Milyen típusú gyógyszer és milyen betegségek esetén alkalmazható
Az Alfuzosin a posztszinaptikus alfa-1 adrenerg receptorok szelektív antagonistája, amelyek a prosztatában, a hólyag tövében és nyakában, a húgycső prosztata részében és a prosztata kapszulában találhatók.
Az Alfuzozint a jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteinek és a magas vérnyomás kezelésére használják.
Akciómechanizmus
Az alfuzozin hatásmechanizmusa nagyon egyszerű: a gyógyszer szelektív és versenyképes módon kötődik az alfa-1-adrenerg receptorokhoz, ezáltal a simaizmok ellazulását idézi elő, amelyekben a szóban forgó receptorok jelen vannak; az erek simaizmainak ellazulása a vérnyomás csökkenését okozza, míg a hólyag, a húgycső és a prosztata simaizmainak ellazítása segít enyhíteni, vagy legalábbis csökkenteni a jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteit.
Hatékonysági és biztonsági vizsgálatok
Az Alfuzozint a Jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteinek kezelésére az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal (FDA, amely az USA gyógyszer- és élelmiszer -törvényeit felügyelő legmagasabb hatóság) hagyta jóvá 2003 -ban. Az Egyesült Államokban az alfuzozint a Sanofi gyógyszeripari vállalat forgalmazza Az Aventis az Uroxatral ® bejegyzett név alatt, míg más országokban, beleértve Olaszországot, a Xatral ® bejegyzett név alatt kerül forgalomba; végül Egyiptomban Prostetrol ® név alatt forgalmazzák.
Az alfuzozin különleges szelektivitással rendelkezik az alsó húgyutakban található alfa-adrenerg receptorok iránt. És éppen ezeknek a receptoroknak a blokkolásával lazulnak el a hólyagnyak és a prosztata simaizmai, ami javuláshoz és a vizeletáramlás növekedéséhez vezet. csökkentése az egyik legbosszantóbb tünet, amely a jóindulatú prosztata -hiperpláziával jár.
Az alfuzozin farmakokinetikai tulajdonságainak értékelése érdekében számos vizsgálatot végeztek egészséges önkéntesekkel és jóindulatú prosztata -hiperpláziában szenvedő betegekkel; ezek közül az egyik tanulmány a 7,5 mg -os és 30 mg -os napi dózisokkal történő kezelést vizsgálta egészséges önkénteseknél, míg a jóindulatú prosztata hipertrófiában szenvedő betegeket 7,5 mg és 15 mg napi dózisokkal kezelték különböző kontrollcsoportokban.
Az elnyújtott hatóanyag-leadású alfuzozin tablettáknál megfigyelt abszolút gyógyszer-biológiai hozzáférhetőség 49% a táplált állapotban. A tanulmány megállapította, hogy az alfuzozin maximális plazmakoncentrációja a retard tabletták bevétele után körülbelül nyolc órával érhető el, mindig teli gyomorral. Az alfuzozin retard tabletta másik jellemzője, hogy szinte lineáris kinetikával rendelkezik egyszeri vagy többszörös adagok, amelyek nem haladják meg a 30 mg -ot. A tanulmány megállapította, hogy a táplálék hiánya a gyomorban akár 50%-kal csökkenti az alfuzozin felszívódását, összehasonlítva a táplálékkal adott adagokkal. Ezért ajánlott a gyógyszert teli gyomorral és minden nap ugyanabban az étkezésben bevenni, hogy elősegítse a hasznos rutin létrehozását és fenntartsa az alfuzozin szinte állandó plazmakoncentrációját. és ne felejtse el bevenni a gyógyszert (tekintettel arra, hogy a jóindulatú prosztata hiperplázia miatt kezelt betegek jó része, idősek, memóriaproblémái lehetnek.) Idős betegeknél figyelmet kell fordítani az alkalmazott alfuzozin adagjára is, mivel a klinikai vizsgálatok jóindulatú prosztata hiperpláziában szenvedő betegeken végzett vizsgálatok szerint a gyógyszer plazmakoncentrációjának különbségei a különböző betegek életkorától függően; Valójában megjegyezték, hogy a 75 év feletti alanyokban az alfuzozin terápiás dózisának plazmakoncentrációjának szintje körülbelül 35% -kal magasabb, mint a 65 év alatti betegeknél.
Adagolás és alkalmazás módja
Különböző dózisú alfuzozin van a piacon, 2,5 mg -tól, 5 mg -tól vagy 10 mg -tól kezdve. A különböző adagok alkalmazhatók az artériás magas vérnyomás kezelésére, és hasznosak a magas vérnyomás súlyossága alapján személyre szabott kezelések elvégzésében. A jóindulatú prosztata hiperplázia kezelésére azonban az alfuzozin ajánlott adagja 10 mg / dózis, naponta egyszer, étkezés után kell bevenni. A retard tablettákat nem szabad feldarabolni, rágni vagy bármilyen módon megsérteni, és elegendő mennyiségű vízzel vagy más folyadékkal kell lenyelni. A helytelen alkalmazás a hatóanyag nemkívánatos felszabadulási és felszívódási módjaihoz vezethet, ami korai mellékhatások kockázatával jár. Azoknál a betegeknél, akik már gyógyszeresen kezelik az artériás hipertóniát, a jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteinek kezelését az alkalmazott alfuzozin adagjának módosításával kell kezdeni, az utóbbi ismert vérnyomáscsökkentő tulajdonságai miatt. Azoknál a betegeknél is 75 éves korban figyelni kell az alkalmazott alfuzozin dózisára, mivel egyes klinikai vizsgálatok során megállapították, hogy ezen a korcsoporton belül az alfuzozin plazmakoncentrációja általában 30% -kal magasabb, mint más betegek értékeit.
Mivel az alfuzozin nagy része a vesén keresztül ürül ki, tanácsos különös figyelmet fordítani a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegekre, és ha lehetséges, ne kezelje őket alfuzozinnal, mivel nincs elegendő adat a gyógyszer klinikai biztonságosságáról Ezenkívül nem ajánlott a napi 10 mg -os alfuzozin adag alkalmazása súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Alfuzozin: mellékhatások és ellenjavallatok
