Hatóanyagok: kvetiapin
Quetiapine Mylan 50 mg retard tabletta
Quetiapine Mylan 150 mg retard tabletta
Quetiapine Mylan 200 mg retard tabletta
Quetiapine Mylan 300 mg retard tabletta
Quetiapine Mylan 400 mg retard tabletta
Miért használják a kvetiapint - generikus gyógyszert? Mire való?
A Quetiapine Mylan kvetiapin nevű anyagot tartalmaz.Ez az anyag az antipszichotikumok nevű gyógyszerek csoportjába tartozik. A Quetiapine Mylan számos betegség kezelésére alkalmazható, például:
- Bipoláris depresszió és súlyos depressziós epizódok a súlyos depressziós rendellenesség összefüggésében: szomorúnak, depressziósnak, bűnösnek érezheti magát, energia nélkül, étvágy nélkül vagy nehezen tud elaludni.
- Mánia: Nagyon izgatottnak, euforikusnak, izgatottnak, lelkesnek vagy hiperaktívnak érezheti magát, vagy rosszul ítélheti meg, beleértve az agresszív vagy destruktív viselkedést.
- Skizofrénia: az embernek olyan érzése van, hogy olyan dolgokat hall vagy érez, amelyek nincsenek jelen a valóságban, meggyőződik olyan dolgokról, amelyek nem felelnek meg az igazságnak, vagy szokatlanul gyanakvónak, szorongónak, zavartnak, bűnösnek, feszültnek vagy depressziósnak érzi magát.
Ha a Quetiapine Mylan -t súlyos depressziós epizódok kezelésére alkalmazzák súlyos depressziós rendellenességgel összefüggésben, akkor azt a betegség kezelésére javallt másik gyógyszer mellett kell alkalmazni.
Orvosa továbbra is felírhatja a Quetiapine Mylan -t, még akkor is, ha jobban érzi magát.
Ellenjavallatok, amikor a kvetiapin - generikus gyógyszer nem alkalmazható
Ne szedje a Quetiapine Mylan -t:
- ha allergiás a kvetiapinra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére
- ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi:
- néhány gyógyszer a HIV vírus ellen
- azol gyógyszerek (gombák okozta fertőzések kezelésére)
- eritromicin vagy klaritromicin (fertőzések kezelésére)
- nefazodon (depresszió kezelésére).
Ne szedje a Quetiapine Mylan -t, ha a fent leírt kategóriák bármelyikébe tartozik. Ha nem biztos benne, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével a Quetiapine Mylan szedése előtt.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Quetiapine - Generic Drug szedése előtt
A Quetiapine Mylan szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével, ha:
- Önnek vagy családtagjainak szívproblémái vannak vagy voltak valaha, például szívritmuszavarok, vagy ha olyan gyógyszereket szed, amelyek befolyásolhatják szívverését.
- A vérnyomása alacsony.
- Szívrohamot kapott, különösen, ha idős.
- Májproblémákban szenved.
- Görcsöket (görcsöket) szenvedett.
- Cukorbeteg vagy cukorbetegség kialakulásának kockázata. Ebben az esetben kezelőorvosa ellenőrizheti vércukorszintjét a Quetiapine Mylan szedése alatt.
- Ön tisztában van azzal, hogy korábban alacsony volt a fehérvérsejt -szintje (akár más gyógyszerek okozták, akár nem).
- Ön demenciában (bizonyos agyi funkciók elvesztésében) szenvedő idős ember. Ebben az esetben ne szedje a Quetiapine Mylan -t, mert ez a gyógyszercsoport, amelyhez a Quetiapine Mylan tartozik, növelheti a stroke kockázatát, vagy bizonyos esetekben halálozás kockázata demenciában szenvedő idős betegeknél.
- Önnek vagy családtagjainak kórelőzményében vérrögképződéssel kapcsolatos rendellenességek szerepelnek, mivel az ilyen típusú gyógyszereket összefüggésbe hozták vérrögképződéssel.
Azonnal forduljon orvosához, ha a Quetiapine Mylan bevétele után a következő tüneteket tapasztalja:
- Láz, súlyos izommerevség, izzadás vagy alacsony tudati szint kombinációja (rosszindulatú neuroleptikus szindróma). Azonnali orvosi kezelésre lehet szükség.
- Irányíthatatlan mozgások, főleg az arcon vagy a nyelven.
- Szédülés vagy intenzív álmosság. Ez növelheti a véletlen sérülés (elesés) kockázatát idős betegeknél.
- Görcsök (görcsök).
- Tartós és fájdalmas merevedés (priapizmus). Ezeket az állapotokat az ilyen típusú gyógyszerek okozhatják.
A lehető leghamarabb keresse fel orvosát, ha:
- Láz, influenzaszerű tünetek, torokfájás vagy bármilyen más fertőzés, mivel ezek a nagyon alacsony fehérvérsejtszám következményei lehetnek, ami miatt a Quetiapine Mylan leállítását és / vagy kezelést kell előírni.
- Székrekedés, tartós hasi fájdalom vagy székrekedés, amelyek nem reagáltak a kezelésre, mivel súlyosabb bélelzáródáshoz vezethetnek.
Öngyilkossági gondolatok és a depresszió súlyosbodása
Ha depressziós, néha gondolatai támadhatnak öngyilkosságra vagy öngyilkosságra. Ezek az érzések intenzívebbek lehetnek a kezelés kezdetén, mivel ezeknek a gyógyszereknek az időbe telik, általában körülbelül két hét, de néha még tovább. Ezek a gondolatok még akkor is felerősödhetnek, ha hirtelen abbahagyja a gyógyszer szedését.
Fiatal felnőtt korában nagyobb valószínűséggel jelentkeznek ilyen érzések. A klinikai vizsgálatokból származó információk szerint az öngyilkossági gondolatok és / vagy az öngyilkossági magatartás kockázata megnövekedett a 25 év alatti depressziós fiatal felnőtteknél.
Ha tudomására jut, hogy ártó vagy öngyilkossági gondolatai vannak, azonnal forduljon orvosához vagy menjen kórházba. Hasznos lehet, ha elmondja egy rokonának vagy közeli barátjának, hogy depressziós, és olvassa el ezt a betegtájékoztatót. figyelmeztesse Önt, ha úgy gondolja, hogy depressziós állapota rosszabbodik, vagy ha aggódnak viselkedésének bizonyos változásai miatt.
Súlygyarapodás
Súlygyarapodásról számoltak be kvetiapint kapó betegeknél. Önnek és orvosának is rendszeresen ellenőriznie kell testsúlyát.
Gyermekek és serdülők
A Quetiapine Mylan nem alkalmazható gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a kvetiapin - generikus gyógyszer hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket és a gyógynövényeket is.
Ne szedje a Quetiapine Mylan -t, ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi:
- Néhány gyógyszer a HIV vírus ellen.
- Azol gyógyszerek (gombák okozta fertőzések kezelésére).
- Eritromicin vagy klaritromicin (fertőzések kezelésére).
- Nefazodon (depresszió kezelésére).
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi:
- Epilepszia elleni gyógyszerek (például fenitoin vagy karbamazepin).
- Magas vérnyomás elleni gyógyszerek.
- Barbiturátok (alvászavarok kezelésére).
- Tioridazin vagy lítium (egy másik antipszichotikus gyógyszer).
- A szívverést befolyásoló gyógyszerek, például olyan gyógyszerek, amelyek elektrolit -egyensúlyhiányt okozhatnak (alacsony kálium- vagy magnéziumszint), például vízhajtók (vizelettermelést fokozó gyógyszerek) vagy egyes antibiotikumok (fertőzések kezelésére szolgáló gyógyszerek).
- Gyógyszerek, amelyek székrekedést okozhatnak.
Mielőtt abbahagyná bármely gyógyszer szedését, beszéljen orvosával.
A Quetiapine Mylan egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal
- A Quetiapine Mylan -t befolyásolhatja az étkezés, ezért a tablettákat legalább egy órával étkezés előtt vagy lefekvés előtt vegye be.
- Ügyeljen az elfogyasztott alkohol mennyiségére. Ez azért fontos, mert a Quetiapine Mylan és az alkohol együttes hatása elősegítheti az álmosságot.
- A Quetiapine Mylan -kezelés alatt ne igyon grapefruitlevet, mivel ez befolyásolhatja a gyógyszer hatását.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ha Ön terhes, úgy gondolja, hogy terhes, vagy ha terhességet tervez, vagy szoptat, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Ne szedje a Quetiapine Mylan -t terhesség alatt anélkül, hogy megbeszélné orvosával. A Quetiapine Mylan nem szedhető szoptatás alatt.
Az alábbi tünetek jelentkezhetnek újszülött csecsemőknél azoknál az anyáknál, akik az utolsó trimeszterben (terhességük utolsó három hónapjában) szedtek kvetiapint: remegés, izommerevség és / vagy gyengeség, álmosság, izgatottság, légzési problémák és étkezési nehézségek. Ha a baba ezen tünetek bármelyikét észleli, forduljon orvosához.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A tabletták álmosságot okozhatnak. Ne vezessen gépjárművet, és ne használjon semmilyen szerszámot vagy gépet, amíg nem tudja, hogy a tabletták milyen hatással vannak Önre.
Hatás a vizelet szűrővizsgálataira
Ha vizelet szűrővizsgálatra van szüksége, a kvetiapin szedése pozitív eredményeket adhat a metadonra vagy néhány depresszió elleni gyógyszerre, az úgynevezett triciklikus antidepresszánsokra, ha bizonyos vizsgálati módszereket alkalmaznak, még akkor is, ha nem szed metadont vagy triciklusos antidepresszánsokat. tesztek végezhetők.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje
Ezt a gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. Kezelőorvosa fogja eldönteni a kezdő adagot. A fenntartó adag (napi adag) a betegség típusától és az egyéni szükségletektől függ, de általában 150 mg és 800 mg között van.
- A tablettákat naponta egyszer kell bevennie.
- A tablettákat nem szabad szétdarabolni, rágni vagy összetörni.
- A tablettákat egészben, kevés vízzel nyelje le.
- A tablettákat étkezések között vegye be (legalább egy órával étkezés előtt vagy lefekvés előtt, orvosa megmondja, mikor).
- Ne igyon grapefruitlevet a Quetiapine Mylan szedése alatt, mert befolyásolhatja a gyógyszer hatását.
- Ne hagyja abba a tabletták szedését, még akkor sem, ha jobban érzi magát, kivéve, ha orvosa ezt mondja.
Májproblémák
Ha májproblémái vannak, orvosa módosíthatja az adagot.
Idős államporgárok
Ha Ön idős, orvosa módosíthatja az adagot.
Alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél
A Quetiapine Mylan nem alkalmazható gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél.
Túladagolás Mi a teendő, ha túladagolta a kvetiapint - Generic Drug
Ha az előírtnál több Quetiapine Mylan -t vett be
Ha az orvos által előírtnál több Quetiapine Mylan -t vett be, álmosságot, szédülést és kóros szívverést tapasztalhat. Azonnal forduljon orvosához vagy a legközelebbi kórházhoz. Vigye magával a Quetiapine Mylan tablettát.
Ha elfelejtette bevenni a Quetiapine Mylan -t
Ha elfelejtett bevenni egy adagot, vegye be, amint eszébe jut. Ha majdnem eljött a következő adag bevételének ideje, várjon a tervezett időre Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha idő előtt abbahagyja a Quetiapine Mylan szedését
Ha hirtelen abbahagyja a Quetiapine Mylan szedését, alvási nehézségei lehetnek (álmatlanság), rosszullét (hányinger), vagy fejfájás, hasmenés, hányinger, szédülés vagy ingerlékenység. Kezelőorvosa javasolhatja, hogy a kezelés abbahagyása előtt fokozatosan csökkentse az adagot.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a kvetiapin - általános gyógyszer mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek. Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Nagyon gyakori (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet):
- Szédülés (ami elesést okozhat), fejfájás, szájszárazság
- - álmosság (amely idővel elmúlik, ha folytatja a Quetiapine Mylan -kezelést) (ami elesésekhez vezethet)
- Elvonási tünetek (a Quetiapine Mylan szedésének abbahagyásakor megjelenő tünetek), amelyek közé tartozik az alvásképtelenség (álmatlanság), rosszullét (hányinger), fejfájás, hasmenés, hányinger, szédülés és ingerlékenység. A gyógyszer fokozatos visszavonása javasolt, legalább 1 vagy 2 hét alatt.
- Súlygyarapodás
- Rendellenes izommozgások, beleértve az izommozgások elindításának nehézségeit, remegést, nyugtalanság érzését vagy fájdalom nélküli izommerevséget
- Változások bizonyos vérzsírok (trigliceridek és teljes koleszterin) mennyiségében.
Gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
- Gyors szívverés
- Az az érzés, hogy a szív dobog, hevesen ver, vagy hiányzó ütések érzése
- Székrekedés, gyomorpanaszok (emésztési zavar)
- Gyengeség érzése
- A karok vagy lábak duzzanata
- Alacsony vérnyomás felálláskor. Ez szédülést vagy ájulást okozhat (ami eleséshez vezethet).
- Megnövekedett vércukorszint
- Homályos látás
- Rendellenes álmok és rémálmok
- Fokozott éhségérzet
- Ingerlékenység
- Zavarok a beszélgetésben és a beszédben
- Öngyilkossági gondolatok és a depresszió súlyosbodása
- Zihálás
- Hányás (különösen idős betegeknél)
- Láz
- A pajzsmirigyhormonok mennyiségének változása a vérben
- Bizonyos típusú vérsejtek számának csökkenése
- A vérben mért májenzimek mennyiségének növekedése
- A prolaktin hormon mennyiségének növekedése a vérben. A prolaktin hormon szintjének emelkedése ritka esetekben a következő következményekkel járhat:
- Mellnagyobbítás és váratlan tejtermelés az emlőmirigyből férfiaknál és nőknél egyaránt.
- A menstruációs ciklus hiánya vagy szabálytalansága nőknél.
Nem gyakori (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
- Görcsök vagy görcsök
- Allergiás reakciók, amelyek magukban foglalhatják a bőr zúzódását (véraláfutást), a bőr és a száj környékének duzzanatát.
- Kellemetlen érzés a lábakban (nyugtalan láb szindrómának is nevezik)
- Nyelési nehézség
- Irányíthatatlan mozgások, főleg az arcon vagy a nyelven
- Szexuális diszfunkciók
- Cukorbetegség
- A szív elektromos aktivitásának változásai az EKG -n (a QT -intervallum megnyúlása)
- A normálnál lassabb pulzusszám, amely előfordulhat a kezelés kezdetén, és alacsony vérnyomással és ájulással járhat
- Vizelési nehézség
- Ájulás (leesést okozhat)
- Bedugult orr
- A vörösvértestek mennyiségének csökkenése a vérben
- A nátrium mennyiségének csökkenése a vérben.
Ritka (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
- Izzadással járó magas testhőmérséklet (láz), izommerevség, fokozott zsibbadás vagy ájulás (a "neuroleptikus malignus szindróma" nevű betegség)
- A bőr és a szemek sárgulása (sárgaság)
- Májgyulladás (hepatitisz)
- Hosszan tartó és fájdalmas merevedés (priapizmus)
- A mell duzzanata és váratlan tejtermelés a mirigyből (galactorrhea)
- Menstruációs zavarok
- Vérrögök a vénákban, különösen a lábakban (a tünetek közé tartozik a lábak duzzanata, fájdalma és vörössége), amelyek az ereken keresztül a tüdőbe juthatnak, mellkasi fájdalmat és légzési nehézséget okozva. Ha ezen tünetek bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához.
- Séta, beszélgetés, evés vagy egyéb tevékenységek elvégzése alvás közben
- A testhőmérséklet csökkenése (hipotermia)
- A hasnyálmirigy gyulladása
- Olyan állapot (úgynevezett "Metabolikus szindróma"), amelyben az alábbi tünetek közül három vagy több kombinációja jelentkezhet: zsírnövekedés a has körül, "jó koleszterin" (HDL-C) csökkenése, egy típusú zsíros vér, az úgynevezett trigliceridek, emelkedett vérnyomás és emelkedett vércukorszint.
- Láz, influenzaszerű tünetek, torokfájás vagy bármilyen más, nagyon alacsony fehérvérsejtszámmal járó fertőzés kombinációja, amelyet agranulocitózisnak neveznek
- Bélelzáródás
- A vér kreatin -foszfokináz (az izmokban található anyag) emelkedése.
Nagyon ritka (10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
- Súlyos kiütés, hólyagok vagy vörös foltok a bőrön
- Súlyos allergiás reakció (anafilaxia), amely légzési nehézséget vagy sokkot okozhat
- A bőr gyors duzzanata, általában a szem, az ajkak és a torok környékén (angioödéma)
- Súlyos állapot a bőr, a száj, a szemek és a nemi szervek hólyagosodásával (Stevens-Johnson szindróma)
- A vizelet mennyiségét szabályozó antidiuretikus hormon nem megfelelő kiválasztása
- Az izomrostok lebomlása és izomfájdalom (rabdomiolízis)
- A meglévő cukorbetegség súlyosbodása.
Gyakorisága nem ismert (a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból)
- Kiütések szabálytalan vörös foltokkal (erythema multiforme)
- Hirtelen fellépő súlyos allergiás reakció olyan tünetekkel, mint láz, hólyagképződés és bőrhámlás (toxikus epidermális nekrolízis)
- Elvonási tünetek jelentkezhetnek a Quetiapine Mylan -t terhesség alatt szedő anyák újszülött csecsemőinél.
A Quetiapine Mylan gyógyszerek csoportja szívritmuszavarokat okozhat, amelyek súlyosak és súlyos esetekben halálosak lehetnek.
Néhány mellékhatás csak vérvétel után látható. Ezek közé tartozik a vérben lévő bizonyos zsírok (trigliceridek és teljes koleszterin) vagy cukrok mennyiségének változása, a pajzsmirigyhormonok vérszintjének megváltozása, a májenzimek emelkedése, bizonyos típusú vérsejtek számának csökkenése, mennyiségének csökkenése. a vörösvértestek számának növekedése, a szérum kreatin -foszfokináz (az izomban található anyag) emelkedése, a vér nátriumszintjének csökkenése és a prolaktin hormon mennyiségének növekedése a vérben.
A prolaktin hormon szintjének emelkedése ritka esetekben a következő következményekkel járhat:
- Mellnagyobbítás és váratlan tejtermelés az emlőmirigyből férfiaknál és nőknél egyaránt.
- A menstruációs ciklus hiánya vagy szabálytalansága nőknél.
Kezelőorvosa időnként vérvizsgálatokat rendel el.
Nemkívánatos hatások gyermekeknél és serdülőknél
Ugyanazok a felnőtteknél észlelt mellékhatások gyermekeknél és serdülőknél is előfordulhatnak.
A következő mellékhatásokat gyakrabban észlelték gyermekeknél és serdülőknél, vagy felnőtteknél nem:
Nagyon gyakori (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet):
- A prolaktin nevű hormon szintjének emelkedése a vérben. A prolaktin mennyiségének ezen növekedése ritka esetekben a következő állapotokat eredményezheti:
- Mellnagyobbítás és váratlan tejtermelés az emlőmirigyből fiúknál és lányoknál
- A menstruációs ciklus hiánya vagy szabálytalansága lányoknál
- Fokozott étvágy
- Visszahúzódott
- Rendellenes izommozgások, beleértve az izommozgások elindításának nehézségeit, remegést, nyugtalanságot vagy fájdalom nélküli izommerevséget
- Fokozott vérnyomás.
Gyakori (legfeljebb 10 beteget érinthet):
- Gyengeség, ájulás (leesést okozhat)
- Bedugult orr
- Ingerlékenység.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az alábbi elérhetőségeken: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A csomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
A Quetiapine Mylan nem igényel különleges tárolási körülményeket.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Mit tartalmaz a Quetiapine Mylan?
- A készítmény hatóanyaga a kvetiapin. A Quetiapine Mylan 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg vagy 400 mg kvetiapint tartalmaz (kvetiapin -fumarát formájában).
- Egyéb összetevők:
Tablettamag: hipromellóz 2910, hipromellóz 2208, mikrokristályos cellulóz, vízmentes nátrium -citrát, magnézium -sztearát.
Tablettabevonat: titán -dioxid (E171), hipromellóz 2910, makrogol / PEG 400, poliszorbát 80. Az 50 mg, 200 mg és 300 mg tabletta sárga vas -oxidot (E172) és vörös vas -oxidot (E172) tartalmaz. Az 50 mg és 300 mg tabletta fekete vas -oxidot (E172) is tartalmaz.
Milyen a Quetiapine Mylan külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A Quetiapine Mylan retard tabletta minden kiszerelése kapszula alakú, filmtabletta.
Az 50 mg -os tabletta barna, egyik oldalán "Q 50" mélynyomású, másik oldalán sima.
A 150 mg -os tabletta fehér, egyik oldalán "Q 150" mélynyomású, másik oldalán sima.
A 200 mg -os tabletta sárga, egyik oldalán "Q 200" mélynyomású, másik oldalán sima.
A 300 mg -os tabletta világos sárga, egyik oldalán "Q 300" mélynyomású, másik oldalán sima.
A 400 mg -os tabletta fehér, egyik oldalán "Q 400" mélynyomású, másik oldalán sima.
- PVC / Aclar - Alumínium buborékcsomagolás kartondobozban.
50 mg: 10, 10x1 (egységdózis perforált buborékfóliával), 30, 30x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással), 60 vagy 60x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással) retard tabletta.
150 mg: 30, 30x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolásban), 60 vagy 60x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolásban) retard tabletta.
200 mg: 10, 10x1 (egységdózis perforált buborékfóliával), 30, 30x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással), 60, 60x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással), 100 vagy 100x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással) retard tabletta .
300 mg: 10, 10x1 (egységdózis perforált buborékfóliával), 30, 30x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással), 60, 60x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással), 100 vagy 100x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással) retard tabletta .
400 mg: 10, 10x1 (egységdózis perforált buborékfóliával), 30, 30x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással), 60, 60x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással), 100 vagy 100x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással) retard tabletta .
- 60 tablettát tartalmazó HDPE tartály.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
QUETIAPINA MYLAN Hosszabb ideig tartó felszabadulási tabletták
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden 50 mg -os tabletta 50 mg kvetiapint tartalmaz (kvetiapin -fumarát formájában)
Minden 150 mg -os tabletta 150 mg kvetiapint tartalmaz (kvetiapin -fumarát formájában)
Minden 200 mg -os tabletta 200 mg kvetiapint tartalmaz (kvetiapin -fumarát formájában)
Minden 300 mg -os tabletta 300 mg kvetiapint tartalmaz (kvetiapin -fumarát formájában)
Minden 400 mg -os tabletta 400 mg kvetiapint tartalmaz (kvetiapin -fumarát formájában)
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Elnyújtott hatóanyag-leadású tabletta.
50 mg: barna, filmtabletta, kapszula alakú tabletta, egyik oldalán "Q 50" mélynyomású, másik oldalán sima.
150 mg: fehér, filmtabletta, kapszula alakú tabletta, egyik oldalán "Q 150" mélynyomású, másik oldalán sima
200 mg: sárga, filmtabletta, kapszula alakú tabletta, egyik oldalán "Q 200" mélynyomású, másik oldalán sima.
300 mg: halványsárga, filmtabletta, kapszula alakú tabletta, egyik oldalán "Q 300" mélynyomású, másik oldalán sima
400 mg: Fehér, filmtabletta, kapszula alakú tabletta, egyik oldalán "Q 400" mélynyomással, a másik oldalán sima.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A Quetiapine Mylan a következőkre javallt:
• skizofrénia kezelése,
• bipoláris zavar kezelése:
• mérsékelt vagy súlyos bipoláris zavarhoz társuló mániás epizódok kezelésére
• bipoláris zavarral járó súlyos depressziós epizódok kezelésére
• a relapszus megelőzésére bipoláris zavarban szenvedő betegeknél, olyan betegeknél, akiknek mániás vagy depressziós epizódja reagált a kvetiapin -kezelésre.
• a súlyos depressziós epizódok kiegészítő kezelése olyan betegeknél, akik súlyos depressziós rendellenességben (MDD) szenvedtek, és akiknél az optimálisnál alacsonyabb válasz volt az antidepresszáns monoterápiára (lásd 5.1 pont). A kezelés megkezdése előtt az orvosoknak mérlegelniük kell a kvetiapin biztonságossági profilját (lásd 4.4 pont).
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Az egyes javallatokhoz különböző adagolási rendek vannak. Ezért biztosítani kell, hogy a betegek világos információkat kapjanak az állapotuknak legmegfelelőbb dózisról.
Felnőttek
A skizofrénia és a bipoláris zavarhoz kapcsolódó közepes vagy súlyos mániás epizódok kezelésére
A Quetiapine Mylan -t legalább egy órával étkezés előtt kell beadni. A terápia kezdetén a napi adag 300 mg az 1. napon és 600 mg a 2. napon. Az ajánlott napi adag 600 mg, ha azonban klinikailag indokolt, az adag napi 800 mg -ra emelhető. Az adagot a napi 400 mg -tól 800 mg -ig terjedő hatásos dózistartományban kell módosítani, a beteg klinikai válaszától és tolerálhatóságától függően. A skizofrénia fenntartó terápiájában nincs szükség az adag módosítására.
Bipoláris zavarhoz kapcsolódó depressziós epizódok kezelésére
A Quetiapine Mylan -t este, lefekvés előtt kell beadni. A teljes napi adag a terápia első négy napján 50 mg (1. nap), 100 mg (2. nap), 200 mg (3. nap) és 300 mg (4. nap). Az ajánlott napi adag 300 mg. A klinikai vizsgálatokban a 600 mg -os dózissal kezelt betegek csoportjában nem figyeltek meg további előnyöket a 300 mg -mal kezelt betegekhez képest (lásd 5.1 pont). Az egyes betegek előnyösek lehetnek a 600 mg -os adaggal történő kezelésben. A 300 mg feletti dózist a bipoláris zavar kezelésében jártas orvosnak kell beadnia. Egyéni betegeknél toleranciaproblémák esetén a klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a dózis legalább 200 mg -ra történő csökkentése megfontolandó.
A bipoláris zavar visszaesésének megelőzésére
A bipoláris rendellenesség mániás, vegyes vagy depressziós epizódjainak megismétlődésének megelőzése érdekében a Quetiapine Mylan bipoláris rendellenesség akut kezelésére reagáló betegeknek folytatniuk kell a Quetiapine Mylan -kezelést, ugyanazzal a dózissal, mint lefekvéskor. A Quetiapine Mylan dózisa a napi klinikai válasz és az egyes betegek tolerálhatósága alapján módosítható 300 mg -800 mg / nap tartományban. Fontos, hogy a fenntartó terápiában a legalacsonyabb hatékony dózist alkalmazzák.
Az MDD-vel összefüggő súlyos depressziós epizódok kiegészítő kezelésére:
A Quetiapine Mylan -t este, lefekvés előtt kell beadni. A terápia megkezdésekor a napi adag 50 mg az 1. és 2. napon, és 150 mg a 3. és 4. napon. (amitriptilinnel, bupropionnal, citaloprammal, duloxetinnel, escitaloprammal, fluoxetinnel, paroxetinnel, szertralinnal és venlafaxinnal - lásd 5.1 pont), és napi 50 mg -os adagban rövid távú monoterápiás klinikai vizsgálatokban. Nagyobb dózisok esetén fokozott a nemkívánatos események kockázata. Ezért az orvosoknak gondoskodniuk kell arról, hogy a kezeléshez a legalacsonyabb hatásos dózist alkalmazzák, kezdve 50 mg / nap adaggal. A napi 150 mg -ról 300 mg -ra történő emelés szükségességét a beteg egyedi értékelésén kell alapulnia.
Váltás az azonnali hatóanyag-leadású kvetiapin tablettákról:
A kényelmesebb adagolás érdekében azok a betegek, akik jelenleg azonnali hatóanyag-leadású kvetiapin-tabletták osztott adagjaival kezelhetők, átállíthatók a Quetiapine Mylan-kezelésre a napi egyszeri teljes napi adaggal. Előfordulhat, hogy egyéni dózismódosításra van szükség.
Idős államporgárok
Más antipszichotikumokhoz és antidepresszánsokhoz hasonlóan a Quetiapine Mylan -t óvatosan kell alkalmazni idős betegeknél, különösen a kezelés kezdeti szakaszában. Előfordulhat, hogy a Quetiapine Mylan dózisának fokozatos emelésére lassabbnak kell lennie, és a napi terápiás dózist csökkenteni kell a fiatalabb betegekhez képest. A kvetiapin átlagos plazma clearance -e 30-50% -kal csökkent idős betegeknél, fiatalabb betegekhez képest idős betegek esetében 50 mg / nap
Idős betegeknél, akiknek DDM-hez társuló súlyos depressziós epizódja van, a kezdő adagnak 50 mg / napnak kell lennie az 1-3. Napon, majd 100 mg / nap-ra kell növelnie a 4. napon, és 150 mg / nap-ra a 8. napon. minimum hatásos, kezdve 50 mg / nap. Ha a napi dózis 300 mg -ra történő emelésére van szükség, a beteg egyéni értékelése alapján, ezt legkorábban a kezelés 22. napján kell megtenni.
A hatékonyságot és biztonságosságot nem értékelték 65 év feletti betegeknél, akik bipoláris zavarral járó depressziós epizódokkal rendelkeznek.
Gyermekpopuláció
A Quetiapine Mylan nem alkalmazható gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél, mivel nincsenek adatok, amelyek alátámasztanák a használatát ebben a korcsoportban. A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatok jelenleg rendelkezésre álló adatait a 4.4, 4.8, 5.1 és 5.2.
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Májkárosodás
A kvetiapin nagymértékben metabolizálódik a májban. Ezért a Quetiapine Mylan -t óvatosan kell alkalmazni ismert májkárosodásban szenvedő betegeknél, különösen a kezelés kezdeti szakaszában. A kezdő adag májkárosodásban szenvedő betegeknél 50 mg / nap. Az adag módosítása napi 50 mg -os lépésekben elvégezhető a hatékony dózis eléréséig, az egyes betegek klinikai válaszától és tolerálhatóságától függően.
Az alkalmazás módja
A Quetiapine Mylan -t naponta egyszer, étkezések között kell beadni. A tablettákat egészben kell lenyelni, és nem szabad feldarabolni, rágni vagy összetörni.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
A citokróm P450 3A4 inhibitorok, például a HIV proteáz inhibitorok, azol gombaellenes szerek, eritromicin, klaritromicin és nefazodon egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.5 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Mivel a Quetiapine Mylan számos indikációval rendelkezik, figyelembe kell venni a gyógyszer biztonsági profilját, figyelembe véve az egyes betegek diagnózisát és a beadandó adagot.
A DDM-ben szenvedő betegek hosszú távú hatékonyságát és biztonságosságát nem értékelték kiegészítő terápiában, ugyanakkor a hosszú távú hatékonyságot és biztonságosságot monoterápiás felnőtt betegeknél értékelték (lásd 5.1 pont).
Gyermekpopuláció
A kvetiapin alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem javasolt, mivel nem állnak rendelkezésre adatok ebben a korcsoportban.
A kvetiapinnal végzett klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a felnőtteknél megfigyelt ismert biztonsági profilon kívül (lásd 4.8 pont) néhány nemkívánatos esemény gyakrabban fordult elő gyermekeknél és serdülőknél, mint felnőtteknél (fokozott étvágy, szérum prolaktinszint, hányás, nátha és ájulás) vagy különböző következményekkel járhatnak a gyermekek és serdülők számára (extrapiramidális tünetek és ingerlékenység), míg egy olyan betegséget azonosítottak, amelyről korábban soha nem számoltak be felnőttkori vizsgálatokban (vérnyomás -emelkedés) Gyermekeknél és serdülők.
Ezenkívül a kvetiapin-kezelés hosszú távú hatásait a növekedésre és érésre nem vizsgálták 26 héten túl. A kognitív és viselkedési fejlődés hosszú távú következményei nem ismertek.
Gyermekeknél és serdülőkorúaknál végzett placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban a kvetiapint "az extrapiramidális tünetek (EPS) gyakoribb előfordulásával hozták összefüggésbe a placebóval összehasonlítva azoknál a betegeknél, akiket skizofréniával és bipoláris mániával kezeltek" (lásd 4.8 pont).
Öngyilkosság / öngyilkossági gondolatok vagy klinikai rosszabbodás
A depresszió az öngyilkossági gondolatok, az önkárosítás és az öngyilkosság (öngyilkossággal kapcsolatos események) fokozott kockázatával jár. Ez a kockázat a jelentős remisszióig fennáll. Mivel ez a javulás nem fordulhat elő a kezelés első néhány hetében vagy annál tovább, a betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni mindaddig, amíg ezt a javulást el nem érik. Az általános klinikai tapasztalatok alapján megfigyelték, hogy a javulás korai szakaszában nőhet az öngyilkosság kockázata.
Ezenkívül az orvosoknak figyelembe kell venniük az öngyilkossággal kapcsolatos események lehetséges kockázatát a kvetiapin-kezelés hirtelen abbahagyása után, a szóban forgó állapot ismert kockázati tényezői miatt.
Más pszichiátriai rendellenességek, amelyekre kvetiapint írnak fel, szintén az öngyilkossággal összefüggő események fokozott kockázatával járhatnak. Ezenkívül ezek a feltételek súlyos depressziós epizódokkal járó társbetegségekben is előfordulhatnak. Ezért más pszichiátriai rendellenességekben szenvedő betegek kezelésekor ugyanezeket az óvintézkedéseket kell betartani a súlyos depressziós epizódokban szenvedő betegek kezelésében.
Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében öngyilkossággal kapcsolatos események történtek, vagy akiknél a kezelés megkezdése előtt jelentős mértékű öngyilkossági gondolatok mutatkoznak, ismert, hogy fokozott az öngyilkossági gondolatok vagy öngyilkossági kísérletek kockázata, ezért a kezelés alatt szoros felügyelet alatt kell őket tartani. Az antidepresszánsokkal végzett, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatok metaanalízise pszichiátriai rendellenességekben szenvedő felnőtt betegeknél megnövekedett öngyilkossági viselkedés kockázatát mutatta ki az antidepresszánsok alkalmazásával a placebóhoz képest 25 év alatti betegeknél.
A betegeket, különösen a magas kockázatú betegeket, gondosan monitorozni kell a kezelés alatt, különösen a kezelés kezdeti szakaszában és az adag módosítását követően. A betegeket (és gondozóikat) tájékoztatni kell arról, hogy figyelemmel kell kísérni a klinikai rosszabbodást, az öngyilkossági magatartást vagy gondolatokat, valamint a szokatlan viselkedésbeli változásokat, és ha ilyen tünetek jelentkeznek, azonnal orvoshoz kell fordulni.
A rövidebb távú, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban, bipoláris zavarral járó súlyos depressziós epizódokban szenvedő betegeknél, az öngyilkossággal összefüggő események nagyobb kockázatát figyelték meg kvetiapinnal kezelt fiatal (25 évesnél fiatalabb) betegeknél, mint a kezelt betegeknél. placebóval (3,0% vs 0%). MDD-vel végzett klinikai vizsgálatokban az öngyilkossággal összefüggő események gyakorisága fiatal felnőtt (25 év alatti) betegeknél 2,1% (3/144) volt a kvetiapin és 1,3% (1/75) a placebo esetében.
Metabolikus kockázat
A metabolikus profil romlásának megfigyelt kockázata miatt, ideértve a klinikai vizsgálatokban megfigyelt lehetséges testsúly-, vércukorszint- (lásd hiperglikémiát) és lipidváltozásokat, a betegek metabolikus paramétereit a kezelés megkezdésekor és e paraméterek változásakor értékelni kell Ezen paraméterek rosszabbodását klinikailag megfelelő módon kell kezelni (lásd még 4.8 pont).
Extrapiramidális tünetek
A bipoláris rendellenességgel és súlyos depressziós rendellenességgel összefüggő súlyos depressziós epizódokkal kezelt felnőtt betegeken végzett placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban a kvetiapint az extrapiramidális tünetek (EPS) gyakoribb előfordulásával hozták összefüggésbe a placebóval összehasonlítva (lásd 4.8 és 5.1 pont).
A kvetiapin alkalmazását összefüggésbe hozták az akathisia kialakulásával, amelyet szubjektíven kellemetlen vagy nyugtalanító nyugtalanság és mozgásszükséglet jellemez, gyakran az, hogy nem tud nyugodtan ülni vagy állni. Ez nagy valószínűséggel a kezelés első heteiben jelentkezik. Azoknál a betegeknél, akik ezeket a tüneteket tapasztalják, az adag növelése káros lehet.
Tardív diszkinézia
A tardív diszkinézia jeleinek és tüneteinek megjelenésekor mérlegelni kell az adag csökkentését vagy a kvetiapin -kezelés abbahagyását A tardív diszkinézia tünetei súlyosbodhatnak, vagy akár a kezelés abbahagyása után is megjelenhetnek (lásd 4.8 pont).
Szédülés és szédülés
A kvetiapin -kezelést aluszékonysággal és kapcsolódó tünetekkel, például szedációval hozták összefüggésbe (lásd 4.8 pont). A bipoláris depresszióban és súlyos depressziós betegségben szenvedő betegek kezelésére irányuló klinikai vizsgálatok során ez az esemény általában a kezelés első 3 napjában jelentkezik, és túlnyomórészt enyhe vagy közepes intenzitású. Súlyos álmosságot tapasztaló betegeknél gyakrabban kell ellenőrizni legalább 2 héttel az álmosság kezdetétől vagy a tünetek enyhüléséig, és meg kell fontolni a kezelés abbahagyását.
Ortosztatikus hipotenzió
A kvetiapin-kezelés összefüggésbe hozható ortosztatikus hipotóniával és szédüléssel (lásd 4.8 pont), amely az aluszékonysághoz hasonlóan általában a dózis titrálás kezdeti szakaszában jelentkezik. Ez növelheti a baleseti sérülések (elesések) előfordulását, különösen az idős lakosság körében. Ezért a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy óvatosan járjanak el, amíg meg nem ismerik a gyógyszer lehetséges hatásait.
A kvetiapint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél ismert szív- és érrendszeri betegség, cerebrovaszkuláris betegség vagy más hipotenzióra hajlamos állapot van.
Rohamok
A kontrollált klinikai vizsgálatok nem mutattak ki különbséget a rohamok előfordulási gyakoriságában a kvetiapinnal vagy placebóval kezelt betegek körében.Nincsenek adatok a görcsrohamok előfordulási gyakoriságáról olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsrohamok szerepeltek. Más antipszichotikumokhoz hasonlóan óvatosság ajánlott olyan betegek kezelésében, akiknek kórtörténetében görcsrohamok szerepelnek (lásd 4.8 pont).
Malignus neuroleptikus szindróma
A rosszindulatú neuroleptikus szindrómát antipszichotikus gyógyszerekkel, beleértve a kvetiapint, is összefüggésbe hozták (lásd 4.8 pont). A klinikai megnyilvánulások közé tartozik a hipertermia, a megváltozott mentális állapot, az izommerevség, az autonóm instabilitás és a megnövekedett kreatin -foszfokináz. Ilyen körülmények között a kvetiapin -kezelést abba kell hagyni, és megfelelő orvosi terápiát kell kezdeni.
Súlyos neutropenia és agranulocytosis
A kvetiapinnal végzett klinikai vizsgálatok során ritkán jelentettek súlyos neutropeniát (fehérvérsejtszám és a gyógyszer által kiváltott neutropenia).
A neutiafil -számmal rendelkező betegeknél a fertőzés jelei és tünetei miatt a kvetiapin -adagolást fel kell függeszteni, és rendszeresen ellenőrizni kell a neutrofil -számot (mindaddig, amíg az 1,5 x 109 / L értéket meg nem haladják) (lásd 5.1 pont).
Fertőzéssel vagy lázas betegeknél mérlegelni kell a neutropeniát, különösen egyértelmű hajlamosító tényezők hiányában, és klinikailag megfelelő módon kell kezelni.
A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a Quetiapine Mylan -kezelés alatt bármikor azonnal jelentsék az agranulocitózisnak vagy fertőzésnek megfelelő jeleket / tüneteket (pl. Láz, gyengeség, letargia vagy torokfájás). Az ilyen betegeknél azonnal meg kell vizsgálni a fehérvérsejtszámot és az abszolút neutrofilszámot (ANC), különösen hajlamosító tényezők hiányában.
Interakciók
Lásd még a 4.5 pontot.
A kvetiapin egyidejű alkalmazása erős májenzim -induktorokkal, például karbamazepinnel vagy fenitoinnal jelentősen csökkenti a kvetiapin plazmakoncentrációját, ami esetleg befolyásolja a kvetiapin -kezelés hatékonyságát. Májenzim -induktorokkal kezelt betegeknél a kvetiapin -kezelést csak akkor szabad elkezdeni, ha az orvos úgy ítéli meg, hogy a kvetiapin -kezelés előnyei meghaladják a májenzim -induktorok abbahagyásának kockázatát. Fontos, hogy az induktor bármilyen változása fokozatos legyen, és szükség esetén egy nem indukáló szerrel (pl. Nátrium-valproát) helyettesítse.
Testsúly
Testtömeg -növekedést jelentettek a kvetiapinnal kezelt betegeknél; a betegeket monitorozni kell, és klinikailag megfelelőnek kell tekinteni őket az alkalmazott antipszichotikumok irányelveinek megfelelően (lásd 4.8 és 5.1 pont).
Magas vércukorszint
Ritkán jelentettek hiperglikémiát és / vagy cukorbetegség kialakulását vagy súlyosbodását, esetenként ketoacidózissal vagy kómával együtt, beleértve néhány halálos kimenetelű esetet is (lásd 4.8 pont). Bizonyos esetekben hajlamosító tényező lehet a korábbi testsúlynövekedés. A megfelelő klinikai ellenőrzés javasolt az alkalmazott antipszichotikumok irányelveivel összhangban. Bármely antipszichotikus gyógyszerrel, beleértve a kvetiapint, kezelt betegeket ellenőrizni kell a hiperglikémia lehetséges jelei és tünetei (pl. Polidipszia, poliuria, polifágia és gyengeség) tekintetében, míg a cukorbetegségben szenvedő betegeket vagy a cukorbetegség kockázati tényezőit rendszeresen ellenőrizni kell. a glükóz kontroll lehetséges romlása. A testtömeget rendszeresen ellenőrizni kell.
Lipidek
A kvetiapinnal végzett klinikai vizsgálatok során megfigyelték a triglicerid- és az LDL- és az összes koleszterinszint emelkedését, valamint a HDL -koleszterin csökkenését (lásd 4.8 pont). A lipidváltozásokat klinikailag megfelelő módon kell kezelni.
A QT -intervallum megnyúlása
A kvetiapint nem hozták összefüggésbe az abszolút QT-intervallum tartós növekedésével a klinikai vizsgálatokban és az alkalmazási előírásban leírtak szerint. A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok szerint a kvetiapin terápiás dózisok esetén a QT-intervallum meghosszabbodását figyelték meg (lásd 4.8 pont). ) és túladagolás esetén (lásd 4.9 pont). Más antipszichotikumokhoz hasonlóan óvatosság szükséges, ha kvetiapint írnak fel szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknek vagy a családban előfordult QT -megnyúlásnak. idősek, veleszületett hosszú QT -szindrómában, pangásos szívelégtelenségben, szívhipertrófiában, hypokalaemia vagy hipomagnesémia esetén (lásd 4.5 pont).
Kardiomiopátia és myocarditis
Kardiomiopátiát és szívizomgyulladást jelentettek a klinikai vizsgálatokban és a forgalomba hozatalt követően, azonban az ok-okozati összefüggést a kvetiapinnal nem állapították meg.
Felfüggesztés
A kvetiapin -kezelés hirtelen abbahagyása után olyan akut elvonási tüneteket írtak le, mint az álmatlanság, hányinger, fejfájás, hasmenés, hányás, szédülés és ingerlékenység. Javasolt a "fokozatos abbahagyás" legalább 1-2 hét alatt (lásd 4.8 pont).
Demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő idős betegek
A kvetiapin nem engedélyezett demenciával kapcsolatos pszichózis kezelésére.
A randomizált, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban, amelyeket demenciás betegek populációján végeztek, bizonyos atipikus antipszichotikumokkal kezelve, az agyi érrendszeri események kockázatát körülbelül háromszorosára figyelték meg. Ennek a fokozott kockázatnak a mechanizmusa nem ismert. Nem zárható ki más antipszichotikumok vagy más betegpopulációk kockázata. A kvetiapint óvatosan kell alkalmazni stroke kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél.
Az atipikus antipszichotikus gyógyszerekkel végzett metaanalízisben a demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő idős betegeknél a halálozás kockázatát jelentették a placebóhoz képest. Azonban két 10 hetes, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban kvetiapinnel ugyanazon betegpopulációban (n = 710); átlagéletkor: 83 év; tartomány: 56-99 év) a mortalitás incidenciája a kvetiapinnal kezelt betegeknél 5,5% volt, szemben a placebo csoport 3,2% -ával. Ezekben a vizsgálatokban a betegek különböző okok miatt haltak meg, összhangban az ezzel a populációval szemben várhatóan. Ezek az adatok nem állapítottak meg okozati összefüggést kvetiapin -kezelés és halálozás idős, demenciában szenvedő betegeknél.
Diszfágia
A kvetiapin alkalmazása során dysphagiát jelentettek (lásd 4.8 pont). A kvetiapint óvatosan kell alkalmazni az aspirációs tüdőgyulladás kockázatának kitett betegeknél.
Székrekedés és bélelzáródás
A székrekedés a bélelzáródás kockázati tényezője. A kvetiapinnal kapcsolatban székrekedést és bélelzáródást jelentettek (lásd 4.8. Nemkívánatos hatások). csökkenti a bélmozgást és / vagy azokat, amelyek esetleg nem számolnak be székrekedés tüneteiről.
Vénás thromboembolia (VTE)
Vénás thromboembolia (VTE) eseteiről számoltak be antipszichotikus gyógyszerek alkalmazása során. Mivel az antipszichotikumokkal kezelt betegek gyakran szereztek VTE kockázati tényezőket, a VTE minden lehetséges kockázati tényezőjét azonosítani kell a VTE -kezelés előtt és alatt. Kvetiapin megelőző intézkedések.
Hasnyálmirigy -gyulladás
Hasnyálmirigy-gyulladást jelentettek a klinikai vizsgálatokban és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatok során. A forgalomba hozatalt követő jelentések között, bár nem minden esetet zavartak kockázati tényezők, sok betegnél voltak olyan tényezők, amelyekről ismert, hogy hasnyálmirigy-gyulladással járnak. 4.4 pont), epekövek és alkoholfogyasztás.
További információ
Korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre a kvetiapin és valproinsav / nátrium -valproát (divalproex) vagy lítium együttes alkalmazásáról akut mérsékelt vagy súlyos mániás epizódokban; azonban a kombinációs terápiát jól tolerálták (lásd 4.8 és 5.1 pont). additív hatás a 3. héten.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
A kvetiapin központi idegrendszerre gyakorolt elsődleges hatásai miatt a Quetiapine Mylan -t óvatosan kell alkalmazni más központilag aktív gyógyszerekkel és alkohollal együtt.
A citokróm P450 (CYP) 3A4 a citokróm P450 rendszer enzime, amely elsősorban a kvetiapin metabolizmusáért felelős. Egészséges önkéntesekkel végzett interakciós vizsgálatban a 25 mg-os kvetiapin és a CYP3A4 inhibitor ketokonazol együttes alkalmazása A kvetiapin AUC-értéke 5-8-szorosára nő. Emiatt a kvetiapin és a CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazása ellenjavallt, valamint a kvetiapin -kezelés alatt nem ajánlott grapefruitlé fogyasztása.
A karbamazepin (ismert májenzim-induktor) kezelés előtt és alatt alkalmazott kvetiapin farmakokinetikájának értékelésére többszörös dózissal kezelt betegeken végzett vizsgálatban a karbamazepin egyidejű alkalmazása jelentősen megnövelte a kvetiapin clearance-ét. A clearance növekedése a kvetiapin szisztémás expozícióját (AUC alapján mérve) átlagosan 13% -ra csökkentette az expozíciónak csak a kvetiapin alkalmazása során, bár néhány betegnél erősebb hatást figyeltek meg. Az interakció csökkent plazmakoncentrációt eredményezhet, ami befolyásolhatja a kvetiapin -kezelés hatékonyságát. A kvetiapin és a fenitoin (a mikroszómális enzimrendszer másik induktora) együttes alkalmazása a kvetiapin clearance-ét jelentősen, körülbelül 450%-kal növelte. A májenzim -induktorokkal kezelt betegeknél a kvetiapin -kezelést csak akkor lehet elkezdeni, ha az orvos úgy ítéli meg, hogy a kvetiapin -kezelés előnyei meghaladják a májenzim -induktorok abbahagyásának kockázatát. Fontos, hogy ezekben az induktorokban bármilyen változás fokozatosan történjen, és ha szükséges, azokat nem indukáló szerekkel (pl. Nátrium-valproát) helyettesítsék (lásd 4.4 pont).
A kvetiapin farmakokinetikája nem változott jelentősen az imipramin (a CYP 2D6 ismert inhibitora) vagy a fluoxetin (a CYP 3A4 és a CYP 2D6 ismert inhibitora) alapú antidepresszánsok egyidejű alkalmazásakor.
A kvetiapin farmakokinetikája nem változott jelentősen az antipszichotikumok, a risperidon vagy a haloperidol egyidejű alkalmazásakor. A kvetiapin és a tioridazin egyidejű alkalmazása körülbelül 70%-kal növelte a kvetiapin clearance -ét.
A kvetiapin farmakokinetikája nem változott a cimetidinnel való együttadást követően.
A lítium farmakokinetikája nem változott a kvetiapinnel való együttes alkalmazás során.
Egy 6 hetes, randomizált, retardált lítium- és kvetiapin-vizsgálatban vs. placebót és elhúzódó hatóanyag-leadású kvetiapint, akut mániában szenvedő felnőtt betegeknél az extrapiramidális hatások (különösen a remegés), az álmosság és a súlygyarapodás gyakoribb előfordulását figyelték meg a lítium-kiegészítő csoportban, mint a placebót kiegészítő csoportban (lásd 5.1 pont). ).
A nátrium -valproát és a kvetiapin farmakokinetikája nem változott szignifikánsan a két készítmény egyidejű alkalmazásakor. Egy retrospektív vizsgálatban olyan gyermekek / serdülők körében, akik valproátot, kvetiapint vagy mindkettőt kaptak, a leukopénia és a neutropenia magas előfordulási gyakoriságát találták a kombinált terápiás csoportban a monoterápiás csoportokhoz képest.
A leggyakrabban használt kardiovaszkuláris szerekkel nem végeztek hivatalos interakciós vizsgálatokat.
Óvatosan kell eljárni, ha a kvetiapint olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyekről ismert, hogy elektrolit -egyensúlyhiányt vagy a QT -intervallum meghosszabbítását okozzák.
A metadon és a triciklusos antidepresszánsok enzimimmunvizsgálatának hamis pozitív eredményeit jelentették a kvetiapint szedő betegeknél. Javasoljuk, hogy az enzim immunvizsgálatok kétes eredményeit megfelelő kromatográfiás technikával igazolják.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Első negyedévben
A terhesség alatti expozícióra vonatkozó szerény mennyiségű közzétett adat (vagyis 300-1000 terhességi kimenetel), beleértve az egyéni jelentéseket és néhány megfigyelési tanulmányt, nem utal a kezelés miatt megnövekedett malformációk kockázatára. Az összes rendelkezésre álló adat alapján azonban nem lehet végleges következtetéseket levonni. Állatkísérletek reprodukciós toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont). Ezért a kvetiapin csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha az előnyök igazolják a lehetséges kockázatokat.
Harmadik negyed
A terhesség harmadik trimeszterében antipszichotikumokkal (beleértve a kvetiapint is) kitett újszülötteknél fennáll a veszélye a mellékhatásoknak, beleértve az extrapiramidális és / vagy elvonási tüneteket, amelyek súlyossága és időtartama a születés után eltérő lehet. Agitációról, hipertóniáról, hypotoniáról, remegésről, aluszékonyságról, légzési nehézségről vagy táplálkozási zavarokról számoltak be, ezért a csecsemőket gondosan ellenőrizni kell.
Etetési idő
A kvetiapin anyatejbe történő kiválasztódásáról szóló, közzétett jelentésekből származó nagyon korlátozott adatok alapján a kvetiapin terápiás dózisokban történő kiválasztása inkonzisztensnek tűnik. A szilárd adatok hiánya miatt dönteni kell a szoptatás vagy a kvetiapin -kezelés abbahagyásáról, figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermekre és a terápia előnyét az anyára nézve.
Termékenység
A kvetiapin emberi termékenységre gyakorolt hatását nem ellenőrizték. A prolaktinszint emelkedésével összefüggő hatásokat patkányokban figyeltek meg, bár ezek nem vonatkoznak közvetlenül az emberre (lásd 5.3 A preklinikai adatok).
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Elsődleges központi idegrendszeri hatásai miatt a kvetiapin befolyásolhatja a mentális éberséget igénylő tevékenységeket. Ezért a betegeket tanácsolni kell, hogy ne vezessenek gépjárművet vagy ne kezeljenek gépeket, amíg nem ismerik a gyógyszerrel szembeni érzékenységüket
04.8 Nemkívánatos hatások
A kvetiapinnal kapcsolatban leggyakrabban jelentett mellékhatások (≥10%) az álmosság, a szédülés, a fejfájás, a szájszárazság, az elvonási tünetek, a szérum trigliceridszint emelkedése, a teljes koleszterinszint (elsősorban az LDL -koleszterin) emelkedése, a HDL -koleszterinszint csökkenése, a súlygyarapodás , a hemoglobin csökkenése és az extrapiramidális tünetek.
A kvetiapin -terápiával kapcsolatos mellékhatások előfordulását az alábbi táblázat mutatja, az Orvostudományi Nemzetközi Szervezetek Tanácsa (CIOMS III Munkacsoport; 1995) által javasolt formátum szerint.
1. táblázat: A kvetiapin -kezeléshez kapcsolódó mellékhatások
A nemkívánatos események gyakoriságát az alábbi megállapodás szerint osztályozzák:
Nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100 és
1. Lásd a 4.4 pontot
2. Álmosság fordulhat elő, általában a kezelés első két hetében, amely rendszerint a kvetiapin folyamatos adagolásával megszűnik.
3. Néhány kvetiapinnal kezelt betegnél tünetmentes (bármikor a normálról az ULN-re való 3x-os eltolódás) szérum transzamináz (ALT, AST) vagy gamma-GT szint emelkedést figyeltek meg. Ezek az emelkedések általában visszafordíthatók voltak a kvetiapin -kezelés folytatásával.
4. A többi alfa1 -adrenerg blokkoló antipszichotikumhoz hasonlóan a kvetiapin általában ortosztatikus hipotenziót válthat ki, amely szédüléssel, tachycardiával és egyes betegeknél ájulással jár, különösen a kezdeti dózis -titrálási időszakban (lásd 4.4 pont).
5. Ezen mellékhatások gyakoriságát csak a forgalomba hozatalt követő adatokból számították ki, az azonnali hatóanyag-leadású kvetiapin készítmények alapján.
6. Éhomi vércukorszint ≥126 mg / dl (≥ 7,0 mmol / l) vagy éhgyomri vércukorszint ≥ 200 mg / dl (≥ 11,1 mmol / l) legalább egy alkalommal.
7. A dysphagia gyakoriságának növekedése kvetiapinnal vs. placebót csak bipoláris depresszióval végzett klinikai vizsgálatokban figyeltek meg.
8. A kiindulási súlyhoz képest> 7% -os súlygyarapodás alapján. Főleg a kezelés első heteiben fordul elő felnőtteknél.
9. A következő elvonási tüneteket gyakrabban figyelték meg az elvonási tüneteket értékelő, akut, placebo-kontrollos monoterápiás vizsgálatokban: álmatlanság, hányinger, fejfájás, hasmenés, hányás, szédülés és ingerlékenység. Ezen reakciók gyakorisága jelentősen lecsökkent 1 héttel a leállítás után.
10. Trigliceridek ≥ 200 mg / dl (≥ 2,258 mmol / l) (≥ 18 éves betegek) vagy ≥ 150 mg / dl (≥ 1,694 mmol / l) (éves betegek
11. Koleszterin ≥ 240 mg / dl (≥ 6,2064 mmol / l) (≥ 18 éves betegek) vagy ≥ 200 mg / dl (≥ 5,172 mmol / l) (éves betegek
12. Lásd az alábbi szöveget.
13. Vérlemezkék ≤ 100 x 109 / L legalább egy alkalommal.
14. Klinikai vizsgálati jelentések alapján a kreatin -foszfokináz -emelkedéssel kapcsolatos nemkívánatos eseményekről, amelyek nem kapcsolódnak malignus neuroleptikus szindrómához.
15. Prolaktinszint (18 évesnél idősebb betegek):> 20 mcg / l (> 869,56 pmol / l) férfi,> 30 mg / l (> 1304,34 pmol / l) nő bármikor
16. Zuhanáshoz vezethet
17. HDL -koleszterin
18. A QTc -ben változó betegek incidenciája
19. Legalább egy alkalommal> 132 mmol / l -ről ≤ 132 mmol / l -re változzon
20. Öngyilkossági gondolatokról és öngyilkossági magatartásokról számoltak be a kvetiapin -kezelés alatt vagy a kezelés abbahagyása után nem sokkal (lásd 4.4 és 5.1 pont).
21. Lásd az 5.1. Bekezdést
22. Csökkent hemoglobin ≤ 13 g / dl (8,07 mmol / l) férfi, ≤ 12 g / dl (7,45 mmol / l) nő legalább egy alkalommal "a kvetiapinnal kezelt betegek 11% -ánál fordult elő minden vizsgálatban, beleértve a nyílt kiterjesztést is Ezeknél a betegeknél a hemoglobin átlagos maximális csökkenése bármikor -1,50 g / dl volt.
23. Ezek a jelentések gyakran tachycardia, szédülés, ortosztatikus hypotensio és / vagy korábbi egyidejű szív- / légzőszervi megbetegedések során fordultak elő.
24. A normál kiindulási értékről a potenciálisan klinikailag fontos értékre történő változás alapján, a vizsgálat kezdetétől számított bármikor. A teljes T4, FT4, összes T3 és szabad T3 változásait bármikor 5 mUI / L értékként határozzák meg.
25. Az idős (≥ 65 éves) betegek fokozott hányásának aránya alapján.
26. A neutrofilek változása alapján> = 1,5 x 109 / L a kiindulási a
27. A normál kiindulási értékről a potenciálisan klinikailag fontos kiindulási érték utáni változásra alapozva az összes vizsgálatban. Az eozinofilekben bekövetkező változásokat> 1 x 109 sejt / l értékként határozzák meg bármikor.
28. A normál kiindulási értékről a potenciálisan klinikailag fontos értékre történő változás alapján, a vizsgálat kezdetétől számított bármikor. A fehérvérsejtek változását bármikor ≤ 3x109 sejt / l értékként határozzák meg.
29. A metabolikus szindróma mellékhatásaira vonatkozó jelentések alapján a kvetiapinnal végzett valamennyi klinikai vizsgálatból.
30. Egyes betegeknél a súly, a vércukorszint és a lipidek metabolikus tényezőinek egynél több súlyosbodását figyelték meg a klinikai vizsgálatok során (lásd 4.4 pont).
31. Lásd a 4.6. Szakaszt
32. Előfordulhat a kezelés kezdetén vagy annak közelében, és hipotenzióhoz és / vagy szinkophoz társulhat. A gyakoriság a bradycardia és a kapcsolódó események mellékhatásaira vonatkozó jelentéseken alapul minden kvetiapin klinikai vizsgálatban.
A neuroleptikumok alkalmazása után QT -megnyúlás, kamrai aritmia, hirtelen megmagyarázhatatlan halál, szívmegállás és torsades de pointes eseteiről számoltak be, és ezek a gyógyszerek ezen osztályának hatásai.
Gyermekpopuláció
Gyermekek és serdülők esetében ugyanazokat a mellékhatásokat kell figyelembe venni, mint a felnőtteknél. Az alábbi táblázat összefoglalja azokat a mellékhatásokat, amelyek gyakrabban fordulnak elő gyermekeknél és serdülőknél (10-17 évesek), mint a felnőtt populációban, vagy olyan mellékhatásokat, amelyeket a felnőtt populációban nem azonosítottak.
2. táblázat: A kvetiapin -kezeléssel összefüggő mellékhatások gyermekeknél és serdülőknél gyakrabban jelentkeznek, mint felnőtteknél, vagy nem azonosultak a felnőtt populációban.
A nemkívánatos események gyakoriságát az alábbi megállapodás szerint osztályozzák: Nagyon gyakori (≥1 / 10), Gyakori (≥1 / 100,
1. A prolaktinszint (20 mcg / l (> 869,56 pmol / l) betegek férfiaknál;> 26 mcg / l (> 1130,428 pmol / l) nőknél bármikor. A betegek kevesebb mint 1% -ánál nőtt a prolaktin szint> 100 mcg / l.
2. A klinikailag jelentős küszöbértékek túllépése (az Országos Egészségügyi Intézet kritériumai alapján) vagy a szisztolés vérnyomás> 20 Hgmm vagy> 10 Hgmm diasztolés vérnyomás emelkedése alapján két akut klinikai vizsgálatban (3-6 hét) placebo -gyermekeknél és serdülőknél kontrollált.
3. Megjegyzés: A gyakoriság hasonló a felnőtt betegeknél tapasztaltakhoz, de az ingerlékenység különböző klinikai következményekkel járhat gyermekeknél és serdülőknél, mint felnőtteknél.
4. Lásd az 5.1. Bekezdést.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Cím: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Túladagolás
Tünetek
Általánosságban elmondható, hogy a jelentett jelek és tünetek a hatóanyag ismert farmakológiai hatásainak fokozódásának tulajdoníthatók, mint pl. aluszékonyság és szedáció, tachycardia és hypotensio. A túladagolás QT-intervallum megnyúláshoz, görcsrohamokhoz, epilepsziás állapothoz, rabdomiolízishez, légzésdepresszióhoz, vizeletvisszatartáshoz, zavartsághoz, delíriumhoz és / vagy izgatottsághoz, kómához és halálhoz vezethet. A már meglévő súlyos szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél nagyobb a túladagolás kialakulásának kockázata (lásd 4.4 pont, Szív- és érrendszeri betegségek).
A túladagolás kezelése
A kvetiapinnak nincs specifikus ellenszere. Súlyos megnyilvánulások esetén mérlegelni kell a többszörös gyógyszeres kezelés lehetőségét, és intenzív terápiás eljárásokat kell javasolni, beleértve a szabad légutak létrehozását és fenntartását a megfelelő oxigenizáció és szellőzés támogatása, valamint a szív- és érrendszer megfigyelése és támogatása érdekében.
A publikált irodalom alapján a delíriumban és izgatottságban szenvedő és "nyilvánvaló antikolinerg szindrómában szenvedő betegeket 1-2 mg-os fizosztigminnel lehet kezelni (folyamatos EKG-ellenőrzés mellett). Ez nem ajánlott standard kezelésként a lehetséges káros hatások miatt. fizosztigmin a szívvezetésről A fizosztigmin alkalmazható, ha nincsenek változások az EKG -ban. Ne használjon fizosztigmint diszarritmiák, bármilyen mértékű szívblokk vagy a QRS -intervallum megnyúlása esetén.
Bár a felszívódás megelőzését túladagolás esetén nem értékelték, súlyos mérgezés esetén megfontolandó a gyomormosás, amelyet lehetőség szerint a lenyelés után egy órán belül el kell végezni.Az aktív szén adagolását is figyelembe kell venni.
A kvetiapin túladagolása esetén a refrakter hipotenziót megfelelő intézkedésekkel kell kezelni, például intravénás folyadékokkal és / vagy szimpatikus mimetikumokkal. Kerülni kell az epinefrint és a dopamint, mivel a béta-stimuláció súlyosbíthatja a hipotenziót a "kvetiapin által kiváltott alfa-blokád" kezdetén.
Pontos orvosi felügyeletet és megfelelő megfigyelést kell biztosítani a beteg felépüléséig.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: antipszichotikumok; Diazepin, oxazepin és tiazepin.
ATC kód: N05A H04
A cselekvés mechanizmusa
A kvetiapin atipikus antipszichotikus gyógyszer. A kvetiapin és az emberi plazmában lévő aktív metabolit, a norquetiapin kölcsönhatásba lép a neurotranszmitter receptorok széles spektrumával. A kvetiapin és a norquetiapin „affinitást mutat az agy szerotoninerg (5HT2) és a dopamin D1- és D2-receptorokhoz. Úgy gondolják, hogy egy receptor antagonizmus kombinációja, amely nagyobb szelektivitást mutat az 5HT2 receptorokkal szemben a D2 receptorokkal szemben, feltételezhetően hozzájárul a klinikai és antipszichotikus tulajdonságokhoz. kvetiapin, hogy extrapiramidális mellékhatásokat (EPS) idézzen elő a tipikus antipszichotikumokhoz képest.
A kvetiapin és a norquetiapin nem "érzékelhető affinitással rendelkezik a benzodiazepin receptorokhoz, hanem" nagy affinitással rendelkezik a hisztaminerg és alfa-1 adrenerg receptorokhoz, kisebb affinitással az alfa-2 adrenerg szerekhez és számos muszkarin receptorhoz.
A norepinefrin transzporter (NET) gátlása és a részleges agonista hatás az 5HT1A helyeken norketiapinnal hozzájárulhat a Quetiapine Mylan antidepresszáns terápiás hatékonyságához.
Farmakodinámiás hatások
A kvetiapint aktívnak találták antipszichotikus aktivitásvizsgálati tesztekben, például a feltételes elkerülési tesztben. Képes blokkolni a dopaminerg agonisták hatását, mind viselkedésbeli, mind elektrofiziológiai szempontból értékelve, és növeli a dopamin metabolitok koncentrációját , figyelembe vették a D2 receptor blokkoló aktivitás neurokémiai mutatóit.
Az extrapiramidális tünetek (EPS) előrejelzésére irányuló preklinikai tesztekben a kvetiapin más volt, mint a tipikus antipszichotikumok, és atipikus profilt mutatott. A kvetiapin krónikus alkalmazása nem okoz túlérzékenységet a dopaminerg D2 receptorokra. A kvetiapin csak gyenge katalepsziát indukál a dopamin D2 receptorok blokkolására hatásos dózisokban. Krónikus beadást követően a kvetiapin szelektivitást mutat a limbikus rendszerre azáltal, hogy gátolja a mezolimbikus terület depolarizációját anélkül, hogy hatással lenne a nigrostriatális területre, ahol dopaminerg neuronok vannak jelen. A kvetiapin minimális hajlamú a dystoniás megnyilvánulásokra haloperidollal érzékenyített vagy gyógyszermentes Cebus majmokban akut vagy szaruhártya-beadást követően (lásd 4.8 pont).
Klinikai hatékonyság
Skizofrénia
Az elnyújtott hatóanyag-leadású kvetiapin hatékonyságát a skizofrénia kezelésében egy 6 hetes, placebokontrollos klinikai vizsgálatban igazolták, amelyet olyan betegeknél végeztek, akik megfeleltek a skizofrénia diagnosztizálásának DSM-IV kritériumainak, valamint egy klinikai vizsgálatban. azonnali hatóanyag-leadású kvetiapint a nyújtott hatóanyag-leadású kvetiapinnal klinikailag stabil, skizofréniás járóbeteg-betegeknél.
A placebo-kontrollos vizsgálat elsődleges kimeneti változója a kiindulási kontrollról a PANSS összpontszám végső értékelésére történő változás volt. A 400 mg / nap, 600 mg / nap és 800 mg / nap elnyújtott hatóanyag-leadású kvetiapin alkalmazása a placebóval összehasonlítva a pszichotikus tünetek statisztikailag szignifikáns javulásával járt. A 600 mg -os és a 800 mg -os dózis hatásfoka nagyobb volt, mint a 400 mg -os dózisé.
Egy 6 hetes, aktív összehasonlító, kontrollált klinikai vizsgálatban, amelyben az egyik gyógyszerről a másikra való áttérést hasonlították össze, az elsődleges kimeneti változó azon betegek aránya volt, akiknél a hatékonyság hiánya volt, vagyis akik abbahagyták a vizsgálatot. Terápiás hatékonyság hiánya miatt, vagy A PANSS összesített pontszáma 20% -kal vagy annál nagyobb mértékben nőtt a randomizációt követő látogatások során. Azoknál a betegeknél, akik 400 mg és 800 mg közötti dózisban azonnali hatóanyag-leadású kvetiapinnal stabilizálódtak, a hatás változatlan maradt, amikor a betegeket egyenértékű napi dózisra váltották. kvetiapin egyetlen adagban.
Egy hosszú távú vizsgálatban stabilizált skizofréniás betegeken, akiket 16 hétig nyújtott hatóanyag-leadású kvetiapinnal kezeltek, a retard kvetiapin hatásosabb volt a placebónál a relapszus megelőzésében. A relapszus becsült kockázata 6 hónapos kezelés után 14,3% volt a kvetiapin retard tabletta csoportban, míg 68,2% a placebóval kezelt betegeknél. Az átlagos dózis 669 mg volt. Az elhúzódó hatóanyag-leadású kvetiapin-kezeléssel kapcsolatban 9 hónapig (átlagosan 7 hónapig) nem történt további biztonsági megfigyelés. Különösen nem nőtt az EPS-hez kapcsolódó nemkívánatos eseményekről és a súlygyarapodásról szóló jelentések az elnyújtott hatóanyag-leadású kvetiapinnel történő tartós kezelés során.
Bipoláris zavar
A mérsékelt vagy súlyos mániás epizódok kezelésében két monoterápiás klinikai vizsgálatban a kvetiapin "a placebohoz képest jobb hatékonyságot mutatott a mániás tünetek csökkentésében a 3. és 12. héten." egy további 3 hetes vizsgálatban. A retard kvetiapint 400-800 mg / nap dózistartományban adták be, és az átlagos dózis körülbelül 600 mg / nap volt. A kvetiapin és a valproinsav / nátrium -valproát (divalproex) vagy lítium kombinációban történő, akut mérsékelt vagy súlyos mániás epizódok esetén a 3. és 6. héten történő alkalmazására vonatkozó adatok korlátozottak; a kombinációs terápiát azonban jól tolerálták. Az adatok additív hatást mutattak a 3. héten. Egy második vizsgálat nem mutatott additív hatást a 6. héten.
Az I. vagy II. Típusú bipoláris rendellenességgel összefüggő depressziós epizódokban szenvedő betegeknél végzett klinikai vizsgálatban a retard kvetiapin napi 300 mg-os adagja nagyobb hatékonyságot mutatott a MADRS összpontszám csökkentésében, mint a placebo.
A kvetiapinnal végzett további 4 klinikai vizsgálatban, amelyek 8 hétig tartottak olyan betegeknél, akik közepes vagy súlyos depressziós epizódokkal járnak, amelyek bipoláris I. vagy II. Rendellenességgel járnak, az azonnali hatóanyag-leadású 300 mg és 600 mg kvetiapin szignifikánsan felülmúlta a placebót a kapott eredményekkel kapcsolatban. a beteg MADRS pontszámának és klinikai válaszának átlagos javulását, a teljes MADRS pontszám legalább 50% -os javulását a kiindulási értékhez képest. Nem volt különbség a hatás nagyságában a 300 mg azonnali hatóanyag -leadású kvetiapin -dózist kapó és a 600 mg -os dózist kapó betegek között.
E vizsgálatok közül kettő folytatási szakaszában a 300 vagy 600 mg azonnali hatóanyag-leadású kvetiapin-kezelésre reagáló betegek hosszú távú kezelése hatékonynak bizonyult a placebóval összehasonlítva a depressziós tünetek, de nem a mániás tünetek megelőzése szempontjából.
Két relapszusmegelőzési vizsgálatban, amelyben a kvetiapin és a hangulatstabilizátorok hatását értékelték mániás, depressziós vagy vegyes epizódokban szenvedő betegeknél, a kvetiapinnal való kombináció jobb volt, mint a hangulatstabilizátorok önmagában, "növelve az időtartamot bármely hangulat epizód (mániás, vegyes vagy depressziós). A kvetiapint naponta kétszer adták, összesen 400–800 mg naponta, lítiummal vagy valproáttal kombinált terápiában.
Egy hosszú távú (legfeljebb 2 éves kezelés) vizsgálatban, amely a mániás, depressziós vagy vegyes epizódokban szenvedő betegek relapszusának megelőzését értékelte, a kvetiapin jobbnak bizonyult a placebónál, mivel meghosszabbította az epizód kiújulásának idejét. mániás, vegyes vagy depressziós) az I. bipoláris zavarban szenvedő betegeknél. A hangulathoz kapcsolódó eseményeket tapasztaló betegek száma 91 (22,5%) volt a kvetiapin-csoportban, 208 (51,5%) a placebo-csoportban és 95 (26,1%) ) a lítium csoportban. Azoknál a betegeknél, akik reagáltak a kvetiapin -kezelésre, összehasonlítva a kvetiapin -kezelés folytatását a lítiumra való áttéréssel, az eredmények azt mutatták, hogy a lítiumra való áttérés úgy tűnik, nem jár együtt a "kapcsolódó esemény" humorának visszaeséséig eltelt idő növekedésével.
A DDM -hez kapcsolódó súlyos depressziós epizódok
Két rövid távú (6 hetes) vizsgálatba olyan betegeket vontak be, akik legalább egy antidepresszáns gyógyszerre nem megfelelő választ mutattak. A 150 mg és 300 mg / nap kvetiapin a folyamatos antidepresszáns terápia (amitriptilin, bupropion, citalopram, duloxetin, escitalopram, fluoxetin, paroxetin, szertralin vagy venlafaxin) kiegészítő terápiájaként a depressziós tünetek csökkentésében kiemelkedő hatékonyságot mutatott, mint önmagában az antidepresszáns terápia , amint azt a MADRS összpontszám javulása is mutatja (az LS átlagos változása a placebohoz képest 2-3,3 pont).
A DDM-ben szenvedő betegek hosszú távú hatékonyságát és biztonságosságát nem értékelték kiegészítő terápiaként, azonban ezeket a paramétereket monoterápiás felnőtt betegeknél értékelték (lásd alább).
A következő vizsgálatokat csak retard kvetiapinnel végezték, de a retard kvetiapin csak kiegészítő terápiára javallt:
Négyből három rövid távú (legfeljebb 8 hetes) monoterápiás vizsgálatban, súlyos depressziós rendellenességben szenvedő betegeknél, az 50 mg, 150 mg és 300 mg / nap retard kvetiapin „jobb hatékonyságot mutatott a depresszió tüneteinek csökkentésében, mint a placebo. bizonyítja a Montgomery-åsberg-féle depressziós skála (MADRS) összpontszámának javulása (az átlagos változás az LS-hez képest 2-4 pont).
Egy monoterápiás relapszusmegelőzési vizsgálatban a depressziós epizódban szenvedő betegeket nyílt, elnyújtott hatóanyagleadású kvetiapin-kezeléssel legalább 12 hétig stabilizálták, és randomizálták, hogy naponta egyszer nyújtott hatóanyag-leadású kvetiapint vagy placebót kapjanak legfeljebb 52 hétig. A randomizált fázisban az átlagos retard kvetiapin-dózis átlagosan 177 mg / nap volt. A visszaesés gyakorisága 14,2% volt a retard kvetiapinnal kezelt betegeknél és 34,4% a placebóval kezelt betegeknél.
Egy rövid távú (9 hetes) vizsgálatban idős, demenciában nem szenvedő (66-89 éves) betegeknél, akik depressziós rendellenességben szenvedtek, az 50 mg és 300 mg / nap közötti rugalmas dózisokban adott retard kvetiapin jobb hatékonyságot mutatott a placebóhoz képest a depressziós tünetek csökkentésében, amint azt a MADRS összpontszám javulása is bizonyítja (LS átlagos változás vs. placebo -7,54).
Ebben a vizsgálatban az elnyújtott hatóanyag-leadású kvetiapin-kezelésre randomizált betegeket 50 mg / nap adaggal kezelték az 1-3. napi 300 mg -ig, a klinikai választól és a tolerálhatóságtól függően. Az átlagos retard kvetiapin-adag 160 mg / nap volt. Az "extrapiramidális tünetek előfordulási gyakoriságának kivételével" (lásd 4.8 pont és "Klinikai biztonság" alább), az elnyújtott hatóanyag-leadású kvetiapin napi egyszeri tolerálhatósága idős betegeknél hasonló volt a felnőttekéhez (18-65 év). a 75 év feletti randomizált betegek 19%-a volt.
Klinikai biztonság
A skizofrénia és a bipoláris mánia rövid távú, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatai során az extrapiramidális tünetek együttes előfordulási gyakorisága hasonló volt a placebóhoz (skizofrénia: 7,8% a kvetiapin és 8,0% a placebo esetében; bipoláris mánia: 11, 2% a kvetiapin és 11,4% Magasabb extrapiramidális tüneteket figyeltek meg a kvetiapinnal kezelt betegeknél, mint a placebóval kezelt betegeknél az MDD és a bipoláris depresszió rövid távú placebo-kontrollos klinikai vizsgálatai során. placebo-kontrollos rövid távú klinikai vizsgálatok a bipoláris depresszióban az extrapiramidális tünetek incidenciája 8,9% volt a kvetiapin és 3,8% a placebo esetében. . Egy rövid távú, placebo-kontrollos monoterápiás klinikai vizsgálatban idős, súlyos depressziós betegségben szenvedő betegeknél az extrapiramidális tünetek együttes előfordulási gyakorisága 9,0% volt a kvetiapin és 2,3% a placebo esetében. Mind a bipoláris depresszió, mind az MDD esetében az egyes mellékhatások (pl. akathisia, extrapiramidális rendellenesség, remegés, diszkinézia, dystonia, nyugtalanság, akaratlan izomösszehúzódások, pszichomotoros hiperaktivitás és izommerevség) nem haladta meg a 4% -ot minden kezelési csoportban.
Rövid távú (3-8 hetes időtartamú) és fix dózisú (50 mg / nap-800 mg / nap) placebo-kontrollos vizsgálatokban a kvetiapinnal kezelt betegek átlagos súlygyarapodása napi 0,8 kg között változott. A napi adag 50 mg és 1,4 kg a 600 mg -os napi adagnál (a 800 mg -os napi adag kisebb emelkedésével), szemben a placebóval kezelt betegek 0,2 kg -jával. 50 mg-os napi adag 15,5% -ra a 400 mg-os napi adaghoz (kisebb emelkedés a 600 és 800 mg-os napi dózisokhoz). Mg), szemben a placebóval kezelt betegek 3,7% -ával.
Egy 6 hetes, randomizált vizsgálat elnyújtott hatóanyag-leadású lítiummal és kvetiapin vs. A placebo és az elnyújtott hatóanyag-leadású kvetiapin akut mániában szenvedő felnőtt betegeknél azt jelezte, hogy a retard kvetiapin és a lítium kombinációja a nemkívánatos események gyakoribb előfordulásához vezet (63% vs 48% a retard kvetiapin kombinációjával együtt) A biztonságossági eredmények azt mutatják, hogy az extrapiramidális hatások gyakoribb előfordulását a lítium-kiegészítő csoportba tartozó betegek 16,8% -ánál és a placebo-kiegészítő csoport 6,6% -ánál jelentették, amelyek többsége remegésből állt, a lítium-kiegészítő betegek 15,6% -ában csoportban és 4,9% a placebót kiegészítő csoportban. Az aluszékonyság előfordulási gyakorisága magasabb volt a retard kvetiapin és kiegészítő kezelésben részesülő csoportban. lítium (12,7%) a nyújtott hatóanyag-leadású kvetiapin- és %). Ezenkívül a lítium-kiegészítő csoportban kezelt betegek nagyobb százalékában (8,0%) súlygyarapodás (≥7%) volt a kezelés végén, mint a placebót kiegészítő csoportban (4,7%).
A hosszú távú relapszusmegelőzési vizsgálatok egy nyitott időszakot (4-36 hét) tartalmaztak, amely alatt a betegeket kvetiapinnal kezelték, majd ezt követően egy randomizált elvonási időszakot kaptak, amely alatt a betegeket randomizálták kvetiapin- vagy placebo-kezelésre. A kvetiapinnal randomizált betegeknél az átlagos súlygyarapodás a nyitott időszakban 2,56 kg volt, és a randomizálási időszak 48. hetében az átlagos súlygyarapodás 3,22 kg volt, összehasonlítva a nyitott bazális. A placebóba randomizált betegeknél az átlagos súlygyarapodás a nyílt kezelési időszak alatt 2,39 kg volt, és a randomizálási időszak 48. hetében az átlagos súlygyarapodás 0,89 kg volt, összehasonlítva a nyitott bázissal.
A demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő idős betegekkel végzett placebo-kontrollos vizsgálatokban az agyi érrendszeri mellékhatások incidenciája 100 betegévre számítva nem volt magasabb a kvetiapinnal kezelt betegeknél, mint a placebóval kezelt betegeknél.
Minden placebokontrollos, rövid távú monoterápiás klinikai vizsgálatban olyan betegeknél végeztek, akiknél a kezdő neutrofilszám ≥1,5 X 109 / l, legalább egy neutrofilszám 0,5-
A kvetiapin-kezelést a dózisfüggő pajzsmirigyhormon-szint kismértékű csökkenésével hozták összefüggésbe. A TSH szint eltolódásának gyakorisága 3,2% volt a kvetiapin és 2,7% a placebo esetében. Ezekben a klinikai vizsgálatokban a kölcsönösen potenciálisan klinikailag jelentős T3- vagy T4- és TSH -szint -eltolódások előfordulása ritka volt, és a pajzsmirigyhormon -szint változásai általában nem kapcsolódnak klinikailag tünetekkel járó hypothyreosis. A teljes és szabad T4 csökkenése a kvetiapin-kezelés első hat hetében volt maximális, a hosszú távú kezelés további csökkenése nélkül. Az esetek körülbelül 2/3 -ában a kvetiapin -kezelés abbahagyása a teljes és szabad T4 -re gyakorolt hatások visszafordításával járt, függetlenül a kezelés időtartamától.
Szürkehályog / lencse homályossága
Egy klinikai vizsgálatban, amelyet a kvetiapin (200-800 mg / nap) kataraktogén erejének értékelésére végeztek skizofréniában vagy skizoaffektív rendellenességben szenvedő betegeknél a risperidonhoz (2-8 mg) képest, a legalább 21 hónapos expozícióban szenvedő betegek százalékos aránya kimutatta, hogy a lencse opacitásának fokozódása nem volt magasabb a kvetiapin csoportban (4%), mint a riszperidon csoportban (10%).
Gyermekpopuláció
Klinikai hatékonyság
A kvetiapin hatékonyságát és biztonságosságát egy 3 hetes, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban értékelték mánia kezelésére (n = 284 beteg az Egyesült Államokból, 10-17 évesek). A betegpopuláció 45% -ának volt további diagnózisa Ezenkívül 6 hetes, placebo-kontrollos vizsgálatot végeztek a skizofrénia kezelésére (n = 222 13-17 éves beteg). Mindkét vizsgálatból kizárták azokat a betegeket, akik ismerten nem reagáltak a kvetiapin-kezelésre. A kvetiapin-kezelés egy kezdő adagja 50 mg / nap, a 2. napon 100 mg / napra növelve; ezt követően az adagot fokozatosan módosították, hogy elérjék a célzott adagot (mánia 400-600 mg / nap; skizofrénia 400-800 mg / nap), 100 mg / nap, két vagy három napi adagra osztva.
A mániás vizsgálatban az LS átlagos változása a kiindulási értékhez képest az YMRS összesített pontszámában (aktív mínusz placebo) -5,21 volt 400 mg / nap kvetiapin és -6,56 600 mg / nap kvetiapin esetén. A válaszadók aránya (YMRS javulás ≥ 50%) 64% volt 400 mg / nap kvetiapin, 58% 600 mg / nap és 37% a placebo csoportban.
A skizofrénia vizsgálatban az LS átlagos változása a kiindulási értékhez képest a PANSS összesített pontszámában (aktív mínusz placebo) -8,16 volt 400 mg / nap kvetiapin és -9,29 800 mg / nap kvetiapin esetén. A kvetiapin az alacsony dózisú (400 mg / nap) és a nagy dózisú (800 mg / nap) kezelési rendben sem volt jobb a placebónál a kezelésre reagáló betegek százalékos arányát tekintve. kezdeti összpontszám a PANSS skálán. A nagyobb dózisok számszerűen alacsonyabb válaszreakciót okoztak mind a mánia, mind a skizofrénia vizsgálatokban.
Egy harmadik, rövid távú, placebo-kontrollos monoterápiás vizsgálatban, bipoláris depresszióban szenvedő gyermekeknél és serdülőknél (10-17 év) nyújtott hatású kvetiapinnal, a hatékonyságot nem igazolták.
Nincsenek adatok a hatás fenntartásáról vagy a kiújulás megelőzéséről ebben a korcsoportban.
Klinikai biztonság
A fent leírt kvetiapinnel végzett rövid távú gyermekgyógyászati klinikai vizsgálatokban az extrapiramidális hatások gyakorisága az aktív karban és a placebóban 12,9% volt, szemben a skizofréniás vizsgálat 5,3% -ával, 3,6% vs 1,1% a bipoláris mániás vizsgálatban és 1,1% % és 0% a bipoláris depressziós vizsgálatban. A súlygyarapodás gyakorisága ≥7% a kiindulási testtömeghez képest az aktív karban a placebóhoz képest 17%, szemben a skizofréniával és bipoláris mániával végzett vizsgálatokban, 5% és 12,5% Szemben a bipoláris depressziós vizsgálat 6% -ával Az öngyilkossággal összefüggő események gyakorisága az aktív karban vs. a placebo 1,4% volt. 1,3% a skizofrénia vizsgálatban, 1,0% vs. 0% a bipoláris mánia vizsgálatban és 1,1% vs. 0% a bipoláris depressziós vizsgálatban.
A bipoláris depressziós vizsgálat kezelés utáni nyomon követési szakaszába történő kiterjesztés során két további öngyilkossági esemény történt két betegnél; az egyik ilyen beteg kvetiapint kapott az esemény idején.
Hosszú távú biztonság
A nyílt akut klinikai vizsgálatok 26 hetes időtartamon (n = 380 beteg) történő meghosszabbítása, a kvetiapin rugalmas dózisaival 400 és 800 mg / nap között, további biztonsági adatokkal szolgált. Gyermekeknél és serdülőknél vérnyomásemelkedésről számoltak be, és gyermekeknél és serdülőknél gyakrabban, mint felnőtteknél, étvágynövekedést, extrapiramidális tüneteket és szérum prolaktinszint emelkedést figyeltek meg (lásd 4.4 és 4.8 pont).
A súlygyarapodáshoz a hosszú távú normális fejlődéshez igazítva a testtömeg-index legalább 0,5 standard eltérésének növekedését használták a klinikailag jelentős változás mérésére; A legfeljebb 26 hétig kvetiapinnal kezelt betegek 18,3% -a teljesítette ezt a kritériumot.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A kvetiapin szájon át történő alkalmazás után jól felszívódik. A nyújtott hatóanyag-leadású kvetiapin körülbelül 6 órával a beadás után éri el a kvetiapin és a norquetiapin plazma csúcskoncentrációját (Tmax). Az aktív metabolit, a norquetiapin egyensúlyi állapotú csúcskoncentrációja a kvetiapin esetében megfigyelt koncentráció 35% -a.
A kvetiapin és a norquetiapin farmakokinetikája lineáris és a dózissal arányos a napi egyszeri 800 mg -os adagoknál. Ha a naponta egyszer adott retard kvetiapint az azonnali hatóanyag-leadású kvetiapin-fumarát (azonnali hatóanyag-leadású kvetiapin) ugyanazzal a teljes napi dózisával hasonlítják össze, a plazma koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) egyenértékű, de a maximális plazma koncentrációja (Cmax) 13% -kal alacsonyabb egyensúlyi állapotban.Ha az elnyújtott hatóanyag-leadású kvetiapint az azonnali hatóanyag-leadású kvetiapinnal hasonlítjuk össze, a norquetiapin metabolit AUC értéke 18% -kal alacsonyabb.
Egy tanulmányban, amely az élelmiszereknek a kvetiapin biohasznosulására gyakorolt hatását vizsgálta, a magas zsírtartalmú étkezés statisztikailag szignifikáns növekedést eredményezett az elnyújtott hatóanyag-leadású kvetiapin Cmax-jában és 50% -ban, illetve 20% -ban. Nem zárható ki, hogy a magas zsírtartalmú étkezés hatása a készítményre nagyobb lehet. Ehhez képest egy könnyű étkezés nem volt jelentős hatással a kvetiapin Cmax-jára és AUC-jére. Javasolt, hogy a szabályozott hatóanyag-leadású kvetiapint egy nap, étel nélkül.
terjesztés
A kvetiapin körülbelül 83% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.
Biotranszformáció
A radioaktív izotóppal jelzett kvetiapin beadása után a készítmény nagymértékben metabolizálódik a májban, és változatlan formában található meg a vizeletben és a székletben, 5% -nál kisebb mennyiségben.
Tanulmányok in vitro kimutatta, hogy a CYP3A4 a kvetiapin citokróm P450 által közvetített metabolizmusáért felelős elsődleges enzim, A norketiapint elsősorban a CYP3A4 termeli és eliminálja.
A kvetiapinról és számos metabolitjáról (beleértve a norquetiapint) gyenge inhibitorokról van szó in vitro a humán citokróm P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 és 3A4 aktivitásainak. In vitro A CYP gátlást csak olyan koncentrációknál figyelték meg, amelyek körülbelül 5-50-szer magasabbak, mint az embereknél 300 és 800 mg / nap közötti dózisoknál. Ezen eredmények alapján in vitro A kvetiapin és más gyógyszerek együttes alkalmazása nem valószínű, hogy "klinikailag jelentős mértékben gátolja a citokróm P450 által közvetített más gyógyszerek metabolizmusát. Állatkísérletekből kiderül, hogy a kvetiapin képes citokróm P450 enzimeket indukálni. A citokróm P450 kölcsönhatásának pszichotikus vizsgálatokban végzett speciális tanulmányában betegeknél a citokróm P450 aktivitásának növekedését nem mutatták ki a kvetiapin beadása után.
Kiküszöbölés
A kvetiapin és a norquetiapin eliminációs felezési ideje körülbelül 7, illetve 12 óra.
A radioaktívan jelzett gyógyszer körülbelül 73% -a ürül a vizelettel és 21% -a a széklettel, a teljes radioaktivitás kevesebb, mint 5% -a változatlan, a gyógyszerrel kapcsolatos anyag. Az emberi plazmában jelen lévő szabad kvetiapin és az aktív metabolit norketiapin átlagos moláris dózis -része bizonyos mértékben kiválasztódik a vizelettel
Különleges populációk
típus
A kvetiapin farmakokinetikai profilja nem különbözik férfiak és nők között.
Idős államporgárok
Időseknél a kvetiapin átlagos clearance-e körülbelül 30-50% -kal alacsonyabb, mint a 18-65 éves felnőtteknél.
Vesekárosodás
A kvetiapin átlagos plazma clearance -e körülbelül 25% -kal csökken súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin clearance kevesebb, mint 30 ml / perc / 1,73 m2), de az egyéni clearance értékek a normál tartományon belül vannak az egészséges alanyoknál.
Májkárosodás
Az ismert májkárosodásban (stabil alkoholos cirrhosis) szenvedő betegeknél a kvetiapin átlagos plazma clearance -e körülbelül 25% -kal csökken. Mivel a kvetiapin nagymértékben metabolizálódik a májban, a májkárosodásban szenvedő betegeknél magasabb lehet a plazmaszint, és szükség lehet az adag módosítására (lásd 4.2 pont).
Gyermekpopuláció
A farmakokinetikai adatokból 9 10-12 éves gyermek és 12 serdülő vett mintát, amelyek egyensúlyi állapotban 400 mg kvetiapint kaptak naponta kétszer. Egyensúlyi állapotban a kvetiapin-alapanyag vegyület dózissal normalizált plazmaszintje gyermekeknél és serdülőknél (10-17 éves korban) általában hasonló volt a felnőttekéhez, bár a Cmax gyermekeknél az értéktartomány felső végén helyezkedett el. A norquetiapin aktív metabolitjának AUC és Cmax értéke 62% -kal, illetve 49% -kal volt magasabb 10-12 éves gyermekeknél, illetve 28% -kal, illetve 14% -kal serdülőknél. felnőttek.
Nincs információ a retard kvetiapin gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásáról.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Genotoxicitási vizsgálatok sorozatában in vitro És in vivo genotoxicitást nem mutattak ki. A klinikailag releváns szinteknek kitett laboratóriumi állatoknál a következő változásokat figyelték meg, amelyeket a mai napig nem erősítettek meg hosszú távú klinikai kutatások során: patkányokban a pajzsmirigyben a pigment lerakódását figyelték meg, a majomban cynomolgus a pajzsmirigy tüszősejtjeinek hipertrófiájáról, a plazma T3 -szintjének csökkenéséről, a hemoglobin -koncentráció csökkenéséről és a vörös- és fehérvérsejtszám csökkenéséről számoltak be; A lencsék átlátszatlanságáról és szürkehályogról beszámoltak kutyáknál (a szürkehályog / lencse homályossága lásd az 5.1 pontot).
Egy nyulakon végzett embrió-magzati toxicitási vizsgálatban a carpalis / tarsalis flexio magzati előfordulási gyakorisága megnőtt. Ez a hatás nyilvánvaló anyai hatások, például csökkent súlygyarapodás jelenlétében jelentkezett. Ezek a hatások nyilvánvalóak voltak hasonló anyai expozíciós szinteknél vagy valamivel magasabbaknál embereknél a maximális terápiás dózisban. Ezeknek az eredményeknek az emberre vonatkozó relevanciája nem ismert.
Egy patkányokon végzett termékenységi vizsgálatban a következőket figyelték meg: a hímek termékenységének és álvemhességének marginális csökkenése, elhúzódó estrus időszakok, megnövekedett prekoitális intervallum és csökkent terhességi gyakoriság. Ezek a hatások a megnövekedett prolaktinszinthez kapcsolódnak, és nem vonatkoznak közvetlenül az emberekre. a szaporodás hormonális szabályozásának faji különbségei miatt.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Sejtmag
Hipromellóz 2910
Hipromellóz 2208
Mikrokristályos cellulóz
Vízmentes nátrium -citrát
Magnézium-sztearát.
Bevonat
Titán -dioxid (E171)
Hipromellóz 2910
Makrogol / PEG 400
Poliszorbát 80
Sárga vas -oxid (E172) (csak 50 mg, 200 mg és 300 mg tabletta)
Vörös vas -oxid (E172) (csak 50 mg, 200 mg és 300 mg tabletta)
Fekete vas -oxid (E172) (csak 50 mg és 300 mg tabletta).
06.2 Inkompatibilitás
Nem alkalmazható.
06.3 Érvényességi idő
2 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
• PVC / Aclar - alumínium buborékcsomagolás kartondobozban.
50 mg: 10, 10x1 (egységdózis perforált buborékfóliával), 30, 30x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással), 60 vagy 60x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással) retard tabletta
150 mg: 30, 30x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolásban), 60 vagy 60x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolásban) retard tabletta
200 mg: 10, 10x1 (egységdózis perforált buborékfóliával), 30, 30x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással), 60, 60x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással), 100 vagy 100x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással) retard tabletta
300 mg: 10, 10x1 (egységdózis perforált buborékfóliával), 30, 30x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással), 60, 60x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással), 100 vagy 100x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással) retard tabletta
400 mg: 10, 10x1 (egységdózis perforált buborékfóliával), 30, 30x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással), 60, 60x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással), 100 vagy 100x1 (egységdózis perforált buborékcsomagolással) retard tabletta .
• 60 tablettát tartalmazó HDPE tartályok.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Mylan S.p.A., Via Vittor Pisani 20, 20124 Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
043057013 - "50 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 10 TABLETTA PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057025 - "50 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 30 TABLETTA PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057037 - "50 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 60 TABLETTA PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057049 - "150 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 30 TABLETTA PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057052 - "150 MG Hosszabbított felszabadulású tabletta" 60 tabletta PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057064 - "200 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 10 TABLETTA PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057076 - "200 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 30 TABLETTA PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057088 - "200 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 60 TABLETTA PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057090 - "200 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 100 TABLETTA PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057102 - "300 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 10 TABLETTA PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057114 - "300 MG Hosszabbított felszabadulású tabletta" 30 tabletta PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057126 - "300 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 60 TABLETTA PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057138 - "300 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 100 TABLETTA PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057140 - "400 MG Hosszabbított felszabadító tabletta" 30 tabletta PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057153 - "400 MG Hosszabbított felszabadulású tabletta" 60 tabletta PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057165 - "400 MG Hosszabbított felszabadulási TABLETTA" 100 TABLETTA PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057177-"50 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 10X1 TABLETTA PVC / ACLAR-AL EGYDÓZISOS Bliszteren
043057189-"50 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 30X1 TABLETTA PVC / ACLAR-AL EGYDÓZISOS Bliszteren
043057191-"50 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 60X1 TABLETTA PVC / ACLAR-AL EGYDÓZISOS Bliszteren
043057203 - "50 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 60 TABLETTA HDPE TARTÁLYBAN
043057215-"150 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 30X1 TABLETTA PVC / ACLAR-AL EGYDÓZISOS Bliszteren
043057227-"150 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 60X1 TABLETTA PVC / ACLAR-AL EGYDÓZISOS Bliszteren
043057239 - "150 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 60 TABLETTA HDPE TARTÁLYBAN
043057241-"200 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 10X1 TABLETTA PVC / ACLAR-AL EGYDÓZISOS Bliszteren
043057254-"200 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 30X1 TABLETTA PVC / ACLAR-AL EGYDÓZISOS Bliszteren
043057266-"200 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 60X1 TABLETTA PVC / ACLAR-AL EGYDÓZISOS Bliszteren
043057278-"200 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 100X1 TABLETTA PVC / ACLAR-AL EGYDÓZISOS Bliszteren
043057280 - "200 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 60 TABLETTA HDPE TARTÁLYBAN
043057292-"300 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 10X1 TABLETTA PVC / ACLAR-AL EGYDÓZISOS Bliszteren
043057304-"300 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 30X1 TABLETTA PVC / ACLAR-AL EGYDÓZISOS Bliszteren
043057316-"300 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 60X1 TABLETTA PVC / ACLAR-AL EGYDÓZISOS Bliszteren
043057328-"300 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 100X1 TABLETTA PVC / ACLAR-AL EGYDÓZISOS Bliszteren
043057330 - "300 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 60 TABLETTA HDPE TARTÁLYBAN
043057342 - "400 MG Hosszabbított felszabadulású tabletták" 10 tabletta PVC / ACLAR -AL buborékcsomagolásban
043057355-"400 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 10X1 TABLETTA PVC / ACLAR-AL EGYDÓZISOS Bliszteren
043057367-"400 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 30X1 TABLETTA PVC / ACLAR-AL EGYDÓZISOS Bliszteren
043057379-"400 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 60X1 TABLETTA PVC / ACLAR-AL EGYDÓZISOS Bliszteren
043057381-"400 MG BŐVített TABLETTA"
043057393 - "400 MG BŐVÍTETT TABLETTA" 60 TABLETTA HDPE TARTÁLYBAN
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2015. január
-cos-cause-sintomi-e-cura.jpg)
