Hatóanyagok: Iloproszt
Endoprost 0,05 mg / 0,5 ml koncentrátum oldatos infúzióhoz
Indikációk Miért használják az Endoprost -ot? Mire való?
Az endoproszt az iloproszt hatóanyagot tartalmazza, egy olyan anyagot, amely a „vérlemezke -gátló szerek” nevű gyógyszerek csoportjába tartozik. Ez a szervezetben rendszerint jelen lévő anyag (prosztaciklin) szintetikus analógja, és számos tevékenységet fejt ki, beleértve a véralvadás gátlását, ha fennáll a trombózis és embólia veszélye a vénákban vagy artériákban, a kis erek kitágulása és a fiziológiai mechanizmusok, amelyek feloldják a vérrögöket (trombusokat).
Az endoprosztot a következőkre használják:
- a thromboangiitis obliterans (Bürger -kór) kezelése előrehaladott stádiumban, kritikus végtagi iszkémiával, amikor a revaszkularizáció nem javallt. A Thrombangiitis obliterans a test végtagjainak (kezek és lábak) kis és közepes méretű artériáinak és vénáinak gyulladásos betegsége.
- a Raynaud -jelenség (az ujjak és a lábujjak ereinek rendkívüli összehúzódása) kezelése a szkleroderma (a bőr megkeményedését és megvastagodását okozó krónikus autoimmun betegség) másodlagos következménye.
- az alsó végtagok súlyos krónikus artériás iszkémiájának (a véráramlás éles csökkenése) kezelése, amputáció veszélyeztetett betegeknél, és ha a műtét vagy angioplasztika nem javallott (műtét, amely lehetővé teszi az erek kitágulását).
Ellenjavallatok Amikor az Endoprost -ot nem szabad alkalmazni
Önnek nem szabad Endoprost -ot adni
- ha allergiás az iloprosztra vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére;
- ha terhes;
- ha szoptat;
- ha fennáll a vérzés kockázata, például aktív peptikus fekély, trauma, a koponyán belüli vérzés esetén;
- ha felmerül a gyanú, hogy tüdőpangása van.
- ha szívproblémái vannak, például:
- ha gyenge vérkeringése van a szívizomban, például súlyos koszorúér -betegség vagy instabil angina (a tünet a mellkasi fájdalom lehet);
- ha szívrohamot (miokardiális infarktust) szenvedett az elmúlt hat hónapban;
- ha gyenge a szíve (akut vagy krónikus pangásos szívelégtelenség a NYHA II – IV. osztályában);
- - ha súlyos vagy a prognózis szempontjából releváns szívritmuszavarban (aritmiában) szenved.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Endoprost szedése előtt?
Az Endoprost Mylan alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy a nővérrel. Különös elővigyázatossággal járjon el, ha az alábbiak bármelyike érvényes Önre:
- ha sürgős amputációra van szüksége (például fertőzött gangréna esetén);
- ha dohányzik. Erősen ajánlott, hogy ne dohányozzon az Endoprost szedése alatt.
- ha alacsony a vérnyomása; ebben az esetben különös figyelmet kell fordítania a további vérnyomásesések elkerülésére.
- ha súlyos szívbetegsége van. Ebben az esetben az orvosnak gondosan ellenőriznie kell.
- ha felálláskor szédül (ortosztatikus hipotenzió). Lassan kell felkelnie ahhoz, hogy segítse a testet hozzászokni új helyzetéhez.
- ha az elmúlt 3 hónapban súlyos stroke-ot (átmeneti ischaemiás rohamot, cerebrovaszkuláris balesetet) szenvedett (lásd Ön nem kaphat Endoprost-ot); az orvos gondosan értékeli a kockázat / haszon arányt.
Ha a koncentrált oldatot az edényeken kívül adják be, akkor helyi változásokat okozhat az injekció beadásának helyén.
Kerülje az orális adagolást és a bőrrel és nyálkahártyákkal való érintkezést. Bőrrel való érintkezés esetén az Endoprost Fájdalom nélkül tartós bőrvörösödést (erythema) okozhat. Ha a gyógyszer a bőrre kerül, azonnal mossa le az érintett területet bő vízzel vagy sóoldattal.
Azoknak, akik sporttevékenységet végeznek
Az etil -alkoholt tartalmazó gyógyszerek használata pozitív doppingteszteket eredményezhet az egyes sportszövetségek által jelzett alkoholkoncentrációs határértékekhez képest.
Gyermekek és serdülők
Jelenleg csak szórványos adatok állnak rendelkezésre a gyermekek és serdülőkorúak alkalmazásáról.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Endoprost hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket vagy étrend -kiegészítőket is.
Az endoproszt befolyásolhatja más gyógyszerek hatását. Ezzel szemben egyes gyógyszerek befolyásolhatják az Endoprost hatását.
Különösen beszéljen orvosával, ha az alábbiakat szedi:
- magas vérnyomás (vérnyomáscsökkentő) vagy szívbetegség kezelésére használt gyógyszerek (például béta -blokkolók, kalciumcsatorna -blokkolók, értágítók és ACE -gátlók). A vérnyomás tovább csökkenhet, ezért kezelőorvosa módosíthatja az Endoprost adagját.
- véralvadásgátló gyógyszerek (antikoagulánsok és antitrombotikumok), amelyek megakadályozzák a véralvadást, például heparin, kumarin-szerű antikoagulánsok, acetilszalicilsav vagy más nem szteroid gyulladásgátlók, foszfodiészteráz inhibitorok és nitro-értágítók, például molsidomin. Növelheti a vérzés kockázatát. Vérzés esetén az Endoprost -kezelést le kell állítani.
Endoproszt alkohollal
Mint minden gyógyszer esetében, kerülni kell az egyidejű alkoholfogyasztást.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Termékenység, terhesség és szoptatás
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával.
Terhesség
Az Edoprost -ot nem szabad Önnek adni, ha terhes (lásd "Önnek nem adható Endoprost").
Nincsenek megfelelő adatok a gyógyszer terhes nőkön történő alkalmazására, mivel az Endoprost Teva terhesség alatti alkalmazásának lehetséges kockázata nem ismert, ha Ön fogamzóképes korban megfelelő fogamzásgátló módszereket alkalmaz.
Etetési idő
Nem ismert, hogy a gyógyszer átjut -e az anyatejbe. Ön nem kaphat Endoprost-ot, ha szoptat (lásd „Önnek nem adható Endoprost”).
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem releváns.
Az endoproszt nátriumot és etanolt tartalmaz
Ez a gyógyszer kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz adagonként, azaz lényegében "nátriummentes". Ez a gyógyszer adagonként kevesebb, mint 100 mg etanolt (alkoholt) tartalmaz.
Adagolás és alkalmazás Az Endoprost alkalmazásának módja: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig pontosan az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően alkalmazza. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Kezelőorvosa vagy ápolója megfelelően felügyelt állapotban, megfelelően felszerelt kórházban és ambulancián fogja beadni Önnek az Endoprost -ot.
Ha Ön fogamzóképes nő, a kezelés előtt ki kell zárni a folyamatos terhesség lehetőségét.
Az ajánlott adag: orvosi rendelvény szerint.
A gyógyszert vénán keresztül adják be napi infúzióban 6 órán keresztül. A kezelés időtartama 4 hét.
A Raynaud -jelenségben gyakran elegendő a rövidebb kezelési időszak (3-5 nap) ahhoz, hogy több hét alatt javulást érjen el.
A vérnyomást és a pulzusszámot az infúzió kezdetén és minden adagnövelés után mérik.
Alkalmazása veseelégtelenségben, dialízisben vagy májcirrhosisban szenvedő betegeknél: Az adag módosítására (pl. Az ajánlott adag felére) van szükség.
Ha elfelejtette bevenni az Endoprost -ot
Nem kaphat kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy a nővért.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Endoprost -ot vett be?
Mivel az Endoprost -ot orvos vagy nővér fogja beadni Önnek, ezért nem valószínű, hogy túl sok gyógyszert kap.
Ha azonban úgy gondolja, hogy túl sok Endoprost -ot kapott, azonnal forduljon orvosához vagy a nővérhez A lehetséges tünetek a következők: vérnyomásesés (hipotenzív reakció), fejfájás, bőrpír, hányinger, hányás és hasmenés.Emelkedett vérnyomás, lassú (bradycardia) vagy gyors (tachycardia) szívverés, végtag- vagy hátfájdalom, hirtelen sápadtság, izzadás és gyomorfájdalom is lehetséges.
Konkrét ellenszer nem ismert.
Túladagolás esetén az Endoprost -kezelést fel kell függeszteni, és a tüneteket monitorozni és kezelni kell.
Mellékhatások Mik az Endoprost mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások a fejfájás, bőrpír (kipirulás), hányinger, hányás és túlzott izzadás (hyperhidrosis). Ezek a nemkívánatos hatások valószínűleg a kezelés kezdetén az adag módosítása során jelentkeznek, hogy minden egyes beteg számára megtalálja a legjobban tolerálható dózist. Mindezek a mellékhatások azonban gyorsan eltűnnek az adag csökkentésével.
Összességében a legsúlyosabb mellékhatások a stroke (cerebrovascularis baleset), szívroham (miokardiális infarktus), vérrögök a tüdőben (tüdőembólia), szívmegállás, görcsök, alacsony vérnyomás (hipotenzió), gyors szívverés (tachycardia), asztma, mellkasi fájdalom (angina pectoris), légzési nehézség (dyspnoe) és folyadék felhalmozódása a tüdőben (tüdőödéma).
A nemkívánatos hatások egy másik csoportja az infúzió beadásának helyén fellépő helyi reakciókhoz kapcsolódik, például vörösség és fájdalom jelentkezhet az infúzió beadásának helyén, vagy a bőr vazodilatációja, amely felületes csíkos vörösséghez vezethet a vénában.
Nagyon gyakori (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet)
- fejfájás
- vörösség
- hányinger és hányás,
- túlzott izzadás (hyperhidrosis)
Gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)
- étvágytalanság
- apátia (érzelem, motiváció vagy lelkesedés hiánya)
- zavart állapot
- szédülés és szédülés,
- érzékenység (paresztézia)
- lüktető érzés,
- fokozott bőrérzékenység (hyperesthesia)
- égő érzés
- nyugtalanság
- agitáció
- nyugtatás
- álmosság
- gyors szívverés (tachycardia *)
- lassú szívverés (bradycardia)
- mellkasi fájdalom (angina pectoris *)
- alacsony vérnyomás (hipotenzió *)
- emelkedett vérnyomás (hipertónia)
- légzési nehézség (dyspnoe *)
- hasmenés,
- hasi diszkomfort / hasi fájdalom
- állkapocsfájdalom, állkapocsrángás (trismusz)
- izomfájdalmak (myalgia)
- ízületi fájdalom (arthralgia)
- fájdalom, láz (láz), emelkedett testhőmérséklet, melegség
- gyengeség (aszténia), rossz közérzet
- hidegrázás, fáradtság, fáradtság
- szomjúság
- reakció az infúzió beadásának helyén (vörösség, fájdalom vagy vénás gyulladás)
Nem gyakori (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)
- csökkent vérlemezkeszám a vérben (trombocitopénia)
- allergiás típusú túlzott érzékenység (túlérzékenység)
- szorongás, depresszió, hallucinációk
- görcsrohamok *, ájulás vagy rövid ideig tartó eszméletvesztés (ájulás), remegés, egyoldalú fejfájás (migrén)
- homályos látás, szemirritáció, szemfájdalom
- szívroham (miokardiális infarktus *), szívmegállás *, szabálytalan szívritmus (aritmia vagy extrasystole)
- stroke (cerebrovascularis baleset *) vagy csökkent agyi véráramlás (agyi ischaemia),
- vérrögök a tüdőben (tüdőembólia *), alvadékok a lábak ereiben (mélyvénás trombózis)
- asztma *, folyadék felhalmozódása a tüdőben (tüdőödéma *)
- hasmenés vérrel a székletben (vérzéses hasmenés), végbélvérzés, emésztési zavar (diszpepszia), rektális teneszmus (a végbélnyílás fájdalmas görcse, amely sürgős ürítési szükséglet érzésével jár), székrekedés (székrekedés)
- böfögés, nyelési nehézség (dysphagia), szájszárazság
- ízérzékenység (dysgeusia)
- a bőr, a nyálkahártya és a szemfehérje sárgasága májbetegségek miatt (sárgaság)
- viszket
- izomgörcsök (tetánia), izomgörcsök, fokozott izomfeszültség (hipertónia)
- vesefájdalom, fájdalmas vizelés, kóros vizelet, vizeletürítési nehézség (dysuria), húgyúti betegségek
Ritka (1000 betegből legfeljebb 1 beteget érinthet)
- vesztibuláris rendellenességek (a fül egyensúlyáért felelős része)
- köhögés
- végbélgyulladás (proktitisz)
* halálos és / vagy életveszélyes eseteket jelentettek.
Az endoproszt mellkasi fájdalmat okozhat az angina pectoris miatt, különösen azoknál a betegeknél, akik gyenge vérkeringésben szenvednek a szívizomban (koszorúér -betegség).
A vérzés kockázata magasabb azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg vérhígító gyógyszereket (vérlemezke-aggregáció-gátlókat, heparint vagy kumarin-szerű antikoagulánsokat) kapnak (lásd "Egyéb gyógyszerek és az Endoprost").
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti a www.agenziafarmaco.it/ it / felelős címen. . A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Egyéb információk
Mit tartalmaz az Endoprost?
A hatóanyag az iloproszt. Minden 0,5 ml -es injekciós üveg 0,067 mg (67 mikrogramm) iloproszt -trometamolt tartalmaz, ami 0,050 mg (50 mikrogramm) iloprosztnak felel meg.
Egyéb összetevők: trometamol, 96% (v / v) etanol, nátrium -klorid, 1 N sósav, injekcióhoz való víz.
Milyen az Endoprost külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
Az endoproszt infúziós oldat formájában kerül forgalomba.
A csomag 1 db 0,5 ml -es ampullát tartalmaz, 0,050 mg koncentrátum oldatos infúzióhoz.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ENDOPROST 0,05 MG / 0,5 ML KONCENTRÁT infúziós oldathoz
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
0,5 ml vizes oldat 67 mcg iloproszt -trometamolt tartalmaz (50 mcg iloprosztnak felel meg).
Ismert hatású segédanyagok: etanol, 96% (v / v), nátrium -klorid.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Koncentrátum oldatos infúzióhoz.
Tiszta, részecskéktől mentes.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A thromboangiitis obliterans (Bürger -kór) kezelése előrehaladott stádiumban, kritikus végtagi iszkémiával, amikor a revaszkularizáció nem javallt.
A szkleroderma másodlagos Raynaud -jelenségének kezelése.
Az alsó végtagok súlyos, krónikus artériás ischaemiájának kezelése olyan betegeknél, akiknél fennáll az amputáció veszélye, és ha a műtét vagy angioplasztika nem javallott.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Az ENDOPROST -ot szigorú orvosi felügyelet mellett kell használni megfelelően felszerelt kórházakban és klinikákon.
A fogamzóképes korú nők kezelése előtt ki kell zárni a meglévő terhesség lehetőségét.
Az ENDOPROST -ot hígítás után, a 6.6 pont „Különleges óvintézkedések a megsemmisítésre és kezelésre” pontjában leírtak szerint kell beadni, napi 6 órás intravénás infúzió formájában perifériás vénába vagy katéteren keresztül a központi vénába.
Az adagot a beteg egyéni tolerálhatósága alapján kell beállítani 0,5 - 2 ng iloproszt / kg / perc infúziós tartományban, napi 6 órán keresztül.
Az infúziós oldatot naponta kell elkészíteni a sterilitás biztosítása érdekében.
Az injekciós üveg tartalmát és a hígítót alaposan össze kell keverni.
A vérnyomást és a pulzusszámot az infúzió kezdetén és minden adagnövelés után meg kell mérni.
A maximális egyénileg tolerált adagot a kezelés első 2-3 napjában kell keresni. Ebből a célból az infúziót 0,5 ng / kg / perc sebességgel 30 percig kezdjük.
Ezért további 0,5 ng / kg / perc emelkedés lehetséges 30 percenként, legfeljebb 2,0 ng / kg / perc értékig. A pontos infúziós sebességet a testtömeg alapján kell kiszámítani, hogy "infúziót" lehessen végezni 0,5-2,0 ng / kg / perc tartományban (lásd az alábbi táblázatokat az infúziós pumpával való használatra vagy a "fecskendőpumpával való használatra").
Ha olyan mellékhatások jelentkeznek, mint a fejfájás, hányinger vagy vérnyomásesés, az infúzió sebességét csökkenteni kell, amíg el nem éri a tolerált adagot. Ha a mellékhatások súlyosak, az infúziót le kell állítani.
Az egyéni adag meghatározása után az első 2-3 napban ezt a terápiás ciklus időtartama alatt (általában 4 hétig) meg kell tartani.
Az injekciós üveg tartalmának két különböző hígítása létezik az alkalmazott infúziós technikától függően. Az egyik ilyen hígítás 10 -szer kevésbé koncentrált, mint a másik (0,2 mcg / ml, szemben a 2 mcg / ml -vel), és csak infúziós pumpával (pl. Infusomat) adható be. Ezzel szemben a koncentráltabb oldatot fecskendőpumpával adják be ( (pl. Infonde vagy Perfusor), a használati és kezelési utasításokat lásd a 6.6 pontban „Különleges óvintézkedések a megsemmisítésre és a kezelésre”.
Infúziós sebesség (ml / óra) különböző dózisokhoz infúziós pumpával.
Általában a használatra kész infúziós oldatot infúziós pumpával (pl. Infusomat) intravénásan adják be. Az infúziós pumpával való hígításra vonatkozó utasításokat lásd a 6.6 pontban „Különleges óvintézkedések a megsemmisítésre és a kezelésre”.
0,2 mcg / ml ENDOPROST koncentráció esetén a szükséges infúziós sebességet az alábbi séma szerint kell meghatározni, hogy 0,5 és 2,0 ng / kg / perc közötti dózist kapjunk.
Az alábbi táblázat segítségével kiszámítható az infúziós sebesség, amely megfelel a beteg egyéni súlyának és az infúziós adagnak. Határozza meg a beteg tényleges súlyát, majd állítsa be az infúziós sebességet a dózishoz ng / kg / percben.
Infúziós sebesség (ml / óra) különböző dózisokhoz, fecskendőpumpával való használatra
Használható fecskendős szivattyú, 25,5 ml -es fokozatú fecskendővel (pl. Infuse) vagy 50 ml -es fecskendővel ellátott fecskendőpumpa (pl. Perfusor). A fecskendő -szivattyúval való hígításra vonatkozó utasításokat lásd a 6.6 pontban „Különleges óvintézkedések a megsemmisítésre és a kezelésre”.
2 mcg / ml ENDOPROST koncentráció esetén a szükséges infúziós sebességet az alábbi séma szerint kell meghatározni, hogy 0,5 és 2,0 ng / kg / perc közötti dózist kapjunk.
Az alábbi táblázat segítségével kiszámítható az infúziós sebesség, amely megfelel a beteg egyéni súlyának és az infúziós adagnak. Határozza meg a beteg tényleges súlyát, majd állítsa be az infúziós sebességet a dózishoz ng / kg / percben.
A kezelés időtartama nem haladhatja meg a 4 hetet.
A 4 hetet meghaladó kezelés vagy az ismételt kezelések biztonságosságát és hatékonyságát nem állapították meg.
A Raynaud -jelenségben gyakran elegendő a rövidebb kezelési időszak (3-5 nap) ahhoz, hogy több hét alatt javulást érjen el.
A többnapos folyamatos infúzió nem ajánlott a tachyphylaxia esetleges kialakulása miatt, a vérlemezkékre gyakorolt hatás miatt, és a kezelés végén a „visszapattanó” vérlemezke -hiperagregáció lehetősége miatt, bár ezekkel kapcsolatos klinikai szövődményeket soha nem figyeltek meg. jelenségek.
• Vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegek
Figyelembe kell venni, hogy dialízis alatt álló veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és májcirrhosisban szenvedő betegeknél az iloproszt eliminációja csökken, ezeknél a betegeknél az adag csökkentésére (pl. Az ajánlott adag felére) van szükség.
Nincs tapasztalat az ENDOPROST gyermekeknél történő alkalmazásával kapcsolatban (lásd 4.4 pont "Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések").
04.3 Ellenjavallatok
- Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
- Terhesség;
- Etetési idő;
- Olyan állapotok, amelyekben az iloproszt vérlemezkékre gyakorolt hatása növelheti a vérzés kockázatát (pl. Aktív peptikus fekély, trauma, koponyaűri vérzés);
- Súlyos koszorúér -betegség vagy instabil angina;
- Miokardiális infarktus az előző hat hónapban;
- akut vagy krónikus pangásos szívelégtelenség (NYHA II - IV);
- Súlyos vagy jelentős aritmia a prognózishoz;
- tüdőpangás gyanúja;
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Különleges figyelmeztetések
Azon betegeknél, akiknél sürgősen amputációra van szükség (pl. Fertőzött gangréna esetén), a műtétet nem szabad elhalasztani.
A betegeket határozottan tanácsolni kell, hogy ne dohányozzon.
Különös figyelmet kell fordítani a hipotóniás betegekre a további vérnyomásesés elkerülése érdekében; súlyos szívbetegségben szenvedő betegeket gondosan ellenőrizni kell.
Az ortosztatikus hipotenzió lehetőségét figyelembe kell venni azokban az esetekben, amikor a beteg a beadás végén fekvő helyzetből álló helyzetbe vált.
"Gondos kockázat-haszon értékelést kell végezni azoknál a betegeknél, akiknek agyi érrendszeri eseménye (pl. Átmeneti ischaemiás rohama, stroke) volt az elmúlt 3 hónapban (lásd 4.3" Ellenjavallatok ": vérzés kockázata, pl. Koponyaűri vérzés).
Használati óvintézkedések
Jelenleg csak szórványos adatok állnak rendelkezésre a gyermekek és serdülőkorúak alkalmazásáról.
A koncentrált oldat extravaszkuláris infúziója helyi változásokat okozhat az injekció beadásának helyén.
Kerülje az orális adagolást és a nyálkahártyákkal való érintkezést. Bőrrel való érintkezés esetén az iloproszt hosszan tartó, fájdalommentes bőrpírt okozhat. Ezért megfelelő óvintézkedéseket kell tenni annak megakadályozására, hogy a termék bőrrel érintkezzen. Abban az esetben, ha ez bekövetkezik, az érintett területet azonnal le kell mosni bő vízzel vagy fiziológiás oldattal.
Fontos információk egyes összetevőkről
Ez a gyógyszer kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz adagonként, azaz lényegében "nátriummentes".
Ez a gyógyszer adagonként kevesebb, mint 100 mg etanolt (alkoholt) tartalmaz.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
Az Iloprost fokozhatja a béta-blokkolók, a kalciumcsatorna-blokkolók, az értágítók és az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő aktivitását.
Mivel az iloproszt gátolja a vérlemezkék működését, antikoagulánsok (például heparin, kumarin-szerű antikoagulánsok) vagy más vérlemezke-aggregációs inhibitorok (például acetilszalicilsav, egyéb nem szteroid gyulladáscsökkentők, foszfodiészteráz-gátlók és nitro-értágító szerek) egyidejű alkalmazása. molsidomina), növelheti a vérzés kockázatát. Ebben az esetben az iloproszt beadását abba kell hagyni.
Egészséges önkénteseknél az orális előkezelés acetilszalicilsavval napi 300 mg -ig, 8 napon keresztül nem befolyásolja az iloproszt clearance -ét (ml / perc / kg).
Állatkísérletekben megállapították, hogy az iloproszt az egyensúlyi plazma t-PA koncentrációjának csökkenéséhez vezet.
A betegvizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy az iloproszt infúziók nincsenek hatással a digoxin farmakokinetikájára azoknál a betegeknél, akiket többszörös orális adagokkal kezelnek, és hogy az iloproszt nincs hatással az egyidejűleg adott t-PA farmakokinetikájára. Állatkísérletekben az iloproszt értágító hatása volt csökkent a glükokortikoidokkal végzett előkezelés után, bár a vérlemezke -aggregációt gátló aktivitás változatlan maradt. Ennek a megfigyelésnek a jelentősége klinikai alkalmazásban még nem ismert.
Bár nem végeztek klinikai vizsgálatokat, az in vitro vizsgálatok, amelyek az iloproszt citokróm P450 enzimek aktivitására gyakorolt gátló potenciálját értékelték, kimutatták, hogy nem várható az iloproszt lényeges gátlása az iloproszt által közvetített gyógyszerek metabolizmusában.
04.6 Terhesség és szoptatás
Az ENDOPROST nem adható terhesség vagy szoptatás alatt (lásd 4.3 pont „Ellenjavallatok”).
• Terhesség
Nincs megfelelő adat az iloproszt terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozóan.
A preklinikai vizsgálatok patkányokon fetotoxicitást mutattak, de nyulakon és majmokon nem (lásd 5.3 pont "A preklinikai biztonságossági adatok").
Mivel az iloproszt terhesség alatt történő terápiás alkalmazásának lehetséges kockázata nem ismert, a fogamzóképes nőknek hatékony fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk a kezelés során.
• Etetési idő
Nem ismert, hogy az iloproszt bejut -e az anyatejbe. Az Iloproszt nem adható szoptató nőknek.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem releváns.
04.8 Nemkívánatos hatások
Általános biztonsági profil
Az Endoprost általános biztonságossági profilja a regisztráció utáni megfigyelések és a klinikai vizsgálatok elemzésének adatain alapul.
A durva incidenciákat egy adatbázisban számítják ki, amely összesen 3325 olyan beteget tartalmaz, akik iloprosztot kaptak, akár kontrollált, akár nem kontrollált klinikai vizsgálatokban, vagy egy, az időskorú és több társbetegségben szenvedő, artériás ischaemiás krónikus betegségben szenvedő betegekhez kapcsolódó programban. az alsó végtagok előrehaladott III. és IV. stádiumában, valamint ismételten obliterans thromboangiitisben szenvedő betegeknél, amint azt részletesen az 1. táblázat tartalmazza.
A klinikai vizsgálatokban az iloprosztot kapó betegeknél a leggyakrabban megfigyelt mellékhatások (≥10%) a fejfájás, bőrpír (kipirulás), hányinger, hányás és hyperhidrosis.
Ezek a mellékhatások valószínűleg a kezelés kezdetén a dózis titrálása során jelentkeznek, hogy megtalálják az egyes betegek számára a legjobban tolerálható dózist, azonban ezek a mellékhatások gyorsan eltűnnek az adag csökkentésével.
Összességében az iloprosztot kapó betegeknél a legsúlyosabb mellékhatások a cerebrovaszkuláris baleset, miokardiális infarktus, tüdőembólia, szívmegállás, görcsök, hypotensio, tachycardia, asztma, angina pectoris, dyspnoe és tüdőödéma.
A nemkívánatos hatások egy másik csoportja az infúzió beadásának helyén fellépő helyi reakciókhoz kapcsolódik. Például az infúzió beadásának helyén bőrpír és fájdalom, vagy a bőr vasodilatációja jelentkezhet, ami felületes csíkos bőrpír kialakulásához vezethet az ülésvénában. D " infúzió.
A mellékhatások táblázata
Az endoproszt alkalmazásával észlelt mellékhatásokat az alábbi táblázat tartalmazza szervrendszerenként (MedDRA 14.1). A megfelelőbb MedDRA kifejezést egy bizonyos reakció leírására használják a tünetekkel és a kapcsolódó állapotokkal együtt. A klinikai vizsgálatokból származó mellékhatásokat gyakoriságuk szerint osztályozzák, a gyakorisági csoportokat a következő konvenciók szerint határozzák meg: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100,
1. táblázat: Klinikai vizsgálatokban vagy regisztráció utáni megfigyelésekben jelentett mellékhatások az Endoproszt-kezelésben részesülő betegeknél
* halálos és / vagy életveszélyes eseteket jelentettek
Az iloproszt angina pectorist okozhat, különösen koszorúér -betegségben szenvedő betegeknél.
A vérzés kockázata nagyobb azoknál a betegeknél, akiket vérlemezke-aggregáció-gátlókkal, heparinnal vagy kumarin-szerű antikoagulánsokkal együtt adnak.
04.9 Túladagolás
• Tünetek
Vérnyomáscsökkentő reakció, valamint fejfájás, bőrpír, hányinger, hányás és hasmenés várható. Lehetséges a vérnyomás emelkedése, bradycardia vagy tachycardia, végtag- vagy hátfájdalom, hirtelen sápadtság, izzadás és görcsös hasi fájdalom.
• Kezelés
Konkrét ellenszer nem ismert.
Az iloproszt beadásának megszakítása, a tünetek monitorozása és kezelése javasolt.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: vérlemezke -gátló szerek, kivéve a heparint.
ATC kód: B01A C.
Az iloproszt a prosztaciklin szintetikus analógja, amelynek a következő farmakológiai aktivitásait figyelték meg:
• a vérlemezke -aggregáció, a tapadás és a felszabadulási reakció gátlása
• arteriolák és venulák tágulása
• a kapilláris sűrűség növekedése és a vaszkuláris hiperpermeabilitás csökkenése, amelyet a mediátorok, például szerotonin vagy hisztamin okoznak a mikrocirkuláció szintjén
• az endogén fibrinolitikus potenciál stimulálása
• gyulladáscsökkentő hatások, például a leukociták adhéziójának gátlása az endothel sérülése után vagy a leukociták felhalmozódása a sérült szövetekben, és a tumor nekrózis faktor felszabadulásának csökkentése.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
• Terjesztés
Az iloproszt plazmaszintje már 10-20 perccel az intravénás infúzió megkezdése után eléri az egyensúlyi állapotot, és az infúzió sebességéhez képest lineáris tendenciát követ. 3 ng / kg / perc infúziós sebességgel. 135 ± 24 pg / ml plazmaszintnek felel meg.
Az iloproszt gyors metabolizmusa a plazmakoncentráció gyors csökkenéséhez vezet röviddel az infúzió befejezése után Az anyag metabolikus clearance -e a plazmából körülbelül 20 ± 5 ml / kg / perc.
A terminális fázis felezési ideje 0,5 óra, ezért már 2 órával az infúzió befejezése után az anyag plazmaszintje az egyensúlyi koncentráció 10% -ára csökken.
A más gyógyszerekkel való kölcsönhatás a plazmafehérjékhez való kötődés szintjén valószínűtlennek tűnik, mivel az iloproszt nagy része a plazmaalbuminhoz kötődik (fehérjekötődés: 60%), valamint az anyag alacsony koncentrációja miatt.
Az iloprosztnak más gyógyszerek biotranszformációjába való beavatkozása szintén rendkívül valószínűtlen mind a követett metabolikus útvonalak, mind az alacsony dózis miatt.
•Anyagcsere
Az iloproszt nagymértékben metabolizálódik, főként a karboxi-oldallánc béta-oxidációjával.
A változatlan anyag nem eliminálódik.
A fő metabolit a tetranoriloproszt, amely szabad és konjugált formában, 4 diasztereoizomerben található meg a vizeletben. A tetranoiloproszt farmakológiailag inaktív, amint azt állatkísérletek bizonyítják. In vitro vizsgálatok azt sugallják, hogy az iloproszt tüdő metabolitja hasonló mind intravénás, mind belélegzés után.
• Elimináció
Normális vese- és májfunkciójú betegeknél az iloproszt intravénás infúziót követő eliminációját a legtöbb esetben kétfázisú profil jellemzi, átlagos felezési ideje 3-5 perc és 15-30 perc. Az iloproszt teljes clearance -e megközelítőleg 20 ml / kg / perc, ami azt jelzi, hogy extrahepatikus módon járul hozzá az iloproszt metabolizmusához.
Tömegegyensúly-vizsgálatot végeztek 3H-iloproszt alkalmazásával egészséges alanyokban. A 2 ng / kg / perc 4 órás intravénás infúziót követően a teljes radioaktivitás visszanyerése 81%, a vizeletben 68% és a székletben 12%. A metabolitok 2 fázisban eliminálódnak a plazmából és a vizeletből, amelynek felezési ideje körülbelül 2 és 5 órára (plazma), illetve 2 és 18 órára (vizelet) számoltak.
• Különleges körülmények
Veseműködési zavar:
Az iloproszt intravénás infúziós vizsgálatában a szakaszos veseelégtelenségben szenvedő, szakaszos dialízis -kezelésben részesülő betegek szignifikánsan alacsonyabb clearance -t mutattak (átlagos CL = 5 ± 2 ml / perc / kg), mint azoknál, akik veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem kaptak szakaszos dialízis -kezelést (átlagosan CL = 18 ± 2 ml / perc / kg).
Májműködési zavar:
Mivel az iloproszt nagymértékben metabolizálódik a májban, a gyógyszer plazmaszintjét befolyásolják a májfunkció változásai. Egy intravénás vizsgálatban 8 májcirrhosisban szenvedő betegen végeztek eredményeket. Az iloproszt átlagos clearance -e 10 ml / perc / kg.
Kor és nem:
Az életkornak és a nemnek nincs klinikai jelentősége az iloproszt farmakokinetikájában.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Az állatokon végzett vizsgálatok alapján az akut toxicitási jelenségek kockázata emberben minimálisnak tűnik, figyelembe véve a terápia során beadott teljes abszolút dózist és az injekciós üvegben lévő anyag mennyiségét. Azt is figyelembe kell venni, hogy az adminisztráció csak a pontos orvosi felügyelet feltételei mellett történik.
Az ismételt dózisú szisztémás toxicitási vizsgálatok (folyamatos intravénás infúzió) csak 14 ng / perc feletti dózisoknál mutattak kismértékű vérnyomáscsökkenést, és súlyos mellékhatások (hipotenzió, légzési funkciózavarok) megjelenését csak rendkívül magas dózisok esetén a terápiás dózishoz képest (két nagyságrenddel magasabb, mint a terápiás dózis).
In vitro és in vivo genotoxicitási vizsgálatok nem mutattak ki mutagén potenciált.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Trometamol;
etanol, 96% (v / v);
nátrium-klorid;
sósav, 1 N;
injekcióhoz való víz.
06.2 Inkompatibilitás
Az interakciók lehetőségének elkerülése érdekében más gyógyszereket nem szabad hozzáadni a használatra kész infúziós oldathoz.
06.3 Érvényességi idő
4 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
1 ml színtelen ampulla, I. osztályú üveg, 0,5 ml koncentrátum oldatos infúzióhoz.
• Csomagolás:
1 ampulla, 0,5 ml koncentrátum oldatos infúzióhoz
06.6 Használati utasítás
• Használati útmutató
Az ENDOPROST csak hígítás után használható.
A használatra kész infúziós oldatot naponta kell elkészíteni a sterilitás biztosítása érdekében.
• Utasítások a hígításhoz
Az injekciós üveg tartalmát és a hígítót alaposan össze kell keverni.
Az ENDOPROST hígítása infúziós pumpával való használatra
Ebből a célból egy 0,5 ml -es ENDOPROST injekciós üveg tartalmát (azaz 50 mcg) 250 ml steril fiziológiás sóoldattal vagy 5% -os glükózoldattal hígítjuk.
Az ENDOPROST hígítása fecskendőpumpával történő használatra
Ebben az esetben az 0,5 ml -es ENDOPROST injekciós üveg tartalmát (azaz 50 mcg) 25 ml steril fiziológiás sóoldattal vagy 5% -os glükózoldattal hígítjuk.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
ITALFARMACO S.p.A. - Viale Fulvio Testi 330 -20126 Milánó
Licenc: Bayer Pharma AG - Berlin (Németország)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
1 ampulla 0,5 ml / 0,05 mg AIC n. 027184023
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
31.10.1994/19.08.2007
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2013. november
