Hatóanyagok: Donepezil -hidroklorid (donepezil -hidroklorid)
Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg szájban diszpergálódó tabletta
Donepezil Mylan Generics Italia 10 mg szájban diszpergálódó tabletta
Miért használják a Donepezil - általános gyógyszert? Mire való?
A Donepezil Mylan Generics Italia hatóanyaga a donepezil -hidroklorid. Demencia kezelésére használják. A Donepezil Mylan Generics Italia (donepezil -hidroklorid) az acetilkolin -észteráz -gátlóknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik. Enyhe és közepes súlyosságú Alzheimer -kóros demencia tüneteinek kezelésére alkalmazzák. Az Alzheimer -demencia olyan betegség, amely megváltoztatja az agy működését, és gyakori az idősek körében. A tünetek közé tartozik a fokozott memóriavesztés, fokozott zavartság és a viselkedés megváltozása, amelyek megnehezítik a szokásos napi tevékenységek elvégzését. Csak felnőtt betegeknél alkalmazható.
Ellenjavallatok, amikor a Donepezil - Generic gyógyszert nem szabad használni
Ne szedje a Donepezil Mylan Generics Italia -t:
- Ha allergiás a donepezil -hidrokloridra, a piperidin -származékokra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Donepezil - Generic Drug szedése előtt
A Donepezil Mylan Generics szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével, ha az alábbi állapotok bármelyikében szenved vagy szenvedett.
- Szívbetegség (különösen, ha szabálytalan szívverése, sinuscsomó -betegsége vagy egyéb, a szívritmust befolyásoló állapotai vannak). A Donepezil Mylan Generics Italia lassíthatja a pulzusát.
- Gyomor- vagy nyombélfekély, vagy nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) alkalmazása (fájdalom vagy ízületi gyulladás kezelésére)
- Vizelési nehézség
- Görcsök vagy görcsrohamok: A Donepezil Mylan Generics Italia görcsöket okozhat. Orvosa figyelemmel kíséri a tüneteit.
- Asztma vagy más tüdőbetegségek
- A máj betegségei. Tájékoztassa kezelőorvosát, ha műtétre készül, mivel előfordulhat, hogy módosítani kell az érzéstelenítésre használt gyógyszer adagját.
Gyermekek és serdülők
Gyermekek és 18 év alatti serdülők nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek változtathatják meg a Donepezil - Generic Drug hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről, különösen akkor, ha az alábbiak bármelyikét szedi:
- Antidepresszánsok (pl. Fluoxetin)
- Kinidin (szívritmuszavarok kezelésére)
- Eritromicin (antibiotikum)
- Rifampicin (tuberkulózis kezelésére)
- Ketokonazol vagy itrakonazol (gombaellenes szerek)
- Karbamazepin vagy fenitoin (epilepszia kezelésére)
- Béta -blokkolók (szívbetegségek gyógyszerei)
- Nem szteroid gyulladáscsökkentők (fájdalom vagy ízületi gyulladás kezelésére) "acetilkolinészteráz enzim (pl. galantamin) által. Azok a gyógyszerek, amelyek csökkentik az acetilkolin mennyiségét, gyengébben működhetnek, ha a Donepezil Mylan Generics Italia -val együtt alkalmazzák. Ha nem biztos benne, beszéljen orvosával. Tájékoztassa kezelőorvosát, ha műtétre készül, mert a Donepezil Mylan Generics Italia fokozhatja az altatásban használt izomlazítók hatását.
A Donepezil Mylan Generics Italia egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal
A Donepezil Mylan Generics Italia szedése során fokozott óvatossággal járjon el az alkoholfogyasztással, mivel az alkohol csökkentheti a Donepezil Mylan Generics Italia hatását.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ha terhes, úgy gondolja, hogy terhes, vagy terhességet tervez, ne szedje a Donepezil Mylan Generics Italia -t, amíg nem beszélt orvosával. A Donepezil Mylan Generics Italia csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha egyértelműen szükséges. A Donepezil Mylan Generics Italia -t szedő nők nem szoptathatnak.
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Ne vezessen gépjárművet, vagy ne kezeljen gépeket, ha szédül vagy álmos, vagy izomgörcsöt érez a Donepezil Mylan Generics Italia szedése közben. Az Alzheimer -kór viszont ronthatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ezeket a tevékenységeket csak akkor szabad elvégezni, ha orvosa azt mondta, hogy biztonságosan megteheti.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Donepezil - Generic Drug használata
Ezt a gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha nem biztos benne, kérdezze meg orvosát vagy gyógyszerészét.
Mondja el orvosának annak a személynek a nevét, aki gondozza Önt. Ez a személy segít Önnek úgy szedni a gyógyszert, ahogy azt Önnek írták fel.
Felnőttek
Az ajánlott kezdő adag 5 mg Donepezil Mylan Generics Italia naponta egyszer, legalább egy hónapig. Kezelőorvosa ezt követően napi egyszer 10 mg -ra emelheti a Donepezil Mylan Generics Italia adagját. A maximális ajánlott napi adag 10 mg naponta. Ha a mellékhatások növekedését tapasztalja napi 10 mg -os bevételével, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Alkalmazása máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknél
Enyhe vagy közepesen súlyos májbetegségben szenvedő felnőtteknél az orvos módosíthatja az adagot. Veseproblémái esetén nincs szükség az adag módosítására.
Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél
A Donepezil Mylan Generics Italy csak felnőtteknek ajánlott.
Az alkalmazás módja:
A tablettát a nyelvén kell tartani, amíg teljesen szét nem esik, mielőtt lenyelné vízzel vagy anélkül, a beteg preferenciájától függően. Kezelőorvosa megmondja, hogy meddig kell folytatni a tabletták szedését. Rendszeresen látnia kell orvosát, hogy felülvizsgálja a kezelést és értékelje a tüneteit.
Ha elfelejtette bevenni a Donepezil Mylan Generics Italia -t
Ha elfelejtette bevenni a tablettát, vegyen be egy tablettát másnap a szokásos időben. Soha ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha több mint egy hétig elfelejtette bevenni a gyógyszert, forduljon orvosához, mielőtt újra bevenné a gyógyszert.
Ha idő előtt abbahagyja a Donepezil Mylan Generics Italia szedését
A kezelés leállításakor a Donepezil Mylan Generics Italia jótékony hatása fokozatosan csökken. Ne hagyja abba a tabletták szedését anélkül, hogy először beszélne orvosával.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Túladagolás Mi a teendő, ha túladagolta a Donepezil - Generic Drug -ot
Ha az előírtnál több Donepezil Mylan Generics -et vett be
Ne vegyen be egynél több tablettát naponta. Azonnal forduljon orvosához vagy a legközelebbi kórház sürgősségi osztályához. Vigye magával a dobozt és a megmaradt tablettákat.
Ha az előírtnál több Donepezil Mylan Generics -t vett be, olyan tünetei lehetnek, mint súlyos hányinger, hányás, nyálfolyás, izzadás, lassú szívverés (bradycardia), alacsony vérnyomás (hypotensio), légzési nehézség (légzési depresszió), izomgyengeség (összeomlás) és az izmok akaratlan összehúzódásai (görcsök). Ezenkívül "fokozott izomgyengeségben szenvedhet, amely életveszélyes lehet, ha légzőizmok érintettek".
Mellékhatások Melyek a Donepezil - Generic Drug mellékhatásai
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Azonnal fel kell keresnie orvosát, ha az alábbi súlyos mellékhatásokat tapasztalja. Sürgős orvosi kezelésre lehet szükség.
- Májproblémák, beleértve a hepatitiset (a máj gyulladása, amelyet sötét vizelet, sápadt széklet, sárgaság, rosszullét (hányinger) és láz jellemez); ez a hatás ritka (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet)
- Vérzés és fekélyek a gyomorban vagy a belekben; ez a hatás nem gyakori (100 -ból legfeljebb 1 beteget érinthet)
- Görcsök; ez a hatás nem gyakori (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)
- Láz izommerevséggel, izzadással vagy csökkent tudatossággal ("neuroleptikus malignus szindróma" nevű rendellenesség); ez a hatás nagyon ritka (10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet).
Egyéb mellékhatások:
Nagyon gyakori (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet)
Hasmenés, hányinger, fejfájás.
Gyakori (10 beteg közül kevesebb mint 1 beteget érinthet)
Hányás, izomgörcsök, fáradtságérzet, álmatlanság (elalvási nehézség), hideg, étvágytalanság (étvágytalanság), hallucinációk (nem valós dolgok látása vagy hallása), szokatlan álmok, beleértve a rémálmokat, izgatottságot, agresszív viselkedést, ájulást, szédülést, hasi fájdalom vagy kellemetlen érzés, kiütés és viszketés, vizeletinkontinencia, fájdalom, balesetek.
Nem gyakori (100 beteg közül kevesebb mint 1 beteget érinthet)
A szívverés lelassulása, az anyagcserében részt vevő kreatin -kináz nevű anyag vérszintjének emelkedése.
Ritka (1000 betegből kevesebb mint 1 beteget érinthet)
A piramison kívüli tünetek közé tartoznak: akaratlan mozgások, remegés és merevség, motoros nyugtalanság, izomösszehúzódások, valamint a légzés- és pulzusszám változásai; szívritmus változások.
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát, beleértve a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatást is.
Lejárat és megőrzés
- A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
- A dobozon és a buborékcsomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
- Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
- Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Egyéb_információ "> Egyéb információ
Mit tartalmaz a Donepezil Mylan Generics Italia?
- A készítmény hatóanyaga a donepezil -hidroklorid.
- Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg szájban diszpergálódó tabletta: minden tabletta 5 mg donepezil -hidrokloridot tartalmaz (4,56 mg donepezil -nek felel meg).
- Donepezil 10 mg szájban diszpergálódó tabletta: minden tabletta 10 mg donepezil -hidrokloridot tartalmaz (9,12 mg donepezil -nek felel meg).
Egyéb összetevők: mannit, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, hidroxi -propil -cellulóz, kálium -aceszulfám, wisteria, nátrium -keményítő -glikolát (A típusú), kroszpovidon (A típusú), mikrokristályos cellulóz, magnézium -sztearát.
A Donepezil Mylan Generics Italy 10 mg szájban diszpergálódó tabletta sárga "E172" vas -oxidot is tartalmaz.
Milyen a Donepezil Mylan Generics Italia külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A gyógyszer szájban diszpergálódó tabletták formájában van.
A Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg fehér, kerek, metszett élű tabletta, egyik oldalán "DL 5", a másikon "M" bevéséssel.
A Donepezil Mylan Generics Italia 10 mg sárga, kerek, metszett élű tabletta, egyik oldalán "DL 10", másik oldalán "M" mélynyomással.
OPA / Al / PVC-Al buborékcsomagolás 7, 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 120 és 180 szájban diszpergálódó tablettával.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE -
DONEPEZIL MYALN GENERICS
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL -
Minden 5 mg -os tabletta 5 mg donepezil -hidrokloridot tartalmaz (monohidrát formájában), ami 4,56 mg donepezil -nek felel meg.
Minden 10 mg -os tabletta 10 mg donepezil -hidrokloridot tartalmaz (monohidrát formájában), ami 9,12 mg donepezil -nek felel meg.
Ismert hatású segédanyag:
5 mg -nál: szájban diszpergálódó tabletta 70,30 mg mannitot tartalmaz.
10 mg -nál: szájban diszpergálódó tabletta 140,60 mg mannitot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA -
Szájban diszpergálódó tabletta.
A Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg fehér, kerek, metszett élű tabletta, egyik oldalán "DL 5", a másikon "M" bevéséssel.
A Donepezil Mylan Generics Italia 10 mg sárga, kerek, metszett élű tabletta, egyik oldalán "DL 10", másik oldalán "M" mélynyomással.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK -
04.1 Terápiás javallatok -
A Donepezil Mylan Generics Italia az Alzheimer -féle demencia enyhe vagy közepes tüneti kezelésére javallt.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőttek / idősek
A kezelést 5 mg / nap adaggal kell kezdeni (naponta egyszer). A Donepezil Mylan Generics Italia -t szájon át, este, lefekvés előtt kell beadni. A tablettát a nyelvén kell tartani, amíg teljesen szét nem esik, mielőtt lenyelné vízzel vagy anélkül, a beteg preferenciájától függően.
Az 5 mg / nap adagot legalább 1 hónapig fenn kell tartani a kezelés korai klinikai válaszának felmérése és a donepezil -hidroklorid egyensúlyi állapotának elérése érdekében. A napi 5 mg -os kezelés egy hónapos klinikai értékelése után a donepezil dózisa napi egyszeri 10 mg -ra emelhető. A maximális ajánlott adag 10 mg / nap. A napi 10 mg -nál nagyobb dózisokat nem vizsgálták klinikai vizsgálatokban.
A kezelést az Alzheimer -féle demencia diagnosztizálásában és kezelésében jártas orvos felügyelete mellett kell megkezdeni. A diagnózist az elfogadott irányelvek szerint kell elvégezni (pl. DSM IV, ICD 10). A Donepezil -kezelést csak akkor szabad elkezdeni, ha rendelkezésre áll egy szakképzett személy, aki rendszeresen ellenőrizheti a beteg által bevitt készítményt. A fenntartó kezelés folytatható mindaddig, amíg a páciens terápiás előnyökkel jár. Ezért ki kell értékelni a donepezil előnyös klinikai vizsgálatát. A kezelés abbahagyását fontolóra kell venni, ha már nincs bizonyíték a terápiás hatásra.
A kezelés abbahagyását követően a donepezil jótékony hatásainak fokozatos csökkenését figyelték meg.
Vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegek
Hasonló adagolást lehet követni vesekárosodásban szenvedő betegeknél is, mivel a donepezil clearance -ét ez az állapot nem befolyásolja.
Az enyhe vagy közepes fokú májkárosodásban szenvedő betegek expozíciójának esetleges növekedése miatt (lásd 5.2 pont) az adagot az egyéni tolerancia alapján kell növelni.Súlyos májkárosodásban szenvedő betegekre vonatkozóan nincs adat.
Gyermekpopuláció
A Donepezil Mylan Generics Italia alkalmazása gyermekeknél nem ajánlott.
04.3 Ellenjavallatok -
Túlérzékenység a hatóanyaggal, a piperidin -származékokkal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használattal kapcsolatos óvintézkedések -
A donepezil-hidroklorid alkalmazását súlyos Alzheimer-kóros demenciában, más típusú demenciában vagy más típusú memóriazavarokban (pl. Életkorral összefüggő kognitív hanyatlás) szenvedő betegeknél nem vizsgálták.
Érzéstelenítés
A donepezil -hidroklorid, mint kolinészteráz -gátló, eltúlozhatja a szukcinil -kolin izomlazítást érzéstelenítés során.
Szív- és érrendszeri betegségek
Farmakológiai hatásuk miatt a kolinészteráz inhibitorok vagotonikus hatással lehetnek a pulzusszámra (pl. Bradycardia). Ennek a mechanizmusnak a hatása különösen releváns lehet olyan betegeknél, akik "beteg szinuszbetegségben" vagy más szupraventrikuláris szívvezetési zavarban szenvednek, például atrioventricularis vagy sinoatrialis blokkban.
Jelentettek szinkopt vagy görcsöket. Ezen betegek értékelésekor figyelembe kell venni a szívblokk vagy a hosszú sinus szünetek lehetőségét.
Emésztőrendszeri betegségek
Azok a betegek, akiknél fokozott a fekélyek kialakulásának kockázata, pl. azokat, akiknek kórtörténetében fekély szerepel, vagy akik egyidejűleg nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket (NSAID) szednek, figyelni kell a tünetekre. A donepezil-hidrokloriddal végzett klinikai vizsgálatok azonban nem mutattak növekedést a peptikus fekélyek vagy a gasztrointesztinális vérzések gyakoriságában a placebóhoz képest .
Urogenitális rendellenességek
Bár a donepezil -hidrokloriddal végzett klinikai vizsgálatok során ezt nem figyelték meg, a kolinomimetikumok húgyúti elzáródást okozhatnak.
Neurológiai rendellenességek
Görcsrohamok: A kolinomimetikumokról úgy gondolják, hogy általános rohamokat okozhatnak. A rohamok azonban az Alzheimer -kór megnyilvánulása lehet.
A kolinomimetikumok súlyosbíthatják vagy kiválthatják az extrapiramidális tüneteket.
Rosszindulatú neuroleptikus szindróma (NMS): nagyon ritkán észlelték a donepezillel összefüggésben az NMS-t, amely potenciálisan életveszélyes állapot, amelyet hipertermia, izommerevség, autonóm instabilitás, eszméletvesztés és a szérum kreatin-foszfokináz szintjének emelkedése jellemez, különösen olyan betegeknél, akik egyidejűleg antipszichotikumokat szednek. gyógyszerek. További tünetek lehetnek myoglobinuria (rabdomiolízis) és akut veseelégtelenség. Ha a betegnél neuroleptikus malignus szindrómára utaló jelek és tünetek alakulnak ki, vagy megmagyarázhatatlan magas láza van, az NMS további klinikai megnyilvánulásai nélkül, a kezelést abba kell hagyni.
Tüdőbetegségek
Kolinomimetikus hatásuk miatt a kolinészteráz inhibitorokat óvatosan kell felírni azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében asztma vagy obstruktív tüdőbetegség áll fenn.
Kerülni kell a donepezil -hidroklorid más acetil -kolinészteráz agonista inhibitorokkal, agonistákkal vagy a kolinerg rendszer antagonistáival történő együttes alkalmazását.
Súlyos májkárosodás
Nincsenek adatok súlyos májkárosodásban szenvedő betegekről.
Mortalitás vaszkuláris demencia vizsgálatokban
Három hat hónapos klinikai vizsgálatot végeztek olyan személyekkel, akik megfeleltek a NINDS-AIREN feltételezett vagy lehetséges vaszkuláris demencia (VaD) feltételeinek. A NINDS-AIREN kritériumokat úgy határozták meg, hogy azonosítsák azokat a betegeket, akiknél a demencia kizárólag érrendszeri okokra vezethető vissza, és kizárják az Alzheimer-kórban szenvedő betegeket. Az első vizsgálatban a halálozási arány 2/198 (1%) volt 5 mg donepezil -hidrokloriddal, 5/206 (2,4%) 10 mg donepezil -hidrokloriddal és 7/199 (3,5%) placebóval. A második vizsgálatban a halálozási arány 4/208 (1,9%) volt 5 mg donepezil -hidrokloriddal, 3/215 (1,4%) 10 mg donepezil -hidrokloriddal és 1/193 (0,5%) placebóval. A harmadik vizsgálatban a halálozási arány 11/648 (1,7%) volt 5 mg donepezil -hidrokloriddal és 0/326 (0%) placebóval. számszerűen nagyobb volt, mint a placebo csoportban (1,1%), azonban ez a különbség nem volt statisztikailag szignifikáns. Úgy tűnik, hogy a donepezil -hidrokloridot vagy placebót szedő betegek halálozásának többsége különböző érrendszeri okok következménye, ami várhatóan ebben az idős, egyidejű érbetegségben szenvedő populációban fordul elő. Az összes súlyos, nem halálos és halálos kimenetelű esemény elemzése nem mutatott különbséget a donepezil-csoport kezdeti gyakoriságában a placebo-csoporthoz képest.
Az Alzheimer -kór vizsgálatainak csoportjában (n = 4146), és amikor ezeket az Alzheimer -kórral kapcsolatos vizsgálatokat más demencia -vizsgálatokkal összegezték, beleértve az érrendszeri demencia -vizsgálatokat is (n = 6888), a placebo -csoport halálozási aránya meghaladta a donepezil -hidroklorid -csoportokét.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók -
A donepezil -hidroklorid és / vagy metabolitjai nem gátolják a teofillin, warfarin, cimetidin vagy digoxin metabolizmusát emberben. A donepezil -hidroklorid metabolizmusát nem befolyásolja a digoxin vagy a cimetidin egyidejű alkalmazása. in vitro kimutatták, hogy a citokróm P450 3A4 izoenzim és kisebb mértékben a 2D6 részt vesz a donepezil metabolizmusában. in vitro kimutatták, hogy a ketokonazol és a kinidin, a CYP3A4 és a 2D6 inhibitorok gátolják a donepezil metabolizmusát. Ezért ezek és más CYP3A4 inhibitorok, például az itrakonazol és az eritromicin, valamint a CYP2D6 inhibitorok, például a fluoxetin, gátolhatják a donepezil metabolizmusát. Egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálatban a ketokonazol körülbelül 30%-kal növelte a donepezil átlagos koncentrációját. Az enziminduktorok, például a rifampicin, a fenitoin, a karbamazepin és az alkohol csökkenthetik a donepezil -szintet. A donepezil -hidroklorid befolyásolhatja az antikolinerg hatású gyógyszereket. Az is lehetséges, hogy szinergetikus aktivitás következik be olyan gyógyszerekkel, mint a szukcinilkolin, más neuromuszkuláris blokkolók vagy kolinomimetikumok, vagy a szívvezetésre ható béta-blokkolók egyidejű kezelésével.
04.6 Terhesség és szoptatás -
Terhesség
Nincsenek megfelelő adatok a donepezil -hidroklorid terhes nőkön történő alkalmazásáról.
Az állatokon végzett vizsgálatok nem mutattak teratogén hatást, de peri- és postnatalis toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont). A lehetséges kockázat ismeretlen.
A donopezil -hidroklorid terhesség alatt nem alkalmazható, kivéve, ha egyértelműen szükséges.
Etetési idő
A donepezil -hidroklorid kiválasztódik patkányok anyatejébe. Nem ismert, hogy a donepezil kiválasztódik -e az anyatejbe, és nincsenek vizsgálatok szoptató nőkön. Ezért a donepezilt szedő nők nem szoptathatnak.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre -
A donepezil -hidroklorid enyhe vagy mérsékelt hatással van a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
A demencia károsíthatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ezenkívül a donepezil -hidroklorid fáradtságot, szédülést és izomgörcsöket okozhat, különösen a kezelés kezdetén vagy az adag növelésekor. A kezelőorvosnak rendszeresen értékelnie kell a donepezil -hidrokloriddal kezelt beteg azon képességét, hogy továbbra is vezessen gépjárművet vagy bonyolult gépeket kezeljen.
04.8 Nemkívánatos hatások -
A leggyakoribb mellékhatások a hasmenés, izomgörcsök, fáradtság, hányinger, hányás és álmatlanság.
Az alábbiakban felsoroljuk az izolált eseteknél gyakrabban jelentett mellékhatásokat, szerv és rendszer, valamint gyakoriság szerint rendezve. A gyakoriság a következő: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100 és
* Az ájulásos vagy görcsrohamú betegek értékelésekor figyelembe kell venni a szívblokk vagy a hosszú szinuszszünetek lehetőségét (lásd 4.4 pont).
** Hallucinációk, rendellenes álmok és rémálmok, izgatottság és agresszív viselkedés esetei megszűntek az adag csökkentésével vagy a kezelés abbahagyásával.
*** Megmagyarázhatatlan májműködési zavar esetén meg kell fontolni a donepezil -hidroklorid abbahagyását.
04.9 Túladagolás -
A donepezil -hidroklorid az acetil -kolinészteráz reverzibilis és specifikus inhibitora.Egereknek és patkányoknak egyszeri orális donepezil -hidroklorid -dózist követően 45 mg / kg, illetve 32 mg / kg átlagos halálos hatóanyag -dózist számítottak ki; ez a dózis a maximális emberi adag körülbelül 225 és 160-szorosának felel meg, ami 10 mg / nap. Az állatokon dózisfüggő kolinerg stimuláció jeleit észlelték, többek között: spontán mozgások csökkenése, fekvő helyzet, béna járás, könnyezés, klonikus görcsök, légzési depresszió, nyálképződés, myosis, izomfasikuláció és a testhőmérséklet csökkenése.
A kolinészteráz inhibitorok túladagolása kolinerg kríziseket okozhat, amelyeket súlyos hányinger, hányás, nyálképződés, izzadás, bradycardia, hipotenzió, légzési depresszió, összeomlás és görcsök jellemeznek. Fennáll az izomgyengeség fokozódásának lehetősége, amely a légzőizom érintettségének jelenlétében a beteg halálához vezethet.
Mint minden túladagolás esetén, általános támogató intézkedéseket kell alkalmazni. A harmadlagos antikolinerg szerek, mint például az atropin, ellenszerként használhatók a donepezil -hidroklorid túladagolása esetén. Az atropin -szulfát intravénás adagolása a kívánt hatás eléréséhez szükséges dózisban ajánlott: kezdeti dózis 1,0-2,0 mg ev. későbbi dózismódosítással a klinikai válasz alapján. Más vérnyomás- és pulzusválaszváltozások fordultak elő más kolinomimetikumokkal, amelyeket egyidejűleg adtak kvaterner antikolinerg szerekkel, például glikopirroláttal. Nem ismert, hogy a donepezil -hidroklorid és / vagy metabolitjai dialízissel (hemodialízis, peritoneális dialízis vagy hemofiltráció) eliminálódnak -e.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK -
05,1 "Farmakodinamikai tulajdonságok -
ATC kód: N06DA02.
A donepezil -hidroklorid az agyban leggyakrabban előforduló kolinészteráz, az acetil -kolinészteráz specifikus és reverzibilis inhibitora. A donepezil -hidroklorid hatásosan gátolja ezt az enzimet in vitro 1000 -szerese a butiril -kolinészteráz enzimnek, amely enzim főként a központi idegrendszeren kívül van jelen.
Alzheimer -demencia
Az Alzheimer-kóros demenciában szenvedő betegeknél, akik klinikai vizsgálatokban vettek részt, az egyszeri, 5 mg-os vagy 10 mg-os donepezil-hidroklorid dózisok beadása az egyensúlyi állapotú "gátlást" eredményezett (az eritrocita-membránokban mért) acetikolinészteráz-aktivitás 63,6% és 77,3% -a, Megfigyelték, hogy az acetil-kolinészteráz (AChE) gátlása a vörösvértestekben a donepezil-hidroklorid alkalmazását követően korrelál az ADAS-cog skála által rögzített változásokkal, amely érzékeny skála a kognitív funkció specifikus szempontjainak értékelésére szolgál. A donepezil -hidroklorid azon képességét, hogy megváltoztatja a mögöttes neurológiai betegség lefolyását, nem vizsgálták. Ezért nem állítható, hogy a donepezil -hidroklorid bármilyen módon módosíthatja a betegség kialakulását.
A donepezil-kezelés hatékonyságát 4 placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban értékelték, amelyek közül kettő 6 hónapos, kettő 1 éves időtartamú volt.
A 6 hónapos klinikai vizsgálatok során a donepezil-hidroklorid-kezelés befejezésekor három hatékonysági kritérium kombinációján alapuló elemzést végeztek: ADAS-Cog (kognitív teljesítmény mérési skála), klinikus interjún alapuló változás-benyomás Caregiver Input (globális funkciók mérésére szolgáló skála) és a Clinical Dementia Rating Scale napi életmód alskálájának tevékenységei (interperszonális és társadalmi kapcsolatok, háztartási tevékenységek, hobbik és személyes gondoskodás mérésére szolgáló skála).
A kezelésre reagáló betegek mindazok, akik megfeleltek az alábbi kritériumoknak:
Válasz = Az ADAS-Cog fejlesztése legalább 4 ponttal.
A CIBIC nem romlott.
A klinikai demencia besorolási skála napi életvitelének alskálájának tevékenysége nem romlik.
* p
** p
A donepezil-hidroklorid statisztikailag szignifikáns és dózisfüggő növekedést eredményezett a megítélt betegek arányában "válaszadó" a kezeléshez.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok -
Abszorpció
A maximális plazmaszint körülbelül 3-4 órával az orális alkalmazás után érhető el. A plazmakoncentráció és a görbe alatti terület az adaggal arányosan nő. A végső eliminációs felezési idő körülbelül 70 óra, ezért az egyszeri napi adagok többszöri adagolása lehetővé teszi az "egyensúlyi állapot" fokozatos elérését. A kezelés megkezdését követő 3 héten belül szinte az "egyensúlyi állapotú" koncentrációhoz hasonló koncentráció érhető el. Az "egyensúlyi állapot" elérése után a donepezil-hidroklorid plazmakoncentrációja és a kapcsolódó farmakológiai aktivitás minimális változást mutat a naptartományban.
Az étkezés nem változtatja meg a donepezil -hidroklorid felszívódását.
terjesztés
A donepezil -hidroklorid 95% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. A 6-O-dezmetil-donepezil aktív metabolit plazmafehérjékhez való kötődése nem ismert. A donepezil -hidroklorid eloszlását a különböző testszövetekben nem véglegesen tanulmányozták. Egy egészséges önkéntes férfiaknál végzett testtömeg-eloszlási vizsgálat során azonban azt figyelték meg, hogy 240 órával a 14C-jelzett donepezil-hidroklorid egyetlen 5 mg-os adagjának beadása után a gyógyszer körülbelül 28% -a nem ürül ki. Ez a megállapítás arra utal, hogy a donepezil -hidroklorid és / vagy metabolitjai több mint 10 napig maradhatnak a szervezetben.
Metabolizmus / kiválasztás
A donepezil -hidroklorid változatlan formában ürül a vizelettel, és a citokróm P450 rendszer számos metabolitra metabolizálja, amelyek közül néhányat nem azonosítottak. A C-jelzett donepezil-hidroklorid egyetlen 5 mg-os adagjának beadását követően a plazma radioaktivitása, a beadott dózis százalékában kifejezve, főként változatlan donepezil-hidroklorid formájában (30%), 6-O-dezmetil-donepezilként (11%) volt jelen csak a donepezil-hidrokloridhoz hasonló aktivitással rendelkező metabolit), a donepezil-cisz-N-oxid (9%), az 5-O-dezmetil-donepezil (7%) és az 5-O-glükuronid-konjugátum -dezmetil-donepezil (3%). A teljes beadott radioaktivitás körülbelül 57% -a ürült ki a vizelettel (17% változatlan gyógyszerként) és 14,5% -a a széklettel; ez a tény arra utal, hogy a biotranszformáció és a vizelettel történő kiválasztás a fő eliminációs út.
Nincs bizonyíték arra, hogy a donepezil-hidroklorid és / vagy metabolitjai entero-máj szinten újra belépnének a keringésbe.
A donepezil-hidroklorid plazmakoncentrációja körülbelül 70 óra felezési idővel csökken.
A nem, a faj és a dohányzás nem okoz klinikailag jelentős változásokat a donepezil -hidroklorid plazmakoncentrációjában. A donepezil farmakokinetikáját nem vizsgálták kifejezetten egészséges idős személyeken, illetve Alzheimer -kórban vagy vaszkuláris demenciában szenvedő betegeknél. Azonban az átlagos plazmakoncentráció ezeknél a betegeknél nagyjából megegyezik az egészséges fiatal önkéntesekkel.
Az enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a donepezil -hidroklorid koncentrációja megnövekedett: az átlagos AUC 48% -kal, az átlagos Cmax 39% -kal emelkedett (lásd 4.2 pont).
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok -
Széles körű állatkísérletek kimutatták, hogy a donepezil -hidroklorid a gyógyszer saját farmakológiai hatásain kívül más hatásokat is okoz, amelyek összhangban vannak kolinerg stimuláló hatásával (lásd 4.9 pont). A donipepezil nem mutatott mutagén hatást a bakteriális és emlőssejteken végzett mutációs tesztekben. Néhány klasztogén hatást in vitro figyeltek meg olyan sejtekben, amelyek egyértelműen mérgezőek a sejtekre, és 3000-szer nagyobbak, mint egyensúlyi állapotban lévő plazmakoncentrációk. Az in vivo egér micronucleus modellben nem figyeltek meg klastogén vagy genotoxikus hatásokat. Patkányokon és egereken végzett hosszú távú karcinogenitási vizsgálatok nem mutattak ki onkogén potenciált.
A donepezil -hidrokloridnak nem volt káros hatása a patkányok termékenységére, és nem mutattak ki teratogén hatásokat patkányokban vagy nyulakban, de kismértékű hatást gyakorolt a halvaszületésekre és a koraszülöttek túlélésére, ha vemhes patkányoknak 50 -szeres adagban adták. emberekben (lásd 4.6 pont).
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok -
Mannit
Vízmentes kolloid szilícium -dioxid
Hidroxi -propil -cellulóz
Aceszulfám -kálium
Wisteria
Nátrium -keményítő -glikolát (A típus)
Krospovidon (A típus)
Mikrokristályos cellulóz
Magnézium-sztearát
Sárga vas -oxid E172 (csak 10 mg esetén)
06.2 Inkompatibilitás "-
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő "-
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások -
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási előírásokat.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma -
5 mg és 10 mg tabletta
OPA / Al / PVC-Al buborékcsomagolás 7, 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 120 és 180 szájban diszpergálódó tablettával.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati és kezelési útmutató -
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 A „FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY” TULAJDONOSA -
Mylan S.p.A.
Via Vittor Pisani, 20
20124 Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA -
041088016 - "5 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 7 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088028 - "5 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 10 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088030 - "5 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 14 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088042 - "5 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 28 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088055 - "5 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 30 tabletta Opa / Al / PVC -Al buborékcsomagolásban
041088067 - "5 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 50 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088079 - "5 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 56 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088081 - "5 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 60 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088093 - "5 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 84 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088105 - "5 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 98 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088117 - "5 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 100 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088129 - "5 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 120 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088131 - "5 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 180 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088143 - "10 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 7 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088156 - "10 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 10 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088168 - "10 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 14 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088170 - "10 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 28 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088182 - "10 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 30 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088194 - "10 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 50 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088206 - "10 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 56 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088218 - "10 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 60 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088220 - "10 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 84 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088232 - "10 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 98 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088244 - "10 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 100 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088257 - "10 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 120 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
041088269 - "10 Mg szájban diszpergálódó tabletta" 180 tabletta buborékcsomagolásban Opa / Al / Pvc -Al
09.0 AZ ELSŐ ENGEDÉLYZÉS ÉS A JÓVÁHAGYÁS MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA -
2011. december
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA -
2013 szeptember
.jpg)
