A terazozin egy α1-szelektív alfa-blokkoló, amelyet a jóindulatú prosztata-hiperplázia tüneteinek kezelésére használnak.
A prosztata és a húgycső simaizmainak ellazulása a vizeletáram maximális sebességének növekedésével és az elzáródás jelentős csökkenésével jár, ezáltal jelentősen javítva a jóindulatú prosztata -hiperpláziában (BPH) szenvedők állapotát. Valójában a BPH tüneteit elsősorban a megnagyobbodott prosztata jelenléte, valamint a hólyag és a prosztata simaizmainak tónusának növekedése okozza, amelyet, mint láttuk, az alfa1-adrenerg receptorok szabályoznak. A terazozin javítja a helyi simaizom -összehúzódás által okozott alsó húgyúti irritáció tüneteit is.
A terazozinnak azonban meglehetősen gyakori hátránya is van, ami a vérnyomáscsökkenés .. Mivel a jóindulatú prosztata -hiperpláziában szenvedő betegek többsége időskorú, ez a hátrány is az egyik leggyakoribb mellékhatás. A vérnyomás terazozin általi csökkenése azért következik be, mert az utóbbi a keringési rendszer nagyobb ereit körülvevő simaizom ellazulását is előidézi, ami erek megnagyobbodását és ennek következtében a perifériás ellenállást csökkenti. Ez a mellékhatás problémát jelenthet azoknál a betegeknél, akik már artériás hipotóniában szenvednek, akiknél a terazozin szédülést és ájulást okozhat. Ha a beteg a terazozin beadása után elájul, ajánlott lefektetni a beteget a vérkeringés elősegítése érdekében, és szükség esetén orvosi segítséget kérni. A terazozin beadása klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenést okoz, még normotenzív egyéneknél is, amely a bevétel időpontját követő 24 órán keresztül folytatódik; a tünetek megnyilvánulása a beteg egyéni válaszától és szokásos artériás nyomásától függ; ezért sok személynél ortosztatikus mellékhatások jelentkezhetnek, különösen a terazozin -kezelés kezdetén.
Egy másik furcsa hatás, amely a terazozin beadását követően jelentkezik, a vér koleszterin-koncentrációjának csökkenése. Valójában a klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a terazozin terápiás dózisának alkalmazása a kezelés előtti értékekhez képest csökkenéssel jár. a teljes plazma-koleszterin-koncentráció 2-5% -át, és az LDL- és VLDL-frakciók koncentrációjának együttes megközelítőleg 3-6% -os csökkenését.
A terazozin gyorsan felszívódik a gyomor -bél traktusból szájon át történő beadás után, és a maximális plazmakoncentrációt kevesebb, mint egy óra alatt éri el. A terazozin emellett "nagy affinitást mutat a plazmafehérjékhez, amelyekhez a felszívódott gyógyszer körülbelül 95% -a kötődik. A gyógyszer nagy része a májban metabolizálódik, az első hepatikus áthaladásnak csak egy kisebb részén megy keresztül, majd körülbelül 40% -ban a vizelettel és körülbelül 60% -ban a széklettel ürül ki. A terazozin felezési ideje körülbelül 12 óra a beviteltől számítva. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy nagyon idős (vagy idős korú) betegeknél a clearance (a gyógyszer eliminációjának sebessége a szervezetből) körülbelül 30% -kal csökken a normához képest.
A terazozint az artériás hipertónia kezelésére is használják, amelynek farmakológiai hatásmechanizmusa mindig ugyanaz. Valójában az artériákat és arteriolákat körülvevő simaizmok ellazulása a vérnyomás csökkenéséhez vezet. E tekintetben azonban emlékeznünk kell arra, hogy a terazozin valamivel nagyobb affinitással rendelkezik a húgyúti alfa -1 -adrenerg receptorok iránt, ezért alkalmasabb gyógyszer a jóindulatú prosztata -hiperplázia tüneteinek kezelésére.
A terazosint először az Egyesült Államokban, az Abott gyógyszergyártó cég hozta forgalomba 1987 -ben, Hytrin ® bejegyzett néven; manapság a terazozin generikus gyógyszerként megtalálható a piacon Terazosin néven, vagy más kitalált nevek alatt.
Adagolás és alkalmazás módja
Különböző dózisokat alkalmaznak a különböző típusú terazozin -kezelésekhez, mivel elengedhetetlen, hogy a terazozin dózisát az egyes betegek egyéni válaszának megfelelően állítsák be. Valójában minden kezelés kezdetén, mind a jóindulatú prosztata hiperplázia, mind az artériás magas vérnyomás tünetei esetén, ajánlott napi 1 mg terazozin adaggal kezdeni, amelyet lefekvés előtt kell beadni. nagymértékben csökkenti a mellékhatások esélyét, például a vérnyomás túlzott csökkenéséből eredő hirtelen ájulást.
Ha terazozint alkalmaznak artériás magas vérnyomás kezelésére, akkor ajánlott a napi adag fokozatos növelésével folytatni, megközelítőleg megduplázva az adagokat heti időközönként, amíg el nem éri a kívánt terápiás választ. Általában azonban 2 mg / nap terazozin elegendő a vérnyomás szabályozásához, egyes esetekben akár 10 mg / nap is lehet, és számos klinikai vizsgálat során megerősítették, hogy ez az adag hosszú ideig fenntartó dózisként alkalmazható. az artériás magas vérnyomás kezelésére a terazozint más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például diuretikumokkal kombinálva alkalmazzák; ezekben az esetekben csökkenteni kell a terazozin dózisát, és ha szükséges, ismét meg kell ismételni az adag módosítását. , vagyis súlyos artériás hipotónia megjelenése.
Még akkor is, ha a terazozint jóindulatú prosztata -hiperplázia tüneteinek kezelésére használják, ajánlott az adagot úgy módosítani, hogy nagyjából megduplázza az adagot rendszeres időközönként, hetente vagy kéthetente, amíg el nem éri a kívánt terápiás választ. Azonban a leggyakrabban alkalmazott adagok 5 mg / nap és 10 mg / nap, míg a jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteinek javulása a terazozin beadásának kezdetétől számított tizenöt nap elteltével jelentkezik. A terazozin kialakulásának elkerülése érdekében. "Ortosztatikus hipotenzió Ajánlott a terápia megkezdése az 1 mg -os terazozin tablettákkal egy hétig, majd a következő két hétben a 2 mg -os tablettával folytatni, és egy hétig átállni az 5 mg -os terazozin tablettákra. A jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteinek javulását és a kezelésre adott választ minden hónapban felül kell vizsgálni.
A terazozin alkalmazása mérsékelten vagy súlyosan károsodott májfunkciójú betegeknél különös figyelmet igényel, mivel a terazozin szinte teljes egészében a májban metabolizálódik, és többnyire az epeutakon keresztül ürül ki; ezért májkárosodásban szenvedő betegek esetében nagyon óvatosan kell beállítani terápiás adagja ajánlott.
A terazozin -kezelés kezdetén fontos, hogy az első adagot a betegnek lefekvés előtt adják be, hogy segítsen a szervezetnek megszokni a vérnyomáscsökkenést, és elkerülje a szédülés és a hirtelen ájulás kialakulását. reggel vagy más napszakokban is beadható, amennyiben a napi rendszeresség fennáll, és ez a kezelés teljes időtartama alatt bekövetkezik.
A terazozin beadását nem szabad abbahagyni anélkül, hogy előzetesen konzultálna orvosával, különösen, ha azt artériás hipertónia kezelésére alkalmazzák; ha a kezelést tévedésből szakítják meg, ajánlatos újrakezdeni a terazozin 1 mg -os adagját, amelyet lefekvés előtt kell bevenni.
Terazosin: ellenjavallatok és mellékhatások "
