Az epesav -lekötő gyanták olyan gyógyszerek, amelyeket a vér koleszterinszintjének csökkentésére használnak. Kisebb terápiás alkalmazások:
- a viszketés megelőzése májbetegségben szenvedő betegeknél, akik epepangással járnak, mint például cirrhosis → megnövekedett epesavak a vérben → ezek lerakódása a bőrben → viszketés. Az epesav -lekötő gyanták képesek csökkenteni az epesavak szintjét a vérben, ezáltal megelőzve (de nem kezelve, egy friss tanulmány szerint) a bőrük lerakódásával járó viszketést
- az epesavak felszívódása miatti hasmenés megelőzése → jellemző azoknak a betegeknek, akik olyan állapotokban szenvednek, amelyek veszélyeztetik az ileumban (a vékonybél terminális traktusában) felvevő képességét: gyulladásos folyamatok (pl. Crohn -betegség), a vékonybél bakteriális szennyeződése, az ileum sebészeti reszekciója, a vékonybél veleszületett anatómiai elváltozásai, az epehólyag eltávolítása, az ileum funkcionális zavarai, cöliákia, krónikus hasnyálmirigy -gyulladás
- segédterápia a hyperthyreosis kezelésében → az epesavakat megkötő gyantákról kimutatták, hogy csökkentik a tiroxin szintjét a vérben, gátolják a hormon enterohepatikus keringését és elősegítik a széklet kiválasztását
- adjuváns terápia a fertőzések kezelésében Clostridium difficile, köszönhetően a baktérium A és B toxinjainak abszorbeálási képességének, elősegítve a széklet eltávolítását és megelőzve a vastagbél nyálkahártyájának károsodását.
Az epesav-lekötő gyanták terápiás hatása a kémia legegyszerűbb törvényeit használja ki. Ezek a gyógyszerek polimer makromolekulák (következésképpen nem tudnak felszívódni a gyomor-bél traktusban), amelyek felületükön negatív töltésű ionokat (anionokat, pl. Cl-) tesznek ki, Ily módon ezek a gyanták a bélbe jutva képesek kloridanionjaikat az epesavak más anionjaival kicserélni, lekötve és megakadályozva felszívódásukat.
- A gyanták úgy működnek, hogy megkötik magukhoz az epesavakat, amelyeket a máj által termelt epe révén a bélbe öntenek, és az epehólyag koncentrál.Ily módon megakadályozzák újbóli felszívódását azáltal, hogy fokozzák a széklet kiválasztását.
Az epesavakat megkötő gyanták közül a következő gyógyszereket említik:
- Kolesztiramin (Questran)
- Kolesztipol (Colestid)
- Colesevelam (Cholestagel)
Gyanták, amelyek megkötik az epesavakat és a magas koleszterinszintet
Az epesavak szintézise a májban a koleszterin molekulából indul ki, számos enzimatikus reakciónak és aminosavakkal, például glicinnel és taurinnal való konjugációnak kitéve. Miután az epével a bélbe öntötték, a bélflóra enzimatikus hatásának köszönhetően az epesavak a szintézissel ellentétes módon bizonyos reakciókon mennek keresztül. Ily módon újra felszívódhatnak a bélből, százalékban, amely normál esetben 94 és 98%között van. A széklettel együtt eltávolított epesavak mennyisége tehát nagyon szerény, de jelentősen megnő, ha a beteg leveszi a gyantát. Ily módon serkentik a máj ex-novo szintézisét, ami, mint láttuk, meghatározza a koleszterin fogyasztását, levonva a májlerakódásokból és a plazmából: a megnövekedett igény kielégítésére a máj emeli az expressziót saját LDL (rossz koleszterin) receptorok, csökkentve a teljes és LDL koleszterinszint értékeket.
- A kolesztiramin napi 12-14 g-os dózisban koleszterincsökkentő hatást fejt ki, amely számszerűsíthető a teljes vér koleszterinszintjének 25-35% -os csökkenésével és az LDL-koleszterin körülbelül 20-25% -os csökkenésével. A HDL -koleszterin enyhén emelkedik vagy változatlan marad, míg a trigliceridek kismértékben emelkednek, különösen hipertrigliceridémiás betegeknél.
Az epesav -megkötő gyanták monoterápiában történő alkalmazását a magas koleszterinszint csökkentésére súlyosan korlátozták a hatékonyabb sztatinok klinikai bevezetése. Napjainkban leginkább azoknak a betegeknek vannak fenntartva, akik nem tolerálják a sztatinok és fibrátok társulását (fokozott a rabdomiolízis kockázata):
- a fibrátok helyettesítésére a sztatinok hipo-koleszterinszint-csökkentő aktivitásának fokozására hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél
- vagy sztatinok pótlására hipertrigliceridémiában és hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél.
Az epesav -lekötő gyanták mellékhatásai
Mivel a bélből nem szívódik fel, az epesavakat megkötő gyanták nem okoznak szisztémás mellékhatásokat, hanem csak helyi hatásokat. Nagy dózisokban önmagukhoz kötődve:
a zsírban oldódó vitaminok egy része → specifikus vitaminhiányt okozhat;
zsírsavak és egyéb tápanyagok → felszívódási zavarokat okozhatnak: hányinger, gyomorégés, puffadás, puffadás, hasi fájdalom, székrekedés, steatorrhea.
egyes gyógyszerek (digitalis, klór -tiazid, tetraciklinek, warfarin, vas -sók, tiroxin, fenilbutazon és fenobarbitál) → csökkenthetik a plazmakoncentrációt és terápiás hatásukat (túladagolásos mérgezés esetén terápiássá váló aktivitás).
Az epesavakat megkötő gyanták mellékhatásai főként az első időszakban jelentkeznek, majd a terápia folytatásával csökkennek. Emiatt a gyógyszert általában alacsony dózisban (például kolesztiramin esetén 4 gramm) adják be, hogy ezután elérjék az átlagos 12-16 g / nap dózist heti lépésekben, legfeljebb 24 g / nap, 2 4 adagolás fél órával étkezés után vagy közvetlenül előttük.A rostban gazdag étrend enyhítheti a székrekedést és a puffadást.
Mivel a bél nem szívódik fel, az epesavakat megkötő gyantáknak nincs különös ellenjavallata a terhesség alatt történő alkalmazásra, amelyeknek az orvosi indikációk szerint kell megtörténniük az anya és a magzat előny -kockázat arányának értékelése után (a lehetséges zsírhiány miatt) -oldódó vitaminok, amelyek áthidalhatók speciális kiegészítők használatával).
