AULIN ® Nimesulide

Az AULIN ® egy nimesulidon alapuló gyógyszer

TERÁPIAI CSOPORT: Nem szteroid gyulladásgátló és reumaellenes gyógyszerek

Javallatok AULIN ® Nimesulide

Az AULIN ® az akut gyulladásos vagy nőgyógyászati ​​fájdalom rövid távú tüneti kezelésére javallt, például a diszmenorrhoea esetén.

Hatásmechanizmus AULIN ® Nimesulide

A nimesulid, az AULIN ® hatóanyaga, egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, amely különleges kémiai tulajdonságai miatt, és különösen a szulfoanilid funkciós csoport tekintetében a szulfonamidok alosztályának őse.
Ez a nem savas hatóanyag szájon át bevéve eléri a gyomor környezetét, ahol protonált formává alakul, zsíroldhatóbbá válik a sejtmembránok nagyon könnyű áthatolásával, és így a teljes bevett adag 50% -át meghaladó biológiai hozzáférhetőséget tart fenn.
Körülbelül 2 óra elteltével elérte a plazma csúcsát, és a plazmafehérjékhez kötődve a nimeszulid eloszlik a különböző szervek és rendszerek között, ahol kifejti terápiás hatását
Valójában különböző vizsgálatok kimutatták, hogy ez a hatóanyag főként gátló hatást fejthet ki a COX2 ellen, garantálva:

• A prosztaglandinok, például a PGE2 szintézisének gátlása gyulladáscsökkentő, algogén és pirogén hatású;
• Érzékeny antioxidáns hatás, gátolja az oxidálószerek neutrofilek általi felszabadulását és méregteleníti a szervezetet a szuperoxid anion kórokozó hatásától;
• A porcszövetek és az extracelluláris mátrix védelme bizonyos proteolitikus aktivitású és metalloproteázok néven ismert enzimek gátlásával.

A fenti molekuláris hatásmechanizmusok mindegyike lehetővé teszi, hogy a nimeszulid gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatású legyen, miközben megőrzi egyes prosztaglandinok védőhatását a gyomornyálkahártya egészségére.

Tevékenységének végén, körülbelül 3-5 óra elteltével, a CYP2C9 citokróm rendszerben metabolizálódik a májban, majd inaktív metabolit formájában eliminálódik, főleg a vizelettel.

Az elvégzett vizsgálatok és a klinikai hatékonyság

1. NIMESULIDE ANTICANCER AGENT
Eur. J. Med. Chem. 2012. január; 47: 432-44. Epub 2011 november 15.

A COX-2 inhibitor nimesulidtól a hatékony rákellenes szerig: szintézis, in vitro, in vivo és farmakokinetikai értékelés.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

Kísérleti tanulmány, amely a COX2 -gátlók, például a nimeszulid hatékonyságát értékeli a daganatos betegségek kezelésében. Pontosabban, ez az aktív hatóanyag képes csökkenteni az emlőrákos sejtek növekedését, így farmakokinetikai szempontból biztonságos és tolerálható. .

2. NIMESZULID A NEURONAL SÉRÜLÉS VÉDELMÉBEN
J Neurotrauma. 2012. május 1. 29: 1518-29. Epub 2012 Március 29.

A magnézium -szulfát és a nimeszulid szinergetikus hatást fejtenek ki az agykárosodás megmentésében az átmeneti fokális ischaemia után.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.

Nagyon érdekes kísérleti tanulmány, amely bemutatja, hogy a nimeszulid és a magnézium -szulfát egyidejű bevitele hogyan csökkentheti az átmeneti iszkémiás események által kiváltott idegsejtek károsodását.

3. VÉRZÉS A NIMESULIDE HASZNÁLATÁVAL EGYÜTT

J Med esetjelentések. 2011. december 9 .; 5: 568.

Kétoldalú spontán retroperitoneális vérzés onnimesulide -ban: esetjelentés.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

Esettanulmány, amely elmarasztalja a nimeszulid-kezeléssel kapcsolatos fontos mellékhatást egy 50 éves ankylopoetica-spondylitisben szenvedő betegnél. Ebben az esetben a retroperitoneális vérzés súlyosan veszélyeztetheti a veseműködést.

Használati módszer és adagolás

AULIN ®
100 mg nimesulid tabletta;
Granulátum 50 vagy 100 mg nimeszulid belsőleges szuszpenzióhoz;
Kúp 200 mg nimeszulid rektális alkalmazására.
Az akut fájdalom kezelésére a felnőtteknek általában azt tanácsolják, hogy naponta kétszer, lehetőleg étkezés után vegyenek be egy tablettát vagy 100 mg -os tasak nimesulidot, vagy 200 mg -os kúpot.
Orvosa felülvizsgálhatja az adagolást a patológia súlyossága, a terápiás hatékonyság és mindenekelőtt a májat és a vesét érintő patológiák környezeti jelenléte alapján.

AULIN ® Nimesulide figyelmeztetések

Az AULIN ® terápiát rövid távú tüneti terápiaként kell értelmezni, amely hasznos az akut fájdalmas állapotok leküzdésében.
Emiatt, és mivel a mellékhatások gyakorisága arányos a kezelés időtartamával, tanácsos a nimeszulid bevitelét a lehető legrövidebb időre korlátozni.
Különös óvatossággal kell eljárni máj-, vese- vagy gyomor -bélrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél, akiknek az AULIN megkezdése előtt konzultálniuk kell orvosukkal, és meg kell állapodniuk a kezelés hatékonyságának és biztonságosságának időszakos ellenőrzésében.
Ha nemkívánatos hatások jelentkeznek, a betegnek azonnal fel kell vennie a kapcsolatot orvosával, mérlegelve annak lehetőségét, hogy azonnal leállítsa a jelenlegi kezelést.
Az AULIN ® tabletta laktózt tartalmaz, ezért fogyasztása nem javasolt laktóz intoleranciában, laktáz enzimhiányban és glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknél.
Az AULIN ® granulátum belsőleges szuszpenzióhoz viszont szacharózt tartalmaz, ezért alkalmatlan azoknak a betegeknek, akik örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz / galaktóz felszívódási zavarban és szacharóz-izomaltáz hiányban szenvednek.

TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS

Tekintettel arra, hogy a nimesulid képes jelentősen csökkenteni a prosztaglandinok termelését, amelyek a magzat és az embrionális fejlődés biztosítására hasznos molekulák, az AULIN ® alkalmazása ellenjavallt a terhesség alatt.
Valójában különböző tanulmányok azt mutatják, hogy a terhesség alatti NSAID -ok feltételezése hogyan növelheti jelentősen a születendő gyermek légző- és kardiovaszkuláris rendellenességeinek kockázatát, miközben növeli a vérzés és a szövődmények kockázatát a szülés idején.

Interakciók

Más nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerekhez hasonlóan a nimesulid is kölcsönhatásba léphet különböző hatóanyagokkal, amelyek képesek megváltoztatni mind farmakokinetikai és farmakodinamikai jellemzőiket, mind biztonsági profiljukat.
Ezért a páciensnek különös figyelmet kell fordítania a következők kontextusba történő bevitelére:

• Diuretikumok, ACE -gátlók, angiotenzin II -antagonisták, metotrexát és ciklosporin, amelyek növelhetik a nimeszulid vesetoxicitását;
• Valproinsav, fenofibrátok, szalicilátok, tolbutamid, amelyek képesek versenyezni a nimeszuliddal az aktív helyhez való kötődésért, ezáltal csökkentve terápiás hatékonyságát;
• Hatóanyagok, amelyek képesek megváltoztatni a gyomor motilitását, ezáltal jelentős változásokat okozva a gyógyszer felszívódásában;
• Antibiotikumok és citokróm enzimek szubsztrátjai a farmakokinetikai és farmakodinamikai tulajdonságok megváltozása miatt;
• NSAID -ok és opioidok, tekintettel kölcsönhatásuk fokozott fájdalomcsillapító hatására;
• Antikoagulánsok, tekintettel az NSAID -ok egyidejű alkalmazásával járó fokozott vérzés kockázatára.

Ellenjavallatok AULIN ® Nimesulide

Az AULIN ® alkalmazása ellenjavallt a hatóanyaggal vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység, máj- és veseelégtelenség, gyomorfekély, gyomor -bélrendszeri betegségek és súlyos szívelégtelenség esetén.

Nemkívánatos hatások - mellékhatások

Bár a nimesulid közvetlen gátló hatást fejt ki főként a COX2 ellen, csökkentve a gyomor -bél traktust érintő mellékhatások kockázatát, hasznos megjegyezni, hogy az AULIN ® terápia hogyan határozhatja meg a következők megjelenését:

• Allergiás bőrgyógyászati ​​reakciók, például bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés és ödéma;
• Hematológiai reakciók, például vérszegénység, neutrophilia, thrombocytopenia, citopenia granulátum;
• Központi reakciók, például álmosság, fejfájás, álmatlanság és szédülés;
• Szív- és érrendszeri reakciók, például tachycardia és magas vérnyomás;
• Emésztőrendszeri reakciók, például epigasztrikus fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés és gastralgia;
• Metabolikus reakciók, például hyperkalaemia;
• Allergiás légzőszervi reakciók, például asztma, nehézlégzés és hörgőgörcs;
• Urogenitális rendellenességek, például dysuria, oliguria és izolált hematuria;
• Változások a májműködésben.

A legtöbb esetben azonban ezek a mellékhatások olyan betegeket érintettek, akik hajlamosak voltak, vagy idővel nem megfelelő és hosszan tartó kezelésre kerültek.

jegyzet

Az AULIN ® kötelező orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer.

Az AULIN ® Nimesulide -ra vonatkozó, ezen az oldalon közzétett információk elavultak vagy hiányosak lehetnek. Ezen információk helyes használatához tekintse meg a Jogi nyilatkozat és a hasznos információk oldalt.