Hatóanyagok: omeprazol
Mepral 10 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula
Mepral 20 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula
Mepral 40 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula
A Mepral betétlapok a következő csomagolási méretekhez kaphatók: - Mepral 10 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula, Mepral 20 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula, Mepral 40 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula
- Mepral 40 mg por oldatos infúzióhoz
Indikációk Miért alkalmazzák a Mepral -t? Mire való?
A Mepral hatóanyaga az omeprazol. A „protonpumpa -gátlók” nevű gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek a gyomor által termelt sav mennyiségének csökkentésével működnek. A Mepral -t a következő állapotok kezelésére használják:
Felnőtteknél:
- "Gastro-oesophagealis reflux betegség" (GERD). Ez a betegség akkor fordul elő, amikor a sav a gyomorból távozik, és átjut a nyelőcsőbe (a cső, amely összeköti a torkot a gyomorral), fájdalmat, gyulladást és gyomorégést okozva.
- Fekélyek a bél felső részén (nyombélfekély) vagy gyomorban (gyomorfekély).
- "Helicobacter pylori" nevű baktériummal fertőzött fekélyek. Ha ilyen betegsége van, orvosa antibiotikumokat is felírhat a fertőzés kezelésére és a fekély gyógyulására.
- NSAID-oknak (nem szteroid gyulladáscsökkentők) nevezett gyógyszerek által okozott fekélyek. A Mepral alkalmazható a fekélyek kialakulásának megelőzésére is, ha NSAID -ot szed.
- Túlzott gyomorsav, amelyet a hasnyálmirigy szöveti növekedése okoz (Zollinger-Ellison szindróma).
Gyermekeknél:
1 évnél idősebb és 10 kg -nál nagyobb testtömegű gyermekek
- "Gastro-oesophagealis reflux betegség" (GERD). Ez a betegség akkor fordul elő, amikor a sav a gyomorból távozik, és átjut a nyelőcsőbe (a cső, amely összeköti a torkot a gyomorral), fájdalmat, gyulladást és gyomorégést okozva.
Gyermekeknél ennek a betegségnek a tünetei közé tartozik a gyomor tartalmának visszatérése a szájba (regurgitáció), rosszullét (hányás) és gyenge súlygyarapodás.
4 év feletti gyermekek és serdülők
"Helicobacter pylori" nevű baktériummal fertőzött fekélyek. Ha a gyermeknek ez a betegsége van, az orvos antibiotikumokat is felírhat a fertőzés kezelésére, és lehetővé teszi a fekély gyógyulását.
Ellenjavallatok Amikor a Mepral nem alkalmazható
Ne szedje a Mepral -t
- - ha allergiás (túlérzékeny) az omeprazolra vagy a Mepral egyéb összetevőjére.
- Ha allergiás más protonpumpa -gátlókat tartalmazó gyógyszerekre (pl. Pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, ezomeprazol).
- Ha nelfinavirt tartalmazó gyógyszert szed (HIV fertőzések kezelésére használják).
Ha nem biztos benne, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével a Mepral szedése előtt
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Mepral szedése előtt
A Mepral elrejtheti más betegségek tüneteit. Ezért, ha az alábbi tüneteket tapasztalja a Mepral szedése előtt vagy szedése alatt, azonnal forduljon orvosához:
- Megmagyarázhatatlan fogyás és nyelési problémák.
- Gyomorfájdalom vagy emésztési zavar.
- Étkezés vagy vér hányása.
- A széklet sötét elszíneződése (vér jelenléte a székletben).
- Súlyos vagy tartós hasmenés, mivel az omeprazolt a fertőző hasmenés enyhe növekedésével hozták összefüggésbe.
- Súlyos májproblémák.
Ha hosszú ideig (több mint 1 éve) szedte a Mepral -t, orvosa rendszeres ellenőrzéseket ír elő. Tájékoztassa orvosát, ha új és szokatlan tüneteket észlel.
Ha protonpumpa -gátlót, például Mepral -t szed, különösen egy évnél tovább, akkor kissé megnövekedhet a csípő-, csukló- vagy gerinccsonttörés kockázata. csontritkulás) forduljon orvosához.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek változtathatják meg a Mepral hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is. Ez azért fontos, mert a Mepral befolyásolhatja egyes gyógyszerek hatását, egyes gyógyszerek pedig a Mepral hatását.
Ne szedje a Mepral -t, ha nelfinavirt (HIV -fertőzés kezelésére használt gyógyszer) tartalmazó gyógyszert szed.
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha az alábbi gyógyszerek közül egyet vagy többet szed:
- Ketokonazol, itrakonazol vagy vorikonazol (gombák okozta fertőzések kezelésére használják)
- Digoxin (szívproblémák kezelésére használják)
- Diazepám (szorongás kezelésére, izomlazításra vagy epilepsziára).
- Fenitoin (epilepszia kezelésére használt gyógyszer). Ha fenitoint szed, orvosa ellenőrizni fogja Önt a Mepral -kezelés elején és végén.
- A vér hígítására használt gyógyszerek, mint például a warfarin vagy más K -vitamin -blokkolók. Orvosa ellenőrizni fogja Önt a Mepral -kezelés elején és végén.
- Rifampicin (tuberkulózis kezelésére használják)
- Atazanavir (HIV fertőzés kezelésére használják)
- Takrolimusz (szervátültetésnél alkalmazzák)
- - orbáncfű (Hypericum perforatum) (enyhe depresszió kezelésére használják)
- Cilostazol (időszakos zúzódások kezelésére használják)
- Szakinavir (HIV fertőzés kezelésére használják)
- Klopidogrél (vérrögök (trombusok) megelőzésére használják)
- Erlotinib (rák kezelésére használják)
- Metotrexát (kemoterápiás gyógyszer, amelyet nagy dózisokban használnak a rák kezelésére) - ha nagy dózisban szed metotrexátot, orvosa átmenetileg leállíthatja a Mepral -kezelést.
Ha kezelőorvosa amoxicillint és klaritromicint tartalmazó antibiotikumokat írt fel a Mepral -lal Helicobacter pylori fertőzések okozta fekélyek kezelésére, nagyon fontos, hogy jelentse, ha bármilyen más gyógyszert szed.
A Mepral egyidejű bevétele étellel és itallal
A kapszulákat étkezés közben vagy éhgyomorra is be lehet venni.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
A Mepral szedése előtt tájékoztassa kezelőorvosát, ha terhes vagy teherbe szeretne esni. Kezelőorvosa fogja eldönteni, hogy szedheti -e a Mepral -t ez idő alatt. Kezelőorvosa dönti el, hogy szedheti -e a Mepral -t, ha szoptat.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Mepral valószínűleg nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Előfordulhatnak mellékhatások, például szédülés és látászavarok (lásd 4. pont). Ha ettől szenved, ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket.
Fontos információk a Mepral egyes összetevőiről
A Mepral kapszula laktózt tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Mepral alkalmazása: Adagolás
A Mepral -t mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. Kezelőorvosa megmondja, hogy hány kapszulát kell bevennie és mennyi ideig. Ez az Ön állapotától és életkorától függ. A szokásos adagokat az alábbiakban adjuk meg.
Felnőttek:
A GERD tüneteinek, például gyomorégés és savas regurgitáció kezelésére:
- Ha orvosa azt mondta, hogy a nyelőcsöve enyhén károsodott, a szokásos adag napi egyszer 20 mg 4-8 héten keresztül. Orvosa további 8 hétig növelheti az adagot 40 mg -ra, ha a nyelőcső még nem gyógyult meg teljesen.
- A szokásos adag a nyelőcső begyógyulása után 10 mg naponta egyszer.
- Ha a nyelőcső nem sérült, a szokásos adag 10 mg naponta egyszer.
A bél felső részén fekvő fekélyek (nyombélfekély) kezelésére:
- A szokásos adag 20 mg naponta egyszer 2 héten keresztül. Orvosa meghosszabbíthatja ezt az adagot további 2 héttel, ha a fekély még nem gyógyult be.
- Ha a fekély nem gyógyul meg teljesen, az adag naponta egyszer 40 mg -ra emelhető 4 héten keresztül.
Gyomorfekély (gyomorfekély) kezelésére:
- A szokásos adag 20 mg naponta egyszer 4 héten keresztül. Orvosa meghosszabbíthatja ezt az adagot további 4 héttel, ha a fekély még nem gyógyult be.
- Ha a fekély nem gyógyul meg teljesen, az adag napi egyszeri 40 mg -ra emelhető 8 héten keresztül.
A nyombél- és gyomorfekély visszatérésének megakadályozása érdekében:
- A szokásos adag 10 mg vagy 20 mg naponta egyszer. Orvosa napi egyszeri 40 mg -ra emelheti az adagot.
NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentők) szedése által okozott nyombél- és gyomorfekély kezelésére:
- A szokásos adag 20 mg naponta egyszer 4-8 héten keresztül.
A nyombél- és gyomorfekély kialakulásának megelőzése érdekében, ha NSAID -ot használ:
A szokásos adag 20 mg naponta egyszer.
Helicobacter pylori fertőzés okozta fekélyek kezelésére és újbóli megjelenésének megelőzésére:
- A szokásos adag 20 mg Mepral naponta kétszer egy héten keresztül.
- Kezelőorvosa azt fogja mondani, hogy két antibiotikumot is szedjen, beleértve az amoxicillint, a klaritromicint és a metronidazolt.
A hasnyálmirigy-szövetek növekedése (Zollinger-Ellison-szindróma) okozta túl sok sav kezelésére a gyomorban:
- A szokásos adag 60 mg naponta.
- Kezelőorvosa az Ön igényeinek megfelelően módosítja az adagot, és eldönti, hogy mennyi ideig kell szednie a gyógyszert.
Gyermekek:
A GERD tüneteinek, például gyomorégés és savas regurgitáció kezelésére:
- A Mepral -ot 1 évesnél idősebb és 10 kg -nál nagyobb testtömegű gyermekek vehetik be. A gyermekek adagja a gyermek súlyától függ, és az orvos határozza meg a helyes adagot.
Helicobacter pylori fertőzés által okozott fekélyek kezelésére és megelőzésére:
- A Mepral -ot 4 évesnél idősebb gyermekek szedhetik. A gyermekek adagja a gyermek súlyától függ, és az orvos határozza meg a helyes adagot.
- Orvosa két antibiotikumot, amoxicillint és klaritromicint is felír gyermekének.
A gyógyszer szedése
- A kapszulákat reggel kell bevenni.
- A kapszulákat étkezés közben vagy éhgyomorra is be lehet venni.
- A kapszulákat egészben, fél pohár vízzel kell lenyelni. A kapszulákat nem szabad rágni vagy összetörni, mivel olyan granulátumokat tartalmaznak, amelyek úgy vannak bevonva, hogy megakadályozzák a gyógyszer gyomorsav általi lebontását.
Mi a teendő, ha Önnek vagy gyermekének nehézségei vannak a kapszulák lenyelésében?
Ha Önnek vagy gyermekének nehezen nyeli le a kapszulát:
- Nyissa ki a kapszulákat, és nyelje le a tartalmat közvetlenül fél pohár vízzel, vagy öntse a tartalmat egy pohár vízbe (szénsavmentes), savas gyümölcslébe (pl. Alma, narancs vagy ananász) vagy almapürébe.
- Ivás előtt mindig rázza fel a tartalmát (a keverék nem lesz tiszta), majd azonnal vagy 30 percen belül igya meg a készítményt.
- Annak érdekében, hogy minden gyógyszert bevegyen, alaposan öblítse le az üveget fél pohár vízzel, és itassa meg a tartalmát. A szilárd részecskék tartalmazzák a gyógyszert - ne rágja vagy törje össze őket.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Mepral -t vett be?
Ha az előírtnál több Mepral -t vett be
Ha az előírtnál több Mepral -t vett be, azonnal forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Ha elfelejtette bevenni a Mepral -t
Ha elfelejtett bevenni egy adagot, vegye be, amint eszébe jut. Ha azonban majdnem eljött a következő adag bevételének ideje, hagyja ki az elfelejtett adagot. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Mellékhatások Melyek a Mepral mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Mepral is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Ha az alábbi ritka, de súlyos mellékhatások bármelyikét észleli, hagyja abba a Mepral szedését és azonnal forduljon orvosához:
- Hirtelen zihálás, az ajkak, a nyelv és a torok vagy a test duzzanata, kiütés, ájulás vagy nyelési nehézség (súlyos allergiás reakció).
- Bőrpír hólyagosodással vagy hámlással. Súlyos hólyagképződés is megjelenhet az ajkak, a szemek, a száj, az orr és a nemi szervek vérzésével. Ez lehet „Stevens-Johnson-szindróma” vagy „toxikus epidermális nekrolízis”.
- A sárga bőr, a sötét vizelet és a fáradtság májproblémák tünetei lehetnek.
A mellékhatások bizonyos gyakorisággal fordulhatnak elő, az alábbiak szerint:
Nagyon gyakori: 10 beteg közül több mint 1 beteget érint
Gyakori: 100 -ból 1-10 beteget érint
Nem gyakori: 1000 -ből 1-10 beteget érint
Ritka: 10 000 -ből 1-10 beteget érint
Nagyon ritka: 10 000 beteg közül kevesebb mint 1 beteget érint
Nem ismert: a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból
Egyéb mellékhatások:
Gyakori mellékhatások
- Fejfájás.
- A gyomorra vagy a belekre gyakorolt hatások: hasmenés, gyomorfájdalom, székrekedés, szél (puffadás).
- Rosszullét (hányinger) vagy hányás.
Nem gyakori mellékhatások
- A lábak és a bokák duzzanata.
- Zavart alvás (álmatlanság).
- Szédülés, bizsergés, álmosság.
- Pörgetés (szédülés).
- Változások a májfunkcióval kapcsolatos vérvizsgálatokban.
- Kiütések, kiütések a bőr duzzanatával (csalánkiütés) és a bőr viszketése.
- Általános rossz közérzet és energiahiány.
- Ha protonpumpa -gátlót, például Mepral -t szed, különösen egy évnél tovább, akkor kissé megnövekedhet a csípő-, csukló- vagy gerinccsonttörés kockázata. csontritkulás) forduljon orvosához.
Ritka mellékhatások
- Változások a vér összetételében, például a fehérvérsejtek vagy a vérlemezkék számának csökkenése. Ez gyengeséget és könnyű véraláfutást okozhat, vagy nagyobb valószínűséggel fertőzhet.
- Allergiás reakciók, néha nagyon súlyosak, beleértve az ajkak, a nyelv és a torok duzzanatát, lázat, zihálást.
- Alacsony nátriumszint a vérben. Ez gyengeséget, hányingert és görcsöket okozhat.
- Izgatott, zavart vagy depressziós.
- Változások az ízlésben.
- Látási problémák, például homályos látás.
- Hirtelen zihálás vagy légszomj (hörgőgörcs).
- Száraz száj
- Gyulladás a szájban.
- A "rigó" nevű fertőzés, amely hatással lehet a bélre, és gomba okozza.
- Májproblémák, beleértve a sárgaságot, amely sárgás bőrt, sötét vizeletet és fáradtságot okozhat.
- Hajhullás (alopecia).
- Bőrkiütés a napsütés hatására.
- Ízületi fájdalom (arthralgia) vagy izomfájdalom (myalgia).
- Súlyos veseproblémák (intersticiális nephritis).
- Fokozott izzadás.
Nagyon ritka mellékhatások
- Változások a vérsejtszámban, beleértve az agranulocitózist (fehérvérsejtek hiánya)
- Agresszió.
- Valóságtalan események (hallucinációk) látása, érzése vagy hallása.
- Súlyos májproblémák, májelégtelenségig és agyi gyulladásig.
- Hirtelen fellépő súlyos kiütés vagy hólyagképződés és a bőr hámlása. Ezek a hatások magas lázhoz és ízületi fájdalomhoz (erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis) társulhatnak
- Izomgyengeség.
- Mellnagyobbítás férfiaknál.
Nem ismert
- Bélgyulladás (hasmenést okoz).
- Ha három hónapnál hosszabb ideig szedi a Mepral -t, a vér magnéziumszintje csökkenhet. Az alacsony magnéziumszint fáradtsággal, akaratlan izomösszehúzódásokkal, tájékozódási zavarokkal, görcsökkel, szédüléssel, fokozott szívfrekvenciával jelentkezhet. Ha ezen tünetek bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához. Az alacsony magnéziumszint a vér kálium- vagy kalciumszintjének csökkenéséhez is vezethet. Kezelőorvosának kell eldöntenie, hogy rendszeresen ellenőrzi -e a vér magnéziumszintjét.
- A vér kalciumszintjének csökkenése (hipokalcémia). A vér kalciumszintjének csökkenése a nagyon alacsony magnéziumszint következménye lehet.
Nagyon ritka esetekben a Mepral befolyásolhatja a fehérvérsejteket, ami immunhiányhoz vezethet. Ha olyan fertőzésben szenved, amelynek tünetei, mint például láz, súlyos egészségi állapotromlás, vagy láz helyi fertőzés tüneteivel, például nyak-, torok- vagy szájfájdalommal vagy vizelési nehézséggel, a lehető leghamarabb keresse fel orvosát. vérvizsgálat elvégzésével zárja ki a fehérvérsejtek hiányát (agranulocitózis). Fontos, hogy ebben az esetben mondja el orvosának, hogy milyen gyógyszert szed.
Ne aggódjon a lehetséges mellékhatások listája miatt. Előfordulhat, hogy nem jelentkezik. Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokat nem észleli, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül
A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról
Lejárat és megőrzés
- A Mepral gyermekektől elzárva tartandó!
- A csomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza a Mepral -t. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
- Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
- A buborékcsomagot az eredeti csomagolásban vagy a palackot szorosan lezárva tartsa, hogy megvédje a gyógyszert a nedvességtől.
- A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Mit tartalmaz a Mepral?
A készítmény hatóanyaga az omeprazol.
A Mepral gyomornedv-ellenálló kemény kapszula 10 mg, 20 mg vagy 40 mg omeprazolt tartalmaz. Egyéb összetevők: dinátrium -foszfát -dihidrát, hidroxi -propil -cellulóz, hipromellóz, vízmentes laktóz, magnézium -sztearát, mannit, metakrilsav -etil -akrilát -kopolimer (1: 1) 30%-os diszperzió, mikrokristályos cellulóz, makrogol (polietilénglikol 400), nátrium -lauridoil -szulfát titán -dioxid E 171, zselatin, nyomdafesték (sellakot, ammóniát, kálium -hidroxidot és fekete vas -oxidot E 172 tartalmaz), vízmentes kolloid szilícium -dioxid, folyékony paraffin.
Milyen a Mepral külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
- A Mepral 10 mg kapszula átlátszatlan rózsaszín testtel, "10" felirattal és átlátszatlan rózsaszín kupakkal, "A / OS" felirattal.
- A Mepral 20 mg-os kapszula átlátszatlan rózsaszín testtel, "20" felirattal és átlátszatlan vörösesbarna kupakkal, "A / OM" felirattal.
- A Mepral 40 mg kapszula vörösesbarna testű, "40" felirattal és átlátszatlan vörösesbarna kupakkal, "A / OL" felirattal.
Csomagolás:
- 10 mg: o 14, 28 és 35 kapszulát tartalmazó buborékcsomagolás.
- 20 mg: o 14 kapszulát tartalmazó buborékcsomagolás.
- 40 mg: o HDPE palack 14 kapszulát tartalmaz
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
MEPRAL Kemény GASTRORESISTANT KAPSZULA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
10 mg: Minden kapszula 10 mg omeprazolt tartalmaz.
20 mg: Minden kapszula 20 mg omeprazolt tartalmaz.
40 mg: Minden kapszula 40 mg omeprazolt tartalmaz.
Segédanyagok:
10 mg: 4 mg laktózt tartalmaz kapszulánként.
20 mg: Minden kapszula 8 mg laktózt tartalmaz.
40 mg: Minden kapszula 9 mg laktózt tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Kemény, gyomornedv-ellenálló kapszula.
10 mg: Kemény zselatinkapszula, átlátszatlan rózsaszín testtel, "10" felirattal és átlátszatlan rózsaszín kupakkal, "A / OS" felirattal, gyomornedv-ellenálló granulátumot tartalmaz.
20 mg: Kemény zselatinkapszula, átlátszatlan rózsaszín testtel, "20" felirattal és átlátszatlan vörösesbarna kupakkal, "A / OM" felirattal, gyomornedv-ellenálló granulátumot tartalmaz.
40 mg: Kemény zselatinkapszula vörösesbarna testtel, "40" felirattal és átlátszatlan vörösesbarna kupakkal, "A / OL" felirattal, gyomornedv-ellenálló granulátumot tartalmaz.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A Mepral kapszula a következőkre javallt:
Felnőttek
• Nyombélfekély kezelése
• A nyombélfekély kiújulásának megelőzése
• Gyomorfekély kezelése
• A gyomorfekély kiújulásának megelőzése
• Felszámolása Helicobacter pylori (H. pylori) peptikus fekélyben, megfelelő antibiotikum terápiával együtt
• Gyomor- és nyombélfekély kezelése NSAID -ok alkalmazásával összefüggésben
• A gyomor- és nyombélfekély megelőzése a nem szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazásával a veszélyeztetett betegeknél
• A reflux oesophagitis kezelése
• A gyógyult reflux oesophagitisben szenvedő betegek hosszú távú kezelése
• A tünetekkel járó gastrooesophagealis reflux betegség kezelése
• Zollinger-Ellison szindróma kezelése
Gyermekgyógyászati felhasználás
1 évesnél idősebb gyermekek, akiknek testtömege ≥ 10 kg
• A reflux oesophagitis kezelése
• Gyomorégés és savas regurgitáció tüneti kezelése gastrooesophagealis reflux betegségben
Gyermekek és serdülők 4 év felett
• okozta nyombélfekély kezelése H. pylori, antibiotikum terápiával együtt
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás felnőtteknél
A nyombélfekély kezelése
Az ajánlott adag aktív nyombélfekélyben szenvedő betegeknél a Mepral 20 mg naponta egyszer. A legtöbb betegnél a fekély gyógyulása a kezelés megkezdését követő két héten belül érhető el. Azoknál a fekélyeknél, amelyek nem gyógyultak meg teljesen az első kezelés során, a gyógyulás általában további két hétig tartó hosszan tartó kezelés során érhető el. Gyengén reagáló nyombélfekélyben szenvedő betegeknél a Mepral 40 mg napi egyszeri alkalmazása javasolt, és a gyógyulás általában négy héten belül megtörténik.
A nyombélfekély kiújulásának megelőzése
A nyombélfekély kiújulásának megelőzésére negatív betegeknél a H. pylori vagy amikor a felszámolása H. pylori nem lehetséges, az ajánlott adag Mepral 20 mg naponta egyszer. Egyes betegeknél a 10 mg -os adag elegendő lehet. Terápiás eredménytelenség esetén az adag 40 mg -ra emelhető.
Gyomorfekély kezelése
Az ajánlott adag Mepral 20 mg naponta egyszer. A legtöbb betegnél a gyógyulás a kezelés megkezdésétől számított négy héten belül érhető el. Azoknál a fekélyeknél, amelyek az első kezelést követően nem gyógyultak meg teljesen, a gyógyulás általában további négy hétig tartó kezelés során érhető el. Fekélyes betegeknél. , a Mepral 40 mg napi egyszeri alkalmazása javasolt, és a gyógyulás általában nyolc héten belül megtörténik.
A visszaesés megelőzése gyomorfekélyben szenvedő betegeknél
A rosszul reagáló gyomorfekélyben szenvedő betegeknél a relapszus megelőzése érdekében az ajánlott adag naponta egyszer 20 mg Mepral. Szükség esetén az adag napi egyszeri Mepral 40 mg -ra emelhető.
A H. pylori felszámolása peptikus fekélyben
A "felszámoláshoz"H. pylori, Az antibiotikum kiválasztását a beteg egyéni gyógyszer toleranciáján kell alapulnia, és a terápiát a helyi, regionális, nemzeti rezisztencia minták és kezelési irányelvek szerint kell elvégezni.
• Mepral 20 mg + 500 mg klaritromicin + 1000 mg amoxicillin, naponta kétszer egy héten keresztül, vagy
• Mepral 20 mg + 250 mg klaritromicin (alternatívaként 500 mg) + 400 mg metronidazol (vagy 500 mg vagy 500 mg tinidazol), naponta kétszer egy héten keresztül, vagy
• Mepral 40 mg naponta egyszer 500 mg amoxicillinnel és 400 mg metronidazollal (vagy 500 mg vagy 500 mg tinidazol), mindkettőt naponta háromszor egy héten keresztül.
Minden kezelési rend esetében, ha a betegnek továbbra is pozitív a tesztje H. pylori a terápia megismételhető.
Az NSAID -ok bevitelével összefüggő gyomor- és nyombélfekély kezelése
Az NSAID-okkal összefüggő gyomor- és nyombélfekély kezelésére az ajánlott adag naponta egyszer 20 mg Mepral A legtöbb betegnél a gyógyulás a kezelés megkezdését követő négy héten belül érhető el. Azoknál a betegeknél, akik nem gyógyultak meg teljesen az első kúra után, a gyógyulás általában a kezelés további négy héttel történő meghosszabbításával érhető el.
Az NSAID -ok alkalmazásával összefüggő gyomor- és nyombélfekély megelőzése veszélyeztetett betegeknél
A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel összefüggő gyomor- vagy nyombélfekély megelőzésére veszélyeztetett betegeknél (60 éves kor felett, anamnézisben gyomor- és nyombélfekély, korábbi gasztrointesztinális vérzés) az ajánlott adag naponta egyszer 20 mg Mepral.
A reflux oesophagitis kezelése
Az ajánlott adag naponta egyszer 20 mg Mepral. A legtöbb betegnél a gyógyulás a kezelés megkezdésétől számított négy héten belül érhető el.Az első fekvésű kezelés után nem teljesen gyógyuló fekélyek esetén a gyógyulás általában a kezelés további négy héttel történő meghosszabbításával érhető el.
Súlyos nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegeknél a Mepral napi egyszeri 40 mg -os alkalmazása javasolt a gyógyulás eléréséhez, általában nyolc héten belül.
Gyógyult reflux oesophagitisben szenvedő betegek hosszú távú kezelése
A gyógyult reflux oesophagitisben szenvedő betegek hosszú távú kezelésére az ajánlott adag naponta egyszer 10 mg Mepral. Szükség esetén az adag napi egyszeri 20-40 mg-ra emelhető.
A tünetekkel járó gastrooesophagealis reflux betegség kezelése
Az ajánlott adag 20 mg Mepral naponta. A betegek megfelelően reagálhatnak a napi 10 mg -os adagra, ezért mérlegelni kell az egyéni dózist.
Ha a tüneti kontroll nem érhető el négyhetes napi 20 mg Mepral -kezelés után, akkor további vizsgálatot kell végezni.
A Zollinger-Ellison-szindróma kezelése
Zollinger-Ellison-szindrómában szenvedő betegeknél az adagot egyedileg kell beállítani, és a kezelést addig kell folytatni, amíg klinikailag indokolt. Az ajánlott kezdő adag 60 mg Mepral naponta. Minden súlyos betegségben szenvedő beteg, aki más terápiákra gyengén reagált, megtartotta a hatékony kontrollt, és a betegek több mint 90% -ánál a kontroll 20 mg és 120 mg / nap közötti Mepral adagokkal maradt fenn. A 80 mg feletti napi adagokat két napi adagra kell osztani.
Adagolás gyermekeknél
1 évesnél idősebb gyermekek, akiknek testtömege ≥ 10 kg
A reflux oesophagitis kezelése
Gyomorégés és savas regurgitáció tüneti kezelése gastrooesophagealis reflux betegségben
Az ajánlott adagok a következők:
Reflux oesophagitis: A kezelés időtartama 4-8 hét.
Gyomorégés és savas regurgitáció tüneti kezelése gastrooesophagealis reflux betegségben: A kezelés 2-4 hétig tart. Ha a tüneti kontroll 2-4 hét után nem érhető el, a beteget tovább kell vizsgálni.
Gyermekek és serdülők 4 év felett
H. pylori okozta nyombélfekély kezelése
A megfelelő kombinációs terápia kiválasztásakor figyelembe kell venni a bakteriális rezisztenciára, a kezelés időtartamára (leggyakrabban 7 nap, de néha akár 14 nap) és az antibiotikumok megfelelő alkalmazására vonatkozó hivatalos helyi, regionális és nemzeti irányelveket.
A kezelést szakember felügyelete mellett kell elvégezni.
Az ajánlott adagolás a következő:
Különleges populációk
Károsodott vesefunkció
Károsodott veseműködésű betegeknél nincs szükség az adag módosítására (lásd 5.2 pont).
Károsodott májfunkció
Károsodott májfunkciójú betegeknél a napi 10-20 mg-os adag elegendő lehet (lásd 5.2 pont).
Idősek (> 65 év)
Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására (lásd 5.2 pont).
Az alkalmazás módja
A Mepral kapszulát reggel, lehetőleg éhgyomorra kell bevenni, fél pohár vízzel egészben lenyelni.A kapszulákat nem szabad rágni vagy összetörni.
Lenyelési nehézségben szenvedő betegeknek, valamint azoknak a gyermekeknek, akik félig szilárd ételeket iszhatnak vagy nyelhetnek
A betegek kinyithatják a kapszulát, és lenyelhetik a tartalmat fél pohár vízzel, vagy enyhén savas folyadékokkal, például gyümölcslével, almapürével vagy szénsavmentes vízzel. A betegeket tájékoztatni kell, hogy ezekben az esetekben a diszperziót azonnal (vagy 30 percen belül) le kell nyelni, és mindig közvetlenül az ivás előtt fel kell keverni. Öblítse le az alját fél pohár vízzel, és itassa meg a tartalmát.
Alternatív megoldásként a betegek feloldhatják a kapszulát a szájban, és fél pohár vízzel lenyelhetik a benne lévő granulátumot.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység az omeprazollal, benzimidazol -helyettesítőkkel vagy bármely segédanyaggal szemben.
Az omeprazolt, mint más protonpumpa -gátlókat (PPI -ket), nem szabad nelfinavirral együtt alkalmazni (lásd 4.5 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Bizonyos riasztó tünetek (pl. Jelentős nem szándékos fogyás, ismétlődő hányás, dysphagia, haematemesis vagy melaena) jelenlétében és gyomorfekély jelenlétének gyanúja vagy megerősítése esetén a fekély rosszindulatú jellegét ki kell zárni, mint tüneti választ a kezelésre késleltetheti a helyes diagnózist.
Az atazanavir és a protonpumpa inhibitorok együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.5 pont). Ha az atazanavir és a protonpumpa -gátló kombinációját elkerülhetetlennek ítélik, akkor gondos klinikai megfigyelés (pl. Vírusterhelés) javasolt az atazanavir adagjának 400 mg -ra történő növelésével 100 mg ritonavirral együtt; az omeprazol adagja nem haladhatja meg 20 mg.
Az omeprazol, mint minden savcsökkentő gyógyszer, csökkentheti a B12-vitamin (cianokobalamin) felszívódását a hipo- vagy aklorhidria miatt.Ezt figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknek hosszú távú kezelés esetén alacsony a tartalékuk vagy kockázati tényezőik a B12-vitamin felszívódásának csökkenéséhez.
Az omeprazol CYP2C19 inhibitor. Az omeprazol -kezelés kezdetén vagy végén mérlegelni kell a potenciális kölcsönhatást a CYP2C19 által metabolizált gyógyszerekkel. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége bizonytalan. Elővigyázatosságból a klopidogrél és az omeprazol egyidejű alkalmazását nem kell alkalmazni.
Megfigyelték, hogy a protonpumpa -gátlók (PPI -k), például az omeprazol súlyos hypomagnesemiát okoznak azoknál a betegeknél, akiket legalább három hónapig és sok esetben egy évig kezeltek. A hipomagnesémia súlyos tünetei közé tartozik a fáradtság, tetánia, delírium, görcsök, szédülés és kamrai aritmia. Kezdetben alattomosan megnyilvánulhatnak, és elhanyagolhatók. A legtöbb betegnél a hipomagnesémia javul a magnézium bevétele és a protonpumpa -gátló kezelés abbahagyása után. Az egészségügyi szakembereknek mérlegelniük kell a magnéziumszint mérését a PPI -kezelés megkezdése előtt és a kezelés során rendszeresen. (pl. vízhajtók).
A protonpumpa -gátlók, különösen nagy dózisokban és hosszabb ideig (> 1 év) történő alkalmazáskor, kissé megnövelhetik a csípő-, csukló- és gerinccsonttörések kockázatát, különösen idős betegeknél vagy más ismert kockázati tényezők jelenlétében. azt sugallják, hogy a protonpumpa -gátlók 10% -ról 40% -ra növelhetik a törés általános kockázatát. Ez a növekedés részben más kockázati tényezőknek is köszönhető. Az osteoporosis kockázatának kitett betegeknek a jelenlegi klinikai gyakorlat irányelveinek megfelelően kell kezelniük, és D -vitamin és kalcium mennyisége.
Néhány krónikus betegségben szenvedő gyermeknek hosszú távú kezelésre lehet szüksége, bár ez nem ajánlott.
A Mepral laktózt tartalmaz. Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
A protonpumpa -gátlókkal történő kezelés enyhén megnövelheti a gyomor -bélrendszeri fertőzések kockázatát Szalmonella ÉsCampylobacter (lásd 5.1 pont).
Mint minden hosszú távú kezelésnél, különösen, ha a kezelés időtartama 1 évnél hosszabb, a betegeket rendszeresen ellenőrizni kell.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Az omeprazol hatása más hatóanyagok farmakokinetikájára
Hatóanyagok pH-függő felszívódással
Az omeprazol-kezelés alatt a hatóanyagok gyomor-pH-függő felszívódását fokozhatja vagy csökkentheti az intragasztrikus savasság csökkenése.
Nelfinavir, atazanavir
Az omeprazol egyidejű alkalmazásakor a nelfinavir és az atazanavir plazmaszintje csökken.
Az omeprazol és a nelfinavir egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont). Az omeprazol (40 mg naponta egyszer) egyidejű alkalmazása körülbelül 40% -kal csökkentette a nelfinavir átlagos expozícióját, és körülbelül 75-90% -kal csökkentette az M8 farmakológiailag aktív metabolit átlagos expozícióját. A kölcsönhatás magában foglalhatja a CYP2C19 gátlását is.
Az omeprazol és az atazanavir egyidejű alkalmazása nem javasolt (lásd 4.4 pont). Az omeprazol (40 mg naponta egyszer) és a 300 mg atazanavir / 100 mg ritonavir együttadása egészséges önkénteseknek az atazanavir-expozíció 75% -os csökkenését eredményezte. Az atazanavir adag 400 mg-ra történő emelése nem ellensúlyozta az omeprazolnak az atazanavir-expozícióra gyakorolt hatását. . Az omeprazol (20 mg naponta egyszer) és atazanavir 400 mg / 100 mg ritonavir együttes adása egészséges önkénteseknek az atazanavir expozíció körülbelül 30% -os csökkenését eredményezte a 300 mg atazanavir / 100 mg ritonavir napi egyszeri adaghoz képest.
Digoxin
Az omeprazollal (20 mg / nap) és a digoxinnal történő egyidejű kezelés egészséges egyénekben 10% -kal növelte a digoxin biohasznosulását. Digoxin toxicitást ritkán jelentettek. Mindazonáltal óvatosságra van szükség az omeprazol nagy dózisú alkalmazása esetén idős betegeknél, ezért fokozni kell a digoxin terápiás ellenőrzését.
Clopidogrel
Egy keresztezett klinikai vizsgálatban klopidogrélt (300 mg telítő adag, majd 75 mg / nap) adtak 5 napon keresztül monoterápiában és omeprazollal (80 mg klopidogréllel együtt). A klopidogrél aktív metabolitjának expozíciója 46% -kal (1. nap) és 42% -kal (5. nap) csökkent, amikor a klopidogrélt és az omeprazolt együtt adták. Amikor a klopidogrélt és az omeprazolt együtt adták, 47% -kal (24 óra) csökkent és a vérlemezke -aggregáció (PAH) átlagos gátlásának 30% -a (5. nap). Egy másik vizsgálatban kimutatták, hogy a klopidogrél és az omeprazol különböző időpontokban történő alkalmazása nem akadályozza meg kölcsönhatásukat, ami úgy tűnik, hogy az omeprazol gátló hatásának köszönhető CYP2C19. Megfigyelési és klinikai vizsgálatok következetlen adatairól számoltak be ennek a farmakokinetikai / farmakodinamikai interakciónak a jelentős kardiovaszkuláris eseményeket érintő klinikai vonatkozásairól.
Egyéb hatóanyagok
A posakonazol, az erlotinib, a ketokonazol és az itrakonazol felszívódása jelentősen csökken, ezért a klinikai hatékonyság romolhat. Kerülni kell a posakonazol és az erlotinib együttes alkalmazását.
A CYP2C19 által metabolizált hatóanyagok
Az omeprazol a fő metabolizáló enzim, a CYP2C19 mérsékelt inhibitora. Ezért a CYP2C19 által is metabolizált, egyidejűleg alkalmazott hatóanyagok metabolizmusa csökkenhet, és fokozódhat ezen anyagok szisztémás expozíciója. Ilyen gyógyszerek például az R-warfarin és más K-vitamin antagonisták, a cilostazol, a diazepam és a fenitoin.
Cilostazol
A keresztezéses vizsgálatban az omeprazol, amelyet egészséges önkénteseknek 40 mg-os dózisban adtak, 18% -kal, illetve 26% -kal, illetve egyik aktív metabolitja Cmax-ját, illetve AUC-ját 29% -kal, illetve 69% -kal növelte.
Fenitoin
Az omeprazol -kezelés megkezdését követő első két hétben a fenitoin plazmakoncentrációjának monitorozása ajánlott, és ha a fenitoin dózisának módosítása szükséges, az omeprazollal történő kezelés befejezésekor monitorozás és további dózismódosítás javasolt.
A mechanizmus ismeretlen
Saquinavir
Az omeprazol és a szakinavir / ritonavir egyidejű alkalmazása körülbelül 70% -ra növelte a szakinavir plazmaszintjét, és jól tolerálható HIV-pozitív betegeknél.
Takrolimusz
Az omeprazol egyidejű alkalmazásakor a takrolimusz szérumszintjét növelték. A takrolimusz -koncentráció és a vesefunkció (kreatinin -clearance) monitorozását fokozni kell, és szükség esetén módosítani kell a takrolimusz adagját.
Más hatóanyagok hatása az omeprazol farmakokinetikájára
CYP2C19 és / vagy CYP3A4 inhibitorok
Mivel az omeprazolt a CYP2C19 és a CYP3A4 metabolizálja, a CYP2C19 vagy CYP3A4 gátló hatóanyagok (például klaritromicin és vorikonazol) növelhetik az omeprazol szérumszintjét, csökkentve annak metabolizmusát. A vorikonazol egyidejű alkalmazása több mint kétszeresére növeli az omeprazol expozícióját. Mivel az omeprazol nagy dózisainak beadását jól tolerálták, az omeprazol dózisának módosítása általában nem szükséges. Az adag módosítását azonban meg kell fontolni súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. és hosszú távú kezelés esetén.
CYP2C19 és / vagy CYP3A4 induktorok
A CYP2C19 vagy CYP3A4, vagy mindkettőt indukáló hatóanyagok (például rifampicin és orbáncfű) csökkenthetik az omeprazol szérumszintjét, növelve annak metabolikus sebességét.
04.6 Terhesség és szoptatás
Három prospektív epidemiológiai vizsgálat eredményei (több mint 1000 kitett beteg kimenetele) azt jelzik, hogy az omeprazolnak nincs káros hatása a terhességre vagy a magzat / újszülött egészségére. Az omeprazol terhesség alatt alkalmazható.
Az omeprazol kiválasztódik az anyatejbe, de terápiás dózisokban nem valószínű, hogy befolyásolja a csecsemőt.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Mepral valószínűleg nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Előfordulhatnak mellékhatások, például szédülés és látászavarok (lásd 4.8 pont). Ha szenvednek ettől, a betegek ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket.
04.8 Nemkívánatos hatások
A leggyakoribb mellékhatások (a betegek 1-10% -a) fejfájás, hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, puffadás, hányinger / hányás.
Az omeprazollal végzett klinikai vizsgálatok során és a forgalomba hozatalt követően a következő, azonosított vagy feltételezett mellékhatásokat emelték ki. Semmilyen esetben nem állapítottak meg összefüggést a beadott gyógyszeradaggal. A nemkívánatos hatásokat a gyakoriság és a szervosztályozási rendszer (SOC) szerint osztályozzák. A gyakorisági kategóriákat a következő megállapodás szerint határozzák meg: Nagyon gyakori (≥1 / 10), Gyakori (≥1 / 100 -
Gyermekpopuláció
Az omeprazol biztonságosságát összesen 310, 0-16 éves, savval összefüggő betegségben szenvedő gyermeken értékelték. Korlátozott hosszú távú adatok állnak rendelkezésre 46 olyan gyermekről, akik súlyos, eróziós nyelőcsőgyulladásban végzett klinikai vizsgálat során legfeljebb 749 napig részesültek omeprazol fenntartó terápiában. A mellékhatások profilja általában ugyanaz volt, mint a felnőtteknél. Mind rövid, mind hosszú távon kezelés Nincsenek hosszú távú adatok az omeprazol kezelés pubertásra és növekedésre gyakorolt hatásáról.
04.9 Túladagolás
Korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre az omeprazol túladagolásáról emberekben. Az irodalomban 560 mg -os dózisokról számoltak be, és alkalmanként 2400 mg -os egyszeri orális dózisokról (az ajánlott klinikai dózis 120 -szorosa) is beszámoltak. hányást, szédülést, hasi fájdalmat, hasmenést és fejfájást jelentettek, és egyes esetekben apátiát, depressziót és zavartságot is megfigyeltek.
A leírt tünetek átmeneti jellegűek, és nem számoltak be súlyos következményekről. Az elimináció sebessége nem változott az adagok növelésével (elsőrendű kinetika) A kezelés szükség esetén tüneti.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: protonpumpa -gátlók, ATC -kód: A02BC01
A cselekvés mechanizmusa
Az omeprazol, két aktív enantiomer racém keveréke, erősen specializált hatásmechanizmus révén csökkenti a gyomorsav kiválasztást. Az omeprazol a protonpumpa specifikus gátlója a gyomor parietális sejtjeinek szintjén. Gyorsan hat, és elősegíti a gyomorsav -szekréció gátlásának reverzibilis szabályozását egyetlen napi beadással.
Az omeprazol gyenge bázis, és a parietális sejteken belül az intracelluláris csatornák erősen savas környezetében koncentrálódik és aktív formává alakul, ahol gátolja a H + K + -ATPáz - protonpumpát. Ez a hatás a gyomorsavképződés utolsó szakaszában dózisfüggő, és az alkalmazott ingertől függetlenül nagyon hatékonyan gátolja a savas szekréciót, mind a bazális, mind a stimulált.
Farmakodinámiás hatások
Az összes megfigyelt farmakodinámiás hatás az omeprazol savszekrécióra gyakorolt hatásának köszönhető.
Hatások a gyomorsav -szekrécióra
Az omeprazol napi egyszeri szájon át történő alkalmazása gyors és hatékony gátlást tesz lehetővé a nappali és éjszakai gyomorsav -szekrécióban, amely a kezelés első 4 napjában éri el maximumát.
A nyombélfekélyben szenvedő betegeknél a 20 mg omeprazol beadása 24 órán keresztül átlagosan 80% -kal csökkentette az intragasztrikus savasságot; 24 órával az omeprazol beadása után a pentagasztrin stimuláció után a savszekréció csúcsa átlagosan körülbelül 70%-kal csökken.
20 mg omeprazol szájon át történő alkalmazása esetén a nyombélfekélyben szenvedő betegeknél a gyomor -bél pH -értéke ≥ 3, a 24 órából átlagosan 17 órán keresztül.
A csökkent sav-szekréció és a gyomor-bél savassága következtében az omeprazol dózisfüggően csökkenti / normalizálja a nyelőcső sav-expozícióját gastrooesophagealis reflux betegségben szenvedő betegeknél.
A savszekréció gátlása az omeprazol plazmakoncentráció / idő görbéjéhez (AUC) kapcsolódik, és nem az adott időpontban fennálló tényleges plazmakoncentrációhoz.
Az omeprazol -kezelés során nem figyeltek meg tachyphylaxiát.
Hatások a H. pylori -ra
H. pylori peptikus savbetegséggel jár, amely magában foglalja a nyombélfekélyt és a gyomorfekélyt. H. pylori a gasztritisz kialakulásának fő bűnösének tekintik. H. pylori a gyomorsav -szekrécióval együtt jelentik a peptikus fekélybetegség kialakulásának legfontosabb tényezőit. H. pylori ez az atrófiás gastritis kialakulásának fő tényezője, amely a gyomordaganatok kialakulásának fokozott kockázatával jár.
A "felszámolás"H. pylori az omeprazollal és az antimikrobiális szerekkel együtt "magas sebhelyesedéssel és a peptikus fekélyek hosszú távú remissziójával jár.
A vizsgált kettős terápiák kisebb hatékonyságot mutattak, mint a hármas terápiák. Ezeket azonban figyelembe lehet venni, ha ismert túlérzékenység kizárja a hármas kombináció alkalmazását.
A sav gátlásával kapcsolatos egyéb hatások
A hosszú távú kezelés során megfigyelték a gyomor-mirigy ciszták megjelenésének gyakoriságát, amelyek a savas szekréció kifejezett gátlásának fiziológiai következményeit jelentik. Ezek a formációk jóindulatúak és reverzibilisek.
Bármilyen eredetű gyomor savasságának csökkenése, beleértve a protonpumpa-gátlók hatását is, növeli a gyomor-bél traktusban rendszerint jelen lévő gyomor-baktériumok terhelését. Szalmonella És Campylobacter.
Gyermekgyógyászati felhasználás
Egy súlyos, reflux oesophagitisben szenvedő (1-16 éves) gyermekekkel végzett kontrollálatlan vizsgálatban az omeprazol 0,7-1,4 mg / kg dózisban az esetek 90% -ban javította a nyelőcsőgyulladás mértékét, és jelentősen csökkentette a reflux tüneteit. Egyetlen vak vizsgálatban a 0-24 hónapos, klinikailag diagnosztizált reflux oesophagitisben szenvedő gyermekeket 0,5, 1,0 vagy 1,5 mg omeprazollal / kg-os kezelésben részesítették. A hányás / regurgitáció epizódok gyakorisága 50% -kal csökkent 8 hetes kezelés után, dózistól függetlenül.
A H. pylori felszámolása gyermekeknél
Egy kettős vak, randomizált klinikai vizsgálat (Héliot-vizsgálat) megállapította, hogy az omeprazol két antibiotikummal (amoxicillin és klaritromicin) kombinálva hatékony és biztonságos a H. pylori 4 éves és idősebb gyomorhurutban szenvedő gyermekeknél: a kiirtási arány "H. pylori: 74,2% (23/31 beteg) omeprazol + amoxicillin + klaritromicin kombinációban, míg 9,4% (3/32 beteg) amoxicillint + klaritromicint szed. Mindazonáltal nem mutattak klinikai előnyöket a diszpepsziás tünetek tekintetében. Ez a tanulmány nem támogatja a 4 év alatti gyermekekre vonatkozó információkat.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
Az omeprazol és az omeprazol-magnézium érzékenyek a savas környezetre, ezért szájon át, gyomornedv-ellenálló granulátum formájában, kapszulákban vagy tablettákban adják be őket. Az omeprazol felszívódása gyors, a maximális plazmaszint körülbelül 1-2 órával az alkalmazás után látható. az adag .. Az omeprazol felszívódása a vékonybélben következik be, és általában 3-6 órán belül befejeződik. Az egyidejű táplálékbevitel nem befolyásolja a gyógyszer biohasznosulását. A szisztémás hozzáférhetőség (biológiai hozzáférhetőség) az omeprazol egyszeri orális adagja után körülbelül 40%. Az ismételt napi adagolás után a biohasznosulás körülbelül 60%-ra nő.
terjesztés
A látszólagos eloszlási térfogat egészséges alanyokban megközelítőleg 0,3 l / testtömeg kg. Az omeprazol 97% -a plazmafehérjékhez kötődik.
Anyagcsere
Az omeprazolt teljes mértékben a citokróm P450 (CYP) rendszer metabolizálja. Az omeprazol metabolizmusának nagy része a specifikus polimorf módon expresszált CYP2C19 izoformától függ, amely a fő plazma -metabolit, a hidroxiomeprazol képződéséért felelős. A fennmaradó rész egy másik specifikus izoformától, a CYP3A4-től függ, amely az omeprazol-szulfon képződéséért felelős. Az omeprazol magas CYP2C19-affinitása következtében fennáll a versenyképes gátlás és a gyógyszer-metabolikus kölcsönhatás lehetősége az omeprazol és a CYP2C19 más szubsztrátjai között. A CYP3A4 iránti alacsony affinitása miatt azonban az omeprazol nem képes gátolni más CYP3A4 szubsztrátok metabolizmusát. Ezenkívül az omeprazolnak nincs gátló hatása a fő CYP enzimekre.
A kaukázusi lakosság körülbelül 3% -ának és az ázsiai lakosság 15-20% -ának van a CYP2C19 enzim funkcionális hiányossága, ezért gyenge metabolizálónak nevezik. Ezeknél az egyéneknél az omeprazol metabolizmusát valószínűleg inkább a CYP3A4 katalizálja. napi 20 mg omeprazol adagolásakor az átlagos AUC 5-10 -szer magasabb volt a gyenge metabolizálóknál, mint a funkcionális CYP2C19 enzimmel (extenzív metabolizálók) rendelkező alanyokban. A maximális plazmakoncentráció 3-5 -ször magasabb volt. Ezek az eredmények nincsenek hatással az omeprazol adagolására.
Kiválasztás
Az omeprazol plazma eliminációs felezési ideje általában kevesebb, mint egy óra, mind az egyszeri, mind a napi egyszeri szájon át történő beadást követően. Az omeprazol a dózisok között teljesen kiürül a plazmából, ezért nincs hajlam a felhalmozódásra a napi egyszeri alkalmazás során. Az omeprazol orális adagjának körülbelül 80% -a metabolitok formájában ürül a vizelettel, a fennmaradó része a széklettel elsősorban az epeváladékból származik.
Az omeprazol AUC-ja ismételt beadás után nő. Ez a növekedés dózisfüggő, és ismételt beadás után nem lineáris dózis-AUC összefüggést eredményez. Az időtől és a dózistól való függés az első lépés metabolizmusának és a szisztémás clearance csökkenésének köszönhető. amelyet a CYP2C19 enzim omeprazol és / vagy metabolitjai (pl. szulfon) általi gátlása okoz.
Nem figyelték meg a metabolitok hatását a gyomorsav -szekrécióra.
Különleges populációk
Károsodott májfunkció
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél az omeprazol metabolizmusa károsodott, ami az AUC növekedését eredményezi.
Károsodott vesefunkció
Az omeprazol farmakokinetikája, beleértve a szisztémás biohasznosulást és az elimináció sebességét, nem változik vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Idős államporgárok
Idős (75-79 éves) betegeknél az omeprazol metabolizmusa kissé csökken.
Gyermekgyógyászati betegek
Az 1 évesnél idősebb gyermekek ajánlott dózisú kezelése során a felnőttekéhez hasonló plazmakoncentrációt figyeltek meg. 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél az omeprazol clearance -e csökkent az omeprazol gyenge metabolikus kapacitása miatt.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Az omeprazollal egész életen át kezelt patkányokban gyomor -ECL -sejt -hiperpláziát és karcinoidokat észleltek. Ezek a változások a savas gátlás következtében fellépő magas hipergasztrinémia következményei. Hasonló megfigyeléseket végeztek H2 -antagonistákkal, protonpumpa -gátlókkal és a szemfenék részleges eltávolítása után. Ezért ezek a változások nem tulajdoníthatók egyetlen hatóanyag közvetlen hatásának.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Tartalom:
dinátrium -foszfát -dihidrát,
hidroxi -propil -cellulóz,
hipromellóz,
vízmentes laktóz,
magnézium-sztearát,
mannit,
metakrilsav - etil -akrilát kopolimer (1: 1) diszperzió 30%,
mikrokristályos cellulóz,
makrogol (polietilénglikol 400),
nátrium -lauril -szulfát.
A kapszula összetevői:
vas -oxid E 172,
titán -dioxid E 171,
zselé,
magnézium-sztearát,
nátrium -lauril -szulfát,
nyomdafesték (sellakot, ammóniát, kálium -hidroxidot és fekete vas -oxidot E 172 tartalmaz)
vízmentes kolloid szilícium -dioxid,
folyékony paraffin.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
Palack: A nedvességtől való védelem érdekében a tartályt szorosan lezárva kell tartani.
Hólyagok: A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
HDPE palack: légmentes, polipropilén csavaros kupakkal, szárító kupakkal ellátva.
10 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 100 kapszula; kórházi kiszerelés 140, 280 vagy 700 kapszula.
20 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 100 kapszula; kórházi kiszerelés 140, 280 vagy 700 kapszula.
40 mg: 5, 7, 14, 15, 28, 30, 60 kapszula; kórházi kiszerelés 140, 280 vagy 700 kapszula.
Alumínium buborékcsomagolás.
10 mg: 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56, 84 kapszula.
20 mg 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 84 kapszula.
40 mg 7, 14, 15, 28, 30 kapszula.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Bracco s.p.a. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milánó
licenc alapján AstraZeneca AB - Svédország
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
MEPRAL 10 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula:
- 14 kapszula buborékcsomagolása - A.I.C.: 026783086.
- 28 kapszulát tartalmazó buborékcsomagolás - A.I.C .: 026783100.
- 35 kapszulát tartalmazó buborékcsomagolás - A.I.C .: 026783112.
MEPRAL 20 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula:
- 14 kapszula buborékfólia - A.I.C .: 026783098.
MEPRAL 40 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula:
- HDPE palack 14 kapszulával - A.I.C .: 026783050.
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma
Az első engedélyezés időpontja: 1990. március
Az utolsó megújítás dátuma: 2008. január
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2012. szeptember
