Hatóanyagok: Varenicline
HAMPIX 0,5 mg filmtabletta
CHAMPIX 1 mg filmtabletta
Miért használják a Champix -t? Mire való?
A CHAMPIX a vareniklin nevű hatóanyagot tartalmazza. A CHAMPIX felnőtteknél a dohányzás abbahagyására használt gyógyszer.
A CHAMPIX segíthet a dohányzás abbahagyásával kapcsolatos vágy és elvonás tüneteinek enyhítésében.
Bár a dohányzás abbahagyása után nem ajánlott dohányozni, a CHAMPIX szintén csökkentheti a cigaretta élvezetét, ha a kezelés alatt dohányzik (a leszokás dátuma a kezelés második hetének napja, amikor abbahagyja a dohányzást., Lásd a 3. bekezdést) .
Ellenjavallatok Ha a Champix -t nem szabad használni
Ne alkalmazza a CHAMPIX -ot:
- ha allergiás a vareniklin -tartarátra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
Használati óvintézkedések Mit kell tudnia a Champix szedése előtt?
A CHAMPIX szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
A CHAMPIX -ot szedő betegeknél depresszióról, öngyilkossági gondolatokról és magatartásról, valamint öngyilkossági kísérletekről számoltak be. Ha Ön CHAMPIX -ot szed, és izgatottságot, depressziós hangulatot és viselkedési változásokat észlel, amelyek aggodalmat okoznak Önnek, családjának vagy orvosának, vagy ha öngyilkossági gondolatai vagy viselkedése alakul ki, akkor hagyja abba a kezelést és azonnal forduljon orvosához.
A dohányzásról való leszokás hatásai
A dohányzásról való leszokásból eredő, a CHAMPIX -kezeléssel vagy anélkül végzett szervezetben bekövetkező változások hatásai megváltoztathatják más gyógyszerek hatását. Ezért bizonyos esetekben szükség lehet az adag módosítására. További részletekért lásd az alábbi részt "Egyéb gyógyszerek és a CHAMPIX".
Néhány embernél a dohányzás abbahagyása, kezeléssel vagy anélkül, a gondolkodás vagy a viselkedés megváltozásának, a depresszió és a szorongás fokozott kockázatával jár, és összefüggésben lehet a pszichiátriai betegségek súlyosbodásával. vagy gyógyszerész.
A dohányzásról való leszokás fázisában depressziós hangulat léphet fel, akár kezeléssel, akár anélkül. Ezeket az érzéseket olyan betegeknél is jelentették, akik megpróbáltak leszokni a dohányzásról a CHAMPIX segítségével. Ha ezek a tünetek a CHAMPIX szedésének abbahagyása után is fennállnak, orvosának folyamatosan figyelnie kell Önt, amíg jobban nem érzi magát.
Szív- és érrendszeri tünetek
Különösen azoknál az embereknél, akik már szív- és érrendszeri problémákkal küzdenek, új vagy súlyosbodó szív- vagy érrendszeri (kardiovaszkuláris) problémákat jelentettek. Tájékoztassa kezelőorvosát, ha a CHAMPIX -kezelés alatt bármilyen tünetváltozást tapasztal. Ha szívroham vagy stroke tünetei vannak, azonnal sürgősségi orvosi segítséget kérjen.
Rohamok
A CHAMPIX -kezelés megkezdése előtt tájékoztassa kezelőorvosát, ha görcsrohamai voltak, vagy epilepsziában szenved. Néhány ember görcsrohamokat tapasztalt a CHAMPIX szedése alatt.
A CHAMPIX -kezelés megszakítása
Ha abbahagyja a CHAMPIX szedését, átmenetileg az ingerlékenység fokozódásáról, a dohányzás iránti vágyról, a depresszióról és / vagy az alvászavarokról számolhat be. Kezelőorvosa dönthet úgy, hogy a kezelés végén fokozatosan csökkenti a CHAMPIX adagját.
Gyermekek és serdülők
A CHAMPIX alkalmazása gyermekeknél vagy 18 év alatti serdülőknél nem ajánlott, mivel biztonságosságát és hatásosságát ebben a korcsoportban nem igazolták.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Champix hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
A dohányzásról való leszokásból eredő, szervezetében bekövetkező változások hatásai - a CHAMPIX -kezeléssel vagy anélkül - megváltoztathatják más gyógyszerek hatását. Ezért bizonyos esetekben szükség lehet az adag módosítására. Ezek közé tartozik a teofillin (légzési problémák kezelésére szolgáló gyógyszer), a warfarin (a vérrögök csökkentésére használt gyógyszer) és az inzulin (a cukorbetegség gyógyszere). Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Ha súlyos vesebetegsége van, kerülje a cimetidin (gyomorpanaszok kezelésére szolgáló gyógyszer) szedését a CHAMPIX szedése alatt, mivel ez a CHAMPIX vérszintjének emelkedését okozhatja.
A CHAMPIX alkalmazása más, a dohányzásról való leszokást célzó terápiákkal
A CHAMPIX biztonságosságát és előnyeit a dohányzásról leszokást elősegítő más gyógyszerekkel kombinálva nem vizsgálták, ezért a CHAMPIX alkalmazása más dohányzásról való leszokási terápiákkal együtt nem ajánlott.
A CHAMPIX egyidejű bevétele étellel és itallal
A CHAMPIX étellel vagy anélkül is bevehető.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ne alkalmazza a CHAMPIX -ot, ha terhes.
Beszéljen orvosával, ha terhességet tervez. Ha CHAMPIX -kezelést szeretne kezdeni, akkor a kezelés időzítését úgy kell beállítani, hogy a terhesség előtt befejezze a kezelést.
Bár nem vizsgálták, a CHAMPIX átjuthat az anyatejbe. A CHAMPIX szedése előtt kérjen tanácsot kezelőorvosától vagy gyógyszerészétől.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A CHAMPIX szédülést és álmosságot okozhat. Ne vezessen gépjárművet, ne kezeljen összetett gépeket vagy végezzen más potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amíg nem tudja, hogy ez a gyógyszer befolyásolja -e ezen tevékenységek elvégzésére való képességét.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Champix alkalmazása: Adagolás
Nagyobb valószínűséggel képesek leszokni a dohányzásról, ha motivált. Orvosa vagy gyógyszerésze tanácsokkal, támogatással és további információkkal láthatja el Önt, hogy sikeres legyen a dohányzásról való leszokás.
Ezt a gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
A CHAMPIX -kezelés megkezdése előtt általában a kezelés második hetében (a 8. és a 14. nap között) kell beállítania a dohányzás abbahagyásának dátumát. Ha nem kívánja vagy nem tudja beállítani a dohányzás abbahagyásának dátumát az első 2 hétben a kezelés megkezdését követő 5 héten belül kiválaszthatja az egyéni kilépési dátumot. Ezt a dátumot fel kell írnia a csomagra, hogy emlékezzen rá.
A CHAMPIX tablettát egészben, vízzel kell lenyelni.
A CHAMPIX fehér tabletta (0,5 mg) és világoskék tabletta (1 mg) formájában kapható. Kezdje a fehér tablettával, majd általában váltson a világoskék tablettára. Lásd az alábbi táblázatot az 1. naptól követendő szokásos adagokra vonatkozó utasításokért.
12 hét kezelés után, ha abbahagyta a dohányzást, orvosa további 12 hetes kúrát javasolhat CHAMPIX 1 mg filmtablettával naponta kétszer, hogy megakadályozza az újbóli dohányzást.
Ha nem tudja vagy nem akarja azonnal abbahagyni a dohányzást, csökkentse a dohányzást a kezelés első 12 hetében, és hagyja abba az időszak végére. Ezt követően folytassa a CHAMPIX 1 mg filmtabletta napi kétszeri szedését további 12 hétig, összesen 24 hétig.
Ha olyan nemkívánatos események jelentkeznek, amelyeket nem tud elviselni, kezelőorvosa dönthet úgy, hogy ideiglenesen vagy véglegesen 0,5 mg -ra csökkenti az adagot naponta kétszer.
Ha veseproblémái vannak, beszéljen kezelőorvosával a CHAMPIX szedése előtt. Lehet, hogy alacsonyabb adagra lesz szüksége.
A dohányzásról való leszokás terápia során a kezelés befejezését közvetlenül követő időszakban magas lehet a dohányzás folytatásának kockázata.Az orvos dönthet úgy, hogy a kezelés végén fokozatosan csökkenti a CHAMPIX adagját.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Champix -t vett be?
Ha az előírtnál több CHAMPIX -ot vett be
Ha véletlenül az előírtnál több CHAMPIX -ot vett be, keresse fel orvosát vagy menjen a legközelebbi sürgősségi osztályra. Vigye magával a csomag tablettát.
Ha elfelejtette bevenni a CHAMPIX -ot
Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására. Fontos, hogy a CHAMPIX tablettát rendszeresen, minden nap ugyanabban az időben vegye be. Ha elfelejtett bevenni egy adagot, vegye be, amint eszébe jut. Ha majdnem eljött a következő adag bevételének ideje, ne vegye be az elfelejtett tablettát.
Ha idő előtt abbahagyja a CHAMPIX szedését
A klinikai vizsgálatok során bebizonyosodott, hogy a gyógyszer minden adagjának megfelelő időben és a fent leírt ajánlott kezelési időtartamon keresztül történő növelése növeli a dohányzás abbahagyásának valószínűségét. Ezért, hacsak orvosa nem utasítja abbahagyni a kezelést, fontos, hogy a fenti táblázatban leírt utasításokat követve folytassa a CHAMPIX szedését.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Champix mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A dohányzás abbahagyása, kezeléssel vagy anélkül, különböző tüneteket okozhat. Ezek közé tartozhatnak a hangulatváltozások (például depressziós, ingerült, frusztrált vagy szorongó érzés), álmatlanság, koncentrációs nehézség, csökkent pulzusszám és fokozott "étvágy vagy súlygyarapodás.
Ha a CHAMPIX -ot szedi, és izgatottságot, depressziós hangulatot, viselkedésbeli változásokat vagy öngyilkossági gondolatokat észlel, akkor hagyja abba a kezelést és azonnal forduljon orvosához.
Nagyon gyakori mellékhatások, amelyek 10 beteg közül több mint 1 beteget érinthetnek:
- Orr- és torokgyulladás, megváltozott álmok, alvászavar, fejfájás.
- Hányinger.
Gyakori mellékhatások, amelyek 10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthetnek:
- Mellkasi fertőzések, sinusitis.
- Súlygyarapodás, étvágycsökkenés, étvágynövekedés.
- Szédülés, szédülés, ízérzési zavarok.
- Légszomj, köhögés.
- Gyomorégés, hányás, székrekedés, hasmenés, puffadás, hasi fájdalom, fogfájás, emésztési zavarok, bélgáz, szájszárazság.
- Bőrkiütés, viszketés.
- Ízületi fájdalom, izomfájdalom, hátfájás.
- Mellkasi fájdalom, fáradtság.
Nem gyakori mellékhatások, amelyek 100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthetnek:
- Gombafertőzés, vírusfertőzés.
- Pánik érzés, gondolkodási nehézség, nyugtalanság, hangulatváltozások, depresszió, szorongás, hallucinációk, szexuális impulzusok megváltozása.
- Görcsök, remegés, apátia érzés, tapintási érzékenység elvesztése.
- Conjunctivitis, szemfájdalom.
- Csengetés a fülben.
- Angina, gyors szívverés, szívdobogásérzés, fokozott pulzusszám.
- Fokozott vérnyomás, hőhullámok.
- Az orr, az orrmelléküregek és a torok gyulladása, az orr, a torok és a mellkas torlódása, rekedt hang, szénanátha, torokirritáció, torlódó orrmelléküregek, az orr túlzott nyálka, amely köhögést okoz, orrfolyás.
- Vörös vér a székletben, gyomorirritáció, bélrendszerek megváltozása, böfögés, szájfekély, ínyfájdalom.
- A bőr vörössége, pattanások, fokozott izzadás, éjszakai izzadás.
- Izomgörcsök, mellkasi fájdalom.
- Gyakori vizelet rendellenes, éjszakai vizelet.
- Fokozott menstruációs áramlás.
- Mellkasi kellemetlen érzés, influenzaszerű szindróma, láz, gyengeség vagy rossz közérzet.
Ritka mellékhatások, amelyek 1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthetnek:
- Túlzott szomjúság.
- Nyugtalan vagy boldogtalan érzés, lassú gondolkodás.
- Agyvérzés.
- Fokozott izomfeszültség, beszédnehézség, koordinációs nehézség, csökkent ízérzékelés, megváltozott alvási ritmus.
- Látászavarok, a szemgolyó elszíneződése, kitágult pupillák, fényérzékenység, rövidlátás, erős könnyezés.
- Szabálytalan szívverés vagy szívritmuszavarok.
- Torokfájás, horkolás.
- Vér jelenléte a hányásban, megváltozott széklet, elzsibbadt nyelv.
- Merevség az ízületekben, fájdalom a bordákban.
- Glükóz a vizeletben, megnövekedett vizeletmennyiség és gyakoriság.
- Hüvelyváladék, károsodott szexuális teljesítmény.
- Hideg érzés, ciszta.
Más mellékhatások is előfordultak néhány olyan embernél, akik megpróbáltak leszokni a dohányzásról a CHAMPIX segítségével, de pontos gyakoriságuk nem ismert: szívroham epizódok, öngyilkossági gondolatok, a valósággal való kapcsolat elvesztése és a gondolkodás képtelensége o Világos ítéletek meghozatala (pszichózis) , gondolkodás- vagy viselkedésváltozások (például agresszió és rendellenes viselkedés), alvajárás, cukorbetegség és magas vércukorszint. Súlyos bőrreakciókról is beszámoltak, beleértve az Erythema Multiforme-t (egyfajta kiütés) és a Stevens-Johnson-szindrómát (súlyos betegség, amely a bőr, a száj, a szem körül vagy a nemi szervek hólyagosodásával jár) és súlyos allergiás reakciókat, beleértve az angioödémát ( Hagyja abba a CHAMPIX alkalmazását, és azonnal forduljon orvosához, ha a bőr hámlását vagy hólyagosodását észleli, vagy ha az arc, a száj vagy a torok duzzanatát észleli.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon vagy a dobozon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
Hólyagok: 30 ° C alatt tárolandó.
Palack: Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz a CHAMPIX?
- A készítmény hatóanyaga 0,5 mg vareniklin és 1 mg vareniklin
- A segédanyagok a következők:
A CHAMPIX külleme és a csomagolás leírása
- A CHAMPIX 0,5 mg filmtabletta fehér, módosított kapszula alakú, egyik oldalán "Pfizer", másik oldalán "CHX 0,5" mélynyomású bevéséssel.
- A CHAMPIX 1 mg filmtabletta világoskék színű, módosított kapszula alakú, egyik oldalán "Pfizer", a másik oldalán "CHX 1.0" bevéséssel.
A CHAMPIX a következő csomagokban kapható:
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
- A kezelés kezdő csomagja 2 buborékfóliát tartalmaz; 1 átlátszó buborékcsomagolás, amely 11 filmtablettát tartalmaz, 0,5 mg CHAMPIX-ot, és 1 tiszta, 14 filmtablettát tartalmazó CHAMPIX 1 mg-os buborékfólia, másodlagos kartondobozban.
- A kezelés kezdő csomagja 2 buborékfóliát tartalmaz; 1 átlátszó buborékcsomagolás, amely 11 filmtablettát tartalmaz CHAMPIX 0,5 mg-ban és 14 filmtabletta CHAMPIX 1 mg-ot, és 1 átlátszó buborékcsomagolás 28 filmtabletta CHAMPIX 1 mg-mal, másodlagos kartondobozban.
- Karbantartó csomag, amely 2 átlátszó buborékcsomagolást tartalmaz, 14 filmtablettával, 1 mg CHAMPIX-mal, másodlagos kartondobozban.
- Karbantartó csomag, amely 2 átlátszó buborékfóliát tartalmaz, 28 db 1 mg CHAMPIX filmtablettával, másodlagos kartondobozban.
- Karbantartó csomag, amely 2 átlátszó buborékcsomagolást tartalmaz, 14 filmtablettával, CHAMPIX 0,5 mg-mal, másodlagos kartondobozban.
- Karbantartó csomag, amely 2 átlátszó buborékcsomagolást tartalmaz, 28 filmtablettával, CHAMPIX 0,5 mg-mal másodlagos kartondobozban. A dokumentumot az AIFA tette közzé 2015. 04. 01 -én 93
- A kezelés kezdő csomagja 2 buborékfóliát tartalmaz; 1 átlátszó buborékcsomagolás, 11 db CHAMPIX 0,5 mg filmtablettával és 1 tiszta, 14 filmtablettát tartalmazó CHAMPIX 1 mg buborékcsomagolás kartondobozban.
- Karbantartó csomag, amely 2 átlátszó buborékcsomagolást tartalmaz, 14 db CHAMPIX 1 mg filmtablettával, kartondobozban.
- Karbantartó csomag, amely 4 átlátszó buborékfóliát tartalmaz, 14 db CHAMPIX filmtablettával, kartondobozban.
- Karbantartó csomag, amely 8 átlátszó buborékfóliát tartalmaz, 14 db CHAMPIX 1 mg filmtablettával, kartondobozban.
- Karbantartó csomag, amely 10 átlátszó buborékfóliát tartalmaz, 14 db CHAMPIX filmtablettával, kartondobozban.
- A csomag 1 db kék-fehér, lezárt HDPE-palackot tartalmaz, gyermekbiztos lezárással, 56 db 1 mg CHAMPIX tablettát tartalmazó kartondobozban.
- A csomag 1 db kék-fehér, lezárt HDPE-palackot tartalmaz, gyermekbiztos lezárással, 56 db CHAMPIX 0,5 mg tablettával, kartondobozban.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
CHIMPIX TABLETTA FIM -ELLEN
▼ A gyógyszer további ellenőrzés alatt áll. Ez lehetővé teszi az új biztonsági információk gyors azonosítását. Kérjük az egészségügyi szakembereket, hogy jelentsék fel a feltételezett mellékhatásokat. A mellékhatások bejelentésének módjáról lásd a 4.8. Szakaszt
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden filmtabletta 0,5 mg vareniklint tartalmaz (tartarát formájában)
1 mg vareniklin (tartarát formájában) filmtablettánként
Ismert hatású segédanyagok:
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
0,5 mg filmtabletta: Fehér, kapszula alakú, mindkét oldalán domború tabletta, lenyomással "Pfizer" egyik oldalán gravírozott, a másik oldalon "CHX 0.5".
1 mg filmtabletta: világoskék, kapszula alakú, mindkét oldalán domború tabletta, lenyomással "Pfizer" egyik oldalán gravírozott, a másik oldalon "CHX 1.0".
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A CHAMPIX a dohányzás abbahagyására javallt felnőtteknél.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
A vareniklin ajánlott adagja 1 mg naponta kétszer, egy hetes adagnövelés után, az alábbi ütemterv szerint:
A betegnek meg kell határoznia a dohányzás abbahagyásának dátumát. A CHAMPIX-kezelést általában 1-2 héttel ezen időpont előtt kell elkezdeni (lásd 5.1 pont).
Azoknál a betegeknél, akik nem tolerálják a CHAMPIX mellékhatásait, az adag ideiglenesen vagy véglegesen csökkenthető 0,5 mg -ra naponta kétszer.
A betegeket CHAMPIX -szal kell kezelni 12 hétig.
Azoknál a betegeknél, akik sikeresen abbahagyták a dohányzást a 12. hét végén, további 12 hetes CHAMPIX-kezelést lehet fontolóra venni napi kétszeri 1 mg-os dózisban (lásd 5.1 pont).
Azok a betegek, akik motiváltak, de nem tudták abbahagyni a dohányzást a korábbi CHAMPIX -terápia során, vagy akik a kezelés után folytatják a dohányzást, részesülhetnek egy másik CHAMPIX -abbahagyási kísérletből (lásd 5.1 pont).
A dohányzásról való leszokás terápiái nagyobb valószínűséggel lesznek sikeresek azoknál a betegeknél, akik motiváltak a leszokásra, és további és támogató tanácsadásban részesülnek.
A dohányzásról való leszokás terápiája során a visszaesés kockázata magas a kezelés befejezését közvetlenül követő időszakban.A magas relapszuskockázatú betegeknél megfontolandó az adag fokozatos csökkentése (lásd 4.4 pont).
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Enyhe (kreatinin -clearance> 50 ml / perc és ≤ 80 ml / perc) vagy közepes (kreatinin -clearance ≥ 30 ml / perc és ≤ 50 ml / perc) vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Mérsékelt vesekárosodásban szenvedő betegeknél, akiknél elviselhetetlen mellékhatások jelentkeznek, az adagot napi egyszer 1 mg -ra lehet csökkenteni.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance
Májkárosodásban szenvedő betegek
Májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására (lásd 5.2 pont).
Idős betegek
Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására (lásd 5.2 pont). Mivel a vesefunkció csökkenése nagyobb valószínűséggel fordul elő idős betegeknél, a kezelést felíró orvosnak figyelembe kell vennie az idős betegek vesebetegségét.
Gyermekpopuláció.
A CHAMPIX biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél vagy 18 év alatti serdülőknél nem igazolták.A jelenleg rendelkezésre álló információkat az 5.2 pont ismerteti, de adagolás nem javasolt.
Az alkalmazás módja
A CHAMPIX szájon át alkalmazandó, és a tablettákat egészben, vízzel kell lenyelni.
A CHAMPIX teli vagy éhgyomorra is bevehető.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A dohányzás abbahagyásának hatása
A dohányzás abbahagyásából eredő élettani változások, CHAMPIX -kezeléssel vagy anélkül, megváltoztathatják egyes gyógyszerek farmakokinetikáját vagy farmakodinamikáját, amelyek esetében szükség lehet az adag módosítására (pl. Teofillin, warfarin és inzulin). Mivel a dohányzás citokróm CYP1A2 -t indukál, a dohányzás abbahagyása növeli a CYP1A2 szubsztrátok plazmaszintjét.
Neuropszichiátriai tünetek
A viselkedés vagy gondolkodás megváltozásáról, szorongásról, pszichózisról, hangulatváltozásokról, agresszív viselkedésről, depresszióról, öngyilkossági gondolatokról és öngyilkossági viselkedésről, valamint öngyilkossági kísérletekről számoltak be azoknál a betegeknél, akik a forgalomba hozatalt követő időszakban megpróbáltak leszokni a dohányzásról CHAMPIX-mal. hagyja abba a dohányzást, amikor tünetek jelentkeznek, és nem minden betegnél voltak korábban pszichiátriai állapotok. Az orvosoknak tisztában kell lenniük a jelentős depressziós tünetek lehetséges megjelenésével azoknál a betegeknél, akik abba akarják hagyni a dohányzást, és ezért tájékoztatniuk kell a betegeket. A Champix-kezelést azonnal le kell állítani izgatottság esetén , depressziós hangulat, vagy a viselkedésben vagy gondolkodásban bekövetkezett változások figyelhetők meg, amelyek az orvost, a beteget, a családot vagy a gondozókat érintik, vagy ha a beteg öngyilkossági gondolatokat vagy öngyilkosságot alakít ki öngyilkos rtamento. A forgalomba hozatalt követő szakaszban előforduló sok esetben a tünetek megszűnéséről számoltak be a vareniklin-kezelés abbahagyása után, bár bizonyos esetekben a tünetek tartósan fennálltak, ezért a beteg folyamatos nyomon követését kell elvégezni. beteget, amíg a tünetek megszűnnek.
A depressziós hangulat, amely ritkán társul öngyilkossági gondolatokkal és öngyilkossági kísérletekkel, a nikotinmegvonás tünete lehet. Továbbá, a dohányzás abbahagyása, gyógyszeres terápiával vagy anélkül, a már meglévő pszichiátriai állapotok súlyosbodásával jár. (És például a depresszió ).
Szív- és érrendszeri események
Egy stabil kardiovaszkuláris betegségben (CVD) szenvedő betegeknél végzett klinikai vizsgálatban bizonyos kardiovaszkuláris eseményeket gyakrabban jelentettek a CHAMPIX -nal kezelt betegeknél (lásd 5.1 pont). 15 klinikai vizsgálat meta-elemzése, beleértve a stabil szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegek dohányzásról való leszokásának vizsgálatát, hasonló eredményeket hozott (lásd 5.1 pont). A CHAMPIX-ot szedő betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy tájékoztatniuk kell orvosukat az új tünetekről. és hogy miokardiális infarktus vagy stroke jelei és tünetei esetén azonnal orvoshoz kell fordulniuk.
A pszichiátriai betegségek története
A Champix dohányzásról való leszokással kapcsolatos tanulmányai adatokat szolgáltattak súlyos depresszióban szenvedő betegekről és korlátozott számú adatot stabil skizofréniában vagy skizoaffektív rendellenességben szenvedő betegekről (lásd 5.1 pont). Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében pszichiátriai betegség áll, és a betegeket ennek megfelelően kell tájékoztatni.
Rohamok
Görcsrohamokat jelentettek a CHAMPIX-mal kezelt betegeknél, anamnézisben rohamokkal vagy anélkül, a klinikai vizsgálatokban és a forgalomba hozatalt követően. A CHAMPIX -ot óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsrohamok vagy más olyan állapotok állnak fenn, amelyek csökkenthetik a görcsküszöböt.
A kezelés abbahagyása
A kezelés végén a CHAMPIX abbahagyása az ingerlékenység, a kényszeres dohányzási vágy, a depresszió és / vagy az álmatlanság fokozódásával jár a betegek legfeljebb 3% -ánál. Következésképpen a felírónak tájékoztatnia kell a beteget, és meg kell vitatnia vagy meg kell fontolnia a szükségességet. az adag fokozatos csökkentése érdekében.
Túlérzékenységi reakciók
A forgalomba hozatalt követően vareniklinnel kezelt betegeknél túlérzékenységi reakciókat, köztük angioödémát jelentettek. A klinikai tünetek közé tartozott az arc, a száj (nyelv, ajkak és íny), a nyak (torok és gége) és a végtagok duzzanata. Angioödéma eseteiről számoltak be, amelyek életveszélyesek voltak a beteg számára, és sürgős orvosi ellátást igényeltek a légzési elégtelenség miatt. Az ilyen tüneteket tapasztaló betegeknek abba kell hagyniuk a vareniklin -kezelést, és azonnal kapcsolatba kell lépniük egy egészségügyi szakemberrel.
Bőrreakciók
Ritka, de súlyos bőrreakciókról, köztük Stevens-Johnson-szindrómáról és erythema multiforme-ról is beszámoltak azokról a betegekről, akik a forgalomba hozatalt követően vareniklint kaptak.
Mivel ezek a bőrreakciók életveszélyesek lehetnek a betegre nézve, a betegeknek a bőrkiütés tüneteinek vagy bőrreakcióinak első megjelenésekor abba kell hagyniuk a kezelést, és azonnal forduljanak egészségügyi szakemberhez.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
A vareniklin tulajdonságai és az eddigi klinikai tapasztalatok alapján a CHAMPIX nem mutat klinikailag jelentős kölcsönhatást más gyógyszerekkel.
Tanulmányok in vitro azt jelzik, hogy a vareniklin nem valószínű, hogy megváltoztatja azoknak a vegyületeknek a farmakokinetikáját, amelyeket elsősorban a citokróm P450 enzimek metabolizálnak.
Továbbá, mivel a vareniklin metabolizmusa teszi ki a clearance kevesebb mint 10% -át, a citokróm P450 rendszert ismerten befolyásoló gyógyszerek valószínűleg nem változtatják meg a vareniklin farmakokinetikáját (lásd 5.2 pont), és ezért nincs szükség a CHAMPIX adagjának módosítására.
Tanulmányok in vitro azt mutatják, hogy a vareniklin terápiás koncentrációban nem gátolja az emberekben a vesetranszportfehérjéket, ezért a vareniklin nem valószínű, hogy megváltoztatja a vesén keresztül kiválasztott gyógyszerek (pl. metformin - lásd alább) hatását.
Metformin: A vareniklin nem változtatta meg a metformin farmakokinetikáját. A metformin nem volt hatással a vareniklin farmakokinetikájára.
Cimetidin: A cimetidin és a vareniklin egyidejű alkalmazása a vareniklin szisztémás expozícióját 29% -kal növelte a vareniklin vesekárosodásának csökkenése miatt. Cimetidinnel történő egyidejű alkalmazásakor nem javasolt az adagolás módosítása normál vesefunkciójú betegeknél vagy enyhe vagy közepesen súlyos betegeknél Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél kerülni kell a cimetidin és az arreniklin egyidejű alkalmazását.
Digoxin: A vareniklin nem változtatta meg a digoxin allo farmakokinetikáját egyensúlyi állapot.
Warfarin: A vareniklin nem változtatta meg a warfarin farmakokinetikáját. A protrombin időt (INR) a vareniklin nem változtatta meg. Maga a dohányzás abbahagyása a warfarin farmakokinetikájának megváltozásához vezethet (lásd 4.4 pont).
Alkohol függő: Az alkohol és a vareniklin közötti lehetséges kölcsönhatásokra vonatkozó klinikai adatok korlátozottak.
Használja más dohányzásról való leszokás terápiával:
Bupropion: A vareniklin nem változtatta meg a bupropion egyensúlyi állapotú farmakokinetikáját.
Nikotinpótló terápia (NRT): Amikor vareniklin és transzdermális NRT -t adtak együtt dohányosokkal 12 napon keresztül, a vizsgálat utolsó napján mért átlagos szisztolés vérnyomás (átlagosan 2,6 Hgmm) statisztikailag szignifikáns csökkenést figyeltek meg. Ebben a vizsgálatban hányinger, fejfájás előfordulása , hányás, szédülés, diszpepszia és fáradtság magasabb volt a vareniklin és az NRT kombinációban, mint az NRT önmagában.
A CHAMPIX biztonságosságát és hatásosságát más dohányzásról való leszokási terápiákkal kombinálva nem vizsgálták.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Nincsenek megfelelő adatok a CHAMPIX terhes nőkön történő alkalmazására. Állatkísérletek reprodukciós toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont). Az emberekre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert. A CHAMPIX nem alkalmazható terhesség alatt.
Etetési idő
Nem ismert, hogy a vareniklin kiválasztódik -e az anyatejbe. Állatkísérletek szerint a vareniklin kiválasztódik az anyatejbe. A szoptatás folytatásáról / abbahagyásáról vagy a CHAMPIX-kezelés folytatásáról / leállításáról dönteni kell, figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermekre és a CHAMPIX-kezelés előnyét a nőre nézve.
Termékenység
Nincsenek klinikai adatok a vareniklin termékenységre gyakorolt hatásáról.
Az egereken végzett standard hím és nőstény termékenységi vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem mutatnak kockázatot az emberekre (lásd 5.3 pont).
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A CHAMPIX elhanyagolható vagy kismértékben befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A CHAMPIX szédülést és aluszékonyságot okozhat, ezért befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betegeket tanácsoljuk, hogy ne vezessenek gépjárművet, ne kezeljenek összetett gépeket és ne végezzenek potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amíg nem derül ki, hogy ez a gyógyszer rontja -e ezen tevékenységek elvégzésének képességét.
04.8 Nemkívánatos hatások
A biztonsági profil összefoglalása
A dohányzás abbahagyása kezeléssel vagy anélkül számos tünethez kapcsolódik, például a dohányzásról leszokni próbáló betegeknél beszámoltak diszfórikus hangulatról vagy depressziós hangulatról; álmatlanság, ingerlékenység, frusztráció vagy harag; szorongás, koncentrációs nehézség; nyugtalanság; csökkent pulzusszám; Sem a kísérletek tervezése, sem a CHAMPIX -nal végzett vizsgálatok elemzése tekintetében nem történt kísérlet arra, hogy megkülönböztessék a vizsgált gyógyszeres kezeléssel összefüggő mellékhatásokat a nikotinszuszpenzióval esetleg összefüggő mellékhatásoktól.
A klinikai vizsgálatokba körülbelül 4000 beteget vontak be, akiket CHAMPIX -szal kezeltek legfeljebb 1 évig (átlagos expozíció 84 nap). Általánosságban elmondható, hogy a mellékhatások megjelenésekor a kezelés első hetében jelentkeztek; a súlyosság általában enyhe vagy közepes volt, és nem volt életkori különbség a mellékhatások előfordulási gyakoriságában.
Azoknál a betegeknél, akiket az ajánlott napi 1 mg -os dózissal kezeltek, az adag csökkentésének kezdeti időszakát követően a leggyakrabban jelentett mellékhatás a hányinger (28,6%) volt. Az esetek többségében a hányinger a kezelési időszak kezdeti szakaszában jelentkezett enyhe vagy közepes súlyosságú volt, és ritkán a kezelés abbahagyását eredményezte.
A mellékhatások miatti abbahagyás aránya 11,4% volt a vareniklin és 9,7% a placebo esetében. Ebben a csoportban a vareniklinnel kezelt betegeknél a leggyakoribb mellékhatások miatti abbahagyási arány a következő volt: hányinger (2,7%) ellen 0,6% placebo esetén), fejfájás (0,6% ellen 1,0% placebo esetén), álmatlanság (1,3% ellen 1,2% placebo esetén) és megváltozott álomtevékenység (0,2% ellen 0,2% placebo esetén).
A mellékhatások táblázatos összefoglalója
Az alábbi táblázatban minden olyan mellékhatás, amely a placebónál nagyobb gyakorisággal fordult elő, szervrendszerek és gyakoriság szerint van felsorolva (nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100 -
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését.
04.9 Túladagolás
A forgalomba hozatalt megelőző klinikai vizsgálatokban nem jelentettek túladagolás eseteit.
Túladagolás esetén meg kell kezdeni a szükséges standard támogató intézkedéseket.
A vareniklin dializálhatónak bizonyult a vesebetegség végső stádiumában lévő betegeknél (lásd 5.2 pont); azonban nincs tapasztalat a túladagolást követő dialízisről.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: A KÖZPONTI IDEGRENDSZER EGYÉB GYÓGYSZEREI; nikotinfüggőségben használt gyógyszerek, ATC kód: NO7BA03
A cselekvés mechanizmusa
A vareniklin nagy affinitással és szelektivitással kötődik az acetilkolin α4β2 neuronális nikotinreceptorjaihoz, ahol részleges agonistaként működik, egy olyan vegyület, amely mind agonista, mind belső hatékonysága alacsonyabb, mint a nikotiné, és antagonista aktivitású nikotin jelenlétében .
Elektrofiziológiai tanulmányok in vitro és neurokémiai vizsgálatok in vivo kimutatta, hogy a vareniklin kötődik a neuronális nikotinos acetilkolin α4β2 receptorokhoz, és stimulálja a receptorok által közvetített aktivitást, de lényegesen kisebb mértékben, mint a nikotin. A nikotin ugyanazon α4β2 nAChR kötőhelyért verseng, amelyhez a vareniklin nagyobb affinitással rendelkezik.Így a vareniklin hatékonyan gátolhatja a nikotin azon képességét, hogy teljes mértékben aktiválja az α4β2 receptorokat és a mezolimbikus dopaminerg rendszert, a dohányzás során tapasztalt megerősítés és kielégülés hátterében álló neuronális mechanizmust. A vareniklin erősen szelektív és kötődik az α4β2 receptor altípusához (Ki = 0,15 nM ) nagyobb mértékben, mint a többi gyakori nikotinreceptor (α3β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1βγ δ Ki = 3400 nM), vagy a nem receptorok és transzporterek nikotinjai (Ki> 1 mcM, kivéve 5-HT3 receptorok: Ki = 350 nM).
Farmakodinámiás hatások
A CHAMPIX hatékonysága a dohányzás abbahagyásában a vareniklin α4β2 nikotinreceptor szintjének részleges agonista aktivitásának eredménye, ahol a kötődése elegendő hatást fejt ki a kényszeres vágy és az elvonás (agonista aktivitás) tüneteinek enyhítésére, ugyanakkor idővel csökkenti a kielégülés hatásait és erősíti a dohányzási szokásokat, megakadályozva a nikotin kötődését az α4β2 receptorokhoz (antagonista aktivitás).
Klinikai hatékonyság és biztonság
A CHAMPIX hatékonyságát a dohányzás abbahagyásában 3, krónikus dohányosokat (napi 10 cigaretta) érintő klinikai vizsgálat bizonyította. Kétezerhatszáztizenkilenc (2619) beteget kezeltek kétszer 1 mg CHAMPIX -mal (dózisnövelés az első héten), 669 beteg kapott 150 mg bupropiont kétszer (szintén fokozatosan emelkedett), és 684 beteg placebót kapott.
Összehasonlító klinikai vizsgálatok
Két azonos kettős-vak prospektív klinikai vizsgálatban a CHAMPIX (1 mg naponta kétszer), a retard bupropion (napi kétszer 150 mg) és a placebo hatékonyságát hasonlították össze a dohányzás abbahagyásában. Ezekben az 52 hetes vizsgálatokban a betegek 12 hétig kaptak kezelést, majd 40 hetes kezelésmentes fázist kaptak. A két vizsgálat elsődleges végpontja a 4 hetes folyamatos abbahagyási arány volt (4 hetes folyamatos kilépési arány - 4W-CQR) a 9. és a 12. hét között, ezt a szén-monoxid (CO) szintje is megerősíti. A CHAMPIX elsődleges végpontja statisztikai fölényt mutatott a bupropionnal és a placebóval szemben.
A 40 hetes kezelésmentes fázis után mindkét vizsgálat egyik kulcsfontosságú másodlagos végpontja a folyamatos absztinencia arány volt (Folyamatos absztinencia arány - CA) az 52. héten. Az AC -t úgy határozták meg, mint azoknak az összes kezelt alanynak az arányát, akik a 9. héttől az 52. hétig nem dohányoztak (egyetlen dohányt sem), és akiknél a kilélegzett CO -mérés> 10 ppm nem volt.
A 4W-CQR (9. és 12. hét) és a CA százalékos aránya (9. és 52. hét között) az 1. és 2. vizsgálat esetében az alábbi táblázatban található:
Azok a betegek, akik beszámoltak a kényszeres vágyra, az elvonásra és a dohányzás megerősítésére gyakorolt hatásokról
Az 1. és 2. vizsgálat során az aktív kezelés során a kényszeres vágy és a dohányzásról való tartózkodás jelentősen csökkent a CHAMPIX -ba randomizált betegeknél a placebóhoz képest. A CHAMPIX a placebóhoz képest is jelentősen csökkentette a dohányzás erősítő hatásait, amelyek tovább erősíthetik a dohányzási viselkedést azoknál a betegeknél, akik dohányoznak a kezelés alatt.
Tanulmány az absztinencia fenntartásáról
A harmadik vizsgálatban további 12 hetes CHAMPIX-os kezelés előnyeit értékelték az absztinencia fenntartásában. A vizsgálatban résztvevő betegek (n = 1927) nyílt CHAMPIX-ot kaptak naponta kétszer 1 mg-os adagban 12 betegnél, akik abbahagyták a dohányzást. A 12. hetet randomizálták CHAMPIX (napi kétszer 1 mg) vagy placebo kezelésre további 12 hétig, a vizsgálat teljes időtartama 52 hét volt.
A vizsgálat elsődleges végpontja a CO-igazolt folyamatos absztinencia arány volt a 13. héttől a 24. hétig a kettős-vak kezelési fázisban. A kulcsfontosságú másodlagos végpont a 13. és az 52. hét közötti folyamatos absztinencia arány (CA) volt. további 12 hetes CHAMPIX 1 mg-os kezelési periódus előnye naponta kétszer a placebóval szemben a dohányzás abbahagyásának fenntartása érdekében. Az absztinencia fennmaradásának valószínűsége a 24. héten további 12 hetes CHAMPIX-kezelési időszak után 2,47-szerese volt a placebóénak (p
A legfontosabb megállapításokat az alábbi táblázat foglalja össze:
A CHAMPIX -szal kapcsolatos tapasztalatok az afroamerikai populációban jelenleg korlátozottak annak klinikai hatékonyságának meghatározásához. Rugalmas felmondási idő az 1. és az 5. hét között
A vareniklin hatékonyságát és biztonságosságát olyan dohányosoknál értékelték, akik rugalmasságot kaptak a kezelés abbahagyására a kezelés 1. és 5. hete között. Ebben a 24 hetes vizsgálatban a 12 hetes betegek kezelési periódusa volt, majd 12 heti kezelésmentes követési szakasz. A 4 hetes folyamatos abbahagyási arány (4W-CQR) a 9-12. Héten a vareniklin és a placebo esetében 53,9%, illetve 19,4% volt (különbség = 34,5%, 95% CI: 27, 0%-42,0%) és a folyamatos az absztinencia (CA) aránya a 9-24. héten 35,2% volt (vareniklin) vs. 12,7% (placebo) (különbség = 22,5%, 95% CI: 15,8% - 29,1%). Azok a betegek, akik nem hajlandók vagy nem tudják beállítani a kilépés dátumát 1-2 héten belül, felajánlhatják a kezelés megkezdését, majd az 5. hétre kiválaszthatják az egyéni kilépési dátumot.
Vizsgálat CHAMPIX-mal újra kezelt alanyokban:
A CHAMPIX-ot kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálatban értékelték 494 olyan beteg bevonásával, akik korábban megpróbáltak leszokni a dohányzásról a CHAMPIX segítségével, de a kezelés után nem tudtak leszokni vagy folytatni a dohányzást. Kizárták azokat az alanyokat, akik a korábbi kezelés során nemkívánatos eseményt tapasztaltak. Az alanyokat 1: 1 arányban randomizálták, hogy naponta kétszer 1 mg CHAMPIX-ot (N = 249) vagy placebót (N = 245) kapjanak 12 hetes kezelésre, majd a kezelés után 40 hétig. A vizsgálatba bevont betegek korábban CHAMPIX -ot szedtek, hogy megpróbálják abbahagyni a dohányzást (legalább két hetes kezelés alatt), legalább három hónappal a vizsgálat megkezdése előtt, és legalább négy hétig dohányoztak. magasabb CO-igazolt absztinencia arány a 9. és 12. hét között (45,0%) a placebóval kezelt alanyokhoz képest (11,8%) (esélyhányados 7,08; 95%CI 4,34 -11,55; p
A legfontosabb megállapításokat az alábbi táblázat foglalja össze:
Szív- és érrendszeri betegségben szenvedők
A CHAMPIX-ot randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban értékelték, akik stabil szív- és érrendszeri betegségben szenvedtek (kivéve a magas vérnyomást vagy a magas vérnyomást), akiknél több mint 2 hónapja diagnosztizáltak. A betegeket véletlenszerűen randomizálták naponta kétszer 1 mg CHAMPIX (n = 353) vagy placebo (n = 350) kezelésre 12 hétig, majd 40 hétig követték őket a kezelés után. A 4 hetes folyamatos abbahagyási arány (4W-CQR) a vareniklin és a placebo esetében 47,3%, illetve 14,3% volt, a folyamatos absztinencia (CA) pedig a 9-52. Héten 19,8% volt. 8% vareniklin és 7,4% placebo esetén .
A haláleseteket és a súlyos szív- és érrendszeri eseményeket egy vak bizottság határozta meg. A következő hozzárendelt események ≥ 1% gyakorisággal fordultak elő mindkét kezelési csoportban a kezelés alatt (vagy a kezelés után 30 napon belül): nem halálos kimenetelű miokardiális infarktus (1,1% vs. 0,3% a CHAMPIX és a placebo esetében) és kórházi kezelés angina pectoris miatt ( 0,6% vs. 1,1%). A kezelés utáni, legfeljebb 52 hetes követési időszak alatt a kijelölt események között szerepelt a koszorúér-revaszkularizáció (2,0% vs. 0,6%), az anginás kórházi kezelés (1,7% vs 1,1%) és a perifériás érrendszer új diagnózisa betegség (PVD) vagy kórházi kezelés PVD eljárás miatt (1,4% vs. 0,6%). Néhány betegnél, akik koronária revaszkularizációt igényeltek, a nem halálos szívinfarktus és az anginás kórházi kezelés részeként elvégezték az eljárást. Az 52 hetes vizsgálat során a CHAMPIX karban szenvedő betegek 0,3 % -ánál és 0,6 % -ánál fordult elő szív- és érrendszeri halálozás a placebo -csoportba tartozó betegek közül.
A metaanalízis 15 klinikai vizsgálatból, a kezelés időtartama ≥ 12 hét, 7002 betegben (4190 CHAMPIX, 2812 placebóval), a CHAMPIX kardiovaszkuláris biztonságának szisztematikus meghatározása érdekében. A metaanalízis magában foglalja a fent leírt tanulmányt is, amelyet stabil szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeken végeztek.
A legfontosabb kardiovaszkuláris biztonsági elemzés magában foglalja egy összetett végpont megnyilvánulásának és megjelenési idejének meghatározását, amelyet súlyos káros szív- és érrendszeri események képviselnek (MACE - Főbb káros szív- és érrendszeri események), szív- és érrendszeri halál, nem halálos szívinfarktus és nem halálos stroke. Ezeket a végpontban szereplő eseményeket egy vak, független bizottság rendelte hozzá. Összességében a MACE-kezelés korlátozott számban fordult elő a kezelés során a metaanalízis által lefedett klinikai vizsgálatokban (CHAMPIX 7 [0,17%]; placebo 2 [0,07%] ). A kezelés befejezését követő 30 napon belül korlátozott számú MACE megjelenését is észlelték (CHAMPIX 13 [0,31%]; placebo 6 [0,21%]).
A metaanalízis kimutatta, hogy a CHAMPIX-nak való kitettség 2,83 (95% -os megbízhatósági intervallum, 0,76–10,55, p = 0,12) MACE kockázati arányt eredményezett a folyamatban lévő betegeknél. Kezelés és 1,95 (95% -os megbízhatósági intervallum, 0,79–4,82, p = 0,15) a betegek a kezelés befejezését követő 30 napon belül. Ezek az eredmények azt jelentik, hogy 1000 betegévre 6,5 MACE-esemény és 6,3 MACE-esemény expozíciója emelkedik. a dohányzáson kívül.A metaanalízisben az összes okból származó halálozás (CHAMPIX 6 [0,14%]; placebo 7 [0,25%]) és a kardiovaszkuláris mortalitás (CHAMPIX 2 [0,05%]; placebo 2 [0,07%]) aránya hasonló volt a CHAMPIX csoportok a placebo csoportokhoz képest.
Enyhe vagy mérsékelt krónikus obstruktív tüdőbetegségben szenvedők COPD
A CHAMPIX (napi kétszer 1 mg) biztonságosságát és hatékonyságát a dohányzás abbahagyása szempontjából enyhe vagy közepes fokú COPD-s betegeknél egy kettős vak, randomizált, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban igazolták. Ebben az 52 hetes vizsgálatban a betegek 12 hétig kaptak kezelést, majd 40 hetes kezelés nélküli követési szakaszt követtek. A vizsgálat elsődleges végpontja a 4 hetes folyamatos abbahagyási arány (4W-CQR) volt a 9. és 12. hét között, másodlagos végpont pedig a folyamatos absztinencia (AC) arány a 9. héttől az 52. hétig. amelyeket az általános populációban végzett egyéb klinikai vizsgálatokban találtak, beleértve a tüdőbiztonságot is. A 4W-CQR (9. és 12. hét) eredményeit és a CA százalékát (9. és 52. hét) az alábbi táblázat kiemeli:
Tanulmány olyan alanyoknál, akiknek korábban súlyos depressziójuk volt
A vareniklin hatékonyságát egy randomizált, placebo-kontrollos vizsgálat igazolta 525 olyan alanyról, akiknek az előző két évben súlyos depressziója volt, vagy stabil kezelést kaptak. Ezeknek a betegeknek a százalékos aránya, akik abbahagyták a dohányzást, hasonló volt a jelentetthez. A folyamatos absztinencia arány 35,9% volt a vareniklinnel kezelt betegcsoportban ellen A 9. és 12. hét között placebóval kezelt betegek csoportjában 15,6% (OR 3,35 (95% CI 2,16-5,21)) és a 9. és 52. hét között 20,3% volt. ellen 10,4% (VAGY 2,36 (95% CI 1,40-3,98)). A vareniklint szedő betegeknél a leggyakoribb mellékhatások (≥ 10%) a hányinger (27,0%) voltak. vs 10,4% placebóval), fejfájás (16,8% vs 11,2%), kóros álmok (11,3%) vs 8,2%), álmatlanság (10,9%) vs 4,8%) és ingerlékenység (10,9%) vs 8,2%). A pszichiátriai pontszámok nem mutattak különbséget a vareniklinnel kezelt betegcsoport és a placebóval kezelt betegcsoport között, és a vizsgálat során egyik betegcsoportban sem mutatott súlyosbodást a depresszió.
Tanulmány stabil skizofréniában vagy skizoaffektív rendellenességben szenvedő betegeknél
A vareniklin biztonságosságát és tolerálhatóságát egy kettős vak vizsgálatban értékelték 128, stabil skizofréniában vagy skizoaffektív rendellenességben szenvedő dohányoson, akik antipszichotikumokat kaptak, 2: 1 arányban randomizálva a vareniklin-kezeléshez (1 mg naponta kétszer). Vagy placebót 12 hétig. , 12 hetes gyógyszermentes követéssel.
A vareniklint szedő betegeknél a leggyakoribb mellékhatások a hányinger (23,8% vs. 14,0% placebóval), fejfájás (10,7% vs. 18,6% placebóval) és hányás (10,7% vs. 9,3% placebóval) voltak. A jelentett neuropszichiátriai mellékhatások közül az álmatlanság volt az egyetlen esemény, amelyet mindkét kezelési csoportban jelentettek a betegek ≥ 5% -ában, magasabb arányban a vareniklin csoportban, mint a placebo (9,5% vs 4,7%).
Általánosságban elmondható, hogy a pszichiátriai skálákkal mért skizofrénia egyik kezelési csoportban sem súlyosbodott, és az extrapiramidális jelekben nem történt általános változás.
A vareniklin csoportban a placebóhoz képest a betegek nagyobb százaléka jelentett be öngyilkossági gondolatokat vagy magatartást a beiratkozás előtt (a múltban) és az aktív kezelési időszak vége után (33-85. Nap a gyógyszer utolsó adagja után). aktív kezelési időszakban az öngyilkossággal összefüggő események előfordulási gyakorisága hasonló volt a vareniklinnel kezelt és a placebóval kezelt betegek között (11 vs. 9,3%). Az aktív kezelés fázisában az öngyilkossággal összefüggő eseményekben szenvedő betegek százalékos aránya a kezelés utáni fázishoz képest változatlan maradt a vareniklin csoportban; a placebo csoportban ez az arány alacsonyabb volt a kezelés utáni fázisban. Bár nem voltak befejezett öngyilkosságok, öngyilkossági kísérlet történt egy vareniklint szedő betegnél, akinek múltja több hasonló kísérletet is tartalmazott. Az egyetlen dohányzás abbahagyásáról szóló tanulmányból rendelkezésre álló korlátozott adatok nem teszik lehetővé a végleges következtetéseket a biztonságosságról skizofréniában vagy skizoaffektív betegségben szenvedő betegeknél.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A vareniklin maximális plazmakoncentrációját általában 3-4 órán belül érik el orális beadás után. Többszöri dózisú orális adagolást követően egészséges önkénteseknél az egyensúlyi állapot 4 napon belül érhető el. A szájon át történő alkalmazás után a felszívódás gyakorlatilag teljes, és a szisztémás hozzáférhetőség magas.
terjesztés
A vareniklin eloszlik a szövetekben, beleértve az agyat is. A látszólagos eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban átlagosan 415 liter (% CV = 50). A vareniklin plazmafehérjékhez való kötődése alacsony (≤ 20%), és független az életkortól és a vesefunkciótól .. Rágcsálóknál a vareniklin átjut a placentán, és kiválasztódik az anyatejbe.
Biotranszformáció
A vareniklin minimális metabolizmuson megy keresztül, a dózis 92% -a változatlan formában ürül a vizelettel, és kevesebb, mint 10% -a eliminálódik metabolitok formájában. A vizeletben jelentkező kisebb metabolitok közé tartozik a vareniklin N-karbamoil-glükuronid és a hidroxi-vareniklin. A keringő vareniklin a gyógyszerekkel kapcsolatos anyagok 91% -át teszi ki. A kismértékben keringő metabolitok közé tartozik a vareniklin N-karbamoil-glükuronid és az N-glükozil-vareniklin.
Tanulmányok in vitro azt mutatják, hogy a vareniklin nem gátolja a citokróm P450 enzimeket (IC50> 6400 ng / ml). A gátlásra vizsgált P450 enzimek a következők: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 / 5. Emellett emberi májsejtekben in vitro A vareniklinről kimutatták, hogy nem indukálja a citokróm P450 1A2 és 3A4 enzimek aktivitását, ezért a vareniklin nem valószínű, hogy megváltoztatja azoknak a vegyületeknek a farmakokinetikáját, amelyeket elsősorban a citokróm P450 enzimek metabolizálnak.
Kiküszöbölés
A vareniklin eliminációs felezési ideje megközelítőleg 24 óra, A vareniklin renális eliminációja elsősorban glomeruláris szűréssel és aktív tubuláris szekrécióval történik az OCT2 szerves kation transzporteren keresztül (lásd 4.5 pont).
Linearitás / nemlinearitás
A vareniklin kinetikája lineáris, ha egyszeri (0,1-3 mg) vagy ismételt (1-3 mg / nap) dózisban alkalmazzák.
Farmakokinetika bizonyos betegpopulációkban
Nincsenek klinikailag jelentős különbségek a vareniklin farmakokinetikájában az életkor, a faj, a nem, a dohányzási szokások vagy az egyidejű kábítószer -használat tekintetében, amint azt specifikus farmakokinetikai vizsgálatok és populációs farmakokinetikai elemzések bizonyítják.
Májkárosodásban szenvedő betegekA máj jelentős metabolizmusának hiánya miatt a vareniklin farmakokinetikáját nem szabad megváltoztatni májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.2 pont).
A betegek cvesekárosodás: A vareniklin farmakokinetikája változatlan volt enyhe vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin -clearance> 50 ml / perc és ≤ 80 ml / perc). Mérsékelt vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance ≥ 30 ml / perc és ≤ 50 ml / perc) a vareniklin expozíció 1,5-szeresére nő a normális vesefunkciójú alanyokhoz képest (kreatinin-clearance> 80 ml / perc). Perc) súlyos vesekárosodásban (hemodialízis kreatinin clearance (lásd 4.2 pont)
Idős államporgárok: A vareniklin farmakokinetikája idős, normális vesefunkciójú (65-75 éves) betegeknél hasonló a fiatalabb felnőttekéhez (lásd 4.2 pont). Károsodott vesefunkciójú idős betegeknél, kérjük, olvassa el a 4.2 pontot.
Gyermekpopuláció:
Az egyszeri és többadagos vareniklin farmakokinetikáját 12-17 éves (beleértve) gyermekgyógyászati betegeknél tanulmányozták, és azt találták, hogy a vizsgált napi 0,5 mg és 2 mg közötti dózistartományban közel dózissal arányosak. egyensúlyi állapot serdülőkorú, 55 kg-nál nagyobb testtömegű betegeknél, az AUC (0-24) alapján értékelve, összehasonlítható volt a felnőtt populációban azonos dózisokkal megfigyelt értékekkel. BID 0,5 mg beadása után napi expozíció a egyensúlyi állapot A vareniklin átlagosan (kb. 40%-kal) magasabb volt a serdülőkorú, ≤ 55 kg testtömegű betegeknél, mint a felnőtt populációban. A hatékonyságot és biztonságosságot 18 év alatti gyermekpopulációban nem igazolták, és nem adható adagolási tanács (lásd 4.2 pont).
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A hagyományos klinikai vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem mutatnak különleges veszélyt az emberre biztonságtechnológia, ismételt dózisú toxicitás, genotoxicitás, termékenység és embrió-magzat fejlődés. A vareniklinnel 2 évig kezelt hím patkányokban a hibernóma (barna zsíros daganat) gyakoriságának dózisfüggő növekedését figyelték meg. A termékenység csökkenését és a megdöbbent válasz növekedését figyelték meg a vareniklinnel kezelt vemhes patkányok utódainál. stimulációt (lásd 4.6 pont). Ezeket a hatásokat csak azoknál az expozícióknál figyelték meg, amelyeket kellően meghaladtak a maximális emberi expozíciónál, ami kevés jelentőséggel bír a klinikai felhasználás szempontjából. Nem klinikai adatok azt mutatják, hogy a vareniklin erősítő tulajdonságokkal rendelkezik, annak ellenére, hogy a nikotinhoz képest alacsonyabb hatékonysággal rendelkezik. , a vareniklin alacsony visszaélési lehetőséget mutatott.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
A tabletták belsejében
0,5 mg és 1 mg tabletta
Mikrokristályos cellulóz
Vízmentes kalcium -hidrogén -foszfát
Kroskarmellóz -nátrium
Vízmentes kolloid szilícium -dioxid
Magnézium-sztearát
Tabletta bevonat
0,5 mg tabletta
Hipromellóz
Titán -dioxid (E171)
Makrogol
Triacetin
1 mg tabletta
Hipromellóz
Titán -dioxid (E171)
Indigókármin alumínium tó (E132)
Makrogol
Triacetin
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
Buborékfólia: 3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
30 ° C alatt tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
A kezelés kezdőcsomagjai
PCTFE / PVC buborékcsomagolás alumínium fóliával, amely egy átlátszó buborékcsomagolást tartalmaz, amely 11 x 0,5 mg filmtablettát tartalmaz, és egy második, átlátszó buborékcsomagolást, amely 14 x 1 mg filmtablettát tartalmaz, másodlagos hőszigetelt kartondobozban.
PCTFE / PVC buborékcsomagolás alumíniumfóliával, amely egy átlátszó buborékcsomagolást tartalmaz, amely 11 x 0,5 mg filmtablettát tartalmaz, és egy második átlátszó buborékcsomagolást, amely 14 x 1 mg filmtablettát tartalmaz, kartondobozban.
PCTFE / PVC buborékcsomagolás alumíniumfóliával, amely egy átlátszó buborékfóliát tartalmaz, amely 11 0,5 mg-os filmtablettát és 14 1 mg-os filmtablettát tartalmaz, valamint egy második átlátszó buborékcsomagolást, amely 28 1 mg-os filmtablettát tartalmaz.
PVC buborékcsomagolás alumínium fóliával, egy átlátszó buborékcsomagolással, 11 x 0,5 mg filmtablettával és egy második, átlátszó buborékcsomagolással, amely 14 x 1 mg filmtablettát tartalmaz, másodlagos hőszigetelt kartondobozban.
PVC buborékfólia alumínium fóliával, egy átlátszó buborékcsomagolásban, 11 x 0,5 mg filmtablettával és egy második, átlátszó buborékcsomagolásban, amely 14 x 1 mg filmtablettát tartalmaz kartondobozban.
PVC buborékfólia alumínium fóliával, amely egy átlátszó buborékcsomagolást tartalmaz, amely 11 0,5 mg filmtablettát és 14 1 mg filmtablettát tartalmaz, valamint egy második átlátszó buborékcsomagolást, amely 28 1 mg filmtablettát tartalmaz, másodlagos csomagolásban, hővel lezárt kartonból.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Pfizer Limited
Ramsgate út
Szendvics
Kent
CT13 9NJ
Egyesült Királyság
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
A kezelés kezdő csomagjai:
EU/1/06/360/003
037550035
EU/1/06/360/008
037550086
EU/1/06/360/012
037550112
EU/1/06/360/014
037550148
EU/1/06/360/019
037550199
EU/1/06/360/023
037550237
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Az első engedélyezés dátuma: 2006. szeptember 26
Az utolsó megújítás dátuma: 2011. június 7
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2014. június
