Hatóanyagok: Donepezil (Donepezil -hidroklorid)
ARICEPT 5 mg filmtabletta
ARICEPT 10 mg filmtabletta
Az Aricept csomagolóbetétek a következő csomagolási méretekhez kaphatók: - ARICEPT 5 mg filmtabletta, ARICEPT 10 mg filmtabletta
- ARICEPT 5 mg szájban diszpergálódó tabletta, ARICEPT 10 mg szájban diszpergálódó tabletta
Miért használják az Aricept -et? Mire való?
Az ARICEPT (donepezil -hidroklorid) az acetilkolin -észteráz -gátlóknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik. A donipepezil növeli a memóriában szerepet játszó anyag (acetilkolin) agyi szintjét azáltal, hogy lassítja annak lebomlását. Ezt a gyógyszert enyhe vagy közepesen súlyos Alzheimer -kórral diagnosztizált betegeknél a demencia tüneteinek kezelésére használják. A tünetek közé tartozik a memóriavesztés, zavartság és viselkedésbeli változások. Ennek eredményeképpen az Alzheimer -kórban szenvedők egyre nehezebben tudják elvégezni a szokásos napi tevékenységeket.
Az ARICEPT csak felnőtt betegek kezelésére javallt
Ellenjavallatok Amikor az Aricept -et nem szabad használni
Ne szedje az ARICEPT -et
- - ha allergiás (túlérzékeny) a donepezil -hidrokloridra, a piperidin -származékokra vagy az ARICEPT 6. pontban felsorolt egyéb összetevőjére.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Aricept szedése előtt?
Vigyázzon az ARICEPT -re
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét az ARICEPT -kezelés megkezdése előtt, ha Önnek van vagy volt:
- gyomor- vagy nyombélfekély
- görcsös görcsök vagy görcsök
- szívbetegség (szabálytalan vagy nagyon lassú szívverés)
- asztma vagy más hosszú távú tüdőbetegség
- Májproblémák vagy hepatitis
- vizeletürítési nehézség vagy enyhe veseproblémák
Tájékoztassa orvosát is, ha terhes vagy terhesség gyanúja merül fel.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Aricept hatását
Az ARICEPT egyidejű alkalmazása más gyógyszerekkel
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve azokat is, amelyeket nem az orvos írt fel, de vény nélkül vásárolt a gyógyszertárban. Ez vonatkozik minden olyan gyógyszerre is, amelyet a jövőben szedhet, ha folytatja az ARICEPT szedését. Ezek a gyógyszerek valójában csökkenthetik vagy erősíthetik az ARICEPT hatását.
Különösen tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi:
- más gyógyszerek az Alzheimer -kór kezelésére, pl. galantamin
- fájdalomcsillapítók vagy ízületi gyulladás kezelésére szolgáló gyógyszerek, pl. aszpirin, nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), például ibuprofen vagy diklofenak-nátrium
- antikolinerg gyógyszerek, pl. tolterodin
- antibiotikumok, pl. eritromicin, rifampicin
- gombaellenes szerek, pl. ketokonazol
- antidepresszánsok pl. fluoxetin
- görcsoldók, pl. fenitoin, karbamazepin
- szívbetegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek, pl. kinidin, béta -blokkolók (propanolol és atenolol)
- izomlazító gyógyszerek, pl. diazepam, szukcinilkolin
- általános érzéstelenítők
- vény nélkül kapható gyógyszerek, pl. növényi készítmények
Ha "általános műtétet igénylő" műtét előtt áll, közölje orvosával és aneszteziológusával, hogy ARICEPT -et szed. Ez azért van, mert a gyógyszer befolyásolhatja a szükséges érzéstelenítő mennyiségét.
Az ARICEPT enyhe vagy mérsékelt vesebetegségben vagy májbetegségben szenvedő betegeknél alkalmazható. Ha vese- vagy májbetegsége van, a kezelés megkezdése előtt tájékoztassa kezelőorvosát. Súlyos májbetegségben szenvedő betegek nem szedhetik az ARICEPT -et.
Mondja el kezelőorvosának vagy gyógyszerészének a gondozó nevét. Ez a személy segít az előírt gyógyszer szedésében.
Az ARICEPT egyidejű bevétele étellel és itallal
Az élelmiszer nem befolyásolja az ARICEPT hatását Ne vegye be az ARICEPT -et az alkohollal egyidejűleg, mivel az alkohol megváltoztathatja hatását.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Az ARICEPT -et tilos szoptatni, ha terhes vagy terhességet tervez, mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Alzheimer -kór befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeit, és ezeket a tevékenységeket csak akkor szabad elvégeznie, ha kezelőorvosa azt mondta, hogy nincsenek kockázatok. Ezenkívül a gyógyszer fáradtságot, szédülést és izomgörcsöket okozhat. Ha ezen hatások bármelyikét észleli, ne vezessen gépjárművet vagy ne kezeljen gépeket.
Fontos információk az ARICEPT egyes összetevőiről
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Ha orvosa azt mondta, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni az ARICEPT -et.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje Az Aricept alkalmazása: Adagolás
Mennyi ARICEPT -et kell bevennie?
Általában minden este 5 mg (egy fehér tabletta) szedését kezdi el. Egy hónap elteltével orvosa azt mondhatja, hogy vegyen be 10 mg -ot (egy sárga tablettát) minden este. Az ARICEPT tablettát vízzel, este lefekvés előtt nyelje le.
Az Ön által szedett tabletta erőssége a gyógyszer szedésének kezdetétől és az orvos ajánlásaitól függően változhat. A maximális ajánlott adag 10 mg minden este. Mindig kövesse orvosa vagy gyógyszerésze tanácsát a gyógyszer szedésének módjáról és idejéről. Ne változtassa meg az adagot orvosa tanácsa nélkül.
Mennyi ideig kell szedni az ARICEPT -et?
Kezelőorvosa vagy gyógyszerésze megmondja, mennyi ideig kell szedni a tablettákat. Időről időre orvoshoz kell fordulnia, hogy értékelje a kezelést és a tüneteket.
Ha idő előtt abbahagyja az ARICEPT szedését
Ne hagyja abba a kezelést, hacsak orvosa ezt nem mondja. Ha abbahagyja az ARICEPT használatát, az előnyök fokozatosan megszűnnek.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Aricept -et vett be?
Ha az előírtnál több ARICEPT -et vett be
NE vegyen be egynél több tablettát naponta. Azonnal lépjen kapcsolatba orvosával, ha az előírtnál több tablettát vett be. Ha nem tud kapcsolatba lépni orvosával, azonnal menjen a legközelebbi sürgősségi osztályra. A tablettákat és a csomagolást mindig vigye magával a kórházba, hogy az orvos tudja, mennyi gyógyszert vett be. A túladagolás tünetei: hányinger és hányás, nyáladzás, izzadás, lassú szívverés, alacsony vérnyomás (enyhe veszteség vagy szédülés állva), légzési problémák, eszméletvesztés és görcsrohamok.
Ha elfelejtette bevenni az ARICEPT -et
Ha elfelejtett bevenni egy tablettát, vegye be a következő napon a szokásos időben. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására. Ha több mint egy hétig elfelejtette bevenni a gyógyszert, beszéljen kezelőorvosával bármely más gyógyszer.
Mellékhatások Melyek az Aricept mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így az ARICEPT is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A következő mellékhatásokat jelentették az ARICEPT -kezelés során. Tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi hatások bármelyike jelentkezik az ARICEPT szedése során.
Súlyos mellékhatások:
Azonnal forduljon orvosához, ha ezek a súlyos hatások jelentkeznek. Sürgős orvosi kezelésre lehet szükség.
- Májkárosodás pl. májgyulladás. A hepatitis tünetei a hányinger és hányás, étvágytalanság, általános rossz közérzet, láz, viszketés, a bőr és a szemek sárgulása és sötét vizelet (10 000 beteg közül 1-10 beteget érint).
- Gyomor- vagy nyombélfekély. A fekélyek tünetei a gyomorfájdalom és a gyomor rosszulléte (emésztési zavar) a köldök és a mellkas között (1000 beteg közül 1-10 beteget érint).
- Vérzés a gyomorban vagy a belekben. Ez a fekete kátrányos széklet vagy élő vér eltávolítását eredményezheti a végbélből (1000 -ből 1-10 beteget érint)
- Görcsrohamok (1000 -ből 1-10 beteget érint)
Nagyon gyakori mellékhatások (10 beteg közül több mint 1 beteget érint):
- hasmenés
- hányinger vagy hányás
- fejfájás
Gyakori mellékhatások (100 -ból 1-10 beteget érint):
- izomgörcsök
- fáradtság
- alvászavar (álmatlanság)
- megfázás
- étvágytalanság
- hallucinációk (valójában nem létező dolgok látása vagy hallása)
- rendellenes álmok, beleértve a rémálmokat is
- agitáció
- agresszív viselkedés
- ájulás
- szédülés
- kellemetlen érzés a gyomorban
- kiütés
- viszket
- ellenőrizetlen vizeletvesztés
- fájdalom
- balesetek (a betegek hajlamosabbak az elesésekre és a véletlen sérülésekre)
Nem gyakori mellékhatások (1000 -ből 1-10 beteget érint):
- lassú szívverés
Ritka mellékhatások (10 000 -ből 1-10 beteget érint):
- merevség, remegés vagy akaratlan mozgások, különösen az arcon és a nyelven, de a karokon és a lábakon is.
Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
A címkén feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza az ARICEPT -et. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
Ne tárolja ezt a gyógyszert 30 ° C felett. Gyermekektől elzárva tartandó!
Ha orvosa azt mondja, hogy hagyja abba a kezelést, akkor vissza kell adnia a gyógyszerésznek azt, amit még nem használt.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni.Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez segít a környezet védelmében.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz az ARICEPT?
- A készítmény hatóanyaga a donepezil -hidroklorid. Az 5 mg -os tabletta 5 mg donepezil -hidrokloridot, a 10 mg -os tabletta pedig 10 mg donepezil -hidrokloridot tartalmaz.
- Egyéb összetevők: laktóz -monohidrát, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, hidroxipropil -cellulóz, magnézium -sztearát, hipromellóz, talkum, makrogol és titán -dioxid (E171).
- Továbbá csak a 10 mg -os tabletta tartalmaz szintetikus sárga vas -oxidot (E172).
Hogyan néz ki az ARICEPT?
- Fehér, 5 mg -os tabletta, egyik oldalán ARICEPT, másik oldalán 5 mélynyomással.
- 10 mg sárga tabletta, egyik oldalán ARICEPT, másik oldalán 10 mélynyomással
Mit tartalmaz az ARICEPT csomag?
A tabletták 28 filmtablettát tartalmazó csomagolásban kaphatók.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ARICEPT 10 MG TABLETTA FÓLIÁVAL BEVONATT
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden donepezil -hidroklorid 10 mg tabletta 9,12 mg donepezil -bázissal egyenértékű.
174,33 mg laktóz / filmtabletta
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Kerek, sárga, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán "ARICEPT", a másikon "10" felirattal.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Az ARICEPT az enyhe vagy közepes fokú Alzheimer -féle demencia tüneti kezelésére javallt.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőttek / Idősek
A kezelést napi 5 mg -os adaggal kell kezdeni (naponta egyszer). Az ARICEPT -et szájon át kell bevenni este, lefekvés előtt. Az 5 mg / nap dózist legalább egy hónapig fenn kell tartani, hogy felmérjék a kezelésre adott korai klinikai válaszokat, és lehetővé tegyék a donepezil-hidroklorid egyensúlyi állapotának elérését. Az egy hónapon át 5 mg / nap dózisban alkalmazott kezelés klinikai értékelése után az ARICEPT adagja napi 10 mg -ra (napi egyszer) emelhető. A maximális ajánlott napi adag 10 mg / nap. A 10 mg / nap feletti adagokat még nem vizsgálták klinikai vizsgálatokban.
A kezelést az Alzheimer -féle demencia diagnosztizálásában és kezelésében jártas orvosnak kell megkezdenie és felügyelnie. A diagnózist az elfogadott irányelvek szerint kell elvégezni (pl. DSM IV, ICD 10). A Donepezil -kezelést csak akkor szabad elkezdeni, ha rendelkezésre áll egy személy, aki segíti a beteget és rendszeresen figyelemmel kíséri a gyógyszert. A fenntartó terápia folytatható mindaddig, amíg a páciensnek terápiás haszna van, és ezért a donepezil klinikai haszna. Ezt rendszeresen újra kell értékelni. Amikor a terápiás hatás már nem nyilvánvaló, mérlegelni kell a kezelés abbahagyásának lehetőségét. A donepezil -kezelésre adott egyéni választ nem lehet megjósolni.
A gyógyszer abbahagyásakor az ARICEPT jótékony hatásának fokozatos csökkenése figyelhető meg.
Vese- és májkárosodásban szenvedő betegek
Ugyanez az adagolási rend alkalmazható vesekárosodásban szenvedő betegeknél is, mivel ezeknél a betegeknél a donepezil -hidroklorid clearance -e nincs hatással.
Mivel enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél fokozott gyógyszer -expozíció fordulhat elő (lásd 5.2 pont), a dózist növelni kell az egyéni tolerálhatóság alapján.
Gyermekek
Az ARICEPT alkalmazása gyermekeknél nem ajánlott.
04.3 Ellenjavallatok
Az ARICEPT ellenjavallt olyan betegeknél, akik ismerten túlérzékenyek a donepezil -hidrokloridra, a piperidin -származékokra vagy a készítmény bármely segédanyagára.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Az ARICEPT alkalmazását súlyos Alzheimer-kóros demenciában, egyéb demenciaformákban vagy memóriazavarokban (pl. A kognitív funkció életkorral összefüggő károsodása) szenvedő betegeknél nem értékelték.
Érzéstelenítés: Az ARICEPT, egy kolinészteráz -gátló, a szukcinilkolin által okozotthoz hasonló érzéstelenítésben szenvedő betegeknél az izomlazulást fokozhatja.
Szív- és érrendszeri betegségek: Farmakológiai hatásuk miatt a kolinészteráz inhibitorok vagotonikus hatással lehetnek a pulzusszámra (pl. Bradycardia). Ennek a mechanizmusnak a hatása különösen releváns lehet "szinuszcsomó -betegségben" vagy más szupraventrikuláris szívvezetési zavarban, például atrioventricularis vagy sinoatrialis blokkban szenvedő betegeknél.
Szinkopás és görcsrohamokról számoltak be. Ezeknek a betegeknek a vizsgálatakor figyelembe kell venni a szívblokk vagy a hosszan tartó sinus szünetek lehetőségét.
Emésztőrendszeri betegségek: Azokat a betegeket, akiknek a legnagyobb a kockázata a fekély kialakulásának, például azoknak, akiknek korábban fekélyük volt, vagy akik egyidejűleg nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket (NSAID) szednek, figyelni kell minden tünetre. Az ARICEPT-tel végzett klinikai vizsgálatok azonban nem mutatják a placebóhoz képest a peptikus fekély vagy a gasztrointesztinális vérzés epizódjainak gyakoriságát.
Urogenitális rendellenességek: A kolinomimetikus gyógyszerek akadályozhatják a vizelet áramlását; ezt azonban nem figyelték meg az ARICEPT -tel végzett klinikai vizsgálatok során.
Neurológiai rendellenességek: Görcsrohamok: A kolinomimetikumokról úgy gondolják, hogy általános rohamokat okoznak. A rohamok azonban az Alzheimer -kór megnyilvánulása is lehet.
A kolinomimetikumok súlyosbíthatják vagy extrapiramidális tüneteket okozhatnak.
Tüdőbetegségek: Kolinomimetikus hatásuk miatt a kolinészteráz inhibitorokat óvatosan kell felírni azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében asztma vagy obstruktív tüdőbetegség áll fenn.
Kerülni kell az ARICEPT más kolinészteráz inhibitorokkal, agonistákkal vagy a kolinerg rendszer antagonistáival történő egyidejű alkalmazását.
Súlyos májkárosodás: nem állnak rendelkezésre adatok súlyos májkárosodásban szenvedő betegekről.
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Ritka örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Mortalitás vaszkuláris demencia klinikai vizsgálatokban
Három 6 hónapos klinikai vizsgálatot végeztek olyan alanyokkal, akik megfeleltek a valószínű vagy lehetséges vaszkuláris demencia (VaD) NINDS-AIREN kritériumainak. A NINDS-AIREN kritériumokat azért határozták meg, hogy azonosítsák azokat a betegeket, akiknél a demencia csak érrendszeri okokra vezethető vissza, és kizárják az Alzheimer-kórban szenvedő betegeket. Az első vizsgálatban a mortalitási arány 2/198 (1,0%) volt az 5 mg -os donepezil -hidroklorid -csoportban, 5/206 (2,4%) a 10 mg -os donepezil -hidroklorid -csoportban és 7/199 (3,5%) a placebo -csoportban . A második vizsgálatban a mortalitási arány 4/208 (1,9%) volt az 5 mg -os donepezil -hidroklorid -csoportban, 3/215 (1,4%) a 10 mg -os donepezil -hidroklorid -csoportban és 1/193 (0,5%) a placebóban . A harmadik vizsgálatban a mortalitási arány 11/648 (1,7%) volt az 5 mg -os donepezil -hidroklorid csoportban és 0/326 (0%) a placebóban. A három VaD vizsgálat eredményeit ötvözve a donepezil -hidroklorid -csoportban (1,7%) a mortalitás számszerűen magasabb volt, mint a placebónál (1,1%), azonban ez a különbség nem volt statisztikailag szignifikáns. Úgy tűnik, hogy a donepezil -hidrokloriddal és a placebóval kezelt betegek legtöbb halálesete különböző érrendszeri okok miatt következik be, és ez várható az idős érbetegségben szenvedők körében. Az összes halálos és nem halálos érrendszeri esemény elemzése nem mutatott különbséget a donepezil-hidroklorid és a placebo csoport között.
A kombinált Alzheimer -kór vizsgálatokban (n = 4146) és amikor ezeket az Alzheimer -kórral végzett vizsgálatokat más demencia -vizsgálatokkal kombinálták, beleértve az érrendszeri demenciában szenvedőket is (összesen n = 6888), a placebo -csoport halálozási aránya számszerűen magasabb volt, mint a donepezil -hidroklorid csoport.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
A donepezil -hidroklorid és / vagy metabolitjai nem gátolják a teofillin, a warfarin, a cimetidin vagy a digoxin metabolizmusát emberben. A donepezil -hidroklorid metabolizmusát nem befolyásolja a digoxin vagy a cimetidin egyidejű alkalmazása. in vitro kimutatta, hogy a citokróm P450 3A4 izoenzim és kisebb mértékben a 2D6 részt vesz a donepezil metabolizmusában. in vitro kimutatták, hogy a ketokonazol és a kinidin, a CYP3A4 és a 2D6 inhibitorok gátolják a donepezil metabolizmusát. Ezért ezek és más CYP3A4 inhibitorok, például az itrakonazol és az eritromicin, valamint a CYP2D6 inhibitorok, például a fluoxetin, gátolhatják a donepezil metabolizmusát. Egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálatban a ketokonazol körülbelül 30%-kal növelte a donepezil átlagos koncentrációját. Az enziminduktorok, például a rifampicin, a fenitoin, a karbamazepin és az alkohol csökkenthetik a donepezil -szintet. A donepezil -hidroklorid befolyásolhatja az antikolinerg hatású gyógyszereket.Szinergista aktivitás is lehetséges, ha egyidejűleg olyan gyógyszereket alkalmaznak, mint a szukcinilkolin, más neuromuszkuláris vagy kolinomimetikus blokkolók, vagy a szívvezetésre ható béta-blokkolók.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Nincs elegendő adat a donepezil terhesség alatti alkalmazására vonatkozóan.
Az állatokon végzett vizsgálatok nem mutattak teratogén hatást, de peri- és postnatalis toxicitást mutattak (lásd 5.3 A preklinikai biztonságossági adatok). Az emberekre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert.
Az Ariceptet terhesség alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha egyértelműen szükséges.
Etetési idő
A donepezil kiválasztódik nőstény patkányok anyatejébe. Nem ismert, hogy a donepezil -hidroklorid kiválasztódik -e az emberi anyatejbe, és szoptató nőkön nem végeztek klinikai vizsgálatokat. Ezért a donepezilt szedő nők kerüljék a szoptatást.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A donepezil enyhe vagy mérsékelt hatással van a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre. A demencia károsíthatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ezenkívül a donepezil fáradtságot, szédülést és izomgörcsöket okozhat, különösen a kezelés kezdeti szakaszában vagy az adag növelésekor. A kezelőorvosnak folyamatosan értékelnie kell a donepezilt szedő betegek azon képességét, hogy folytassák a gépjárművezetést vagy a bonyolult gépek kezelését.
04.8 Nemkívánatos hatások
A leggyakoribb mellékhatások a hasmenés, izomgörcsök, fáradtság, hányinger, hányás és álmatlanság.
Az alábbiakban felsoroljuk a több mint egy esetben jelentett mellékhatásokat, szervrendszerek és gyakoriság szerint osztályozva. A gyakoriság a következő: nagyon gyakori (≥1 / 10) gyakori (≥1 / 100,
* Szinkóp vagy görcsrohamok esetén mérlegelni kell a szívblokk vagy a hosszan tartó szinuszszünetek kialakulásának lehetőségét (lásd 4.4 pont).
** Hallucinációk, rendellenes álmok, rémálmok, izgatottság és agresszív viselkedés esetei a dózis csökkentésével vagy a kezelés abbahagyásával megszűntek.
*** Ismeretlen etiológiájú májműködési zavar esetén megfontolandó az ARICEPT -kezelés abbahagyása.
04.9 Túladagolás
Egereknek és patkányoknak egyszeri orális donepezil -hidroklorid -dózist követően 45 mg / kg, illetve 32 mg / kg átlagos halálos hatóanyag -dózist számítottak ki; ez a dózis körülbelül a 225 és 160-szorosának felel meg a maximális napi 10 mg-os humán adagnak. Az állatokon végzett klinikai vizsgálatok során a dózistól függő kolinerg stimuláció jeleit figyelték meg, többek között: spontán mozgások csökkenése, fekvő helyzet, sántított járás, könnyezés, klónikus görcsök, légzési depresszió, nyálképződés, miozis, izomfasikuláció és a testhőmérséklet csökkentése.
A kolinészteráz inhibitorok túladagolása kolinerg kríziseket okozhat, amelyeket súlyos hányinger, hányás, nyálképződés, izzadás, bradycardia, hipotenzió, légzési depresszió, összeomlás és görcsök jellemeznek. Fennáll az izomgyengeség fokozódásának lehetősége, amely a légzőizom érintettségének jelenlétében a beteg halálához vezethet.
Mint minden túladagolás esetén, általános támogató intézkedéseket kell alkalmazni. A harmadlagos antikolinerg szerek, mint például az atropin, ellenszerként használhatók az ARICEPT túladagolása esetén. Az atropin -szulfát intravénás alkalmazása a kívánt hatás eléréséhez szükséges dózisban ajánlott: kezdeti dózis 1,0-2,0 mg E.V. későbbi dózismódosítással a klinikai válasz alapján. Más vérnyomás- és pulzusválaszváltozások fordultak elő más kolinomimetikumokkal, amelyeket egyidejűleg adtak kvaterner antikolinerg szerekkel, például glikopirroláttal. Nem ismert, hogy a donepezil -hidroklorid és / vagy metabolitjai dialízissel (hemodialízis, peritoneális dialízis vagy hemofiltráció) eliminálódnak -e.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: demencia elleni gyógyszerek, antikolinészterázok.
ATC kód: N06DA02.
A donepezil -hidroklorid az agyban leggyakrabban előforduló kolinészteráz, az acetil -kolinészteráz specifikus és reverzibilis inhibitora. A donepezil -hidroklorid hatásosan gátolja ezt az enzimet in vitro 1000 -szerese a butiril -kolinészteráz enzimnek, amely enzim főként a központi idegrendszeren kívül van jelen.
Alzheimer -demencia
A klinikai vizsgálatokban részt vevő Alzheimer-demenciában szenvedő betegeknél az 5 mg-os vagy 10 mg-os napi egyszeri dózisok beadása az aceticolinesterase aktivitás egyensúlyi állapotú gátlását eredményezte (vörösvértest-membránon mérve), ami 63,6% és 77,3% volt, amikor Az acetil-kolinészteráz (AChE) gátlását a vörösvértestekben a donepezil-hidroklorid alkalmazása után megfigyelték, hogy korrelál az ADAS-cog skála által rögzített változásokkal, amely érzékeny skála a kognitív funkció specifikus szempontjainak értékelésére. Az alapbetegség lefolyásának megváltoztatását nem vizsgálták, ezért nem lehet azt állítani, hogy az Aricept bármilyen hatással lehet a betegség alakulására.
Az ARICEPT-kezelés hatékonyságát 4 placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban értékelték, amelyek közül kettő 6 hónapos és 2 1 éves volt.
A 6 hónapos klinikai vizsgálatok során a donepezil -kezelés végén 3 hatékonysági kritérium kombinációján alapuló elemzést végeztek: ADAS-Cog (skála a kognitív teljesítmény mérésére), Klinikus interjú alapú benyomás a változásról a gondozó bemenetével (skála a globális függvények mérésére) e A mindennapi élet alskála tevékenységei a Klinikai demencia értékelési skála (skála interperszonális és társadalmi kapcsolatok, háztartási tevékenységek, hobbik és személyes gondoskodás mérésére).
A kezelésre reagáló betegek mindazok, akik megfeleltek az alábbi kritériumoknak:
Válasz = javítás ADAS-Cog legalább 4 ponttal
Nincs romlás a CIBIC +
Nincs romlás a A mindennapi élet alskála tevékenységei a Klinikai demencia értékelési skála
* p
** p
Az Aricept statisztikailag szignifikáns és dózisfüggő növekedést produkált a megítélt betegek százalékában válaszadó a kezeléshez.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció: A maximális plazmaszint körülbelül 3-4 órával az orális alkalmazás után érhető el. A plazmakoncentráció és a görbe alatti terület az adaggal arányosan nő. A végső eliminációs felezési idő körülbelül 70 óra, ezért az egyszeri napi adagok többszöri adagolása lehetővé teszi az egyensúlyi állapot fokozatos elérését. Az egyensúlyi állapot a terápia megkezdését követő körülbelül 3 héten belül alakul ki. Az egyensúlyi állapot elérése után a donepezil -hidroklorid plazmakoncentrációja és a kapcsolódó farmakodinámiás aktivitás minimális változást mutat a nap folyamán.
Az étkezés nem változtatja meg a donepezil -hidroklorid felszívódását.
terjesztés: A donepezil -hidroklorid 95% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. A 6-O-dezmetil-donepezil aktív metabolit plazmafehérjékhez való kötődése nem ismert. A donepezil -hidroklorid eloszlását a különböző testszövetekben nem véglegesen tanulmányozták. Egy egészséges önkéntes férfiaknál végzett testtömeg-eloszlási vizsgálat során azonban azt figyelték meg, hogy 240 órával a 14C-jelzett donepezil-hidroklorid egyetlen 5 mg-os adagjának beadása után a gyógyszer körülbelül 28% -a nem ürül ki. Ez a megállapítás arra utal, hogy a donepezil -hidroklorid és / vagy metabolitjai több mint 10 napig maradhatnak a szervezetben.
Metabolizmus / kiválasztás: A donepezil -hidroklorid változatlan formában ürül a vizelettel, és a citokróm P450 rendszerben számos metabolitra metabolizálódik, amelyek közül néhányat nem azonosítottak. A C-jelzett donepezil-hidroklorid egyetlen 5 mg-os adagjának beadását követően a plazma radioaktivitása a beadott dózis százalékában kifejezve főként változatlan donepezil-hidroklorid (30%), 6-O-dezmetil-donepezil formájában volt jelen csak a donepezil-hidrokloridhoz hasonló aktivitással rendelkező metabolit), a donepezil-cisz-N-oxid (9%), az 5-O-dezmetil-donepezil (7%) és az 5-O-glükuronid-konjugátum -dezmetil-donepezil (3%). A teljes beadott radioaktivitás körülbelül 57% -a ürült ki a vizelettel (17% változatlan gyógyszerként) és 14,5% -a a széklettel; ez a tény arra utal, hogy a biotranszformáció és a vizelettel történő kiválasztás a fő eliminációs út.
Nincs bizonyíték arra, hogy a donepezil-hidroklorid és / vagy metabolitjai enterohepatikus szinten visszatérnének a keringésbe.
A donepezil plazmakoncentrációja körülbelül 70 órás felezési idővel csökken.
A nem, a faj és a dohányzás nem okoz klinikailag jelentős változásokat a donepezil -hidroklorid plazmakoncentrációjában. A donepezil farmakokinetikáját nem vizsgálták kifejezetten egészséges idős személyeknél, Alzheimer -kóros betegeknél vagy vaszkuláris demenciában szenvedő betegeknél. Azonban az átlagos plazmakoncentráció ezeknél a betegeknél nagyjából megegyezik az egészséges fiatal önkéntesekkel.
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél megfigyelték a donepezil egyensúlyi állapotának emelkedett plazmakoncentrációját; az átlagos AUC 48% -kal, míg az átlagos Cmax 39% -kal nő (lásd 4.2 pont).
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Széles körű állatkísérletek kimutatták, hogy a donepezil -hidroklorid a gyógyszer saját farmakológiai hatásain kívül más hatásokat is okoz, amelyek összhangban vannak kolinerg stimuláló hatásával (lásd 4.9 pont). A donipepezil nem mutatott mutagén hatást a bakteriális és emlőssejteken végzett mutációs tesztekben. Néhány klasztogén hatást figyeltek meg in vitro olyan koncentrációban, amely egyértelműen mérgező a sejtekre, és 3000-szer nagyobb, mint az egyensúlyi plazmakoncentráció. A modellben nem figyeltek meg klastogén vagy genotoxikus hatásokat in vivo egér mikronukleusz. Patkányokon és egereken végzett hosszú távú karcinogenitási vizsgálatok nem mutattak ki onkogén potenciált.
A donepezil -hidroklorid nem volt hatással a patkányok termékenységére, és nem találtak teratogén hatásokat patkányokban vagy nyulakban, de enyhe hatást gyakorolt a halvaszületésre és a koraszülöttek túlélésére, ha vemhes patkányoknak 50 -szeres dózisban adták be. emberek (lásd 4.6 pont).
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Laktóz -monohidrát;
kukoricakeményítő;
mikrokristályos cellulóz;
hipolóz;
magnézium-sztearát.
A bevonófólia tartalmaz:
talkum;
makrogol;
hipromellóz;
titán -dioxid "E 171";
sárga vas -oxid "E 172".
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
ARICEPT 10 mg: buborékcsomagolás (PVC / alumínium), 28 tablettát tartalmaz.
06.6 Használati utasítás
Különleges óvintézkedések nem szükségesek.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Pfizer Italia S.r.l.
keresztül Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
ARICEPT 10 mg: AIC n. 033254020 / M
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
1997. július 25. - 2007. január
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2012. április 27
