Hatóanyagok: rokurónium -bromid
Esmeron 10 mg / ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra
Miért használják az Esmeront? Mire való?
Ez egy olyan gyógyszer, amely rokurónium -bromid hatóanyagot tartalmaz, amely az izomrelaxánsoknak (bizonyos típusú izmokat ellazító gyógyszereknek) nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik.
Az Esmeron általános érzéstelenítésben javallt az endotracheális intubáció megkönnyítésére (a műtét során egy csövet helyeznek a légcsőbe a mesterséges légzés megkönnyítése és bizonyos típusú izmok ellazítása érdekében.A mesterséges lélegeztetés felváltja a természetes légzést, ha ezt már nem spontán hajtják végre) felnőtt és gyermekkorú betegeknél (a koraszülött csecsemőktől a serdülőkig, 0 és 18 év alatti). Ezenkívül felnőtteknél az Esmeron alkalmazása intenzív osztályokon is javasolt, az endotracheális intubáció megkönnyítése érdekében.
Ellenjavallatok Amikor az Esmeron nem alkalmazható
Ne alkalmazza az Esmeront, ha allergiás a rokurónium -bromidra, a bromidionokra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Esmeron szedése előtt?
Az eljárás végén az aneszteziológus hagyja alább az Esmeron hatását, és önállóan lélegezhet.
A gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy a nővérrel
- ha allergiás bármely izomlazító gyógyszerre
- ha vese-, máj- vagy epebetegsége van (epehordásra használják)
- ha szívbetegsége vagy vérkeringését befolyásoló betegsége van
- ha testének egy vagy több területe megduzzad a folyadékgyülemtől (például a bokában)
- - ha neuromuszkuláris betegségei voltak (az idegeket és az általuk irányított izmokat egyaránt érintő betegségek), poliomyelitis (a gerincvelő gyulladása, amelyet bénulás egyik formáját okozó vírus okoz), myasthenia gravis (az izmok erejének hiányával jellemezhető betegség) ), Eaton-Lambert-szindróma (betegség, amelyet az izomerő hiánya, az impotencia, a styspszis és a kis hólyagok képződése jellemez a kezeken és a lábakon)
- ha valaha túl alacsony testhőmérséklete volt az érzéstelenítés során (hipotermia)
- ha túlsúlyos - égési sérülései vannak
- - ha alacsony a vér kalciumszintje (hipokalcémia)
- - ha alacsony a vér káliumszintje (hypokalaemia)
- - ha magas a magnéziumszintje a vérében (hipermagnesémia)
- ha alacsony a fehérje szintje a vérben (hipoproteinémia)
- ha kiszáradt (az elveszett víz mennyisége nagyobb, mint az elfogyasztott)
- - ha megnövekedett a vér savtartalma (acidózis)
- - ha emelkedett a szén -dioxid mennyisége a vérében (hiperkapnia)
- ha túlzott súlycsökkenése van (cachexia).
Ha a fent leírt állapotok bármelyike fennáll Önnél, orvosa figyelembe veszi ezeket az Esmeron megfelelő adagjának kiválasztásakor.
Gyermekek és serdülők
Az Esmeron gyermekeknél (koraszülöttek és serdülők) is alkalmazható, azonban az aneszteziológusnak át kell néznie a kórtörténetet.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Esmeron hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Az Esmeron hatását fokozó gyógyszerek:
- inhalációs érzéstelenítők, például halotán, éter, enflurán, metoxifluran és ciklopropán
- suxamethonium, izomlazító gyógyszer
- kortikoszteroidok (gyulladáscsökkentő gyógyszerek). A kortikoszteroidok és az Esmeron hosszú távú egyidejű alkalmazása intenzív osztályokon myopathiát (izombetegséget) vagy az izomlazító hatás meghosszabbodását okozhatja (lásd 2. és 4. pont).
- bizonyos típusú érzéstelenítők, például tiopentál, metoesital, ketamin, fentanil, gamma-hidroxi-butirát, etomidát és propofol nagy dózisai
- más izomlazítók
- egyéb gyógyszerek:
- antibiotikumok (fertőzések kezelésére használják), például aminoglikozidok, linkozamidok, polipeptidek és acil -amino -penicillinek, tetraciklinek, nagy dózisú metronidazol
- diuretikumok (a vizelet mennyiségének növelésére használják)
- tiamin (fontos a sejtek működésében)
- depresszió elleni gyógyszerek, az úgynevezett mono -amino -oxidáz inhibitorok (MAOI -k)
- kinidin (szívbetegségek kezelésére és magas vérnyomás szabályozására használják)
- kinin (láz, fájdalom és malária kezelésére használt gyógyszer)
- protamin (vérzés kezelésére használt gyógyszer)
- adrenerg blokkoló gyógyszerek, kalciumcsatorna -blokkolók (magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek)
- magnéziumsók (hashajtók)
- lítiumsók (antidepresszánsok)
- néhány helyi érzéstelenítő (lidokain, bupivakain).
Az Esmeron hatását csökkentő gyógyszerek:
- neostigmin, edrofónium (az izomfunkció újbóli aktiválására használják), kortikoszteroidok korábbi krónikus alkalmazása
- epilepszia elleni gyógyszerek (fenitoin vagy karbamazepin)
- norepinefrin, amelyet az izomtónus fokozására is használnak (az enyhe és tartós izomösszehúzódás állapota, normál körülmények között), azatioprin (olyan gyógyszer, amelyet olyan immunrendszeri elváltozások kezelésére alkalmaznak, amelyek közvetlen reakciót váltanak ki a test összetevőivel szemben)
- teofillin (asztma kezelésére használt gyógyszer)
- kalcium -klorid, kálium -klorid
- proteázgátlók (HIV -vírusok elleni gyógyszerek).
Változó hatás
- Az izomrelaxánsok Esmeron -nal történő együttes alkalmazása csökkentheti vagy fokozhatja az izom -elzáródást, attól függően, hogy milyen sorrendben és milyen típusú izomlazítót alkalmaznak.
- A szuxametónium Esmeron után történő alkalmazása fokozhatja vagy gyengítheti az izomlazulást.
- Az Esmeron és a lidokain kombinációja befolyásolhatja a lidokain hatását. Nem végeztek interakciós vizsgálatokat (vizsgálatok a gyógyszer hatását és hatástartamát befolyásoló gyógyszerekkel). Az Esmeron kölcsönhatásait más, felnőttek számára bejelentett gyógyszerekkel (lásd "Egyéb gyógyszerek és az Esmeron"), valamint a fent felsorolt figyelmeztetéseket és óvintézkedéseket (lásd "Figyelmeztetések és óvintézkedések") gyermekeknél és serdülőknél is figyelembe kell venni.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség, szoptatás és termékenység
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával.
Nincsenek klinikai vizsgálatok adatai a rokurónium -bromid terhesség alatt vagy fogamzóképes nőknél történő alkalmazásáról.
Óvatosság szükséges az Esmeron terhes nőknek történő felírásakor.
Nem ismert, hogy az Esmeron kiválasztódik -e az anyatejbe.
Az Esmeron csak akkor adható szoptató nőknek, ha a kezelőorvos úgy ítéli meg, hogy az előnyök meghaladják a kockázatokat.
Császármetszés
Császármetszésen átesett betegeknél az Esmeron alkalmazható érzéstelenítés során.
Az orvos a beteg állapota alapján értékeli a legjobb adagot.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Ne használjon potenciálisan veszélyes gépeket, és ne vezessen gépjárművet, mielőtt az izomtevékenység teljes helyreállítása után 24 óra telik el. Az Esmeron nátriumot tartalmaz Ez a gyógyszer kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz 5 ml -enként és 10 ml -enként, azaz gyakorlatilag " nátriummentes ".
Adagolás és az alkalmazás módja Az Esmeron alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert aneszteziológus vagy tapasztalt orvos fogja Önnek adni, aki ismeri az Esmeron hatását és alkalmazását.
A többi izomlazítóhoz hasonlóan az Esmeron adagolását is eseti alapon kell meghatározni, több tényező alapján, mint például: az érzéstelenítés típusa és a műtét várható időtartama, a szedáció módja (olyan állapot, amelyben a beteg nem veszíti el teljesen az eszméletét) és a mesterséges lélegeztetés várható időtartamát, az esetleges kölcsönhatást más gyógyszerekkel és a beteg állapotát.
Az Esmeron -t intravénás bolusban (egyszeri injekció) vagy folyamatos infúzióban adják be.
Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél
Csecsemőknek (0-27 nap), csecsemőknek (28 nap-2 hónap), kisgyermekeknek (3-23 hónap), gyermekeknek (2-11 év) és serdülőknek (12-17 év) az ajánlott adag az endotracheális intubációhoz érzéstelenítés alatt és a fenntartó dózis (a terápiás hatás fenntartásához szükséges dózis) hasonló a felnőtteknél ajánlotthoz.
Mindazonáltal az egyszeri adag hatása az endotracheális intubációra hosszabb lesz újszülötteknél és csecsemőknél, mint gyermekeknél.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Esmeron -t vett be?
Ha az előírtnál több Esmeron -t alkalmazott
Az aneszteziológusa szorosan figyelemmel fogja kísérni Önt, amikor Ön az Esmeron hatása alatt áll, így nem valószínű, hogy túl sok Esmeron -t kapna. Ha azonban ez megtörténik, az izmok ellazulása fokozódhat. Ebben az esetben az altatóorvos adhat gyógyszereket szed, hogy megszüntesse ezt a hatást, és biztosítja, hogy az érzéstelenítést és a mesterséges lélegeztetést addig folytassák, amíg ismét önállóan nem tud lélegezni.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy a nővért.
Mellékhatások Melyek az Esmeron mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások közé tartozik az injekció beadásának helyén jelentkező fájdalom és / vagy reakciók, valamint az elhúzódó izom -elzáródás.
A leggyakrabban jelentett súlyos mellékhatások az allergiás reakciók (anafilaxiás és anafilaktoid reakciók).
Az alábbiakban részletes információ található a mellékhatásokról:
Nem gyakori (100 betegből legfeljebb 1 beteget érinthet) / ritka (1000 betegből legfeljebb 1 beteget érinthet):
- tachycardia (megnövekedett pulzusszám)
- hipotenzió (alacsony vérnyomás)
- a gyógyszer hatástalansága, csökkent terápiás válasz, fokozott terápiás válasz, fájdalom az injekció beadásának helyén, allergiás reakciók az injekció beadásának helyén
- neuromuszkuláris blokk (az impulzusok idegből az izomba történő átvitelének blokkolása) elhúzódó, késleltetett ébredés az érzéstelenítésből
Nagyon ritka (10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet)
- túlérzékenység, allergiás reakciók (anafilaxiás reakció, anafilaxiás sokk, anafilaktoid sokk)
- petyhüdt bénulás (a normál izomtónus elvesztése)
- keringési összeomlás és sokk (elégtelen vérkeringés az egész testben, érezhető vérnyomáscsökkenéssel), hőhullámok
- hörgőgörcs (légzési nehézség a hörgők szűkülete miatt)
- angioneurotikus ödéma (a bőr, a nyálkahártya és a nyálkahártya alatti szövetek duzzanata, allergiás eredetű), csalánkiütés, dermatitis, eritematózus kiütések (allergiás bőrreakciók)
- izomgyengeség, szteroid myopathia (a vázizmokat érintő kóros állapot, amelyet kortikoszteroid gyógyszerek okoznak)
- arcödéma (az arc duzzanata)
- légzési problémák az érzéstelenítés során
További mellékhatások gyermekeknél
"Rokurónium -bromiddal (legfeljebb 1 mg / kg) kezelt gyermekgyógyászati betegeknél (n = 704) végzett 11 klinikai vizsgálat elemzése 4% -os tachycardiát talált a gyógyszerre gyakorolt nemkívánatos hatásként" .
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az alábbi elérhetőségeken: www.agenziafarmaco.gov.it/ it / felelős. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A címkén feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
A feltüntetett lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
Ne használja ezt a gyógyszert, ha látható romlási jeleket észlel.
Az injekciós üveg kinyitása után az oldat kémiailag 24 órán keresztül szobahőmérsékleten stabil.
Mivel az Esmeron nem tartalmaz tartósítószereket, nem ajánlott a fennmaradó oldatot használni.
Az Esmeron -t sötétben, 2 ° C és 8 ° C közötti hőmérsékleten kell tárolni.
Az Esmeron lejárata előtt 8 hónap és 30 ° C között tárolható.
Határidő "> Egyéb információ
Mit tartalmaz az Esmeron?
Hatóanyag: rokurónium -bromid. 1 ml Esmeron 10 mg rokurónium -bromidot tartalmaz.
Egyéb összetevők: nátrium -acetát, nátrium -klorid, ecetsav és injekcióhoz való víz.
Az Esmeron külleme és a csomagolás leírása
Oldatos injekció intravénás alkalmazásra.
Csomagok
- 12 injekciós üveg 5 ml 10 mg / ml oldattal;
- 10 injekciós üveg 5 ml 10 mg / ml oldattal;
- 10 injekciós üveg 10 ml 10 mg / ml oldattal.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Határidő "> Információ az egészségügyi szakemberek számára
Az alábbi információk kizárólag egészségügyi szakembereknek szólnak:
Figyelmeztetések és óvintézkedések
Mivel az Esmeron bénulást okoz a légzőizmokban, a mesterséges lélegeztetés elengedhetetlen az ezzel a gyógyszerrel kezelt betegek számára a spontán légzés helyreállításáig. Mint minden izomlazító esetében, fontos számolni az intubációval kapcsolatos nehézségekkel, különösen akkor, ha a gyógyszert gyors szekvenciaindukciós technika részeként használják.
Azoknál az intubációs nehézségeknél, amelyeket a rocuronium által kiváltott neuromuscularis blokk azonnali megfordításának klinikai igénye jellemez, meg kell fontolni a sugammadex alkalmazását.
Az Esmeron és más izomlazítók esetében is beszámoltak maradék rekuralizáció eseteiről. Annak érdekében, hogy elkerüljük az esetleges maradványgyógyulásból eredő szövődményeket, csak akkor szabad extubálni a beteget, ha már kellőképpen felépült a neuromuszkuláris blokkból. Az időskori (65 éves és idősebb) betegeknél fennáll a fennmaradó neuromuscularis blokk kockázata Más olyan tényezőket is figyelembe kell venni (pl. Gyógyszerkölcsönhatások vagy beteg állapota), amelyek a műtét utáni extubáció után rekuralizációt okozhatnak. Ha még nem része a szokásos klinikai gyakorlatnak, fontolja meg az antagonizáló szerek (például sugammadex vagy acetil -kolinészteráz inhibitorok) alkalmazását, különösen ott, ahol a maradékgyógyulás nagyobb valószínűséggel fordul elő.
Az izomrelaxánsok beadását követően anafilaxiás reakciók léphetnek fel. Az ilyen reakciók kezelésére mindig meg kell tenni a szükséges óvintézkedéseket. Különösen az izomlazítókra adott korábbi anafilaxiás reakciók esetén különleges óvintézkedéseket kell tenni, mivel izomlazító szerekkel szembeni keresztallergiát jelentettek.
Általában hosszan tartó bénulást és / vagy vázizomgyengeséget figyeltek meg az izomrelaxánsok intenzív osztályon történő hosszú távú alkalmazása után. A neuromuscularis blokk esetleges meghosszabbodásának és / vagy túladagolásának elkerülése érdekében az izomrelaxánsok alkalmazása során ajánlott a neuromuscularis transzmisszió monitorozása. A betegeknek megfelelő fájdalomcsillapítást és szedációt is kell kapniuk. Az izomrelaxánsok adagját ezt követően egyéni válaszra kell titrálni egy tapasztalt orvos által, vagy annak felügyelete mellett, aki ismeri az ilyen gyógyszerek hatását és a megfelelő neuromuszkuláris monitorozási technikákat.
Rendszeresen beszámoltak a myopathia kialakulásáról, miután más, nem depolarizáló izomrelaxánsokat az intenzív osztályon, kortikoszteroid terápiával kombinálva hosszú ideig adtak.
Ezért a kortikoszteroidokkal és izomlazítókkal kezelt betegeknél az utóbbiak alkalmazási idejét a lehető legnagyobb mértékben korlátozni kell. Ha suxamethoniumot használnak intubáláshoz, az Esmeron beadását el kell halasztani, amíg a beteg klinikailag felépül a suxamethonium okozta neuromuscularis blokádból.
Az Esmeron farmakokinetikai és / vagy farmakodinamikai tulajdonságait a következő állapotok befolyásolhatják:
Máj- és / vagy epeúti betegségek és veseelégtelenség
Mivel a rokurónium kiválasztódik a vizelettel és az epével, óvatosan kell alkalmazni klinikailag jelentős máj- és / vagy epebetegségben és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Ezeknél a betegeknél a rokurónium -bromid hatásának meghosszabbodását figyelték meg 0,6 mg / testtömeg -kg -tól kezdve.
Meghosszabbított keringési idő
A meghosszabbodott keringési idővel kapcsolatos állapotok, mint például a szív- és érrendszeri betegségek, az öregség és az ödémás állapot, amelyek az eloszlás térfogatának növekedéséhez vezetnek, hozzájárulhatnak a lappangási idő meghosszabbításához. A hatás időtartama a plazma clearance csökkenése miatt is meghosszabbodhat.
Neuromuscularis betegségek
A többi izomlazítóhoz hasonlóan az Esmeront is rendkívül óvatosan kell alkalmazni neuromuscularis betegségben szenvedő betegeknél vagy poliomyelitis után, mivel ezekben az esetekben az izomrelaxánsokra adott válasz jelentősen gyengülhet.
Ennek a módosításnak a nagysága és iránya nagymértékben változhat. Mivel myasthenia gravis vagy myasthenic szindrómában (Eaton-Lambert) szenvedő betegeknél az Esmeron kis dózisainak alkalmazása mélyreható hatást válthat ki, a gyógyszert a kapott válasznak megfelelően kell titrálni.
Hypothermia
A hipotermiás körülmények között végzett műtét során az Esmeron által kiváltott neuromuszkuláris blokkoló hatás intenzitása és időtartama nő.
Elhízottság
Más izomlazító gyógyszerekhez hasonlóan az Esmeron elhízott betegeknél is meghosszabbíthatja a hatás időtartamát és a spontán gyógyulási időt, ha a beadott dózisokat a tényleges testsúly alapján számítják ki.
Burns
Mivel az égési sérülést szenvedő betegeknél rezisztencia alakulhat ki a nem depolarizáló izomrelaxánsokkal szemben, ajánlott a megfigyelt válasz alapján történő titrálás.
Feltételek, amelyek fokozhatják az Esmeron hatását
Hypokalaemia (pl. Súlyos hányás, hasmenés és vízhajtó kezelés után), hypermagnesemia, hypocalcaemia (masszív transzfúziók után), hypoproteinemia, dehidratáció, acidózis, hypercapnia, cachexia. Ezért lehetőség szerint korrigálni kell az elektrolit -egyensúlyhiány súlyos állapotát, a vér pH -értékének megváltozását vagy a kiszáradást.
Egyéb gyógyszerek és az Esmeron
A következő gyógyszerek befolyásolják a nem depolarizáló izomlazítók hatásosságát és / vagy időtartamát.
Más gyógyszerek hatása az Esmeron -ra
Fokozott hatás
- Anesztetikumok: halotán, éter, enflurán, metoxifluran, ciklopropán. Az illékony halogénezett érzéstelenítők fokozzák az Esmeron által kiváltott neuromuscularis blokádot. A hatás csak fenntartó dózisok esetén válik nyilvánvalóvá, de az is lehetséges, hogy az acetil -kolinészteráz -gátlók blokkolásának antagonista hatása gátolt.
- Suxamethoniummal történő intubálás után.
- A kortikoszteroidok és az Esmeron hosszú távú egyidejű alkalmazása intenzív osztályokon myopathiához vagy a neuromuscularis blokk időtartamának meghosszabbodásához vezethet.
- Nagy adag tiopentál, metoesital, ketamin, fentanil, gamma -hidroxi -butirát, etomidát és propofol.
- Egyéb nem depolarizáló neuromuszkuláris blokkoló szerek.
- Egyéb gyógyszerek
- Antibiotikumok: aminoglikozidok, linkozamidok, polipeptidek és acil -amino -penicillinek, tetraciklinek, nagy dózisú metronidazol.
- Diuretikumok, tiamin, MAO -gátló gyógyszerek, kinidin és kinin izomerje, protamin, adrenerg blokkoló gyógyszerek, magnéziumsók, kalciumcsatorna -blokkolók, lítiumsók, helyi érzéstelenítők (IV lidokain, epidurális bupivakain), valamint fenitoin és ß blokkolók.
A kinidin, a kinin, a magnéziumsók és a következő antibiotikumok: aminoglikozidok, linkozamidok, polipeptidek és acil -amino -penicillinek műtét utáni beadását követő recurarisációról számoltak be.
Csökkent hatás
- Neostigmin, edrofónium, piridostigmin, aminopiridin -származékok.
- Kortikoszteroidok, fenitoin vagy karbamazepin korábbi krónikus alkalmazása
- Noradrenalin, azatioprin (csak átmeneti és korlátozott hatás), teofillin, kalcium -klorid, kálium -klorid.
- Proteázgátlók (gabexát, ulinasztatin).
Változó hatás
- Más, nem depolarizáló izomrelaxánsok Esmeron-nal kombinációban történő alkalmazása a beadás sorrendjétől és az alkalmazott izomrelaxáns típusától függően a neuromuscularis blokk gyengülését vagy fokozását okozhatja.
- A szuxametonium későbbi adagolása az Esmeron -hoz az Esmeron által kiváltott neuromuscularis blokkoló hatás fokozódását vagy gyengülését eredményezheti.
Az Esmeron hatása más gyógyszerekre
Az Esmeron és a lidokain kombinációja csökkentheti a lidokain lappangási idejét.
Gyermekgyógyászati betegek
Hivatalos interakciós vizsgálatokat nem végeztek. A felnőttekre vonatkozó interakciókat és a kapcsolódó figyelmeztetéseket és óvintézkedéseket gyermekgyógyászati betegeknél is figyelembe kell venni.
Terhesség és szoptatás
Terhesség
A rocuronium -bromid terhesség alatti expozíciójáról nem állnak rendelkezésre klinikai adatok.
Óvatosság szükséges az Esmeron terhes nőknek történő felírásakor.
Császármetszés
Császármetszésen átesett betegeknél az Esmeron alkalmazható a gyors szekvencia indukciós technika részeként, feltéve, hogy nem várhatók intubációs nehézségek, és elegendő mennyiségű érzéstelenítőt adnak be, vagy az intubálás után a suxamethonium beadása után. Esmeron, 0,6 mg / testtömeg kg, biztonságosnak bizonyult császármetszés alatt álló terhes nőknél Az Esmeron nem befolyásolja az Apgar pontszámot, a magzati izomtónust vagy a kardiovaszkuláris alkalmazkodást. A köldökzsinórvér vizsgálat azt mutatja, hogy a rokurónium -bromid csak minimálisan jut át a méhlepényen anélkül, hogy észrevehető káros hatásokat okozna az újszülöttre.
1. megjegyzés: Az 1,0 mg / testtömeg -kg dózisokat az érzéstelenítés gyors indukciójában vizsgálták, de nem császármetszésen átesett betegeknél. Ezért ebben a betegkategóriában csak 0,6 mg / testtömeg -kg dózis alkalmazása javasolt.
2. megjegyzés: Az izomrelaxánsok által kiváltott neuromuscularis blokk reverzibilitása gátolt vagy nem kielégítő lehet azoknál a betegeknél, akiket magnéziumsókkal kezeltek toxaemia gravidarum miatt, mivel a magnéziumsók fokozzák az ideg -izom blokkolást. Ezért az Esmeron adagját csökkenteni kell, és gondosan hozzá kell igazítani az ilyen betegek stimulációra adott válaszához.
Etetési idő
Nem ismert, hogy az Esmeron kiválasztódik -e az anyatejbe. Állatkísérletek jelentéktelen Esmeron koncentrációt találtak az anyatejben. Az állatkísérletek nem tártak fel közvetlen vagy közvetett káros hatásokat a terhesség, az embrionális / magzati fejlődés, a szülés vagy a születés utáni fejlődés tekintetében.
Az Esmeron csak akkor adható szoptató nőknek, ha a kezelőorvos úgy véli, hogy az előnyök meghaladják a kockázatokat.
Adagolás és az alkalmazás módja
A többi izomlazítóhoz hasonlóan az Esmeron adagját is eseti alapon kell meghatározni. Az adag meghatározásakor figyelembe kell venni az érzéstelenítés típusát, a műtét várható időtartamát, a szedáció módszerét és a gépi lélegeztetés várható időtartamát, az esetleges kölcsönhatást más, egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekkel és a beteg állapotát.
A neuromuszkuláris blokkolás és helyreállítás monitorozásához megfelelő neuromuszkuláris monitorozási technika alkalmazása ajánlott.
Az inhalációs érzéstelenítők fokozzák az Esmeron által kiváltott neuromuscularis blokád hatásait.
Ez az erősítés azonban klinikailag releváns lesz az érzéstelenítés során, amikor az illékony anyagok elérték az interakcióhoz szükséges szöveti koncentrációt. Következésképpen az Esmeron adagját módosítani kell úgy, hogy kisebb fenntartó adagokat adnak be ritkábban, vagy alacsonyabb infúziót alkalmaznak. arányok hosszú távú (1 óránál hosszabb) beavatkozások esetén inhalációs érzéstelenítésben.
Felnőtteknél az alábbi ajánlott adagok általános útmutatóként használhatók az endotracheális intubációhoz, a myorelaxációhoz a rövid és hosszú ideig tartó beavatkozások során, valamint az intenzív osztályokon történő alkalmazáshoz.
Sebészeti beavatkozások
Endotracheális intubáció
A szokásos érzéstelenítés alatti intubálás standard dózisa 0,6 mg / testtömeg -kilogramm rokurónium -bromid, amely szinte minden betegnél elegendő ahhoz, hogy 60 másodpercen belül megfelelő feltételeket biztosítson az intubáláshoz.
Az endotracheális intubáció megkönnyítése érdekében az érzéstelenítés gyors indukciója során 1,0 mg / testtömeg -kilogramm rokurónium -bromid adag ajánlott, amely szinte minden betegnél elegendő ahhoz, hogy 60 másodpercen belül megteremtse az intubációra alkalmas állapotokat. Ha a rokurónium -bromidot 0,6 mg / testtömeg -kg dózisban adják be a gyors szekvenciás érzéstelenítés indukciójához, ajánlott 90 másodpercet várni, mielőtt intubálja a beteget.
Nagy dózisok
Ha bizonyos betegeknél nagyobb mennyiségű rokurónium -bromid adagolására van szükség, jó tudni, hogy a kezdeti dózisokat 2 mg / testtömeg -kg -ig adták be a műtét során anélkül, hogy bármilyen káros kardiovaszkuláris hatást észleltek volna. A rokurónium -bromid nagy dózisú alkalmazása csökkenti a megjelenési időt és meghosszabbítja a hatás időtartamát.
Fenntartó adagok
Az ajánlott fenntartó adag 0,15 mg / testtömeg kg rokurónium -bromid; hosszan tartó inhalációs érzéstelenítés esetén az adagot 0,075-0,1 mg / testtömeg kg-ra kell csökkenteni. A fenntartó dózist akkor kell megadni, ha az ingerválasz amplitúdója visszatért a kontrollérték 25% -ára, vagy ha két vagy három négy válaszreakció (TOF) van jelen.
Folyamatos infúzió
Ha a rokurónium -bromidot folyamatos infúzióban adják be, ajánlott 0,6 mg / testtömeg -kg telítő dózist adni, és a neuromuscularis blokkból való gyógyulás első jelei esetén az infúzióval történő kezdést. Az infúzió sebességét úgy kell beállítani, hogy a neuromuszkuláris válasz amplitúdója a kontrollérték 10% -án maradjon, vagy hogy a TOF -stimulációra adott válasz 1 vagy 2 legyen. Felnőtteknél a neuromuscularis blokk fenntartásához szükséges infúziós sebesség ezeken a szinteken 0,3-0,6 mg / testtömeg -kg tartományban van intravénás érzéstelenítésben, és 0,3-0,4 mg / testtömeg -kg inhalációs érzéstelenítés esetén.
Javasolt a neuromuszkuláris blokk folyamatos monitorozása, mivel az infúzió sebessége betegről betegre változik, és az érzéstelenítés technikájától függően.
Gyermekgyógyászati betegek
Csecsemőknek (0-27 nap), csecsemőknek (28 nap-2 hónap), kisgyermekeknek (3 hónap-23 hónap), gyermekeknek (2-11 év) és serdülőknek (12-17 év) a szokásos érzéstelenítés során az intubáláshoz ajánlott adag és a fenntartó adag hasonló a felnőtteknél ajánlotthoz.
Az újszülötteknél és csecsemőknél azonban az egyszeri intubációs adag hatása hosszabb lesz, mint a gyermekeknél.
Gyermekgyógyászati folyamatos infúzió esetén, kivéve a gyermekeket (2-11 év), az infúzió sebessége megegyezik a felnőttekével.
2-11 éves gyermekek esetében magasabb infúziós sebességre lehet szükség.
Gyermekek (2-11 éves) esetében ezért ajánlott ugyanazt a kezdeti infúziós sebességet kezdeni, mint a felnőtteknél, majd ezt követően módosítani, hogy a neuromuszkuláris válasz amplitúdója a kontrollérték 10% -án maradjon. hogy a műtét során 1 vagy 2 válasz fennmaradjon a TOF stimulációra.
Gyermekgyógyászati betegeknél korlátozott a rocuronium -bromiddal a gyors szekvenciás érzéstelenítés indukciójával kapcsolatos tapasztalat, ezért ebben a betegkategóriában a rocuronium -bromid alkalmazása javasolt, hogy megkönnyítse az endotracheális intubációt az indukció során, gyors egymásutánban.
Geriátriai betegek, valamint máj- és / vagy epeúti betegségekben és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek
A szokásos adag rutin érzéstelenítés során idős betegek, valamint máj- és / vagy epeúti betegségekben és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek intubálásához 0,6 mg / testtömeg -kilogramm rokurónium -bromid. Abban az esetben, ha az anesztézia gyors szekvenciális indukciója van azoknál a betegeknél, akik várhatóan hosszabb ideig tartanak, akkor 0,6 mg / testtömeg -kg dózist kell figyelembe venni. Függetlenül az érzéstelenítés technikájától, az ajánlott fenntartó dózis ebben a betegkategóriában 0,075-0,1 mg / testtömeg kg rokurónium-bromid, 0,3-0,4 mg / testtömeg-kg infúzió.
Túlsúlyos és elhízott betegek
Ha a gyógyszert túlsúlyos vagy elhízott betegeknél alkalmazzák (az olyan betegeknél, akik testtömege az ideális testtömeg 30% -a vagy annál nagyobb), az adagot csökkenteni kell, figyelembe véve az ideális testsúlyt.
Intenzív terápiás eljárások
Endotracheális intubáció
Az endotracheális intubációt illetően a sebészeti beavatkozásoknál ugyanazokat a dózisokat kell alkalmazni.
Fenntartó adag
A rokurónium -bromid kezdő feltöltő dózisa 0,6 mg / testtömeg -kg ajánlott, majd folyamatos infúzió, amint a válasz amplitúdója visszatér 10% -ra, vagy a TOF -stimulációra adott 1-2 válasz újbóli megjelenése óta.
Az adagolást mindig az egyes betegeknél megfigyelt hatás függvényében kell titrálni. Felnőtt betegeknél a neuromuszkuláris blokk fenntartásához javasolt kezdeti infúziós sebesség 80-90% (1 vagy 2 válasz a TOF stimulációra). 0,3 -0,6 mg / testtömeg kg az adagolás első órájában, majd ezt követően csökkenteni kell a következő 6-12 órában az egyéni válasz alapján. Ezen időszak után a szükséges egyéni dózis viszonylag állandó marad minden betegnél.
Kontrollált klinikai vizsgálatokból kiderült, hogy az infúzió óránkénti sebességének jelentős egyéni változékonysága mutatkozott meg, amely átlagosan 0,2-0,5 mg / testtömeg -kilogramm között változik, a szervi elégtelenség jellegétől és mértékétől függően (i), az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek és az egyén Az optimális betegkontroll biztosítása érdekében erősen ajánlott a neuromuscularis transzmisszió monitorozása.
Speciális betegpopulációk
Az Esmeron nem javallott az intenzív osztályon végzett mechanikus lélegeztetés elősegítésére gyermek- és idős betegeknél, mivel hiányoznak a biztonságosságra és a hatékonyságra vonatkozó adatok.
Mellékhatások
A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások közé tartoznak a fájdalom és / vagy az injekció beadásának helyén fellépő reakciók, megváltozott életjelek és elhúzódó izomblokk.
A súlyos mellékhatásokról a farmakovigilancia rendszerhez leggyakrabban érkezett jelentések az anafilaxiás és anafilaktoid reakciókat és az azokhoz kapcsolódó tüneteket érintik.
Anafilaxia
Bár nagyon ritkán, súlyos anafilaxiás reakciókat jelentettek izomlazító szerekkel, beleértve az Esmeront is. Az anafilaxiás / anafilaktoid reakciók a következők: hörgőgörcs, kardiovaszkuláris változások (pl. Hipotenzió, tachycardia, keringési összeomlás - sokk) és bőrváltozások (pl. Angioödéma, csalánkiütés). Ezek a reakciók bizonyos esetekben halálosak voltak.
Tekintettel ezen reakciók lehetséges súlyosságára, mindig figyelembe kell venni azok előfordulásának lehetőségét, és meg kell tenni minden szükséges óvintézkedést.
Mivel az izomlazító szerek mind az injekció beadásának helyén, mind szisztémásan előidézhetik a hisztamin felszabadulását, ezeknek a gyógyszereknek a beadásakor a viszketés és az eritematikus reakciók lehetséges előfordulása az injekció beadásának helyén és / vagy általános hisztaminoid (anafilaktoid) reakciók (lásd még az elhangzottakat) fent az anafilaxiás reakciókról).
A klinikai vizsgálatokban a rocuronium-bromid 0,3-0,9 mg / testtömeg-kilogramm gyors bolusos beadását követően csak kismértékű növekedést figyeltek meg a plazma átlagos hisztamin értékeiben.
Elhúzódó neuromuscularis blokk
A nem depolarizáló izomrelaxánsok osztályának leggyakoribb mellékhatása a vegyület farmakológiai hatásának meghosszabbítása a szükséges időn túl. A hatások a vázizomzat gyengeségétől a mély és hosszan tartó bénulásig terjedhetnek. ami légzési elégtelenséget okozhat.vagy apnoe.
Myopathia
Miopátia eseteiről számoltak be, miután különböző izomlazító gyógyszereket alkalmaztak az intenzív osztályon kortikoszteroidokkal kombinálva (lásd "Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések").
Helyi reakciók az injekció beadásának helyén
Az érzéstelenítés gyors beindítása során fájdalmat jelentettek az injekció beadásának helyén, különösen azokban az esetekben, amikor a beteg még nem vesztette el teljesen az eszméletét, különösen akkor, ha a propofolt használták az indukcióhoz. Klinikai vizsgálatokban az injekció beadásának helyén 16 A propofollal végzett érzéstelenítésben gyors indukcióban részesülő betegek% -a, és kevesebb, mint 0,5% -ban a fentanillal és tiopentállal végzett anesztézia gyors indukciója.
Túladagolás
Túladagolás és elhúzódó neuromuscularis blokk esetén a beteget kontrollált lélegeztetésen és szedációban kell tartani. Ebben a helyzetben két lehetőség van a neuromuscularis blokk visszafordítására: 1) felnőtteknél a sugammadex alkalmazható az intenzív és mély blokk visszafordítására. A beadandó sugammadex adagja a neuromuscularis blokk szintjétől függ; 2) acetilkolinészteráz inhibitor (neostigmin, edrofonium, piridostigmine) vagy sugammadex alkalmazható a spontán gyógyulás első jelei esetén megfelelő dózisokban.
Ha az antikolinészterázok beadásával nem sikerül visszafordítani az Esmeron neuromuscularis hatását, a lélegeztetést addig kell folytatni, amíg a spontán légzés helyre nem áll. Az acetil -kolinészteráz -inhibitorok ismételt alkalmazása veszélyes lehet Állatkísérletekben csak a 750 X ED90 (135 mg / testtömeg -kilogramm rokurónium -bromid) együttes dózisának beadását követően figyelték meg a szív- és érrendszeri funkció súlyos depresszióját, amely szívelégtelenséget okozott.
Használati és kezelési utasítások
Kompatibilitási vizsgálatokat végeztek az alábbi infúziós folyadékokkal. 0,5 mg / ml és 2,0 mg / ml névleges koncentrációban az Esmeron kompatibilisnek bizonyult:
- 0,9% NaCl
- 5% dextróz
- 5% dextróz fiziológiás oldatban
- Injekcióhoz való víz
- Ringer -laktát oldat
- Haemaccel.
Az oldatokat 24 órán belül és a keverés után azonnal fel kell használni.
A fel nem használt oldatot dobja ki.
Összeférhetetlenség
Fizikai összeférhetetlenséget dokumentáltak, amikor az Esmeront a következő gyógyszereket tartalmazó oldatokhoz adták: amfotericin, amoxicillin, azatioprin, cefazolin, kloxacillin, dexametazon, diazepám, enoximon, eritromicin, famotidin, furoszemid, hidrokortizon -nátrium -szukcinát, inzulin, tiopentál, trimetoprim és vankomicin. Az Esmeron nem kompatibilis az Intralipiddel.
Az Esmeron -t soha ne keverje más gyógyszerekkel, mint amelyeket a "Használati utasítás és kezelés" részben felsoroltak. Ha az Esmeron -t ugyanazon infúziós vezetékben adják be, mint más gyógyszerek, fontos, hogy az infúziós csövet megfelelően mossák (pl. 0,9% -os nátrium -klorid -tartalommal) az Esmeron és azoknak a gyógyszereknek a beadása között, amelyeknek az Esmeron -nal való inkompatibilitását már bebizonyították, vagy amelyek kompatibilitását az Esmeron -nal még nem állapították meg.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba, ez segít a környezet védelmében.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE -
ESMERON 10 MG / ML INJEKCIÓS OLDAT INTRAVENÁLIS HASZNÁLATRA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL -
1 ml Esmeron 10 mg rokurónium -bromidot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA -
Oldatos injekció intravénás alkalmazásra (pH 3,8-4,2).
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK -
04.1 Terápiás javallatok -
Az Esmeron felnőtt és gyermekgyógyászati betegeknél javallott (a teljes idejű újszülött kortól a serdülőkig [0-tól a vázizomig a műtét során. Felnőtteknél az Esmeron az endotracheális intubáció elősegítésére is javallt a gyors szekvenciaindukció során és adjuvánsként. Az intenzív osztályon (ICU) ) az intubálás és a gépi lélegeztetés megkönnyítése érdekében.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Más izomlazítókhoz hasonlóan az Esmeron adagolását csak tapasztalt orvos gyakorolhatja vagy felügyelheti, aki ismeri a gyógyszerek hatását és alkalmazását.
A többi izomlazítóhoz hasonlóan az Esmeron adagját is eseti alapon kell meghatározni. Az adag meghatározásakor figyelembe kell venni az érzéstelenítés típusát, a műtét várható időtartamát, a szedáció módszerét és a gépi lélegeztetés várható időtartamát, az esetleges kölcsönhatást más, egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekkel és a beteg állapotát.
A neuromuszkuláris blokkolás és helyreállítás értékeléséhez megfelelő neuromuszkuláris monitorozási technika alkalmazása javasolt.
Az inhalációs érzéstelenítők fokozzák az Esmeron által kiváltott neuromuszkuláris blokkoló hatást.
Ez az erősítés azonban klinikailag releváns lesz az érzéstelenítés során, amikor az illékony anyagok elérték az interakcióhoz szükséges szöveti koncentrációt. Következésképpen az Esmeron adagját módosítani kell úgy, hogy kisebb fenntartó adagokat adnak be ritkábban, vagy alacsonyabb infúziót alkalmaznak. hosszú távú (1 óránál hosszabb) beavatkozások esetén inhalációs érzéstelenítésben (lásd 4.5 pont).
Felnőtteknél az alábbi ajánlott adagok általános útmutatóként használhatók az endotracheális intubációhoz, a myorelaxációhoz a rövid és hosszú távú beavatkozások során, valamint az intenzív osztályokon történő alkalmazáshoz.
Sebészeti beavatkozások
Endotracheális intubáció
A szokásos anesztézia alatti intubálás standard adagja 0,6 mg / testtömeg -kilogramm rokurónium -bromid, amely szinte minden betegnél elegendő ahhoz, hogy 60 másodpercen belül megfelelő feltételeket biztosítson az intubáláshoz. 1,0 mg / testtömeg kg rocurónium -bromid ajánlott, ami szinte minden betegnél elegendő ahhoz, hogy 60 másodpercen belül megfelelő körülményeket biztosítson az intubáláshoz. szekvenciás érzéstelenítés esetén ajánlott 90 másodpercet várni, mielőtt intubálja a beteget.
A rokurónium -bromid gyorscsatornás érzéstelenítés indukciója során történő alkalmazásáról császármetszésen átesett betegeknél lásd a 4.6 pontot.
Nagy dózisok
Ha bizonyos betegeknél nagyobb mennyiségű rokurónium -bromid adagolására van szükség, jó tudni, hogy a kezdeti dózisokat 2 mg / testtömeg -kg -ig adták be a műtét során anélkül, hogy bármilyen káros kardiovaszkuláris hatást észleltek volna. A rokurónium -bromid nagy dózisú alkalmazása csökkenti a késleltetési időt és meghosszabbítja a hatás időtartamát (lásd 5.1. Pont).
Fenntartó adagok
Az ajánlott fenntartó adag 0,15 mg / testtömeg kg rokurónium -bromid; hosszan tartó inhalációs érzéstelenítés esetén az adagot 0,075-0,1 mg / testtömeg kg-ra kell csökkenteni. A fenntartó dózist akkor kell beadni, ha a neuromuszkuláris stimulációra adott válasz amplitúdója visszatért a kontrollérték 25% -ára, vagy ha a 4 -es stimulációra (TOF) adott válasz 2 vagy 3 volt.
Folyamatos infúzió:
Ha a rokurónium -bromidot folyamatos infúzióban adják be, ajánlott 0,6 mg / testtömeg -kg telítő dózist adni, és a neuromuscularis blokkból való gyógyulás első jelei esetén az infúzióval történő kezdést. Az infúzió sebességét úgy kell beállítani, hogy a neuromuszkuláris válasz nagysága a kontrollérték 10% -án maradjon, vagy hogy a TOF -stimulációra adott válasz 1 vagy 2 maradjon. 0,3 és 0,6 mg / testtömeg-kilogramm között van, h-1 intravénás anesztézia esetén és 0,3 és 0,4 mg / testtömeg-kg között, h-1 érzéstelenítés belégzése esetén.
Javasolt a neuromuszkuláris blokk folyamatos monitorozása, mivel az infúzió sebessége betegről betegre változik, és az érzéstelenítés technikájától függően.
Gyermekpopuláció
Csecsemőknek (0-27 nap), csecsemőknek (28 nap-2 hónap), kisgyermekeknek (3-23 hónap), gyermekeknek (2-11 év) és serdülőknek (12-17 évesek) az ajánlott adag intubáláshoz standard érzéstelenítés alatt és a fenntartó adag hasonló a felnőtteknél ajánlott adagokhoz.
Az újszülötteknél és csecsemőknél azonban az egyszeri intubációs adag hatása hosszabb lesz, mint a gyermekeknél (lásd 5.1 pont).
Gyermekgyógyászati folyamatos infúzió esetén, kivéve a gyermekeket (2-11 év), az infúzió sebessége megegyezik a felnőttekével. 2-11 éves gyermekek esetében magasabb infúziós sebességre lehet szükség.
Gyermekek (2-11 éves) esetében ezért ajánlott ugyanazt a kezdeti infúziós sebességet kezdeni, mint a felnőtteknél, majd ezt követően módosítani, hogy a neuromuszkuláris válasz amplitúdója a kontrollérték 10% -án maradjon. hogy a műtét során 1 vagy 2 válasz fennmaradjon a TOF stimulációra.
Gyermekgyógyászati betegeknél korlátozott a rocuronium -bromiddal a gyors szekvenciás érzéstelenítés indukciójával kapcsolatos tapasztalat, ezért ebben a betegkategóriában a rocuronium -bromid alkalmazása nem javasolt, hogy megkönnyítse az endotracheális intubációt gyors indukció során.
Geriátriai betegek, valamint máj- és / vagy epeúti betegségekben és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek
A szokásos adag rutin érzéstelenítés során idős betegek, valamint máj- és / vagy epeúti betegségekben és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek intubálásához 0,6 mg / testtömeg -kilogramm rokurónium -bromid. Abban az esetben, ha az anesztézia gyors szekvenciális indukciója van azoknál a betegeknél, akik várhatóan hosszabb ideig tartanak, akkor 0,6 mg / testtömeg -kg dózist kell figyelembe venni. Függetlenül az érzéstelenítés technikájától, az ajánlott fenntartó dózis ebben a betegkategóriában 0,075-0,1 mg / testtömeg kg rokurónium-bromid, 0,3-0. Infúziós sebességgel, 4 mg / testtömeg kg h-1 ( lásd: Folyamatos infúzió) (lásd még 4.4 pont).
Túlsúlyos és elhízott betegek
Ha a gyógyszert túlsúlyos vagy elhízott betegeknél alkalmazzák (azokat a betegeket határozzák meg, akik testtömege több mint 30% -kal meghaladja az ideálisat), az adagot az ideális testsúly figyelembevételével kell csökkenteni.
Intenzív terápiás eljárások
Endotracheális intubáció
Az endotracheális intubációt illetően a sebészeti beavatkozásoknál ugyanazokat a dózisokat kell alkalmazni.
Fenntartó adagok
A rokurónium -bromid kezdő feltöltő dózisa 0,6 mg / testtömeg -kg ajánlott, majd folyamatos infúzió, amint a válasz amplitúdója visszatér 10% -ra, vagy a TOF -stimulációra adott 1-2 válasz újbóli megjelenése óta. Az adagolást mindig az egyes betegeknél megfigyelt hatás függvényében kell titrálni. Felnőtt betegeknél a neuromuszkuláris blokk fenntartásához javasolt kezdeti infúziós sebesség 80-90% (1 vagy 2 válasz a TOF stimulációra). 0,3 -0,6 mg / testtömeg kg h-1 az adagolás első órájában, majd a következő 6-12 óra alatt csökkenteni kell az egyéni válasz alapján. Ezen időszak után a szükséges egyéni dózis viszonylag állandó marad minden egyes betegnél.
Kontrollált klinikai vizsgálatokból kiderült, hogy az infúzió óránkénti sebességének jelentős egyéni ingadozása van, amely átlagosan 0,2-0,5 mg / testtömeg-kilogramm között változik. ), az egyidejűleg beadott gyógyszerek és a beteg egyedi jellemzői. A neuromuszkuláris transzmisszió monitorozása erősen ajánlott az optimális betegkontroll biztosítása érdekében. A legfeljebb 7 napos adagolást tanulmányozták.
Speciális betegpopulációk
Az Esmeron nem javallott az intenzív osztályon végzett mechanikus lélegeztetés elősegítésére gyermek- és idős betegeknél, mivel a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiányoznak.
Az alkalmazás módja
Az Esmeron -t intravénásan adják be bolusban vagy folyamatos infúzióban (lásd 6.6 pont).
04.3 Ellenjavallatok -
Túlérzékenység a rokuróniummal, bromidionokkal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használattal kapcsolatos óvintézkedések -
Mivel az Esmeron bénulást okoz a légzőizmokban, a mesterséges lélegeztetés elengedhetetlen a gyógyszerrel kezelt betegek számára a spontán légzés helyreállításáig. Mint minden izomlazító esetében, fontos számolni az intubációs nehézségekkel, különösen akkor, ha a gyógyszert gyors szekvenciaindukciós technika részeként alkalmazzák. Intubációs nehézségek esetén, amelyek klinikai igénye, hogy az indukált neuromuscularis blokkot azonnal vissza kell állítani a rokuróniumból, megfontolandó a sugammadex alkalmazása.
Az Esmeron és más izomlazítók esetében is beszámoltak maradványos kurarizáció eseteiről. Annak érdekében, hogy elkerüljük az esetleges maradványgyógyulásból eredő szövődményeket, csak akkor szabad extubálni a beteget, ha már kellőképpen felépült a neuromuszkuláris blokkból. Az időskori (65 éves és idősebb) betegeknél fennállhat a fennmaradó neuromuscularis blokk kockázata .
Figyelembe kell venni más tényezőket is (például bármely gyógyszerkölcsönhatást vagy a beteg állapotát), amelyek a posztoperatív fázis extubációja után maradék kúra kialakulását okozhatják. Ha még nem része a szokásos klinikai gyakorlatnak, fontolja meg az antagonista szerek (pl. Sugammadex vagy acetil -kolinészteráz -inhibitorok), különösen akkor, ha a maradék kurarizáció nagyobb valószínűséggel fordul elő.
Az izomrelaxánsok beadását követően anafilaxiás reakciók léphetnek fel. Az ilyen reakciók kezelésére mindig meg kell tenni a szükséges óvintézkedéseket. Különösen az izomlazítókra adott korábbi anafilaxiás reakciók esetén különleges óvintézkedéseket kell tenni, mivel izomlazító szerekkel szembeni keresztallergiát jelentettek.
Általában hosszan tartó bénulást és / vagy vázizomgyengeséget figyeltek meg az izomrelaxánsok intenzív osztályon történő hosszú távú alkalmazása után. A neuromuscularis blokk esetleges meghosszabbodásának és / vagy túladagolásának elkerülése érdekében az izomrelaxánsok alkalmazása során ajánlott a neuromuscularis transzmisszió monitorozása. A betegeknek megfelelő fájdalomcsillapítást és szedációt is kell kapniuk. Az izomrelaxánsok adagját ezt követően egyéni válaszra kell titrálni egy tapasztalt orvos által, vagy annak felügyelete mellett, aki ismeri az ilyen gyógyszerek hatását és a megfelelő neuromuszkuláris monitorozási technikákat.
A myopathia kialakulásáról rendszeresen számoltak be az intenzív osztályon más, nem depolarizáló izomrelaxánsok kortikoszteroid terápiával együtt történő hosszú távú alkalmazása után. az utóbbi használati ideje.
Ha suxamethoniumot használnak intubáláshoz, az Esmeron beadását el kell halasztani, amíg a beteg klinikailag felépül a suxamethonium okozta neuromuscularis blokádból.
Az Esmeron farmakokinetikai és / vagy farmakológiai tulajdonságait a következő állapotok befolyásolhatják:
Máj- és / vagy epeúti betegségek és veseelégtelenség
Mivel a rokurónium kiválasztódik a vizelettel és az epével, óvatosan kell alkalmazni klinikailag jelentős máj- és / vagy epebetegségben és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Ezeknél a betegeknél a rokurónium -bromid hatásának meghosszabbodását figyelték meg 0,6 mg / testtömeg -kg dózisban.
Meghosszabbított keringési idő
A meghosszabbodott keringési idővel kapcsolatos állapotok, mint például a szív- és érrendszeri betegségek, az öregség és az ödémás állapot, amelyek az eloszlás térfogatának növekedéséhez vezetnek, hozzájárulhatnak a lappangási idő meghosszabbításához. A hatás időtartama a plazma clearance csökkenése miatt is meghosszabbodhat.
Neuromuscularis betegségek
A többi izomlazítóhoz hasonlóan az Esmeront is rendkívül óvatosan kell alkalmazni neuromuscularis betegségben szenvedő betegeknél vagy poliomyelitis után, mivel ezekben az esetekben az izomrelaxánsokra adott válasz jelentősen gyengülhet. Ennek a módosításnak a nagysága és iránya nagymértékben változhat. Mivel myasthenia gravis vagy myasthenic szindrómában (Eaton-Lambert) szenvedő betegeknél az Esmeron kis dózisainak alkalmazása mélyreható hatást válthat ki, a gyógyszert a kapott válasznak megfelelően kell titrálni.
Hypothermia
A hipotermiás körülmények között végzett műtét során az Esmeron által kiváltott neuromuszkuláris blokkoló hatás intenzitása és időtartama nő.
Elhízottság
Más izomlazító gyógyszerekhez hasonlóan az Esmeron elhízott betegeknél is meghosszabbíthatja a hatás időtartamát és a spontán gyógyulási időt, ha a beadott dózisokat a tényleges testsúly alapján számítják ki.
Burns
Mivel az égési sérülést szenvedő betegeknél rezisztencia alakulhat ki a nem depolarizáló izomrelaxánsokkal szemben, ajánlott a megfigyelt válasz alapján történő titrálás.
Feltételek, amelyek fokozhatják az Esmeron hatását
Hypokalaemia (pl. Súlyos hányás, hasmenés és vízhajtó kezelés után), hypermagnesemia, hypocalcaemia (masszív transzfúziók után), hypoproteinemia, dehidratáció, acidózis, hypercapnia, cachexia.
Ezért lehetőség szerint korrigálni kell az elektrolit -egyensúlyhiány súlyos állapotát, a vér pH -értékének megváltozását vagy a kiszáradást.
Fontos információk az Esmeron egyes összetevőiről:
Ez a gyógyszer kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz 5 ml -enként és 10 ml -enként, azaz lényegében "nátriummentes".
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók -
A következő gyógyszerekről kimutatták, hogy „befolyásolják a nem depolarizáló izomlazító gyógyszerek hatásosságát és / vagy időtartamát:
Más gyógyszerek hatása az Esmeron -ra
A hatás fokozása
• Anesztetikumok: halotán, éter, enflurán, metoxifluran, ciklopropán.
Az illékony halogénezett érzéstelenítők erősítik az Esmeron által kiváltott izomblokkot. A hatás csak fenntartó dózisok esetén válik nyilvánvalóvá (lásd 4.2 pont) Az is lehetséges, hogy az acetil -kolinészteráz inhibitorok blokkolásának antagonista hatása gátolt.
• Suxamethoniummal történő intubálás után (lásd 4.4 pont).
• A kortikoszteroidok és az Esmeron hosszú távú egyidejű alkalmazása az intenzív osztályon myopathiát vagy a neuromuscularis blokk időtartamának meghosszabbodását okozhatja (lásd 4.4 és 4.8 pont).
• Nagy mennyiségű tiopentál, metoesital, ketamin, fentanil, gamma-hidroxi-butirát, etomidát és propofol.
• Egyéb nem depolarizáló neuromuszkuláris blokkoló szerek.
• Egyéb gyógyszerek
- Antibiotikumok: aminoglikozidok, linkozamidok, polipeptidek, acil -amino -penicillinek. Tetraciklinek, nagy dózisú metonidazol.
- Diuretikumok, tiamin, MAO inhibitorok, kinidin és kinomer izomerje, protamin, adrenerg blokkoló gyógyszerek, magnéziumsók, kalciumcsatorna-blokkolók, lítiumsók, helyi érzéstelenítők (IV lidokain, epidurális bupivakain), valamint fenitoin és β- blokkolók.
A kinidin, kinin, magnéziumsók és a következő antibiotikumok: aminoglikozidok, linkozamidok, polipeptidek és acil-amino-penicillinek műtét utáni beadását követő recurarisációról számoltak be (lásd 4.4 pont).
Csökkent hatás
• Neostigmin, edrofónium, piridostigmin, aminopiridin -származékok.
• Kortikoszteroidok, fenitoin vagy karbamazepin korábbi krónikus alkalmazása.
• Noradrenalin, azatioprin (csak átmeneti és korlátozott hatás), teofillin, kalcium -klorid, kálium -klorid.
• Proteázgátlók (gabexát, ulinasztatin).
Változó hatás
• Más nem depolarizáló izomrelaxánsok Esmeron-nal történő együttes alkalmazása az ideg-izom blokk gyengülését vagy fokozását okozhatja, attól függően, hogy milyen sorrendben és milyen izomlazítót alkalmaznak.
• A szuxametonium későbbi adagolása az Esmeron -hoz az Esmeron által kiváltott neuromuscularis blokkoló hatás fokozódásához vagy gyengüléséhez vezethet.
Az Esmeron hatása más gyógyszerekre
Az Esmeron és a lidokain kombinációja csökkentheti a lidokain lappangási idejét.
Gyermekpopuláció
Hivatalos interakciós vizsgálatokat nem végeztek. A felnőttekre gyakorolt kölcsönhatásokat, valamint a fent felsorolt vonatkozó különleges figyelmeztetéseket és óvintézkedéseket (lásd 4.4 pont) gyermekgyógyászati betegeknél is figyelembe kell venni.
04.6 Terhesség és szoptatás -
Terhesség
Nincsenek klinikai adatok a rokurónium -bromid terhesség alatti expozíciójáról. Állatkísérletek nem mutatnak közvetlen vagy közvetett káros hatást a terhességre, az embrionális / magzati fejlődésre, a szülésre vagy a születés utáni fejlődésre vonatkozóan. Óvatosság szükséges az Esmeron terhes nőknek történő felírásakor.
Császármetszés
Császármetszésen átesett betegeknél az Esmeron alkalmazható a gyors szekvencia indukciós technika részeként, feltéve, hogy nem várhatók intubációs nehézségek, és elegendő adag érzéstelenítőt adnak be, vagy a szuxametónium beadása után.
Az Esmeron 0,6 mg / testtömeg -kg dózisban beadva biztonságosnak bizonyult császármetszés alatt álló terhes nőknél. Az Esmeron nem befolyásolja az Apgar -pontszámot, a magzati izomtónust vagy a "cardiorespiratorális alkalmazkodást. A köldökzsinór -vérvizsgálat azt jelzi, hogy a rokurónium -bromid csak minimálisan hatol át a méhlepényen, anélkül, hogy bármilyen megfigyelhető káros klinikai hatást okozna a betegre." Újszülött.
1. megjegyzés: Az 1,0 mg / testtömeg -kg dózisokat az érzéstelenítés gyors indukciójában vizsgálták, de nem császármetszésen átesett betegeknél. Ezért ebben a betegkategóriában csak 0,6 mg / testtömeg -kg dózis alkalmazása javasolt.
2. megjegyzés: Az izomrelaxánsok által kiváltott neuromuscularis blokk reverzibilitása gátolt vagy nem kielégítő lehet azoknál a betegeknél, akiket magnéziumsókkal kezeltek toxaemia gravidarum miatt, mivel a magnéziumsók fokozzák az ideg -izom blokkolást. Ezért az Esmeron adagját csökkenteni kell, és gondosan hozzá kell igazítani az ilyen betegek stimulációra adott válaszához.
Etetési idő
Nem ismert, hogy az Esmeron kiválasztódik -e az anyatejbe. Állatkísérletek jelentéktelen Esmeron koncentrációt találtak az anyatejben. Az állatkísérletek nem tártak fel közvetlen vagy közvetett káros hatásokat a terhesség, az embrionális / magzati fejlődés, a szülés vagy a születés utáni fejlődés tekintetében.
Az Esmeron csak akkor adható szoptató nőknek, ha a kezelőorvos úgy véli, hogy az előnyök meghaladják a kockázatokat.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre -
Mivel az Esmeront az általános érzéstelenítés kiegészítéseként alkalmazzák, a járóbeteg -betegeknél ugyanazokat az óvintézkedéseket kell betartani, mint az általános érzéstelenítés után.
04.8 Nemkívánatos hatások -
A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások közé tartozik a fájdalom és / vagy az injekció beadásának helyén fellépő reakciók, az életjelek megváltozása és az elhúzódó izomblokk. A farmakovigilancia rendszerhez leggyakrabban érkezett súlyos mellékhatásokról szóló jelentések az "anafilaxiás és anafilaktoid reakciókat" és a kapcsolódó tüneteket érintik. Lásd még a táblázat alatti magyarázatokat.
¹ A jelentett gyakoriságok a farmakovigilancia -rendszer által gyűjtött jelentésekből és az irodalmi adatokból származó becslések eredményei.
² Mivel a farmakovigilancia rendszeren keresztül gyűjtött adatok nem teszik lehetővé pontos előfordulási értékek levezetését, a jelentések gyakoriságát öt helyett két kategóriába sorolták.
³ Hosszú távú intenzív kezelés után.
Anafilaxia
Bár nagyon ritkán, súlyos anafilaxiás reakciókat jelentettek izomlazító szerekkel, beleértve az Esmeront is. Az anafilaxiás / anafilaktoid reakciók a következők: hörgőgörcs, kardiovaszkuláris változások (pl. Hipotenzió, tachycardia, keringési összeomlás, sokk) és bőrváltozások (pl. Angioödéma, csalánkiütés). Ezek a reakciók bizonyos esetekben halálosak voltak.
Tekintettel ezen reakciók lehetséges súlyosságára, mindig figyelembe kell venni azok előfordulásának lehetőségét, és meg kell tenni minden szükséges óvintézkedést.
Mivel az izomlazító szerek mind az injekció beadásának helyén, mind szisztémásan előidézhetik a hisztamin felszabadulását, ezeknek a gyógyszereknek a beadásakor a viszketés és az eritematikus reakciók lehetséges előfordulása az injekció beadásának helyén és / vagy általános hisztaminoid (anafilaktoid) reakciók (lásd még az elhangzottakat) fent az anafilaxiás reakciókról).
A klinikai vizsgálatokban a rocuronium-bromid 0,3-0,9 mg / testtömeg-kilogramm gyors bolusos beadását követően csak kismértékű növekedést figyeltek meg a plazma átlagos hisztamin értékeiben.
Elhúzódó neuromuscularis blokk
A nem depolarizáló izomrelaxánsok osztályának leggyakoribb mellékhatása a vegyület farmakológiai hatásának meghosszabbítása a szükséges időn túl. A hatások a vázizomzat gyengeségétől a mély és hosszan tartó bénulásig terjedhetnek. ami légzési elégtelenséget okozhat.vagy apnoe.
Myopathia
Miopátia eseteiről számoltak be, miután különböző izomlazító gyógyszereket alkalmaztak az intenzív osztályon kortikoszteroidokkal kombinálva (lásd 4.4 pont).
Helyi reakciók az injekció beadásának helyén
Az érzéstelenítés gyors beindítása során fájdalmat jelentettek az injekció beadásának helyén, különösen azokban az esetekben, amikor a beteg még nem vesztette el teljesen az eszméletét, különösen akkor, ha a propofolt használták az indukcióhoz. Klinikai vizsgálatokban az injekció beadásának helyén 16 A propofollal végzett érzéstelenítésben gyors indukcióban részesülő betegek% -a, és kevesebb, mint 0,5% -ban a fentanillal és tiopentállal végzett anesztézia gyors indukciója.
Gyermekpopuláció
Rokurónium-bromiddal (legfeljebb 1 mg / kg) kezelt gyermekgyógyászati betegekkel (n = 704) végzett 11 klinikai vizsgálat metaanalízise 1,4%-os gyakorisággal tachycardiát talált, amelyet a gyógyszer nemkívánatos hatásaként azonosítottak.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül. "Cím www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Túladagolás -
Túladagolás és elhúzódó neuromuscularis blokk esetén a beteget kontrollált lélegeztetésen és szedációban kell tartani. Ebben a helyzetben két lehetőség van a neuromuscularis blokk visszafordítására: 1) felnőtteknél a sugammadex alkalmazható az intenzív és mély blokk visszafordítására. A beadandó sugammadex adagja a neuromuscularis blokk szintjétől függ; 2) acetilkolinészteráz inhibitor (neostigmin, edrofonium, piridostigmine) vagy sugammadex alkalmazható a spontán gyógyulás első jelei esetén megfelelő dózisokban.
Ha az antikolinészterázok beadásával nem sikerül visszafordítani az Esmeron neuromuscularis hatását, a lélegeztetést addig kell folytatni, amíg a spontán légzés helyre nem áll. Az acetil -kolinészteráz -inhibitorok ismételt alkalmazása veszélyes lehet.
Állatkísérletekben csak a kardiovaszkuláris funkciók súlyos depresszióját, ami szívelégtelenséget okozott, csak 750 X ED90 (135 mg / testtömeg kg rokurónium -bromid) dózis beadása után figyeltek meg.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK -
05,1 "Farmakodinamikai tulajdonságok -
Farmakoterápiás kategória: perifériás hatású izomlazítók.
ATC kód: M03AC09.
A cselekvés mechanizmusa
Az Esmeron (rokurónium-bromid) egy nem depolarizáló izomlazító, közepes hatású és gyors késleltetésű, az összes gyógyszercsoportra jellemző gyógyhatással (curariforms). Az acetilkolinnal versengve hat a csíkos izom véglapján található nikotinreceptorokra.
Hatását acetil -kolinészteráz inhibitorok, például neostigmin, edrofónium és piridostigmin antagonizálják.
Farmakodinámiás hatások
Az ED90 (dózis, amely szükséges ahhoz, hogy 90%-kal csökkentse a hüvelykujj válaszát az ulnáris ideg stimulációjára) intravénás érzéstelenítésben körülbelül 0,3 mg / testtömeg -kilogramm rokurónium -bromid. A csecsemőknél az ED95 alacsonyabb, mint a felnőtteknél és a gyermekeknél (0,25, 0,35 és 0,40 mg / testtömeg -kg).
A klinikai időtartam (a kontrollválasz 25% -ának spontán gyógyulásáig eltelt idő) 30-40 perc, 0,6 mg / testtömeg kg rokurónium-bromiddal. A teljes időtartam (a kontrollválasz 90% -ának spontán helyreállításáig eltelt idő) 50 perc. A spontán gyógyulásig eltelt átlagos idő a válasz 25–75% -áig (helyreállítási index) 14 perc, 0,6 mg / testtömeg kg rocuronium bromid bolus beadása után.
Alacsonyabb, 0,3-0,45 mg / testtömeg-kilogramm (1-1½ x ED90) dózisok esetén a lappangási idő növekszik, miközben a hatás időtartama csökken. Nagy dózisok esetén, 2 mg / testtömeg-kg, a klinikai időtartam 110 perc.
Intubálás rutin érzéstelenítés során
60 másodpercen belül a 0,6 mg / testtömeg kg rokurónium -bromid (2 x ED90 intravénás anesztézia alatt) intravénás beadását követően szinte minden betegnél megfelelő feltételek biztosíthatók az intubációhoz, amelyek az esetek 80% -ában ítélhetők meg hogy kiváló legyen. 2 percen belül teljes izombénulás jön létre, amely bármilyen típusú műtétre alkalmas.
0,45 mg / testtömeg kg rokurónium -bromid beadása után 90 másodpercbe telik, amíg az intuitív állapot elfogadható.
Gyors szekvenciaindukció
Az anesztézia gyors indukciója során 1,0 mg / testtömeg -kilogramm rokurónium -bromid 60 másodpercen belül lehetővé teszi az intubációra alkalmas körülmények elérését a betegek 93% -ában, illetve 96% -ában propofollal vagy fentanil / tiopentállal altatott betegekben. Ezen betegek % -ánál az állapot kiválónak minősül. Ezzel a dózissal a klinikai időtartam körülbelül 1 óra, amely után az izomblokk biztonságosan visszafordítható. A rokurónium -bromid 0,6 mg / testtömeg -kg -os dózisa 60 napon belül lehetővé teszi másodpercig az intuitációra alkalmas állapotok a betegek 81% -ánál, illetve 75% -ánál propofollal vagy fentanil / tiopentállal érzéstelenítették a gyors szekvenciaindukciós technikát.
Gyermekpopuláció
A csecsemőknél, kisgyermekeknél és gyermekeknél az intubáláshoz használt 0,6 mg / testtömeg -kg dózis átlagos időtartama a csecsemőknél valamivel rövidebb, mint a felnőtteknél. Gyermekgyógyászati betegcsoportok összehasonlítása során megállapították, hogy a csecsemők és serdülők (1,0 perc) kezdeti ideje valamivel hosszabb, mint a csecsemőknél, a kisgyermekeknél és a gyermekeknél (0,4, 0,6 és 0,8 perc). Gyermekeknél a relaxációs idő és a gyógyulási idő általában rövidebb, mint a csecsemőnél és a felnőttnél. Gyermekgyógyászati betegcsoportok összehasonlításakor megállapította, hogy a T3 újbóli megjelenéséig eltelt idő újszülötteknél és csecsemőknél meghosszabbodott (56,7, illetve 60,7 perc) a kisgyermekekhez, gyermekekhez és serdülőkhöz képest (45,4, 37,6 és 42,9).
Átlagos (SD) idő a megjelenésig és a klinikai időtartam a kezdeti intubációs dózis * 0,6 mg / kg rokurónium * adagolása után a sevofluran / dinitrogén -oxid és az izofluran / nitrogén -monoxid érzéstelenítés (fenntartás) során a PP csoportban (gyermekgyógyászati betegek)
* A rocuronium adagja 5 másodpercen belül beadva.
** A rocuronium intubációs adag beadásának végétől számítva
Geriátriai betegek, valamint máj- és / vagy epebetegségekben és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek
A 0,15 mg / testtömeg -kilogramm rokuronium -bromid fenntartó dózis hatásideje kissé hosszabb lehet enfluránnal és izofluránnal végzett érzéstelenítésben idős betegeknél, valamint máj- és / vagy vesebetegségben szenvedőknél (kb. 20 perc), mint intravénás érzéstelenítés alatt álló kiválasztó szervek funkcionális károsodása (kb. 13 perc) (lásd 4.2 pont) Az ismételt adagok beadását követően nem figyeltek meg felhalmozódási hatásokat (a hatás időtartamának fokozatos növekedése).
Intenzív osztályon
Az intenzív osztályba történő folyamatos infúziót követően a TOF -be való visszatéréshez szükséges idő hányados 0,7 egyenlő az infúzió végén lévő blokk szintjétől. 20 órás vagy annál hosszabb folyamatos infúzió után a T2 -válasz TOF -stimulációra való megjelenése és a TOF -hez való visszatérés közötti idő medián értéke (intervalluma) hányados A 0,7 érték körülbelül 1,5 (1-5) órával egyenlő azoknál a betegeknél, akik nem mutatnak képet többszervi elégtelenségről, és 4 órával (1-25) többszervi elégtelenségben szenvedő betegeknél.
Szív- és érrendszeri sebészet
Minimális és klinikailag jelentéktelen változásokat figyeltek meg a leggyakoribb kardiovaszkuláris paraméterekben azoknál a betegeknél, akik szív- és érrendszeri műtéten estek át, 0,6-0,9 mg / testtömeg kg Esmeron beadása által kiváltott maximális blokkolás késleltetési ideje alatt, azaz akár 9 % a pulzusszámban és legfeljebb 16% az átlagos artériás nyomásban a kontrollértékekhez képest.
Az izomlazítás visszafordíthatósága
A rokurónium hatását mind a sugammadex, mind az acetil -kolinészteráz inhibitorok (neostigmin, piridostigmin vagy edrophonium) adásával gátolni lehet. A Sugammadex beadható rutinszerű inverzióval (1-2 utáni tetanusz számmal a T2 újbóli megjelenéséig) vagy azonnali inverzióval (3 perccel a rokurónium-bromid beadása után).
Az acetil -kolinészteráz -inhibitorokat a T2 -válasz újbóli megjelenésekor vagy a klinikai gyógyulás első jeleinél lehet beadni.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok -
A rocuronium-bromid egyszeri bolus adagjának intravénás beadását követően a plazmakoncentráció időbeli alakulása három exponenciális fázist követ. Normál felnőttnél az átlagos eliminációs felezési idő (95% CI) 73 (66-80) perc, a (látszólagos) eloszlási térfogat egyensúlyi körülmények között 203 (193-214) ml.kg-1 és a plazma clearance 3,7 (3,5-3,9) ml.kg -1 min-1.
Kontrollált vizsgálatokban a plazma clearance csökkenését figyelték meg idős betegeknél és vesekárosodásban szenvedő betegeknél, de ez a csökkenés a legtöbb vizsgálatban nem érte el a statisztikailag szignifikáns szintet. Májbetegségben szenvedő betegeknél az átlagos eliminációs felezési idő 30 perccel meghosszabbodik, míg az átlagos plazma clearance 1 ml-rel csökken. Kg-1.min-1.
Gyermekpopuláció
A rokurónium-bromid farmakokinetikai tulajdonságait 0-17 éves gyermekeknél (n = 146) értékelték szevoflurán (indukció) és izofluran / nitrogén-oxid (fenntartó) altatásban végzett két klinikai vizsgálatból származó farmakokinetikai adatok populációanalízisével. Minden farmakokinetikai paraméter lineárisan arányos volt a testtömeggel, amint azt hasonló clearance (l.h-1.kg-1) jelzi. Az eloszlási térfogat (l.kg-1) és az eliminációs felezési idő (h) az életkor (évek) alatt csökken. A gyermekgyógyászati betegek farmakokinetikai paramétereit minden korcsoportban az alábbi táblázat tartalmazza:
A rokurónium -bromid becsült farmakokinetikai paraméterei (átlag [SD]) tipikus gyermekgyógyászati betegeknél a sevoflurán és a dinitrogén -oxid (indukció) és az izoflurán / dinitrogén -oxid (fenntartó érzéstelenítés) során
Intenzív osztályon
Ha a gyógyszert folyamatos infúzióban adják be a mechanikus lélegeztetés megkönnyítésére 20 órán át vagy tovább, akkor megnő az átlagos eliminációs felezési idő és az átlagos (látszólagos) eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban. Jelentős egyéni variabilitás, a szervi (vagy többszervi) elégtelenség jellege és mértéke, valamint a páciens egyedi jellemzői. Többszervi elégtelenségben szenvedő betegeknél 21 (átlagos SD) eliminációs felezési időt figyeltek meg. 5 (± 3,3) óra, állandó -az állam (látszólagos) eloszlási térfogata 1,5 (± 0,8) 1,kg-1 és a plazma clearance 2,1 (± 0,8) ml. kg-1.min-1.
A rokurónium kiválasztódik a vizelettel és az epével. A vizelettel történő kiválasztás körülbelül 40% 12-24 óra alatt. Rokurónium -bromid radioaktívan jelzett adagjának beadása után 9 nap múlva átlagosan 47% -a ürül a vizelettel és 43% -kal a széklettel. Körülbelül 50% változatlan formában.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok -
A nem klinikai vizsgálatokban kifejtett hatásokat csak azoknál az expozícióknál figyelték meg, amelyek jelentősen meghaladják a maximális emberi expozíciót, ami kevés klinikai jelentőségre utal.
Nincsenek olyan állatmodellek, amelyek képesek megfelelően reprodukálni az intenzív osztályra került beteg általában nagyon összetett képét. Az Esmeron biztonsági adatai, amelyek az intenzív osztályok gépi lélegeztetésének megkönnyítésére szolgálnak, ezért nagyrészt a klinikai vizsgálatok eredményein alapulnak.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok -
Nátrium -acetát (pH -szabályozó)
Nátrium-klorid
Ecetsav (pH -szabályozó)
Injekcióhoz való víz
06.2 Inkompatibilitás "-
Fizikai összeférhetetlenséget dokumentáltak, amikor az Esmeront a következő gyógyszereket tartalmazó oldatokhoz adták: amfotericin, amoxicillin, azatioprin, cefazolin, kloxacillin, dexametazon, diazepám, enoximon, eritromicin, famotidin, furoszemid, hidrokortizon -nátrium -szukcinát, inzulin, tiopentál, trimetoprim és vankomicin. Az Esmeron nem kompatibilis az Intralipiddel.
Az Esmeront soha nem szabad más gyógyszerekkel keverni, kivéve a 6.6 pontban említetteket.
Ha az Esmeront ugyanazzal az infúziós vezetékkel adják be, mint más gyógyszereket, fontos, hogy az infúziós vezetéket megfelelően öblítsék ki (pl. 0,9% -os NaCl -oldattal) az Esmeron és az olyan gyógyszerek között, amelyeknek az Esmeron -nal való összeférhetetlensége már bizonyított, vagy amelyek kompatibilitása az Esmeron -nal még nem állapították meg.
06.3 Érvényességi idő "-
Az Esmeron eltarthatósága 3 év bontatlan, megfelelően tárolt csomagolásban (lásd 6.4 pont). A lejárati idő a csomagoláson és az injekciós üveg címkéjén feltüntetett.
Az injekciós üveg kinyitása után az oldat kémiailag 24 órán keresztül szobahőmérsékleten stabil.
Mivel az Esmeron nem tartalmaz tartósítószereket, ajánlott a fel nem használt oldatot megsemmisíteni.
06.4 Különleges tárolási előírások -
Az Esmeron -t 2-8 ° C -on, sötétben kell tárolni.
Az Esmeron 8 ° C és 30 ° C közötti hőmérsékleten 3 hónapig tárolható lejárta előtt.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma -
Kiszerelés 12 injekciós üvegben, egyenként 50 mg rokurónium -bromiddal.
10 db injekciós üveget tartalmazó csomag, amelyek egyenként 50 mg rokurónium -bromidot tartalmaznak.
Kiszerelés: 10 injekciós üveg, amelyek egyenként 100 mg rokurónium -bromidot tartalmaznak.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati és kezelési útmutató -
Kompatibilitási vizsgálatokat végeztek az alábbi infúziós folyadékokkal. 0,5 mg / ml és 2,0 mg / ml névleges koncentrációban az Esmeron kompatibilisnek bizonyult a következőkkel: 0,9% NaCl, 5% dextróz, 5% dextróz fiziológiás oldatban, injekcióhoz való víz, Ringer -tej és Haemaccel.
Az oldatokat 24 órán belül és a keverés után azonnal fel kell használni.
A fel nem használt oldatot dobja ki.
07.0 A „FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY” TULAJDONOSA -
N.V. ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Hollandia)
Képviselő Olaszországban
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Róma
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA -
ESMERON 10 mg / ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra - 12 db 5 ml -es injekciós üveg
A.I.C. 029209032
ESMERON 10 mg / ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra - 10 db 5 ml -es injekciós üveg
A.I.C. 029209057
ESMERON 10 mg / ml oldatos injekció intravénás alkalmazásra - 10 db 10 ml -es injekciós üveg
A.I.C. 029209044
09.0 AZ ELSŐ ENGEDÉLYZÉS ÉS A JÓVÁHAGYÁS MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA -
Az első engedély kiadásának dátuma: 1995. november 29 (833/1995. Sz. A.I.C. rendelet)
A legutóbbi megújítás időpontja: 2010. december 31
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA -
2015. január