Hatóanyagok: omeprazol
Antra 10 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula
Antra 20 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula
Antra 40 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula
Az Antra csomagbetétek a következő csomagolási méretekhez kaphatók: - Antra 10 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula, Antra 20 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula, Antra 40 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula
- Antra 40 mg por oldatos infúzióhoz
Indikációk Miért használják az Antrát? Mire való?
Az Antra hatóanyaga az omeprazol. A „protonpumpa -gátlók” nevű gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek a gyomor által termelt sav mennyiségének csökkentésével működnek.
Az Antra -t a következő állapotok kezelésére használják:
Felnőtteknél:
- "Gastro-oesophagealis reflux betegség" (GERD). Ez a betegség akkor fordul elő, amikor a sav a gyomorból távozik, és átjut a nyelőcsőbe (a cső, amely összeköti a torkot a gyomorral), fájdalmat, gyulladást és gyomorégést okozva.
- Fekélyek a bél felső részén (nyombélfekély) vagy gyomorban (gyomorfekély).
- "Helicobacter pylori" nevű baktériummal fertőzött fekélyek. Ha ilyen betegsége van, orvosa antibiotikumokat is felírhat a fertőzés kezelésére és a fekély gyógyulására.
- NSAID-oknak (nem szteroid gyulladáscsökkentők) nevezett gyógyszerek okozta fekélyek. Az Antra alkalmazható a fekélyek kialakulásának megelőzésére is, ha NSAID -okat szed.
- A hasnyálmirigy szöveti növekedése okozta túlzott gyomorsav (Zollinger-Ellison szindróma).
Gyermekeknél:
1 évnél idősebb és 10 kg -nál nagyobb testtömegű gyermekek
- "Gastro-oesophagealis reflux betegség" (GERD). Ez a betegség akkor fordul elő, amikor a sav a gyomorból távozik, és átjut a nyelőcsőbe (a cső, amely összeköti a torkot a gyomorral), fájdalmat, gyulladást és gyomorégést okozva. Gyermekeknél ennek a betegségnek a tünetei közé tartozik a gyomor tartalmának visszatérése a szájba (regurgitáció), rosszullét (hányás) és gyenge súlygyarapodás.
4 év feletti gyermekek és serdülők
- "Helicobacter pylori" nevű baktériummal fertőzött fekélyek. Ha a gyermeknek ez a betegsége van, az orvos antibiotikumokat is felírhat a fertőzés kezelésére, és lehetővé teszi a fekély gyógyulását.
Ellenjavallatok Mikor nem szabad az Antra -t használni
Ne szedje az Antra -t
- Ha allergiás az omeprazolra vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére
- Ha allergiás más protonpumpa -gátlókat tartalmazó gyógyszerekre (pl. Pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, ezomeprazol).
- Ha nelfinavirt tartalmazó gyógyszert szed (HIV -fertőzések kezelésére használják). Ne szedje az Antra -t, ha a fentiek bármelyikére vonatkozik.
Ha nem biztos benne, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével az Antra szedése előtt.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Antra szedése előtt
Antra elrejtheti más betegségek tüneteit. Ezért, ha az Antra szedése előtt vagy szedése alatt az alábbi tüneteket tapasztalja, azonnal forduljon orvosához:
- Motiválatlan fogyás és nyelési problémák.
- Gyomorfájdalom vagy emésztési zavar.
- Étkezés vagy vér hányása.
- A széklet sötét elszíneződése (vér jelenléte a székletben).
- Súlyos vagy tartós hasmenés, mivel az omeprazolt a fertőző hasmenés enyhe növekedésével hozták összefüggésbe.
- Súlyos májproblémák.
Ha hosszú ideig (több mint 1 éve) szedte az Antra -t, orvosa rendszeres ellenőrzéseket ír elő. Tájékoztassa orvosát, ha új és szokatlan tüneteket észlel.
Ha protonpumpa -gátlót, például Antra -t szed, különösen egy évnél hosszabb ideig, kissé megnövekedhet a csípő-, csukló- vagy gerinccsonttörések kockázata. csontritkulás) forduljon orvosához.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy ételek módosíthatják az Antra hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről. Beleértve a vény nélkül kapható gyógyszereket is. Ez azért fontos, mert az Antra befolyásolhatja egyes gyógyszerek hatását, egyes gyógyszerek pedig az Antra hatását.
Ne szedje az Antra -t, ha nelfinavirt (HIV -fertőzések kezelésére használt gyógyszer) tartalmazó gyógyszert szed.
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha az alábbi gyógyszerek közül egyet vagy többet szed:
- Ketokonazol, itrakonazol, posakonazol vagy vorikonazol (gombák okozta fertőzések kezelésére használják)
- Digoxin (szívproblémák kezelésére használják)
- Diazepám (szorongás kezelésére, izomlazításra vagy epilepsziára).
- Fenitoin (epilepszia kezelésére használt gyógyszer). Ha fenitoint szed, orvosa ellenőrizni fogja Önt az Antra -kezelés elején és végén.
- A vér hígítására használt gyógyszerek, mint például a warfarin vagy más K -vitamin -blokkolók. Orvosa ellenőrizni fogja Önt az Antra -kezelés kezdetén és végén.
- Rifampicin (tuberkulózis kezelésére használják)
- Atazanavir (HIV fertőzés kezelésére használják)
- Takrolimusz (szervátültetésnél alkalmazzák)
- Orbáncfű (Hypericum perforatum) (enyhe depresszió kezelésére használják)
- Cilostazol (időszakos zúzódások kezelésére használják)
- Szakinavir (HIV fertőzés kezelésére használják)
- Klopidogrél (vérrögök (trombusok) megelőzésére használják)
- Erlotinib (rák kezelésére használják)
- Metotrexát (kemoterápiás gyógyszer, amelyet nagy dózisokban használnak a rák kezelésére) - ha nagy dózisban szed metotrexátot, orvosa átmenetileg leállíthatja az Antra -kezelést.
Ha orvosa az Antra -val együtt az amoxicillint és a klaritromicint tartalmazó antibiotikumokat írta fel fertőzések okozta fekélyek kezelésére Helicobacter pylori, nagyon fontos, hogy jelezze, ha bármilyen más gyógyszert szed.
Antra egyidejű bevétele étellel és itallal
A kapszulákat étkezés közben vagy éhgyomorra is be lehet venni
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség, szoptatás és termékenység
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével. Az omeprazol kiválasztódik az anyatejbe, de terápiás dózisban történő alkalmazásakor nem valószínű, hogy hatással lenne a babára.
Orvosa dönti el, hogy szedheti -e az Antra -t, ha szoptat.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Antra valószínűleg nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Előfordulhatnak mellékhatások, például szédülés és látászavarok. Ha ettől szenved, ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket.
Az Antra kapszula laktózt tartalmaz
Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje Az Antra alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Kezelőorvosa megmondja, hogy hány kapszulát kell bevennie és mennyi ideig. Ez az Ön állapotától és életkorától függ. A szokásos adagokat az alábbiakban adjuk meg.
Felnőttek:
A GERD tüneteinek, például gyomorégés és savas regurgitáció kezelésére:
- Ha kezelőorvosa elmondta, hogy a nyelőcsöve (az étel áthaladó csatornája) enyhén sérült, az ajánlott adag 20 mg naponta egyszer 4-8 héten keresztül. Orvosa további 8 hétig növelheti az adagot 40 mg -ra, ha a nyelőcső még nem gyógyult meg teljesen.
- A nyelőcső gyógyulása után az ajánlott adag naponta egyszer 10 mg.
- Ha a nyelőcső nem sérült, a szokásos adag 10 mg naponta egyszer.
A bél felső részén fekvő fekélyek (nyombélfekély) kezelésére:
- Az ajánlott adag 20 mg naponta egyszer 2 héten keresztül. Orvosa meghosszabbíthatja ezt az adagot további 2 héttel, ha a fekély még nem gyógyult be.
- Ha a fekély nem gyógyul meg teljesen, az adag naponta egyszer 40 mg -ra emelhető 4 héten keresztül.
Gyomorfekély (gyomorfekély) kezelésére:
Az ajánlott adag 20 mg naponta egyszer 4 héten keresztül. Orvosa meghosszabbíthatja ezt az adagot további 4 héttel, ha a fekély még nem gyógyult be.
- Ha a fekély nem gyógyul meg teljesen, az adag napi egyszeri 40 mg -ra emelhető 8 héten keresztül.
A nyombél- és gyomorfekély visszatérésének megakadályozása érdekében:
- Az ajánlott adag 10 mg vagy 20 mg naponta egyszer. Orvosa napi egyszeri 40 mg -ra emelheti az adagot.
NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentők) szedése által okozott nyombél- és gyomorfekély kezelésére:
- Az ajánlott adag 20 mg naponta egyszer 4-8 héten keresztül.
A nyombél- és gyomorfekély kialakulásának megelőzése érdekében, ha NSAID -ot használ:
- Az ajánlott adag 20 mg naponta egyszer.
Helicobacter pylori fertőzés okozta fekélyek kezelésére és újbóli megjelenésének megelőzésére:
- Az ajánlott adag 20 mg Antra naponta kétszer egy héten keresztül.
Kezelőorvosa azt fogja mondani, hogy két antibiotikumot is szedjen, beleértve az amoxicillint, a klaritromicint és a metronidazolt.
A hasnyálmirigy növekedése (Zollinger-Ellison-szindróma) okozta túl sok gyomorsav kezelésére:
- Az ajánlott adag 60 mg naponta.
- Kezelőorvosa az Ön igényeinek megfelelően módosítja az adagot, és eldönti, hogy mennyi ideig kell szednie a gyógyszert.
Gyermekek:
A GERD tüneteinek, például gyomorégés és savas regurgitáció kezelésére:
- Az Antra -t 1 évesnél idősebb és 10 kg -nál nagyobb testtömegű gyermekek vehetik be. A gyermekek adagja a gyermek súlyától függ, és az orvos határozza meg a helyes adagot.
Helicobacter pylori fertőzés által okozott fekélyek kezelésére és megelőzésére:
- Az Antra -t 4 évesnél idősebb gyermekek vehetik be. A gyermekek adagja a gyermek súlyától függ, és az orvos határozza meg a helyes adagot.
- Orvosa két antibiotikumot, amoxicillint és klaritromicint is felír gyermekének.
A gyógyszer szedése
- A kapszulákat reggel kell bevenni.
- A kapszulákat étkezés közben vagy éhgyomorra is be lehet venni.
- A kapszulákat egészben, fél pohár vízzel kell lenyelni. A kapszulákat nem szabad rágni vagy összetörni, mivel olyan granulátumokat tartalmaznak, amelyek úgy vannak bevonva, hogy megakadályozzák a gyógyszer gyomorsav általi lebontását.
Mi a teendő, ha Önnek vagy gyermekének nehézségei vannak a kapszulák lenyelésében?
- Ha Önnek vagy gyermekének nehezen nyeli le a kapszulát:
- Nyissa ki a kapszulákat, és nyelje le a tartalmat közvetlenül fél pohár vízzel, vagy öntse a tartalmat egy pohár vízbe (nem pezsgő), savas gyümölcslébe (pl. Alma, narancs vagy ananász) vagy almapürébe.
- Ivás előtt mindig rázza fel a tartalmát (a keverék nem lesz tiszta), majd azonnal vagy 30 percen belül igya meg a készítményt.
- Annak érdekében, hogy az összes gyógyszert bevegye, alaposan öblítse le az üveget fél pohár vízzel, és itassa meg a tartalmát. A szilárd részecskék tartalmazzák a gyógyszert - ne rágja vagy törje össze őket.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Antra -t vett be?
Ha az előírtnál több Antra -t vett be
Ha az előírtnál több Antra -t vett be, azonnal forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Ha elfelejtette bevenni az Antra -t
Ha elfelejtett bevenni egy adagot, vegye be, amint eszébe jut. Ha azonban majdnem eljött a következő adag bevételének ideje, hagyja ki az elfelejtett adagot. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Mellékhatások Mik az Antra mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Ha az alábbi ritka, de súlyos mellékhatások bármelyikét észleli, hagyja abba az Antra szedését és azonnal forduljon orvosához:
- Hirtelen zihálás, az ajkak, a nyelv és a torok vagy a test duzzanata, kiütés, ájulás vagy nyelési nehézség (súlyos allergiás reakció).
- Bőrpír hólyagosodással vagy hámlással. Súlyos hólyagképződés is megjelenhet az ajkak, a szemek, a száj, az orr és a nemi szervek vérzésével. Ez lehet „Stevens-Johnson-szindróma” vagy „toxikus epidermális nekrolízis”.
- A sárga bőr, a sötét vizelet és a fáradtság májproblémák tünetei lehetnek.
Egyéb mellékhatások:
Gyakori mellékhatások (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)
- Fejfájás.
- A gyomorra vagy a belekre gyakorolt hatások: hasmenés, gyomorfájdalom, székrekedés, székrekedés (puffadás).
- Rosszullét (hányinger) vagy hányás.
Nem gyakori mellékhatások (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)
- A lábak és a bokák duzzanata.
- Zavart alvás (álmatlanság).
- Szédülés, bizsergés, álmosság.
- Pörgetés (szédülés).
- Változások a májfunkcióval kapcsolatos vérvizsgálatokban.
- Kiütések, kiütések a bőr duzzanatával (csalánkiütés) és a bőr viszketése.
- Általános rossz közérzet és energiahiány.
Ritka mellékhatások (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet)
- Változások a vér összetételében, például a fehérvérsejtek vagy a vérlemezkék számának csökkenése. Ez gyengeséget és könnyű véraláfutást okozhat, vagy nagyobb valószínűséggel fertőzhet.
- Allergiás reakciók, néha nagyon súlyosak, beleértve az ajkak, a nyelv és a torok duzzanatát, lázat, zihálást.
- Alacsony nátriumszint a vérben. Ez gyengeséget, hányingert és görcsöket okozhat.
- Izgatott, zavart vagy depressziós.
- Változások az ízlésben.
- Látási problémák, például homályos látás.
- Hirtelen zihálás vagy légszomj (hörgőgörcs).
- Száraz száj
- Gyulladás a szájban.
- A "rigó" nevű fertőzés, amely hatással lehet a bélre, és gomba okozza.
- Májproblémák, beleértve a sárgaságot, amely sárgás bőrt, sötét vizeletet és fáradtságot okozhat.
- Hajhullás (alopecia).
- Bőrkiütés a napsütés hatására.
- Ízületi fájdalom (arthralgia) vagy izomfájdalom (myalgia).
- Súlyos veseproblémák (intersticiális nephritis).
- Fokozott izzadás.
Nagyon ritka mellékhatások (10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet)
- Változások a vérsejtszámban, beleértve az agranulocitózist (fehérvérsejtek hiánya)
- Agresszió.
- Valóságtalan események (hallucinációk) látása, érzése vagy hallása.
- Súlyos májproblémák, májelégtelenségig és agyi gyulladásig.
- Hirtelen fellépő súlyos kiütés vagy hólyagképződés és a bőr hámlása. Ezek a hatások magas lázhoz és ízületi fájdalomhoz (erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis) társulhatnak
- Izomgyengeség.
- Mellnagyobbítás férfiaknál.
Gyakorisága nem ismert (a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból)
- Bélgyulladás (hasmenést okoz)
- Ha három hónapnál hosszabb ideig szedi az ANTRA -t, a vér magnéziumszintje csökkenhet. Az alacsony magnéziumszint fáradtsággal, akaratlan izomösszehúzódásokkal, tájékozódási zavarokkal, görcsökkel, szédüléssel, fokozott szívfrekvenciával nyilvánulhat meg. Ha ezen tünetek bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához. Az alacsony magnéziumszint a vér kálium- vagy kalciumszintjének csökkenéséhez is vezethet. Orvosa dönthet úgy, hogy rendszeresen ellenőrzi a vér magnéziumszintjét.
Nagyon ritka esetekben az Antra befolyásolhatja a fehérvérsejteket, ami immunhiányhoz vezethet. Ha olyan fertőzésben szenved, amelynek tünetei, mint például láz, súlyos egészségi állapotromlás, vagy láz helyi fertőzés tüneteivel, például nyak-, torok- vagy szájfájdalommal vagy vizelési nehézséggel, a lehető leghamarabb keresse fel orvosát. vérvizsgálat elvégzésével zárja ki a fehérvérsejtek hiányát (agranulocitózis). Fontos, hogy ebben az esetben mondja el orvosának, hogy milyen gyógyszert szed.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az alábbi elérhetőségeken: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
- A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
- A dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
- Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
- Tárolja ezt a gyógyszert az eredeti csomagolásban (buborékcsomagolásban), vagy tartsa szorosan lezárva az üveget a nedvességtől való védelem érdekében.
- Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
A csomagolás tartalma és egyéb információk
Mit tartalmaz az Antra?
A készítmény hatóanyaga az omeprazol. Az Antra gyomornedv-ellenálló kemény kapszula (gyomornedv-ellenálló kapszula) 10 mg, 20 mg vagy 40 mg omeprazolt tartalmaz.
Egyéb összetevők: dinátrium -foszfát -dihidrát, hidroxi -propil -cellulóz, hipromellóz, vízmentes laktóz, magnézium -sztearát, mannit, metakrilsav -etil -akrilát -kopolimer (1: 1) 30%-os diszperzió, mikrokristályos cellulóz, makrogol (polietilénglikol 400), nátrium -lauril -szulfát E172, titán -dioxid E171, zselatin, nyomdafesték (sellakot, ammóniát, kálium -hidroxidot és fekete vas -oxidot E172 tartalmaz), vízmentes kolloid szilícium -dioxid, folyékony paraffin. (Lásd: "Az Antra kapszula laktózt tartalmaz").
Milyen az Antra külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
- Az Antra 10 mg kapszula rózsaszín testtel, "10" felirattal és rózsaszín kupakkal, "A / OS" felirattal.
- Az Antra 20 mg kapszula rózsaszín testtel, "20" felirattal és vörösesbarna kupakkal, "A / OM" felirattal.
- Az Antra 40 mg kapszula vörösesbarna testű, "40" felirattal és vörösesbarna kupakkal, "A / OL" felirattal.
Csomagolás:
10 mg:
- 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60 vagy 100 kapszulát tartalmazó HDPE palackok; kórházi kiszerelés 140, 280 vagy 700 kapszula.
- 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56 és 84 kapszulát tartalmazó buborékcsomagolás.
20 mg:
- 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60 vagy 100 kapszulát tartalmazó HDPE palackok; kórházi csomag 140, 280 vagy 700 kapszulát tartalmaz.
- 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60 vagy 84 kapszulát tartalmazó buborékcsomagolás.
40 mg:
- 5, 7, 14, 15, 28, 30 vagy 60 kapszulát tartalmazó HDPE palackok; kórházi csomag 140, 280 vagy 700 kapszulát tartalmaz.
- 7, 14, 15, 28 vagy 30 kapszulát tartalmazó buborékcsomagolás.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ANTRA - RIGID GASTRORESISTANT KAPSZULA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
10 mg: minden kapszula 10 mg omeprazolt tartalmaz.
20 mg: minden kapszula 20 mg omeprazolt tartalmaz.
40 mg: minden kapszula 40 mg omeprazolt tartalmaz.
Segédanyagok:
10 mg: minden kapszula 4 mg laktózt tartalmaz.
20 mg: minden kapszula 8 mg laktózt tartalmaz.
40 mg: minden kapszula 9 mg laktózt tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Gyomornedv-ellenálló kemény kapszula (gyomornedv-ellenálló kapszula).
10 mg: Kemény zselatinkapszula, átlátszatlan rózsaszín testtel, "10" felirattal és átlátszatlan rózsaszín kupakkal, "A / OS" felirattal, gyomornedv-ellenálló granulátumot tartalmaz.
20 mg: Kemény zselatinkapszula, átlátszatlan rózsaszín testtel, "20" felirattal és átlátszatlan vörösesbarna kupakkal, "A / OM" felirattal, gyomornedv-ellenálló granulátumot tartalmaz.
40 mg: Kemény zselatinkapszula vörösesbarna testtel, "40" felirattal és átlátszatlan vörösesbarna kupakkal, "A / OL" felirattal, gyomornedv-ellenálló granulátumot tartalmaz.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Az Antra kapszula a következőkre javallt:
Felnőttek
• Nyombélfekély kezelése
• A nyombélfekély kiújulásának megelőzése
• Gyomorfekély kezelése
• A gyomorfekély kiújulásának megelőzése
• Felszámolása Helicobacter pylori (H. pylori) peptikus fekélyben, megfelelő antibiotikum terápiával együtt
• Gyomor- és nyombélfekély kezelése NSAID -ok alkalmazásával összefüggésben
• A gyomor- és nyombélfekély megelőzése a nem szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazásával a veszélyeztetett betegeknél
• A reflux oesophagitis kezelése
• A gyógyult reflux oesophagitisben szenvedő betegek hosszú távú kezelése
• A tünetekkel járó gastrooesophagealis reflux betegség kezelése
• Zollinger-Ellison szindróma kezelése
Gyermekgyógyászati felhasználás
1 évnél idősebb gyermekek, akiknek testtömege ≥ 10 kg
• A reflux oesophagitis kezelése
• Gyomorégés és savas regurgitáció tüneti kezelése gastrooesophagealis reflux betegségben
Gyermekek és serdülők 4 év felett
• okozta nyombélfekély kezelése H. pylori, antibiotikum terápiával együtt
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás felnőtteknél
A nyombélfekély kezelése
Az ajánlott dózis aktív nyombélfekélyben szenvedő betegeknél naponta egyszer 20 mg Antra. A legtöbb betegnél a fekély gyógyulása a kezelés megkezdését követő két héten belül érhető el. Azoknál a fekélyeknél, amelyek nem gyógyultak meg teljesen az első kezelés során, a gyógyulás általában további két hétig tartó hosszan tartó kezelés során érhető el. Gyengén reagáló nyombélfekélyben szenvedő betegeknél napi egyszeri 40 mg Antra alkalmazása javasolt, és a gyógyulás általában négy héten belül megtörténik.
A nyombélfekély kiújulásának megelőzése
A nyombélfekély kiújulásának megelőzésére negatív betegeknél H. pylori vagy amikor a felszámolása H. pylori ez nem lehetséges, az ajánlott adag Antra 20 mg naponta egyszer. Egyes betegeknél a 10 mg -os adag elegendő lehet. Terápiás eredménytelenség esetén az adag 40 mg -ra emelhető.
Gyomorfekély kezelése
Az ajánlott adag 20 mg Antra naponta egyszer. A legtöbb betegnél a gyógyulás a kezelés megkezdésétől számított négy héten belül érhető el. Azoknál a fekélyeknél, amelyek nem gyógyultak meg teljesen az első kezelés után, a gyógyulás általában további négy hétig tartó kezelés során érhető el. reagáló, napi egyszeri 40 mg Antra alkalmazása javasolt, ami általában nyolc héten belül gyógyulást eredményez.
A visszaesés megelőzése gyomorfekélyben szenvedő betegeknél
A rosszul reagáló gyomorfekélyben szenvedő betegeknél a visszaesés megelőzésére az ajánlott adag naponta egyszer 20 mg Antra. Szükség esetén az adag naponta egyszer 40 mg -ra emelhető.
A H. pylori felszámolása peptikus fekélyben
A "felszámoláshoz"H. pylori, Az antibiotikum kiválasztását a beteg egyéni gyógyszer toleranciáján kell alapulnia, és a terápiát a helyi, regionális, nemzeti rezisztencia minták és kezelési irányelvek szerint kell elvégezni.
• Antra 20 mg + 500 mg klaritromicin + 1000 mg amoxicillin, naponta kétszer egy héten keresztül, vagy
• Antra 20 mg + 250 mg klaritromicin (alternatívaként 500 mg) + 400 mg metronidazol (vagy 500 mg vagy 500 mg tinidazol), naponta kétszer egy héten keresztül, vagy
• Antra 40 mg naponta egyszer 500 mg amoxicillinnel és 400 mg metronidazollal (vagy 500 mg vagy 500 mg tinidazol), mindkettő naponta háromszor egy héten keresztül.
Vajon minden kezelési rend esetében a betegnek továbbra is pozitívnak kell lennie H. pylori a terápia megismételhető.
Az NSAID -ok bevitelével összefüggő gyomor- és nyombélfekély kezelése
Az NSAID-khoz kapcsolódó gyomor- és nyombélfekély kezelésére az ajánlott adag naponta egyszer 20 mg Antra A legtöbb betegnél a gyógyulás a kezelés megkezdését követő négy héten belül érhető el. Azoknál a betegeknél, akik nem gyógyultak meg teljesen az első kúra után, a gyógyulás általában a kezelés további négy héttel történő meghosszabbításával érhető el.
Az NSAID -ok alkalmazásával összefüggő gyomor- és nyombélfekély megelőzése veszélyeztetett betegeknél
Az NSAID -ok alkalmazásával összefüggő gyomor- vagy nyombélfekély megelőzésére veszélyeztetett betegeknél (60 éves kor felett, gyomor- és nyombélfekély, előfordult felső gasztrointesztinális vérzés) az ajánlott adag naponta egyszer 20 mg Antra.
A reflux oesophagitis kezelése
Az ajánlott adag 20 mg Antra naponta egyszer. A legtöbb betegnél a gyógyulás a kezelés megkezdésétől számított négy héten belül érhető el.Fekélyek esetén, amelyek az első kezelés után nem teljesen gyógyultak, a gyógyulást általában a kezelés további négy héttel történő meghosszabbításával érik el.
Súlyos nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegeknél naponta egyszer 40 mg Antra adagolását javasoljuk a gyógyulás elérése érdekében, általában nyolc héten belül.
Gyógyult reflux oesophagitisben szenvedő betegek hosszú távú kezelése
A gyógyult reflux oesophagitisben szenvedő betegek hosszú távú kezelésére az ajánlott adag 10 mg Antra naponta egyszer. Szükség esetén az adag napi egyszeri 20-40 mg-ra emelhető.
A tünetekkel járó gastrooesophagealis reflux betegség kezelése
Az ajánlott adag 20 mg Antra naponta. A betegek megfelelően reagálhatnak a napi 10 mg -os adagra, ezért mérlegelni kell az egyéni dózist.
Ha a tüneti kontroll nem érhető el négyhetes napi 20 mg Antra -kezelés után, akkor további vizsgálatot kell végezni.
A Zollinger-Ellison-szindróma kezelése
Zollinger-Ellison-szindrómában szenvedő betegeknél az adagot egyedileg kell beállítani, és a kezelést addig kell folytatni, amíg klinikailag indokolt. Az ajánlott kezdő adag 60 mg Antra naponta. Minden súlyos betegségben szenvedő beteg, aki más terápiákra gyengén reagált, megtartotta a hatékony kontrollt, és a betegek több mint 90% -ánál a kontroll 20 mg és 120 mg / nap közötti Antra -dózisokkal megmaradt. A 80 mg feletti napi adagokat két napi adagra kell osztani.
Adagolás gyermekeknél
1 évnél idősebb gyermekek, akiknek testtömege ≥ 10 kg
A reflux oesophagitis kezelése
Gyomorégés és savas regurgitáció tüneti kezelése gastrooesophagealis reflux betegségben
Az ajánlott adagok a következők:
Reflux oesophagitis: a kezelés időtartama 4-8 hét.
Gyomorégés és savas regurgitáció tüneti kezelése gastrooesophagealis reflux betegségben: iA kezelés 2-4 hétig tart. Ha a tüneti kontroll 2-4 hét után nem érhető el, a beteget tovább kell vizsgálni.
Gyermekek és serdülők 4 év felett
H. pylori okozta nyombélfekély kezelése
A megfelelő kombinációs terápia kiválasztásakor figyelembe kell venni a bakteriális rezisztenciára, a kezelés időtartamára (leggyakrabban 7 nap, de néha akár 14 nap) és az antibiotikumok megfelelő alkalmazására vonatkozó hivatalos helyi, regionális és nemzeti irányelveket.
A kezelést szakember felügyelete mellett kell elvégezni.
Az ajánlott adagolás a következő:
Különleges populációk
Károsodott vesefunkció
Károsodott veseműködésű betegeknél nincs szükség az adag módosítására (lásd 5.2 pont).
Károsodott májfunkció
Károsodott májfunkciójú betegeknél a napi 10-20 mg-os adag elegendő lehet (lásd 5.2 pont).
Idősek (> 65 év)
Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására (lásd 5.2 pont).
Az alkalmazás módja
Az Antra kapszulát reggel, lehetőleg éhgyomorra kell bevenni, fél pohár vízzel egészben lenyelni.A kapszulákat nem szabad rágni vagy összetörni.
Lenyelési nehézségekkel küzdő betegeknek, valamint azoknak a gyermekeknek, akik félig szilárd ételeket iszhatnak vagy nyelhetnek
A betegek kinyithatják a kapszulát, és lenyelhetik a tartalmat fél pohár vízzel, vagy enyhén savas folyadékokkal, például gyümölcslével, almapürével vagy szénsavmentes vízzel. A betegeket tájékoztatni kell, hogy ezekben az esetekben a diszperziót azonnal (vagy 30 percen belül) le kell nyelni, és mindig közvetlenül az ivás előtt fel kell keverni. Öblítse le az alját fél pohár vízzel, és itassa meg a tartalmát.
Alternatív megoldásként a betegek feloldhatják a kapszulát a szájban, és fél pohár vízzel lenyelhetik a benne lévő granulátumot.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység az omeprazollal, benzimidazol -helyettesítőkkel vagy bármely segédanyaggal szemben.
Az omeprazolt, mint más protonpumpa -gátlókat (PPI -ket), nem szabad nelfinavirral együtt alkalmazni (lásd 4.5 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Bizonyos riasztó tünetek (pl. Jelentős nem szándékos fogyás, ismétlődő hányás, dysphagia, haematemesis vagy melaena) jelenlétében és gyomorfekély gyanúja vagy megerősítése esetén a fekély rosszindulatú jellegét ki kell zárni, mint tüneti választ a kezelésre késleltetheti a helyes diagnózist.
Az atazanavir és a protonpumpa-gátlók együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.5 pont). Ha az atazanavir és a protonpumpa -gátló kombinációját elkerülhetetlennek ítélik, akkor gondos klinikai megfigyelés (pl. Vírusterhelés) javasolt az atazanavir adagjának 400 mg -ra történő növelésével 100 mg ritonavirral együtt; az omeprazol adagja nem haladhatja meg 20 mg.
Az omeprazol, mint minden savszuppresszív gyógyszer, csökkentheti a B12-vitamin (cianokobalamin) felszívódását a hipo- vagy achlorhydria miatt. Ezt figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknek alacsony a tartaléka vagy kockázati tényezői vannak a vitaminok felszívódásának csökkenéséhez. B12 hosszú ideig -időszakos terápiák.
Az omeprazol CYP2C19 inhibitor. Az omeprazol -kezelés kezdetén vagy végén mérlegelni kell a potenciális kölcsönhatást a CYP2C19 által metabolizált gyógyszerekkel. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége bizonytalan. Elővigyázatosságból a klopidogrél és az omeprazol egyidejű alkalmazását nem kell alkalmazni.
Megfigyelték, hogy a protonpumpa -gátlók (PPI -k), például az omeprazol súlyos hypomagnesemiát okoznak azoknál a betegeknél, akiket legalább három hónapig és sok esetben egy évig kezeltek. A hipomagnesémia súlyos tünetei közé tartozik a fáradtság, tetánia, delírium, görcsök, szédülés és kamrai aritmia. Kezdetben alattomosan nyilvánulhatnak meg és figyelmen kívül hagyhatók. A legtöbb betegnél a hipomagnesémia javul a magnézium szedése és a protonpumpa -gátló kezelés abbahagyása után.
Az egészségügyi szakembereknek mérlegelniük kell a magnéziumszint mérését a PPI -kezelés megkezdése előtt, és rendszeresen a kezelés alatt azoknál a betegeknél, akik hosszan tartó terápiát kapnak, vagy digoxinnal vagy hipomagnesémiát okozó gyógyszerekkel (pl. Diuretikumok) kezelnek.
A protonpumpa -gátlók, különösen nagy dózisokban és hosszabb ideig (> 1 év) történő alkalmazáskor, kissé megnövelhetik a csípő-, csukló- és gerinccsonttörések kockázatát, különösen idős betegeknél vagy más ismert kockázati tényezők jelenlétében. azt sugallják, hogy a protonpumpa -gátlók 10% -ról 40% -ra növelhetik a törés általános kockázatát. Ez a növekedés részben más kockázati tényezőknek is köszönhető. Az osteoporosis kockázatának kitett betegeknek a jelenlegi klinikai gyakorlat irányelveinek megfelelően kell kezelniük, és D -vitamin és kalcium mennyisége.
Beavatkozás a laboratóriumi vizsgálatokba
A megnövekedett kromogranin -A (CgA) szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatát, ennek elkerülése érdekében az omeprazol -kezelést legalább 5 nappal a CgA -mérés megkezdése előtt le kell állítani (lásd 5.1 pont).
Néhány krónikus betegségben szenvedő gyermeknek hosszú távú kezelésre lehet szüksége, bár ez nem ajánlott.
Az Antra laktózt tartalmaz. Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
A protonpumpa -gátlókkal történő kezelés némileg megnövelheti a gyomor -bélrendszeri fertőzések kockázatát, például a Szalmonella ÉsCampylobacter (lásd 5.1 pont).
Mint minden hosszú távú kezelésnél, különösen, ha a kezelés időtartama 1 évnél hosszabb, a betegeket rendszeresen ellenőrizni kell.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Az omeprazol hatása más hatóanyagok farmakokinetikájára
Hatóanyagok pH-függő felszívódással
Az omeprazol-kezelés alatt a hatóanyagok gyomor-pH-függő felszívódását fokozhatja vagy csökkentheti az intragasztrikus savasság csökkenése.
Nelfinavir, atazanavir
Az omeprazol egyidejű alkalmazásakor a nelfinavir és az atazanavir plazmaszintje csökken.
Az omeprazol és a nelfinavir egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont). Az omeprazol (40 mg naponta egyszer) egyidejű alkalmazása körülbelül 40% -kal csökkentette a nelfinavir átlagos expozícióját, és körülbelül 75-90% -kal csökkentette az M8 farmakológiailag aktív metabolit átlagos expozícióját. A kölcsönhatás magában foglalhatja a CYP2C19 gátlását is.
Az omeprazol és az atazanavir egyidejű alkalmazása nem javasolt (lásd 4.4 pont). Az omeprazol (40 mg naponta egyszer) és atazanavir 300 mg / 100 mg ritonavir együttes adása egészséges önkénteseknek az atazanavir expozíció 75% -os csökkenését eredményezte. Az atazanavir adag 400 mg-ra történő emelése nem ellensúlyozta az omeprazolnak az atazanavir expozícióra gyakorolt hatását . Az omeprazol (20 mg naponta egyszer) és atazanavir 400 mg / 100 mg ritonavir együttes adása egészséges önkénteseknek az atazanavir expozíció körülbelül 30% -os csökkenését eredményezte a 300 mg atazanavir / 100 mg ritonavir napi egyszeri adaghoz képest.
Digoxin
Az omeprazollal (20 mg / nap) és a digoxinnal történő egyidejű kezelés egészséges egyénekben 10% -kal növelte a digoxin biohasznosulását. Digoxin toxicitást ritkán jelentettek. Mindazonáltal óvatosságra van szükség az omeprazol nagy dózisú alkalmazása esetén idős betegeknél, ezért fokozni kell a digoxin terápiás ellenőrzését.
Clopidogrel
Az egészséges betegeken végzett vizsgálatok eredményei "farmakokinetikai (PK) / farmakodinámiás (PD) kölcsönhatást mutattak a klopidogrél (telítő adag 300 mg / napi fenntartó adag 75 mg) és az omeprazol (napi 80 mg po) között, ami átlagos csökkenést eredményezett 46% -kal a klopidogrél aktív metabolitjának való kitettségben, és a vérlemezke -aggregáció maximális gátlásának (ADP által kiváltott) átlagos 16% -os csökkenésében.
Megfigyelési és klinikai vizsgálatokból származó eltérő adatokról számoltak be az omeprazol farmakokinetikai / PD -kölcsönhatásának klinikai következményeiről a fő kardiovaszkuláris események tekintetében. Óvintézkedésként az omeprazol és a klopidogrél együttes alkalmazását nem kell alkalmazni (lásd 4.4 pont).
Egyéb hatóanyagok
A posakonazol, az erlotinib, a ketokonazol és az itrakonazol felszívódása jelentősen csökken, ezért a klinikai hatékonyság romolhat. Kerülni kell a posakonazol és az erlotinib együttes alkalmazását.
A CYP2C19 által metabolizált hatóanyagok
Az omeprazol a fő metabolizáló enzim, a CYP2C19 mérsékelt inhibitora. Ezért a CYP2C19 által is metabolizált, egyidejűleg alkalmazott hatóanyagok metabolizmusa csökkenhet, és fokozódhat ezen anyagok szisztémás expozíciója. Ilyen gyógyszerek például az R-warfarin és más K-vitamin antagonisták, a cilostazol, a diazepam és a fenitoin.
Cilostazol
Az omeprazol, amelyet keresztezett vizsgálatban, 40 mg-os dózisban adtak egészséges önkénteseknek, 18% -kal, illetve 26% -kal növelte a cilosztazol Cmax-ját és 26% -kal, illetve egyik aktív metabolitjának Cmax-ját és 69% -át. ...
Fenitoin
Az omeprazol -kezelés megkezdését követő első két hétben ajánlott a fenitoin plazmakoncentrációjának monitorozása, és ha a fenitoin dózisának módosítása szükséges, az omeprazol -kezelés befejezése után a monitorozás és az adag további módosítása javasolt.
A mechanizmus ismeretlen
Saquinavir
Az omeprazol és a szakinavir / ritonavir egyidejű alkalmazása körülbelül 70% -ra növelte a szakinavir plazmaszintjét, és jól tolerálható HIV-pozitív betegeknél.
Takrolimusz
Az omeprazol egyidejű alkalmazásakor a takrolimusz szérumszintjét növelték. A takrolimusz -koncentráció és a vesefunkció (kreatinin -clearance) monitorozását fokozni kell, és szükség esetén módosítani kell a takrolimusz adagját.
Metotrexát
Protonpumpa -gátlókkal együtt adva néhány betegnél a metotrexát szintjének emelkedését jelentették. Ha a metotrexátot nagy dózisban adják be, akkor ezt meg kell tenni
fontolja meg az omeprazol ideiglenes felfüggesztését.
Más hatóanyagok hatása az omeprazol farmakokinetikájára
CYP2C19 és / vagy CYP3A4 inhibitorok
Mivel az omeprazolt a CYP2C19 és a CYP3A4 metabolizálja, a CYP2C19 vagy CYP3A4 gátló hatóanyagok (például klaritromicin és vorikonazol) növelhetik az omeprazol szérumszintjét, csökkentve annak metabolizmusát. A vorikonazol egyidejű alkalmazása több mint kétszeresére növeli az omeprazol expozícióját. Mivel az omeprazol nagy dózisainak beadását jól tolerálták, az omeprazol dózisának módosítása általában nem szükséges. Mindazonáltal az adag módosítását meg kell fontolni súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. és hosszú távú kezelés esetén.
CYP2C19 és / vagy CYP3A4 induktorok
A CYP2C19 vagy CYP3A4, vagy mindkettőt indukáló hatóanyagok (például rifampicin és orbáncfű) az omeprazol szérumszintjének csökkenéséhez vezethetnek, növelve annak metabolizmusát.
04.6 Terhesség és szoptatás
Három prospektív epidemiológiai vizsgálat eredménye (több mint 1000 kitett beteg kimenetele) azt jelzi, hogy az omeprazol nem okozott nemkívánatos hatásokat a terhességre vagy a magzat / újszülött egészségére. Az omeprazol terhesség alatt alkalmazható.
Az omeprazol kiválasztódik az anyatejbe, de terápiás dózisokban nem valószínű, hogy befolyásolja a csecsemőt.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Antra valószínűleg nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeit. Előfordulhatnak mellékhatások, például szédülés és látászavarok (lásd 4.8 pont). Ha szenvednek ettől, a betegek ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket.
04.8 Nemkívánatos hatások
A leggyakoribb mellékhatások (a betegek 1-10% -a) fejfájás, hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, puffadás, hányinger / hányás.
Az omeprazollal végzett klinikai vizsgálatok során és a forgalomba hozatalt követően a következő, azonosított vagy feltételezett mellékhatásokat azonosították. Semmilyen esetben nem állapítottak meg összefüggést a beadott gyógyszeradaggal. A nemkívánatos hatásokat a gyakoriság és a szervosztályozási rendszer (SOC) szerint osztályozzák. A gyakorisági osztályokat a következő megállapodás szerint határozzák meg: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100 -
Gyermekpopuláció
Az omeprazol biztonságosságát összesen 310, 0-16 éves, savval összefüggő betegségben szenvedő gyermeken értékelték. Korlátozott hosszú távú adatok állnak rendelkezésre 46 gyermekről, akik legfeljebb 749 napon keresztül omeprazol fenntartó terápiát kaptak egy súlyos eróziós nyelőcsőgyulladás klinikai vizsgálatában.A nemkívánatos események profilja általában ugyanaz volt, mint a felnőtteknél mind rövid, mind hosszú távú kezelésben. Nincsenek hosszú távú adatok az omeprazol-kezelés pubertásra és növekedésre gyakorolt hatásáról.
04.9 Túladagolás
Korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre az omeprazol túladagolásáról emberekben. Az irodalomban 560 mg -os dózisokról számoltak be, és alkalmanként 2400 mg -os egyszeri orális dózisokról (az ajánlott klinikai dózis 120 -szorosa) is beszámoltak. hányást, szédülést, hasi fájdalmat, hasmenést és fejfájást jelentettek, és egyes esetekben apátiát, depressziót és zavartságot is megfigyeltek.
A leírt tünetek átmeneti jellegűek, és nem számoltak be súlyos következményekről. Az elimináció sebessége nem változott az adagok növelésével (elsőrendű kinetika) A kezelés szükség esetén tüneti.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: protonpumpa -gátlók, ATC -kód: A02BC01
A cselekvés mechanizmusa
Az omeprazol, két aktív enantiomer racém keveréke, erősen specializált hatásmechanizmus révén csökkenti a gyomorsav kiválasztást. Az omeprazol a protonpumpa specifikus gátlója a gyomor parietális sejtjeinek szintjén. Gyorsan hat, és elősegíti a gyomorsav -szekréció gátlásának reverzibilis szabályozását egyetlen napi adaggal.
Az omeprazol gyenge bázis, és a parietális sejteken belül az intracelluláris csatornák erősen savas környezetében koncentrálódik és aktív formává alakul, ahol gátolja a H + K + -ATPáz - protonpumpát. Ez a hatás a gyomorsavképződés utolsó szakaszában dózisfüggő, és nagyon hatékonyan gátolja a savas szekréciót, mind a bazális, mind a stimulált, függetlenül az alkalmazott ingertől.
Farmakodinámiás hatások
Az összes megfigyelt farmakodinámiás hatás az omeprazol savszekrécióra gyakorolt hatásának köszönhető.
Hatások a gyomorsav -szekrécióra
Az omeprazol napi egyszeri szájon át történő alkalmazása gyors és hatékony gátlást biztosít a nappali és éjszakai gyomorsav -szekrécióhoz, amely a kezelés első 4 napjában éri el maximumát.
A nyombélfekélyben szenvedő betegeknél a 20 mg omeprazol beadása 24 órán keresztül átlagosan 80% -kal csökkentette az intragasztrikus savasságot; 24 órával az omeprazol beadása után a pentagasztrin stimuláció után a savszekréció csúcsa átlagosan körülbelül 70%-kal csökken.
20 mg omeprazol szájon át történő alkalmazása esetén a nyombélfekélyben szenvedő betegeknél a gyomor -bél pH -értéke ≥ 3, a 24 órából átlagosan 17 órán keresztül.
A csökkent sav-szekréció és a gyomor-bél savassága következtében az omeprazol dózisfüggően csökkenti / normalizálja a nyelőcső sav expozícióját gastrooesophagealis reflux betegségben szenvedő betegeknél.
A savszekréció gátlása az omeprazol plazmakoncentráció / idő görbéjéhez (AUC) kapcsolódik, és nem az adott időpontban fennálló tényleges plazmakoncentrációhoz.
Az omeprazol -kezelés során nem figyeltek meg tachyphylaxiát.
Hatások a H. pylori -ra
H. pylori peptikus savbetegséggel jár, amely magában foglalja a nyombélfekélyt és a gyomorfekélyt. H. pylori a gasztritisz kialakulásának fő bűnösének tekintik. H. pylori a gyomorsav -szekrécióval együtt jelentik a peptikus fekélybetegség kialakulásának legfontosabb tényezőit. H. pylori ez az atrófiás gastritis kialakulásának fő tényezője, amely a gyomordaganatok kialakulásának fokozott kockázatával jár.
A "felszámolás"H. pylori az omeprazollal és az antimikrobiális szerekkel együtt "magas sebhelyesedéssel és a peptikus fekélyek hosszú távú remissziójával jár.
A vizsgált kettős terápiák kisebb hatékonyságot mutattak, mint a hármas terápiák. Ezeket azonban figyelembe lehet venni, ha ismert túlérzékenység kizárja a hármas kombináció alkalmazását.
A sav gátlásával kapcsolatos egyéb hatások
A hosszú távú kezelés során megfigyelték a gyomor-mirigy ciszták megjelenésének gyakoriságát, amelyek a savas szekréció kifejezett gátlásának fiziológiai következményeit jelentik. Ezek a formációk jóindulatúak és reverzibilisek.
Bármilyen eredetű gyomor savasságának csökkenése, beleértve a protonpumpa-gátlók hatását is, növeli a gyomor-bél traktusban rendszerint jelen lévő gyomor-baktériumok terhelését. Szalmonella És Campylobacter.
A szekréciót gátló gyógyszerekkel történő kezelés során a sav szekréciójának csökkenése hatására a szérum gasztrin mennyisége nő. A CgA a gyomor savasságának csökkenése miatt is emelkedik. A megnövekedett CgA szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatát. Az irodalomból származó jelentések azt mutatják, hogy a protonpumpa -gátlóval végzett kezelést legalább öt nappal a CgA mérések megkezdése előtt le kell állítani. A CgA és a gasztrin 5 nap múlva nem normalizálódik, mérések meg kell ismételni 14 nappal az omeprazol -kezelés abbahagyása után.
Az ECL-sejtek számának növekedését figyelték meg, valószínűleg a szérum gasztrinszintjének növekedésével összefüggésben, néhány betegnél (mind gyermekeknél, mind felnőtteknél) az omeprazollal végzett hosszú távú kezelés során. Az eredmények klinikai jelentőséggel nem bírnak.
Gyermekgyógyászati felhasználás
Egy súlyos, reflux oesophagitisben szenvedő (1-16 éves) gyermekekkel végzett kontrollálatlan vizsgálatban az omeprazol 0,7-1,4 mg / kg dózisban az esetek 90% -ban javította a nyelőcsőgyulladás mértékét, és jelentősen csökkentette a reflux tüneteit. Egyetlen vak vizsgálatban a 0-24 hónapos, klinikailag diagnosztizált reflux oesophagitisben szenvedő gyermekeket 0,5, 1,0 vagy 1,5 mg omeprazollal / kg-os kezelésben részesítették. A hányás / regurgitáció epizódok gyakorisága 50% -kal csökkent 8 hetes kezelés után, dózistól függetlenül.
A H. pylori felszámolása gyermekeknél
Egy kettős vak, randomizált klinikai vizsgálat (Héliot-tanulmány) megállapította, hogy az omeprazol két antibiotikummal (amoxicillin és klaritromicin) kombinálva hatékony és biztonságos a H. pylori 4 éves és idősebb gyomorhurutban szenvedő gyermekeknél: a kiirtási arány "H. pylori: 74,2% (23/31 beteg) omeprazol + amoxicillin + klaritromicin kombinációban, míg 9,4% (3/32 beteg) amoxicillint + klaritromicint szed. Mindazonáltal nem mutattak klinikai előnyöket a diszpeptikus tünetek tekintetében. Ez a tanulmány nem támogatja a 4 év alatti gyermekekre vonatkozó információkat.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
Az omeprazol és az omeprazol-magnézium érzékenyek a savas környezetre, ezért szájon át, gyomornedv-ellenálló granulátum formájában, kapszulákban vagy tablettákban adják be őket. Az omeprazol felszívódása gyors, a maximális plazmaszint körülbelül 1-2 órával az alkalmazás után látható. az adag .. Az omeprazol felszívódása a vékonybélben következik be, és általában 3-6 órán belül befejeződik. Az egyidejű táplálékbevitel nem befolyásolja a gyógyszer biohasznosulását. A szisztémás hozzáférhetőség (biológiai hozzáférhetőség) az omeprazol egyszeri orális adagja után körülbelül 40%. Az ismételt napi adagolás után a biohasznosulás körülbelül 60%-ra nő.
terjesztés
A látszólagos eloszlási térfogat egészséges alanyokban megközelítőleg 0,3 l / testtömeg kg. Az omeprazol 97% -a kötődik a plazmafehérjékhez.
Anyagcsere
Az omeprazolt teljes mértékben a citokróm P450 (CYP) rendszer metabolizálja. Az omeprazol metabolizmusának nagy része a specifikus polimorf módon expresszált CYP2C19 izoformától függ, amely felelős a hidroximeprazol képződéséért, amely a fő plazma metabolit. A fennmaradó rész egy másik specifikus izoformától, a CYP3A4-től függ, amely az omeprazol-szulfon képződéséért felelős. Az omeprazol magas CYP2C19-affinitása következtében fennáll a versenyképes gátlás és a gyógyszer-gyógyszer metabolikus kölcsönhatás lehetősége az omeprazol és a CYP2C19 más szubsztrátjai között. A CYP3A4 iránti alacsony affinitása miatt azonban az omeprazol nem képes gátolni más CYP3A4 szubsztrátok metabolizmusát. Ezenkívül az omeprazolnak nincs gátló hatása a fő CYP enzimekre.
A kaukázusi lakosság körülbelül 3% -ának és az ázsiai lakosság 15-20% -ának van a CYP2C19 enzim funkcionális hiányossága, ezért gyenge metabolizálónak nevezik. Ezeknél az egyéneknél az omeprazol metabolizmusát valószínűleg inkább a CYP3A4 katalizálja. napi 20 mg omeprazol adagolásakor az átlagos AUC 5-10 -szer magasabb volt a gyenge metabolizálóknál, mint a funkcionális CYP2C19 enzimmel rendelkezőknél (extenzív metabolizálók). A maximális plazmakoncentráció 3-5 -ször magasabb volt. Ezek az eredmények nincsenek hatással az omeprazol adagolására.
Kiválasztás
Az omeprazol plazma eliminációs felezési ideje általában kevesebb, mint egy óra, mind az egyszeri, mind a napi egyszeri szájon át történő beadást követően. Az omeprazol a dózisok között teljesen kiürül a plazmából, ezért nincs hajlam a felhalmozódásra a napi egyszeri alkalmazás során. Az omeprazol orális adagjának körülbelül 80% -a metabolitok formájában ürül a vizelettel, a fennmaradó része a széklettel elsősorban az epeváladékból származik.
Az omeprazol AUC-értéke ismételt beadás után nő. Ez a növekedés dózistól függ, és ismételt beadás után nem lineáris dózis-AUC kapcsolatot eredményez. Az időtől és a dózistól való függés az első lépcső metabolizmusának és a szisztémás clearance csökkenésének köszönhető. amelyet a CYP2C19 enzim omeprazol és / vagy metabolitjai (pl. szulfon) általi gátlása okoz.
Nem figyelték meg a metabolitok hatását a gyomorsav -szekrécióra.
Különleges populációk
Károsodott májfunkció
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél az omeprazol metabolizmusa károsodott, ami az AUC növekedését eredményezi.
Károsodott vesefunkció
Az omeprazol farmakokinetikája, beleértve a szisztémás biohasznosulást és az elimináció sebességét, nem változik vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Idős államporgárok
Idős (75-79 éves) betegeknél az omeprazol metabolizmusa kissé csökken.
Gyermekgyógyászati betegek
Az 1 évesnél idősebb gyermekek ajánlott dózisú kezelése során a felnőttekéhez hasonló plazmakoncentrációt figyeltek meg. 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél az omeprazol clearance -e csökkent az omeprazol gyenge metabolikus kapacitása miatt.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Az omeprazollal egész életen át kezelt patkányokban gyomor -ECL -sejt -hiperpláziát és karcinoidokat észleltek. Ezek a változások a savas gátlás következtében fellépő magas hipergasztrinémia következményei. Hasonló megfigyeléseket végeztek H2 -antagonistákkal, protonpumpa -gátlókkal és a szemfenék részleges eltávolítása után. Ezért ezek a változások nem tulajdoníthatók egyetlen hatóanyag közvetlen hatásának.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Tartalom:
dinátrium -foszfát -dihidrát,
hidroxi -propil -cellulóz,
hipromellóz,
vízmentes laktóz,
magnézium-sztearát,
mannit,
metakrilsav-etil-akrilát kopolimer (1: 1) diszperzió 30%,
mikrokristályos cellulóz,
makrogol (polietilénglikol 400),
nátrium -lauril -szulfát,
Kapszula héj:
vas -oxid E172,
titán -dioxid E171,
zselé,
magnézium-sztearát,
nátrium -lauril -szulfát,
nyomdafesték (sellakot, ammóniát, kálium -hidroxidot és fekete vas -oxidot E172 tartalmaz),
vízmentes kolloid szilícium -dioxid,
folyékony paraffin
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
Palack: A nedvességtől való védelem érdekében a tartályt szorosan lezárva kell tartani.
Hólyagok: A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
HDPE palack: légmentes, polipropilén csavaros kupakkal, szárító kupakkal ellátva.
10 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 100 kapszula; kórházi kiszerelés 140, 280 vagy 700 kapszula.
20 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 100 kapszula; kórházi kiszerelés 140, 280 vagy 700 kapszula.
40 mg: 5, 7, 14, 15, 28, 30, 60 kapszula; kórházi kiszerelés 140, 280 vagy 700 kapszula.
Alumínium buborékcsomagolás.
10 mg: 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56, 84 kapszula.
20 mg: 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 84 kapszula.
40 mg: 7, 14, 15, 28, 30 kapszula.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
AstraZeneca S.p.A.
F. Sforza útján
Volta palota
Basiglio (MI)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
A.I.C. n. 028245114 "10 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula" 14 kapszula Al buborékcsomagolásban
A.I.C. n. 028245126 "10 mg kemény gyomornedv-ellenálló kapszula" 28 kapszula Al buborékcsomagolásban
A.I.C. n. 028245138 "10 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula" 35 kapszula Al buborékcsomagolásban
A.I.C. n. 028245090 "20 mg kemény gyomornedv-ellenálló kapszula" 14 kapszula Al buborékcsomagolásban
A.I.C. n. 028245037 "40 mg kemény gyomornedv-ellenálló kapszula" 14 kapszula HDPE palackban
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Az első engedélyezés időpontja: 1993. április
Az utolsó megújítás dátuma: 2012. november
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2014. június
