ZETIA ® Ezetimibe

A ZETIA ® egy ezetimib alapú gyógyszer

TERÁPIAI CSOPORT: Hypolipidemics - Ezetimibe

Javallatok ZETIA ® Ezetimibe

A ZETIA ® hasznos az elsődleges hiperkoleszterinémia, köztük a heterozigóta családi hiperkoleszterinémia kezelésében, az étrendi terápia és egyéb nem gyógyszeres intézkedések sikertelensége esetén.
Az ezetimibet farmakológiai terápiás választásként kell alkalmazni a sztatinok csökkent toleranciája vagy terápiás kudarca esetén.
A kombinált sztatin-ezetimib terápia viszont sikeresen alkalmazható homozigóta családi hiperkoleszterinémia esetén.
A ZETIA ® alkalmazható az étrend kiegészítéseként homozigóta családi szitoszterolemiában szenvedő betegeknél.

Hatásmechanizmus ZETIA ® Ezetimibe

Orális adagolást követően a ZETIA ® -ban található ezetimib gyorsan felszívódik a gyomor -bél traktusban, és mind a vékonybélben, mind a májban metabolizálódik ezetimib -glükoroniddá, ami megőrzi a gyógyszer biológiai funkcionalitását. Az enterohepatikus cikluson keresztül a hatóanyag az epével ürül ki, és ismét a bélbe jut. Itt, az ecset szegélyének szintjén gátolja a koleszterintranszportert (NPC1L1), hatékonyan megakadályozva a koleszterin és a szterinek felvételét. Természetes összetevők a diétával.
Körülbelül 22 óra felezési idő után mind az ezetimib, mind az ezetimib -glükuronid - amelyek a hatóanyag teljes dózisának több mint 80% -át teszik ki - döntően a vizelettel ürül.
Az ezetimib -terápia által kiváltott LDL -koleszterin -szint csökkentése képezné a szív- és érrendszeri betegségek elleni terápiás és megelőző tulajdonságok alapját, bár a mai napig nincsenek bizonyos kísérleti adatok, amelyek bizonyítanák például a gyógyszer hatékonyságát az ateroszklerotikus plakkok csökkentésében (nagyon fontos kockázati tényező).

Az elvégzett vizsgálatok és a klinikai hatékonyság

AZ EGYETLENSÉG HATÉKONYSÁGA

Ann Pharmacother. 2003. június; 37: 839-48.

Ezetimib hiperkoleszterinémia kezelésére.

Mauro VF, Tuckerman CE.

Az ezetimib, amely csak 2002 -ben lépett be a közös klinikai gyakorlatba, különösen hatékonynak bizonyult a hiperkoleszterinémia kezelésében. "A tudományos szakirodalom alapos vizsgálata lehetővé tette számunkra, hogy megfigyeljük, hogy ez a gyógyszer önmagában hogyan csökkenti az LDL -koleszterin plazmaszintjét körülbelül 18%-kal, a triglicerideket 5%-kal és növeli a HDL -koleszterint körülbelül 3%-kal". , olyannyira, hogy körülbelül 15-20%-kal fokozzák koleszterincsökkentő hatásukat.

2. A KIZÁRHATÓ HATÉKONYSÁG A BETEGSÉGEK MEGELŐZÉSÉBEN

Kardiovaszkuláris
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2010 június 2. [Epub a nyomtatás előtt]

Az ezetimib szerepe a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésében: Hol állunk az ARBITER 6-HALTS után?

Howard WJ.

Bár az ezetimib lipidcsökkentő hatása ismert és jól megalapozott, potenciális védőhatása a szív- és érrendszeri betegségek ellen még mindig nem világos. Valójában úgy tűnik, hogy az ezetimib csak akkor képes fenntartani ezt a védőhatást, ha sztatinokkal vagy olyan gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák, amelyek képesek a HDL -koleszterin fokozottabb növekedésére.

3. AZ EGYETLEN PLEIOTRÓPIAI HATÁSOK MELLÉKLETE

Eur J Pharmacol. 2010. május 10. 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 február 10.

Az ezetimib pleiotróp hatásai: valóban léteznek?

Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.

A legtöbb lipidcsökkentő gyógyszert (például sztatinokat, fibrátokat stb.) Az egyszerű lipidcsökkentő hatástól eltérő másodlagos hatások jellemzik, amelyek gyakran jelentősen hozzájárulnak a kardiovaszkuláris kockázat csökkentéséhez. Sajnos úgy tűnik, hogy az ezetimib kizárólag koleszterincsökkentő anyagcsere-hatással rendelkezik, amely önmagában nem tűnik jelentős védelemnek a szív- és érrendszeri betegségek ellen.

Használati módszer és adagolás

ZETIA ® 10 mg ezetimib tabletta: a kezdeti kezelés napi egy tabletta bevételét jelenti, étkezéstől függetlenül, vízzel bevéve (amelyek úgy tűnik, nem befolyásolják a hatóanyag normál farmakokinetikai tulajdonságait).
Mint minden lipidcsökkentő terápia esetében, célszerű a terápiás protokollt úgy kezdeni, hogy azt egy hipolipidikus étrenddel hozzák összefüggésbe, és csak a viselkedési kezelés (diéta és fizikai aktivitás) sikertelensége esetén válassza a gyógyszeres terápiát.
Ha sztatinokkal egyidejűleg alkalmazzák, szükség lehet a ZETIA ® adagjának módosítására

Figyelmeztetések ZETIA ® Ezetimibe

A gyógyszeres kezelés megkezdése előtt ajánlatos legalább 12 hétig követni az egészséges életmódot és az alacsony zsírtartalmú étrendet. Ha a kapott eredmények nem voltak kielégítőek és távol voltak a terápiás céltól, a gyógyszer alkalmazása teljesen indokolt.
A ZETIA ® kezelés előtt és alatt, különösen sztatinokkal kombinálva, ellenőrizni kell a transzaminázok vérszintjét a májbetegségek kockázatának csökkentése érdekében. Ezzel egyidejűleg ellenőrizni kell a kreatin -foszfokináz plazmakoncentrációját a vázizomzatot érintő kóros folyamatok csökkentése érdekében. Ezért a kombinált terápiát fel kell függeszteni abban az esetben, ha a transzaminázok a normál tartomány legalább 3 -szorosára emelkednek, vagy ha a plazma kreatin -foszfokináz -szintje izomfájdalommal, széles körben elterjedt mialgiával, fáradtsággal és fáradtsággal jár együtt.
Ezenkívül a ZETIA ® -t különösen óvatosan kell alkalmazni vesekárosodás, valamint az epehólyagot és az epeutakat érintő betegségek (például cholelithiasis) esetén.
A ZETIA ® segédanyagai között van laktóz, amely potenciálisan felelős a nemkívánatos reakciókért a gyomor -bélrendszerben glükóz / galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknél, valamint laktáz enzimhiány esetén.
Bár a gyógyszer nem tűnik közvetlenül képesnek megváltoztatni a beteg normális reaktív és észlelési képességeit, az olyan mellékhatások, mint a szédülés és a szédülés, veszélyessé tehetik a gépek használatát vagy a járművek vezetését.

MINDEN ESETBEN, A ZETIA ® EZETIMIBE SZEDÉSE ELŐTT - AZ ELŐÍRÁSÁNAK ÉS AZ ELLENŐRIZÉSÉNEK AZ ORVOSNAK KELL.

TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS

Az ezetimib terhesség és szoptatás idején történő alkalmazásával kapcsolatos klinikai vizsgálatok nem léteznek, míg az állatokon végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy nincsenek toxikus vagy mutagén hatások a magzatra. Ezért ajánlatos elkerülni a gyógyszer szedését a terhesség teljes ideje alatt és az azt követő laktációs fázisban.

Interakciók

A citokróm P450 -et érintő máj metabolizmus hiánya lehetővé teszi az ezetimib számára, hogy jelentősen csökkentse az összes lehetséges gyógyszerkölcsönhatást, amelyek közül néhány potenciálisan veszélyes.
Valójában úgy tűnik, hogy az ezetemib nem változtatja meg az orális antikoagulánsok farmakokinetikai és funkcionális tulajdonságait, így a protrombin idő nem változik.
A fibrátok egyidejű alkalmazása azonban „fokozott koleszterin -szekréciót követően az epebetegségben fokozhatja a kolelithiasis kockázatát, ami indokolja a kezelés felfüggesztését.
Úgy tűnik, hogy az antacidok és a kolesztiramin csökkentik az ezetemib felszívódását, míg a ciklosporin a gyógyszerek expozíciójának jelentős növekedését határozná meg; ezekben az esetekben ezért tanácsos a ZETIA ® -t nagyon óvatosan alkalmazni, szükség esetén módosítani az adagolást.
A sztatinokkal megfigyelt terápiás szinergia nagyon fontos, olyannyira, hogy ezt a kombinált terápiát nagy sikerrel alkalmazzák a közös klinikai gyakorlatban.

Ellenjavallatok ZETIA ® Ezetimibe

A ZETIA ® ellenjavallt májbetegség vagy magas vér transzamináz értékek esetén, valamint az egyik összetevőjével szembeni túlérzékenység esetén.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

Bár a mellékhatások átmeneti és klinikailag jelentéktelennek tűnnek, meg kell ismételni, hogy gyakoriságuk hajlamos növekedni, ha az ezetimibet sztatinnal együtt adják.
A leggyakrabban észlelt mellékhatások közé tartozik a fejfájás, izomfájdalom, hasi fájdalom, hasmenés és tartós fáradtság, amelyet néha a vér transzaminázszintjének emelkedése kísér, különösen, ha a ZETIA -t sztatinokkal kombinálják.
Egyéb súlyosabb mellékhatások, mint a dyspnoe, myopathia, túlérzékenység és asthenia, statisztikailag jelentéktelennek tűnnek.

jegyzet

A ZETIA ® csak orvosi rendelvényre adható el.

Az ezen az oldalon közzétett ZETIA ® Ezetimibe információi elavultak vagy hiányosak lehetnek. Ezen információk helyes használatához tekintse meg a Jogi nyilatkozat és a hasznos információk oldalt.