, fokozhatja a dihidroergotamin hatását, és koszorúér -érszűkülethez vezethet (a szív ereinek szűkítése, ami csökkent véráramlást okoz)
- Az acetilszalicilsav (aszpirin) és a nem szteroid gyulladáscsökkentők (bizonyos típusú fájdalomcsillapítók) megváltoztathatják a Rectogesic terápiás hatását.
Rectogesic és alkohol
Legyen óvatos az alkoholfogyasztással, mivel a kenőcs használata a szokásosnál nagyobb hatást okozhat az alkoholban.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
A Rectogesic -et nem szabad terhesség vagy szoptatás alatt alkalmazni.
Ha terhes vagy szoptat, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől, mielőtt elkezdi szedni a gyógyszereket.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nincsenek vizsgálatok arra vonatkozóan, hogy a Rectogesic 4 mg / g rektális kenőcs alkalmazása milyen hatással van a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Ha szédül, álmos vagy homályos a látása, amikor elkezdi használni a kenőcsöt. gépjárművet vagy gépeket használjon, amíg ezek a hatások teljesen eltűnnek.
A Rectogesic lanolint és propilénglikolt tartalmaz
Ez a gyógyszer lanolint (gyapjúzsírt) tartalmaz, amely bőrreakciókat (pl. Kontakt dermatitiszt) okozhat. A gyógyszer propilénglikolt is tartalmaz, amely bőrirritációt okozhat.
Adagolás és alkalmazás A Rectogesic alkalmazásának módja: Adagolás
Az alkalmazás módja
A Rectogesic 4 mg / g rektális kenőcs rektális használatra készült.
Ezt a gyógyszert mindig pontosan az orvos által elmondottaknak megfelelően alkalmazza. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. Az ajánlott adag körülbelül 375 mg kenőcs (kb. 1,5 mg glicerin -trinitrát) az anális csatornába 12 óránként.
A kenőcs felhordásához használhat védelmet az ujján, például ragasztófóliát vagy ujjvédőt. Az ujjvédőket gyógyszertárban vagy sebészeti kellékek kiskereskedőjénél, a ragasztófóliát pedig a legközelebbi szupermarketben lehet megtalálni. Az adagoláshoz helyezze az ujját a külső dobozon feltüntetett 2,5 cm-es vonal mentén, és a cső óvatos megnyomásával vigyen fel egy vonalhosszú kenőcscsíkot az ujj végére. Óvatosan helyezze be a kenőcsöt az anális csatornába az ujja segítségével. az ujj első ízületéig (kb. 1 cm) kell behelyezni a végbélnyíláson belül.
Alkalmazza a kenőcsöt tizenkét óránként az orvos utasítása szerint, és ne lépje túl az adagot. Használat után mosson kezet, és dobja ki az ujjvédőt vagy a ragasztófóliát (nem a WC -ben).
Folytassa a kezelést, amíg a fájdalom el nem múlik, vagy legfeljebb 8 hétig. Ha az anális fájdalom nem javul a Rectogesic használatával, forduljon ismét orvosához, hogy megbizonyosodjon arról, hogy nincsenek más okok.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Rectogesic -et vett be?
Ha az előírtnál több Rectogesic -et alkalmazott
Ha azt észleli, hogy az előírtnál több kenőcsöt alkalmazott, szédülhet és szédülhet. Gyors szívverése vagy szívdobogása is lehet. Ha ezeket a tüneteket észleli, mossa le a kenőcs feleslegét, és azonnal értesítse kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Ha elfelejtette alkalmazni a Rectogesic -et
Ne használjon kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására. A következő adagot a szokásos időben alkalmazza.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Mik a Rectogesic mellékhatásai
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Súlyos mellékhatások:
- Anafilaktoid reakciók (allergiás, potenciálisan halálos reakció, amely az arc, az ajkak, a nyelv vagy a torok duzzanataként nyilvánul meg, légzési nehézség, légszomj vagy összeomlás). Ha ezen tünetek bármelyikét tapasztalja, hagyja abba a kenőcs használatát, és azonnal forduljon orvosához.
- Allergiás bőrreakciók (potenciálisan súlyosak). Ha allergiás bőrreakciót tapasztal, hagyja abba a kenőcs használatát, és azonnal forduljon orvosához
Egyéb mellékhatások:
Nagyon gyakori (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet)
- Fejfájás, ami súlyos lehet. Ha mellékhatásként fejfájást tapasztal, távolítsa el a kenőcsöt. Ha a fejfájás zavaró, akkor meg kell kérdeznie orvosát, hogy hagyja -e abba a gyógyszer alkalmazását.
Gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)
- Szédülés
- Hányinger
Nem gyakori (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)
- Hasmenés
- Visszahúzódott
- Rektális vérzés, végbél rendellenességek
- Anális kellemetlen érzés, viszketés vagy égés az anális csatornában
- Gyors szívverés vagy szívdobogás
Ritka (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet)
- Halvány érzés állva
Nem ismert mellékhatások (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
- Ürességérzet a fejben, ájulás
- Alacsony vérnyomás
- Kiütés irritáció vagy fájdalom az alkalmazás helyén
A gliceril -trinitrát gyógyszerek alkalmazásával kapcsolatos egyéb ismert mellékhatások (gyakorisága nem ismert)
- Öblít
- Instabil angina (mellkasi fájdalom)
- Magas vérnyomás a kezelés abbahagyása után
- Methemoglobinemia (a tünetek a bőr kék / lila elszíneződése és légszomj)
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó! A dobozon és a dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
- Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó
- Nem fagyasztható
- A csövet szorosan lezárva kell tartani
- Felbontás után a kenőcsöt 8 héten belül használja fel.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz a Rectogesic?
A készítmény hatóanyaga a gliceriltrinitrát. Egy gramm végbélkenőcs 4 mg gliceril -trinitrátot tartalmaz. A szokásos 375 mg -os Rectogesic adag körülbelül 1,5 mg glicerin -trinitrátot tartalmaz.
Egyéb összetevők: propilénglikol, lanolin, szorbitán -szeszkviolát, kemény paraffin és fehér lágy paraffin.
Milyen a Rectogesic külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A Rectogesic fehéres, homogén, átlátszatlan rektális kenőcs, 30 g -os alumíniumcsövekben.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
RECTOGESIC 4 MG / G RECTAL POMADE
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Trinitroglicerin: 4 mg / g.
Egy gramm végbélkenőcs 4 mg gliceril -trinitrátot (TNG) tartalmaz. 375 mg ebből a készítményből körülbelül 1,5 mg TNG -t tartalmaz.
Ismert hatású segédanyagok:
Minden gramm végbélkenőcs 36 mg propilénglikolt és 140 mg lanolint is tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Rektális kenőcs.
Fehér, homogén, átlátszatlan kenőcs.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A Rectogesic 4 mg / g rektális kenőcs felnőtteknek javallott a krónikus anális hasadékkal járó fájdalom enyhítésére.
A klinikai fejlesztés során a gyógyszer szerény hatást fejtett ki a napi átlagos fájdalomintenzitás javítására (lásd 5.1 pont).
04.2 Adagolás és alkalmazás
Az alkalmazás módja: rektális alkalmazás
Felnőttek:
A kenőcs felhelyezéséhez használjon védőeszközt az ujján, például ragasztófóliát vagy ujjvédőt (az ujjvédőket külön vásárolja meg, a gyógyszertárban vagy a sebészeti kellékek kereskedőjében, vagy a ragasztófóliát a legközelebbi szupermarketben). Az adagoláshoz helyezze az ujját a Rectogesic-t tartalmazó dobozon feltüntetett 2,5 cm-es vonal mentén, és a cső óvatos megnyomásával vigyen fel egy vonalhosszú kenőcscsíkot az ujj végére. A kenőcs mennyisége megközelítőleg 375 mg (1,5 mg) Ezután óvatosan helyezze be az ujját a védőelemmel az anális csatornába az első interphalangealis ízületig, és vigye fel a kenőcsöt körkörös mozdulatokkal a csatorna falára.
Egy 4 mg / g dózisú kenőcs 1,5 mg gliceriltrinitrátot tartalmaz. Ezt az adagot tizenkét óránként kell beadni az análison. A kezelést addig lehet folytatni, amíg a fájdalom megszűnik, de legfeljebb 8 hétig.
A rectogesic -et akkor kell alkalmazni, ha a konzervatív kezelés nem bizonyult elegendőnek az anális repedések akut tüneteinek kezelésére.
Idősek (65 év felett):
Nincs utalás a Rectogesic alkalmazására időseknél.
Máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegek:
Nincs jelzés a Rectogesic alkalmazására máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Gyermekek és serdülők:
A Rectogesic alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem javasolt, mivel nincsenek adatok a biztonságosságára és hatékonyságára.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a "gliceril -trinitrát" hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal vagy más szerves nitrátokkal szemben.
Egyidejű kezelés 5 -ös típusú foszfodiészteráz (PDE5) inhibitorokkal, pl. szildenafil-citrát, tadalafil, vardenafil és más NO (nitrogén-monoxid) donor szerves nitrátokkal, például más hosszú hatású TNG-származékok, például izoszorbid-dinitrát, amil- vagy butil-nitrit
Ortosztatikus hipotenzió, hypotensio vagy korrigálatlan hypovolaemia, mivel a gliceril -trinitrát ilyen körülmények között történő alkalmazása súlyos hypotoniát vagy sokkot okozhat.
Fokozott koponyaűri nyomás (pl. Fejsérülés vagy agyvérzés) vagy nem megfelelő agyi keringés.
Migrén vagy visszatérő fejfájás.
Aorta vagy mitralis stenosis.
Obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia.
Szűkítő pericarditis vagy perikardiális tamponád.
Erős vérszegénység.
Zárt szögű glaukóma.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A Rectogesic kenőcs előny / kockázat arányát egyedileg kell megállapítani. A Rectogesic -kezelést követően néhány betegnél súlyos fejfájás fordulhat elő. Bizonyos esetekben célszerű újraértékelni a megfelelő adagot. Azoknál a betegeknél, akiknél a kockázat / haszon arány negatívnak minősül, a Rectogesic -kezelést orvosi tanácsra fel kell függeszteni, és új terápiás vagy sebészeti kezelést kell kezdeni.
A Rectogesic -t óvatosan kell alkalmazni súlyos máj- vagy vesebetegségben szenvedő betegeknél.
Kerülje a túlzott vérnyomáscsökkenést, különösen hosszú ideig, tekintettel az agyra, a szívre, a májra és a vesére gyakorolt lehetséges káros hatásokra a rossz perfúzió miatt, valamint az iszkémia, trombózis és e szervek károsodott működésének veszélye miatt. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy az ortosztatikus hipotenzió minimalizálása érdekében lassan mozduljanak el fekvésből vagy ülésből álló helyzetbe. Ez a tanács különösen fontos azoknál a betegeknél, akik hipovolémiában szenvednek és diuretikum terápiában részesülnek. A glicerin által kiváltott hipotenziót paradox bradycardia és fokozott angina pectoris kísérheti. lehetséges, hogy az idősek hajlamosabbak az ortosztatikus hipotenzió kialakulására, különösen hirtelen felálláskor.
Az alkohol fokozhatja a glicerin -trinitrát vérnyomáscsökkentő hatását.
Ha az orvos úgy dönt, hogy glicerin alapú kenőcsöt ír fel szívbetegségben szenvedő betegeknek, pl. akut miokardiális infarktus vagy pangásos szívelégtelenség esetén gondos klinikai és hemodinamikai monitorozást kell végezni a hipotenzió és a tachycardia lehetséges kockázatának elkerülése érdekében.
Hagyja abba a kezelést, ha fokozódik az aranyérrel járó vérzés.
Ez a készítmény propilénglikolt és lanolint tartalmaz, amelyek irritációt és bőrreakciókat (pl. Kontakt dermatitis) okozhatnak.
Ha az anális fájdalom továbbra is fennáll, differenciáldiagnosztikára lehet szükség az egyéb lehetséges okok kizárásához.
A glicerin -trinitrát zavarhatja a katekolaminok és a vanil -mandelinsav vizeletben történő adagolását, mivel növeli ezen anyagok kiválasztását.
Más gyógyszerekkel történő egyidejű kezelést óvatosan kell megközelíteni. A specifikus információkat lásd a 4.5 fejezetben.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Más értágítók, kalciumcsatorna-blokkolók, ACE-gátlók, béta-blokkolók, diuretikumok, vérnyomáscsökkentők, triciklusos antidepresszánsok és fő nyugtatók egyidejű alkalmazása, valamint az alkoholfogyasztás fokozhatja a rectogesicus által kiváltott vérnyomáscsökkentő hatást. Ezért gondosan mérlegelje az ezekkel való együttes kezelést gyógyszereket a Rectogesic -kezelés megkezdése előtt.
A szerves nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását fokozza az 5. típusú foszfodiészteráz (PDE5) inhibitorok, pl. Szildenafil, tadalafil, vardenafil egyidejű alkalmazása (lásd 4.3 pont).
A Rectogesic ellenjavallt NO (nitrogén -monoxid) donor gyógyszerek, például izoszorbid -dinitrát, amil vagy butil -nitrit egyidejű kezelésében (lásd 4.3 pont).
Az acetilcisztein fokozhatja a glicerin -trinitrát értágító hatását.
Az intravénás glicerin -trinitrát intravénás heparinnal történő egyidejű kezelése csökkenti a heparin hatékonyságát. Szükséges a véralvadási paraméterek szoros ellenőrzése; és a heparin adagját ennek megfelelően kell beállítani. A Rectogesic elvonása a PTT (részleges tromboplasztin idő) hirtelen növekedését idézheti elő. Ebben az esetben szükség lehet a heparin adagjának csökkentésére.
Intravénás glicerin -trinitrát és altepláz egyidejű alkalmazása csökkentheti az altepláz trombolitikus aktivitását.
A Rectogesic és a dihidroergotamin egyidejű alkalmazása növelheti a dihidroergotamin biohasznosulását és koronária érszűkületet okozhat. Nem zárható ki, hogy az acetilszalicilsav és a nem szteroid gyulladásgátló gyógyszerek bevételét követően a Rectogesic-re adott terápiás válasz megváltozhat.
04.6 Terhesség és szoptatás
Termékenység
Nincsenek adatok a Rectogesic emberi termékenységre gyakorolt hatásáról. Patkányokon végzett vizsgálatok azt sugallják, hogy az ajánlott használati feltételek mellett nincs különösebb veszély (lásd 5.3 pont).
Terhesség: Nincs megfelelő adat a gliceril -trinitrát terhes nőkön történő alkalmazásáról. Az állatkísérletek nem elegendőek a terhességre, az embrionális / magzati fejlődésre, a szülésre és a születés utáni fejlődésre gyakorolt hatások kimutatására (lásd 5.3 pont). A Rectogesic -t nem szabad terhesség alatt alkalmazni.
Szoptatás: Nem ismert, hogy a glicerin -trinitrát kiválasztódik -e az anyatejbe. Tekintettel a szoptatott csecsemőre gyakorolt lehetséges káros hatásokra (lásd 5.3 pont), a Rectogesic alkalmazása nem javasolt szoptatás alatt.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Rectogesic alkalmazásával nem végeztek vizsgálatokat a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekről. A Rectogesic, különösen az első használatkor, szédülést, szédülést, homályos látást, fejfájást vagy fáradtságot okozhat egyes betegeknél. A betegeket el kell utasítani a gépjárművezetéstől vagy a gépek kezelésétől. a Rectogesic kezelés alatt.
04.8 Nemkívánatos hatások
A Rectogesic 4 mg / g rektális kenőccsel kezelt betegeknél a terápiával kapcsolatos leggyakoribb mellékhatás a dózisfüggő fejfájás volt, amely 57%-os gyakorisággal fordult elő.
Az alábbi táblázat a klinikai vizsgálatok során előforduló mellékhatásokat mutatja szervrendszerek szerinti bontásban. Minden szervrendszeren belül a mellékhatásokat gyakoriság szerint csoportosították az alábbiak szerint: nagyon gyakori (> 1/10), gyakori (> 1/100 1/1000
A gliceril-trinitrátra gyakorolt mellékhatások általában dózistól függenek, és legtöbbjük értágító aktivitásból származik A leggyakrabban jelentett nemkívánatos hatás a fejfájás, amely súlyos lehet. A Rectogesic 4 mg / g rektális kenőcs III. Fázisú klinikai vizsgálatai során az enyhe, közepes és súlyos fejfájás előfordulási gyakorisága 18%, 25%és 20%volt. A fejfájás minden nap kiújulhat, különösen nagyobb adagok esetén A fejfájás enyhe fájdalomcsillapítókkal, pl. paracetamollal kezelhető, és a kezelés megszakításával visszafordítható.
A klinikai vizsgálatokban ritkán jelentettek ortosztatikus hypotensio eseményeket, amelyek vertigo és szédülés tüneteivel járnak. Nincs bizonyíték arra, hogy ezen események gyakorisága dózisfüggő.
Az ortosztatikus hipotenzió a betegek többségénél enyhe volt, és a III. Fázisú klinikai vizsgálatok során nem jelentettek ortosztatikus hipotenziót.
Bizonyos esetekben a szédülés és a szédülés a glicerin -trinitrát abbahagyásához vezetett.
Marketing utáni tapasztalat
Ezeket a reakciókat spontán jelentésekként kapták, ezért gyakoriságuk nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Idegrendszeri betegségek és tünetek: szédülés, ájulás
Érbetegségek: hypotensio, ortosztatikus hypotensio
Immunrendszeri betegségek: túlérzékenység, anafilaktoid reakció
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok: Az alkalmazás helyén irritáció, csalánkiütés és fájdalom az alkalmazás helyén.
Néhány betegnél a szédülés és a hypotensio (beleértve az ortosztatikus hipotenziót) olyan súlyos volt, hogy a kezelés abbahagyását igényelték.
Ennek a gyógyszercsoportnak a hatásai
Nagyon ritkán a szerves nitrátok terápiás dózisa látszólag egészséges betegekben methemoglobinémiát okozott. Pirulás, instabil angina és elvonási magas vérnyomás is előfordulhat.
A feltételezett mellékhatások bejelentése.
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Túladagolás
A Rectogesic véletlen túladagolása hipotenziót és reflex tachycardiát okozhat. A gliceril -hármasság értágító hatásainak specifikus antagonistája nem ismert, és egyetlen beavatkozást sem vetettek alá kontrollált vizsgálatnak a glicerin -trinitrát túladagolás kezelésére. Mivel a gliceril -trinitrát túladagolásával járó hipotenziót a vénás tágulat és az artériás hypovolaemia okozza, ebben az esetben a körültekintő terápiát a szisztémás keringés folyadékmennyiségének növelésére kell irányítani. A beteg lábainak passzív felemelése elegendő lehet, de szükség lehet normál sóoldat vagy hasonló folyadék intravénás infúziójára is.Súlyos hipotenzió vagy sokk kivételes esetekben újraélesztési intézkedésekre lehet szükség.
A túlzott adag methemoglobinémiához is vezethet. Ebben az esetben metilén -kék infúzióval avatkozzon be.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Izomlazítók
ATC kód: C05AE01
A glicerin -trinitrát fő farmakológiai hatása az erek simaizmainak ellazítása, és a nitrogén -monoxid felszabadulása közvetíti. Ha gliceril-trinitrát kenőcsöt alkalmaznak az análison, a belső anális záróizom ellazul.
Az anális záróizom belső részének hipertóniája, de nem a külső, hajlamosító tényezőt jelent az anális repedések kialakulásához.Az anális átmeneti zóna (anoderm) erei a belső anális sphincteren (SAI) keresztül áramlanak. Ezért a NOS hipertóniája a véráramlás csökkenését idézheti elő és iszkémiát okozhat ebben a régióban.
A végbél kitágulása a végbél-anális terület gátló reflexét és a belső anális záróizom ellazulását eredményezi. Az idegeket, amelyek ezt a reflexet közvetítik, megtalálják a bélfalban. A neurotranszmitter NO felszabadulása ezekből az idegekből jelentős szerepet játszik a belső anális záróizom fiziológiájában. Pontosabban, a NO közvetíti a végbél-anális gátló reflexet emberekben. a SAI ellazítása.
Megállapították a kapcsolatot a SAI hipertóniája, a görcs és az anális hasadék jelenléte között. A krónikus anális hasadékban szenvedő betegek szignifikánsan magasabb átlagos maximális nyugalmi anális nyomást mutatnak, mint a kontrollok; a véráramlás az anális dermisben krónikus anális repedésekben szenvedő betegeknél szignifikánsan alacsonyabb volt, mint a kontrollokban. Azoknál a betegeknél, akiknél a sphincterotomia után a repedések begyógyultak, az anális nyomás csökkenését és az anoderm véráramának javulását mutatták ki, további bizonyítékokkal az anális hasadék ischaemiás jellegére vonatkozóan. A NO -donor (trinitroglicerin) helyi alkalmazása relaxációt okoz az anális sphincterben, ennek következtében csökken az anális nyomás és javul az anodermális véráramlás.
Hatás a fájdalomra
A Rectogesic 4 mg / g placebo-kontrollos rektális kenőcsöt három fázis III klinikai vizsgálatban kimutatták, hogy javítják az átlagos napi fájdalomintenzitást, 100 mm-es vizuális analóg skálán mérve, krónikus anális hasadékkal összefüggésben. Tanulmány, Rectogesic 4 mg / g végbél kenőcs csökkent a napi fájdalom átlagos intenzitása 21 napon keresztül 13,3 mm -rel (39,2 mm -rel a kiindulási pontnál), szemben a 4,3 mm -rel (25,7 mm -rel az alapvonalon) a placebóval (p
Hatás a hegesedésre
Mindhárom vizsgálatban az anális repedések gyógyulása a Rectogesic 4 mg / g rektális kenőccsel kezelt betegeknél nem különbözött statisztikailag a placebótól. A rectogesic nem javallott krónikus anális repedések gyógyítására.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
A glicerin-trinitrát eloszlási térfogata körülbelül 3 l / kg, ami rendkívül gyorsan eltűnik ebből a térfogatból, így a szérum felezési ideje körülbelül 3 perc. A megfigyelt clearance (közel 1 l / kg / perc) nagymértékben meghaladja a máj véráramlását. Az extrahepatikus metabolizmus ismert helyei közé tartoznak a vörösvértestek és az érfalak. A glicerin-trinitrát metabolizmus kezdeti termékei a szervetlen nitrát, valamint az 1,2 és 1,3-dinitroglicerin. A dinitrátok kevésbé hatékony értágítók, mint a gliceriltrinitrát, de hosszabb ideig maradnak a szérumban. Hozzájárulásuk a belső anális záróizom relaxációjához nem ismert. A dinitrátok tovább metabolizálódnak nem vazoaktív mononitrátokká, végül glicerinré és szén-dioxiddá. Hat egészséges alany esetében az anális csatornába 0,2% -os kenőcsön keresztül bejuttatott glicerin -trinitrát átlagos biológiai hozzáférhetősége a 0,75 mg -os adag körülbelül 50% -a volt.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Ismételt dózisú toxicitás
A Rectogesic szisztémás toxicitási vizsgálatait nem végezték. A közzétett adatok azt mutatják, hogy a glicerin-trinitrát nagy orális dózisa hosszú távú kezelés során toxikus hatásokat (methemoglobinémiát, herei sorvadást és aspermatogenezist) okozhat. Ezek a szempontok azonban nem különösebben veszélyesek az emberekre terápiás felhasználás esetén.
Mutagenitás és rákkeltő hatás
A TNG -vel végzett preklinikai vizsgálatok adatai genotoxikus hatásokat mutatnak ki, kizárólag a Salmonella typhimurium TA1535 törzsben. A TNG rágcsálók étrendjében történő alkalmazása egész életükben arra a következtetésre vezetett, hogy a gliceril -trinitrátnak nincs rákkeltő hatása a terápiás dózistartományban emberekben.
Reprodukciós toxicitás
Reprodukciós toxicitási vizsgálatok patkányokon és nyulakon intravénás, intraperitoneális és bőrön keresztül végzett glicerin -trinitrát alkalmazásával nem mutattak ki káros hatást a termékenységre vagy az embrionális fejlődésre olyan dózisok esetén, amelyek nem okoztak anyai toxicitást. Nem észleltek teratogén hatásokat. Patkányokban fetotoxikus hatásokat (súlycsökkenés születéskor) figyeltek meg 1 mg / kg / nap (PI) és 28 mg / kg / nap (dermális) feletti dózisoknál a magzati fejlődés alatti méh expozíciót követően.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Propilén-glikol
Lanolin
Szorbitán -szeszkviolát
Kemény paraffin
Puha fehér paraffin
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
36 hónap
Az első felbontás után: 8 hét.
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
Nem fagyasztható.
A csövet szorosan lezárva kell tartani.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
30 g
Alumínium csövek, fehér, nem átszúrható polietilén csavaros kupakkal.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
ProStrakan Limited
Galabank Üzleti Park
Galashiels
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
AIC n. 037537014
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
23/05/2007
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2015. július
