Macladin - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazás Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás Összetétel és gyógyszerforma

Hatóanyagok: klaritromicin

Macladin 125 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz

A Macladin csomagolólapok a következő csomagolási méretekhez kaphatók:

• Macladin 125 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz
• Macladin 250 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz
• Macladin 250 mg bevont tabletta
• Macladin 500 mg bevont tabletta
• Macladin RM 500 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta
• Macladin 500 mg Granulátum belsőleges szuszpenzióhoz
• Macladin 500 mg / 10 ml por és oldószer oldatos infúzióhoz

Miért használják a Macladint? Mire való?

FARMAKOTERÁPIAI KATEGÓRIA

Általános antibakteriális szer szisztémás használatra - Makrolidok.

GYÓGYSZERJELZÉSEK

A klaritromicinre érzékeny kórokozók által okozott fertőzések kezelése. Az orrszarv-garat traktus fertőzései (mandulagyulladás, garatgyulladás), a melléküregek. Akut középfülgyulladás (AOM). Alsó légúti fertőzések: hörghurut, bakteriális tüdőgyulladás és atipikus tüdőgyulladás. Bőrfertőzések: impetigo, erysipelas, folliculitis, furunculosis és fertőzött sebek.

A Macladin 125 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz 6 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekek kezelésére javallt.

Ellenjavallatok Amikor a Macladin nem alkalmazható

Túlérzékenység a makrolid osztályú antibiotikumokkal vagy a "Összetétel" részben felsorolt ​​bármely segédanyaggal szemben.

A klaritromicin és az alábbi gyógyszerek bármelyikének egyidejű alkalmazása ellenjavallt: asztemizol, ciszaprid, pimozid, terfenadin, mivel ezek QT -intervallum megnyúlást és szívritmuszavarokat okozhatnak, beleértve a kamrai tachycardiát, a kamrai fibrillációt és a torsades de pointes -t.

A klaritromicin és a tikagrelor vagy a ranolazin egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

A klaritromicin és az ergot alkaloidok (ergotamin vagy dihidroergotamin) egyidejű alkalmazása, amely ergot toxicitáshoz vezethet, ellenjavallt (lásd "Interakciók" pont).

A klaritromicin és a midazolám szájon át történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd "Interakciók" pont).

A Macladin nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknél a veleszületett vagy szerzett QT -intervallum meghosszabbodott, és kórtörténetében kamrai aritmiát észleltek (lásd "Különleges figyelmeztetések" fejezet).

A makladin nem adható együtt a HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal (sztatinokkal), amelyeket a CYP3A4 (lovasztatin és szimvasztatin) nagymértékben metabolizál, a myopathia, beleértve a rabdomiolízist, fokozott kockázata miatt (lásd "Interakciók" pont).

A makladint nem szabad hypokalaemiás betegeknek adni (a QT -intervallum megnyúlásának veszélye).

A Macladin nem adható olyan betegeknek, akik vesekárosodással járó súlyos májelégtelenségben szenvednek.

A többi erős CYP3A4 enzim inhibitorhoz hasonlóan a klaritromicint sem szabad kolchicinnel együtt alkalmazni (lásd "Különleges figyelmeztetések" fejezet).

Használati óvintézkedések Mit kell tudnia a Macladin szedése előtt?

Mivel a klaritromicin elsősorban a májban metabolizálódik és ürül ki, különös óvatossággal kell eljárni, ha a gyógyszert károsodott májfunkciójú betegeknek és mérsékelt vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek adják.

Halálos májelégtelenségről számoltak be klaritromicin alkalmazása során, egyes betegeknél korábban májbetegségben szenvedtek, vagy más hepatotoxikus gyógyszereket szedtek.

A beteget figyelmeztetni kell arra, hogy hagyja abba a kezelést, és forduljon orvosához, ha májbetegség tünetei, például étvágytalanság, sárgaság, sötét vizelet, viszketés vagy hasi fájdalom jelentkeznek.

Pseudomembranosus colitis eseteiről számoltak be szinte minden antibakteriális szer alkalmazásával, beleértve a makrolidokat is, amelyek súlyossága mérsékeltől életveszélyesig terjed. Clostridium difficile hasmenés (CDAD) eseteiről számoltak be. amely a mérsékelt hasmenéstől a végzetes vastagbélgyulladásig terjedhet. Az antibakteriális kezelés megváltoztatja a normális bélflórát, ami a C. difficile túlzott proliferációjához vezethet.Minden olyan betegnél, aki az antibiotikumok bevétele után hasmenéses epizódokra panaszkodik, értékelni kell a CDAD jelenlétét. Ezeknek a betegeknek alapos kórtörténeten kell részt venniük, mivel beszámoltak arról, hogy CDAD előfordulhat az antibakteriális szerek bevételét követő két hónapban. Ezért a klaritromicin -kezelést a terápiás indikációtól függetlenül meg kell szakítani, mikrobiális tesztet kell végezni, és meg kell kezdeni a megfelelő kezelést. Kerülni kell az antiperisztaltikus szerek alkalmazását.

Minden olyan betegnél, aki az antibiotikumok bevétele után hasmenéses epizódokra panaszkodik, értékelni kell a CDAD jelenlétét. Ezeknek a betegeknek alapos kórtörténeten kell részt venniük, mivel beszámoltak arról, hogy CDAD előfordulhat az antibakteriális szerek bevételét követő két hónapban. Ezért a klaritromicin -kezelést a terápiás indikációtól függetlenül meg kell szakítani, mikrobiális tesztet kell végezni, és meg kell kezdeni a megfelelő kezelést. Kerülni kell az antiperisztaltikus szerek alkalmazását.

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek változtathatják meg a Macladin hatását

Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.

A következő gyógyszerek alkalmazása abszolút ellenjavallt a gyógyszerkölcsönhatásukból adódó lehetséges súlyos hatások miatt: asztemizol, ciszaprid, pimozid, terfenadin.

Egyidejű bevétele meghosszabbította a QT -intervallumot, szívritmuszavarokat, beleértve a kamrai tachycardiát, a kamrai fibrillációt és a torsades de pointes -t (lásd "Ellenjavallatok" fejezet).

Néhány forgalomba hozatalt követő jelentés azt jelzi, hogy a klaritromicin és az ergotamin vagy a dihidroergotamin együttes alkalmazása akut ergottoxicitással (ergotizmussal) jár együtt, amelyet vasospasmus és a végtagok és más szövetek, köztük a központi idegrendszer ischaemiája jellemez. A klaritromicin és az ergot alkaloidok egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd "Ellenjavallatok" pont).

A klaritromicin és a lovasztatin vagy a szimvasztatin egyidejű alkalmazása ellenjavallt, mivel ezeket a sztatinokat nagymértékben metabolizálja a CYP3A4, és a klaritromicinnel történő egyidejű kezelés növeli plazmakoncentrációjukat, ami növeli a myopathia, beleértve a rabdomiolízist, kockázatát (lásd "Ellenjavallatok" pont).

Rhabdomyolysis eseteket jelentettek azoknál a betegeknél, akik klaritromicint szedtek egyidejűleg ezekkel a sztatinokkal. Ha a klaritromicin -kezelést nem lehet elkerülni, a lovasztatin- vagy szimvasztatin -kezelést a kezelés ideje alatt fel kell függeszteni.

Óvatosan kell eljárni, amikor a klaritromicint sztatinokkal együtt írják fel. Azokban a helyzetekben, amikor a klaritromicin és a sztatinok egyidejű alkalmazását nem lehet elkerülni, ajánlott a statinok legalacsonyabb regisztrált dózisát előírni A sztatin alkalmazásának lehetősége, amely nem függ a CYP3A metabolizmusától (pl. Fluvasztatin). A betegeket figyelni kell a myopathia jeleire és tüneteire.

Más gyógyszerek hatása a klaritromicinre:

A CYP3A -t indukáló gyógyszerek (pl. Rifampicin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál, orbáncfű) kiválthatják a klaritromicin metabolizmusát. Ez a klaritromicin szubterápiás szintjéhez vezet, csökkent terápiás hatékonysággal. Azok a gyógyszerek, amelyek erősen indukálják a citokróm P450 metabolizmusát, mint például az efavirenz, a nevirapin, a rifampicin, a rifabutin és a rifapentin, felgyorsíthatják a klaritromicin metabolizmusát, és következésképpen csökkenthetik a klaritromicin plazmaszintjét. növeli a 14-OH-klaritromicin, a mikrobiológiai szempontból is aktív metabolit plazmaszintjét.

Egy farmakokinetikai vizsgálat kimutatta, hogy 200 mg ritonavir 8 óránként és 500 mg klaritromicin 12 óránként történő egyidejű alkalmazása a klaritromicin metabolizmusának jelentős gátlásához vezet. A 14-OH klaritromicin képződésének teljes gátlását figyelték meg.

Az etravirin csökkentette a klaritromicin -expozíciót; azonban az aktív metabolit, a 14-OH-klaritromicin koncentrációja megnőtt. Mivel a 14-OH-klaritromicin csökkent aktivitást mutat a Mycobacterium Avium Complex (MAC) ellen, a kórokozóval szembeni általános aktivitás megváltozhat, ezért a MAC kezelésében fontolóra kell venni a klaritromicin alternatíváit.

Napi 200 mg flukonazol és naponta kétszer 500 mg klaritromicin egyidejű alkalmazása 21 egészséges önkéntesnek az átlagos minimális klaritromicin -koncentráció (Cmin) és a görbe alatti terület (AUC) 33% -os, illetve 18% -os növekedését eredményezte. A flukonazol egyidejű alkalmazása nem befolyásolta jelentősen az aktív metabolit, a 14-OH-klaritromicin kiindulási koncentrációját.

A klaritromicin hatása más gyógyszerekre:

A klaritromicin, amelyről ismert, hogy gátolja a CYP3A -t, és egy elsősorban CYP3A által metabolizált gyógyszer egyidejű alkalmazása a gyógyszerkoncentráció növekedésével járhat, ami fokozhatja vagy meghosszabbíthatja az egyidejűleg alkalmazott gyógyszer terápiás és káros hatásait.

A klaritromicint óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik olyan gyógyszereket kapnak, amelyekről úgy gondolják, hogy a CYP3A enzim szubsztrátjai, különösen akkor, ha a CYP3A szubsztrátnak szűk a biztonsági határa (pl. Karbamazepin), és / vagy ha ez a szubsztrát nagymértékben metabolizálódik enzim.

A klaritromicinnel egyidejűleg kezelt betegeknél mérlegelni kell az adagolás módosítását, és lehetőség szerint gondosan ellenőrizni kell az elsősorban CYP3A által metabolizált gyógyszerek szérumkoncentrációját. Azok a gyógyszerek vagy gyógyszerosztályok, amelyeket ismert vagy feltételezett módon ugyanaz a CYP3A izoenzim metabolizál: rifabutin, szildenafil, szimvasztatin, szirolimusz, takrolimusz, terfenadin, triazolam és vinblasztin, de ez a lista nem teljes.

A citokróm P450 rendszeren belül hasonló mechanizmussal kölcsönhatásba lépő egyéb gyógyszerek a fenitoin, a teofillin és a valproát. Megnövekedett szérumszintről számoltak be. A torsades de pointes egyéb eseteit jelentették klaritromicin és kinidin vagy disopiramid egyidejű alkalmazása után. A klaritromicin terápia alkalmazása során ellenőrizze ezen gyógyszerek szérumkoncentrációját.

A klaritromicin és a disopiramid egyidejű alkalmazása után hipoglikémiás eseteket jelentettek.

Abban az esetben, ha a klaritromicint bizonyos hipoglikémiás gyógyszerekkel, például nategliniddel és repagliniddel egyidejűleg alkalmazzák, előfordulhat, hogy a CYP3A enzim klaritromicin gátolja, és hipoglikémiát okozhat. Javasolt a glükózszint szoros monitorozása.

Omeprazol

Egészséges felnőtt alanyok kaptak klaritromicint (500 mg 8 óránként) omeprazollal kombinálva (napi 40 milligramm). Az omeprazol kiindulási plazmakoncentrációja megnőtt (Cmax, AUC0-24 és T1 / 2 30% -kal, 89% -kal és 34-gyel) %) a klaritromicin egyidejű alkalmazása miatt.

A gyomor átlagos pH -értéke 24 óra alatt 5,2 volt, ha az omeprazolt önmagában adták, és 5,7 volt, amikor az omeprazolt klaritromicinnel együtt adták.

Szildenafil, tadalafil és vardenafil

Ezen foszfodiészteráz inhibitorok mindegyike metabolizálódik, legalább részben, a CYP3A által, és a CYP3A gátolható a klaritromicin egyidejű alkalmazásával. A klaritromicin és a szildenafil, tadalafil vagy vardenafil egyidejű alkalmazása nagy valószínűséggel fokozza a foszfodiészteráz -gátló expozícióját. Ezért fontolóra kell venni a szildenafil, a tadalafil és a vardenafil adagjának csökkentését, ha ezeket a gyógyszereket klaritromicinnel együtt adják.

A klinikai vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy a karbamazepin és a teofillin plazmaszintje szerény, de statisztikailag szignifikáns mértékben megemelkedhet, ha ezeket klaritromicinnel együtt alkalmazzák.

Tolterodina

A tolterodin fő metabolikus útja a citokróm P450 (CYP2D6) 2D6 izoformáján halad át. Azonban egy CYP2D6 nélküli populáció alcsoportban az azonosított metabolikus útvonal a CYP3A. Ebben a populáció alcsoportban a CYP3A gátlás. Szignifikánsan magasabb szérum tolterodin koncentrációt eredményez . CYP3A inhibitorok jelenlétében szükség lehet a tolterodin dózisának csökkentésére, valamint a klaritromicin dózisának csökkentésére azon betegek körében, akiknél a CYP2D6 gyengén metabolizálódik.

Egyéb gyógyszerkölcsönhatások:

Óvatosság ajánlott klaritromicin és más ototoxikus gyógyszerek, különösen aminoglikozidok egyidejű alkalmazásakor (lásd "Figyelmeztetések" pont).

A kolchicin mind a CYP3A, mind a kiáramló transzporter P-glikoprotein (Pgp) szubsztrátja. A klaritromicinről és más makrolidokról ismert, hogy gátolják a CYP3A-t és a Pgp-t. A klaritromicin és a kolhicin egyidejű alkalmazásakor a CYP3A gátlása és / vagy a klaritromicin által okozott Pgp fokozott kolhicin expozíció. Figyelje a betegeket a kolhicin toxicitás klinikai tünetei tekintetében (lásd "Használati óvintézkedések" fejezet).

A klaritromicin- és digoxin -kezelésben részesülő betegeknél az utóbbiak szérumkoncentrációja emelkedett, ezért a digoxinszintet ellenőrizni kell.

A klaritromicin tabletták és a zidovudin egyidejű alkalmazása HIV -fertőzött felnőtt betegeknél a zidovudin egyensúlyi állapotának csökkenését eredményezheti.

Mivel a klaritromicin látszólag gátolja az egyidejűleg szájon át adott zidovudin felszívódását, ez a kölcsönhatás erősen elkerülhető, ha a klaritromicin és a zidovudin adagjait legalább 4 órás időközönként eltorzítják.

Ez a kölcsönhatás nem jelenik meg HIV -fertőzött gyermekbetegeknél, ha a klaritromicint granulált formában, a zidovudinnal vagy a didanozinnal egyidejűleg veszik be.

Fenitoin és valproát:

Spontán vagy publikált jelentések érkeztek arról, hogy a CYP3A -gátlók, köztük a klaritromicin kölcsönhatásba lépnek olyan gyógyszerekkel, amelyeket nem tekintünk a CYP3A által metabolizálhatónak (pl. Fenitoin és valproát). Ezeknek a gyógyszereknek a szérumszint meghatározása javasolt, ha klaritromicinnel együtt alkalmazzák.A szérum emelkedett szintjeiről számoltak be.

Kétirányú gyógyszerkölcsönhatások:

A klaritromicin és az atazanavir, mint az itrakonazol és a szakinavir, a CYP3A szubsztrátjai és gátlói, és kétirányú kölcsönhatás is bizonyítható ezen gyógyszerek között.

Óvatosság szükséges a klaritromicin és a CYP3A4 által metabolizált kalciumcsatorna -blokkolók (pl. Verapamil, amlodipin, diltiazem) egyidejű alkalmazásakor a hipotenzió veszélye miatt. A klaritromicin, valamint a kalciumcsatorna -blokkolók plazmakoncentrációja az interakció miatt megnőhet.Klaritromicint és verapamilt egyidejűleg szedő betegeknél hipotenziót, bradiaritmiát és tejsavas acidózist figyeltek meg.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akik súlyos veseelégtelenségben szenvednek (lásd "Adagolás, alkalmazás és idő" fejezet). Mivel a klaritromicin főként a májban ürül, különleges óvatossággal kell eljárni, amikor az antibiotikumot májkárosodásban szenvedő betegeknek és mérsékelt vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek adják be.

Úgy tűnik, hogy a klaritromicin plazmaszintje nem változik érezhetően hemodialízissel vagy peritoneális dialízissel.

A legtöbb antibakteriális szer, köztük a makrolidok használata pszeudomembranosus colitist és enyhe vagy nagyon súlyos Clostridium difficile hasmenést okozhat. A forgalomba hozatalt követően a kolchicin és a klaritromicin együttes alkalmazása során kolhicintoxicitást jelentettek, különösen idős betegeknél, a bejelentett esetek egy része veseelégtelenségben szenvedő betegeknél fordult elő. Ezen betegek egy részében halálesetről számoltak be (lásd "Interakciók" ").

A klaritromicin és a kolhicin egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd "Ellenjavallatok" pont). Óvatosság szükséges a klaritromicin és a triazolobenzodiazepinek, például a triazolam és az injekciós midazolám egyidejű alkalmazásakor (lásd "Interakciók" pont).

Óvatosság szükséges a klaritromicin és más ototoxikus gyógyszerek, különösen az aminoglikozidok egyidejű alkalmazásakor. Ezért tanácsos rendszeresen ellenőrizni a vestibularis és hallási funkciót a kezelés alatt és után.

A QT -intervallum megnyúlásának veszélye miatt a klaritromicint óvatosan kell alkalmazni koszorúér -betegségben, súlyos szívelégtelenségben, hipomagnesémiában, bradycardiában szenvedő betegeknél (a Streptococcus pneumoniae makrolidokkal szembeni rezisztenciája, fontos, hogy érzékenységi tesztet végezzen, mielőtt klaritromicint írnak fel közösségben szerzett tüdőgyulladás kezelése Nosokomiális tüdőgyulladásban a klaritromicint megfelelő további antibiotikumokkal együtt kell alkalmazni.

A közepes és közepes fokú bőr- és lágyrészfertőzéseket leggyakrabban a Staphylococcus aureus és a Streptococcus pyogenes okozza, amelyek mindketten rezisztensek lehetnek a makrolidokkal szemben. Ezután érzékenységi tesztet kell végezni. Azokban az esetekben, amikor a béta-laktám antibiotikumok nem alkalmazhatók (pl. Allergia), előnyösebb más antibiotikumokat, például klindamicint használni.

Súlyos akut túlérzékenységi reakciók, például anafilaxia, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis és DRESS-szindróma esetén a klaritromicin-kezelést azonnal abba kell hagyni, és a megfelelő kezelést azonnal el kell kezdeni.

A klaritromicin és a lovasztatin vagy a szimvasztatin egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd az "Ellenjavallatok" pontot). Óvatosan kell eljárni, amikor a klaritromicint más sztatinokkal együtt írják fel. Klaritromicint és sztatinokat szedő betegeknél jelentettek rabdomiolízist. A betegeket monitorozni kell a myopathia jelei és tünetei szempontjából. Azokban a helyzetekben, amikor a klaritromicin és a sztatinok egyidejű alkalmazása nem kerülhető el, ajánlott a statinok legalacsonyabb regisztrált adagját előírni. A CYP3A enzim (pl. Fluvasztatin) metabolizmusától független sztatin alkalmazásának lehetőségét mérlegelni kell (lásd "Interakciók" pont).

"A klaritromicin és az orális hipoglikémiás szerek (például szulfonil -karbamidok) és / vagy az inzulin egyidejű alkalmazása súlyos hypoglykaemiához vezethet. C" súlyos vérzés kockázata, valamint a nemzetközi normalizált arány (INR) és a protrombin idő jelentős növekedése a klaritromicin alkalmazása esetén. warfarinnal együtt adva (lásd "Interakciók" pont). A gyógyszer hosszú távú használata, hasonlóan más antibiotikumokhoz, szuperfertőzést okozhat rezisztens baktériumoktól vagy gombáktól. Ha túlfertőzések alakulnak ki, a kezelést abba kell hagyni, és azonnal meg kell kezdeni a megfelelő terápiát. Figyelmet kell fordítani a klaritromicin és más makrolidok, linkomicin és klindamicin közötti keresztrezisztencia lehetőségére.

Fontos információk néhány összetevőről

A Macladin belsőleges szuszpenziós granulátum szacharózt tartalmaz. A "bizonyos cukrok intoleranciájával" diagnosztizált betegeknek a gyógyszer szedése előtt fel kell venniük a kapcsolatot orvosukkal. Amikor cukorbetegeknek rendelnek Macladin granulátumot belsőleges szuszpenzióhoz, figyelembe kell venni a szacharóz tartalmat. A gyógyszer nem ellenjavallt cukorbetegeknél. A Macladin belsőleges szuszpenziós granulátum ricinusolajat is tartalmaz, ami gyomorpanaszokat és hasmenést okozhat.

Terhesség és szoptatás

Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől. A klaritromicint nem szabad terhes nőknek felírni „gondos előny / kockázat értékelés” nélkül, különösen a terhesség első trimeszterében (lásd a „Különleges figyelmeztetések” részt). valószínűleg.

Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Nincsenek adatok a klaritromicin gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatásáról. Mielőtt a beteg vezetne vagy gépeket kezelne, mérlegelni kell a szédülés, a szédülés, a zavartság és a tájékozódásveszély kockázatát, amely az alkalmazás után előfordulhat.

Adagolás és alkalmazás A Macladin használata: Adagolás

6 hónapos és 12 éves gyermekek

A klaritromicin ajánlott napi adagja 6 hónapos és 12 év közötti gyermekek esetében 7,5 mg / kg, amelyet naponta kétszer kell beadni nem mikobakteriális fertőzések esetén.

A kezelés szokásos időtartama 5-10 nap, az érintett kórokozóktól és a helyzet súlyosságától függően. Adagolási séma Macladin 125 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz Kanál használata:

Gyermek súlya (kg) Napi 2 alkalommal 5-10 ½ teáskanál (2,5 ml) 11-20 1 teáskanál (5 ml)

A szuszpenzió elkészítése:

A Macladin szuszpenzió elkészítéséhez adjon vizet a palack piros vonaláig a palackban lévő granulátumhoz.

Jól rázza fel. Adjon hozzá több vizet, hogy visszajusson a vezetékbe.

Az így elkészített szuszpenzió koncentrációja 2,5%, és szobahőmérsékleten 14 napig tárolható.

Minden használat előtt jól rázza fel.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik kreatinin clearance értéke kisebb, mint 30 ml / perc, a klaritromicin adagját felére kell csökkenteni. Ezeknél a betegeknél a kezelést nem szabad 14 napnál tovább folytatni.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Macladint vett be?

A Macladin túlzott adagjának véletlen lenyelése / bevétele esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba. A klaritromicin nagy dózisának bevétele esetén emésztőrendszeri zavarok léphetnek fel.

A túladagolás esetén fellépő mellékhatásokat a felszívódott gyógyszer azonnali megszüntetésével és megfelelő támogató terápiákkal kell kezelni. Más makrolidokhoz hasonlóan a klaritromicin szérumszintje sem szűnik meg hemodialízissel vagy peritoneális dialízissel, ezért beavatkozni kell a lehető leghamarabb, a megfelelő tüneti terápiával egyidejűleg próbálva megszüntetni a még nem felszívódó gyógyszert.

Ha bármilyen kérdése van a Macladin alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Mellékhatások Mik a Macladin mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így a Macladin is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek. Az alábbiakban felsoroljuk a Macladin alkalmazásával kapcsolatban jelentett mellékhatásokat.

• nak nek. A biztonságossági profil összefoglalása A klaritromicin -terápiával kapcsolatos leggyakoribb és leggyakoribb mellékhatások mind felnőtt, mind gyermekgyógyászati ​​betegeknél a hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, hányás és ízérzés. Ezek a mellékhatások általában közepes intenzitásúak, és összhangban vannak a makrolid antibiotikumok ismert biztonsági profiljával. A gasztrointesztinális mellékhatások gyakoriságában a klinikai vizsgálatok során nincs szignifikáns különbség a már meglévő mycobacterium fertőzésben szenvedő vagy anélkül szenvedő betegek között.
• b. A mellékhatások összefoglaló táblázata Az alábbi táblázat a klaritromicin azonnali hatóanyag-leadású tablettákkal, az orális szuszpenzió granulátumával és a módosított hatóanyag-leadású tablettákkal kapcsolatos klinikai vizsgálatok és forgalomba hozatal utáni tapasztalatok során jelentett mellékhatásokat foglalja össze. , a következő egyezmény szerint: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100,

Rendszer- és szervosztályozás Nagyon gyakori ≥1 / 10) Gyakori ≥ 1/100, Nem gyakori ≥1 / 1000, Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) * Fertőzések és fertőzések Cellulitis1, candidiasis, fertőzések2, hüvelyi fertőzések Pseudomembranosus colitis, erysipelas A vér és a nyirokrendszer zavarai Leukopenia, neutropenia3, thrombocythemia2, eozinofília3 Agranulocitózis, trombocitopénia Az immunrendszer zavarai Anafilaktoid reakció 1, túlérzékenység Anafilaxiás reakció, angioödéma Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek Anorexia, csökkent étvágy Pszichiátriai rendellenességek Álmatlanság Szorongás, idegesség2, sikítás2 Pszichotikus zavar, zavart állapot, deperszonalizáció, depresszió, tájékozódási zavar, hallucinációk, kóros álmok, mánia Idegrendszeri betegségek Dysgeusia, fejfájás, ízérzékenység Eszméletvesztés1, diszkinézia1, szédülés, aluszékonyság5, remegés Görcsök, ageuszia, parosmia, anosmia, paresztézia Fül- és labirintuszavarok Szédülés, halláskárosodás, fülzúgás Süketség Szív patológiák Szívmegállás1, pitvarfibrilláció1, az elektrokardiográfiai nyom QT -megnyúlása6, extrasystoles1, szívdobogásérzés Torsade de pointes 6, kamrai tachycardia 6 Érpatológiák Értágulat 1 Vérzés 7 Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek Asztma1, tüdőembólia1 Emésztőrendszeri betegségek Hasmenés8, hányás, dyspepsia, hányinger, hasi fájdalom Nyelőcsőgyulladás1, gyomorhurut, szájgyulladás, glossitis, hasi duzzanat3, székrekedés, szájszárazság, böfögés, puffadás Akut hasnyálmirigy -gyulladás, a nyelv elszíneződése, a fogak elszíneződése Máj- és epebetegségek A májfunkciós teszt rendellenes Kolesztazis3, hepatitis3, alanin-aminotranszferáz, megemelkedett aszpartát-aminotranszferáz, emelkedett gamma-glutamil-transzferáz3 Májelégtelenség9, hepatocelluláris sárgaság A bőr és a bőr alatti szövet betegségei Bőrkiütés, hyperhidrosis Bullous dermatitis1, viszketés, csalánkiütés, maculopapularis exanthema2 Stevens-Johnson szindróma4, toxikus epidermális nekrolízis4, gyógyszeres kitörés eozinofíliával és szisztémás tünetekkel (DRESS), akne A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei Izomgörcsök2, mozgásszervi merevség1 Rhabdomyolysis **, 10, myopathia Vese- és húgyúti betegségek A vér kreatininszintjének emelkedése1, a vér karbamidszintjének emelkedése1 Károsodott vesefunkció, intersticiális nephritis Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok Flebitis az injekció beadásának helyén 1 Fájdalom az injekció beadásának helyén1, gyulladás az injekció beadásának helyén1 Rosszullét3, láz2, aszténia, mellkasi fájdalom3, hidegrázás3, fáradtság3 Diagnosztikai tesztek - kóros albumin / globulin arány1, emelkedett vér alkalikus foszfatáz3, emelkedett tejsavas dehidrogenáz3 Fokozott nemzetközi normalizált arány7, hosszabb protrombin idő7, kóros vizelet szín

* Mivel ezeket a reakciókat önként jelentették egy határozatlan méretű populációból, nem mindig lehetséges a gyakoriság valódi becslése, vagy ok-okozati összefüggés megállapítása a gyógyszer expozíciójával. klaritromicin -kezelés ** A rhabdomyolysis néhány bejelentett esetében a klaritromicint sztatinokkal, fibrátokkal, kolhicinnel vagy allopurinollal együtt adták.

1 Mellékhatás, amelyet csak az infúziós oldathoz készült por és oldószer készítmény esetében jelentettek

2 A mellékhatások csak az orális szuszpenzió granulátumaira vonatkoznak

3 A mellékhatásokról csak az azonnali hatóanyag -leadású tabletták esetében számoltak be

4,6,8,9 Lásd a) pont

5,7,10 Lásd c) pont

• c. A kiválasztott mellékhatások leírása A bejelentett rhabdomyolysis esetek egy részében a klaritromicint sztatinokkal, fibrátokkal, kolhicinnel vagy allopurinollal egyidejűleg alkalmazták. A klaritromicin és a triazolam együttes alkalmazása során a forgalomba hozatalt követően beszámoltak gyógyszerkölcsönhatásokról és központi idegrendszeri (CNS) hatásokról (pl. Aluszékonyság és zavartság).
• d. Gyermekpopulációk Klinikai vizsgálatokat végeztek a klaritromicin gyermek szuszpenzió 6 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekeknek történő beadásával. Következésképpen a 12 év alatti gyermekeknek fel kell venniük a gyermek szuszpenziót. A mellékhatások gyakorisága, típusa és súlyossága várhatóan hasonló lesz a felnőtteknél tapasztaltakhoz.

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt ​​bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A nemkívánatos hatások közvetlenül a "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili" nemzeti jelentési rendszeren keresztül is jelenthetők. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról. "

Lejárat és megőrzés

Lejárati idő: Lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot.

A feltüntetett lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket. FIGYELMEZTETÉS: Ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után. A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

Összetétel és gyógyszerforma

FOGALMAZÁS:

100 ml feloldott szuszpenzió a következőket tartalmazza:

Hatóanyag: 2,5 g klaritromicin

Segédanyagok: Carbopol 974, povidon, hipromellóz -ftalát, ricinusolaj, szilikagél, szacharóz, xantángumi, kevert gyümölcs aroma, kálium -szorbát, citromsav, titán -dioxid, maltodextrin, víz.

GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM

Granulátum belsőleges szuszpenzióhoz - 100 ml -es műanyag palack adagolóval.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

A Macladinról további információkat a "Szolgáltatások összefoglalása" lapon talál. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos megfelelő óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók 04,7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre tároláshoz 06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma 06.6 Felhasználási és kezelési utasítások 07.0. A forgalomba hozatali engedély jogosultja 08. AZ ENGEDÉLY ENGEDÉLYEZÉSE, VAGY FELÚJÍTÁSA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

MACLADIN

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

• Macladin 250 mg bevont tabletta:

Minden bevont tabletta tartalmaz:

Aktív elv:

klaritromicin 250 mg.

Nátriumtartalom: 3,4 mg tablettánként

• Macladin 500 mg bevont tabletta:

Minden bevont tabletta tartalmaz:

Aktív elv:

klaritromicin 500 mg.

Nátriumtartalom: 6,1 mg tablettánként

• Macladin 125 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

100 ml feloldott szuszpenzió a következőket tartalmazza:

Aktív elv:

2,50 g klaritromicin.

Ismert hatású segédanyagok: szacharóz 550 mg / ml

ricinusolaj 3,2 mg / ml

• Macladin 250 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

100 ml feloldott szuszpenzió a következőket tartalmazza:

Aktív elv:

klaritromicin 5,00 g.

Ismert hatású segédanyagok: szacharóz 455 mg / ml

ricinusolaj 6,4 mg / ml

• Macladin 250 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

Minden tasak tartalma:

Aktív elv:

klaritromicin 250 mg.

Ismert hatású segédanyagok: tasakonként 1591 mg szacharóz

ricinusolaj 32,1 mg tasakonként

• Macladin 500 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

Minden tasak tartalma:

Aktív elv:

klaritromicin 500 mg.

Ismert hatású segédanyagok: tasakonként 3182 mg szacharóz;

ricinusolaj 64,2 mg tasakonként.

• Macladin 500 mg / 10 ml por és oldószer oldatos infúzióhoz:

Minden injekciós üveg steril por oldatos infúzióhoz tartalmaz:

Aktív elv

klaritromicin 500 mg.

• Macladin RM 500 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta:

Minden módosított hatóanyag-leadású tabletta tartalmaz:

Aktív elv:

klaritromicin 500 mg.

Nátriumtartalom 15,3 mg tablettánként

Ismert hatású segédanyagok: laktóz (115 mg tablettánként).

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

• Bevonatos tabletta.

• Granulátum belsőleges szuszpenzióhoz.

• Por és oldószer oldatos infúzióhoz.

• Módosított hatóanyag-leadású tabletták.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Meg kell fontolni az antibakteriális szerek megfelelő alkalmazására vonatkozó hivatalos útmutatást.

A Macladin felnőtteknek és 12 évesnél idősebb gyermekeknek javallt.

A Macladin 125 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz és a Macladin 250 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz 6 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekek kezelésére javallt.

Minden gyógyszerforma esetében:

A klaritromicinre érzékeny kórokozók által okozott fertőzések kezelése. Az orrszarv-garat traktus fertőzései (mandulagyulladás, garatgyulladás), a melléküregek. Alsó légúti fertőzések: hörghurut, bakteriális tüdőgyulladás és atipikus tüdőgyulladás. Bőrfertőzések: impetigo, erysipelas, folliculitis, furunculosis és fertőzött sebek.

Ezenkívül a Macladin 125 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz és a Macladin 250 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

Akut középfülgyulladás (AOM).

Ezenkívül a Macladin 250 mg bevont tabletta és a Macladin 250 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

Akut és krónikus odontostomatológiai fertőzések, amelyeket érzékeny csírák tartanak fenn.

Ezenkívül a Macladin 500 mg bevont tabletta, a Macladin 250 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz és a Macladin 500 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

A Mycobacterium avium vagy a Mycobacterium intracellulare által okozott lokalizált vagy diffúz mycobacterium fertőzések.

A Mycobacterium chelonae, fortuitum vagy kansasii okozta lokális fertőzések.

A klaritromicin a gyomorsav csökkenésének jelenlétében javallt a Helicobacter pylori felszámolásában, ennek következtében csökken a peptikus fekély kiújulása.

04.2 Adagolás és alkalmazás

12 évesnél idősebb gyermekeknél: mint a felnőtteknél.

A kezelés szokásos időtartama 5-14 nap, kivéve a közösségben szerzett tüdőgyulladás és arcüreggyulladás kezelését, amely 6-14 napig tart.

12 év alatti gyermekeknél: használjon Macladin 125 mg / 5 ml granulátumot belsőleges szuszpenzióhoz vagy Macladin 250 mg / 5 ml granulátumot belsőleges szuszpenzióhoz.

A kezelés szokásos időtartama 5-10 nap.

A Macladin bevont tabletta, a Macladin módosított hatóanyag -leadású tabletta vagy a Macladin por és oldószer oldatos infúzióhoz alkalmazása 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem ajánlott.

Macladin 250 mg bevont tabletta, Macladin 500 mg bevont tabletta, Macladin 250 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz e Macladin 500 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

A klaritromicin ajánlott adagja felnőtteknél és 12 évesnél idősebb gyermekeknél 1 tabletta vagy 1 tasak 250 mg 12 óránként.

Súlyos fertőzések esetén az adag 12 óránként 500 mg -ra emelhető.

A kezelés szokásos időtartama 5-14 nap, kivéve a közösségben szerzett tüdőgyulladás és arcüreggyulladás kezelését, amely 6-14 napig tart.

Vesekárosodásban szenvedő betegek: veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknél a kreatinin clearance kevesebb, mint 30 ml / perc, az adagot felére kell csökkenteni, például 250 mg -ot naponta egyszer vagy 250 mg -ot naponta kétszer súlyos fertőzések esetén.

Ilyen betegeknél az adagolást nem szabad 14 napon túl folytatni.

Mikobakteriális fertőzésben szenvedő betegeknél a kezdő adag naponta kétszer 500 mg. Ha 3-4 héten belül nem következik be klinikai javulás vagy bakteriológiai bizonyíték, a napi dózist napi kétszer 1000 mg-ra lehet emelni.

A Mycobacterium Avium Complex által terjesztett fertőzések AIDS -ben szenvedő betegeknél történő kezelésében ajánlatos a kezelést addig folytatni, amíg klinikai vagy mikrobiológiai eredményeket nem kapnak, és minden esetben a kezelőorvos döntése szerint. drogok.

Odontostomatológiai fertőzések esetén az ajánlott adag 250 mg 12 óránként 5 napig.

Adagolási rend a Helicobacter pylori felszámolásához:

Hármas terápia:

A klaritromicin 500 mg naponta kétszer, napi 20 mg omeprazollal és 1000 mg amoxicillinnel naponta kétszer, 7-10 napon keresztül.

Klaritromicin 500 mg naponta kétszer, napi kétszer 30 mg lanzoprazollal és napi kétszer 1000 mg amoxicillinnel kombinálva 10 napon keresztül.

Kettős terápia:

A klaritromicin 500 mg naponta háromszor, napi 40 mg omeprazollal kombinálva 14 napon keresztül, majd további 20 napig napi 20 mg vagy 40 mg omeprazol.

Klaritromicin 500 mg naponta háromszor, napi 60 mg lanzoprazollal kombinálva 14 napon keresztül. A fekély csökkentéséhez szükség lehet a savas szekréció további elnyomására.

A klaritromicint a következő terápiás módszerekben is alkalmazták:

• klaritromicin + tinidazol és omeprazol vagy lanzoprazol

• klaritromicin + metronidazol és omeprazol vagy lanzoprazol

• klaritromicin + tetraciklin, szubszalicilát -bizmut és ranitidin

• klaritromicin + amoxicillin és lanzoprazol

• klaritromicin + ranitidin -bizmut -citrát

A belsőleges szuszpenzió elkészítése tasakokban:

A szuszpenzió tasakokban való elkészítéséhez a tasak tartalmát a beadáskor öntsük egy pohár vízbe, majd rázzuk, amíg homogén szuszpenziót nem kapunk.

A Macladin bevont tabletták alkalmazását 12 év alatti gyermekeknél nem vizsgálták.

Macladin RM 500 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta:

A Macladin RM 500 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta ajánlott adagja felnőtteknél és 12 évesnél idősebb gyermekeknél naponta 1 tabletta, amelyet étkezés közben kell bevenni.

Súlyosabb fertőzések esetén az adag napi 2500 mg módosított hatóanyag-leadású tablettára emelhető, amelyet egyetlen adagként kell bevenni.

A tablettákat egészben kell lenyelni.

A kezelés szokásos időtartama 5-14 nap, kivéve a közösségben szerzett tüdőgyulladás és arcüreggyulladás kezelését, amely 6-14 napig tart.

Vesekárosodásban szenvedő betegek: veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik kreatinin clearance értéke 30 ml / perc alatt van, a klaritromicin adagját felére kell csökkenteni, pl. 250 mg naponta egyszer, vagy 250 mg naponta kétszer súlyos fertőzések esetén. Ezeknél a betegeknél a kezelést nem szabad 14 napnál tovább folytatni. Mivel a tabletta nem osztható fel, és a napi 500 mg-os adag nem csökkenthető, a módosított hatóanyag-leadású tablettát nem szabad adni ennek a betegpopulációnak (lásd 4.3 pont).

A Macladin módosított hatóanyag -leadású tabletták alkalmazását 12 év alatti gyermekeknél nem vizsgálták.

Macladin 125 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz e Macladin 250 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

Klinikai vizsgálatokat végeztek a klaritromicin-alapú gyermek szuszpenzió 6 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekeknek történő beadásával. Következésképpen a 12 év alatti gyermekeknek be kell venniük a gyermek szuszpenziót (granulátum belsőleges szuszpenzióhoz).

Az ajánlott napi adag gyermekeknél 7,5 mg / kg, naponta kétszer beadva nem mycobacterium fertőzések esetén.

A kezelés szokásos időtartama 5-10 nap, az érintett kórokozóktól és a helyzet súlyosságától függően.

A szuszpenziót étkezés közben és éhgyomorra is be lehet venni, és tejjel is le lehet nyelni.

Macladin 125 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz

A teáskanál használatával

Gyermek súlya (kg) Napi 2 alkalommal 5-10 ½ teáskanál (2,5 ml) 11-20 1 teáskanál (5 ml)

Macladin 125 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz

Az adagoló fecskendő használata egyszeri beadáshoz

(Szívja fel a szuszpenziót a megfelelő kg jelig)

Gyermek súlya (kg) mg naponta kétszer 2 15 4 30 6 45 8 60 10 75 12 90 14 105 16 120 18 135 20 150 22 165 24 180

Macladin 250 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz

A teáskanál használatával

Gyermek súlya (kg) Napi 2 alkalommal 11-20 ½ teáskanál (2,5 ml) 21-30 ¾ teáskanál (3,75 ml) 31-40 1 teáskanál (5 ml)

Macladin 250 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz

Az adagoló fecskendő használata egyszeri beadáshoz

(Szívja fel a szuszpenziót a megfelelő kg jelig)

Gyermek súlya (kg) mg naponta kétszer 4 30 8 60 12 90 16 120 20 150 24 180 28 210 32 240 36 270 40 300 44 330 48 360

A belsőleges szuszpenzió elkészítése palackban:

A Macladin szuszpenzió elkészítése: - adjon hozzá vizet a palackban lévő granulátumhoz a palackon lévő piros vonalig.

• Jól rázza fel.

• Adjon hozzá több vizet, hogy visszajusson a vezetékbe.

Az így elkészített szuszpenzió koncentrációja 5% Macladin 250 mg / 5 ml belsőleges szuszpenziós granulátum esetén és 2,5% Macladin 125 mg / 5 ml belsőleges szuszpenziós granulátum esetén, és szobahőmérsékleten (15 ° C - 30 ° C) is tárolható. ) 14 napig.

Minden használat előtt jól rázza fel.

Az adagoló fecskendő használata

• Csavarja le a palack kupakját.

• Helyezze a fecskendőt a palack nyakába a speciális adapter segítségével.

• Vegye ki a kívánt adagot az adagoló skáláján, és miután csak a fecskendőt kivette, végezze el az adagolást. Ezután hagyja behelyezve az adaptert, csavarja vissza a kupakot a palack nyakára.

Az adagot a fecskendő skálájával kell kiválasztani, a gyermek megfelelő testtömegéig.

Macladin 500 mg / 10 ml por és oldószer oldatos infúzióhoz:

Az ajánlott adag 18 év feletti felnőtt betegeknél 4-8 mg / kg / nap, két napi adagban. Az injekciózandó oldat elkészítése a por oldószerben való feloldásával, majd 5% -os glükóz vagy fiziológiás oldat hígításával történik, amíg el nem éri az 1-2 mg / ml végkoncentrációt.

Célszerű azonban nem túllépni a maximális napi 1 g -os adagot két napi beadáskor.

Az elkészített készítményt 24 órán belül fel kell használni.

Ne használjon sóoldatot oldószerként. Nagyon lassan adja be az injekciót.

Az adagolást a fertőzés súlyosságától függően legfeljebb 6-14 napig kell folytatni.

Vesekárosodásban szenvedő betegek : veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknél a kreatinin clearance kevesebb, mint 30 ml / perc, az adagot felére kell csökkenteni.

Ilyen betegeknél az adagolást nem szabad 14 napon túl folytatni.

Nincs elegendő adat ahhoz, hogy a klaritromicin IV adagolási rendjét 12 évesnél fiatalabb betegeknél alkalmazzák (lásd "Macladin 125 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz és Macladin 250 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz") .

12 és 18 év közötti gyermekeknél az adagolás ugyanaz, mint a felnőtteknél.

04.3 Ellenjavallatok

Túlérzékenység a makrolid osztályú antibiotikumokkal vagy a 6.1 pontban felsorolt ​​bármely segédanyaggal szemben.

A klaritromicin egyidejű alkalmazása az alábbi gyógyszerek bármelyikével: asztemizol, ciszaprid, pimozid és terfenadin, mivel ezek QT -intervallum megnyúlást és szívritmuszavarokat okozhatnak, beleértve a kamrai tachycardiát, a kamrai fibrillációt és a torsades de pointes -t (lásd 4.5 pont).

A klaritromicin egyidejű alkalmazása tikagrelorral vagy ranolazinnal.

Klaritromicin és ergot -alkaloidok (ergotamin vagy dihidroergotamin) egyidejű alkalmazása, mivel ez ergot -toxicitáshoz vezethet (lásd 4.5 pont).

Orális klaritromicin és midazolám egyidejű alkalmazása (lásd 4.5 pont).

A Macladin nem adható olyan betegeknek, akiknek kórtörténetében megnyúlt QT -intervallum vagy kamrai szívritmuszavar, beleértve a torsades de pointes -t is (lásd 4.4 és 4.5 pont).

A makladin nem adható együtt a HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal (sztatinokkal), amelyeket nagymértékben metabolizál a CYP3A4 (lovasztatin vagy szimvasztatin), a myopathia, beleértve a rabdomiolízist, fokozott kockázata miatt (lásd 4.5 pont).

A makladint nem szabad hypokalaemiás betegeknek adni (a QT -intervallum megnyúlásának veszélye).

A Macladin nem adható olyan betegeknek, akik vesekárosodással járó súlyos májelégtelenségben szenvednek.

A többi erős CYP3A4 enzim inhibitorhoz hasonlóan a klaritromicint sem szabad kolchicinnel együtt alkalmazni (lásd 4.4 és 4.5 pont).

Mivel az 500 mg-os napi adag nem csökkenthető, a Macladin módosított hatóanyag-leadású tabletta ellenjavallt olyan betegeknél, akik kreatinin clearance-e 30 ml / perc alatt van. Ehhez a betegcsoporthoz minden más gyógyszerforma alkalmazható.

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

Tabletták és tasakok

Bármilyen antibiotikum terápia, például klaritromicin alkalmazása fertőzés kezelésére H.pylori rezisztens baktériumok megjelenését okozhatja.

Minden készítmény

A klaritromicint nem szabad terhes nőknek felírni „gondos előny / kockázat értékelés” nélkül, különösen a terhesség első trimeszterében (lásd 4.6 pont).

A többi antibiotikumhoz hasonlóan a klaritromicin tartós alkalmazása is okozhat rezisztens baktériumokkal és gombákkal szembeni szuperfertőzést, ami a kezelés megszakítását és megfelelő terápiák alkalmazását igényli.

Óvatosság szükséges azoknál a betegeknél, akik súlyos veseelégtelenségben szenvednek (lásd 4.2 pont).

A klaritromicin alkalmazása során májműködési zavarról (lásd 4.8 pont) beszámoltak, beleértve a májenzimszint emelkedését, hepatocelluláris károsodást és / vagy kolesztatikus hepatitist sárgasággal vagy anélkül. Ez a májműködési zavar súlyos lehet, és általában visszafordítható. halálos kimenetelű májelégtelenség, és általában súlyos alapbetegséggel vagy egyidejű kezeléssel jártak együtt.

A beteget figyelmeztetni kell arra, hogy hagyja abba a kezelést, és forduljon orvosához, ha májbetegség tünetei, például étvágytalanság, sárgaság, sötét vizelet, viszketés vagy hasi fájdalom jelentkeznek.

Pseudomembranosus colitis eseteiről számoltak be szinte minden antibakteriális szer alkalmazásával, beleértve a makrolidokat is, amelyek súlyossága mérsékeltől életveszélyesig terjed. Clostridium difficile hasmenés (CDAD) eseteiről számoltak be. amely a mérsékelt hasmenéstől a végzetes vastagbélgyulladásig terjedhet. Az antibakteriális szerekkel történő kezelés megváltoztatja a bél normális baktériumflóráját, ami a túlzott szaporodáshoz vezethet C. nehéz. Minden olyan betegnél, aki hasmenésre panaszkodik az antibiotikumok bevétele után, értékelni kell a CDAD (Clostridium difficile diarrhoea) jelenlétét. Ezeknek a betegeknek gondos kórtörténeten kell részt venniük, mivel a CDAD jelentését az antibakteriális szerek bevételét követő két hónapon belül jelentették. Ezért a klaritromicin -kezelést a terápiás indikációtól függetlenül meg kell szakítani, mikrobiális tesztet kell végezni, és meg kell kezdeni a megfelelő kezelést. Kerülni kell az antiperisztaltikus szerek alkalmazását.

Mivel a klaritromicin elsősorban a májban metabolizálódik és ürül ki, különös óvatossággal kell eljárni, ha a gyógyszert károsodott májfunkciójú betegeknek, mérsékelt vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek és időseknek (65 év felett) adják.

Kolchicin:

A forgalomba hozatalt követően a kolchicin és a klaritromicin egyidejű alkalmazása során kolhicintoxicitást jelentettek, különösen idős betegeknél, amelyek közül néhány veseelégtelenségben szenvedő betegeknél fordult elő. Ezen betegek egy részéről halálesetekről számoltak be (lásd 4.5 pont). ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

Óvatosság szükséges a klaritromicin és a triazolobenzodiazepinek, például a triazolam és az injekciós midazolám egyidejű alkalmazásakor (lásd 4.5 pont).

Óvatosság szükséges a klaritromicin és más ototoxikus gyógyszerek, különösen az aminoglikozidok egyidejű alkalmazásakor. Ezért tanácsos rendszeresen ellenőrizni a vestibularis és hallási funkciót a kezelés alatt és után.

A QT -intervallum megnyúlásának veszélye miatt a klaritromicint óvatosan kell alkalmazni koszorúér -betegségben, súlyos szívelégtelenségben, hipomagnesémiában, bradycardiában (korábbi kamrai aritmia) szenvedő betegeknél.

Tüdőgyulladás:

Várva a feltörekvő ellenállást a Streptococcus pneumoniae makrolidokkal szemben fontos, hogy érzékenységi tesztet végezzen, mielőtt klaritromicint írnak fel a közösségben szerzett tüdőgyulladás kezelésére. Kórházban szerzett tüdőgyulladásban a klaritromicint megfelelő további antibiotikumokkal együtt kell beadni.

Enyhe vagy közepes intenzitású bőr- és lágyrészfertőzések:

Ezeket a fertőzéseket leggyakrabban az okozza Staphylococcus aureus És Streptococcus pyogenesMindkettő ellenállhat a makrolidoknak. Ezután érzékenységi tesztet kell végezni. Azokban az esetekben, amikor a béta-laktám antibiotikumok nem alkalmazhatók (pl. Allergia), előnyösebb más antibiotikumokat, például klindamicint használni. A makrolidok jelenleg csak a bőr- és lágyrészfertőzésekben játszanak alapvető szerepet, például a Corynebacterium minutissimum, az acne vulgaris, az erysipelas okozta fertőzésekben, és azokban a helyzetekben, amikor a penicillin-alapú terápia nem hozható létre.

Súlyos akut túlérzékenységi reakciók, például anafilaxia, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis és DRESS-szindróma esetén a klaritromicin-kezelést azonnal abba kell hagyni, és a megfelelő kezelést azonnal el kell kezdeni.

A makladint óvatosan kell alkalmazni, ha olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyek képesek a CYP3A4 enzim indukálására (lásd 4.5 pont).

Figyelmet kell fordítani a klaritromicin és más makrolidok, linkomicin és klindamicin közötti keresztrezisztencia lehetőségére.

HMG-CoA reduktáz inhibitorok (sztatinok): A klaritromicin és a lovasztatin vagy a szimvasztatin egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont). Óvatosan kell eljárni a klaritromicin más sztatinokkal történő felírásakor. A klaritromicint és a sztatinokat szedő betegeknél rabdomiolízist jelentettek. A betegeket monitorozni kell a myopathia jelei és tünetei szempontjából.

Azokban a helyzetekben, amikor a klaritromicin és a sztatinok egyidejű alkalmazása nem kerülhető el, ajánlott a statinok legalacsonyabb regisztrált adagjának felírása.

Megfontolható lehet egy olyan sztatin alkalmazása, amely nem függ a CYP3A enzim metabolizmusától (pl. Fluvasztatin) (lásd 4.5 pont).

Orális hipoglikémiás szerek / inzulin:

A klaritromicin és az orális hipoglikémiás szerek (például szulfonil -karbamidok) és / vagy az inzulin egyidejű alkalmazása súlyos hypoglykaemiához vezethet.

Orális antikoagulánsok:

C "a súlyos vérzés kockázata, valamint a nemzetközi normalizált arány (INR) és a protrombin idő jelentős növekedése, ha klaritromicint adnak együtt warfarinnal (lásd 4.5 pont). akiket klaritromicinnel és orális antikoagulánsokkal egyidejűleg kezelnek.

Ismert hatású segédanyagok:

A Macladin belsőleges szuszpenziós granulátum szacharózt tartalmaz. Azok a betegek, akik ritka örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavarban vagy szacharáz izomaltáz elégtelenségben szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert. Amikor cukorbetegeknek rendelnek Macladin granulátumot belsőleges szuszpenzióhoz, figyelembe kell venni a szacharóztartalmat.

A Macladin belsőleges szuszpenzió granulátum ricinusolajat is tartalmaz, ami gyomorpanaszokat és hasmenést okozhat.

A Macladin RM 500 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta laktózt tartalmaz. Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók

A következő gyógyszerek alkalmazása abszolút ellenjavallt a gyógyszerkölcsönhatásukból adódó lehetséges súlyos hatások miatt.

Ciszaprid, pimozid, asztemizol és terfenadin

A ciszaprid szintjének emelkedését figyelték meg olyan betegeknél, akik egyidejűleg szedtek ciszapridot és klaritromicint. Az egyidejű alkalmazás meghosszabbította a QT -intervallumot, szívritmuszavarokat, beleértve a kamrai tachycardiát, a kamrai fibrillációt és a torsades de pointes -t. Hasonló hatásokat figyeltek meg klaritromicint és pimozidot egyidejűleg szedő betegeknél is (lásd 4.3 pont).

A szakirodalomban arról számoltak be, hogy a makrolidok megváltoztatják a terfenadin metabolizmusát azáltal, hogy növelik annak szintjét, amely esetenként szívritmuszavarokkal jár, mint például a QT megnyúlása, a kamrai tachycardia, a kamrai fibrilláció és a torsades de pointes (lásd 4.3 pont). Egy 14 egészséges önkéntesen végzett vizsgálatban a klaritromicin és a terfenadin egyidejű alkalmazása a terfenadin savas metabolitjának szérumszintjének 2-3 -szoros növekedését és a QT -intervallum meghosszabbodását eredményezte, ami nem vezetett kimutatható klinikai hatáshoz Hasonló hatásokat észleltek az astemizol és más makrolidok egyidejű alkalmazásakor.

Ergot alkaloidjai

Néhány forgalomba hozatalt követő jelentés azt jelzi, hogy a klaritromicin és az ergotamin vagy a dihidroergotamin együttes alkalmazása akut ergottoxicitással (ergotizmussal) jár együtt, amelyet vasospasmus és a végtagok és más szövetek, köztük a központi idegrendszer ischaemiája jellemez. A klaritromicin és az ergot alkaloidok egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

HMG-CoA reduktáz inhibitorok (sztatinok)

A klaritromicin és a lovasztatin vagy a szimvasztatin egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont), mivel ezeket a sztatinokat nagymértékben metabolizálja a CYP3A4, és a klaritromicinnel történő egyidejű kezelés növeli plazmakoncentrációjukat, ami növeli a myopathia, beleértve a rabdomiolízist, kockázatát.

Rhabdomyolysis eseteket jelentettek azoknál a betegeknél, akik klaritromicint szedtek egyidejűleg ezekkel a sztatinokkal. Ha a klaritromicin -kezelést nem lehet elkerülni, a lovasztatin- vagy szimvasztatin -kezelést a kezelés ideje alatt fel kell függeszteni.

Óvatosan kell eljárni, amikor a klaritromicint sztatinokkal együtt írják fel. Azokban a helyzetekben, amikor a klaritromicin és a sztatinok egyidejű alkalmazását nem lehet elkerülni, ajánlott a statinok legalacsonyabb regisztrált dózisát előírni A sztatin alkalmazásának lehetősége, amely nem függ a CYP3A metabolizmusától (pl. Fluvasztatin). A betegeket figyelni kell a myopathia jeleire és tüneteire.

Más gyógyszerek hatása a klaritromicinre

A CYP3A -t indukáló gyógyszerek (pl. Rifampicin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál, orbáncfű) kiválthatják a klaritromicin metabolizmusát. Ez a klaritromicin szubterápiás szintjeihez vezet, csökkent terápiás hatékonysággal.

Ezenkívül szükségessé válhat a CYP3A -induktor plazmakoncentrációjának ellenőrzése, amely a klaritromicin CYP3A gátlása miatt növekedhet (lásd még a beadott CYP3A -inhibitor betegtájékoztatóját). A rifabutin és a klaritromicin egyidejű alkalmazása megnövekedett a rifabutin szérumszintjében a klaritromicin szérumszintjének csökkenése, ami az uveitis fokozott kockázatával jár.

A következő gyógyszerekről ismert vagy gyaníthatóan befolyásolják a keringő klaritromicin -koncentrációt; Szükség lehet a klaritromicin adagjának módosítására, vagy mérlegelni kell az alternatív terápiák alkalmazásának lehetőségét.

Efavirenz, nevirapin, rifampin, rifabutin és rifapentin

Azok a gyógyszerek, amelyekről kimutatták, hogy erősen indukálják a citokróm P450 metabolizmusát, mint például az efavirenz, a nevirapin, a rifampicin, a rifabutin és a rifapentin, felgyorsíthatják a klaritromicin metabolizmusát, következésképpen csökkenthetik a klaritromicin plazmaszintjét, miközben növelik a 14-OH-klaritromicin plazmaszintjét. metabolit, amely mikrobiológiai szempontból is aktív.

Etravirin

Az etravirin csökkentette a klaritromicin -expozíciót; azonban az aktív metabolit, a 14-OH-klaritromicin koncentrációja megnőtt. Mivel a 14-OH-klaritromicin csökkentette az aktivitást a Mycobacterium Avium Complex (MAC), a kórokozóval szembeni általános aktivitás megváltoztatható, ezért a MAC kezeléséhez ki kell értékelni a klaritromicin alternatíváit.

Flukonazol

A napi 200 mg flukonazol és a napi kétszeri 500 mg klaritromicin 21 egészséges önkéntes egyidejű alkalmazása 33% -kal, illetve 18% -kal növelte a klaritromicin átlagos minimális koncentrációját (Cmin) és a görbe alatti területet (AUC). A flukonazol egyidejű alkalmazása nem befolyásolta jelentősen az aktív metabolit, a 14-OH-klaritromicin mennyiségét.

Ritonavir

Egy farmakokinetikai vizsgálat kimutatta, hogy 200 mg ritonavir 8 óránként és 500 mg klaritromicin 12 óránként történő egyidejű alkalmazása a klaritromicin metabolizmusának jelentős gátlásához vezet. A ritonavir egyidejű alkalmazásakor a klaritromicin Cmax 31% -os, a Cmin 182% -os és az AUC 77% -os növekedését figyelték meg. A 14-OH-klaritromicin képződés teljes gátlását figyelték meg. A klaritromicin nagy terápiás ablaka miatt normál vesefunkciójú betegeknél nincs szükség dóziscsökkentésre. Veseelégtelenségben szenvedő és ritonavirrel egyidejűleg kezelt betegeknél azonban a következő dózismódosításra kell gondolni: ha a kreatinin clearance (CLCR) 30 és 60 ml / perc között van, a klaritromicin adagját 50%-kal kell csökkenteni; olyan betegeknél, akiknél a CLCR

Hasonló dózismódosításokat kell fontolóra venni azoknál a betegeknél, akiknek károsodott a veseműködése, és ritonavirt adnak más HIV proteáz inhibitorok, köztük az atazanavir és a sakvinavir farmakokinetikai fokozójának (lásd alább Kétirányú gyógyszerkölcsönhatások).

A klaritromicin hatása más gyógyszerekre

CYP3A -alapú kölcsönhatások

A klaritromicin, amelyről ismert, hogy gátolja a CYP3A -t, és egy elsősorban CYP3A által metabolizált gyógyszer egyidejű alkalmazása a gyógyszerkoncentráció növekedésével járhat, ami fokozhatja vagy meghosszabbíthatja az egyidejűleg alkalmazott gyógyszer terápiás és káros hatásait.

A klaritromicint óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik olyan gyógyszereket kapnak, amelyekről úgy gondolják, hogy a CYP3A enzim szubsztrátjai, különösen akkor, ha a CYP3A szubsztrátnak szűk a biztonsági határa (pl. Karbamazepin), és / vagy ha ez a szubsztrát nagymértékben metabolizálódik enzim.

A klaritromicinnel egyidejűleg kezelt betegeknél mérlegelni kell az adagolás módosítását, és lehetőség szerint gondosan ellenőrizni kell az elsősorban CYP3A által metabolizált gyógyszerek szérumkoncentrációját.

Azok a gyógyszerek vagy gyógyszerosztályok, amelyekről ismert vagy feltételezett módon ugyanaz a CYP3A izoenzim metabolizálódik: , omeprazol, pimozid, kinidin, rifabutin, szildenafil, szimvasztatin, szirolimusz, takrolimusz, terfenadin, triazolam és vinblasztin, de ez a lista nem teljes. A citokróm P450 rendszeren belül más izoenzimeken keresztül hasonló mechanizmussal kölcsönhatásba lépő egyéb gyógyszerek a fenitoin, a teofillin és a valproát.

Antiaritmiás szerek

A forgalomba hozatalt követően torsade de pointes eseteket jelentettek klaritromicin és kinidin vagy disopiramid egyidejű alkalmazása után. Ezen gyógyszerek klaritromicinnel történő egyidejű alkalmazása során ellenőrizni kell az elektrokardiográfiás nyomokat a QT-intervallum megnyúlásának jelenlétére vonatkozóan. a kinidin és a disopiramid koncentrációja a klaritromicin terápia során.

A forgalomba hozatalt követően hipoglikémiáról számoltak be klaritromicin és disopiramid egyidejű alkalmazása után. Ezért a klaritromicin és a disopiramid egyidejű alkalmazása során ellenőrizni kell a vércukorszintet.

Orális hipoglikémiás szerek / inzulin

Abban az esetben, ha a klaritromicint bizonyos hipoglikémiás gyógyszerekkel, például nategliniddel és repagliniddel egyidejűleg alkalmazzák, előfordulhat, hogy a CYP3A enzim klaritromicin gátolja, és hipoglikémiát okozhat. Javasolt a glükózszint szoros monitorozása.

Omeprazol

Egészséges felnőtt alanyok klaritromicint (500 mg 8 óránként) kaptak omeprazollal (napi 40 milligramm) kombinációban. Az omeprazol kiindulási plazmakoncentrációja megnőtt (Cmax, AUC0-24 és T½ 30%, 89%és 34%) a klaritromicin egyidejű alkalmazásához.

A gyomor átlagos pH -értéke 24 óra alatt 5,2 volt, ha az omeprazolt önmagában adták, és 5,7 volt, amikor az omeprazolt klaritromicinnel együtt adták.

Szildenafil, tadalafil és vardenafil

Ezen foszfodiészteráz inhibitorok mindegyike metabolizálódik, legalább részben, a CYP3A által, és a CYP3A gátolható a klaritromicin egyidejű alkalmazásával. A klaritromicin és a szildenafil, tadalafil vagy vardenafil egyidejű alkalmazása nagy valószínűséggel fokozza a foszfodiészteráz -gátló expozícióját. Ezért fontolóra kell venni a szildenafil, a tadalafil és a vardenafil adagjának csökkentését, ha ezeket a gyógyszereket klaritromicinnel együtt adják.

Teofillin, karbamazepin

A klinikai vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy a karbamazepin és a teofillin plazmaszintje szerény, de statisztikailag szignifikáns (p≤0,05) növekedést mutathat, ha ezeket klaritromicinnel együtt alkalmazzák. Szükség lehet az adag csökkentésére.

Tolterodina

A tolterodin fő metabolikus útja a citokróm P450 (CYP2D6) 2D6 izoformáján halad át. Azonban egy CYP2D6 nélküli populáció alcsoportban az azonosított metabolikus útvonal a CYP3A. Ebben a populáció alcsoportban a CYP3A gátlás. Szignifikánsan magasabb szérum tolterodin koncentrációt eredményez . CYP3A inhibitorok jelenlétében szükség lehet a tolterodin dózisának csökkentésére, valamint a klaritromicin dózisának csökkentésére azon betegek körében, akiknél a CYP2D6 gyengén metabolizálódik.

Triazolobenzodiazepinek (pl. Alprazolam, midazolám, triazolam)

Amikor a midazolámot klaritromicin tablettákkal (500 mg naponta kétszer) együtt adták, a midazolám AUC-értéke 2,7-szeresére emelkedett az intravénás midazolám beadását követően, és 7-szeresére az intravénás midazolám beadását követően. Orális midazolám beadása. Abban az esetben, ha intravénás midazolámra van szükség klaritromicinnel egyidejűleg, a beteget gondosan ellenőrizni kell az adag módosítására. Ugyanezeket az óvintézkedéseket kell tenni más, a CYP3A által metabolizálódó benzodiazepinek, köztük a triazolam és az alprazolam jelenlétében is. Azon benzodiazepinek esetében, amelyek eliminációja nem függ a CYP3A -tól (temazepám, nitrazepám, lorazepám), a klaritromicinnel való klinikailag fontos kölcsönhatás nem valószínű.

A klaritromicin és a triazolam együttes alkalmazása során a forgalomba hozatalt követően beszámoltak gyógyszerkölcsönhatásokról és központi idegrendszeri (CNS) hatásokról (pl. Aluszékonyság és zavartság). Célszerű monitorozni a beteget, hogy kordában tartsa az esetleges farmakológiai hatásokat, amelyeket ez meghatározhat a központi idegrendszerre.

Egyéb gyógyszerkölcsönhatások

Aminoglikozidok

Óvatosan kell eljárni a klaritromicin más ototoxikus gyógyszerekkel, különösen aminoglikozidokkal történő egyidejű alkalmazásakor (lásd 4.4 pont).

Kolchicin

A kolchicin mind a CYP3A, mind a kiáramló transzporter, a P-glikoprotein (Pgp) szubsztrátja. A klaritromicinről és más makrolidokról ismert, hogy gátolják a CYP3A-t és a Pgp-t. A klaritromicin és a kolhicin egyidejű alkalmazásakor a CYP3A és / vagy a Pgp gátlása klaritromicinnel fokozott kolhicin -expozícióhoz vezethet. Figyelje a betegeket a kolhicin toxicitás klinikai tünetei tekintetében (lásd 4.4 pont).

Digoxin

Úgy gondolják, hogy a digoxin az efflux transzporter, a P-glikoprotein (Pgp) szubsztrátja. A klaritromicinről ismert, hogy gátolja a Pgp-t. A digoxin és a klaritromicin egyidejű alkalmazásakor a klaritromicin egy részéből származó Pgp gátlása fokozott digoxin-expozícióhoz vezethet. plazma digoxin-koncentrációról is beszámoltak a forgalomba hozatalt követő felügyelet során azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg digoxint és klaritromicint kaptak. A digoxin plazmakoncentrációját gondosan ellenőrizni kell, amíg a betegek egyidejű digoxin- és klaritromicin -kezelést kapnak.

Zidovudin

A klaritromicin tabletták és a zidovudin egyidejű alkalmazása HIV -fertőzött felnőtt betegeknél a zidovudin egyensúlyi állapotának csökkenését eredményezheti. Mivel a klaritromicin látszólag zavarja az egyidejűleg szájon át adott zidovudin felszívódását, ez a kölcsönhatás erősen elkerülhető, ha a klaritromicin és a zidovudin adagjait legalább 4 órás időközönként eltorzítják. fertőzések, ha a klaritromicint granulált formában a zidovudinnal vagy didanozinnal egyidejűleg veszik be. Ez a kölcsönhatás nem valószínű, ha klaritromicint intravénásan adnak be.

Fenitoin és valproát:

Spontán vagy publikált jelentések érkeztek arról, hogy a CYP3A -gátlók, köztük a klaritromicin kölcsönhatásba lépnek olyan gyógyszerekkel, amelyeket nem tekintünk a CYP3A által metabolizálhatónak (pl. Fenitoin és valproát). Ezeknek a gyógyszereknek a szérumszint meghatározása javasolt, ha klaritromicinnel együtt alkalmazzák. A szérum emelkedett szintjeiről számoltak be.

Kétirányú gyógyszerkölcsönhatások

Atazanavir

A klaritromicin és az atazanavir mind a CYP3A szubsztrátjai, mind gátlói, és bizonyíték van a kétirányú gyógyszerkölcsönhatásra ezen gyógyszerek között. A klaritromicin (500 mg naponta kétszer) és az atazanavir (napi egyszer 400 mg) egyidejű alkalmazása kétszeresére növelte az expozíciót klaritromicinre, és a 14-OH-klaritromicin expozíciójának 70% -os csökkenése az atazanavir AUC-jának 28% -os növekedésével. A klaritromicin nagy terápiás ablaka miatt normál vesefunkciójú betegeknél nincs szükség dóziscsökkentésre. Mérsékelt veseelégtelenségben (30-60 ml / perc kreatinin -clearance) szenvedő betegeknél a klaritromicin dózisát 50%-kal kell csökkenteni. A kreatinin kevesebb, mint 30 ml / perc, a klaritromicin adagját csökkenteni kell 75%, megfelelő klaritromicin készítmény alkalmazásával.A napi 1000 mg -ot meghaladó klaritromicin dózisok alkalmazása proteázgátlókkal együtt nem ajánlott.

Kalciumcsatorna -blokkolók

Óvatosság szükséges a klaritromicin és a CYP3A4 által metabolizált kalciumcsatorna -blokkolók (pl. Verapamil, amlodipin, diltiazem) egyidejű alkalmazásakor a hipotenzió veszélye miatt. A klaritromicin, valamint a kalciumcsatorna -blokkolók plazmakoncentrációja az interakció miatt megnőhet.Klaritromicint és verapamilt egyidejűleg szedő betegeknél hipotenziót, bradiaritmiát és tejsavas acidózist figyeltek meg.

Itrakonazol

A klaritromicin és az itrakonazol mind a CYP3A szubsztrátjai, mind gátlói, ami kétirányú gyógyszerkölcsönhatást eredményez ezen gyógyszerek között. A klaritromicin fokozhatja az itrakonazol plazmaszintjét, míg az itrakonazol növelheti a klaritromicin plazmaszintjét. A klaritromicint és az itrakonazolt egyidejűleg szedő betegeket gondosan ellenőrizni kell, hogy nincsenek -e e gyógyszerek farmakológiai hatásainak fokozódásának jelei és tünetei.

Saquinavir

A klaritromicin és a szakinavir mind a CYP3A szubsztrátjai, mind gátlói, ami "kétirányú gyógyszerkölcsönhatást eredményez ezen gyógyszerek között. Klaritromicin (500 mg naponta kétszer) és szakinavir (lágyzselatin kapszula, napi háromszor 1200 mg) egyidejű alkalmazása 12 egészséges önkéntesben A szakinavir AUC és Cmax értékei 177% -kal és 187% -kal magasabbak voltak, mint a szakinavir monoterápia esetén A klaritromicin AUC és Cmax értékei körülbelül 40% -kal voltak magasabbak, mint a klaritromicin monoterápia alkalmazásakor. Nincs szükség dózismódosításra, ha a két gyógyszert egyidejűleg, korlátozott ideig adják a vizsgált dózisokban / készítményekben. A lágyzselatin -kapszula készítmény alkalmazásával végzett gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatok megfigyelései nem feltétlenül reprezentálják a szakinavir keményzselatin -kapszula -készítmény használatával tapasztalt hatásokat. A kizárólag szakvinavirral végzett gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokból származó megfigyelések nem reprezentálják a szakinavir / ritonavir kombinációs terápia hatását. Amikor a szakinavirt ritonavirrel egyidejűleg adják, alaposan mérlegelni kell a ritonavir klaritromicinre gyakorolt ​​lehetséges hatásait.

04.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség

A klaritromicin terhes nőknél történő alkalmazásának biztonságosságát nem értékelték. Az egereken, patkányokon, nyulakon és majmokon végzett vizsgálatok eredményei alapján nem zárható ki az embrionális-magzati fejlődésre gyakorolt ​​káros hatások lehetősége. Következésképpen a terhesség alatt történő alkalmazás nem ajánlott gondos kockázat / haszon értékelés nélkül.

Etetési idő

A klaritromicin szoptatás alatti alkalmazásának biztonságosságát nem értékelték. A klaritromicin kiválasztódik az anyatejbe.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Nincsenek adatok a klaritromicin gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatásáról. Mielőtt a beteg gépjárművet vezetne vagy gépeket kezelne, mérlegelni kell a szédülés, szédülés, zavartság és zavartság kockázatát, amely az alkalmazás után előfordulhat.

04.8 Nemkívánatos hatások

nak nek. A biztonsági profil összefoglalása

A klaritromicin -terápiával kapcsolatos leggyakoribb és leggyakoribb mellékhatások mind felnőtt, mind gyermekgyógyászati ​​betegeknél a hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, hányás és ízérzés. Ezek a mellékhatások általában közepes intenzitásúak, és összhangban vannak a makrolid antibiotikumok ismert biztonsági profiljával (lásd a 4.8 pont b szakaszát).

A gasztrointesztinális mellékhatások gyakoriságában a klinikai vizsgálatok során nincs szignifikáns különbség a már meglévő mycobacterium fertőzésben szenvedő vagy anélkül szenvedő betegek között.

b. A mellékhatások összefoglaló táblázata

Az alábbi táblázat a klaritromicin azonnali hatóanyag-leadású tablettákkal, granulátumokkal, belsőleges szuszpenzióhoz, porral és oldószer oldatos infúzióval, valamint módosított hatóanyag-leadású tablettákkal kapcsolatos klinikai vizsgálatok során és forgalomba hozatalt követően jelentett mellékhatásokat foglalja össze.

A klaritromicinnel kapcsolatban állónak ítélt mellékhatásokat szervtípus és gyakoriság szerint jelentik a következő megállapodás szerint: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100,

Rendszer- és szervosztályozás Nagyon gyakori ≥1 / 10) Gyakori ≥ 1/100, Nem gyakori ≥1 / 1000, Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) * Fertőzések és fertőzések Cellulitis1, candidiasis, fertőzések2, hüvelyi fertőzések Pseudomembranosus colitis, erysipelas A vér és a nyirokrendszer zavarai Leukopenia, neutropenia3, thrombocythemia2, eozinofília3 Agranulocitózis, trombocitopénia Az immunrendszer zavarai Anafilaktoid reakció 1, túlérzékenység Anafilaxiás reakció, angioödéma Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek Anorexia, csökkent étvágy Pszichiátriai rendellenességek Álmatlanság Szorongás, idegesség2, sikítás2 Pszichotikus zavar, zavart állapot, deperszonalizáció, depresszió, tájékozódási zavar, hallucinációk, kóros álmok, mánia Idegrendszeri betegségek Dysgeusia, fejfájás, ízérzékenység Eszméletvesztés1, diszkinézia1, szédülés, aluszékonyság5, remegés Görcsök, ageuszia, parosmia, anosmia, paresztézia Fül- és labirintuszavarok Szédülés, halláskárosodás, fülzúgás Süketség Szív patológiák Szívmegállás1, pitvarfibrilláció1, az elektrokardiográfiai nyom QT -megnyúlása6, extrasystoles1, szívdobogásérzés Torsade de pointes 6, kamrai tachycardia 6 Érpatológiák Értágulat 1 Vérzés 7 Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek Asztma1, tüdőembólia1 Emésztőrendszeri betegségek Hasmenés8, hányás, dyspepsia, hányinger, hasi fájdalom Nyelőcsőgyulladás1, gyomorhurut, szájgyulladás, glossitis, hasi duzzanat3, székrekedés, szájszárazság, böfögés, puffadás Akut hasnyálmirigy -gyulladás, a nyelv elszíneződése, a fogak elszíneződése Máj- és epebetegségek A májfunkciós teszt rendellenes Kolesztazis3, hepatitis3, alanin-aminotranszferáz, megemelkedett aszpartát-aminotranszferáz, emelkedett gamma-glutamil-transzferáz3 Májelégtelenség9, hepatocelluláris sárgaság A bőr és a bőr alatti szövet betegségei Bőrkiütés, hyperhidrosis Bullous dermatitis1, viszketés, csalánkiütés, maculopapularis exanthema2 Stevens-Johnson szindróma4, toxikus epidermális nekrolízis4, gyógyszeres kitörés eozinofíliával és szisztémás tünetekkel (DRESS), akne A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei Izomgörcsök2, mozgásszervi merevség1 Rhabdomyolysis **, 10, myopathia Vese- és húgyúti betegségek A vér kreatininszintjének emelkedése1, a vér karbamidszintjének emelkedése1 Károsodott vesefunkció, intersticiális nephritis Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok Flebitis az injekció beadásának helyén 1 Fájdalom az injekció beadásának helyén1, gyulladás az injekció beadásának helyén1 Rosszullét3, láz2, aszténia, mellkasi fájdalom3, hidegrázás3, fáradtság3 Diagnosztikai tesztek - kóros albumin / globulin arány1, emelkedett vér alkalikus foszfatáz3, emelkedett tejsavas dehidrogenáz3 Fokozott nemzetközi normalizált arány7, hosszabb protrombin idő7, kóros vizelet szín

* Mivel ezeket a reakciókat önként jelentették egy határozatlan nagyságú populációból, nem mindig lehet valós becslést adni a gyakoriságról, vagy ok-okozati összefüggést megállapítani a gyógyszer expozíciójával. kezelés klaritromicinnel

** A bejelentett rabdomiolízis esetek egy részében a klaritromicint sztatinokkal, fibrátokkal, kolhicinnel vagy allopurinollal egyidejűleg alkalmazták.

1 Mellékhatás, amelyet csak az infúziós oldathoz készült por és oldószer készítmény esetében jelentettek

2 A mellékhatások csak az orális szuszpenzió granulátumaira vonatkoznak

3 A mellékhatásokról csak az azonnali hatóanyag -leadású tabletták esetében számoltak be

4,6,8,9 Lásd a) pont

5,7,10 Lásd c) pont

c. A kiválasztott mellékhatások leírása

Az injekció beadásának helyén fellépő phlebitis, az injekció beadásának helyén jelentkező fájdalom, tűszúrásos fájdalom és az injekció beadásának helyén fellépő gyulladás az intravénás készítményre jellemző.

A jelentett rabdomiolízis esetek egy részében a klaritromicint sztatinokkal, fibrátokkal, kolhicinnel vagy allopurinollal együtt adták (lásd 4.3 és 4.4 pont).

A forgalomba hozatalt követően beszámoltak a klaritromicin és a triazolam együttes alkalmazása során fellépő gyógyszerkölcsönhatásokról és központi idegrendszeri (CNS) hatásokról (pl. Aluszékonyság és zavartság). Javasolt, hogy a beteget fokozott farmakológiai hatásokra figyeljék központi idegrendszeri szinten (lásd 4.5. szakasz).

Ritka esetekben jelentettek klaritromicin módosított hatóanyagleadású tablettákat a széklettel, amelyek többsége anatómiai elváltozásokban (beleértve az ileosztómiát vagy kolosztómiát) vagy gyomor -bélrendszeri rendellenességekben szenvedő betegeknél fordult elő, akiknek csökkent a gasztrointesztinális áthaladási ideje. Számos esetben tablettamaradványok fordultak elő hasmenés kapcsán. Azoknál a betegeknél, akik tapasztalták, hogy tabletták maradványai vannak a székletben, és állapotuk nem javul, javasoljuk a klaritromicin (pl. Belsőleges szuszpenzió) vagy más antibiotikum más összetételének megváltoztatását.

Különleges populáció: Mellékhatások immunhiányos betegeknél (lásd e pont).

d. Gyermekpopulációk

Klinikai vizsgálatokat végeztek a klaritromicin-alapú gyermek szuszpenzió 6 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekeknek történő beadásával. Következésképpen a 12 év alatti gyermekeknek fel kell venniük a gyermek szuszpenziót. Nincs elegendő adat ahhoz, hogy a klaritromicin IV adagolási rendjét 12 évesnél fiatalabb betegeknél alkalmazzák.

A mellékhatások gyakorisága, típusa és súlyossága várhatóan hasonló lesz a felnőtteknél tapasztaltakhoz.

És. Egyéb speciális populációk

Immunhiányos betegek

AIDS vagy immunhiányos betegeknél, akiket mycobacterium fertőzések miatt hosszú ideig nagy dózisú klaritromicinnel kezeltek, gyakran nehéz volt megkülönböztetni a klaritromicin alkalmazásával esetlegesen összefüggő mellékhatásokat a humán immunhiányos vírustól (HIV) vagy az egyidejű betegségekhez kapcsolódó megnyilvánulásoktól.

Felnőtt betegeknél a leggyakrabban jelentett mellékhatások az 1000 mg és 2000 mg klaritromicin napi dózisokkal kezelt betegeknél a következők voltak: hányinger, hányás, ízérzékenység, hasi fájdalom, hasmenés, kiütés, puffadás, fejfájás, székrekedés, halláskárosodás, fokozott szérum Glutamic-Oxaloacetic Transaminase (SGOT) és szérum Glutamic-Pyruvic Transaminase (SGPT). További ritkább reakciók közé tartozik a dyspnoe, az álmatlanság és a szájszárazság. Az incidencia összehasonlítható volt azoknál a betegeknél, akik 1000 mg-os és 2000 mg-os kezelésben részesültek, de általában 3 4 -szer gyakoribb azoknál a betegeknél, akik 4000 mg klaritromicin napi teljes adagot kapnak.

Ezeknél az immunhiányos betegeknél a laboratóriumi értékeket úgy értékelték ki, hogy elemezték azokat az értékeket, amelyek kívül estek az adott vizsgálat szempontjából komolynak ítélt kóros szinteken (pl. Felső és alsó határértékek). Ezen kritériumok alapján a napi 1000 mg vagy 2000 mg klaritromicint szedő betegek körülbelül 2% -ának vagy 3% -ának rendkívül magas volt az abnormális SGOT- és SGPT -értéke, valamint rendkívül alacsony a fehérvérsejtek és a vérlemezkék száma. A két dóziscsoportba tartozó betegek alacsonyabb százaléka szintén emelkedett BUN értékeket mutatott. A rendellenes értékek valamivel gyakoribb előfordulását figyelték meg azoknál a betegeknél, akiket napi 4000 mg klaritromicinnel kezeltek minden paraméter esetében, kivéve a leukocita képletet.

A feltételezett mellékhatások bejelentése.

A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Túladagolás

Nagy klaritromicin dózisok esetén gyomor -bélrendszeri zavarok léphetnek fel. Egy bipoláris zavarban szenvedő beteg nyolc gramm klaritromicint fogyasztott, ami megváltozott mentális állapotot, paranoiás viselkedést, hypokalaemiát és hypoxémiát mutat. A túladagolás során fellépő mellékhatásokat a felszívódott gyógyszer azonnali megszüntetésével és megfelelő szupportív kezeléssel kell kezelni.A többi makrolidhoz hasonlóan a klaritromicin szérumszintje sem szűnik meg hemodialízissel vagy peritoneális dialízissel.

Túladagolás esetén a klaritromicin IV (por és oldószer oldatos infúzióhoz) kezelést abba kell hagyni, és minden megfelelő támogató intézkedést meg kell kezdeni.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: általános antibakteriális szerek szisztémás alkalmazásra "." makrolidok.

ATC kód: J01FA09.

A klaritromicin egy új, Abbott által kifejlesztett makrolid, amely a hidroxilcsoport eritromicin laktongyűrűjének 6. pozíciójában a CH3O csoporttal történő helyettesítésből származik.

Az új makrolidról kimutatták, hogy in vitro antibakteriális spektrummal rendelkezik, amely a legismertebb és klinikailag legfontosabb Gram -pozitív és Gram -negatív baktériumok ellen is aktív, beleértve az aerobokat és az anaerobokat.

A klaritromicin in vitro antibakteriális spektrumát a következőképpen mutatták ki: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrheaopleae, Listeria monoheriaeriusa Staphilococco aureus, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum és Mycobacterium kansasii.

Hatása az 50S riboszómális alegységhez való kötődéssel történik, gátolja a baktériumsejt fehérjeszintézisét.

TÖRVÉNYEK

Az Európai Antimikrobiális Érzékenységi Tesztek Bizottsága (EUCAST) a következő határértékeket állapította meg a klaritromicinre vonatkozóan, elkülönítve a fogékony organizmusokat.

Töréspontok (MIC, mcg / ml) Mikroorganizmus Érzékeny (≤) Ellenálló (>) Streptococcus spp. 0,25 mcg / ml 0,5 mcg / ml Staphylococcus spp. 1 mcg / ml 2 mcg / ml Haemophilus spp. * 1 mcg / ml 32 mcg / ml Moraxella catarrhalis 0,25 mcg / ml 0,5 mcg / ml

A klaritromicint a "felszámolására" használják.H. pylori: minimális gátló koncentráció (MIC) ≤ 0,25 mcg / ml, amelyet a Clinical and Laboratory Standards Institute (C.I.S.I) érzékenységi töréspontként állapított meg.

05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Kutyákon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy 10 mg / kg intravénás vagy orális beadás után a gyógyszer plazmakoncentrációja 3, 2 vagy 1 mg / ml volt, 1, 4 és 12 óra múlva.

A (14C) jelzésű klaritromicin orális vagy intravénás beadását követő 5 napon belül a 14C dózis körülbelül 35-36% -a nyerhető ki a vizeletben és körülbelül 52% -a a székletben.

A klaritromicin a májban metabolizálódik, és a legfontosabb metabolitja a 14-hidroxi-N-demetil-klaritromicin, amely 250 és 1200 mg beadása után 2-4 óra múlva éri el a plazma csúcskoncentrációját (0,5 mcg / ml és 1,2 mcg / ml). Csak 1200 mg szájon át történő bevétele után a deszladinosil-klaritromicin alacsony szintjét is azonosították a plazmában; az anyagcsere folyamat nagy dózisokban telítődésre hajlamos.

Az embereken végzett farmakokinetikai vizsgálatok 250 mg klaritromicin szájon át történő beadása után 2,08 μg / ml plazmakoncentrációt mutattak ki.

500 mg klaritromicin intravénás beadását követően az átlagos plazmacsúcsok 5,52 ± 0,98 mcg / ml értéket érnek el.

A vegyület felezési ideje 6,3 óra.

Ugyanazokat a metabolitokat azonosítják, amelyek szájon át történő beadás után keletkeznek, de alacsonyabb koncentrációban, feltehetően az első lépcsős máj metabolizmus hiánya miatt.

Módosított felszabadulású készítmény:

A módosított hatóanyag -leadású klaritromicin orálisan adott farmakokinetikáját felnőtt betegeknél tanulmányozták, és összehasonlították a 250 mg és 500 mg azonnali hatóanyag -leadású klaritromicinnel. Ha egyenlő teljes napi adagokat adtak be, a felszívódás mértéke egyenértékű volt. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 50%.

Többszöri adagolást követően enyhe felhalmozódást észleltek, és az anyagcsere nem változott egyik fajnál sem.

Az egyenértékű felszívódási eredmények alapján a módosított hatóanyag -leadású készítmény alábbi adatai alkalmazhatók in vitro és in vivo.

In vitro

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a klaritromicin fehérjéhez való kötődése átlagosan körülbelül 70%. 0,45 - 4,5 mcg / ml koncentrációban. A kötődés 41% -ra való csökkenése 45 mcg / ml koncentrációban azt sugallja, hogy a kötődési helyek telítődhetnek, azonban ez csak a terápiás szintekhez képest magas gyógyszerkoncentrációk esetén következett be.

In vivo

A klaritromicin koncentrációja minden szövetben - a központi idegrendszert leszámítva - jóval magasabb volt, mint a keringő gyógyszer koncentrációja.

A legnagyobb koncentrációt a májban és a tüdőszövetben találták, ahol a szövet / plazma arány 10-20 volt.

A klaritromicin farmakokinetikai viselkedése nem lineáris. Azoknál a betegeknél, akik 500 mg / nap módosított hatóanyag-leadású klaritromicint ettek és kaptak, a klaritromicin és a 14-OH klaritromicin egyensúlyi plazma csúcskoncentrációja 1,3 mcg / ml, illetve 0,48 mcg / ml volt. Amikor az adagot napi 1000 mg-ra emelték, az egyensúlyi állapot koncentrációja 2,4 mcg / ml, illetve 0,67 mcg / ml volt.

A klaritromicint a májban citokróm P450 metabolizálja. Három metabolitot írtak le: N-demetil-klaritromicin; dekladinosil-klaritromicin és 14-hidroxi-klaritromicin.

A klaritromicin és aktív metabolitjának eliminációs felezési ideje 5,3, illetve 7,7 óra volt.

Magasabb koncentrációk esetén a klaritromicin és metabolitja látszólagos felezési ideje általában hosszabb.

A klaritromicin a vizelettel (kb. 40%) és a széklettel (kb. 30%) ürül.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

Az LD50 egerekben és patkányokban szájon át nagyobb volt, mint 5 g / kg, kutyáknál és majmoknál pedig nagyobb, mint 300 mg / kg. A rövid távú toxicitás (1 hónap) nem mutatott toxikus hatást sem patkányokra (150 mg / kg / nap), sem kutyákra (10 mg / kg / nap). Továbbá, a krónikus toxicitás (3 hónap) patkányokban 15 mg / kg / nap, kutyákban 10 mg / kg / nap volt.

A mutagén vizsgálatok azt mutatták, hogy a gyógyszer nem mutat mutagén hatást vagy mikroszomális aktivációt. A klaritromicin nem volt hatással az egér motoros aktivitására 100 mg / kg orális alkalmazás után.

06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK

06.1 Segédanyagok

• Macladin 250 mg bevont tabletta:

Nátrium-kroszkarmellóz, zselatinizált keményítő, mikrokristályos cellulóz, E-104, szilikagél, povidon, sztearinsav, magnézium-sztearát, talkum, hipromellóz, propilénglikol, szorbitán-monoleát, vanillin, E-171, hidroxipropil-cellulóz, szorbinsav.

• Macladin 500 mg bevont tabletta:

Kroszkarmellóz -nátrium, mikrokristályos cellulóz, szilikagél, povidon, sztearinsav, magnézium -sztearát, talkum; bevonó oldat: hipromellóz, hidroxi-propil-cellulóz, propilénglikol, szorbitán-monoleát, E-171, szorbinsav, vanillin, E-104.

• Macladin 125 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz és Macladin 250 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

Carbopol 974, povidon, hipromellóz -ftalát, ricinusolaj, szilikagél, szacharóz, xantángumi, vegyes gyümölcsíz, kálium -szorbát, citromsav, titán -dioxid, maltodextrin, víz.

• Macladin 500 mg / 10 ml por és oldószer oldatos infúzióhoz:

Laktobionsav, nátrium -hidroxid, mint pH -beállító.

Minden oldószeres injekciós üveg tartalmaz:

Víz p.i.

• Macladin 250 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz és Macladin 500 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

Carbopol 974P, povidon K90, hidroxi -propil -metil -cellulóz -ftalát, ricinusolaj, szilícium -dioxid, maltodextrin, szacharóz, titán -dioxid, módosított keményítő, narancs aroma, glicirizált ammónium, aceszulfám K.

• Macladin RM 500 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta:

Vízmentes citromsav, nátrium -alginát, nátrium- és kalcium -alginát, laktóz, povidon K30, talkum, sztearinsav, magnézium -sztearát, hipromellóz 6 cps, makrogol 400, makrogol 8000, titán -dioxid (E -171), szorbinsav, kinolinsárga (E - 104).

06.2 Inkompatibilitás

Jelenleg nincs specifikus összeférhetetlenség az ismert gyógyszerekkel.

06.3 Érvényességi idő

A Macladin 250 mg bevont tabletta 3 év.

A Macladin 500 mg bevont tabletta 3 év.

Macladin 125 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz 2 év.

Macladin 250 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz 2 év.

Macladin 250 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz 3 év.

Macladin 500 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz 3 év.

Macladin 500 mg / 5 ml por és oldószer oldatos infúzióhoz 3 év.

A Macladin RM 500 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta 3 év.

06.4 Különleges tárolási előírások

A csomagolás 500 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz: Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.

Kiszerelés 250 mg bevont tabletta, 500 mg bevont tabletta, RM 500 mg módosított hatóanyagleadású tabletta, 250 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz, 125 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz és 250 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz: Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.

A csomagoláshoz 500 mg / 10 ml por és oldószer oldatos infúzióhoz: Különleges tárolási előírások nincsenek. Az elkészített készítményt 24 órán belül fel kell használni.

06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma

• Macladin 250 mg bevont tabletta:

Kartondoboz, 12 cellás, átlátszatlan buborékfóliával

• Macladin 500 mg bevont tabletta:

Kartondoboz, 14 cellás átlátszatlan buborékfóliával

• Macladin RM 500 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta:

Kartondoboz, 7 cellás buborékcsomagolással

• Macladin 125 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

100 ml -es műanyag palack adagolóval

• Macladin 250 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

100 ml -es műanyag palack adagolóval

• Macladin 500 mg / 10 ml por és oldószer oldatos infúzióhoz:

Kartondoboz, amely 1 ampulla 500 mg klaritromicint és 1 ampulla oldószert tartalmaz

• Macladin 250 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

Kartondoboz 14 db 250 mg -os tasakot tartalmaz

• Macladin 500 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

Kartondoboz, 14 db 500 mg -os tasakot tartalmaz

06.6 Használati utasítás

Lásd a 4.2 pontot

07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY

Laboratori Guidotti S.p.A. - Via Livornese, 897 - PISA - La Vettola

Az ABBOTT S.r.l. licence alapján - Campoverde di Aprilia (LT)

Kereskedő eladó: A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite s.r.l., Sette Santi útján, 3 - Firenze

08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

Macladin 250 mg bevont tabletta:

12 buborékcsomagolás - AIC 027530056

Macladin 500 mg bevont tabletta:

Blister 14 tabletta - AIC 027530118

Macladin 125 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

100 ml -es palack - AIC 027530068

Macladin 250 mg / 5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

100 ml -es palack - AIC 027530120

Macladin 250 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

14 tasak - AIC 027530094

Macladin 500 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz:

14 tasak - AIC 027530106

Macladin 500 mg / 10 ml por és oldószer oldatos infúzióhoz:

Palack + oldószeres injekciós üveg - AIC 027530043

Macladin RM 500 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta:

7 db módosított hatóanyag -leadású tablettát tartalmazó buborékcsomagolás - AIC n. 027530144

09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma

Az első engedélyezés dátuma:

Macladin 250 mg bevont tabletta 1997.02.19

Macladin 500 mg bevont tabletta 1999.03.03

Macladin 125 mg/5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz 1997.02.19

Macladin 500 mg/10 ml por és oldószer oldatos infúzióhoz 1992.04.01

Macladin 250 mg/5 ml granulátum belsőleges szuszpenzióhoz 1999.08.17

Macladin 250 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz 1999.03.17

Macladin 500 mg granulátum belsőleges szuszpenzióhoz 1999.03.17

Macladin RM 500 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta 2001.05.30

Az utolsó megújítás dátuma: 2010.05.31

10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA

Az AIFA 2015. áprilisi meghatározása

11.0 RÁDIÓGYÓGYÁK, TELJES ADATOK A BELSŐ RADIÁCIÓS DOSIMETRIARÓL

12.0 RÁDIÓGYÓGYÁSZATOKHOZ, KIEGÉSZÍTŐ RÉSZLETES UTASÍTÁSOK A KIVÉTELES ELŐKÉSZÍTÉSRE ÉS A MINŐSÉG -ELLENŐRZÉSRE