LOBIVON® Nebivolol

A LOBIVON ® nebivolol alapú gyógyszer

TERÁPIAI CSOPORT: Béta-blokkolók

Indikációk LOBIVON ® Nebivolol

A LOBIVON ® -ot esszenciális magas vérnyomás és enyhe, közepes és stabil fokú krónikus szívelégtelenség kezelésére használják.

Hatásmechanizmus LOBIVON ® Nebivolol

A LOBIVON® -on keresztül szedett nebivolol felszívódik a gyomor -bél traktusban, és a citokróm enzimek által könnyen metabolizálódik a májban. A metabolikus folyamatok, amelyeken ez a hatóanyag megy keresztül, a CYP2D6 enzimtől függenek, amelynek aktivitását szigorúan befolyásolják ugyanazon fehérje génváltozatai. Ehhez a biohasznosulás, a maximális plazmakoncentráció eléréséhez szükséges idő és a felezési idő változik a lassú és gyors metabolizálók között. bár a "gyors" polimorfizmus tűnik a leggyakoribbnak a populációban.
A Nebivolol egy legújabb generációs kardioselektív béta-blokkoló, amely ötvözi a szívben expresszált béta-1-adrenerg receptorok szelektív gátlásának klasszikus mechanizmusát és nyilvánvaló értágító hatást, amelyet az arginin-nitrogén-oxid út indukciója határoz meg, és ennek fokozott koncentrációja az utolsó molekula az intim arterioláris tunika szintjén.
A szívizom-összehúzódások gyakoriságának és intenzitásának csökkenése, a jobb koszorúér-perfúzió, a szívműködés csökkentése és az innovatív értágító hatás miatt a nebivolol a vérnyomáscsökkentő terápia egyik leghatékonyabb béta-blokkolója.
A nebivolol metabolitjai, mind a hidroxilezett, mind a glükuronált, többé -kevésbé hasonló részekben eliminálódnak a vizeletben és a székletben.

Az elvégzett vizsgálatok és a klinikai hatékonyság

NEBIVOLOLO, ÚJ GENERÁCIÓS BÉTA-BLOKKER

Eur J Pharmacol. 2005, január 31., 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 január 7.

A sejtmechanizmusok, amelyek részt vesznek a nebivolol értágító hatásában a veseartériában.

Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.

A Nebivolol az új generációs béta -blokkolók egyike, mivel fontos értágító hatást társít a szív béta -1 adrenerg receptorokat gátló hatásával. A vazodilatáció molekuláris mechanizmusainak vizsgálata, amelyek ezt a hatóanyagot az egyik leghatékonyabb béta -blokkolóvá teszik a magas vérnyomás kezelésében, azt mutatta ki, hogy "aktiválja a vaszkuláris simaizom béta -1 -receptorait és fokozza az nitrogén -monoxid szintetáz, ennek következtében a nitrogén -monoxid koncentrációjának növekedése.

2.L "A NEBIVOLOLO ANTIPERTENZÍV HATÉKONYSÁGA

Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010. december; 4: 349-57.

A nebivolol hatékonysága és biztonsága I-II. Stádiumú hipertóniában szenvedő spanyoloknál: randomizált, placebo-kontrollos vizsgálat.

Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.

Ez a tanulmány körülbelül 300 betegben teszteli a nebivolol hatékonyságát a magas vérnyomás kezelésében. A kapott adatok azt mutatják, hogy a diasztolés nyomás körülbelül 11 Hgmm -rel, a szisztolés nyomás pedig 14 Hgmm -rel csökkent az I. és II. Fokú magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, akiket 8 hétig nebivolollal kezeltek.

3. NEBIVOLOLO: VÉDELMI HATÁS

J Hum Hypertens. 2010 ápr.

A nebivolol hatásai magas vérnyomásban szenvedő elhízott afroamerikaiaknál (NOAAH): a gyulladás és az elhízás markerei a testmozgás okozta stresszre adott válaszként. Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.

Nagyon érdekes tanulmány, amelyet intenzív fizikai terhelésnek kitett elhízott betegeken végeztek, és amely hasznos a nebivololnak a beteg egészségére gyakorolt ​​védőhatásának megfigyelésére. Pontosabban, ennek a hatóanyagnak a 8 hetes, terápiás dózisban történő beadása garantálta a gyulladást elősegítő citokinek és leptin csökkenését, valamint az adiponektin növekedését, védő hatást kifejtve az edzés által kiváltott gyulladásos stressz ellen. Intenzív fizikum.

Használati módszer és adagolás

LOBIVON ® 5 mg nebivolol tabletta racém formában: a hipertónia kezelésére szolgáló standard adag napi egy tabletta, lehetőleg egyidejűleg. Idős betegeknél vagy csökkent vesefunkciójú betegeknél a kezdő adagot felére kell csökkenteni. A terápiás hatás 1-2 héttel a kezelés kezdete után jelentkezik. , míg a maximális hatékonyság csak 4 hét után figyelhető meg.
A krónikus szívelégtelenség kezelésére nem lehet a priori optimális dózist meghatározni, mivel szoros orvosi felügyelet szükséges, amely hasznos a hatékony terápiás dózis meghatározásához a beteg fiziológiai-kóros jellemzői alapján.

MINDEN ESETBEN, A LOBIVON ® Nebivolol SZEDÉSE ELŐTT - SZÜKSÉGES AZ ORVOS ELŐÍRÁSA ÉS ELLENŐRZÉSE.

LOBIVON ® Nebivolol figyelmeztetések

A "LOBIVON ® bevitelét" alapos anamnesztikus és klinikai értékelésnek kell megelőznie, hogy elkerülje a kellemetlen mellékhatások megjelenését.
Részletesen, a nebivolol bradikardikus hatását fokozhatja a kardiovaszkuláris rendszerre ható gyógyszerek vagy érzéstelenítők egyidejű alkalmazása, hogy szükség legyen a terápia felfüggesztésére; ez elfedhet néhány fontos jelet is, mint például a tachycardiát az endokrin rendellenességekben mint például a cukorbetegség és a "hyperthyreosis".
Ezen túlmenően, még akkor is, ha ezt a hatóanyagot kardioselektív béta-blokkolónak tekintjük, nagy koncentrációban kölcsönhatásba léphet a légutak adrenerg receptoraival, hörgőszűkületet válthat ki, és súlyosbíthatja a tüneteket a bronchopathiás betegeknél.
Különös figyelmet kell fordítani azokra a betegekre is, akik bizonyos szívbetegségekben szenvednek, vagy nincsenek megfelelően kezelve (első fokú szívblokk, perifériás keringési patológiák, Prinzmetal -angina).
Úgy tűnik, hogy a nebivolol fokozza az allergénekkel szembeni érzékenységet, súlyosbítja a tüneteket hajlamos betegeknél.
Ha szükséges a terápia felfüggesztése, ezt fokozatosan kell végrehajtani, különösen a különböző típusú szívbetegségben szenvedő betegeknél.
A LOBIVON ® laktózt tartalmaz, ezért nem ajánlott glükóz / galaktóz felszívódási zavarban vagy laktáz enzimhiányban szenvedő betegeknél.

TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS

A LOBIVON ® által kiváltott hemodinamikai hatások, különösen a csökkent placenta perfúzió, veszélyeztethetik a normális embrionális és magzati fejlődést, és klinikailag releváns metabolikus dekompenzációt okozhatnak; ezen okok miatt nem ajánlott a LOBIVON ® szedése terhesség alatt.
Ugyanez a javallat vonatkozik a laktációs időszakra is, mivel a nebivolol jelentős koncentrációban van jelen az anyatejben.

Interakciók

A kardioselektív béta -blokkolók kategóriájában megfigyelt gyakori kölcsönhatásokra - mint például a II. És III. Osztályú antiaritmiás szerek, a verapamil / diltiazem típusú kalcium -antagonisták, a központi hatású vérnyomáscsökkentők, a halogénezett illékony érzéstelenítők, a digitalis glikozidok, az antipszichotikumok és az antidepresszánsok, amelyek képesek meghatározni a gyógyszer biológiai hatásainak növekedése - másokat adunk hozzá, amelyek fontosak a nebivolol farmakokinetikai tulajdonságainak változásában. Különösen, tekintettel a CYP2D6 májenzim szerepére, gátlói, például a paroxetin, a fluoxetin, a tioridazin és a kinidin növelhetik a nebivolol plazmaszintjét, ami nagyobb mellékhatások kockázatát eredményezi.

Ellenjavallatok LOBIVON ® Nebivolol

Más béta-blokkolókhoz hasonlóan a LOBIVON ® ellenjavallt az egyik összetevőjével szembeni túlérzékenység esetén, hipotenzió, keringési rendellenességek, metabolikus acidózis, nem megfelelően kezelt feokromocitóma, szívblokk vagy nem megfelelően kezelt szívelégtelenség, kardiogén sokk és májelégtelenség esetén. .

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

A LOBIVON ® leggyakoribb mellékhatásai közé tartozik a fejfájás, szédülés, paresztézia, dyspnoe, székrekedés, hányinger, hasmenés, fáradtság és ödéma.
Ritka, és főként a veszélyeztetett betegek bizonyos kategóriáiban figyeltek meg olyan mellékhatásokat, mint rémálmok, látásváltozások, bradycardia, szívelégtelenség, lelassult AV -vezetés / AV -blokk, hipotenzió, hörgőgörcs, dyspepsia, puffadás, hányás, viszketés, bőrkiütés, impotencia és depresszió.
A szakirodalom ismertet néhány hallucinációs epizódot, pszichózist, zavartságot, hideg / cianotikus végtagokat, Raynaud-jelenségeket, szemszárazságot és a szem-nyálkahártya-toxicitást a nebivolol-kezeléssel összefüggésben.

jegyzet

A LOBIVON ® csak orvosi rendelvényre adható el.

"a LOBIVON ® sportolók általi alkalmazása terápiás igény hiányában a stresszre és az ahhoz kapcsolódó tünetekre (végtagok remegése, vérnyomásemelkedés, érzelmi feszültség stb.) adott fiziológiai válasz csökkentésére, DOPANTE gyakorlatnak minősül.

Az ezen az oldalon közzétett információk a LOBIVON ® Nebivololo -ról elavultak vagy hiányosak lehetnek. Ezen információk helyes használatához tekintse meg a Jogi nyilatkozat és a hasznos információk oldalt.