VIAGRA - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Viagra - betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazási módszer Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás

Hatóanyagok: Sildenafil

VIAGRA 25 mg filmtabletta

A Viagra csomagolásában a következő csomagok állnak rendelkezésre:

VIAGRA 25 mg filmtabletta
VIAGRA 50 mg filmtabletta
VIAGRA 100 mg filmtabletta
VIAGRA 50 mg szájban diszpergálódó tabletta

Miért használják a Viagrát? Mire való?

A VIAGRA hatóanyaga a szildenafil, amely az 5. típusú foszfodiészteráz (PDE5) -gátlóknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik. Segít ellazítani a pénisz ereit, lehetővé téve a vér áramlását a péniszbe szexuális stimuláció esetén.A VIAGRA csak akkor segít az erekció elérésében, ha szexuálisan stimulált.

A VIAGRA erekciós zavarban szenvedő felnőtt férfiak kezelésére szolgál, amelyet néha impotenciának is neveznek. Ez az állapot akkor fordul elő, ha egy férfi nem képes elérni vagy fenntartani a nemi közösülésre alkalmas erekciót.

Ellenjavallatok Amikor a Viagrát nem szabad használni

Ne szedje a VIAGRA -t

ha allergiás a szildenafilra vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére.
ha nitrátoknak nevezett gyógyszereket szed, mivel ez a kombináció veszélyes vérnyomáscsökkenéshez vezethet. Tájékoztassa kezelőorvosát, ha ezen gyógyszerek bármelyikét szedi, amelyeket gyakran használnak az angina pectoris (vagy "mellkasi fájdalom") rohamainak enyhítésére. Ha bizonytalan, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
ha a nitrogén -monoxid -donorként ismert gyógyszerek bármelyikét szedi, például az amil -nitritet ("poppers"), mivel ez a kombináció a vérnyomás veszélyes csökkenését is okozhatja.
ha súlyos szív- vagy májbetegsége van.
- ha nemrégiben szélütése vagy szívrohama volt, vagy alacsony a vérnyomása.
ha ritka öröklődő szembetegsége van (például retinitis pigmentosa).
ha valaha látásvesztése volt nem arteritikus elülső ischaemiás optikai neuropátia (NAION) miatt.

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Viagra szedése előtt

A VIAGRA szedése előtt beszéljen kezelőorvosával, gyógyszerészével vagy a nővérrel

ha sarlósejtes vérszegénységben (vörösvérsejt -rendellenesség), leukémiában (vérsejtek rákja), mielóma multiplexben (csontvelő rák) szenved.

ha a pénisz deformitása vagy Peyronie -betegsége van.

ha szívproblémái vannak. Az orvosnak alaposan ellenőriznie kell, hogy a szív állapota lehetővé teszi -e számára, hogy megbirkózzon a nemi erőfeszítéssel.

ha jelenleg gyomorfekélye van, vagy vérzési problémái vannak (például hemofília).

ha hirtelen látásromlást vagy látásvesztést tapasztal, hagyja abba a VIAGRA szedését, és azonnal forduljon orvosához.

Ne használja a VIAGRA -t más orális vagy helyi gyógyszerekkel együtt a merevedési zavarok kezelésére.

Ne használja a VIAGRA -t szildenafilt vagy más 5 -ös típusú foszfodiészteráz (PDE5) inhibitorokat tartalmazó pulmonális artériás hipertónia (PAH) kezelésére.

Ne szedje a VIAGRA -t, ha nincs merevedési zavara. Nem szedheti a VIAGRA -t, ha nő.

Különleges óvintézkedések vese- vagy májbetegségben szenvedő betegeknél

Ha vese- vagy májproblémái vannak, tájékoztassa kezelőorvosát. Kezelőorvosa dönthet úgy, hogy alacsonyabb adagot ad Önnek.

Gyermekek és serdülők

A VIAGRA nem adható 18 év alatti személyeknek.

Kölcsönhatások Milyen gyógyszerek vagy ételek módosíthatják a Viagra hatását

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.

A VIAGRA tabletta befolyásolhatja egyes gyógyszerek hatását, különösen azokat, amelyeket a mellkasi fájdalom kezelésére használnak. Ha orvosi vészhelyzet fordul elő, közölje orvosával, gyógyszerészével vagy a nővérrel, hogy bevette a VIAGRA -t és mikor használta. Ne szedje a VIAGRA -t más gyógyszerekkel együtt, kivéve, ha orvosa ezt mondja.

Ne szedje a VIAGRA -t, ha nitrátoknak nevezett gyógyszereket szed, mert e gyógyszerek kombinációja veszélyes vérnyomásesést okozhat. Tájékoztassa kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert, ha ezen gyógyszerek bármelyikét szedi, amelyeket gyakran használnak angina pectoris (vagy „mellkasi fájdalom”) rohamainak enyhítésére.

Ne szedje a VIAGRA -t, ha a nitrogén -monoxid -donor néven ismert gyógyszerek valamelyikét használja, például az amil -nitritet ("poppers"), mert ez a kombináció veszélyes vérnyomásesést is okozhat.

Ha proteázgátlóknak nevezett gyógyszereket szed, például HIV kezelésére szolgáló gyógyszereket, kezelőorvosa kezdetben a legalacsonyabb (25 mg) adagban felírhatja a VIAGRA -t.

Néhány beteg, aki magas vérnyomás vagy megnagyobbodott prosztata kezelésére alfa-blokkoló kezelésben részesül, szédülést vagy zavartságot tapasztalhat, amelyet az alacsony vérnyomás okozhat, amikor gyorsan ül vagy feláll. Néhány beteg ezeket a tüneteket jelentette, amikor A VIAGRA -t alfa -blokkolókkal együtt, ez valószínűleg a VIAGRA bevételét követő 4 órán belül következik be. E tünetek előfordulásának csökkentése érdekében rendszeres alfa -blokkoló adagot kell kapnia, mielőtt elkezdené a VIAGRA -kezelést.

A VIAGRA egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal

A VIAGRA étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető. Előfordulhat azonban, hogy a VIAGRA hatása lassabban jelentkezik, ha nagy étkezés után veszi be.

Az alkoholtartalmú italok fogyasztása átmenetileg ronthatja az erekció képességét.A gyógyszer maximális kihasználása érdekében tanácsos kerülni a nagy mennyiségű alkohol fogyasztását a VIAGRA alkalmazása előtt.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség, szoptatás és termékenység

A VIAGRA nem javallt nőknél.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A VIAGRA szédülést okozhat és befolyásolhatja a látást. Mielőtt gépjárművet vezetne és gépeket kezelne, tisztában kell lennie azzal, hogyan reagál a VIAGRA -ra.

A VIAGRA laktózt tartalmaz

Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra, például laktózra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni a VIAGRA -t.

Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Viagra használata: Adagolás

Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. Az ajánlott kezdő adag 50 mg.

A VIAGRA -t naponta egyszer nem szabad bevenni.

Ne szedje a VIAGRA filmtablettát VIAGRA szájban diszpergálódó tablettával együtt.

A VIAGRA -t körülbelül egy órával a tervezett szexuális aktivitás előtt kell bevennie. A tablettát egészben, egy pohár vízzel nyelje le.

Ha úgy érzi, hogy a VIAGRA hatása túl erős vagy túl gyenge, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.

A VIAGRA csak abban az esetben segít az erekció elérésében, ha szexuálisan stimulált. A VIAGRA hatásának időtartama személyenként változó, de általában fél órától egy óráig tart. A VIAGRA hatása hosszabb idő után érhető el, ha éppen jelentős étkezést evett.

Ha a VIAGRA nem segít az erekció elérésében, vagy ha az erekció nem tart elég sokáig a nemi közösülés befejezéséhez, kérjük, tájékoztassa kezelőorvosát.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Viagrát vett be?

Észreveheti a mellékhatások fokozódását és ezek súlyosságát. A 100 mg -nál nagyobb adagok nem növelik a hatékonyságot.

Ne vegyen be több tablettát, mint amennyit orvosa előírt Önnek.

Ha az előírtnál több tablettát vett be, forduljon orvosához.

Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a nővért.

Mellékhatások Mik a Viagra mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek. A VIAGRA alkalmazásával összefüggésben jelentett mellékhatások általában enyhék vagy mérsékeltek, és rövid ideig tartanak.

Ha az alábbi súlyos mellékhatások bármelyikét észleli, hagyja abba a VIAGRA szedését és azonnal forduljon orvosához:

Allergiás reakció - ez nem gyakori (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet). A tünetek közé tartozik a hirtelen zihálás, légzési nehézség vagy szédülés, a szemhéjak, az arc, az ajkak vagy a torok duzzanata.
Mellkasi fájdalom - nem gyakori: ha ez a közösülés során vagy után jelentkezik:
- Álljon félig ülő helyzetbe, és próbáljon ellazulni.
- Ne használjon nitrátokat a mellkasi fájdalom kezelésére.
Hosszantartó és néha fájdalmas merevedés - ez ritkán fordul elő (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet). Ha az ilyen típusú merevedés 4 óránál tovább tart, azonnal forduljon orvosához.
A látás hirtelen csökkenése vagy elvesztése - ritkán fordul elő.
Súlyos bőrreakciók - ez ritkán fordul elő. A tünetek közé tartozhat a bőr súlyos hámlása és duzzanata, hólyagok a szájban, a nemi szervekben és a szem körül, láz.
Görcsrohamok - ez ritkán fordul elő.

Egyéb mellékhatások:

Nagyon gyakori (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet): fejfájás. Gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet): hányinger, az arc kipirulása, kipirulás (a tünetek közé tartozik a felsőtest hirtelen hőérzete), emésztési zavarok, fokozott látásintenzitás, homályos látás, látászavarok, orrdugulás és szédülés. Nem gyakori (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet): hányás, bőrkiütés, szemirritáció, vörös szem, szemfájdalom, fényvillanások, fokozott fényérzékelés, fényérzékenység, könnyezés, szívdobogásérzés, gyors szív, magas vérnyomás , alacsony vérnyomás, izomfájdalom, álmosság, csökkent tapintási érzékenység, szédülés, fülcsengés, szájszárazság, orrdugulás vagy torlódás, orrnyálkahártya -gyulladás (tünetei közé tartozik az orrfolyás, tüsszentés és orrdugulás), felső hasi fájdalom , gastrooesophagealis reflux betegség (a tünetek közé tartozik a gyomorégés), vér a vizeletben, fájdalom a karokban vagy a lábakban, orrvérzés, melegség és fáradtság. Ritka (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet): ájulás, stroke, szívroham, szabálytalan szívverés , ideiglenes vérellátás csökkenése az agy bizonyos területein, érzés torokszűkület, zsibbadt száj, vérzés a szem hátsó részéről, kettős látás, csökkent látásélesség, kóros szemérzékenység, szem- vagy szemhéjduzzanat, pontok vagy részecskék megjelenése a látómezőben, halók látása fények körül, a pupillák kitágulása, a sclerae (a szem egy része) fehér színének megváltozása, a pénisz vérzése, a spermában lévő vér, az orr kiszáradása, az orrnyálkahártya duzzanata, ingerlékenység és hirtelen halláscsökkenés vagy -vesztés. A forgalomba hozatalt követően ritka esetekben instabil anginát (szívbetegség) és hirtelen halált jelentettek. Meg kell jegyezni, hogy az ilyen mellékhatásokat tapasztalt férfiak többsége, de nem mindegyike szívproblémákkal küzdött a használat előtt. megállapítható, hogy ezek az események közvetlenül kapcsolódnak -e a VIAGRA használatához.

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben felsorolt mellékhatásokon keresztül. további információkkal szolgál a gyógyszer biztonságosságáról.

Lejárat és megőrzés

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó! Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó. A dobozon és a buborékcsomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

További információ a Viagra -ról a "Jellemzők összefoglalása" lapon található. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók 04,7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre tároláshoz 06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma 06.6 Felhasználási és kezelési utasítások 07.0. A forgalomba hozatali engedély jogosultja 08. AZ ENGEDÉLY ENGEDÉLYEZÉSE, VAGY FELÚJÍTÁSA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

VIAGRA

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

VIAGRA 25 mg: minden tabletta 25 mg szildenafilt tartalmaz citrát formájában.

VIAGRA 50 mg: Minden tabletta 50 mg szildenafilt tartalmaz citrát formájában.

VIAGRA 100 mg: Minden tabletta 100 mg szildenafilt tartalmaz citrát formájában.

Segédanyagok: lásd 6.1.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta.

A 25 mg-os tabletta filmtabletta és kék színű, lekerekített gyémánt alakú, egyik oldalán "PFIZER", a másikon "VGR 25" felirat látható.

Az 50 mg-os tabletta filmtabletta és kék színű, lekerekített gyémánt alakú, egyik oldalán "PFIZER", a másikon "VGR 50" felirattal.

A 100 mg-os tabletta filmtabletta és kék színű, lekerekített gyémánt alakú, egyik oldalán "PFIZER", a másikon "VGR 100" felirat látható.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Erekciós zavarban szenvedő alanyok kezelése, vagy ha nem képes kielégítő szexuális tevékenységre alkalmas erekciót elérni vagy fenntartani. A VIAGRA hatékonyságához szexuális stimuláció szükséges.

04.2 Adagolás és alkalmazás

Szájon át történő alkalmazás.

Alkalmazása felnőtteknél:

Az ajánlott adag 50 mg szükség szerint, körülbelül egy órával a szexuális tevékenység előtt.

A hatásosság és a tolerálhatóság alapján az adag 100 mg -ra emelhető vagy 25 mg -ra csökkenthető.

A maximális ajánlott adag 100 mg. A készítményt naponta egyszer nem szabad beadni. Ha a VIAGRA -t étkezés közben veszik be, a hatás kezdete késhet az éhgyomorra történő bevételhez képest (lásd 5.2 pont).

Alkalmazása időseknél:

Mivel idős betegeknél a szildenafil -clearance csökken (lásd 5.2 pont), 25 mg -os kezdő adagot kell alkalmazni. A hatékonyság és a tolerálhatóság alapján az adag 50 mg -ra és 100 mg -ra emelhető.

Alkalmazása vesekárosodásban szenvedő betegeknél:

A "Felnőtteknél" című részben leírt adagolási ajánlások az enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegekre is vonatkoznak (kreatinin-clearance = 30-80 ml / perc).

Súlyos vesekárosodásban (kreatinin -clearance) szenvedő betegeknél a szildenafil -clearance csökken

Alkalmazása károsodott májfunkciójú betegeknél:

Mivel májkárosodásban (pl. Cirrhosis) szenvedő betegeknél a szildenafil clearance -e csökken, 25 mg -os adagot kell mérlegelni. A hatékonyság és a tolerálhatóság alapján az adag 50 mg -ra és 100 mg -ra emelhető.

Alkalmazása gyermekeknél:

A VIAGRA nem javallott 18 év alatti személyek számára.

Alkalmazás más gyógyszerekkel kezelt betegeknél:

A ritonavir kivételével, amelynél a szildenafillal történő együttes alkalmazás nem javasolt (lásd 4.4 pont), 25 mg-os kezdő adagot kell mérlegelni azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg CYP3A4-gátlót kapnak (lásd 4.5 pont).

04.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

A nitrogén-monoxid / ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) útvonalra gyakorolt megállapított hatásokkal összhangban (lásd 5.1 pont) a szildenafil fokozta a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását, ezért nitrogén-monoxid-donorokkal (például amil-nitrit) vagy A nitrátok bármilyen formában ellenjavalltak.

Az erektilis diszfunkció kezelésére szolgáló készítményeket, beleértve a szildenafilt, nem szabad olyan személyeknél alkalmazni, akiknek nem ajánlott a szexuális tevékenység (pl. Súlyos szív- és érrendszeri rendellenességekben, például instabil anginában vagy súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegek).

A szildenafil alkalmazásának biztonságosságát a következő betegcsoportokban nem vizsgálták, ezért a készítmény alkalmazása ellenjavallt ezeknél a betegeknél: súlyos májkárosodás, hipotenzió (vérnyomásesütés vagy szívinfarktus, valamint a retina ismert örökletes degeneratív rendellenességei, pl. retinitis pigmentosa néven (ezeknek a betegeknek a kisebbsége retina foszfodiészteráz genetikai rendellenességekkel rendelkezik).

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

A gyógyszeres kezelés megkezdése előtt kórtörténetet és fizikai vizsgálatot kell végezni az erekciós diszfunkció diagnosztizálása és a betegség kiváltó okainak meghatározása érdekében.

Mivel a szexuális aktivitás bizonyos százalékos szívkockázattal jár, az orvosoknak meg kell vizsgálniuk a betegek kardiovaszkuláris állapotát, mielőtt bármilyen kezelést elkezdenének a merevedési zavar kezelésére. A szildenafil olyan értágító tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek enyhe és átmeneti vérnyomáscsökkenést eredményeznek (lásd 5.1 pont). A szildenafil felírása előtt az orvosoknak alaposan mérlegelniük kell, hogy ezek az értágító hatások káros következményekkel járhatnak -e bizonyos alapbetegségben szenvedő betegeknél, különösen a szexuális aktivitással összefüggésben. Az értágító hatásokra leginkább érzékeny betegek közé tartoznak azok a betegek, akiknek szisztolés kimenete akadályozott (pl. Aorta szűkület, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia), vagy azok, akiknek többszörös rendszeri atrófiája van, ami ritka szindróma, amely súlyosan károsodott autonóm vérnyomás -szabályozás formájában nyilvánul meg.

A VIAGRA fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását (lásd 4.3 pont).

Súlyos kardiovaszkuláris eseményeket, köztük miokardiális infarktust, angina pectoris intermediát, hirtelen szívhalált, kamrai aritmiákat, cerebrovaszkuláris vérzést, átmeneti iszkémiás rohamot, magas vérnyomást és hipotóniát jelentettek a termék forgalomba hozatali szakaszában, a VIAGRA alkalmazásával összefüggésben. Ezek közül a betegek közül nem mindegyiknél voltak már meglévő kardiovaszkuláris rizikófaktorok. Nem lehet megállapítani, hogy ezek az események közvetlenül kapcsolódnak -e ezekhez vagy más tényezőkhöz.

Az erektilis diszfunkció kezelésére szolgáló készítményeket, beleértve a szildenafilt is, óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél a pénisz anatómiai deformációja (pl. Anguláció, barlangos fibrózis vagy Peyronie -kór) vagy olyan betegeknél van, akik hajlamosak a priapizmusra (pl. Sarlósejtes vérszegénység) , myeloma multiplex vagy leukémia).

A szildenafil és más merevedési zavarokkal való kezelés kombinációjának biztonságosságát és hatékonyságát nem vizsgálták, ezért ezen kombinációk alkalmazása nem ajánlott.

A szildenafil és a ritonavir egyidejű alkalmazása nem javasolt (lásd 4.5 pont).

A szildenafilt óvatosan kell alkalmazni alfa-blokkolókat szedő betegeknél, mivel az egyidejű alkalmazás bizonyos betegeknél tüneti hipotóniát okozhat (lásd 4.5 pont). A szildenafil (> 25 mg) nem alkalmazható az alfa -blokkoló bevételét követő 4 órán belül.

Humán vérlemezkékkel végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy a szildenafil felerősíti a nátrium -nitroprusszid vérlemezke -gátló hatását in vitro. Nincs információ a szildenafil biztonságosságáról vérzési rendellenességekben vagy aktív peptikus fekélyben szenvedő betegeknél. Ezért a szildenafilt csak ezek után kell alkalmazni ezeknek a betegeknek. "a kockázat-haszon arány gondos értékelése.

A VIAGRA nem javallt nőknél.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók

Más gyógyszerek hatása a szildenafilra

In vitro vizsgálatok:

A szildenafilt elsősorban a citokróm P450 (CYP) 3A4 (fő útvonal) és a 2C9 (másodlagos út) izoenzimek metabolizálják. Ezért ezen izoenzimek gátlói csökkenthetik a szildenafil clearance -ét.

In vivo vizsgálatok:

A klinikai vizsgálatokban végzett farmakokinetikai elemzés azt jelzi, hogy a CYP3A4 inhibitorokkal (pl. Ketokonazol, eritromicin, cimetidin) együtt adva csökken a szildenafil-clearance. Bár ezeknél a betegeknél nem észlelték a mellékhatások gyakoribb előfordulását, amikor a szildenafilt CYP3A4-gyel együtt alkalmazták gátlók esetén 25 mg kezdő adagot kell mérlegelni.

Amikor a ritonavirt, a HIV proteáz inhibitort és a nagyon specifikus citokróm P450 inhibitort szildenafillal (100 mg egyszeri dózis) együtt adták, 300% -os emelkedést figyeltek meg a szildenafil Cmax egyensúlyi állapotában (500 mg kétszer) (4-szeres) 1000% -kal (11-szeresére) nőtt a plazma szildenafil AUC-értéke. 24 óra elteltével a szildenafil plazmaszintje még mindig megközelítőleg 200 ng / ml volt, szemben a kb. 5 ng / ml-vel, amelyet önmagában adtak. Ez a megállapítás összhangban van a a ritonavir hatása a citokróm P450 szubsztrátok széles körére. A szildenafil nem változtatta meg a ritonavir farmakokinetikáját. Ezek alapján. farmakokinetikai eredmények alapján a szildenafil és a ritonavir együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.4 pont), és minden esetben a szildenafil maximális adagja nem haladhatja meg a 25 mg -ot 48 óra alatt.

Amikor a szakinavirt, a HIV proteáz inhibitort és a CYP3A4 inhibitort szildenafillal (100 mg egyszeri dózis) együtt adták, a szildenafil Cmax 140% -os emelkedését figyelték meg egyensúlyi állapotban (1200 mg naponta háromszor), és 210% -kal a szildenafil AUC értékét A szildenafil nem változtatta meg a szakinavir farmakokinetikáját (lásd 4.2 pont) Az erősebb CYP3A4 inhibitorok, mint például a ketokonazol és az itrakonazol, várhatóan nagyobb hatást fejtenek ki.

Amikor a szildenafil egyetlen 100 mg-os dózisát a CYP3A4 specifikus inhibitorral, eritromicinnel együtt adták, egyensúlyi állapotban (500 mg naponta kétszer 5 napon keresztül) 182% -kal nőtt a szildenafil szisztémás expozíciója (AUC). Egészséges önkéntes férfi önkéntesekben az azitromicin (500 mg / nap 3 napig) nem volt hatással a szildenafil vagy fő keringő metabolitjának AUC, Cmax, tmax értékére, eliminációs állandójára vagy felezési idejére. Cimetidin (800 mg) egyidejű alkalmazása , citokróm P450 inhibitor és nem specifikus CYP3A4 inhibitor, valamint a szildenafil (50 mg) egészséges önkénteseknél a szildenafil plazmakoncentrációjának 56% -os növekedését okozta.

A grapefruitlé a bélfal metabolizmusának CYP3A4 gyenge inhibitora, ezért a szildenafil plazmaszintjének enyhe emelkedését eredményezheti.

Az antacid (magnézium -hidroxid / alumínium -hidroxid) egyszeri adagolása nem változtatta meg a szildenafil biohasznosulását.

Bár nem végeztek specifikus interakciós vizsgálatokat minden gyógyszerrel, a populáció farmakokinetikai elemzése nem mutatott ki semmilyen hatást a szildenafil farmakokinetikájára CYP2C9 -gátlók (pl. Tolbutamid, warfarin, fenitoin) egyidejű alkalmazása után. CYP2D6 -gátlók (pl. (triciklusos antidepresszánsok), tiazid és hasonló diuretikumok, hurok diuretikumok és kálium-megtakarító diuretikumok, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, kalciumcsatorna-blokkolók, béta-adrenerg receptor antagonisták vagy a CYP450 metabolizmus induktorai (pl. rifampicin és barbiturátok).

A szildenafil hatása más gyógyszerekre

In vitro vizsgálatok:

A szildenafil a citokróm P450 izoenzimek: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 (IC50> 150 mikroM) gyenge inhibitora. Mivel az ajánlott adagokban körülbelül 1 mikroM plazmakoncentrációt érnek el, a VIAGRA nem valószínű, hogy megváltoztatja ezen izoenzimek szubsztrátjainak clearance -ét.

Nincs adat a szildenafil és a nem specifikus foszfodiészteráz inhibitorok, például teofillin vagy dipiridamol közötti kölcsönhatásokról.

In vivo vizsgálatok:

Nem figyeltek meg jelentős kölcsönhatást, amikor szildenafilt (50 mg) tolbutamiddal (250 mg) vagy warfarinnal (40 mg) együtt adtak, mindkettőt a CYP2C9 metabolizálja. A szildenafil (50 mg) nem fokozta az acetilszalicilsav (150 mg) okozta vérzési idő növekedését.

A szildenafil (50 mg) nem erősítette az alkohol vérnyomáscsökkentő hatását egészséges önkénteseknél, átlagosan 80 mg / dl véralkoholszint mellett.

A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek következő osztályaira vonatkozó adatok elemzése nem mutatott különbséget a tolerálhatósági profilban a szildenafilt szedő és a placebóval kezelt betegek között: diuretikumok, béta-blokkolók, ACE-gátlók, angiotenzin II-antagonisták, vérnyomáscsökkentők (értágítók és központi hatású), neuroadrenerg blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók és alfa-adrenoreceptor-blokkolók. Egy specifikus interakciós vizsgálatban, amelyben szildenafilt (100 mg) amlodipinnel együtt adtak hipertóniás betegeknek, a szisztolés vérnyomás további csökkenése 8 Hgmm volt. A diasztolés vérnyomás megfelelő további csökkenése 8 Hgmm volt. Ezek a további vérnyomáscsökkenések hasonlóak voltak azokhoz, amelyeket akkor tapasztaltak, amikor a szildenafilt önmagában adták egészséges önkénteseknek (lásd 5.1 pont).

Az alfa-blokkoló kezelésben részesülő betegeknél a szildenafil egyidejű alkalmazása bizonyos betegeknél tüneti hipotóniát okozhat, különösen magasabb (> 25 mg) szildenafil-adagok esetén.

Ez nagy valószínűséggel a szildenafil bevételét követő 4 órán belül jelentkezik (az óvintézkedéseket lásd a 4.4 pontban).

A szildenafil (100 mg) nem változtatta meg a HIV proteáz inhibitorok, a szakinavir és a ritonavir egyensúlyi állapotú farmakokinetikáját, mindkettő a CYP3A4 szubsztrátja.

A nitrogén-monoxid / cGMP útvonalra kifejtett hatásokkal összhangban (lásd 5.1 pont) a szildenafil fokozta a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását, ezért ellenjavallt a nitrogén-monoxid-donorokkal vagy bármilyen formában lévő nitrátokkal való együttes alkalmazás (lásd 4.3 pont). .

04.6 Terhesség és szoptatás

A VIAGRA nem javallt nőknél.

Patkányokon és nyulakon végzett reprodukciós vizsgálatokban nem találtak releváns mellékhatásokat a szildenafil szájon át történő beadását követően.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Mivel a szildenafillal végzett klinikai vizsgálatokban szédülést és látászavart jelentettek, a betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogyan reagálnak a VIAGRA -ra, mielőtt gépjárművet vezetnek vagy gépeket kezelnek.

04.8 Nemkívánatos hatások

A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban az ajánlott adagolási rend szerint kezelt betegeknél mellékhatásokat jelentettek (incidencia = 1%). A mellékhatások enyhe vagy közepes fokúak voltak, és előfordulási gyakoriságuk és súlyosságuk a dózis növekedésével nőtt. A fix dózisokkal végzett klinikai vizsgálatokban a diszpepszia (12%) és a látászavarok (11%) gyakoribbak voltak az adagolás során. 100 mg, nem pedig alacsonyabb dózisok mellékhatások a fejfájás és a hőhullámok voltak: lásd 1. táblázat.

Nagyon gyakori: > 1/10

Gyakori: > 1/100 és

Ritka: > 1/1000 és

Ritka: > 1/10 000 és

Nagyon ritka:

Asztal 1

MedDRA szervosztályozás Mellékhatás Szildenafil (%) N = 3350 Placebo (%) N = 2995 Idegrendszeri betegségek és tünetek Nagyon gyakori Gyakori Fejfájás Szédülés 10,8 2,9 2,8 1,0 Gyakori szembetegségek Látászavarok (megnövekedett fényerő, homályos látás) Kromatopszia (enyhe és átmeneti, főleg a szem színének intenzitása) 2,5 1,1 0,4 0,03 Szívbetegségek Gyakori Palpitáció 1,0 0,2 Érrendszeri betegségek és tünetek Nagyon gyakori Hőhullámok 10,9 1,4 Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Gyakori Orrdugulás 2,1 0,3 Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Gyakori Dyspepsia 3,0 0,4

Izomfájdalmakról számoltak be, amikor a szildenafilt az ajánlottnál gyakrabban adták be.

A következő nem gyakori vagy ritka mellékhatásokat jelentették a forgalomba hozatalt követő felügyelet során:

A 2. táblázat a gyakoriságokat mutatja, nem pedig a valódi előfordulási arányokat, mivel ezek nem számíthatók ki olyan klinikai vizsgálatok pontosságával, amelyekben a kezelt betegek valós száma ismert.

2. táblázat

Immunrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka túlérzékenységi reakciók (beleértve a bőrkiütést) Szemészeti betegségek és tünetek Nem gyakori szemfájdalom szempír / gyulladás Szívbetegségek Nem gyakori tachycardia Nagyon ritka miokardiális infarktus, angina pectoris intermedia, hirtelen szívhalál, kamrai aritmiák Érrendszeri betegségek és tünetek Ritka orrvérzés, hypotensio epizódok a szildenafil és alfa-blokkolók kombinációjának alkalmazása után (lásd 4.4 és 4.5 pont) Nagyon ritka ájulás, cerebrovaszkuláris vérzés, magas vérnyomás, hypotensio (lásd 4.4 pont), átmeneti ischaemiás roham (lásd 4.4 pont). Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Nem gyakori Visszahúzódott A reproduktív rendszer és a mell rendellenességei Nagyon ritka elhúzódó erekció, priapizmus

04.9 Túladagolás

Önkéntes vizsgálatokban egyszeri, legfeljebb 800 mg -os dózisokkal a mellékhatások hasonlóak voltak az alacsonyabb dózisoknál tapasztaltakhoz, de az incidencia gyakorisága és az események súlyossága nőtt. A 200 mg -os dózisok alkalmazása nem növelte a hatékonyságot, de a mellékhatások (fejfájás, kipirulás, szédülés, diszpepszia, orrdugulás, látászavarok) gyakorisága nőtt.

Túladagolás esetén meg kell tenni a szükséges standard támogató intézkedéseket.

A hemodialízis nem gyorsítja a vese clearance -ét, mivel a szildenafil erősen kötődik a plazmafehérjékhez, és nem ürül ki a vizelettel.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: merevedési zavarok kezelésére használt gyógyszerek. ATC kód: G04B E03

A szildenafil orális terápia a merevedési zavar kezelésére. Normál körülmények között, azaz szexuális stimuláció jelenlétében a szildenafil helyreállítja a merevedési zavarokat, növelve a pénisz véráramlását.

A pénisz erekciójáért felelős fiziológiai mechanizmus magában foglalja a nitrogén -monoxid (NO) felszabadulását a corpus cavernosumban a szexuális stimuláció során. A salétrom -oxid viszont aktiválja a guanyl -cikláz enzimet, ami a guanozinszint növekedését okozza. Ciklikus monofoszfát (cGMP), simaizom relaxáció a corpus cavernosumban, és ezáltal lehetővé teszi a vér áramlását.

A szildenafil a cGMP-specifikus 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE5) hatékony szelektív inhibitora a cavernosumban, ahol a PDE5 felelős a cGMP lebontásáért. A szildenafil perifériásan hat az erekcióra. A szildenafil nincs közvetlen relaxáló hatással az emberektől izolált corpus cavernosumra, de hatékonyan fokozza a nitrogén -monoxid (NO) relaxáló hatását erre a szövetre. a PDE5 szildenafil általi gátlása a cGMP szintjének növekedését okozza a corpus cavernosumban. Ezért szexuális stimulációra van szükség ahhoz, hogy a szildenafil elérje a várható jótékony farmakológiai hatását.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a szildenafil szelektív a PDE5 -vel szemben, amely részt vesz az erekciós folyamatban. Hatása magasabb a PDE5 esetében, mint más foszfodiészterázok esetében. 10 -szer nagyobb szelektivitással rendelkezik a PDE6 -ra, amely részt vesz a retina fototranszdukciójában. A maximális ajánlott dózisok mellett 80 -szoros szelektivitással rendelkezik a PDE1 -re és több mint 700 -szor a PDE2 -re, 3, 4, 7, 8, 9, 10 és 11. Különösen a szildenafil PDE5 -re vonatkozó szelektivitása 4000 -szer nagyobb, mint a PDE3, a specifikus cAMP foszfodiészteráz izoenzim, amely részt vesz a szív összehúzódásának szabályozásában.

Két klinikai vizsgálatot végeztek, hogy kifejezetten értékeljék azt az időintervallumot a gyógyszer bevétele után, amelyen belül a szildenafil erekciót válthat ki a szexuális stimulációra adott válaszként. A szildenafillal kezelt alanyok, akiknek 60% -os merevségű erekciójuk volt (elegendő a közösüléshez), 25 perc volt (12-37 perc). Egy másik, a RigiScan-nal végzett vizsgálatban, még az alkalmazás után 4-5 órával a szildenafil erekciót váltott ki a szexuális stimuláció hatására .

A szildenafil enyhe és átmeneti vérnyomáscsökkenést okoz, amely a legtöbb esetben nem jelentkezik klinikai hatásként. A 100 mg szildenafil szájon át történő beadását követően a szisztolés vérnyomás maximális csökkenésének átlaga 8,4 Hgmm volt. A diasztolés vérnyomás megfelelő változása 5,5 Hgmm volt. Ezek a vérnyomáscsökkenések a szildenafil értágító hatásainak részei, valószínűleg a sima vaszkuláris izmok megnövekedett cGMP szintje miatt.

A szildenafil egyszeri, 100 mg -ig terjedő dózisának egészséges önkénteseknek történő beadása nem eredményezett klinikailag releváns hatást az EKG -re. Egy vizsgálatban, amely egyetlen, 100 mg -os szildenafil adagjának hemodinamikai hatásait vizsgálta 14 súlyos koszorúér -betegségben (CAD) szenvedő betegnél ( legalább egy "koszorúér szűkülete> 70%), az átlagos nyugalmi szisztolés és diasztolés vérnyomás értékek 7% -kal, illetve 6% -kal csökkentek a kiindulási értékhez képest. Az átlagos szisztolés pulmonális nyomás 9%-kal csökkent. A szildenafil nem változtatta meg a szívteljesítményt, és nem csökkentette a vérkeringést a stenotikus koszorúereken keresztül.

A kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban 144 merevedési zavarban szenvedő és krónikus, stabil anginában szenvedő betegnél, akik stressz teszten vettek részt, általában antianginális gyógyszereket szedtek (a nitrátok kivételével), nem észleltek klinikailag szignifikáns különbségeket a szildenafil és a placebo között.

Néhány alanynál a Farnsworth-Munsell 100 HUE teszt segítségével egy órával a 100 mg-os dózis beadása után enyhe és átmeneti színérzékelési (kék / zöld) változásokat észleltek, nyilvánvaló hatások nélkül. adminisztráció. Feltételezzük, hogy a színérzékelés ezen változásának hátterében álló mechanizmus a PDE6 gátlásához kapcsolódik, amely részt vesz a retina kaszkád fototranszdukciójában. A szildenafil nem változtatja meg a látásélességet vagy a színérzékelést. Egy placebokontrollos vizsgálatban, amely kisszámú betegen (n = 9), dokumentált korai életkorral összefüggő makuladegenerációban szenvedett, a szildenafil (egyszeri 100 mg-os adag) alkalmazása nem mutatott klinikailag jelentős a látásvizsgálatok változásai (látásélesség, Amsler -háló, színek érzékelési képessége a közlekedési lámpák szimulációjával, Humprey -féle perimetria és fotostressz).

Egészséges önkénteseknek nem figyeltek meg hatást a spermiumok motilitására vagy morfológiájára, miután egyszeri 100 mg -os szildenafil -dózist adtak be.

Tudjon meg többet a klinikai vizsgálatokról

A klinikai vizsgálatok során a szildenafilt több mint 3000, 19-87 év közötti betegnek adták be. A következő betegcsoportok szerepeltek: idősek (21%), magas vérnyomásban szenvedő betegek (24%), cukorbetegség (16%), ischaemiás szívbetegség és más szív- és érrendszeri betegségek (14%), hiperlipidémia (14%), gerincvelő -sérülés (6%), depresszió (5%), a prosztata transzuretrális reszekciója (5%), radikális prosztatektómia (4%). A következő betegcsoportok nem voltak szignifikánsan képviseltetve vagy kizártak a klinikai vizsgálatokból: kismedencei műtéten átesett betegek, sugárkezelésen átesett betegek, súlyos vese- vagy májkárosodásban szenvedők és specifikus kardiovaszkuláris betegségekben szenvedő betegek (lásd 4.3 pont).

A fix dózisú klinikai vizsgálatokban a javulást jelentő betegek aránya 62% (25 mg), 74% (50 mg) és 82% (100 mg) volt, szemben a placebóval 25% -kal. Kontrollált klinikai vizsgálatokban a szildenafil miatti abbahagyási arány alacsony volt, és hasonló volt a placebóval.

Valamennyi klinikai vizsgálatban a szildenafil -kezelés során javulást jelentő betegek százalékos aránya a következő volt: pszichogén merevedési zavar (84%), vegyes merevedési zavar (77%), szerves merevedési zavar (68%), idősek (67%), cukorbetegség mellitus (59%), ischaemiás szívbetegség (69%), magas vérnyomás (68%), TURP (61%), radikális prosztatektómia (43%), gerincvelő -sérülés (83%), depresszió (75%).A szildenafil biztonságosságát és hatásosságát hosszú távú vizsgálatok során fenntartották.

05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Abszorpció:

A szildenafil gyorsan felszívódik. A maximális plazmakoncentráció éhgyomorra történő beadás után 30-120 percen belül (átlagosan 60 perc) érhető el. Az átlagos abszolút biohasznosulás orális alkalmazás után 41% (tartomány 25-63%). A szildenafil szájon át történő beadása után, amikor a gyógyszert az ajánlott dózistartományban (25-100 mg) alkalmazzák, az AUC és a Cmax az adaggal arányosan nő.

Ha a szildenafilt étkezés közben kell bevenni, a felszívódás sebessége csökken, átlagosan 60 perc késéssel és 29%-kal csökken C -értékben.

Terjesztés:

A szildenafil (Vd) átlagos egyensúlyi állapotú eloszlási térfogata, azaz a szövetekbe való eloszlása átlagosan 105 l. Egyetlen 100 mg-os orális adag alkalmazása után a szildenafil átlagos maximális plazmakoncentrációja körülbelül 440 ng / ml (CV 40%). Mivel a szildenafil (és fő keringő metabolitja, az N-dezmetil) 96% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, így a szabad szildenafil maximális maximális plazmakoncentrációja 18 ng / ml (38 nM). A fehérjekötődés független a teljes gyógyszerkoncentrációtól.

Egészséges önkéntesekben, akik szildenafilt (100 mg egyszeri dózist) kaptak, a beadott dózis kevesebb mint 0,0002% -át (átlag 188 ng) észlelték a beadás után 90 perccel kapott ejakulátumban.

Anyagcsere:

A szildenafilt elsősorban a máj mikroszomális izoenzimjei, a CYP3A4 (fő útvonal) és a CYP2C9 (másodlagos útvonal) metabolizálják. A fő metabolit a szildenafil N-demetilezéséből származik. Ennek a metabolitnak a szildenafiléhoz hasonló szelektivitási profilja van a foszfodiészterázra nézve, és a PDE5 in vitro hatékonysága körülbelül 50% -a az eredeti gyógyszerénél.

Ennek a metabolitnak a plazmakoncentrációja a szildenafil esetében megfigyelt koncentráció körülbelül 40% -a. Az N-dezmetil-metabolit tovább metabolizálódik, a terminális felezési ideje körülbelül 4 óra.

Kizárás:

A szildenafil teljes test clearance-e 41 l / óra, a végső felezési ideje 3-5 óra. Orális vagy intravénás beadás után a szildenafil metabolitokként eliminálódik, főleg a széklettel (a beadott orális adag körülbelül 80% -a). kisebb mértékben a vizeletben (a beadott orális adag körülbelül 13% -a).

Farmakokinetika bizonyos betegcsoportokban

Idős államporgárok:

Idős, egészséges önkénteseknél (= 65 év) a szildenafil-clearance csökkenését figyelték meg, a szildenafil és az aktív metabolit N-dezmetil plazmakoncentrációja körülbelül 90% -kal magasabb, mint a fiatalabb egészséges önkénteseknél (18-45 év). A plazmafehérje-kötődésben az életkorral kapcsolatos különbségek miatt a szabad szildenafil plazmakoncentrációjának megfelelő növekedése körülbelül 40%volt.

Veseelégtelenség:

Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő önkénteseknél (kreatinin-clearance = 30-80 ml / perc) egyetlen 50 mg-os orális adag beadása után sem figyeltek meg változásokat a szildenafil farmakokinetikájában. Az Ndesmethyl metabolit átlagos AUC- és Cmax-értéke 126% -kal, illetve 73% -kal nőtt azokhoz az önkéntesekhez képest, akiknek nem volt vesekárosodása. Mindazonáltal a személyek közötti nagy variabilitás miatt ezek a különbségek nem voltak statisztikailag szignifikánsak Súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance

Májelégtelenség:

Enyhe vagy közepesen súlyos májcirrhosisban (Child-Pugh A és B) szenvedő önkénteseknél a szildenafil clearance csökkenését figyelték meg, ami az AUC (84%) és a Cmax (47%) növekedését eredményezte a hasonló korú önkéntesekhez képest akiknek nem volt májkárosodása. A szildenafil farmakokinetikáját súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A hagyományos farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogén potenciális és reprodukciós toxicitási vizsgálatokból származó nem klinikai adatok nem mutatnak kockázatot az emberekre.