Hatóanyagok: rotigotin
Neupro 2 mg / 24 h transzdermális tapasz
Neupro 4 mg / 24 h transzdermális tapasz
Neupro 6 mg / 24 h transzdermális tapasz
Neupro 8 mg / 24 h transzdermális tapasz
Miért alkalmazzák a Neupro -t? Mire való?
A Neupro rotigotin hatóanyagot tartalmaz. A dopamin -agonistáknak nevezett gyógyszerek egy csoportjába tartozik, amelyek bizonyos típusú sejteket stimulálnak, és amelyek az agy dopamin -receptoraihoz kötődnek.
A Neupro felnőttek kezelésére javallt a Parkinson -kór tüneteinek kezelésére önmagában vagy levodopa nevű gyógyszerrel kombinálva.
Ellenjavallatok Amikor a Neupro -t nem szabad alkalmazni
Ne szedje a Neupro -t
- ha allergiás a rotigotinra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
- - ha mágneses rezonancia képalkotáson (a test belső szerveinek és szöveteinek vizualizálására használt diagnosztikai módszer) vagy kardioverzión (kóros szívritmuszavarok kezelése) készül. Ezen eljárások előtt el kell távolítania a Neupro tapaszt. eljárás során új tapaszt helyezhet el.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Neupro szedése előtt
A Neupro szedése előtt beszéljen kezelőorvosával, gyógyszerészével vagy a nővérrel.
- Ez a gyógyszer megváltoztathatja a vérnyomását: ezért tanácsos rendszeresen mérni a vérnyomását, különösen a kezelés kezdetén.
- Eszméletvesztés léphet fel. Ez különösen akkor fordulhat elő, amikor elkezdi alkalmazni a Neupro -t, vagy ha az adagot növelik. Mondja el orvosának, ha elveszíti az eszméletét vagy szédül.
- A Neupro alkalmazása során rendszeres időközönként ajánlott szemvizsgálatot végezni. Ha azonban látásproblémákat észlel a vizsgálatok között, azonnal forduljon orvosához.
- Ha súlyos májbetegsége van, orvosa módosíthatja az adagot. Ha májproblémái súlyosbodnak a kezelés alatt, a lehető leghamarabb forduljon orvosához.
- Ha nagyon álmosnak érzi magát, vagy hirtelen elalszik, forduljon kezelőorvosához (lásd még ebben a részben, "A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez").
- Tájékoztassa kezelőorvosát, ha Ön vagy családja / gondozói azt veszik észre, hogy olyan késztetések vagy vágyak alakulnak ki, amelyek az Ön számára szokatlan viselkedéshez vezetnek, és nem tud ellenállni a késztetésnek vagy a kísértésnek bizonyos tevékenységek elvégzésére. Ami árthat Önnek vagy másoknak. Ezeket impulzusvezérlési rendellenességeknek nevezik, és magukban foglalhatnak olyan viselkedési formákat, mint a szerencsejáték -függőség, a túlzott evés vagy költés, abnormális, túlzott szexuális vágy vagy a szexuális háttérrel kapcsolatos megnövekedett gondolatok vagy érzések félelme. Kezelőorvosa szükségesnek tarthatja az adag módosítását vagy a kezelés abbahagyását.
- A Neupro rendellenes gondolkodást és viselkedést okozhat. Ez a rendellenes gondolkodás és viselkedés egy vagy több különböző megnyilvánulásból állhat, beleértve a valósággal kapcsolatos kóros gondolatokat, delíriumot, hallucinációkat (nem valós dolgok látása vagy hallása), zavartságot, tájékozódási zavarokat, agresszív viselkedést, izgatottságot és delíriumot. Ha ezeket a hatásokat észleli, forduljon orvosához.
- A Neupro bőrreakciókat, például bőrpírt és viszketést okozhat. Ezek általában enyhék vagy mérsékeltek, és csak a tapasz által lefedett területet érintik. A reakciók általában a tapasz eltávolítása után néhány órán belül elmúlnak. Ha néhány napnál tovább tartó bőrreakciót, súlyos bőrreakciót tapasztal vagy kívülről terjed a tapasz által lefedett bőrfelületet, forduljon orvosához.Ne tegye ki a Neupro által okozott bármilyen reakciót okozó bőrfelületet napfénynek és szoláriumnak. A bőrreakciók elkerülése érdekében a tapaszt minden nap más helyre kell felhelyezni, és csak 14 nap elteltével kell ugyanazt a helyet használni.
Gyermekek és serdülők
A Neupro nem alkalmazható gyermekeknél, mert biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél nem igazolták.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy ételek módosíthatják a Neupro hatását
Egyéb gyógyszerek és a Neupro
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Ne szedje a következő gyógyszereket a Neupro alkalmazása során, mivel ezek csökkenthetik hatásukat: antipszichotikumok (bizonyos mentális állapotok kezelésére) vagy metoklopramid (hányinger és hányás kezelésére)
Ha a Neupro -val és a levodopával egyidejűleg kezelik, egyes mellékhatások súlyosbodhatnak, például nem valódi dolgok hallása vagy látása (hallucinációk), Parkinson -kórhoz kapcsolódó akaratlan mozgások (diszkinézia), valamint a lábak és lábak duzzanata. .
Kérdezze meg orvosát, ha tudja:
- vérnyomáscsökkentő gyógyszerek szedése. A Neupro csökkentheti vérnyomását felálláskor; ezt a hatást súlyosbíthatják a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek.
- nyugtatók (például benzodiazepinek, mentális állapotok vagy depresszió kezelésére használt gyógyszerek) szedése a Neupro alkalmazása során.
A Neupro egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal
Mivel a rotigotin a bőrön keresztül kerül a vérbe, az ételek és italok nincsenek hatással a gyógyszer hatására. Forduljon orvosához, ha fogyaszthat alkoholt a Neupro alkalmazása közben.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Ne használja a Neupro -t, ha terhes, mivel a rotigotin terhességre és a születendő gyermekre gyakorolt hatása nem ismert. A Neupro -kezelés alatt a szoptatás nem ajánlott. A rotigotin átjuthat az anyatejbe, és hatással lehet a babára, és esetleg csökkentheti a termelt tej mennyiségét is.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Neupro nagyon álmos lehet, és hirtelen elaludhat. Ha ez Önnel történik, ne vezessen gépjárművet, és ne vegyen részt olyan tevékenységekben (pl. Gépek használata), amelyekben a figyelem hiánya súlyos balesetveszélynek teheti ki Önt vagy másokat. Elszigetelt esetekben a betegek elaludtak járművezetés közben és így baleseteket okozott.
A Neupro nátrium -metabiszulfitot (E223) tartalmaz
A nátrium -metabiszulfit (E223) ritkán okozhat súlyos túlérzékenységi reakciókat és hörgőgörcsöt.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Neupro alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig pontosan az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően alkalmazza. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
A Neupro kezdőcsomag 4 külön csomagolást tartalmaz (minden hatóanyagmennyiséghez egy -egy), egyenként 7 tapaszt. Ezeket a csomagokat általában a kezelés első négy hetében alkalmazzák, de a Neupro -ra adott válaszától függően előfordulhat, hogy nem kell az összes mellékelt csomagot használnia, vagy más nagyobb adagokat kell használnia a 4. hét után, amelyek nem tartoznak ebbe a csomagba.
A kezelés első napján kezdje a Neupro 2 mg -mal (az „1. hét” feliratú csomag), és vegyen be naponta egy Neupro 2 mg transzdermális tapaszt. Használja a Neupro 2 mg -ot 7 napig (például ha vasárnap kezdi, folytassa a következő adaggal a következő vasárnap).
A második hét elején vegye be a Neupro 4 mg -ot („2. hét” feliratú csomagolás).
A harmadik hét elején vegye be a Neupro 6 mg -ot (a „3. hét” feliratú csomagolás).
A negyedik hét elején vegye be a Neupro 8 mg -ot („4. hét” feliratú csomagolás).
Az Önnek legmegfelelőbb adag az Ön igényeitől függ.
Napi 4 mg Neupro hatékony adag lehet egyes betegeknél. A legtöbb korai stádiumú Parkinson-kórban szenvedő betegnél a hatásos dózis 3 vagy 4 héten belül érhető el, 6 mg / 24 vagy 8 mg / 24 óra dózissal. A maximális adag 8 mg naponta. A legtöbb előrehaladott Parkinson -kórban szenvedő beteg esetében a hatásos dózis 3–7 héten belül érhető el, napi 8 mg -os dózisokkal, a maximális napi 16 mg -os adagig. Ha abba kell hagynia a kezelést, lásd a 3. pontot "Ha idő előtt abbahagyja a Neupro szedését".
A Neupro használatához kövesse az alábbi utasításokat:
A Neupro egy transzdermális alkalmazásra szánt tapasz, amelyet a bőrre kell felragasztani. Naponta egyszer vigyen fel egy új Neupro tapaszt a bőrre. Hagyja a tapaszt 24 órán keresztül a bőrén, majd távolítsa el, és tegyen fel egy újat. Győződjön meg arról, hogy eltávolította a régi tapaszt, mielőtt újat helyez fel, és helyezze az új tapaszt a bőr másik területére. A tapaszt mindig minden nap nagyjából ugyanabban az időben kell cserélni. Ne vágja darabokra a Neupro tapaszokat.
Hol kell alkalmazni a tapaszt
Vigye fel a tapasz ragadós oldalát a tiszta, száraz és egészséges bőrre az alábbi régiókban, az ábrán látható szürke területeken:
- váll
- felkar
- has
- comb
- csípő
- oldal (a bordák és a csípő között)
A bőrirritáció elkerülése érdekében:
- vigye fel a tapaszt minden nap a bőr különböző területeire, például egyik nap a test jobb oldalára, majd másnap balra; egy nap a test felső részén, majd az alsó részen.
- Ne alkalmazza újra a Neupro -t ugyanazon a bőrfelületen 14 napig.
- Ne tegye fel a tapaszt tapaszt vagy vörös bőrre, vagy vörös vagy irritált bőrre.
Ha bőrproblémái vannak a tapasz miatt, lásd a 4. fejezetet „Lehetséges mellékhatások”, hogy mit tegyen.
A tapasz elvesztésének vagy hámlásának megelőzése érdekében
- Ne helyezze fel a tapaszt olyan helyre, amelyet szoros ruházat dörzsölhet.
- Ne használjon krémet, olajat, krémet, púdert vagy más bőrápolási terméket azon a területen, ahol a tapaszt felhelyezi, vagy egy másik tapasz közelében, amelyet már felhelyezett.
- Ha a tapaszt egy hajjal borított területre kívánja felragasztani, akkor legalább három nappal borotválja le az érintett területet.
Ha a tapasz leesik, akkor a nap hátralévő részében új tapaszt kell felhelyezni, majd a megszokott időben cserélje ki.
JEGYZET
- A Neupro hatását a fürdés, zuhanyozás vagy a fizikai aktivitás általában nem befolyásolja. Ellenőrizze azonban, hogy a tapasz nem szállt le.
- Ne tegye ki azt a bőrfelületet, amelyre a tapaszt felhelyezte, külső hő hatására (pl. Túlzott napfény, szauna, nagyon forró fürdők, termopárnák vagy forró vizes palackok).
- Ha a tapasz bőrirritációt okozott, ne tegye ki az érintett területet napfénynek, különben a bőr színe megváltozhat.
Hogyan kell használni a tapaszt
Minden tapasz külön tasakba van csomagolva. A tasak kinyitása és a védőfólia eltávolítása után azonnal vigye fel a Neupro -t a bőrre.
- A tasak kinyitásához tartsa a tasak két oldalát a kezében. Válassza szét a fólia két rétegét, és nyissa ki a tasakot.
- Vegye ki a tapaszt a tasakból.
- A tapasz ragadós részét átlátszó védőréteg borítja. Fogja meg a tapaszt két kézzel úgy, hogy a védőréteg maga felé nézzen.
- Hajtsa félbe a tapaszt úgy, hogy az S alakú nyitóvonal kinyíljon.
- Húzza le a védőburkolat egyik oldalát. Ne érintse meg ujjaival a tapasz ragadós oldalát.
- Fogja meg a védőbélés másik oldalát, és vigye fel a tapasz ragadós oldalát a bőrre, majd erősen nyomja rá a tapasz tapadó oldalát.
- Hajtsa vissza a tapasz másik felét, és húzza le a védőréteg másik oldalát.
- A tenyerével nyomja erősen a tapaszt 20-30 másodpercig, hogy megbizonyosodjon arról, hogy a tapasz érintkezik a bőrrel, és hogy a sarkok szorosak.
A tapasz kezelése után azonnal mosson kezet szappannal és vízzel.
Hogyan távolítsuk el a használt tapaszt
Lassan és óvatosan távolítsa el a használt tapaszt.
A tapasz által visszamaradt ragasztómaradványok eltávolításához óvatosan mossa le az érintett területet meleg vízzel és enyhe szappannal. Ne használjon alkoholt vagy más oldószert, például körömlakklemosót, mert irritációt okozhat. Válasszon egy új bőrfelületet a tapasz felhelyezéséhez, majd kövesse a fenti utasításokat.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Neupro -t vett be?
Ha az előírtnál több Neupro -t alkalmazott
Az orvos által előírtnál nagyobb Neupro adagok alkalmazása mellékhatásokat okozhat, például hányingert, hányást, alacsony vérnyomást, hallucinációkat (nem valós dolgok látása vagy hallása), zavartságot, extrém álmosságot, akaratlan mozgásokat és görcsöket . Ha az orvos által előírtnál több tapaszt ragasztott fel, forduljon orvosához vagy a kórházhoz azonnali tanácsért, és kövesse a tanácsokat a tapaszok eltávolításáról.
Ha az orvos által előírttól eltérő tapaszt (pl. Neupro 4 mg / 24 h a Neupro 2 mg / 24 h helyett) ragasztott fel, azonnal forduljon orvosához vagy a kórházhoz, és kövesse tanácsait a tapaszok cseréjéről. kellemetlen reakciók jelentkeznek, forduljon orvosához.
Ha elfelejtette a tapaszt a szokásos időben cserélni
Ha elfelejtette kicserélni a tapaszt a szokásos időben, vegye le a régi tapaszt, és tegyen fel egy újat, amint eszébe jut. Ha elfelejtette felhelyezni egy új tapaszt, a régi levétele után amint eszébe jut.Másnap mindkét esetben cserélje ki a tapaszt a szokásos időben. Ne alkalmazzon kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására. Ha idő előtt abbahagyja a Neupro alkalmazását Ne hagyja abba hirtelen a Neupro alkalmazását anélkül, hogy erről értesítené kezelőorvosát. A tünetek a következők: akinesia (izommozgás elvesztése), merev izmok, láz, instabil vérnyomás, tachycardia (gyors szívverés), zavartság, csökkent tudatosság (pl. Kóma).
A Neupro napi adagját fokozatosan csökkenteni kell
- 2 mg minden második napon - ha Neupro -t használ Parkinson -kór kezelésére
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg orvosát, gyógyszerészét vagy a nővért.
Mellékhatások Melyek a Neupro mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A kezelés kezdetekor hányingert és hányást okozhat. Ezek a hatások általában enyhék vagy mérsékeltek, és csak rövid ideig tartanak. Forduljon orvosához, ha hosszú ideig tart vagy aggaszt.
A tapasz által okozott bőrproblémák
A tapasz bőrreakciókat, például bőrpírt, viszketést okozhat.Általában enyhék vagy mérsékeltek, és csak a bőr azon területét érintik, ahol a tapaszt felhelyezték. A reakciók általában néhány órával a tapasz eltávolítása után elmúlnak. Ha bőrreakciója néhány napnál tovább tart, és ez súlyos, vagy a foltokkal borított bőrfelületről terjed ki, forduljon orvosához.
A következő mellékhatások fordulhatnak elő:
Képtelen ellenállni a késztetésnek, akaratnak vagy kísértésnek, hogy olyan cselekvéseket tegyen, amelyek károsak lehetnek Önre vagy másokra, többek között:
- erős késztetés a túlzott szerencsejátékra a súlyos személyes vagy családi következmények ellenére
- megváltozott vagy megnövekedett szexuális érdeklődés és viselkedés, amely jelentős aggodalomra ad okot Ön vagy mások számára, például a szexuális vágy fokozása
- ellenőrizhetetlen és túlzott vásárlás
- túlfogyasztás (nagy mennyiségű élelmiszer rövid időn belüli elfogyasztása) vagy kényszeres evés (a szokásosnál több étel fogyasztása és az étvágy kielégítéséhez szükségesnél több)
Tájékoztassa orvosát, ha ezen viselkedésmódok bármelyike előfordul, hogy eldönthessék, mit tegyenek a tünetek kezelésére vagy csökkentésére.
Az arc, a nyelv és / vagy az ajkak duzzanata előfordulhat. Forduljon orvosához, ha ezek a tünetek jelentkeznek.
Ha a Neupro -t Parkinson -kór kezelésére használja, a következő mellékhatások figyelhetők meg:
Nagyon gyakori mellékhatások: 10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet
- álmosság, szédülés, fejfájás
- hányinger, hányás
- bőrirritációk a tapasz alatt, például bőrpír és viszketés
Gyakori mellékhatások: 10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet
- nem valós dolgok látásának vagy hallásának érzése (hallucinációk)
- elalvási nehézség, alvászavar, alvászavar, rémálmok, szokatlan álmok
- eszméletvesztés, Parkinson -kórhoz kapcsolódó akaratlan mozdulatok (diszkinézia), szédülés, amikor ülő vagy fekvő helyzetből felkel, vérnyomáscsökkenés miatt
- szédülés (forgó mozgás érzése)
- szívdobogásérzés (szívdobogásérzés)
- a vérnyomás csökkenése ülő vagy fekvő helyzetből való felkeléskor, a vérnyomás emelkedése
- csuklás
- székrekedés, szájszárazság, gyomorégés
- bőrpír, fokozott izzadás, viszketés
- duzzadt lábak és lábak
- gyengeségérzet, fáradtságérzés
- esik
- fogyás
- képtelenség ellenállni a károkozást okozó cselekvés végrehajtásának késztetésének, beleértve a túlzott szerencsejátékot, az értelmetlen ismétlődő cselekvéseket, a falást és a kényszeres vásárlást, valamint a kényszeres vásárlást
Nem gyakori mellékhatások: 100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet
- allergiás reakció
- hirtelen elalszik figyelmeztető jelek nélkül
- üldözési mánia
- dezorientáció
- agitáció
- fokozott szexuális tevékenység
- zavar
- homályos látás
- látási zavarok, például a színek vagy fények látása
- szabálytalan szívverés
- a vérnyomás csökkenése
- gyomorfájdalmak
- általános viszketés, bőrirritáció
- képtelenség erekciót elérni vagy fenntartani
- fokozott vagy kóros eredmények a májfunkciós vizsgálatokban
- súlygyarapodás
- a szívverés gyorsulása
- megnövekedett kreatin -foszfokináz (CPK) szint a japán betegek vérében (a CPK elsősorban a vázizomzatban található enzim). Más populációkban nincs információ.
Ritka mellékhatások: 1000 betegből legfeljebb 1 beteget érinthet
- pszichotikus rendellenességek
- agresszív viselkedés / agresszió
- akaratlan izomgörcsök (görcsök)
- általános kiütés
- ingerlékenység delírium
- dühöngő
Nem ismert: a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból
- a Neupro túlzott használata (vágy a nagy dózisú dopaminerg gyógyszerekre, amelyek meghaladják a motoros tünetek ellenőrzéséhez szükséges mértéket, dopaminerg diszregulációs szindróma néven ismert)
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben felsorolt mellékhatásokon keresztül. további információkkal szolgál a gyógyszer biztonságosságáról
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A címkén és a dobozon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza ezt a gyógyszert.
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
A használt vagy fel nem használt tapaszok megsemmisítése
A használt tapaszok még mindig tartalmazzák a hatóanyagot, amely káros lehet más emberekre. Hajtsa be a használt tapaszt a ragadós oldalával együtt. Helyezze vissza a tapaszt az eredeti tasakba, és dobja el biztonságosan, gyermekektől elzárva.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz a Neupro?
- A készítmény hatóanyaga a rotigotin.
Neupro 2 mg / 24 óra
Minden tapasz 2 mg rotigotint szabadít fel 24 óránként.
Minden 10 cm2 -es tapasz 4,5 mg rotigotint tartalmaz.
Neupro 4 mg / 24 óra
Minden tapasz 24 mg -onként 4 mg rotigotint szabadít fel.
Minden 20 cm2 -es tapasz 9,0 mg rotigotint tartalmaz.
Neupro 6 mg / 24 óra
Minden tapasz 6 mg rotigotint szabadít fel 24 óránként.
Minden 30 cm2 -es tapasz 13,5 mg rotigotint tartalmaz.
Neupro 8 mg / 24 óra
Minden tapasz 24 óránként 8 mg rotigotint szabadít fel.
Minden 40 cm2 -es tapasz 18,0 mg rotigotint tartalmaz.
- Egyéb összetevők: poli (dimetil-sziloxán, trimetil-szilil-szilikát), kopolimerizált, povidon K90, nátrium-metabiszulfit (E223), aszkorbil-palmitát (E304) és DL-α-tokoferol (E307).
- Támogató réteg: szilikonnal és alumíniummal bevont poliészter fólia, pigmentréteggel (titán -dioxid (E171), sárga 95. pigment, 166. pigmentpiros) és felirattal (piros vörös 144, pigment sárga 95, pigment fekete 7). Védőréteg: átlátszó fluorpolimerrel bevont poliészter film
Milyen a Neupro külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A Neupro egy transzdermális tapasz. Vékony és három rétegből áll. Ez egy négyzet alakú folt, lekerekített sarkokkal. A hátsó réteg külső része bézs színű, és Neupro 2 mg / 24 h, 4 mg / 24 h, 6 mg / 24 h vagy 8 mg / 24 h felirattal van ellátva.
A Neupro a következő kiszerelésekben kapható: A kezelés kezdő csomagja 28 transzdermális tapaszt tartalmaz 4 kartondobozban, amelyek 7 db 2 mg, 4 mg, 6 mg és 8 mg -os tapaszt tartalmaznak, egyetlen tasakban lezárva.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
NEUPRO
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Neupro 2 mg / 24 h transzdermális tapasz
Minden tapasz 2 mg rotigotint szabadít fel 24 óránként. Minden 10 cm2 -es tapasz 4,5 mg rotigotint tartalmaz.
Neupro 4 mg / 24 h transzdermális tapasz
Minden tapasz 24 mg -onként 4 mg rotigotint szabadít fel. Minden 20 cm2 -es tapasz 9,0 mg rotigotint tartalmaz.
Neupro 6 mg / 24 h transzdermális tapasz
Minden tapasz 24 óránként 6 mg rotigotint szabadít fel. Minden 30 cm2 -es tapasz 13,5 mg rotigotint tartalmaz.
Neupro 8 mg / 24 h transzdermális tapasz
Minden tapasz 24 óránként 8 mg rotigotint szabadít fel. Minden 40 cm2 -es tapasz 18,0 mg rotigotint tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Transzdermális tapasz.
Vékony, mátrix, négyzet alakú folt lekerekített sarkokkal, három rétegből áll. A hátsó réteg külső része bézs színű, és "Neupro 2 mg / 24 h, 4 mg / 24 h, 6 mg / 24 h vagy 8 mg / 24 h" felirattal van ellátva.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A Neupro a korai stádiumú idiopátiás Parkinson -kór tüneteinek kezelésére monoterápiaként (azaz levodopa nélkül) vagy levodopával kombinálva javallt; vagy a betegség folyamán, beleértve a késői fázisokat is, amikor a levodopa hatékonysága csökken vagy abbamarad, és a terápiás hatás ingadozása jelentkezik (az adagvégi hatás vagy a "ki / be" jelenségek).
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás:
A Neupro -t naponta egyszer alkalmazzák. A tapaszt minden nap megközelítőleg ugyanabban az időben kell felhelyezni. A tapasz 24 órán keresztül érintkezik a bőrrel, majd egy másik tapasz helyére kerül, amelyet egy másik alkalmazási helyre helyeznek.
Ha a beteg elfelejti felhelyezni a tapaszt a szokásos időben, vagy ha a tapasz leesik, akkor a nap hátralévő részében más tapaszt kell alkalmazni.
Adagolás:
Az adagolási javaslatok a névleges dózisra vonatkoznak.
Adagolás korai Parkinson -kórban szenvedő betegeknél:
A 2 mg / 24 órás egyszeri adagot el kell kezdeni, és hetente 2 mg / 24 órával növelni kell, amíg el nem éri a hatékony dózist, de legfeljebb 8 mg / 24 óráig. Egyes betegeknél a 4 mg / 24 órás adagolás megfelelhet a hatékony dózisnak. A legtöbb betegnél a hatásos dózist 3 vagy 4 héten belül érik el, 6 mg / 24 h vagy 8 mg / 24 h dózissal.
A maximális adag 8 mg / 24 óra.
Adagolás előrehaladott Parkinson -kórban szenvedő betegeknél, ingadozásokkal:
A 4 mg / 24 órás egyszeri adagot el kell kezdeni, és hetente 2 mg / 24 órával kell növelni, amíg el nem éri a hatékony dózist, legfeljebb 16 mg / 24 óráig.Néhány betegnél a 4 mg / 24 vagy 6 mg / 24 órás adagolás megfelelhet a hatékony dózisnak. A legtöbb betegnél a hatásos dózis 3–7 héten belül érhető el 8 mg / 24 órás, de legfeljebb 16 mg / 24 órás dózissal.
A Neupro kezelés kezdőcsomagja 4 különböző csomagot tartalmaz (mindegyik hatóanyagmennyiséghez egyet), egyenként 7 tapasszal, amelyeket a kezelés első négy hetében kell használni. A beteg reakciójától függően előfordulhat, hogy nem szükséges végigvinni az alábbiakban leírt adagolási lépéseket, vagy további nagyobb adagokra lehet szükség a 4. hét után, amelyeket ez a csomag nem tartalmaz.
Az első napon a beteg megkezdi a Neupro 2 mg / 24 órás kezelést. A második héten a beteg Neupro 4 mg / 24 h tapaszokat helyez fel. A harmadik héten a beteg átáll a Neupro 6 mg / 24 órára, majd a negyedik héten a Neupro 8 mg / 24 órára. A csomagok "1. hét (2, 3 vagy 4)" felirattal vannak ellátva.
A kezelés abbahagyása:
A Neupro alkalmazását fokozatosan kell abbahagyni. A napi adagot 2 mg / 24 órás lépésekben kell csökkenteni, lehetőleg minden második napon a Neupro teljes abbahagyásáig (lásd 4.4 pont).
Különleges populációk:
A máj- és vesefunkció megváltozása: nem szükséges módosítani az adagot azoknál a betegeknél, akiknél enyhe vagy közepes mértékű májműködési elváltozás áll fenn, vagy enyhe vagy súlyos veseműködési zavarok fordulnak elő, beleértve a dialízisben részesülő betegeket is. Óvatosság ajánlott súlyos májkárosodásban szenvedő betegek kezelésekor, mivel ez a rotigotin -clearance csökkenéséhez vezethet. A rotigotint ebben a betegcsoportban nem értékelték. A májfunkció romlása esetén szükség lehet az adag csökkentésére. A rotigotin szintjének váratlan felhalmozódása figyelhető meg a veseműködés akut romlása esetén (lásd 5.2 pont).
Gyermekpopuláció
A rotigotin biztonságosságát és hatásosságát gyermekpopulációban még nem igazolták, nincs adat.
Az alkalmazás módja:
A tapaszt a has, a comb, a csípő, a csípő, a váll vagy a kar tiszta, száraz, ép és egészséges bőrére kell felhelyezni. Kerülni kell az ismételt alkalmazást ugyanabban a beadási helyen 14 napig. A Neupro -t nem szabad vörös, irritált vagy sérült bőrre helyezni (lásd 4.4 pont).
Alkalmazás és használat:
Minden tapasz tasakba van csomagolva, és a tasak felnyitása után azonnal fel kell helyezni. Húzza le a védőréteg egyik felét, és vigye fel a ragasztórészt a bőrre, erősen nyomja rá a bőrre. Ezután hajtsa vissza a tapaszt és húzza le a védőréteg másik fele. Ne érintse meg a tapasz ragadós oldalát. Nyomja meg a tapaszt a tenyerével a bőrön legalább 20-30 másodpercig, hogy jól tapadjon.
Ha egy tapasz leesik, a 24 órás adagolási intervallum fennmaradó idejére új tapaszt kell felhelyezni.
A tapaszt nem szabad darabokra vágni.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Mágneses rezonancia képalkotás vagy kardioverziós vizsgálatok (lásd 4.4 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Ha egy Parkinson -kórban szenvedő beteg nem reagál megfelelően a rotigotin -kezelésre, más dopamin -agonistára való áttérés további előnyökkel járhat (lásd 5.1 pont).
Mágneses rezonancia képalkotás és kardioverzió:
A Neupro hátsó rétege alumíniumot tartalmaz. A bőr égési sérüléseinek elkerülése érdekében a Neupro -t el kell távolítani, ha a pácienst mágneses rezonancia képalkotáson (MRI) vagy kardioverzión kell átesni.
Ortosztatikus hipotenzió:
A dopamin agonistákról ismert, hogy megváltoztatják a vérnyomás szisztémás szabályozását, ami poszturális / ortosztatikus hipotenziót eredményez. Ezeket a hatásokat a rotigotin -kezelés során is észlelték, azonban az incidencia hasonló volt a placebóval kezelt betegekhez.
A rotigotin alkalmazásával összefüggő ájulásról számoltak be, de hasonló gyakorisággal, mint a placebóval kezelt betegeknél.
Javasolt a vérnyomás monitorozása, különösen a kezelés kezdetén, mivel a dopaminerg kezelés általában az ortosztatikus hipotenzió kockázatával jár.
Hirtelen fellépő alvás és álmosság:
A rotigotint aluszékonysággal és hirtelen elalvási epizódokkal társították. Hírek arról szóltak, hogy a napi tevékenységek során hirtelen elalszik, bizonyos esetekben figyelmeztető jelek nélkül. Az orvosoknak állandóan meg kell kérdezniük a beteget az álmosság és álmosság jelenlétéről, mivel előfordulhat, hogy a beteg nem ismeri fel ezeket a tüneteket anélkül, hogy konkrét kérdést intézne hozzájuk. Ebben az esetben alaposan mérlegelni kell az adag csökkentésének vagy a kezelés abbahagyásának lehetőségét.
Az impulzusvezérlés zavarai:
Kóros szerencsejátékról, fokozott libidóról és hiperszexualitásról számoltak be dopamin agonistákkal, köztük rotigotinnal kezelt betegeknél.
Malignus neuroleptikus szindróma
A neuroleptikus malignus szindrómának tulajdonítható tüneteket jelentettek a dopaminerg kezelés hirtelen abbahagyása esetén. Ezért javasolt a kezelés fokozatos abbahagyása (lásd 4.2 pont).
Hallucinációk:
Hallucinációkat jelentettek, és erről a betegeket tájékoztatni kell.
Fibrotikus szövődmények:
Fibrotikus szövődmények: retroperitoneális fibrózis, pulmonális infiltrátumok, pleurális folyadékgyülem, pleurális megvastagodás, pericarditis és szívbillentyű-megbetegedés eseteit jelentették néhány, ergot-eredetű dopaminerg szerekkel kezelt betegnél. Ezek a szövődmények a kezelés abbahagyásakor visszafejlődhetnek, de nem teljesen. mindig előfordul.
Bár ezeket a mellékhatásokat e vegyületek ergolinszerkezetével kapcsolatosnak tekintik, nem ismert, hogy más, az ergotból származó dopamin -agonisták kiválthatják -e ezek előfordulását.
Neuroleptikumok:
Ne adjon neuroleptikumokat hányáscsillapítóként dopamin agonistákkal kezelt betegeknek (lásd még 4.5 pont).
Szemészeti monitorozás:
Javasolt rendszeres szemészeti ellenőrzés, vagy látászavarok esetén.
Hőalkalmazás:
Kerülje a tapasz felhelyezésével érintett bőrfelület hőforrásoknak, például túlzott napfénynek, hőpárnáknak és más hőforrásoknak, például szaunának vagy nagyon forró fürdőnek való kitettségét.
Az alkalmazás helyén fellépő reakciók:
Az alkalmazás helyén általában enyhe vagy közepes intenzitású bőrreakciók fordulhatnak elő. Javasoljuk, hogy a tapasz felhelyezésének helyét naponta változtassa meg (pl. Jobbról balra és felsőtestről az alsó testre). Kerülje a tapasz újbóli felhelyezését ugyanarra a helyre 14 napig. Ha az alkalmazás helyén fellépő reakciók több napon keresztül fennállnak, vagy tovább romlanak, vagy súlyosbodnak, vagy ha a bőrreakció túlmutat az alkalmazás helyén, akkor újra kell értékelni az adott beteg előny / kockázat arányát. A bőrkiütés vagy a transzdermális tapasz által okozott irritáció esetén kerülje a közvetlen napfénynek való kitettséget, amíg a bőrelváltozás meg nem gyógyul.
Ha a Neupro alkalmazásával összefüggésben általános bőrreakció (pl. Allergiás kiütés, beleértve az eritematózus, makuláris, papuláris vagy pruritus kiütést) jelentkezik, a Neupro -kezelést abba kell hagyni.
Dopaminerg mellékhatások:
Néhány dopaminerg típusú mellékhatás, például hallucinációk, diszkinézia és perifériás ödéma előfordulási gyakorisága általában magasabb, ha Parkinson-kórban szenvedő betegeknél L-DOPA-val együtt alkalmazzák. Ezt figyelembe kell venni a rotigotin felírásakor.
Perifériás ödéma:
A Parkinson-kórban szenvedő betegekkel végzett klinikai vizsgálatokban a perifériás ödéma specifikus gyakorisága 6 hónap elteltével megközelítőleg 4% volt, és az is maradt a teljes 36 hónapos megfigyelési időszak alatt.
Szulfitokkal szembeni érzékenység:
A Neupro nátrium-metabiszulfitot, szulfitot tartalmaz, amely egyes érzékeny embereknél allergiás típusú reakciókat okozhat, beleértve az anafilaxiás tüneteket és az életveszélyes asztmás epizódokat vagy kevésbé súlyos asztmás epizódokat.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Mivel a rotigotin dopamin -agonista, feltételezhető, hogy a dopamin -antagonisták, mint például a neuroleptikumok (pl. Fenotiazinok, butirofenonok, tioxantének) vagy a metoklopramid csökkenthetik a Neupro hatásosságát, ezért együttes alkalmazásuk az esetleges additív hatások miatt óvatosságot igényel az nyugtatók, más központi idegrendszeri (központi idegrendszeri) depresszánsok (pl. benzodiazepinek, antipszichotikumok, antidepresszánsok) vagy alkohol rotigotinnal kombinálva.
Az L-dopa és a karbidopa rotigotinnal való együttes alkalmazása nem volt hatással a rotigotin farmakokinetikájára, a rotigotin pedig nem befolyásolta az L-dopa és a karbidopa farmakokinetikáját.
A domperidon és rotigotin együttes alkalmazása nem volt hatással a rotigotin farmakokinetikájára.
Az omeprazol (CYPC19 inhibitor) napi 40 mg-os dózisának együttes alkalmazása nem befolyásolta a rotigotin farmakokinetikáját és metabolizmusát egészséges önkénteseknél. A Neupro felerősítheti az L-DOPA dopaminerg mellékhatásait, és előidézheti és / vagy súlyosbíthatja a már meglévő diszkinéziákat, ahogy azt más dopamin agonistáknál leírták.
A rotigotin (3 mg / 24 óra) egyidejű alkalmazása nem változtatta meg az orális fogamzásgátlók (0,03 mg etinilösztradiol, 0,15 mg levonorgesztrel) farmakodinamikáját és farmakokinetikáját. A hormonális fogamzásgátlás más formáival való kölcsönhatásokat nem vizsgálták.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség:
Nincsenek megfelelő adatok a rotigotin terhes nőkön történő alkalmazására. Állatkísérletek nem mutattak ki teratogén hatást patkányokban és nyulakban, de embriotoxikus hatásokat észleltek patkányokban és egerekben, miután mérgező dózisokat adtak terhes nőknek (lásd 5.3 pont). A rotigotin alkalmazása terhesség alatt kerülendő.
Etetési idő:
Mivel a rotigotin csökkenti a prolaktin szekréciót emberben, gátló hatás várható a laktációra. Patkányokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a rotigotin és / vagy metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe. Emberi adatok hiányában a szoptatást abba kell hagyni.
Termékenység:
A termékenységi vizsgálatokra vonatkozó információkat lásd az 5.3 pontban.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A rotigotin károsíthatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
A rotigotinnal kezelt betegek, akik aluszékonyságot és / vagy hirtelen alvásrohamot mutatnak, ne vezessenek, és ne vegyenek részt olyan tevékenységekben (pl. Gépek kezelése), amelyekben az éberség károsodása önmagukat vagy másokat tehet ki. a visszatérő epizódok és álmosság megszűntek (lásd még 4.4 és 4.5 pont).
04.8 Nemkívánatos hatások
A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatok összesített adatainak elemzése alapján, amelyekben összesen 1307 Neupro-val és 607 placebóval kezelt beteg vett részt, a Neupro-val kezelt betegek 72,3% -ánál és a placebóval kezelt betegek 57,8% -ánál, legalább egy mellékhatás reakció történt.
A kezelés megkezdésekor dopaminerg típusú mellékhatások, például hányinger és hányás jelentkezhetnek. Általában enyhe vagy közepes intenzitásúak és átmenetiek, még akkor is, ha a kezelést nem hagyják abba. A Neupro transzdermális tapaszt tartalmazó betegek több mint 10% -ánál jelentett mellékhatások hányinger, hányás, az alkalmazás helyén fellépő reakciók, aluszékonyság, szédülés és fejfájás.
Azokban a vizsgálatokban, amelyekben az alkalmazás helyét az alkalmazási előírásban és a betegtájékoztatóban megadott utasítások szerint megváltoztatták, a Neupro transzdermális tapaszt tartalmazó 830 beteg 35,7% -a tapasztalt reakciót az alkalmazás helyén. A legtöbb ilyen reakció enyhe vagy közepes intenzitású volt, és az alkalmazás helyére korlátozódott, és a Neupro -kezelés abbahagyása csak a kezelt betegek 4,3% -ánál volt szükséges.
Az egyes gyakorisági osztályokon belül a nemkívánatos hatásokat súlyosságuk csökkenő sorrendjében jelentették.
Az alábbi táblázat összefoglalja a Parkinson -kórban szenvedő betegekkel végzett valamennyi vizsgálatban jelentett mellékhatásokat. A szervrendszeren belüli osztályozáson belül a mellékhatásokat gyakoriság szerint (a reakció várhatóan kialakuló betegek száma) sorolják fel, a következő kategóriák szerint: nagyon gyakori (≥1 / 10); gyakori (≥1 / 100 -
magas szintű kifejezés
A kiválasztott mellékhatások leírása:
Hirtelen fellépő alvás és álmosság:
A rotigotint aluszékonysággal hozták összefüggésbe, ideértve a "túlzott nappali álmosságot és a hirtelen elalvás epizódjait. Izolált esetekben" a "hirtelen elalvás" történt, amikor a beteg gépjárművet vezetett, ami közúti baleseteket okozott. Lásd még a 4.4 és 4.7 pontot.
Az impulzusvezérlés zavarai:
A dopamin agonistákkal, köztük a rotigotinnal kezelt betegeknél kóros szerencsejátéknak, fokozott libidónak és hiperszexualitásnak tulajdonítható tünetek jelentkeztek, amelyek általában visszafordíthatók az adag csökkentése vagy a kezelés abbahagyása után.
04.9 Túladagolás
A legvalószínűbb mellékhatások azok, amelyek a dopamin agonista farmakodinamikai profiljához kapcsolódnak, és a következők: hányinger, hányás, hypotensio, akaratlan mozgások, hallucinációk, zavartság, görcsök és a központi dopaminerg stimuláció egyéb jelei. A dopamin agonista túladagolás kezelésére nincs ismert ellenszer. Túladagolás gyanúja esetén a tapaszt (tapaszokat) azonnal el kell távolítani a beteg bőréről. A rotigotin szintje csökken a tapasz eltávolítása után. A rotigotin beadásának teljes leállítása előtt lásd a 4.2 pontot.
A beteget gondosan ellenőrizni kell, beleértve a pulzusszám, a ritmus és a vérnyomás értékelését is. Mivel a rotigotin több mint 90% -a plazmafehérjékhez kötődik, a dialízisből nem várható klinikai előny.
A túladagolás kezelése általános terápiás intézkedéseket tehet szükségessé az életjelek stabilitásának megőrzése érdekében.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Parkinson -ellenes szerek, dopamin agonisták; ATC kód: N04BC09.
A rotigotin egy nem ergolin D3 / D2 / D1 dopamin agonista, amely a Parkinson-kór kezelésére javallt. Úgy gondolják, hogy pozitív hatásai a caudate-putamen agyi területén a D3, D2 és D1 receptorok aktiválódásának köszönhetők. A rotigotin enyhíti az idiopátiás Parkinson -kór jeleit és tüneteit.
Klinikai vizsgálatok:
A rotigotin hatékonyságát az idiopátiás Parkinson-kór jeleinek és tüneteinek kezelésében egy multinacionális klinikai fejlesztési programban értékelték, amely 4 kulcsfontosságú, kettős vak, placebo-kontrollos, randomizált, párhuzamos csoportos vizsgálatot tartalmaz.
Két vizsgálatot végeztek a rotigotin hatékonyságáról az idiopátiás Parkinson-kór jeleinek és tüneteinek kezelésében olyan betegeknél, akik korábban nem kaptak egyidejű dopamin agonista terápiát, akik soha nem kaptak L-DOPA-t, vagy akiknél az L-DOPA adagolása nem volt hosszabb mint 6 hónap Az elsődleges hatékonysági változó a komponens értéke volt A mindennapi élet tevékenységei (ADL) II. Része, valamint az összetevő Motoros vizsgálat, III. része, "Egységes Parkinson -kór besorolási skála (UPDRS).
A hatékonyságot a beteg terápiára adott válasza alapján határozták meg, a válaszadók százalékos arányát és az ADL és motoros vizsgálati skálán (UPDRS II + III. Rész) abszolút értékben kifejezett javulást tekintve. Egy első kettős vizsgálatban vakok A rotigotint 177 betegnek, a placebót pedig 96 betegnek adták. A rotigotin vagy a placebo dózisát az optimális dózisra titrálták, és a betegeket hetente 2 mg / 24 órás lépésekben adták be, 2 mg / 24 órától kezdve maximális dózis 6 mg / 24 óra Minden csoportban a betegek 6 hónapig kapták az optimális fenntartó dózist.
A fenntartó terápia végén a rotigotin csoportba tartozó betegek 91% -ánál az optimális dózis a megengedett legnagyobb dózis volt, azaz 6 mg / 24 óra. 20% -os javulást tapasztaltak a rotigotinnal kezelt betegek 48% -ánál és a placebóval kezelt betegek 19% -ánál (különbség 29% CI95% 18%; 39%, p
Egy második kettős vak vizsgálatban 213 beteg kapott rotigotint, 227 beteg ropinirollal és 117 beteg placebót kapott. A rotigotin dózisát az optimális dózisra titrálták, és hetente 2 mg / 24 órás lépésekben adták be a betegeknek, kezdve a 2 mg / 24 órával és a maximális 8 mg / 24 órás adagig, 4 hét alatt A ropinirol csoportban az adagot az optimális dózisig, legfeljebb 24 mg / napig titrálták 13 héten keresztül. Minden csoportban a betegek 6 hónapig kapták a fenntartó adagot.
A fenntartó terápia végén a rotigotin csoportba tartozó betegek 92% -ánál az optimális dózis a megengedett legnagyobb dózis volt, azaz 8 mg / 24 óra. 20% -os javulást tapasztaltak a rotigotinnal kezelt betegek 52% -ánál, a ropinirollal kezelt alanyok 68% -ánál és a placebóval kezelt betegek 30% -ánál (különbség a rotigotin és a placebo között 21,7%; 95% CI 11,1%; 32,4%, különbség a ropinirolban a placebóval szemben 38,4%CI95%28,1%; 48,6%, különbség a ropinirol és a rotigotin között 16,6%; CI95%7,6%; 25,7%). Az UPDRS pontszám (II + III. Rész) átlagos javulása 6,83 pont (kiindulási 33,2 pont) volt a rotigotin csoportban, 10,78 pont a ropinirol csoportban (kiindulási 32,2 pont) és 2,33 pont a placebo csoportban (kiindulási 31,3 pont) . Minden különbség az aktív kezelések és a placebo között statisztikailag szignifikáns volt. A ropinirol és a rotigotin közötti hatékonyságbeli különbség szintén statisztikailag szignifikáns volt a ropinirol javára. Két további vizsgálatot végeztek egyidejűleg levodopa -kezelésben részesülő betegeken. Az elsődleges hatékonysági változó a kikapcsolási idő (óra) csökkenése volt. A hatékonyságot a beteg terápiára adott válasza alapján határozták meg, a válaszadók százalékos arányát és a "kikapcsolási" időtartam abszolút értékének javulását tekintve.
Az első kettős vak vizsgálatban 113 beteg kapott rotigotint a maximális 8 mg / 24 órás dózisig, 109 beteg kapott rotigotint a maximális 12 mg / 24 órás dózisig, és 119 beteg kapott placebót. A rotigotin vagy a placebo dózisát az optimális dózisra titrálták, és hetente 2 mg / 24 órás lépésekben, 4 mg / 24 órával kezdve adták be a betegeknek. A betegek minden csoportban 6 hónapig kapták az optimális fenntartó adagot. A fenntartó terápia végén legalább 30% -os javulás volt tapasztalható a betegek 57% -ánál, illetve 55% -ánál, akik 8 mg / 24 h és 12 mg / 24 h rotigotint kaptak, és 34% -uk placebóval kezelt betegeknél. (különbségek 22%és 21%, CI95%10%; 35%és 8%; 33%, p
A második kettős vak vizsgálatban 201 beteg kapott rotigotint, 200 beteg pramipexolt és 100 beteg placebót.A rotigotin dózisát az optimális dózisra titrálták, és heti 2 mg / 24 órás lépésekben adták be a betegeknek, kezdve a 4 mg / 24 órával és a maximális 16 mg / 24 órás adagig. A pramipexol csoportban a betegek az első héten 0,375 mg -ot, a második héten 0,75 mg -ot kaptak, és az adagot további heti 0,75 mg -os lépésekben titrálták az optimális dózis eléréséig, de legfeljebb 4,5 mg / nap. Minden csoportban a betegek 4 hónapig kapták a fenntartó adagot.
A fenntartó terápia végén legalább 30% -os javulás volt tapasztalható a rotigotinnal kezelt betegek 60% -ánál, a pramipexollal kezelt betegek 67% -ánál és a placebóval kezelt betegek 35% -ánál (különbség a rotigotin között ellen placebo 25%; CI95% 13%; 36%, különbség a pramipexol között ellen placebo 32% CI95% 21%; 43%, különbség a pramipexol között ellen rotigotin 7%; 95% - 2%; 17%). A kikapcsolási idő átlagos csökkenése 2,5 óra volt a rotigotin csoportban, 2,8 óra a pramipexol csoportban és 0,9 óra a placebo csoportban. Minden különbség az aktív kezelések és a placebo között statisztikailag szignifikáns volt.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció:
Az alkalmazás után a transzdermális tapasz folyamatosan felszabadítja a rotigotint, amelyet a bőr felszív. egyensúlyi állapot A tapaszt a tapasz felhelyezése után egy vagy két nappal érik el, és a tapasz napi egyszeri felhelyezésével 24 órán keresztül stabil szinten tartják. A rotigotin plazmakoncentrációja az 1 mg / 24 órától 24 mg / 24 óra
24 óra alatt a tapaszban lévő hatóanyag körülbelül 45% -a szabadul fel. Az abszolút biohasznosulás transzdermális alkalmazás után körülbelül 37%.
A tapasz alkalmazási helyének elforgatása napi különbségeket eredményezhet a plazmaszintben. A rotigotin biohasznosulása közötti különbségek 2% (felső végtag kontra oldal) és 46% (váll kontra comb) között vannak. Nincs azonban arra utaló jel, hogy ezek a különbségek jelentős hatást gyakorolnának a klinikai kimenetelre.
terjesztés:
In vitroA rotigotin plazmafehérjékhez való kötődése megközelítőleg 92%.
A látszólagos eloszlási térfogat emberben körülbelül 84 l / kg.
Anyagcsere:
A rotigotin nagymértékben metabolizálódik: az anyagcsere N-dealkiláció, valamint közvetlen és másodlagos konjugáció útján történik. Az elért eredmények in vitro azt jelzik, hogy a különböző CYP izoformák képesek katalizálni a rotigotin N-dealkilációját. A fő metabolitok a fő termékhez konjugált szulfátok és glükuronidok, valamint biológiailag inaktív N-dealkilált metabolitok.
A metabolitokra vonatkozó adatok hiányosak.
Kiküszöbölés:
A rotigotin körülbelül 71% -a kiválasztódik a vizelettel, és kisebb része, körülbelül 23% -a a széklettel ürül.
A rotigotin clearance-e transzdermális beadás után körülbelül 10 l / perc, az eliminációs felezési idő 5-7 óra.
Mivel a gyógyszert transzdermálisan adják be, nem várható változás az élelmiszer jelenlétével vagy a gyomor -bélrendszeri zavarokkal kapcsolatban.
A betegek meghatározott kategóriái:
Mivel a Neupro -kezelést alacsony dózissal kezdik, amelyet a klinikai tolerálhatóságnak megfelelően fokozatosan növelnek az optimális terápiás eredmény elérése érdekében, nincs szükség az adag módosítására nem, súly vagy életkor alapján.
A rotigotin plazmaszintjének szignifikáns emelkedését nem figyelték meg mérsékelt májkárosodásban vagy enyhe vagy súlyos veseműködési elváltozásban szenvedő betegeknél.
A Neupro -t nem vizsgálták súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.
A rotigotin -konjugátumok és dealkilált metabolitjainak plazmaszintje károsodott vesefunkció esetén nő. Ezek a metabolitok azonban nem valószínű, hogy hozzájárulnak a klinikai hatásokhoz.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Ismételt dózisú és hosszú távú toxicitási vizsgálatokban a fő hatások a dopamin agonisták farmakodinamikájához és a prolaktin-szekréció csökkenéséhez kapcsolódtak.
A rotigotin egyszeri beadását követően a melanint tartalmazó szövetekhez (például szemekhez) való kötődés nyilvánvaló volt pigmentált patkányokban és majmokban, de lassan visszafejlődött a 14 napos megfigyelési időszak alatt.
Egy 3 hónapos albínó patkányokon végzett vizsgálatban a retina degenerációját figyelték meg transzmissziós mikroszkóppal, miután a javasolt maximális emberi dózis 2,8-szeresének megfelelő dózist adtak be, mg / m2-ben számítva. Hatások kifejezettebbek voltak nőstény patkányokban. További vizsgálatokat nem végeztek Az elvégzett toxikológiai vizsgálatok bármelyikében és egyetlen állatfajban sem észlelték a retina degenerációját a szem rutin kórszövettani vizsgálatán. Ezen adatok klinikai jelentősége az emberre nézve még nem ismert.
A karcinogenitási vizsgálatokban hím patkányokban daganatokat és Leydig -sejt -hiperpláziát találtak. A rosszindulatú daganatok megjelenését túlnyomórészt közepes és nagy dózissal kezelt nőstények méhében találták meg. Ezek az elváltozások a dopamin agonisták jól ismert hatását tükrözik patkányokban az élethosszig tartó kezelés után, és nem tekinthetők relevánsnak az emberre. A rotigotin reprodukcióra gyakorolt hatását patkányokon, nyulakon és egereken tanulmányozták. A rotigotint mindhárom faj esetében nem teratogénnek találták, de patkányokban és egerekben embriotoxikus volt, miután terhes nőstényeknek toxikus dózisokat adtak be. Patkányokban a rotigotin nem volt hatással a hímek termékenységére, de jelentősen csökkentette a nőstények termékenységét patkányokban és egerekben a prolaktinszintre gyakorolt hatása miatt, amelyek különösen jelentősek rágcsálóknál.
A rotigotin nem indukált génmutációt az Ames -tesztben, de hatást mutatott az egér -limfóma vizsgálatban egerekben. in vitro metabolikus aktiválás és kevésbé markáns hatások után metabolikus aktiválás nélkül. Ez a mutagén hatás a rotigotin klasztogén hatásának tulajdonítható. Ezt a hatást nem erősítették meg in vivo az egér Micronucleus Testben és az ütemezett DNS -szintézis tesztben (UDS) a patkányban. Mivel széles körben bebizonyosodott, hogy párhuzamosan a teljes sejtnövekedés relatív csökkenésével párhuzamosan fordulhat elő, ez összefüggésben lehet az anyag citotoxikus hatásával. Ezért egyetlen pozitív eredmény jelentősége a mutagén tesztben in vitro nem ismert.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Támogató réteg:
Szilikonnal és alumíniummal bevont poliészter film, pigmentréteggel (titán -dioxid (E171), sárga 95 -ös pigment, 166 -os pigment -pigment) és felirattal (piros vörös 144, pigment sárga 95, pigment fekete).
Öntapadós mátrix:
Poli (dimetil-sziloxán, trimetil-szilil-szilikát) kopolimerizált, Povidone K90, nátrium-metabiszulfit (E223), aszkorbil-palmitát (E304) és DL-α-tokoferol (E307).
Védőréteg:
Átlátszó fluorpolimerrel bevont poliészter film.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
18 hónap.
06.4 Különleges tárolási előírások
Hűtőszekrényben (2 ° C - 8 ° C) tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Letéphető tasak kartondobozban: egyik oldala etilén kopolimerből (belső réteg), alumínium fóliából, kis sűrűségű polietilén fóliából és papírból áll; a másik oldal polietilénből (belső réteg), alumíniumból, etilén kopolimerből és papírból áll.
A kezelés kezdőcsomagja 28 transzdermális tapaszt tartalmaz 4 kartondobozban, amelyek 7 db 2 mg, 4 mg, 6 mg és 8 mg -os tapaszt tartalmaznak, egyetlen tasakban lezárva.
06.6 Használati utasítás
Használat után a tapasz még mindig tartalmazza a hatóanyagot. Az eltávolítás után hajtsa félbe a tapaszt úgy, hogy a ragasztóréteg befelé nézzen, nehogy a mátrix láthatóvá váljon, majd tegye vissza az eredeti tasakba, és távolítsa el a hozzáféréstől gyermekek, gyerekek. A használt vagy fel nem használt tapaszokat a helyi követelményeknek megfelelően kell megsemmisíteni, vagy vissza kell adni a gyógyszertárba.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
SCHWARZ PHARMA Kft.
Shannon, ipari ingatlan,
Co. Clare, Írország
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
EU/1/05/331/013 A.I.C. 037152131
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma
Az első engedélyezés időpontja: 2006. február 15
