Hatóanyagok: paracetamol, kodein (kodein -foszfát)
LONARID 400 mg + 10 mg tabletta
LONARID felnőttek 400 mg + 20 mg kúpok
LONARID gyermekek 200 mg + 5 mg kúpok
Miért használják a Lonaridot? Mire való?
FARMAKOTERÁPIAI KATEGÓRIA
Egyéb fájdalomcsillapítók és lázcsillapítók
Ez a termék kodeint tartalmaz. A kodein az opioid fájdalomcsillapítók nevű gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek a fájdalom enyhítésére szolgálnak. Használható önmagában vagy más fájdalomcsillapítókkal, például acetaminofennel kombinálva.
GYÓGYSZERJELZÉSEK
Felnőttek
Neuralgia, myalgia és arthralgia; fogfájás és az azt követő fájdalmak foghúzás után; mindenféle fejfájás; fülfájás; dysmenorrhoea; posztoperatív és poszttraumás fájdalmak
12 év feletti gyermekek
A kodein 12 évesnél idősebb gyermekeknél alkalmazható mérsékelt fájdalom rövid távú kezelésére, amelyet más fájdalomcsillapítók, például acetaminofen vagy ibuprofen önmagában nem enyhítenek.
Ellenjavallatok Amikor a Lonarid -ot nem szabad alkalmazni
- Túlérzékenység a hatóanyagokkal vagy bármely segédanyaggal szemben.
- 12 év alatti gyermekek (lásd "Terápiás javallatok" és "Figyelmeztetések és óvintézkedések" fejezeteket)
- Porphyria, súlyos hepatocelluláris (Child - Pugh C) és veseelégtelenség, súlyos szívizomkárosodás, akut alkoholmérgezés, altatók, fájdalomcsillapítók, pszichotróp gyógyszerek; mindazokban az állapotokban, amelyeket a légzés lelassulása kísér, köhögésben, a váladék stagnálásának veszélyében, krónikus székrekedésben, tüdőtágulásban, bronchiális asztmában, akut asztmás rohamban, tüdőgyulladásban.
- Közeli születés, koraszülés kockázata.
- Bélelzáródás.
- A paracetamol-alapú termékek ellenjavalltak olyan betegeknél, akiknél nyilvánvaló glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-elégtelenség áll fenn, valamint súlyos hemolitikus anaemiában szenvedők.
- Fájdalomcsillapítás gyermekeknél és serdülőknél (0-18 éves korban) a mandulák vagy az adenoidok eltávolítása után az obstruktív alvási apnoe szindróma miatt
- Olyan betegeknél, akikről ismert, hogy a kodeint gyorsan morfinná metabolizálják
- Nőknél szoptatás alatt anyatejjel
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Lonarid szedése előtt
A Lonarid -kezelés alatt, mielőtt bármilyen más gyógyszert szedne, ellenőrizze, hogy nem tartalmaz -e paracetamolt és kodeint, mivel súlyos dózisok esetén súlyos mellékhatások léphetnek fel. Továbbá, mielőtt bármilyen más gyógyszert kombinálna, forduljon orvosához. Lásd még "Interakciók". A paracetamol jelenléte miatt óvatosan kell alkalmazni vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél. A termék nagy vagy elhúzódó dózisa magas kockázatú májbetegséget, sőt súlyos változásokat okozhat a vesében és a vérben. Ne alkalmazza több mint három egymást követő napon, anélkül, hogy orvosával konzultálna.
A Lonaridot óvatos kockázat-haszon felmérés után kell alkalmazni opioidfüggőség, eszméletvesztés, hypovolaemiás állapotok, fejsérülések, koponyaűri sérülések vagy a koponyaűri nyomás megnövekedése, MAO inhibitorok egyidejű alkalmazása esetén obstruktív légúti betegségek, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány, krónikus székrekedés, Gilbert-szindróma.
A dózis csökkentésére vagy az adagolási intervallum meghosszabbítására a következő esetekben van szükség: májfunkciós rendellenességek és hepatitis (Child - Pugh AB), krónikus alkoholfogyasztás, Gilbert -szindróma (Maulengracht -betegség), súlyos veseelégtelenség (a kreatinin megszokás megszüntetése).
A kezelés megkezdésekor figyelemmel kell kísérni az egyes betegek gyógyszerre adott reakcióját, hogy a kapcsolódó túladagolásokat időben fel lehessen mutatni, különösen az idős betegekre, valamint a károsodott vese- vagy légzőfunkciójú betegekre.
Az orális antikoagulánsokkal végzett kezelés során ajánlott csökkenteni az adagokat.
Súlyos akut túlérzékenységi reakciókat (pl. Anafilaxiás sokk) nagyon ritkán figyelnek meg. A kezelést a Lonarid beadását követően a túlérzékenységi reakció első jelei esetén le kell állítani. Ezen jelek és tünetek alapján orvosi intézkedésekkel kell beavatkozni.
Az ajánlottnál nagyobb adag károsíthatja a májat.
A fájdalomcsillapítók széles körű használata, különösen nagy dózisokban, fejfájást okozhat, amelyet nem szabad a gyógyszer nagyobb adagjaival kezelni. Ilyen esetekben a fájdalomcsillapítót nem szabad orvosi tanács nélkül folytatni. A fájdalomcsillapítók hirtelen abbahagyása nagy dózisú hosszabb használat után elvonási tüneteket (pl. Fejfájás, fáradtság, idegesség, izomfájdalom és vegetatív tünetek) okozhat, amelyek általában néhány napon belül megszűnnek. A terápia folytatása az orvos véleményétől és az elvonási tünetek enyhülésétől függ.
Ennek a gyógyszernek a nagy adagjait nem szabad hipotenzióban és egyidejű hypovolaemiában szenvedő betegeknek bevenni.
A paracetamollal kapcsolatban álló kodein elsődleges addiktív potenciállal rendelkezik. Függőség, fizikai és pszichológiai függőség alakul ki a nagy dózisok tartós használatával. Kereszt-szoktatás van más opiátokkal. Rövid időn belül relapszusra lehet számítani azoknál a betegeknél, akiknél már fennáll az opioidfüggőség (beleértve a remissziós betegeket is). A szenvedélybetegek a kodeint heroinpótlónak tekintik. Az alkoholtól vagy nyugtatóktól függő emberek szintén hajlamosak a kodeinnel való visszaélésre. A nagy dózisban és hosszabb ideig szedett kodein függőséget okozhat.
A cholecystectomián átesett betegeket óvatosan kell kezelni. Az Oddi záróizom összehúzódása a miokardiális infarktushoz hasonló tüneteket okozhat, vagy fokozhatja a tüneteket hasnyálmirigy -gyulladásban szenvedő betegeknél. Kodeint tartalmazó készítményeket csak akkor szabad bevenni, ha azt az orvos előírja, és rendszeres felügyelete mellett.
A kodeint a májban egy enzim morfinná alakítja. A morfium az az anyag, amely enyhíti a fájdalmat. Vannak, akiknél ez az enzim változik, és ez különböző módon befolyásolhatja az embereket. Egyes embereknél a morfiumot nem nagyon kis mennyiségben állítják elő vagy állítják elő, és ez nem lesz elegendő a fájdalom enyhítésére. Más emberek nagy mennyiségű morfint termelnek, és nagy valószínűséggel súlyos mellékhatásaik vannak. Ha az alábbi mellékhatások bármelyikét észleli, abba kell hagynia a kezelést és azonnal orvoshoz kell fordulnia: lassú vagy felületes légzés, zavartság, álmosság, csökkent pupillák, hányinger vagy hányás, székrekedés, étvágytalanság.
Gyermekek és serdülők
Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél műtét után
A kodeint nem szabad gyermekek és serdülők fájdalomcsillapítására használni a mandulák vagy az adenoidok eltávolítása után az obstruktív alvási apnoe szindróma miatt.
Alkalmazása légzési problémákkal küzdő gyermekeknél
A kodein nem ajánlott légzési problémákkal küzdő gyermekeknek, mivel ezeknél a gyermekeknél a morfium toxicitás tünetei rosszabbak lehetnek.
A személyes használatra felírt gyógyszereket nem szabad másoknak adni.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Lonarid hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Paracetamol
Azoknak a betegeknek, akik krónikus kezelésben részesülnek olyan gyógyszerekkel, amelyek májmonooxigenázok indukciójához vezethetnek, vagy ha olyan anyagoknak vannak kitéve, amelyek ezt a hatást kiválthatják (például rifampicin, cimetidin, epilepszia elleni szerek, például glutetimid, fenobarbitál, karbamazepin), rendkívül óvatosan kell használniuk a paracetamolt és csak szigorú orvosi felügyelet mellett.
A paracetamol beadása zavarhatja a húgysav meghatározását (foszfotungsztinsav módszerével) és a vércukorszint meghatározását (glükóz-oxidáz-peroxidáz módszerével).
Más pszichotróp gyógyszerekkel való együttállás különös óvatosságot és éberséget igényel az orvostól, hogy elkerülje a kölcsönhatásból származó váratlan nemkívánatos hatásokat.
A kezelés alatt ne adjon alkoholt.
Ellenkező esetben az ártalmatlan dózisú paracetamol májkárosodást okozhat, ha olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek enzimindukciót indukálnak, mint például bizonyos altatók és epilepsziaellenes szerek (pl. Glutetimid, fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin) és rifampicin. Ugyanez történhet potenciálisan hepatotoxikus anyagok és alkohollal való visszaélés esetén is (lásd "Túladagolás").
Csak szájon át történő alkalmazásra:
Azok a gyógyszerek, amelyek lassítják a gyomor kiürülését, mint például a propantelin, csökkentik a paracetamol felszívódásának sebességét és késleltetik hatásának kialakulását.A gyomor kiürülését felgyorsító gyógyszerek, például a metoklopramid, a felszívódás sebességének növekedéséhez vezetnek.
A paracetamol és a kloramfenikol kombinációja meghosszabbíthatja a kloramfenikol felezési idejét, növelve annak toxicitási kockázatát.
A paracetamol és a warfarin, valamint a kumarinszármazékok közötti kölcsönhatások klinikai jelentőségét nem lehetett értékelni. Ezért a paracetamol hosszan tartó alkalmazása orális antikoagulánsokkal kezelt betegeknél csak orvosi felügyelet mellett tanácsos.
A paracetamol és az AZT (zidovudin vagy retrovir) együttes alkalmazása növeli az utóbbi által kiváltott neutropenia kockázatát. Ezért a Lonarid -ot az AZT -val együtt csak orvosi felügyelet mellett szabad bevenni.
A probenecid bevitele gátolja a paracetamol glükuronsavhoz való kötődését, ezáltal mintegy 2 -szeresére csökkenti a paracetamol clearance -ét. Ezért a parabenamid adagját csökkenteni kell, ha probeneciddel kombinálják.
A kolesztiramin csökkenti a paracetamol felszívódását.
Kodein
Azoknál a betegeknél, akik más kábító fájdalomcsillapítókat, antipszichotikumokat, szorongásoldókat vagy más központi idegrendszeri depresszánsokat (beleértve az alkoholt) is kapnak a kodeinnel, additív központi idegrendszeri depresszió léphet fel. A nyugtató és depressziós hatás a légzőrendszerre. Fokozható alkohol vagy más központi idegrendszer egyidejű alkalmazásával depresszánsok, például nyugtatók, hipnotikus vagy pszichotróp szerek (fenotiazinok, például klórpromazin, tioridazin, perfenazin) és antihisztaminok (pl. prometazin, meklozin), vérnyomáscsökkentők és más fájdalomcsillapítók. A kodein okozta légzésdepressziót a triciklusos antidepresszánsok (imipramin, amitriptilin) és az opipramol fokozhatják. Mivel a MAO -inhibitorok, például a tranilcipromin egyidejű alkalmazása a központi idegrendszeri hatások és más előre nem látható súlyosságú nemkívánatos hatások felerősödéséhez vezethet, ezt a gyógyszert csak két héttel a kezelés befejezése után szabad bevenni.
A fájdalomcsillapítók hatása is fokozódik.A részleges agonisták / opioid antagonisták, például buprenorfin, pentazocin egyidejű alkalmazása csökkentheti a gyógyszer hatását.
A cimetidin és a máj metabolizmusát befolyásoló egyéb gyógyszerek fokozhatják a Lonarid hatását. A morfinnal végzett kezelés során megfigyelték katabolizmusának gátlását, ami a plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezetett. Az ilyen típusú kölcsönhatások nem figyelhetők meg. a kodein esetében.
A gyógyszeres kezelés alatt kerülni kell az alkoholt, mivel a pszichomotoros kapacitás jelentősen csökkenhet (az egyes összetevők additív hatása).
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Termékenység, terhesség és szoptatás
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
Terhesség
Paracetamol
A hosszú tapasztalatok nem mutattak bizonyítékot a terhességre vagy a magzat vagy újszülött egészségére gyakorolt nemkívánatos hatásokra. A paracetamol terhesség alatti túladagolására vonatkozó jövőbeli adatok nem mutattak megnövekedett malformációk kockázatát. A paracetamol szájon át történő alkalmazásának vizsgálatára végzett reprodukciós vizsgálatok nem mutattak malformációkra vagy foetotoxicitásra utaló jeleket. Normál használati körülmények között a paracetamol alkalmazható a terhesség alatt (azaz minden trimeszterben), "a kockázat-haszon arány gondos mérlegelése után". Terhesség alatt a paracetamolt nem szabad hosszabb ideig, nagy adagokban vagy más gyógyszerekkel együtt alkalmazni, mivel ezekben az esetekben a biztonságosságot nem erősítették meg.
Kodein
A Lonarid alkalmazása ellenjavallt koraszülés vagy koraszülés kockázata esetén, mivel a kodein-foszfát átjut a placentán és gátolja az újszülöttek légzésdepresszióját. Egy esettanulmány eredménye azt sugallja, hogy növelheti a légutak kockázatát a terhesség első négy hónapjában kodeint használó nők utódaiban. magzat, opiát -függőség. A Lonaridot csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, ha a lehetséges előny igazolja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat. Ha a Lonarid -ot hosszabb ideig alkalmazzák a terhesség utolsó trimeszterében, újszülött elvonási szindróma alakulhat ki.
Etetési idő
Ne szedjen kodeint szoptatás alatt, mert a kodein és a morfin átjut az anyatejbe.
Termékenység
A preklinikai vizsgálatok nem mutattak ki közvetlen vagy közvetett káros hatást a termékenységi indexre.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nemkívánatos hatások, például fáradtság, aluszékonyság, ájulás, szédülés, szédülés, szedáció, myosis, valamint a látás-koordináció és a látásélesség zavarai fordulhatnak elő a Lonarid-kezelés során. Ha fáradtság, álmosság, ájulás, szédülés, szédülés, nyugtatás, miozis, valamint a látás-koordináció és a látásélesség zavarai lépnek fel, kerülje a potenciálisan veszélyes tevékenységeket, például a gépjárművezetést vagy a gépek kezelését.
Adagolás és alkalmazás A Lonarid alkalmazásának módja: Adagolás
Hacsak az orvos másképp nem rendeli, felnőtteknél és 12 év feletti gyermekeknél az adag 1-2 tabletta (400 mg + 10 mg) vagy egy kúp felnőtteknek (400 mg + 20 mg) naponta legfeljebb háromszor. az ügy súlyosságához. A gyógyszert nem szabad több mint 3 napig bevenni. Ha a fájdalom 3 nap után sem javul, kérjen tanácsot orvosától. A kodein maximális napi adagja nem haladhatja meg a 240 mg -ot.
A Lonaridot 12 évesnél fiatalabb gyermekek nem szedhetik súlyos légzési problémák kockázata miatt.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Lonaridot vett be?
Véletlen lenyelés / túladagolás esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Az idősek, a kisgyermekek, a májbetegségben szenvedők, a krónikus alkoholisták vagy a krónikus táplálkozási rendellenességekben szenvedő betegek, valamint azok a betegek, akik egyidejűleg enzimindukáló gyógyszereket szednek, fokozott mérgezési kockázatnak vannak kitéve, beleértve a halálos kimenetelt is.
Tünetek
A Lonarid túladagolási tünetei megegyeznek a két külön hatóanyag túladagolási tüneteivel.
Paracetamol
A túladagolás tünetei általában az első 24 órában jelentkeznek, sápadt, hányinger, hányás, étvágytalanság és hasi fájdalom. A betegek átmeneti szubjektív javulást tapasztalhatnak, de az enyhe hasi fájdalom azt jelzi, hogy a májkárosodás továbbra is fennáll. A paracetamol egyszeri, felnőtteknél körülbelül 6 g -os vagy gyermekeknél 140 mg / kg -os adagja hepatocelluláris nekrózist okoz. Ez teljes és visszafordíthatatlan nekrózishoz, következésképpen hepatocelluláris elégtelenséghez, metabolikus acidózishoz és encephalopathiához vezethet, ami kómához és halálhoz vezethet. A májban a transzaminázok (AST, ALT), a laktát -dehidrogenáz és a bilirubin egyidejű emelkedését, valamint a protrombin idő növekedését figyelték meg. A májkárosodás klinikai tünetei általában 2 nap múlva jelentkeznek, és elérik a maximum 4 - 6 nap elteltével. Akut veseelégtelenség, akut tubuláris nekrózissal súlyos májkárosodás hiányában is kialakulhat. A paracetamol túladagolása után egyéb nem máj jellegű tünetek, például szívizom elváltozások és hasnyálmirigy -gyulladás is előfordulhatnak.
Kodein
A Lonaridban található kodein miatti kábítószer -túladagolás tünetei a paracetamol okozta toxicitás jelei előtt várhatóak. A súlyos mérgezés magában foglalja a légzésdepresszió és az apnoe kockázatát, amely halálos lehet. A "pontos" pupillákkal jelölt miozis is patognomonikus. Ehhez társulhat álmosság, amely kábulatra és kómára is kiterjed, hányással, fejfájással, vizelet- és székletvisszatartással, néha bradycardiával és vérnyomáseséssel együtt. Ritkán előfordulnak görcsök, különösen gyermekeknél. Az apnoe kialakulása végzetes lehet.
Terápia
Abban az esetben, ha paracetamol -mérgezés gyanúja merül fel, SH csoport donor gyógyszereinek, például nacetilcisztein intravénás beadása javasolt a lenyelés utáni első 10 órában. Bár az N-acetilcisztein a leghatékonyabb, ha ezen az időszakon belül alkalmazzák, mégis nyújthat bizonyos fokú védelmet, ha legkésőbb a lenyelés után 48 órán belül beadják; ebben az esetben hosszabb ideig kell szednie. általános intézkedések (pl. aktív szén). További intézkedések a paracetamol -mérgezés tüneteinek súlyosságától, jellegétől és lefolyásától függenek, és a szokásos intenzív terápiás protokollokat kell követni. A paracetamol sorozatos plazmakoncentráció -vizsgálata ajánlott. a paracetamol csökkenthető Dialízissel. Légzésdepresszió esetén tartsa fenn a megfelelő szellőzést és oxigénellátást. Adott esetben 0,4-2 mg iv naloxont (specifikus opioid antagonista) lehet beadni. válaszként az adagot 2-3 percenként meg kell ismételni, összesen adagja 10-20 mg. Figyelmeztetés: a naloxon hatásideje (2-3 óra) rövidebb, mint sok opioidé. Ha kérdése van a Lonarid alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg orvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Lonarid mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Lonarid is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Különböző típusú és súlyosságú bőrreakciókat jelentettek a paracetamol alkalmazása során, beleértve az allergiás bőrkiütések ritka eseteit és a bőrpír erythema, Stevens-Johnson szindróma és epidermális nekrolízis eseteit. Túlérzékenységi reakciókat, például angioödémát jelentettek., Gége- ödéma, anafilaxiás sokk A túlérzékenységi reakció első jeleinél a betegnek abba kell hagynia a Lonarid -kezelést, és azonnal forduljon orvoshoz.
Nincs bizonyíték arra, hogy a mellékhatások nagyságát és jellegét a paracetamol és a kodein kombinálva növeli az egyes anyagokhoz képest, ha a gyógyszert helyesen alkalmazzák. Ezenkívül a következő mellékhatásokat jelentették: trombocitopénia, leukopenia, vérszegénység, agranulocitózis, májfunkciós rendellenességek és hepatitis, veseelégtelenség (akut veseelégtelenség, intersticiális nephritis, haematuria, anuria), gyomor -bélrendszeri reakciók és szédülés. .Más morfinszármazékokhoz hasonlóan a kodein -foszfát is, ha hosszú ideig szedik, székrekedést okozhat. Hosszú távú alkalmazás esetén a függőség kockázata is fennáll. Nagy dózisban a kodein rendelkezik a morfin mellékhatásainak többségével, beleértve a légzésdepressziót, a szédülést, a szédülést, a nyugtatást, az émelygést és a hányást. A kodein által okozott egyéb mellékhatások a következők: miozis, eufória, diszfória, vizeletvisszatartás. Túlérzékenységi reakciókat (viszketés, csalánkiütés és ritkán kiütés) is megfigyeltek.
A nemkívánatos hatások értékelése a következő gyakoriságon alapul:
Nagyon gyakori ≥ 1/10
Gyakori ≥ 1/100, <1/10
Nem gyakori ≥ 1/1 000 - <1/100
Ritka ≥ 1/10 000, <1/1000
Nagyon ritka <1/10 000
Nem ismert A gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból.
A vér és a nyirokrendszer zavarai:
- Nagyon ritka: thrombocytopenia, leukopenia.
- Nem ismert: agranulocitózis, pancytopenia.
Immunrendszeri betegségek és tünetek:
- Nagyon ritka: Túlérzékenység (beleértve az anafilaxiás sokkot, angioödémát, csökkent vérnyomást, nehézlégzést, hányingert és hyperhidrosist).
Idegrendszeri betegségek és tünetek:
- Nagyon gyakori: fáradtság, fejfájás.
- Gyakori: aluszékonyság.
- Nem gyakori: Alvászavarok.
Nagy dózisok vagy különösen érzékeny betegek dózisfüggő módon befolyásolhatják a visomotoros koordinációt és a látásélességet, eufória és légzési depresszió is lehetséges.
Fül- és labirintuszavarok:
- Nem gyakori: fülzúgás.
Szívbetegségek:
- Gyakori: csökkent vérnyomás, ájulás.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek:
- Nem gyakori: Légszomj.
- Nagyon ritka: bronchospasmus (fájdalomcsillapító asztma szindróma).
- Nem ismert: Tüdőödéma (nagy dózisok esetén, különösen azoknál a betegeknél, akiknek korábban károsodott a tüdőfunkciója).
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
- Nagyon gyakori: székrekedés, hányás (kezdetben), hányinger.
- Nem gyakori: szájszárazság.
Máj- és epebetegségek:
- Ritka: emelkedett transzaminázok.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:
- Nem gyakori: bőrpír, allergiás dermatitis, csalánkiütés, viszketés.
- Ritka: túlérzékenység, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát.
- Nem ismert: Kábítószer -kitörés.
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát. Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot. Figyelmeztetés: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
A feltüntetett lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
Tabletták: Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó. Kúpok: legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
TARTSA EZT A GYÓGYSZERET A GYERMEKEK LÁTÁSA ELŐTT!
Összetétel és gyógyszerforma
FOGALMAZÁS
LONARID 400 mg + 10 mg tabletta
Egy tabletta tartalma: hatóanyagok: 400 mg paracetamol, 10 mg kodein -foszfát.
Segédanyagok: vízmentes kolloid szilícium -dioxid; karmellóz -nátrium; mikrokristályos cellulóz; kukoricakeményítő; etil -cellulóz; magnézium-sztearát.
LONARID felnőttek 400 mg + 20 mg kúpok
egy kúp tartalma: hatóanyagok: 400 mg paracetamol, 20 mg kodein -foszfát.
Segédanyagok: szójalecitin; zsírsavak trigliceridjei.
LONARID gyermekek 200 mg + 5 mg kúpok
egy kúp tartalma: hatóanyagok: 200 mg paracetamol, 5 mg kodein -foszfát.
Segédanyagok: szójalecitin; zsírsavak trigliceridjei.
GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM
20 tabletta.
6 felnőtt kúp.
6 kúp gyermekeknek.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
LONARID
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
LONARID 400 mg + 10 mg tabletta:
egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyagok: 400 mg paracetamol, 10 mg kodein -foszfát
LONARID felnőttek 400 mg + 20 mg kúpok:
egy kúp tartalmaz:
Hatóanyagok: 400 mg paracetamol, 20 mg kodein -foszfát
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletek
Kúpok
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Felnőttek
Neuralgia, myalgia és arthralgia; fogfájás és az azt követő fájdalmak foghúzás után; mindenféle fejfájás; fülfájás; dysmenorrhoea; posztoperatív és poszttraumás fájdalmak.
12 év feletti gyermekek
A kodein 12 évesnél idősebb betegeknél javallott akut, mérsékelt fájdalom kezelésére, amelyet más fájdalomcsillapítók, például acetaminofen vagy ibuprofen (önmagában) nem tudnak megfelelően szabályozni.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Hacsak az orvos másképp nem rendeli, felnőtteknél és 12 év feletti gyermekeknél az adag 1-2 tabletta (400 mg + 10 mg) vagy egy kúp felnőtteknek (400 mg + 20 mg) naponta legfeljebb háromszor. az ügy súlyosságához.
A kodein maximális napi adagja nem haladhatja meg a 240 mg -ot.
A kezelés időtartamát 3 napra kell korlátozni, és ha nem érik el a hatékony fájdalomcsillapítást, a beteget / gondozót tanácsolni kell, hogy kérjen orvosi tanácsot.
Gyermekpopuláció
12 év alatti gyermekek
A kodeint 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem szabad alkalmazni, mivel a kodein morfinná változó és előre nem látható metabolizmusa miatt opioid toxicitás veszélye áll fenn (lásd 4.3 és 4.4 pont).
04.3 Ellenjavallatok
• Túlérzékenység a hatóanyagokkal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
• 12 év alatti gyermekek (lásd 4.2 és 4.4 pont).
• Porphyria, súlyos hepatocelluláris (Child - Pugh C) és veseelégtelenség, súlyos szívizomkárosodás, akut alkoholmérgezés, altatók, fájdalomcsillapítók, pszichotróp gyógyszerek; mindazokban az állapotokban, amelyeket a légzés lelassulása kísér, köhögésben, a váladék stagnálásának veszélyében, krónikus székrekedésben, tüdőtágulásban, bronchiális asztmában, akut asztmás rohamban, tüdőgyulladásban.
• Közelebbi születés, koraszülés kockázata.
• Bélelzáródás.
• A paracetamol-alapú készítmények ellenjavalltak olyan betegeknél, akik nyilvánvaló glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-elégtelenségben szenvednek, és súlyos hemolitikus anaemiában szenvedők.
• Minden gyermekkori (0-18 éves) betegnél, akiknél mandula- és / vagy adenoidectomiát végeznek obstruktív alvási apnoe szindróma miatt, a súlyos és életveszélyes mellékhatások kialakulásának fokozott kockázata miatt (lásd 4.4 pont).
• Szoptató nőknél (lásd 4.6 pont).
• Olyan betegeknél, akikről ismert, hogy rendkívül gyors CYP2D6-metabolizálók.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A Lonarid -kezelés alatt, mielőtt bármilyen más gyógyszert szedne, ellenőrizze, hogy nem tartalmaz -e paracetamolt és kodeint, mivel súlyos dózisok esetén súlyos mellékhatások léphetnek fel. Utasítsa a beteget, hogy bármilyen más gyógyszer kombinálása előtt lépjen kapcsolatba orvosával. Lásd a 4.5 pontot.
A paracetamol jelenléte miatt óvatosan kell alkalmazni vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél. A termék nagy vagy elhúzódó dózisa magas kockázatú májbetegséget, sőt súlyos változásokat okozhat a vesében és a vérben.
Ne alkalmazza több mint három egymást követő napon, anélkül, hogy orvosával konzultálna.
A Lonaridot óvatos kockázat-haszon felmérés után kell alkalmazni opioidfüggőség, eszméletvesztés, hypovolaemiás állapotok, fejsérülések, koponyaűri sérülések vagy a koponyaűri nyomás megnövekedése, MAO inhibitorok egyidejű alkalmazása esetén obstruktív légúti betegségek, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány, krónikus székrekedés, Gilbert-szindróma.
A dózis csökkentésére vagy az adagolási intervallum meghosszabbítására a következő esetekben van szükség: májműködési zavarok és hepatitis (Child-Pugh AB), krónikus alkoholfogyasztás, Gilbert-szindróma (Meulengracht-betegség), súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance)
A kodein jelenléte miatt a termék függőséget okozhat.
CYP2D6 metabolizmus
A kodeint a CYP2D6 májenzim metabolizálja morfinná, annak aktív metabolitjává.
Ha a betegnek hiánya vagy teljes hiánya van ebben az enzimben, nem érhető el elegendő fájdalomcsillapító hatás. A becslések azt mutatják, hogy a kaukázusi lakosság legfeljebb 7% -ának lehet ez a hiánya. Ha azonban a beteg erős vagy ultragyors metabolizáló, az opioid toxicitás mellékhatásainak kialakulásának kockázata még az általánosan előírt dózisok esetén is nagyobb. Ezek a betegek gyorsan átalakítják a kodeint morfinná, ami a várt szérum morfinszint növekedését eredményezi.
Az opioid toxicitás általános tünetei közé tartozik a zavartság, álmosság, sekély légzés, miotikus pupilla, hányinger, hányás, székrekedés és étvágytalanság. Súlyos esetekben ez magában foglalhatja a légzési és keringési depresszió tüneteit, amelyek életveszélyesek és nagyon ritkán halálosak lehetnek.
Az ultragyors metabolizálók előfordulási gyakoriságát a különböző populációkban az alábbiakban foglaljuk össze:
A kezelés megkezdésekor figyelemmel kell kísérni az egyes betegek gyógyszerre adott reakcióját, hogy a kapcsolódó túladagolásokat időben fel lehessen mutatni, különösen az idős betegekre, valamint a károsodott vese- vagy légzőfunkciójú betegekre.
Műtét utáni alkalmazás gyermekeknél
A szakirodalomban beszámoltak olyan esetekről, amikor a gyermekeknek mandula- és / vagy adenoidectomiát követően obstruktív alvási apnoe miatt adott kodein ritka, de életveszélyes mellékhatásokat okozott, beleértve a halált is (lásd még a 4.3. Bekezdést).
Minden gyermek a megfelelő dózistartományban lévő kodein adagokat kapott; azonban nem volt bizonyíték arra, hogy ezek a gyerekek erős vagy ultragyors metabolizálók lennének abban a képességükben, hogy a kodeint morfinná metabolizálják.
Károsodott légzési funkciójú gyermekek
A kodein alkalmazása nem javasolt olyan gyermekeknél, akiknél a légzési funkciók károsodhatnak, ideg -izomzavarok, súlyos szív- vagy légzőszervi megbetegedések, felső légúti vagy tüdőfertőzések, többszörös trauma vagy kiterjedt sebészeti beavatkozások. Ezek a tényezők súlyosbíthatják.
Az orális antikoagulánsokkal végzett kezelés során ajánlott csökkenteni az adagokat.
Súlyos akut túlérzékenységi reakciókat (pl. Anafilaxiás sokk) nagyon ritkán figyelnek meg. A kezelést a Lonarid beadását követően a túlérzékenységi reakció első jelei esetén le kell állítani. Ezen jelek és tünetek alapján orvosi intézkedésekkel kell beavatkozni.
Az ajánlottnál nagyobb adag károsíthatja a májat.
A fájdalomcsillapítók széles körű használata, különösen nagy dózisokban, fejfájást okozhat, amelyet nem szabad a gyógyszer nagyobb adagjaival kezelni. Ilyen esetekben a fájdalomcsillapítót nem szabad orvosi tanács nélkül folytatni.
A fájdalomcsillapítók hirtelen abbahagyása nagy dózisú hosszabb használat után elvonási tüneteket (pl. Fejfájás, fáradtság, idegesség, izomfájdalom és vegetatív tünetek) okozhat, amelyek általában néhány napon belül megszűnnek.
A terápia folytatása az orvos véleményétől és az elvonási tünetek enyhülésétől függ.
Ennek a gyógyszernek a nagy adagjait nem szabad hipotenzióban és egyidejű hypovolaemiában szenvedő betegeknek bevenni.
A paracetamollal kapcsolatban álló kodein elsődleges addiktív potenciállal rendelkezik.
Függőség, fizikai és pszichológiai függőség alakul ki a nagy dózisok tartós használatával. Kereszt-szoktatás van más opiátokkal. Rövid időn belül relapszusra lehet számítani azoknál a betegeknél, akiknél már fennáll az opioidfüggőség (beleértve a remissziós betegeket is).
A szenvedélybetegek a kodeint heroinpótlónak tekintik. Az alkoholtól vagy nyugtatóktól függő emberek szintén hajlamosak a kodeinnel való visszaélésre. A nagy dózisban és hosszabb ideig szedett kodein függőséget okozhat.
A cholecystectomián átesett betegeket óvatosan kell kezelni. Az Oddi záróizom összehúzódása a miokardiális infarktushoz hasonló tüneteket okozhat, vagy fokozhatja a tüneteket hasnyálmirigy -gyulladásban szenvedő betegeknél.
Kodeint tartalmazó készítményeket csak akkor szabad bevenni, ha azt az orvos előírja, és rendszeres felügyelete mellett.
A személyes használatra felírt gyógyszereket nem szabad másoknak adni.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Paracetamol
Rendkívül óvatosan és szigorú ellenőrzés mellett alkalmazza a krónikus kezelés során olyan gyógyszerekkel, amelyek meghatározhatják a máj monooksigenáz -indukcióját, vagy olyan anyagoknak való kitettség esetén, amelyek ezt a hatást kiválthatják (például rifampicin, cimetidin, epilepszia elleni szerek, például glutetimid, fenobarbitál, karbamazepin).
A paracetamol beadása zavarhatja a húgysav meghatározását (foszfotungsztinsav módszerével) és a vércukorszint meghatározását (glükóz-oxidáz-peroxidáz módszerével).
Más pszichotróp gyógyszerekkel való együttállás különös óvatosságot és óvatosságot igényel az orvostól, hogy elkerülje a kölcsönhatásból származó váratlan nemkívánatos hatásokat.Ne adjon alkoholt a kezelés alatt.
Ellenkező esetben az ártalmatlan dózisú paracetamol májkárosodást okozhat, ha enzimindukciót kiváltó gyógyszerekkel, például bizonyos altatókkal és antiepileptikumokkal (pl. Glutetimid, fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin) és rifampicinnel együtt szedik. Ugyanez történhet potenciálisan hepatotoxikus anyagok és alkohollal való visszaélés esetén is (lásd 4.9 pont).
Csak szájon át alkalmazható:
Azok a gyógyszerek, amelyek lassítják a gyomor kiürülését, mint például a propantelin, csökkentik a paracetamol felszívódásának sebességét és késleltetik hatásának kialakulását. A gyomor kiürülését felgyorsító gyógyszerek, például a metoklopramid, a felszívódás sebességének növekedéséhez vezetnek.
A paracetamol és a kloramfenikol kombinációja meghosszabbíthatja a kloramfenikol felezési idejét, növelve annak toxicitási kockázatát.
A paracetamol és a warfarin, valamint a kumarinszármazékok közötti kölcsönhatások klinikai jelentőségét nem lehetett értékelni. Ezért a paracetamol hosszan tartó alkalmazása orális antikoagulánsokkal kezelt betegeknél csak orvosi felügyelet mellett tanácsos.
A paracetamol és az AZT (zidovudin vagy retrovir) együttes alkalmazása növeli az utóbbi által kiváltott neutropenia kockázatát. Ezért a Lonarid -ot az AZT -val együtt csak orvosi felügyelet mellett szabad bevenni.
A probenecid bevitele gátolja a paracetamol glükuronsavhoz való kötődését, ezáltal mintegy 2 -szeresére csökkenti a paracetamol clearance -ét. Ezért a parabenamid adagját csökkenteni kell, ha probeneciddel kombinálják.
A kolesztiramin csökkenti a paracetamol felszívódását.
Kodein
Azoknál a betegeknél, akik más kábító fájdalomcsillapítót, antipszichotikumot, szorongáscsökkentőt vagy más központi idegrendszeri depressziót (beleértve az alkoholt) kapnak a kodeinnel egyidejűleg, additív központi idegrendszeri depresszió léphet fel.
A légzőszervi nyugtató és depressziós hatás fokozható alkohol vagy más központi idegrendszeri depresszánsok, például nyugtatók, altató vagy pszichotróp szerek (fenotiazinok, például klórpromazin, tioridazin, perfenazin) és antihisztaminok (pl. Prometazin, meklozin) egyidejű alkalmazásával. ), vérnyomáscsökkentők és más fájdalomcsillapítók.
A kodein okozta légzésdepressziót a triciklusos antidepresszánsok (imipramin, amitriptilin) és az opipramol fokozhatják.
Mivel a MAO -gátlók, például a tranilcipromin egyidejű alkalmazása a központi idegrendszeri hatások és más előre nem látható súlyosságú mellékhatások felerősödéséhez vezethet, ezt a gyógyszert csak két héttel a gyógyszer befejezése után szabad bevenni.
A fájdalomcsillapítók hatása is fokozódik.A részleges agonisták / opioid antagonisták, például buprenorfin, pentazocin egyidejű alkalmazása csökkentheti a gyógyszer hatását.
A cimetidin és a máj metabolizmusát befolyásoló egyéb gyógyszerek fokozhatják a Lonarid hatását. A morfinnal végzett kezelés során megfigyelték katabolizmusának gátlását, ami a plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezetett. Az ilyen típusú kölcsönhatások nem figyelhetők meg. a kodein esetében.
A gyógyszeres kezelés alatt kerülni kell az alkoholt, mivel a pszichomotoros kapacitás jelentősen csökkenhet (az egyes összetevők additív hatása).
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Paracetamol
A hosszú tapasztalatok nem mutattak bizonyítékot a terhességre vagy a magzat vagy újszülött egészségére gyakorolt nemkívánatos hatásokra.
A paracetamol terhesség alatti túladagolására vonatkozó jövőbeli adatok nem mutattak megnövekedett malformációk kockázatát. A paracetamol szájon át történő alkalmazásának vizsgálatára végzett reprodukciós vizsgálatok nem mutattak malformációkra vagy foetotoxicitásra utaló jeleket. Normál használati körülmények között a paracetamol terhesség alatt (azaz minden trimeszterben) alkalmazható, "a kockázat-haszon arány gondos mérlegelése után ( lásd az 5.3 pontot).
Terhesség alatt a paracetamolt nem szabad hosszabb ideig, nagy adagokban vagy más gyógyszerekkel együtt alkalmazni, mivel ezekben az esetekben a biztonságosságot nem erősítették meg.
Kodein
A Lonarid alkalmazása ellenjavallt koraszülés vagy koraszülés kockázata esetén, mivel a kodein -foszfát átjut a placentán, és légzési depressziót okozhat újszülöttekben.
Egy esettanulmányos vizsgálat eredményei azt sugallják, hogy növelheti a légúti rendellenességek kockázatát azoknál a nőknél, akik kodeint szedtek a terhesség első négy hónapjában. Ez a növekedés nem volt statisztikailag szignifikáns. A kábító fájdalomcsillapítókkal, köztük a kodeinnel végzett epidemiológiai vizsgálatokban egyéb malformációkról is beszámoltak.
A kodein hosszú távú használata opioidfüggőséget okozhat a magzatban.
A Lonaridot csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, ha a lehetséges előny igazolja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat. Ha a Lonarid -ot hosszabb ideig alkalmazzák a terhesség utolsó trimeszterében, újszülött elvonási szindróma alakulhat ki.
Etetési idő
A kodein nem alkalmazható szoptatás alatt (lásd 4.3 pont).
Normál terápiás dózisok mellett a kodein és aktív metabolitja nagyon alacsony dózisokban jelen lehet az anyatejben, és nem valószínű, hogy káros hatással lenne a csecsemőre. Ha azonban a beteg rendkívül gyors CYP2D6-metabolizáló, az aktív metabolit, a morfin magasabb szintje jelen lehet az anyatejben, és nagyon ritka esetekben az opioid toxicitás tüneteit okozhatja az újszülöttben, ami halálos lehet.
Termékenység
A preklinikai vizsgálatok nem mutattak ki közvetlen vagy közvetett káros hatást a termékenységi indexre (lásd 5.3 pont).
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták.
Mindenesetre a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a Lonarid-kezelés során olyan nemkívánatos hatásokat tapasztalhatnak, mint a fáradtság, aluszékonyság, ájulás, szédülés, szédülés, szedáció, myosis, valamint a látás- és mozgáskoordináció zavara. Ezért óvatosság szükséges vezetés közben járműveket vagy gépeket használ.
Ha a páciens fáradtságot, álmosságot, ájulást, szédülést, szédülést, nyugtatást, miozist, valamint látás- és látáskoordinációs zavarokat tapasztal, kerülje a potenciálisan veszélyes tevékenységeket, például a gépjárművezetést vagy a gépek kezelését.
04.8 Nemkívánatos hatások
Különböző típusú és súlyosságú bőrreakciókat jelentettek a paracetamol alkalmazása során, beleértve az allergiás bőrkiütések ritka eseteit és a multiform erythema, a Stevens-Johnson-szindróma és az epidermális nekrolízis eseteit.
Túlérzékenységi reakciókat, például angioödémát, gégeödémát, anafilaxiás sokkot jelentettek. A túlérzékenységi reakció első jelei esetén a betegnek abba kell hagynia a Lonarid -kezelést, és azonnal forduljon orvosához.
Nincs bizonyíték arra, hogy a mellékhatások nagyságát és jellegét a paracetamol és a kodein kombinálva növeli az egyes anyagokhoz képest, ha a gyógyszert helyesen alkalmazzák. Ezenkívül a következő mellékhatásokat jelentették: thrombocytopenia, leukopenia , vérszegénység, agranulocitózis, májműködési rendellenességek és hepatitis, veseelégtelenség (akut veseelégtelenség, intersticiális nephritis, haematuria, anuria), gyomor -bélrendszeri reakciók és szédülés.
Túladagolás esetén a paracetamol májcitolízist okozhat, amely masszív és visszafordíthatatlan nekrózishoz vezethet.
Más morfinszármazékokhoz hasonlóan a kodein -foszfát is, ha hosszú ideig szedik, székrekedést okozhat.
Hosszú távú alkalmazás esetén a függőség kockázata is fennáll.
Nagy dózisban a kodein rendelkezik a morfin mellékhatásainak többségével, beleértve a légzésdepressziót, a szédülést, a szédülést, a nyugtatást, az émelygést és a hányást. A kodein által okozott egyéb mellékhatások a következők: miozis, eufória, diszfória, vizeletvisszatartás. Túlérzékenységi reakciókat (viszketés, csalánkiütés és ritkán kiütés) is megfigyeltek.
A nemkívánatos hatások értékelése a következő gyakoriságon alapul:
Nagyon gyakori ≥ 1/10
Gyakori ≥ 1/100,
Nem gyakori ≥ 1/1000,
Ritka ≥ 1/10 000,
Nagyon ritka
Nem ismert A gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból.
A vér és a nyirokrendszer zavarai:
• Nagyon ritka: thrombocytopenia, leukopenia
• Nem ismert: Agranulocytosis, pancytopenia.
Az immunrendszer zavarai:
• Nagyon ritka: túlérzékenység (beleértve az anafilaxiás sokkot, angioödémát, csökkent vérnyomást, nehézlégzést, hányingert és hyperhidrosist).
Idegrendszeri betegségek:
• Nagyon gyakori: fáradtság, fejfájás
• Gyakori: aluszékonyság
• Nem gyakori: Alvászavarok.
Nagy dózisok vagy különösen érzékeny betegek esetén a visomotoros koordináció és a látásélesség dózisfüggő módon befolyásolható.
Eufória és légzési depresszió is lehetséges.
Fül- és labirintuszavarok:
• Nem gyakori: fülzúgás.
Szív patológiák:
• Gyakori: csökkent vérnyomás, ájulás.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek:
• Nem gyakori: Légszomj
• Nagyon ritka: bronchospasmus (fájdalomcsillapító asztma szindróma)
• Nem ismert: Tüdőödéma (nagy dózisok esetén, különösen azoknál a betegeknél, akiknek korábban károsodott a tüdőfunkciója).
Emésztőrendszeri betegségek:
• Nagyon gyakori: székrekedés, hányás (kezdetben), hányinger
• Nem gyakori: szájszárazság.
Máj- és epebetegségek:
• Ritka: emelkedett transzaminázok.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei:
• Nem gyakori: bőrpír, allergiás dermatitis, csalánkiütés, viszketés
• Ritka: túlérzékenység, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát
• Nem ismert: Kábítószer -kitörés.
04.9 Túladagolás
Az idősek, a kisgyermekek, a májbetegségben szenvedők, a krónikus alkoholisták vagy a krónikus táplálkozási rendellenességekben szenvedő betegek, valamint az egyidejűleg enzimindukáló gyógyszereket szedő betegek fokozott mérgezési kockázatnak vannak kitéve, akár halálos kimenetelűek is.
Tünetek
A Lonarid túladagolási tünetei megegyeznek a két külön hatóanyag túladagolási tüneteivel.
Paracetamol
A túladagolás tünetei általában az első 24 órában jelentkeznek, sápadt, hányinger, hányás, étvágytalanság és hasi fájdalom. A betegek átmeneti szubjektív javulást tapasztalhatnak, de az enyhe hasi fájdalom azt jelzi, hogy a májkárosodás továbbra is fennáll.
A paracetamol egyszeri, felnőtteknél körülbelül 6 g -os vagy gyermekeknél 140 mg / kg -os adagja hepatocelluláris nekrózist okoz.
Ez teljes és visszafordíthatatlan nekrózishoz, következésképpen hepatocelluláris elégtelenséghez, metabolikus acidózishoz és encephalopathiához vezethet, ami kómához és halálhoz vezethet. A májban a transzaminázok (AST, ALT), a laktát -dehidrogenáz és a bilirubin egyidejű emelkedését, valamint a protrombin -idő növekedését figyelték meg, ami 12-48 órával jelentkezik.
A májkárosodás klinikai tünetei általában 2 nap elteltével jelentkeznek, és 4-6 nap múlva tetőznek.
Akut veseelégtelenség, akut tubuláris nekrózis esetén súlyos májkárosodás hiányában is kialakulhat. A paracetamol túladagolása után más, nem hepatikus tünetek is jelentkezhetnek, például szívizom elváltozások és hasnyálmirigy-gyulladás.
Kodein
A Lonaridban található kodein miatti kábítószer -túladagolás tünetei a paracetamol okozta toxicitás jelei előtt várhatóak. A súlyos mérgezés magában foglalja a légzésdepresszió és az apnoe kockázatát, amely halálos lehet.
A "pontos" pupillákkal jelölt miozis is patognomonikus. Ehhez társulhat álmosság, amely kábulatra és kómára is kiterjed, hányással, fejfájással, vizelet- és székletvisszatartással, néha bradycardiával és vérnyomáseséssel együtt. Ritkán előfordulnak görcsök, különösen gyermekeknél. Az apnoe kialakulása végzetes lehet.
Terápia
Ha paracetamol-mérgezés gyanúja merül fel, SH csoport donor gyógyszereinek, például N-acetilcisztein intravénás beadása javasolt a lenyelés utáni első 10 órában. Bár az N-acetilcisztein a leghatékonyabb, ha ezen az időtartamon belül alkalmazzák, mégis nyújthat bizonyos fokú védelmet, ha legkésőbb a lenyelés után 48 órán belül alkalmazzák, ebben az esetben hosszabb ideig kell szedni.
Általános intézkedéseket (pl. Aktív szenet) is figyelembe kell venni.
A további intézkedések a paracetamol -intoxikáció tüneteinek súlyosságától, jellegétől és lefolyásától függenek, és követni kell a szokásos intenzív terápiás protokollokat.
Javasolt a paracetamol plazmakoncentrációjának soros vizsgálata. A paracetamol plazmakoncentrációja dialízissel csökkenthető.
Légzésdepresszió esetén gondoskodjon megfelelő szellőzésről és oxigénellátásról. Adott esetben 0,4-2 mg iv. naloxon (specifikus opioid antagonista). Ha nincs válasz, az adagot 2-3 percenként meg kell ismételni 10-20 mg-ig.
Figyelmeztetés: a naloxon hatásideje (2-3 óra) rövidebb, mint sok opiáté.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: egyéb fájdalomcsillapítók és lázcsillapítók. ATC kód: N02BE51
Paracetamol
A paracetamol fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású, valamint gyenge gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik. Hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. Központi szinten erőteljesen gátolja a prosztaglandinok szintézisét, de csak gyengén a prosztaglandinok szintézisét.
Kodein
A kodein gyenge központi hatású fájdalomcsillapító. A kodein az opioid receptorokon keresztül fejti ki hatását, bár a kodein alacsony affinitással rendelkezik ezekhez a receptorokhoz, és fájdalomcsillapító hatása annak köszönhető, hogy morfinná alakul. A kodein, különösen más fájdalomcsillapítókkal, például acetaminofennel kombinálva, hatékonynak bizonyult az akut nociceptív fájdalomban.
Egyesület
A Lonarid jól tolerálható és hatékony fájdalomcsillapító. Szinergikusan kombinál két különböző tulajdonságú hatóanyagot, amelyek mindegyike a fájdalom enyhítésére irányul. Ezért egyszerre fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatást fejt ki. A Lonarid egyik jellemzője a gyors hatás, 10 - 20 perc elteltével, és a hatás időtartama 4 - 6 óra.
A kodein és a paracetamol kombinációját különböző fájdalomcsillapítókkal és placebóval hasonlították össze a klinikai vizsgálatok során. Minden megfigyelt esetben a fix kombináció statisztikailag szignifikánsan jobb volt a placebónál. Egyes tanulmányok bizonyítékokat szolgáltattak arra vonatkozóan, hogy a kombináció fájdalomcsillapító hatékonysága, beleértve a amely az egyes hatóanyagok dózisát megemeli, magasabb, mint az egyes anyagoké, feltéve, hogy a kockázatok elfogadhatók.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
Paracetamol
Felszívódás és eloszlás:
Orális adagolás után a paracetamol gyorsan és szinte teljesen felszívódik a vékonybélből; a plazma csúcs körülbelül 0,5-2 órával a lenyelés után érhető el. Rektális beadás után a paracetamol felszívódása kisebb és lassabb, mint szájon át történő beadás után, az abszolút biohasznosulás körülbelül 30-40%, a plazma csúcs 1,5-2 óra múlva következik be. A gyógyszer gyorsan és egyenletesen oszlik el a szövetekben és a keresztekben. Az abszolút biohasznosulás szájon át történő beadás után 63% és 89% között változik, ami azt jelzi, hogy az első lépés hatása körülbelül 20–40%. Az éhgyomor felgyorsítja a felszívódást, de nem befolyásolja a biohasznosulást Terápiás dózisok esetén a fehérjék kötődése alacsony (kb. 15% -21%).
Anyagcsere:
A paracetamol nagymértékben metabolizálódik a májban; a fő metabolikus út glükuronid (kb. 60%) és szulfát (kb. 35%) képződéséhez vezet. A terápiásnál magasabb dózisoknál a másodlagos metabolikus út gyorsan telít. Kis mennyiségben a citokróm P450 izoenzimek (főleg a CYP2E1) metabolizálódnak, ami mérgező metabolit: N-acetil-p-benzoquinonimin (NAPQI) képződéséhez vezet, amely normálisan és gyorsan detoxikálódik a máj glutationnal (GSH) való konjugációjával és kiválasztódik. merkaptopurin és cisztein konjugátumaiként. Nagy túladagolás után azonban a NAPQI szint emelkedik.
Kiküszöbölés:
A glükuronsav és a kénsav inaktív konjugátumai 24 órán belül teljesen kiválasztódnak a vizelettel. A bevett gyógyszer kevesebb, mint 5% -a ürül változatlan formában. A teljes clearance körülbelül 350 ml / perc. A plazma felezési ideje terápiás dózisokban 1,5-3 óra, kisgyermekeknél a felezési idő meghosszabbodik, és a szulfát-konjugáció a domináns metabolikus út. A paracetamol plazma felezési ideje szintén meghosszabbodik krónikus májbetegségek és súlyosan csökkent vesefunkciójú betegek esetén.
Kodein
Felszívódás és eloszlás:
A kodein-foszfát orális adagolás után gyorsan felszívódik, biológiai hozzáférhetősége 40-70%. A maximális plazmacsúcs 60 perc elteltével érhető el. A beadott kodein körülbelül 25-30% -a kötődik a plazmafehérjékhez.
Anyagcsere:
A kodeint a májban metabolizálja a CYP2D6 izoenzim morfinná, norkodeinné és normomorfinná.
Kiküszöbölés:
A kodein-foszfát és metabolitjai eliminációja főként a vesén keresztül történik (85-90%), elsősorban glükuronsavval konjugálva, és 48 óra elteltével teljesnek tekinthető. A vizeletben talált dózisszázalékok (szabad és konjugált) körülbelül 10% morfint, 10% norkodeint, 50-70% kodeint és kevesebb, mint 5% normorfint tartalmaznak.A plazma felezési ideje körülbelül 2-4 óra.
Speciális betegcsoportok
A CYP2D6 enzim lassú és ultragyors metabolizálói
A kodein elsősorban glükurokonjugáció útján metabolizálódik, de egy kisebb metabolikus úton, például O-demetilezés útján morfinná alakul, ezt a metabolikus átalakulást a CYP2D6 enzim katalizálja. A kaukázusi származású lakosság körülbelül 7% -ánál van a CYP2D6 enzim hiánya a genetikai eltérések miatt. Ezeket az alanyokat gyenge metabolizátoroknak nevezik, és nem részesülhetnek a várt terápiás hatásból, mivel nem tudják átalakítani a kodeint aktív metabolitjává, a morfinná.
Ezzel szemben Nyugat-Európa lakosságának mintegy 5,5% -a ultragyors metabolizálókból áll. Ezeknek az alanyoknak a CYP2D6 gén egy vagy több duplikációja van, ezért magasabb lehet a morfin koncentrációja a vérben, ami a mellékhatások fokozott kockázatához vezet (lásd 4.4 és 4.6 pont).
Különös figyelmet kell fordítani az ultragyors metabolizálók létezésére veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében, akiknél előfordulhat a morfin-6-glükuronid aktív metabolit koncentrációjának növekedése.
A CYP2D6 enzimhez kapcsolódó genetikai eltérést a genetikai típusvizsgálat segítségével lehet megállapítani.
Nincs jelentés arról, hogy a paracetamol és a kodein -foszfát kombinációja módosítaná az anyagok farmakokinetikai paramétereit.
Az önkénteseken végzett farmakokinetikai kutatás is, amelyet ezen a kombináción végeztek, és összehasonlították az egyes anyagokkal, azt mutatta, hogy az értékelt farmakokinetikai paraméterek (AUC, Cmax, tmax, t½ el.) Nem módosulnak, orális és rektális adagolás után sem.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Nincsenek toxicitási vizsgálatok a paracetamol és a kodein -foszfát kombinációval. Mivel az egyes komponensek különböző farmakológiai aktivitási mechanizmusokat mutatnak, és különböző metabolikus útvonalakat követnek, a kombinációból származó szinergikus toxicitás nem várható.
Paracetamol
Akut orális toxicitás (LD50) rágcsálókban és nem rágcsálókban 400 és 2000 mg / kg között mozog paracetamol esetén. Az ajánlott adagolás szerint használt paracetamol biztonságos gyógyszer. Akut paracetamol mérgezést (hepatotoxicitást) figyeltek meg embereken, a paracetamol halálos dózisa körülbelül 10 g.
A legsúlyosabb toxikus hatások állatokban és emberekben egyaránt a májkárosodás, centrilobularis nekrózis és ritkábban a vesekárosodás (proximalis tubularis nekrózis) voltak. A májelhalás mértéke az adaggal növekszik, és szorosan összefügg a szérum transzamináz aktivitás növekedésével.
A paracetamol fő metabolikus útvonala glükuronidok (lassú, nagy kapacitású) és konjugált szulfát (gyors, alacsony kapacitású) képződéséhez vezet. A csekély anyagcsereút egy nagyon reaktív NAPQI metabolit (N-acetil-p-benzoquinonimin) képződéséhez vezet, amelyet általában blokkol és inaktivál a máj glutationnal (GSH) való konjugáció.
A hepatotoxikus dózis után a glutation hozzáférhetősége csökken, és a toxikus metabolit kovalensen kötődik az esszenciális fehérjékhez és enzimekhez, ami sejtkárosodást és nekrózist okoz.
A paracetamol toxikus hatása ellensúlyozható SH radikális csoportok, például glutation -prekurzorok adományozásával.
Az akut toxicitás mellett a krónikus paracetamol -túladagolás, valamint a paracetamol szubtoxikus dózisának több hetes alkalmazása krónikus aktív hepatitishez is társul. Bár a hepatotoxicitás a paracetamol leggyakoribb toxikus hatása állatokban és emberekben, krónikus vesekárosodást, köztük proximalis tubularis nekrózist és intersticiális nephritist is megfigyeltek.
A patkányokon és egereken végzett genotoxicitási és karcinogenitási vizsgálatok eredményei összekeveredtek.
A Nemzetközi Rákkutató Ügynökség (IARC) a paracetamolt a Nemzeti Toxikológiai Program (NTP) szerint patkányokon és egereken végzett biológiai vizsgálatok alapján nem genotoxikusnak és nem rákkeltőnek minősítette.
A paracetamol átjut a méhlepényen. A paracetamol nem teratogén hatású állatokra és emberekre. Nincs adat a paracetamol által kiváltott termékenységi és pre- / postnatális fejlődési változásokról laboratóriumi állatokban és emberekben.
Kodein
A kodein -foszfát akut toxicitása (LD50) a különböző fajokban 100 és 427 mg / kg között mozog.
Akut kodein mérgezést figyeltek meg embereken, a kodein halálos dózisa 500 mg és 1 g között van.
Számos tanulmányt és kutatást végeztek a genotoxicitással kapcsolatban, amelyek megerősítették, hogy a kodeinnek nincs klastogén aktivitása. A publikált irodalom szerint a kodein nem rákkeltő egerekben és patkányokban.
A kodein egyes állatkísérletekben megfigyelt teratogén potenciálját mások nem támasztják alá. Vizsgálatokat végeztek a kodein fejlődési toxicitási lehetőségeiről egerekben és hörcsögökben. A NOAEL ("No Observable Adverse Effect Level") értéke 10 mg / kg / nap (a hörcsögben) és 75 mg / kg / nap (egérben) volt, ami az emberi maximális napi terápiás dózis 11 -szerese. A magzat átlagos súlyának csökkenését figyelték meg, szerkezeti rendellenességek nélkül.
Hasonló következtetéseket vontak le egy korábbi, nyulakon és patkányokon végzett vizsgálat eredményeiből.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Tabletták: vízmentes kolloid szilícium -dioxid; karmellóz -nátrium; mikrokristályos cellulóz; kukoricakeményítő; etil -cellulóz; magnézium-sztearát.
Felnőtt kúpok: szójalecitin; zsírsavak trigliceridjei.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns
06.3 Érvényességi idő
Tabletták: 18 hónap
Kúpok: 4 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Tabletták: Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
Kúpok: legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
LONARID 400 mg + 10 mg tabletta: 20 tabletta, átlátszatlan Al / PVC-PVDC buborékcsomagolás
LONARID felnőttek 400 mg + 20 mg kúpok: 6 kúp, polietilén alumínium szalag
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
LONARID 400 mg + 10 mg tabletta AIC n. 020204095
LONARID felnőttek 400 mg + 20 mg kúpok AIC n. 020204107
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma
25.06.1990 / 31.05.2010
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Az AIFA 2014. február 25 -i határozata
