Hatóanyagok: paliperidon
INVEGA 1,5 mg retard tabletta
INVEGA 3 mg retard tabletta
INVEGA 6 mg retard tabletta
INVEGA 9 mg retard tabletta
INVEGA 12 mg retard tabletta
Indikációk Miért alkalmazzák az Invega -t? Mire való?
Az INVEGA a paliperidon hatóanyagot tartalmazza, amely az antipszichotikus gyógyszerek osztályába tartozik.
Az INVEGA -t skizofrénia kezelésére alkalmazzák felnőtteknél és 15 éves kortól serdülőknél.
A skizofrénia olyan rendellenesség, amelynek tünetei a következők: hangok vagy hangok hallása, nem látható dolgok látása vagy érzékelése, téves meggyőződései vagy szokatlan módon gyanakvás, elszigetelődési hajlam, inkoherens beszéd, viselkedési és érzelmi lapítás. ezzel a rendellenességgel depressziósnak, szorongónak, bűnösnek vagy feszültnek is érezheti magát.
Az INVEGA -t felnőttek skizoaffektív rendellenességének kezelésére is használják.
A skizoaffektív rendellenesség olyan mentális állapot, amelyben egy személy a skizofrénia tüneteinek kombinációját tapasztalja (amint azt fentebb említettük) a hangulatzavarokkal kapcsolatos tüneteken kívül (izgalom, szomorúság, izgatottság, figyelemelterelés, álmosság, beszédkészség, az alvó tevékenységek iránti érdeklődés elvesztése). sokat vagy túl keveset, túl sokat vagy túl keveset eszik és visszatérő öngyilkossági gondolatok) Az INVEGA segíthet a betegség tüneteinek enyhítésében és megakadályozhatja azok visszatérését.
Ellenjavallatok Amikor az Invega -t nem szabad alkalmazni
Ne szedje az INVEGA -t
- ha allergiás a paliperidonra, a riszperidonra vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Invega szedése előtt
- Az INVEGA szedése előtt beszéljen kezelőorvosával, gyógyszerészével vagy a gondozását végző egészségügyi szakemberrel.
- Ezt a gyógyszert nem vizsgálták demenciában szenvedő idős betegeknél. Mindazonáltal a demenciában szenvedő idős betegeknél, akiket más hasonló típusú gyógyszerekkel kezelnek, fokozott lehet a stroke vagy a halál kockázata (lásd a Lehetséges mellékhatások részt).
- Ha Parkinson -kórban vagy demenciában szenved.
- Ha valaha olyan betegséget diagnosztizáltak, amelynek tünetei közé tartozik a megnövekedett hőmérséklet és az izommerevség (más néven rosszindulatú neuroleptikus szindróma).
- - ha valaha is kórosan mozgott a nyelve vagy az arca (tardív diszkinézia). Tudnia kell, hogy mindkét utóbbi betegséget az ilyen típusú gyógyszer okozhatja.
- - ha tudja, hogy korábban alacsony volt a fehérvérsejt -szintje (amit más gyógyszerek is okozhattak vagy nem).
- Ha cukorbeteg vagy cukorbetegségre hajlamos.
- Ha szívbetegsége van, vagy olyan szívbetegség kezelését végzi, amely hajlamos a vérnyomás csökkentésére.
- Ha epilepsziában szenved.
- Ha olyan nyelési, gyomor- vagy bélproblémái vannak, amelyek csökkentik a nyelési vagy étkezési képességet a normális bélmozgásokon keresztül.
- Ha hasmenéssel járó betegségekben szenved.
- - ha veseproblémái vannak.
- Ha májproblémái vannak.
- Ha hosszan tartó és / vagy fájdalmas merevedése van.
- Ha nehézségei vannak a testhőmérséklet szabályozásában vagy a túlzott hőviszonyokban.
- Ha kórosan megemelkedett a prolaktin hormon szintje a vérében, vagy ha lehetséges prolaktin-függő daganata van.
- - ha Önnek vagy családtagjainak kórelőzményében vérrögök (trombusok) szerepelnek, mivel az antipszichotikus gyógyszereket összefüggésbe hozták vérrögképződéssel.
Ha ezen állapotok bármelyike fennáll Önnél, beszéljen kezelőorvosával, hogy felmérhesse, szükség van -e az adagolás módosítására vagy monitorozására egy bizonyos ideig.
Mivel az INVEGA -t szedő betegeknél nagyon ritkán figyeltek meg a vér fertőzéseinek leküzdéséhez szükséges, bizonyos típusú fehérvérsejtek veszélyesen alacsony számát, orvosa ellenőrizheti a fehérvérsejtszámot.
Az INVEGA súlygyarapodást okozhat.
A jelentős súlygyarapodás káros hatással lehet az egészségre. Orvosának rendszeresen ellenőriznie kell súlyát. Mivel az INVEGA-t szedő betegeknél cukorbetegséget vagy a már meglévő cukorbetegség súlyosbodását figyelték meg, az orvosnak ellenőriznie kell a vércukorszint emelkedését. A cukorbetegségben szenvedő betegeknél rendszeresen ellenőrizni kell a vércukorszintet.
A "szemműtét" során a lencse elhomályosodása (szürkehályog) miatt előfordulhat, hogy a pupilla (a szem közepén lévő fekete kör) nem növekszik szükség szerint. Ezenkívül az írisz (a szem színes része) petyhüdtté válhat a műtét során, ami károsíthatja a szemet. Ha szemműtétet tervez, mindenképpen közölje szemészével, hogy ezt a gyógyszert szedi.
Gyermekek és serdülők
Az INVEGA nem alkalmazható gyermekeknél és 15 év alatti serdülőknél skizofrénia kezelésére.
Az INVEGA nem alkalmazható gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél skizoaffektív rendellenesség kezelésére.
Ennek oka az, hogy nem ismert, hogy az INVEGA biztonságos vagy hatásos -e ezekben a korcsoportokban.
Kölcsönhatások Milyen gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Invega hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről.
Ha ezt a gyógyszert a szívritmust szabályozó szívgyógyszerekkel vagy más gyógyszerekkel, például antihisztaminokkal, maláriaellenes szerekkel vagy más antipszichotikumokkal együtt alkalmazzák, a szív elektromos működésében rendellenességek fordulhatnak elő.
Mivel ez a gyógyszer főként az agyra hat, az agyműködésre gyakorolt additív hatás miatt interferencia léphet fel más agyra ható gyógyszerekkel (vagy alkohollal). Mivel ez a gyógyszer csökkentheti a vérnyomást, legyen óvatos, amikor ezt a gyógyszert szedi. egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek.
Ez a gyógyszer csökkentheti a Parkinson -kór és a nyugtalan láb szindróma kezelésére használt gyógyszerek (pl. Levodopa) hatását.
A gyógyszer hatásait befolyásolhatja, ha olyan gyógyszereket szed, amelyek befolyásolják a bélmozgás sebességét (pl. Metoklopramid).
Fontolja meg a gyógyszer adagjának csökkentését, ha ezt a gyógyszert valproáttal együtt alkalmazzák.
Az orális riszperidon és a gyógyszer együttes alkalmazása nem ajánlott, mivel a két gyógyszer kombinációja több mellékhatáshoz vezethet.
INVEGA alkohollal
Kerülje az alkoholfogyasztást a gyógyszer szedése alatt.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével. Ne szedje ezt a gyógyszert terhesség alatt, kivéve, ha ezt megbeszélte orvosával. A következő tünetek jelentkezhetnek újszülött csecsemőknél, azoknál az anyáknál, akik paliperidont használtak az utolsó trimeszterben (terhességük utolsó három hónapjában): remegés, izommerevség és / vagy gyengeség, álmosság, izgatottság, légzési problémák és táplálkozási nehézségek. gyermeke ilyen tüneteket tapasztal, forduljon orvosához.
Kerülje a szoptatást a gyógyszer szedése alatt.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Szédülés és látászavarok jelentkezhetnek ezzel a gyógyszerrel történő kezelés során (lásd a Lehetséges mellékhatások részt). Ezt figyelembe kell venni azokban az esetekben, amikor teljes éberségre van szükség, például gépjárművezetés vagy gépek kezelése esetén.
Az INVEGA 3 mg tabletta laktózt tartalmaz
A gyógyszer 3 mg -os tablettája laktózt, egyfajta cukrot tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje Az Invega alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert pontosan az orvos, a gyógyszerész vagy a nővér által elmondottaknak megfelelően szedje
Alkalmazása felnőtteknél
Az ajánlott adag felnőtteknek naponta egyszer 6 mg, amelyet reggel kell bevenni. Az adagot orvosa növelheti vagy csökkentheti skizofrénia esetén naponta egyszer 3 mg -tól 12 mg -ig, vagy skizoaffektív rendellenesség esetén napi 6 mg -tól 12 mg -ig. Ez attól függ, hogy a gyógyszer hogyan működik.
Alkalmazása serdülőkorban
A skizofrénia kezelésére javasolt kezdő adag 15 éves kortól serdülőknél naponta egyszer 3 mg, reggel.
Az 51 kg -os vagy annál nagyobb testtömegű serdülők esetében az adag naponta egyszer 6 mg -tól 12 mg -ig emelhető.
Az 51 kg -nál kisebb testtömegű serdülők esetében az adag naponta egyszer 6 mg -ra emelhető.
Kezelőorvosa határozza meg az Önnek megfelelő adagot. Az alkalmazott adag attól függ, hogy a gyógyszer hogyan hat Önre.
Hogyan és mikor kell bevenni az INVEGA -t
Ezt a gyógyszert szájon át kell bevenni, a tablettát egészben, vízzel vagy más folyadékkal kell lenyelni. Nem szabad rágni, osztani vagy összetörni.
Ezt a gyógyszert minden reggel, reggelivel vagy éhgyomorra kell bevenni, de minden nap ugyanúgy. Ne változtassa meg a gyógyszert egyik nap éhgyomorra, másnap pedig teli gyomorral.
A hatóanyag, a paliperidon, lenyelés után feloldódik, és a tabletta héja hulladékként távozik a szervezetből.
Vesebetegségben szenvedő betegek
Vesefunkciója alapján kezelőorvosa módosíthatja a gyógyszer adagját.
Idős államporgárok
Kezelőorvosa csökkentheti a gyógyszer adagját veseműködés csökkenése esetén
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Invega -t vett be?
Ha az előírtnál több INVEGA -t vett be
Azonnal forduljon orvosához. Álmosságot, fáradtságot, rendellenes testmozgást, állási és járási problémákat, alacsony vérnyomás és szokatlan szívverés okozta szédülést tapasztalhat.
Ha elfelejtette bevenni az INVEGA -t
Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására. Ha kihagyott egy tablettát, a következő adagot másnap vegye be. Ha kihagyott két vagy több adagot, forduljon orvosához.
Ha idő előtt abbahagyja az INVEGA szedését
Ne hagyja abba az INVEGA szedését, mert elveszíti a gyógyszer hatásait. Ne hagyja abba a gyógyszer szedését, hacsak orvosa nem kéri, mert a tünetek visszatérhetnek.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer szedésével kapcsolatban, kérdezze meg orvosát, gyógyszerészét vagy a nővért.
Mellékhatások Melyek az Invega mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek
Azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, ha:
- Azt gondolja, hogy vérrögök vannak az ereiben, különösen a lábakban (a tünetek közé tartozik a lábak duzzanata, fájdalma és vörössége), amelyek az erek mentén a tüdőbe juthatnak, mellkasi fájdalmat és légzési nehézséget okozva. Ha ezen tünetek bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához.
- Elbutulása van, és hirtelen változást észlel mentális állapotában, vagy "az arc, a kar vagy a láb hirtelen gyengeségét vagy zsibbadását, különösen az egyik oldalon, vagy ha a nyelve érthetetlen, még ha rövid ideig is." stroke jelei lehetnek.
- láza, izommerevsége, izzadása vagy csökkent tudatossága van (malignus neuroleptikus szindrómának nevezett rendellenesség). Azonnali orvosi kezelésre lehet szükség.
- Férfi, és hosszan tartó vagy fájdalmas merevedése van. Ezt az állapotot priapizmusnak nevezik. Azonnali orvosi kezelésre lehet szükség.
- A nyelv, a száj és az arc önkéntelen ritmikus mozgása van. Szükség lehet a paliperidon -kezelés abbahagyására
- Súlyos allergiás reakciója van, amelyet láz, a száj, az arc, az ajkak vagy a nyelv duzzanata, légszomj, viszketés, bőrkiütés és néha vérnyomásesés jellemez (ami „anafilaxiás reakciónak” felel meg).
Nagyon gyakori: 10 -ből több mint 1 beteget érinthet
- nehéz elaludni vagy elaludni
- parkinsonizmus. Ez az állapot a következők lehetnek: lassú vagy károsodott testmozgások, izommerevség vagy feszültség érzése (a mozdulatok rángatózása), és néha olyan mozgásérzet, amely lefagy, majd újraindul. A parkinsonizmus egyéb jelei közé tartozik a lassú csoszogó járás, remegés nyugalomban, fokozott nyál és / vagy nyáladzás, valamint az arckifejezés elvesztése
- nyugtalanság
- álmos vagy kevésbé éber
- fejfájás.
Gyakori mellékhatások: 10 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet
- mellkasi fertőzés (hörghurut), közönséges megfázás tünetei, arcüreggyulladás, húgyúti fertőzés, influenzás érzés
- súlygyarapodás, fokozott étvágy, fogyás, csökkent étvágy
- magas hangulat (mánia), ingerlékenység, depresszió, szorongás
- dystonia: Ez egy olyan állapot, amely lassú vagy elhúzódó akaratlan izomösszehúzódással jár. Bár a test bármely részét érintheti (rendellenes testtartást eredményez), a dystonia gyakran magában foglalja az arc izmait, beleértve a szem, a száj, a nyelv vagy az állkapocs rendellenes mozgását.
- szédülés
- diszkinézia: Ez az állapot akaratlan izommozgásokkal jár, és tartalmazhat ismétlődő, görcsös vagy csavart mozgásokat vagy rángatózásokat.
- remegés
- homályos látás
- a szívvezetés megszakadása a szív felső és alsó része között, a szív kóros elektromos vezetése, a szív QT -intervallumának megnyúlása, lassú szívverés, gyors szívverés
- alacsony vérnyomás felálláskor (emiatt egyes INVEGA -t szedő betegek ájulást, szédülést vagy ájulást érezhetnek hirtelen felállva vagy leülve), magas vérnyomás
- torokfájás, köhögés, orrdugulás
- hasi fájdalom vagy kellemetlen érzés, hányás, hányinger, székrekedés, hasmenés, emésztési zavar, szájszárazság, fogfájás
- a máj transzamináz szintjének emelkedése a vérben
- viszketés, kiütés
- csont- vagy izomfájdalom, hátfájás, ízületi fájdalom
- a menstruáció elvesztése
- láz, gyengeség, fáradtság
Nem gyakori mellékhatások: 100 -ból legfeljebb 1 beteget érinthet
- tüdőgyulladás, légúti fertőzés, hólyagfertőzés, fülfertőzés, mandulagyulladás
- csökkent fehérvérsejtszám, csökkent vérlemezkeszám (véralvadást segítő vérsejtek), vérszegénység, csökkent vörösvértestek
- Az INVEGA növelheti a vérvizsgálat során a „prolaktin” nevű hormon szintjét (ami tüneteket okozhat vagy nem). Ha a magas prolaktinszint tünetei jelentkeznek, ezek a következők lehetnek: (férfiaknál) a mell duzzanata, az erekció megszerzésének vagy fenntartásának nehézségei vagy egyéb szexuális zavarok (nőknél), kellemetlen érzés a mellben, tejveszteség a mellből, a menstruáció elvesztése vagy egyéb problémái vannak a menstruációval
- cukorbetegség vagy a cukorbetegség súlyosbodása, magas vércukorszint, megnövekedett hasi kerület, étvágytalanság, ami alultápláltsághoz és alacsony testtömeghez vezet, magas trigliceridszint (zsír)
- alvászavarok, zavartság, csökkent szexuális vágy, képtelenség elérni az orgazmust, idegesség, rémálmok
- tardív diszkinézia (az arc, a nyelv vagy más testrészek rángató vagy rángató mozdulatai, amelyeket nem lehet ellenőrizni). Azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, ha a nyelv, a száj és az arc ritmikus akaratlan mozgását tapasztalja. Szükség lehet az INVEGA szedésének abbahagyására
- görcsök (görcsök), ájulás, a test egy részének sürgős mozgatásának szükségessége, szédülés felálláskor, figyelemzavar, beszédproblémák, ízérzés elvesztése vagy rendellenes érzése, a bőr fájdalom- és tapintási érzékenységének csökkenése, bizsergés, bizsergés vagy zsibbadás a bőrön
- a szemek túlérzékenysége a fényre, szemfertőzés vagy „enyhén vörös”, száraz szem
- forgó érzés (szédülés), csengés a fülben, fájdalom a fülben
- szabálytalan szívverés, a szív kóros elektromos nyomkövetése (elektrokardiogram vagy EKG), száguldó vagy lüktető érzés a mellkasban (palpitáció)
- alacsony vérnyomás
- légszomj, zihálás, orrvérzés
- duzzadt nyelv, gyomor- vagy bélfertőzés, nyelési nehézség, túlzott gáz- vagy levegőáramlás
- a GGT emelkedése a vérben (gamma -glutamiltranszferáz nevű májenzim), a májenzimek emelkedése a vérben - kiütés (vagy csalánkiütés), hajhullás, ekcéma, pattanások
- a CPK (kreatin -foszfokináz) emelkedése a vérben, amely enzim néha felszabadul izomkárosodás, izomgörcsök, ízületi merevség, ízületi duzzanat, izomgyengeség, nyaki fájdalom esetén
- vizelet inkontinencia (kontroll hiánya), gyakori vizelés, vizeletürítési képesség, fájdalom vizeléskor
- merevedési zavar, ejakulációs zavarok
- menstruációs időszakok elvesztése vagy menstruációs problémái (nők), tejveszteség a mellekből, szexuális diszfunkció, mellfájdalom, mellkasi kellemetlen érzés
- az arc, a száj, a szemek vagy az ajkak duzzanata, a test, a karok vagy a lábak duzzanata
- hidegrázás, emelkedett testhőmérséklet
- változtass a járásodon
- szomjúságérzet
- mellkasi fájdalom, kellemetlen érzés a mellkasban, rosszullét
- esik
Ritka mellékhatások: 1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet
- szemfertőzés, gombás körömfertőzés, bőrfertőzés, atkák okozta bőrgyulladás
- a fertőzések leküzdéséhez szükséges bizonyos típusú fehérvérsejtek veszélyesen alacsony száma
- a fehérvérsejtek egy típusának csökkenése a vérben, amely a szervezet védelmét szolgálja a fertőzésektől, az eozinofilek (egyfajta fehérvérsejt) növekedése
- súlyos allergiás reakció, amelyet láz, a száj, az arc, az ajkak vagy a nyelv duzzanata, légszomj, viszketés, kiütés és néha vérnyomásesés jellemez, allergiás reakció
- cukor a vizeletben
- a vizelet mennyiségét szabályozó hormon nem megfelelő kiválasztása
- a kontrollálatlan cukorbetegség életveszélyes szövődményei
- veszélyesen túlzott vízfogyasztás, csökkent vércukorszint, túl sok ivás, emelkedett vérkoleszterinszint
- az érzelem hiánya
- rosszindulatú neuroleptikus szindróma (zavartság, eszméletvesztés vagy eszméletvesztés, magas láz és súlyos izommerevség)
- eszméletvesztés, egyensúlyzavarok, kóros koordináció
- az agyi erek problémái, ellenőrizetlen cukorbetegség okozta kóma, ingerlékenységre adott válasz, fejremegés
- glaukóma (megnövekedett nyomás a szemgolyóban), fokozott könnyezés, vörös szemek, szemmozgási problémák, szem gördülése a fej hátsó része felé
- pitvarfibrilláció (kóros szívritmus), felgyorsult szívverés
- vérrögök a vénákban, különösen a lábakban (a tünetek közé tartozik a lábak duzzanata, fájdalma és vörössége), amelyek az erek mentén a tüdőbe juthatnak, mellkasi fájdalmat és légzési nehézséget okozva. Ha ezen tünetek bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához.
- az oxigénszint csökkenése a test egyes részein (mert csökken a véráramlás), kipirulás
- légzési problémák alvás közben (alvási apnoe), gyors és felületes légzés
- étel belégzése által okozott tüdőgyulladás, légúti torlódás, hangproblémák
- bélelzáródás, széklet inkontinencia, kemény széklet, a bélizom mozgásának hiánya, ami elzáródást okoz
- a bőr és a szemek sárgulása (sárgaság)
- a hasnyálmirigy gyulladása
- súlyos allergiás reakció duzzanattal, amely torokkal járhat és légzési nehézségeket okozhat
- a bőr megvastagodása, száraz bőr, bőrpír, a bőr elszíneződése, hámló és viszkető fejbőr vagy bőr, korpásodás
- izomrostok lebomlása és izomfájdalom (rabdomiolízis), kóros testtartás
- priapizmus (a pénisz hosszan tartó merevedése, amely sebészeti beavatkozást igényelhet)
- mellfejlődés férfiaknál, az emlőmirigyek megnagyobbodása, váladék a mellből, hüvelyváladék
- a menstruációs ciklus késése, mellnagyobbítás
- nagyon alacsony testhőmérséklet, a testhőmérséklet csökkenése
- kábítószer -elvonási tünetek
Nem ismert: a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból
- pulmonalis torlódás
- megnövekedett inzulin (a vércukorszintet szabályozó hormon) szintje a vérben
A következő mellékhatásokat észlelték egy másik, risperidon nevű gyógyszer alkalmazásával, amely nagyon hasonlít a paliperidonhoz, ezért ezek a hatások az INVEGA -val is várhatók: Más típusú agyi érrendszeri problémák és pulmonális crepitus hangok is előfordulhatnak. szürkehályog műtét. Szürkehályog -műtét során előfordulhat az intraoperatív floppy írisz szindróma (IFIS) nevű állapot, ha az INVEGA -t szedi vagy szedte. Ha szürkehályog műtétre készül, feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát, ha ezt a gyógyszert szedi vagy szedte.
Egyéb mellékhatások serdülőknél
A serdülőknél általában tapasztalt mellékhatások hasonlóak a felnőtteknél tapasztaltakhoz, kivéve az alábbiakat, amelyeket leggyakrabban figyeltek meg:
- álmos vagy kevésbé éber
- parkinsonizmus: ez az állapot a következők lehetnek: lassú vagy károsodott mozgások, merevség vagy izomfeszülés érzése (a mozdulatok rángatózása), és néha még olyan mozgásérzet is, amely lefagy, majd újraindul. A parkinsonizmus egyéb jelei közé tartozik a lassú csoszogó járás, remegés nyugalomban, fokozott nyál és / vagy nyáladzás, valamint az arckifejezés elvesztése
- súlygyarapodás
- gyakori megfázásos tünetek
- nyugtalanság
- remegés
- hasfájás
- anyatej veszteség lányoknál
- hím mellduzzanat
- pattanás
- beszédproblémák
- gyomor- vagy bélfertőzés
- orrvérzés
- fülfertőzés
- magas triglicerid (zsír) szint a vérben
- forgó érzés (szédülés)
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert, beleértve a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatást is. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben felsorolt jelentési rendszer segítségével. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A buborékcsomagoláson / dobozon és a dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
Palackok: Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó. Az üveget tartsa szorosan lezárva, hogy megvédje a gyógyszert a nedvességtől.
Hólyagok: Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó. A buborékcsomagolást az eredeti csomagolásban tárolja, hogy megvédje a gyógyszert a nedvességtől.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Mit tartalmaz az INVEGA?
A készítmény hatóanyaga a paliperidon
Minden INVEGA 1,5 mg retard tabletta 1,5 mg paliperidont tartalmaz.
Minden INVEGA 3 mg retard tabletta 3 mg paliperidont tartalmaz.
Minden INVEGA 6 mg retard tabletta 6 mg paliperidont tartalmaz.
Minden INVEGA 9 mg retard tabletta 9 mg paliperidont tartalmaz.
Minden INVEGA 12 mg retard tabletta 12 mg paliperidont tartalmaz.
Egyéb összetevők:
A bevont tabletta magja:
200K polietilén -oxid
Nátrium-klorid-povidon (K29-32)
Sztearinsav
Butilált hidroxi -toluol (E321)
Vas -oxid (sárga) (E172) (csak 3 és 12 mg -os tabletták)
7000K polietilén -oxid
Vas -oxid (piros) (E172)
Hidroxietil -cellulóz
Polietilénglikol 3350
Cellulóz -acetát
Vas -oxid (fekete) (E172) (csak 1,5 és 9 mg -os tabletták)
Színes bevonat:
Hipromellóz
Titán -dioxid (E171)
Polietilénglikol 400 (csak 1,5, 6, 9 és 12 mg -os tabletták)
Vas -oxid (sárga) (E172) (csak 1,5, 6 és 12 mg -os tabletták)
Vas -oxid (piros) (E172) (csak 1,5, 6 és 9 mg -os tabletták)
Laktóz -monohidrát (csak 3 mg tabletta)
Triacetin (csak 3 mg tabletta)
Carnauba viasz
Tinta nyomtatáshoz:
Vas -oxid (fekete) (E172)
Hipromellóz propilénglikol
Az INVEGA megjelenésének leírása és a csomag tartalma
Az INVEGA retard tabletta kapszula alakú. Az 1,5 mg-os tabletta barna-narancssárga, „PAL 1,5” felirattal, a 3 mg-os tabletta fehér, „PAL 3” felirattal, a 6 mg-os tabletta bézs színű, „PAL 6” felirattal, a 9 mg-os tabletta rózsaszín a "PAL 9" felirattal és a 12 mg -os tabletta sötét sárga, "PAL 12" felirattal. Minden tabletta a következő formátumokban érhető el:
- Palackok: A tablettákat fehér műanyag palackokban, gyermekbiztos lezárással szállítjuk. Minden palack 30 vagy 350 tablettát tartalmaz. Minden üveg két szilikagél tasakot tartalmaz, amelyek felszívják a nedvességet és szárazon tartják a tablettákat.
- Buborékcsomagolás: A tablettákat 14, 28, 30, 49, 56 és 98 tablettát tartalmazó dobozokba csomagolt buborékcsomagolásban szállítjuk.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
INVEGA 3 MG BŐVÍTETT TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden retard tabletta 3 mg paliperidont tartalmaz.
Segédanyag: minden tabletta 13,2 mg laktózt tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Nyújtott hatóanyag-leadású tabletták
Fehér háromrétegű kapszula alakú tabletta, 11 mm hosszú és 5 mm átmérőjű, "PAL 3" felirattal
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Az INVEGA felnőttek és 15 éves kortól serdülők skizofrénia kezelésére javallt.
Az INVEGA a skizoaffektív rendellenesség pszichotikus vagy mániás tüneteinek kezelésére javallt felnőtteknél. A depressziós tünetekre gyakorolt hatást nem bizonyították.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Skizofrénia (felnőttek)
Az INVEGA ajánlott adagja a skizofrénia kezelésére felnőtteknél 6 mg naponta egyszer, reggel bevéve. A kezdő adag titrálása nem szükséges. Egyes betegeknél nagyobb vagy alacsonyabb dózisok alkalmazhatók belsőleg. Ajánlott tartomány, 3 mg és 12 mg, mindig naponta egyszer.
Ha az adag emelése indokolt, akkor ajánlott napi 3 mg -os lépésekben folytatni, és általában 5 napos időközönként kell elvégezni.
Skizoafektív zavar (felnőttek)
Az INVEGA ajánlott adagja a skizoaffektív rendellenességek kezelésére felnőtteknél naponta egyszer 6 mg, reggel. A kezdő dózist nem kell titrálni. Néhány betegnek előnyös lehet az "ajánlott tartományban, 6 mg -tól 12 mg, mindig naponta egyszer kell bevenni. Az adag módosítását, ha indokolt, csak a klinikai újbóli értékelés után szabad elvégezni. Ha az adag emelése indokolt, ajánlott napi 3 mg-os lépésekben haladni, és általában időközönként kell elvégezni több mint 4 nap A hatás fenntartását nem vizsgálták.
Váltás más antipszichotikus gyógyszerekre
Nincsenek szisztematikus adatgyűjtések, amelyek kifejezetten a betegek INVEGA -ról más antipszichotikus gyógyszerekre való áttérésére vonatkoznak. A különböző antipszichotikumok eltérő farmakodinámiás és farmakokinetikai profilja miatt klinikai orvos felügyelete szükséges, ha más antipszichotikumra való áttérést klinikailag megfelelőnek tartanak.
Idős államporgárok
Az ajánlott adag normál vesefunkciójú (≥ 80 ml / perc) idős betegeknél megegyezik a normál vesefunkciójú felnőttekével. Mivel azonban a vesefunkció idős korban csökkenhet, előfordulhat, hogy az adagot a beteg vesefunkciójának megfelelően kell módosítani (lásd alább: Vesekárosodásban szenvedő betegek). Az INVEGA -t óvatosan kell alkalmazni demenciában szenvedő idős betegeknél a stroke kockázati tényezőinek jelenlétében (lásd 4.4 pont). Az INVEGA biztonságosságát és hatásosságát nem vizsgálták skizoaffektív rendellenességben szenvedő, 65 év feletti betegeknél.
Májkárosodásban szenvedő betegek
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Mivel az INVEGA -t nem vizsgálták súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, óvatosság ajánlott ilyen betegeknél.
A betegek kompromisszum vese-
Enyhe vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance ≥ 50 -
Mérsékelt vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin clearance ≥ 10 -
Gyermekpopuláció
Skizofrénia: Az INVEGA ajánlott kezdő adagja skizofrénia kezelésére 15 éves kortól serdülőknél naponta egyszer 3 mg, reggel.
Testsúlyú tinédzserek
≥ 51 kg súlyú serdülők: Az INVEGA maximális ajánlott napi adagja 12 mg.
Az adag módosítása, ha indokolt, csak a klinikai újbóli értékelés után történhet, a beteg egyedi szükségletei alapján. Ha az adag emelése indokolt, akkor napi 3 mg-os lépésekben ajánlott, és általában 5 vagy több napos időközönként kell bekövetkezni. Nem A biztonságosság és a hatékonyság Az INVEGA 12-14 éves serdülők skizofrénia kezelésében történő alkalmazását állapították meg. A jelenleg rendelkezésre álló adatokat a 4.8. És az 5.1. Pont ismerteti, de az adagolásra vonatkozóan nem lehet javaslatot tenni. Nincs indikáció az INVEGA specifikus alkalmazására 12 év alatti gyermekeknél. Skizoafektív rendellenesség: Az INVEGA biztonságosságát és hatásosságát 12-17 éves betegek skizoaffektív rendellenességeinek kezelésében nem vizsgálták és nem állapították meg. 12 évesnél fiatalabb gyermekek esetében nincs indikáció az INVEGA specifikus alkalmazására.
Más speciális csoportok
Nem javasolt az INVEGA adagjának módosítása nem, faj vagy dohányzó betegek alapján.
Az alkalmazás módja
Az INVEGA szájon át történő alkalmazásra szolgál. A tablettát egészben, folyadékkal kell lenyelni, nem szabad rágni, osztani vagy összetörni. A hatóanyagot egy nem felszívódó boríték tartalmazza, amely szabályozott módon engedi el. A héj és főbb oldhatatlan összetevői kiürülnek a szervezetből; a betegeknek nem kell aggódniuk, ha időnként valami tablettát észlelnek a székletben.
Az INVEGA -t mindig azonos táplálkozási körülmények között kell beadni (lásd 5.2 pont). A beteget tájékoztatni kell arról, hogy az INVEGA -t mindig éhgyomorra, vagy mindig reggelivel kell bevenni, és ne váltson böjt és teli gyomor között.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a hatóanyaggal, a riszperidonnal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A paliperidonnal kezelt skizoaffektív rendellenességben szenvedő betegeket gondosan ellenőrizni kell a mániás és a depressziós tünetek közötti lehetséges átmenet tekintetében.
QT intervallum
Óvatosság szükséges, ha az INVEGA -t olyan betegeknek adják, akiknél ismert kardiovaszkuláris rendellenességek vagy a családban előfordult a QT -intervallum meghosszabbodása, valamint olyan egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén, amelyekről feltételezik, hogy meghosszabbítják a QT -intervallumot.
Malignus neuroleptikus szindróma
Malignus neuroleptikus szindrómát (NMS), amelyet hipertermia, izommerevség, autonóm idegrendszeri instabilitás, tudatzavarok és a szérum kreatin -foszfokináz szintjének emelkedése jellemez, a paliperidon alkalmazásával összefüggésben jelentettek. További klinikai megnyilvánulások lehetnek myoglobinuria. (Rhabdomyolysis) és akut veseelégtelenség Ha a beteg NMS -re utaló jeleket vagy tüneteket mutat, akkor az antipszichotikumokkal, beleértve az INVEGA -val történő kezelést is abba kell hagyni.
Tardív diszkinézia
A dopaminerg receptorokra antagonista hatású gyógyszereket tardív diszkinézia indukciójához társítottak, amelyet ritmikus és akaratlan mozgások jellemeznek, különösen a nyelv és / vagy az arc. bármilyen antipszichotikum, beleértve az INVEGA -t is.
Leukopenia, neutropenia és agranulocytosis
Az antipszichotikumok, beleértve az INVEGA-t is, leukopeniát, neutropeniát és agranulocitózist jelentettek. Agranulocitózist nagyon ritkán jelentettek (fehérvérsejteket (WBC) vagy gyógyszer által kiváltott leukopeniát / neutropeniát jelenteni kell a forgalomba hozatalt követően). a terápia első hónapjaiban és az INVEGA abbahagyásában mérlegelni kell a klinikailag jelentős fehérvérsejtek számának csökkenésének első jeleit, egyéb okozó tényezők hiányában. A klinikailag jelentős neutropeniában szenvedő betegeket gondosan ellenőrizni kell a láz vagy a fertőzés egyéb tünetei tekintetében, és azonnal kezelni kell őket, ha ilyen tünetek vagy jelek jelentkeznek Súlyos neutropeniában (abszolút neutrofilszám) szenvedő betegek
Hyperglykaemia és diabetes mellitus
A paliperidon-kezelés során hyperglykaemiáról, diabetes mellitusról és a már meglévő cukorbetegség súlyosbodásáról számoltak be. Bizonyos esetekben korábbi súlygyarapodásról számoltak be, amely hajlamosító tényező lehet.A ketoacidózissal való összefüggést nagyon ritkán és ritkán diabéteszes kómában jelentették. Az antipszichotikumokra vonatkozó iránymutatásoknak megfelelően megfelelő klinikai megfigyelés javasolt. Bármilyen atipikus antipszichotikummal, beleértve az INVEGA -t, kezelt betegeket ellenőrizni kell a hiperglikémia (például polidipszia) tünetei szempontjából. , poliuria, polyphagia és gyengeség), valamint a cukorbetegségben szenvedő betegeket rendszeresen ellenőrizni kell, hogy nem romlik -e a vércukorszint.
Súlygyarapodás
Az INVEGA alkalmazása során jelentős súlygyarapodásról számoltak be, a testsúlyt rendszeresen értékelni kell.
Hiperprolaktinémia
A sejttenyésztési vizsgálatok azt sugallják, hogy a humán emlődaganatok sejtnövekedését a prolaktin stimulálhatja. Bár klinikai és epidemiológiai vizsgálatok során eddig nem mutattak egyértelmű összefüggést az antipszichotikumok alkalmazásával, óvatosság ajánlott a megfelelő kórelőzményben szenvedő betegeknél. A paliperidont óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél lehetséges prolaktin-függő daganatok vannak.
Ortosztatikus hipotenzió
A paliperidon alfa-blokkoló hatása miatt egyes betegeknél ortosztatikus hipotenziót válthat ki.
Az INVEGA-val (3, 6, 9 és 12 mg) végzett 3 placebo-kontrollos, 6 hetes, fix dózisú klinikai vizsgálat összesített adatai alapján a betegek 2,5% -a jelentett ortosztatikus hipotenziót. Az INVEGA-t óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik ismert kardiovaszkuláris betegségben (pl. szívelégtelenség, miokardiális infarktus vagy miokardiális ischaemia, vezetési zavarok), cerebrovaszkuláris betegségben vagy olyan állapotokban szenvednek, amelyek hajlamosak a hipotenzióra (például kiszáradás és hipovolémia) .
Görcsök
Az INVEGA -t óvatosan kell beadni azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében görcsrohamok vagy más olyan állapotok vannak, amelyek csökkenthetik a görcsküszöböt.
Lehetséges gasztrointesztinális elzáródás
Mivel az INVEGA tabletta nem deformálódik, és lényegében nem változtatja meg a formáját a gyomor-bél traktusban, az INVEGA-t általában nem szabad olyan betegeknek adni, akiknél már korábban súlyos (gyomor-bélrendszeri szűkület (patológiás vagy iatrogén) volt), vagy olyan betegeknek, akiknek dysphagia vagy súlyos nyelési nehézségei vannak. Ritkán jelentettek obstruktív tüneteket azoknál a betegeknél, akiknél a szűkület ismert a nem deformálható, szabályozott hatóanyag-leadású készítményekben. A gyógyszerforma szabályozott hatóanyag-leadású formája esetében az INVEGA-t csak olyan betegek használhatják, akik le tudják nyelni a tabletta.
Klinikai állapotok, amelyeket a gasztrointesztinális tranzitidő csökkenése jellemez
Olyan állapotok, amelyek csökkentik a gasztrointesztinális tranzitidőt, pl. súlyos krónikus hasmenéssel járó betegségek csökkenthetik a paliperidon felszívódását.
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a paliperidon plazmakoncentrációja megemelkedik, ezért egyes betegeknél szükség lehet az adag módosítására (lásd 4.2 és 5.2 pont). Nem állnak rendelkezésre adatok olyan betegekről, akik kreatinin clearance -e 10 ml / perc alatt van. A paliperidont nem szabad ilyen betegeknek adni.
Májkárosodás
Súlyos májkárosodásban (Child-Pugh C osztály) szenvedő betegekről nem állnak rendelkezésre adatok. Óvatosan kell eljárni, amikor ilyen betegeknek paliperidont adnak.
Demenciában szenvedő idős betegek
Az INVEGA -t nem vizsgálták demenciában szenvedő idős betegeknél. A riszperidonnal kapcsolatos tapasztalatok a paliperidon esetében is érvényesnek tekintendők.
Globális halandóság
A 17 kontrollált klinikai vizsgálat metaanalízisében más atipikus antipszichotikumokkal, köztük riszperidonnal, aripiprazollal, olanzapinnal és kvetiapinnel kezelt idős demenciában szenvedő betegeknél nagyobb volt a halálozási kockázat, mint a placebónál. A riszperidonnal kezelt betegek körében a mortalitás 4% volt, míg a placebo 3,1%.
Cerebrovaszkuláris mellékhatások
A cerebrovaszkuláris mellékhatások kockázatának megközelítőleg háromszorosára növekedését figyelték meg randomizált, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban, demenciás betegeken, akiket atipikus antipszichotikumokkal, köztük riszperidonnal, aripiprazollal és olanzapinnal kezeltek. A megnövekedett kockázat hátterében álló mechanizmus nem ismert Az INVEGA -t óvatosan kell alkalmazni demenciában szenvedő idős betegeknél, akiknél a stroke kockázati tényezői vannak.
Parkinson -kór és demencia Lewy testekkel
Az orvosoknak mérlegelniük kell az INVEGA felírásának kockázatait és előnyeit Parkinson -kórban szenvedő vagy Lewy -testű demenciában (DLB) szenvedő betegeknél, mivel mindkét betegcsoportban fokozott lehet a rosszindulatú neuroleptikus szindróma kialakulásának kockázata, vagy fokozott érzékenységük lehet az antipszichotikumokra. Ennek a megnövekedett érzékenységnek a megnyilvánulásai lehetnek zavartság, tompaság, gyakori esésekkel járó testhelyzeti instabilitás, valamint extra piramisos tünetek.
Priapizmus
Az α-adrenerg blokkoló hatású antipszichotikus gyógyszerekről (beleértve a riszperidont is) priapizmust okoztak. A forgalomba hozatalt követő felügyelet során priapizmust is jelentettek paliperidonnal, amely a riszperidon aktív metabolitja. A betegeket tájékoztatni kell, hogy sürgős orvosi ellátást kell kérni, ha a priapizmus 3-4 órán belül nem szűnik meg.
A testhőmérséklet szabályozása
Az antipszichotikus gyógyszereknek tulajdonítják a szervezet testhőmérséklet -csökkentési képességének romlását. Óvatosan kell eljárni, amikor az INVEGA -t olyan betegeknek írja fel, akik olyan körülményeknek vannak kitéve, amelyek hozzájárulhatnak a testhőmérséklet emelkedéséhez, mint pl. megerőltető testmozgás, extrém hőhatás, antikolinerg gyógyszerekkel történő egyidejű kezelés vagy kiszáradásra hajlamos betegek.
Vénás thromboembolia
Vénás thromboembolia (VTE) eseteiről számoltak be antipszichotikus gyógyszerekkel. Az antipszichotikus gyógyszerekkel kezelt betegek gyakran szereztek VTE kockázati tényezőket; ezért minden lehetséges VTE kockázati tényezőt azonosítani kell az INVEGA terápia előtt és alatt, valamint meg kell tenni a megelőző intézkedéseket.
Antiemetikus hatás
A paliperidonnal végzett preklinikai vizsgálatokban antiemetikus hatást figyeltek meg. Ez a hatás, ha emberben jelentkezik, elfedheti bizonyos gyógyszerek túladagolásának jeleit és tüneteit, vagy olyan állapotokat, mint a bélelzáródás, a Reye -szindróma és az agydaganat.
Gyermekpopuláció
Ebben a populációban szorosan figyelemmel kell kísérni az INVEGA nyugtató hatását Az INVEGA időzítésének megváltoztatása javíthatja / fokozhatja a szedációnak a betegre gyakorolt hatását.
Mivel az elhúzódó hiperprolaktinémia serdülők szexuális növekedésére és érésére potenciálisan kihat, az endokrinológiai állapot időszakos klinikai értékelése, beleértve a magasságot, a testsúlyt, a szexuális érést, a menstruációs ciklus működésének ellenőrzését és egyéb lehetséges hatásokat, figyelembe kell venni.
Az INVEGA -kezelés során rendszeresen el kell végezni az extrapiramidális tünetek és egyéb mozgási rendellenességek vizsgálatát is.
A gyermekpopulációra vonatkozó egyedi adagolási ajánlásokat lásd a 4.2 pontban.
Intraoperatív floppy írisz szindróma
Intraoperatív floppy írisz szindrómát (IFIS) figyeltek meg szürkehályog műtét során olyan betegeknél, akiket alfa1a-adrenerg antagonista hatású gyógyszerekkel, például INVEGA-val kezeltek (lásd 4.8 pont).
Az IFIS növelheti a szem szövődményeinek kockázatát a műtét alatt és után. Az alfa1a-adrenerg antagonista hatású gyógyszerek jelenlegi vagy korábbi használatát a műtét előtt tájékoztatni kell a szemész sebészt. A szürkehályog -műtét előtti alfa1 -blokkoló kezelés abbahagyásának lehetséges előnyeit nem állapították meg, és mérlegelni kell az antipszichotikus kezelés abbahagyásának kockázatával.
Laktóztartalom (csak a 3 mg -os tablettákat érinti)
Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Óvatosan kell eljárni, ha az INVEGA -t olyan gyógyszerekkel együtt írják fel, amelyekről ismert, hogy meghosszabbítják a QT -intervallumot, mint például az IA osztályú antiaritmiás szerek (pl. Kinidin, disopiramid) és a III. meflokin).
Az INVEGA potenciálisan befolyásolhatja más gyógyszereket
A paliperidon várhatóan nem okoz klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat a citokróm P-450 izoenzimek által metabolizált gyógyszerekkel összefüggésben. Oktatás in vitro azt jelzik, hogy a paliperidon nem indukálja a CYP1A2 aktivitást.
Tekintettel a paliperidon központi idegrendszerre gyakorolt elsődleges hatásaira (lásd 4.8 pont), az INVEGA -t óvatosan kell alkalmazni más központi hatású gyógyszerekkel, pl. szorongáscsökkentők, a legtöbb antipszichotikum, altató, opiát stb. vagy alkohollal.
A paliperidon antagonizálhatja a levodopa és más dopamin agonisták hatását.Ha ezt a kombinációt szükségesnek ítélik, különösen a Parkinson -kór végső stádiumában, akkor ajánlott minden kezelés legalacsonyabb hatásos dózisát előírni.
Mivel az ortosztatikus hipotenziót kiválthatja (lásd 4.4 pont), additív hatás figyelhető meg, ha az INVEGA -t más potenciális terápiás szerekkel együtt adják, pl. egyéb antipszichotikumok vagy triciklusos gyógyszerek.
Óvatosan kell eljárni, ha a paliperidont más, a görcsküszöböt csökkentő gyógyszerekkel együtt adják (pl. Fenotiazinok vagy butirofenonok, klozapin, triciklusos vagy SSRI -k, tramadol, mefloquin stb.).
Nem végeztek interakciós vizsgálatokat az INVEGA és a lítium között, azonban farmakokinetikai kölcsönhatás nem valószínű.
Az INVEGA 12 mg napi egyszeri alkalmazása valproinsav retard tablettával + valproát-nátriummal (500 mg-2000 mg naponta egyszer) nem befolyásolta a valproát egyensúlyi állapotú farmakokinetikáját. Az INVEGA és valproinsav retard tabletta + nátrium-valproát együttes alkalmazása növeli a paliperidon-expozíciót (lásd alább).
Más gyógyszerek potenciálisan befolyásolhatják az INVEGA -t
Oktatás in vitro azt jelzik, hogy a CYP2D6 és a CYP3A4 minimálisan részt vehetnek a paliperidon metabolizmusában, azonban nincsenek jelzések vagy in vitro se in vivo hogy ezek az izoenzimek jelentős szerepet játszanak a paliperidon metabolizmusában. Az INVEGA és a CYP2D6 hatékony inhibitora, a paroxetin együttes alkalmazása nem mutatott klinikailag jelentős hatást a paliperidon farmakokinetikájára. Oktatás in vitro kimutatta, hogy a paliperidon a P-glikoprotein (P-gp) szubsztrátja.
Az INVEGA napi egyszeri, napi kétszer 200 mg karbamazepinnel történő együttes alkalmazása körülbelül 37% -kal csökkentette az átlagos egyensúlyi állapot Cmax-ját és AUC-értékét (egyensúlyi állapot) paliperidon. Ezt a csökkenést alapvetően a paliperidon vesekárosodásának 35% -os növekedése okozza, valószínűleg a karbamazepin indukálja a vese P-gp-jét. A vizeletben változatlan formában kiválasztott hatóanyag mennyiségének csekély csökkenése a CYP metabolizmus minimális hatására utal vagy a paliperidon biohasznosulása a karbamazepinnel való együttadás során. Nagyobb karbamazepin dózisok esetén a paliperidon plazmakoncentrációjának nagyobb csökkenése léphet fel. A karbamazepin-kezelés megkezdésekor az INVEGA adagját újra kell értékelni, és szükség esetén növelni kell. Ezzel szemben a karbamazepin-kezelés abbahagyása után az INVEGA adagját újra kell értékelni, és szükség esetén csökkenteni kell. A teljes indukció eléréséhez 2-3 hét szükséges, és az induktív kezelés abbahagyása után a hatás fokozatosan csökken hasonló időtartam alatt. Más, gyógynövényeken alapuló, indukáló hatású gyógyszerek vagy készítmények, mint pl. rifampicin és orbáncfű (Hypericum perforatum) hasonló hatást gyakorolhat a paliperidonra.
Gyógyszerek, amelyek befolyásolják a gasztrointesztinális áthaladási időt, pl. metoklopramid, befolyásolhatja a paliperidon felszívódását.
Az INVEGA 12 mg egyszeri adagjának valproinsav + nátrium-valproát retard tablettával (naponta kétszer 500 mg-os tabletta) együtt adva a paliperidon Cmax és AUC értéke körülbelül 50% -kal növekedett. Ha az INVEGA-t valproáttal együtt adják, a klinikai értékelést követően mérlegelni kell az INVEGA dózisának csökkentését.
Az INVEGA és riszperidon egyidejű alkalmazása
Az INVEGA és az orális riszperidon egyidejű alkalmazása nem javasolt, mivel a paliperidon a riszperidon aktív metabolitja, és a kettő kombinációja további paliperidon -expozícióhoz vezethet.
Gyermekpopuláció
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Nincsenek megfelelő adatok a paliperidon terhesség alatti alkalmazásáról. Állatkísérletekben a paliperidon nem volt teratogén, de más típusú reprodukciós toxicitást figyeltek meg (lásd 5.3 pont). fennáll a mellékhatások kockázata, beleértve az extrapiramidális és / vagy elvonási tüneteket, amelyek súlyossága és időtartama változhat a szülés után. Következésképpen a csecsemőket szorosan ellenőrizni kell. Az INVEGA -t terhesség alatt nem szabad szedni, kivéve, ha feltétlenül szükséges. Ha a terhesség alatt abba kell hagyni a kezelést, akkor nem szabad hirtelen abbahagyni.
Etetési idő
A paliperidon olyan mértékben választódik ki az anyatejbe, hogy a szoptatott nők terápiás dózisa esetén a szoptatott csecsemőre gyakorolt hatás valószínű. Az INVEGA nem alkalmazható a szoptatás ideje alatt.
Termékenység
A nem-klinikai vizsgálatok során nem észleltek releváns hatásokat.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A paliperidon a potenciális idegrendszeri és vizuális hatások miatt enyhén vagy közepesen károsíthatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket (lásd 4.8 pont). Ezért a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy ne vezessenek gépjárművet vagy ne kezeljenek gépeket, amíg nem ismerik az INVEGA -val szembeni egyéni érzékenységet.
04.8 Nemkívánatos hatások
Felnőttek
A biztonsági profil összefoglalása
A leggyakrabban jelentett mellékhatások (ADR) a felnőttek klinikai vizsgálatai során a következők voltak: fejfájás, álmatlanság, szedáció / aluszékonyság, parkinsonizmus, akathisia, tachycardia, remegés, dystonia, felső légúti fertőzés, szorongás, szédülés, megnövekedett testsúly, hányinger, izgatottság, székrekedés, hányás, fáradtság, depresszió, diszpepszia, hasmenés, szájszárazság, fogfájás, mozgásszervi fájdalom, magas vérnyomás, aszténia, hátfájás, az EKG QT -intervallum megnyúlása és köhögés.
A dózisfüggő mellékhatások közé tartozott a fejfájás, szedáció / aluszékonyság, parkinsonizmus, akathisia, tachycardia, dystonia, szédülés, remegés, felső légúti fertőzés, dyspepsia és mozgásszervi fájdalom.
A skizoaffektív rendellenesség vizsgálatai során a teljes INVEGA csoportba tartozó alanyok nagyobb hányada számolt be mellékhatásokról, mint az antidepresszánsokkal vagy hangulatstabilizátorokkal egyidejűleg végzett kezelés, mint az önmagában INVEGA -val kezelt alanyok.
A mellékhatások táblázata
Az alábbi mellékhatásokat jelentették a paliperidonnal végzett klinikai vizsgálatok és forgalomba hozatalt követően a gyakorisági kategóriák szerint, felnőtteken végzett INVEGA klinikai vizsgálatok alapján. A következő feltételek és gyakoriságok érvényesek: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 - ritka (≥ 1/1000 - ritka (≥ 1/10 000 - nagyon ritka (nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg))). Minden gyakorisági csoporton belül a mellékhatások súlyossága csökkenő sorrendben vannak feltüntetve .
Serdülőknél a súlygyarapodást a normál növekedéssel elvárthoz képest kell mérni.
Prolaktin
Egy nyílt, kétéves, INVEGA-val végzett, skizofréniás serdülőknél végzett vizsgálatban a szérum prolaktinszint emelkedése a nők 48% -ánál és a férfiak 60% -ánál fordult elő. Mellékhatások, amelyek a prolaktin szintjének emelkedését sugallhatják (pl. Amenorrhoea, galactorrhea, menstruáció) rendellenességek, gynecomastia) összességében az alanyok 9,3% -ánál találtak.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A feltételezett mellékhatások bejelentése a gyógyszer engedélyezése után fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos ellenőrzését.Kérjük az egészségügyi szakembereket, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül.
04.9 Túladagolás
Általában a várható jelek és tünetek a paliperidon ismert farmakológiai hatásainak fokozódásából adódnak, például aluszékonyság és nyugtatás, tachycardia és hypotensio, a QT -intervallum megnyúlása és az extrapiramidális tünetek. Torsade de pointes -t és túladagoláshoz kapcsolódó kamrai fibrillációt jelentettek. Akut túladagolás esetén mérlegelni kell annak lehetőségét, hogy több gyógyszert kell alkalmazni.
A kezelés szükségleteinek és a betegek gyógyulásának felmérésekor vegye figyelembe a termék folyamatos felszabadulását. A paliperidonnak nincs specifikus ellenszere, ezért megfelelő általános támogató intézkedéseket kell hozni. Létre kell hozni és fenntartani a szabad légutakat, és biztosítani kell a megfelelő oxigénellátást és szellőzést. A kardiovaszkuláris monitorozást azonnal el kell kezdeni, és folyamatos elektrokardiográfiás megfigyelést kell végezni az esetleges aritmiák szempontjából. A hipotenziót és a keringési összeomlást megfelelő intézkedésekkel kell kezelni, és / vagy szimpatomimetikus szerek. Fontolja meg a gyomormosást (intubálás után, ha a beteg eszméletlen), és aktív szén beadását hashajtóval együtt. Súlyos extrapiramidális tünetek esetén antikolinerg szereket kell adni. Folytassa a szoros megfigyelést és az orvosi felügyeletet, amíg a beteg felépül.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Pszicholeptikumok, egyéb antipszichotikumok
ATC kód: N05AX13
Az INVEGA racém keveréket tartalmaz (+) és (-) paliperidonból
A cselekvés mechanizmusa
A paliperidon a monoamin hatások szelektív blokkolója, amelynek farmakológiai tulajdonságai eltérnek a hagyományos neuroleptikumokétól. A paliperidon erősen kötődik a szerotoninerg 5-HT2 és a dopaminerg D2 receptorokhoz. A paliperidon emellett blokkolja az alfa1 adrenerg receptorokat, és kisebb mértékben a hisztaminerg H1 és alfa2 adrenerg receptorokat. A paliperidon (+) és (-) enantiomerjeinek farmakológiai aktivitása minőségileg és mennyiségileg hasonló.
A paliperidon nem kötődik a kolinerg receptorokhoz. Bár a paliperidon erős D2 -antagonista, úgy vélik, hogy enyhíti a skizofrénia pozitív tüneteit, kevesebb katalepsziát okoz, és kisebb mértékben csökkenti a motoros kapacitást, mint a hagyományos neuroleptikumok.
A központi domináns szerotonin antagonizmus csökkentheti a paliperidon hajlamát extra piramisszerű mellékhatásokra.
Klinikai hatékonyság és biztonság
Skizofrénia
Az INVEGA hatékonyságát a skizofrénia kezelésében három 6 hetes, kettős-vak, placebo-kontrollos, multicentrikus klinikai vizsgálatban állapították meg olyan betegeknél, akik megfeleltek a skizofrénia DSM-IV kritériumainak. Az INVEGA adagjai a három vizsgálatban napi egyszeri 3 -ról 15 mg -ra Az elsődleges hatékonysági végpont a teljes pontszám csökkenése volt Pozitív és negatív szindróma skála (PANSS), az alábbi táblázat szerint. A PANSS skála egy validált eszköz több tétel öt dimenzióból áll a pozitív tünetek, a negatív tünetek, a fogalmi rendezetlenség, az ellenőrizetlen ellenségesség / izgatottság és a szorongás / depresszió értékeléséhez. Az INVEGA összes vizsgált adagja eltért a placebótól a kezelés 4. napján (személyi és társadalmi teljesítmény (PSP) és skála) Klinikai globális benyomás - súlyosság (CGI-S). Mindhárom vizsgálatban az INVEGA hatékonysága meghaladta a placebót PSP és CGI-S esetén. A hatékonyságot a kezelésre adott válasz kiszámításával (a teljes PANSS-pontszám ≥ 30%-os csökkenésével határozták meg) is másodlagos végpontként értékelték.
Skizofréniával kapcsolatos tanulmányok: összesített pontszám a skálán Pozitív és negatív szindróma skála skizofréniában (PANSS)-Változás az alaphelyzetről a végpontra-LOCF az R076477-SCH-303, R076477-SCH-304 és R076477-SCH-305 tanulmányokhoz: Elemzés Kezelési szándék Skizofréniával kapcsolatos tanulmányok: összesített pontszám a skálán Pozitív és negatív szindróma skála skizofréniában (PANSS)-Változás az alaphelyzetről a végpontra-LOCF az R076477- SCH-303, R076477-SCH-304 és R076477-SCH-305 tanulmányokhoz: Elemzés Kezelési szándék
Megjegyzés: A pontszámok negatív változása javulást jelez. Mindhárom vizsgálatban aktív kontroll (10 mg -os olanzapin) szerepelt. LOCF = az utolsó megfigyelést továbbvitték (utolsó megfigyelés). A PANSS 1-7 verzióját használtuk. Az R076477-SCH-305 vizsgálatba egy 15 mg-os dózist is bevontak, de az eredményeket nem mutatták be, mivel ez az adag meghaladja a maximális napi ajánlott 12 mg-os dózist.
Egy hosszú távú klinikai vizsgálatban, amelynek célja a hatás fenntartásának értékelése volt, az INVEGA szignifikánsan hatékonyabb volt a placebónál a tünetek kontrolljának fenntartásában és a skizofrénia relapszusának késleltetésében. Az akut epizódot követő 6 hetes kezelés után további 8 hétig stabilizálódott Az INVEGA-val (napi egyszeri 3 mg-tól 15 mg-ig terjedő dózisokban) a betegeket kettős-vak módon randomizálták, hogy folytassák az INVEGA-val vagy placebóval történő kezelést, amíg a skizofrénia tüneteinek kiújulását nem mutatják.
A vizsgálatot hatékonysági okokból idő előtt megszakították, és az INVEGA -val kezelt betegeknél a placebóhoz képest szignifikánsan hosszabb volt a relapszus (p = 0,0053).
Skizoaffektív zavar
Az INVEGA hatékonyságát a skizoaffektív rendellenesség pszichotikus vagy mániás tüneteinek akut kezelésében két, placebo-kontrollos, 6 hetes klinikai vizsgálatban állapították meg, nem idős felnőttekben. Bevonult alanyok 1) megfeleltek a skizoaffektív zavar DSM-IV kritériumainak, mivel megerősítette a DSM-IV strukturált klinikai interjúja (Strukturált klinikai interjú a DSM-IV rendellenességekről, SCID), 2) összpontszámot ért el a Pozitív és negatív szindróma skála (PANSS) legalább 60, és 3) szembetűnő hangulatzavar tünetei voltak, amit a skálán legalább 16 pontszám is megerősített Fiatal mánia minősítési skála (YMRS) és / vagy Hamilton 21. skála a depresszióra (HAM-D 21). A populációba bipoláris és depressziós skizoaffektív rendellenességben szenvedő személyek tartoztak. Az egyik ilyen vizsgálatban a hatékonyságot 211 alanyban értékelték, akik rugalmas INVEGA-dózist kaptak (3-12 mg naponta egyszer). A másik vizsgálatban a hatékonyságot 203 alanynál értékelték, akik az INVEGA két dózisszintjének egyikét kapták: 6 mg, lehetőség szerint 3 mg -ra csökkentve (n = 105) vagy 12 mg, lehetőség szerint 9 mg -ra (n = 98) naponta egyszer. Mindkét vizsgálatban olyan személyek vettek részt, akik INVEGA -t kaptak monoterápiaként vagy hangulatstabilizátorokkal és / vagy antidepresszánsok. A hatékonyságot a PANSS skála segítségével értékelték, étkezéstől függetlenül.
Az INVEGA csoport a rugalmas dózisú vizsgálatban (3 és 12 mg / nap, átlagos modális dózis 8,6 mg / nap) és az INVEGA csoport a magasabb dózissal a két dózisú vizsgálatban (12 mg / nap, csökkentési lehetőséggel) 9 mg / nap) mindkettő jobb volt a placebónál a PANSS pontszámban a 6. héten. Az INVEGA nem különbözött szignifikánsan a placebótól a PANSS pontszámban. Mindkét vizsgálatban csak néhány alany kapta meg a 3 mg -os hatáserősséget, és ennek az adagnak a hatékonyságát nem lehetett megállapítani.
A mániás tünetek statisztikailag nagyobb javulását figyelték meg az YMRS (másodlagos hatékonysági skála) alapján a rugalmas dózisú vizsgálatban és a második vizsgálatban a legnagyobb dózist kapó INVEGA csoportban. A skizoaffektív zavar depressziós tünetekre és a hatás fenntartására gyakorolt hatását nem vizsgálták.
Figyelembe véve a két vizsgálat összesített eredményeit (az összesített vizsgálati adatok), az INVEGA javította a skizoaffektív rendellenesség pszichotikus és mániás tüneteit a végpontban a placebóhoz képest, ha monoterápiában, vagy hangulatstabilizátorokkal és / vagy antidepresszánsokkal együtt alkalmazták. A monoterápia során azonban a hatás nagysága a PANSS és az YMRS tekintetében nagyobb volt, mint az antidepresszánsok és / vagy hangulatstabilizátorok egyidejű alkalmazása esetén tapasztalt hatás. Továbbá az összevont populációban az INVEGA nem volt hatékony a pszichotikus tünetek ellenőrzésében azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg hangulatstabilizátorokat és / vagy antidepresszánsokat kaptak, de ez a populáció kicsi volt (30 válaszadó a paliperidon csoportban és 20 válaszadó a placebo csoportban).
Ezenkívül az ITT populációban végzett SCA-3001 vizsgálatban a PANSS által mért pszichotikus tünetekre gyakorolt hatás egyértelműen kevésbé volt hangsúlyos, és nem érte el a statisztikai szignifikanciát azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg hangulatstabilizátorokat és antidepresszánsokat kaptak. Az INVEGA hatása a depressziós tünetekre nem bizonyított.
A populáció alcsoportjainak vizsgálata nem mutatott bizonyítékot arra, hogy a nem, az életkor vagy a földrajzi terület alapján eltérő válasz lenne. Az adatok nem voltak elegendőek a fajon alapuló különböző hatások feltárásához. A hatékonyságot a kezelésre adott válasz másodlagos végpontként történő kiszámításával is értékelték (a PANSS összpontszám ≥ 30% -os csökkenése és a CGI-C pontszám ≤ 2).
Skizoaffektív zavarok vizsgálatai: elsődleges hatékonysági paraméter, a PANSS összpontszámának változása az alapvonalhoz képest az R076477-SCA-3001 és R076477-SCA-3002 vizsgálatokhoz: Elemzés Kezelési szándék
Skizoaffektív zavarok vizsgálatai: elsődleges hatékonysági paraméter, a PANSS összpontszámának változása az alapvonalhoz képest az R076477-SCA-3001 és R076477-SCA-3002 vizsgálatokhoz: Elemzés Kezelési szándék
Megjegyzés: A pontszámok negatív változása javulást jelez. LOCF = az utolsó megfigyelést továbbvitték (utolsó megfigyelés).
A skizoaffektív rendellenességgel kapcsolatos vizsgálatok: másodlagos hatékonysági paraméter, a válaszadói státuszú alanyok aránya a "Végpont LOCF: R076477-SCA-3001 és R076477-SCA-3002 vizsgálatok: Elemzés" Kezelési szándék
A válasz a PANSS összesített pontszámának ≥ 30% -os és CGI-C ≤ 2 értékű kiindulási értékhez viszonyított csökkenése
Gyermekpopuláció
Az Európai Gyógyszerügynökség eltekintett attól a kötelezettségtől, hogy benyújtja az INVEGA -val végzett vizsgálatok eredményeit a gyermekpopuláció minden alcsoportjában a skizoaffektív rendellenesség kezelésére. Lásd a 4.2.
Az INVEGA hatékonyságát skizofrénia kezelésében 12-14 éves serdülőknél nem igazolták.
Az INVEGA hatékonyságát skizofréniában szenvedő serdülő alanyoknál (INVEGA N = 149, placebo n = 51) egy randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos, 6 hetes vizsgálatban értékelték, csoportosított terv alapján. 1,5 mg / nap és 12 mg / nap közötti dózistartományban Az alanyok 12-17 évesek voltak, és megfeleltek a skizofrénia DSM-IV kritériumainak. A hatékonyságot a PANSS skála segítségével értékelték. Ez a vizsgálat bizonyította az INVEGA hatékonyságát skizofréniában szenvedő serdülő alanyok közepes dózisú csoportjában. A dózisalapú másodlagos elemzés kimutatta a naponta egyszer alkalmazott 3 mg, 6 mg és 12 mg dózisok hatékonyságát.
* Közepes dózisú csoport: 3 mg alanyonként
** Nagy dózisú csoport: 6 mg személyenként
Az INVEGA hatékonyságát rugalmas, 3 mg / nap- 9 mg / nap adagolási tartományban skizofréniás (12 éves és idősebb) serdülőknél (INVEGA N = 112, aripiprazol N = 114) egy randomizált, kettős vak, aktív kontrollos vizsgálat, amely 8 hetes kettős-vak akut fázist és 18 hetes kettős-vak karbantartási fázist tartalmazott. A PANSS összpontszámának kiindulási értékéhez viszonyított változások a 8. és a 26. héten számszerűen hasonlóak voltak az INVEGA és az aripiprazol kezelési csoportok között. , a 26. kezelési csoportban a PANSS összpontszám ≥ 20% -os javulását mutató betegek arányának különbsége a két kezelési csoport között számszerűen hasonló volt.
Skizofrénia vizsgálat serdülőknél: R076477-PSZ-3003: 26 hét, rugalmas adag, kontrollált és aktív kontroll, elemzés Kezelési szándék. LOCF változás az alapvonaltól a végpontig
A válasz a PANSS összesített pontszámának a kiindulási értékhez való csökkenésként definiált ≥ 20%
Megjegyzés: A pontszámok negatív változása javulást jelez. LOCF = az utolsó megfigyelést továbbvitték (utolsó megfigyelés).
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A paliperidon farmakokinetikája az INVEGA beadását követően dózisarányos a rendelkezésre álló dózistartományban.
Abszorpció
Egyszeri adag beadását követően az INVEGA fokozatosan emelkedő felszabadulási sebességet mutat, lehetővé téve a paliperidon plazmakoncentrációinak folyamatos növekedését és a maximális plazmakoncentráció (Cmax) elérését körülbelül 24 órával az alkalmazás után. Az INVEGA napi egyszeri beadásakor az egyensúlyi állapot koncentrációja (egyensúlyi állapot) a legtöbb betegnél a kezelés megkezdésétől számított 4-5 napon belül eléri a paliperidon szintjét.
A paliperidon a riszperidon aktív metabolitja. Az INVEGA felszabadulási jellemzői minimális ingadozást eredményeznek a hatóanyag csúcsminimális koncentrációjában, összehasonlítva az azonnali felszabadulású riszperidonnal (38% -os és 125% -os ingadozási index).
A paliperidon abszolút orális biohasznosulása INVEGA beadása után 28% (90% CI 23% -33%).
A paliperidon retard tabletták szokásos, magas kalóriatartalmú / magas zsírtartalmú étellel együtt történő alkalmazása 50-60% -kal növeli a paliperidon Cmax-ját és AUC-jét az éhomi állapothoz képest.
terjesztés
A paliperidon gyorsan eloszlik. A látszólagos eloszlási térfogat 487 l. A paliperidon plazmafehérjékhez való kötődése 74%, és főként az α1-sav glikoproteint és az albumint érinti.
Biotranszformáció és elimináció
Egy héttel a 14C-paliperidon egyetlen 1 mg-os, azonnal felszabaduló orális adagjának beadása után az adag 59% -a változatlan formában ürült ki a vizelettel, ami azt mutatja, hogy a paliperidon nem metabolizálódik nagymértékben a májban. Az adag körülbelül 80% -a ürült ki A beadott radioaktivitás a vizeletben és 11% -a a székletben volt kimutatható. In vivo 4 metabolikus utat azonosítottak, amelyek közül egyik sem tette ki a dózis 6,5% -át: dealkiláció, hidroxilezés, dehidrogénezés és benzizoxazol hasítás. Bár a tanulmányok in vitro a CYP2D6 és a CYP3A4 szerepére utaltak a paliperidon metabolizmusában, nincs bizonyíték in vivo hogy ezek az izoenzimek jelentős szerepet játszanak a paliperidon metabolizmusában. A populáció farmakokinetikai elemzései azt mutatják, hogy az INVEGA beadása után a paliperidon látszólagos clearance -e között nincs észlelhető különbség a kiterjedt metabolizálók és a gyenge CYP2D6 szubsztrátok metabolizálói között. Tanulmányok in vitro humán máj mikroszómákon kimutatták, hogy a paliperidon nem gátolja lényegesen a citokróm P450 izoenzimek által metabolizált gyógyszerek metabolizmusát, beleértve a CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 és CYP3A5 enzimeket.
A paliperidon végső eliminációs felezési ideje körülbelül 23 óra.
Tanulmányok in vitro bizonyította, hogy a paliperidon a P-gp szubsztrátja és a P-gp gyenge inhibitora nagy koncentrációban. In vivo adatok nem állnak rendelkezésre, és klinikai jelentősége nem ismert.
Májkárosodás
A paliperidon nem metabolizálódik nagymértékben a májban. Egy mérsékelt májkárosodásban (Child-Pugh B osztály) résztvevőkkel végzett vizsgálatban a szabad paliperidon plazmakoncentrációja hasonló volt az egészséges alanyokhoz. Súlyos májkárosodásban (Child-Pugh C osztály) szenvedő betegekről nem állnak rendelkezésre adatok.
Vesekárosodás
A paliperidon eliminációja csökken a veseműködés csökkenésével. A paliperidon teljes clearance -e 32% -kal csökkent enyhén károsodott vesefunkciójú betegeknél (kreatinin -clearance [CrCl] = 50
Idős államporgárok
Idős (≥ 65 év, n = 26) idős személyekkel végzett farmakokinetikai vizsgálatból gyűjtött adatok azt mutatták, hogy a látszólagos clearance egyensúlyi állapotban (egyensúlyi állapotAz INVEGA beadását követően a paliperidon) 20% -kal alacsonyabb volt, mint a felnőtteknél (18-45 év, n = 28). Azonban a populáció farmakokinetikai elemzésében, amely skizofréniában szenvedő alanyokat vett fel, nem volt észlelhető hatása az életkornak, miután korrigálták a CrCL életkorral összefüggő csökkenését.
Tizenévesek
A paliperidon szisztémás expozíciója serdülőkorú (15 éves és idősebb) alanyokban hasonló volt a felnőttekéhez.
Verseny
A populáció farmakokinetikai elemzése nem mutatta a paliperidon farmakokinetikájában a rasszhoz kapcsolódó különbségek jeleit az INVEGA beadását követően.
Szex
A paliperidon látszólagos clearance -e az INVEGA beadását követően körülbelül 19% -kal alacsonyabb a nőknél, mint a férfiaknál. A különbség nagyrészt a két nem közötti sovány tömeg és kreatinin clearance különbségével magyarázható.
Füst
Tanulmányok alapján in vitro humán májenzimek felhasználásával végzett paliperidon nem a CYP1A2 szubsztrátja; ezért a dohányzás várhatóan nem befolyásolja a paliperidon farmakokinetikáját. A "populáció farmakokinetikai elemzése" némileg alacsonyabb paliperidon expozíciót mutatott a dohányosoknál a nemdohányzókhoz képest. A különbség azonban nem valószínű, hogy klinikai jelentőségű lenne.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A paliperidon patkányokon és kutyákon végzett ismételt dózisú toxicitási vizsgálatai elsősorban farmakológiai hatásokat mutattak ki, például nyugtatást és prolaktin által közvetített hatásokat az emlőmirigyekre és a nemi szervekre. A paliperidon nem volt teratogén patkányokban és nyulakban. Patkányokon végzett reprodukciós vizsgálatokban riszperidont alkalmazva, amely patkányokban és emberekben nagymértékben átalakul paliperidonná, az utódok születési súlyának és túlélésének csökkenését figyelték meg. Más dopamin -antagonisták, ha vemhes állatoknak adják be, káros hatást gyakoroltak az utódok tanulására és motorikus fejlődésére. A paliperidon nem volt genotoxikus egy sor vizsgálat során. A riszperidon egereken és patkányokon végzett orális karcinogenitási vizsgálataiban az agyalapi mirigy adenómáinak növekedése volt megfigyelhető (egerekben), endokrin hasnyálmirigy -adenomákat (patkányokban) és emlőmirigy -adenomákat (mindkét fajban) észleltek. Ezek a daganatok összefügghetnek a dopaminerg D2 -receptorok szintjén elhúzódó antagonizmussal és a hiperprolaktinémiával.A rágcsálók daganatainak ezen megállapításainak relevanciája az emberi kockázat szempontjából nem ismert.
Egy 7 hetes, fiatalkorúakra gyakorolt toxicitási vizsgálatban, patkányokban, legfeljebb 2,5 mg / kg / nap orális paliperidon dózist adtak be, ami megfelel az AUC-n alapuló klinikai expozíciónak, nem figyeltek meg hatást a növekedésre, a szexuális érésre és a reprodukciós képességre. A paliperidon legfeljebb 2,5 mg / kg / nap dózisban nem befolyásolta a férfiak idegrendszeri fejlődését. 2,5 mg / kg / nap dózisban a tanulásban és a memóriában tapasztalt hatást figyeltek meg a nőknél, ezt a hatást a kezelés abbahagyása után nem figyelték meg. Egy 40 hetes, fiatalkorúakra gyakorolt toxicitási vizsgálatban, amely kutyákon 5 mg / kg / nap dózisú riszperidon (amely nagymértékben átalakul paliperidonná) szájon át történő adagolásával, a szexuális érésre, a hosszú csontnövekedésre és az ásványianyag-sűrűségre gyakorolt hatást figyelték meg. klinikai expozíció az AUC alapján.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
3 mg -os tablettákhoz:
Sejtmag:
200K polietilén -oxid
Nátrium-klorid
Povidon (K29-32)
Sztearinsav
Butilált hidroxi -toluol (E321)
Vas -oxid (sárga) (E172)
7000K polietilén -oxid
Vas -oxid (piros) (E172)
Hidroxietil -cellulóz
Polietilénglikol 3350
Cellulóz -acetát
Bevonat:
Hipromellóz
Titán -dioxid (E171)
Laktóz -monohidrát
Triacetin
Carnauba viasz
Tinta nyomtatáshoz:
Vas -oxid (fekete) (E172)
Propilén-glikol
Hipromellóz
06.2 Inkompatibilitás
Nem alkalmazható
06.3 Érvényességi idő
2 év
06.4 Különleges tárolási előírások
Palackok: Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó. Az üveget tartsa szorosan lezárva, hogy megvédje a gyógyszert a nedvességtől.
Hólyagok: Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó. A buborékcsomagolást az eredeti csomagolásban tárolja, hogy megvédje a gyógyszert a nedvességtől.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Palackok:
Fehér, nagy sűrűségű polietilén (HDPE) palackok indukciós tömítéssel és gyermekbiztos polipropilén záróval. Minden palack két 1 g -os tasak szárító szilikagélt (szilícium -dioxid) tartalmaz, polietilénben, élelmiszer -használatra.
30 és 350 retard tablettát tartalmazó csomagolás.
Hólyag:
Polivinil -klorid (PVC) poliklór -trifluor -etilén (PCTFE) / alumínium réteggel laminálva áttol.
14, 28, 30, 49, 56 és 98 retard tablettát tartalmazó csomagolás.
Vagy
Fehér polivinil -klorid (PVC) poliklór -trifluor -etilénnel (PCTFE) rétegezve
alumínium áttol.
14, 28, 30, 49, 56 és 98 retard tablettát tartalmazó csomagolás.
Vagy
Orientált poliamid (OPA) -aluminium -polivinil -klorid (PVC) / alumínium réteg áttol.
14, 28, 49, 56 és 98 retard tablettát tartalmazó csomagolás.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek különleges utasítások a megsemmisítésre.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Janssen-Cilag International NV,
Turnhoutseweg 30,
B-2340 Sör,
Belgium.
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
EU / 1/07/395 / 001-005
038024016
038024028
038024030
038024042
038024055
EU / 1/07/395 / 021-025
038024218
038024220
038024232
038024244
038024257
EU / 1/07/395 / 041-044
038024410
038024422
038024434
038024446
EU / 1/07/395 / 057-058
038024574
038024586
EU / 1/07/395 / 065-067
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma
Az első engedélyezés időpontja: 2007. június 25
Az utolsó megújítás dátuma: 2012. június 25
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2014. május
.jpg)
