Hatóanyagok: Gabapentin
Neurontin 100 mg kemény kapszula
Neurontin 300 mg kemény kapszula
Neurontin 400 mg kemény kapszula
Miért használják a Neurontint? Mire való?
A Neurontin az epilepszia és a perifériás neuropátiás fájdalom (az idegek károsodása által okozott tartós fájdalom) kezelésére használt gyógyszerek csoportjába tartozik.
A Neurontin hatóanyaga a gabapentin.
A Neurontint a következők kezelésére használják:
- Az epilepszia különböző formái (a rohamok kezdetben az agy bizonyos területeire korlátozódtak, függetlenül attól, hogy a rohamok átterjedtek -e az agy más részeire vagy sem). Orvosa a Neurontint fogja felírni az epilepszia kezelésére, ha a jelenlegi kezelése nem tudja teljesen kontrollálni állapotát. A Neurontint a jelenlegi kezelés mellett kell szednie, kivéve, ha más utasításokat kap. A Neurontint csak felnőttek és 12 év feletti gyermekek.
- Perifériás neuropátiás fájdalom (az idegek károsodása által okozott tartós fájdalom). Különféle betegségek okozhatnak perifériás neuropátiás fájdalmat (főleg a lábakban és / vagy karokban fordulnak elő), például cukorbetegség vagy övsömör. A fájdalomérzetek hő, égő, lüktető, villámló fájdalom, fájó szúró, éles fájdalmak, görcsök fájdalmak, sajgó, bizsergés, zsibbadás, szúró fájdalmak stb.
Ellenjavallatok Amikor a Neurontint nem szabad alkalmazni
Ne szedje a Neurontint
- ha allergiás (túlérzékeny) a gabapentinre vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Neurontin szedése előtt
A Neurontin szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével:
- ha veseproblémái vannak, orvosa más adagot írhat fel
- ha hemodialízis alatt áll (a veseelégtelenségből származó hulladék eltávolítása érdekében), tájékoztassa kezelőorvosát, ha izomfájdalma és / vagy gyengesége jelentkezik
- ha olyan tünetek jelentkeznek, mint tartós gyomorfájdalom, hányinger és hányás, azonnal forduljon orvosához, mivel ezek az akut hasnyálmirigy -gyulladás (hasnyálmirigy -gyulladás) tünetei lehetnek.
A gabapentin esetében a forgalomba hozatalt követően visszaélésekről és függőségről számoltak be. Tájékoztassa kezelőorvosát, ha korábban volt már visszaélés vagy függőség.
Néhány olyan betegnél, akiket epilepszia elleni gyógyszerekkel, például gabapentinnel kezelnek, öngyilkossági vagy önkárosító gondolatai alakultak ki. Ha bármikor ilyen gondolatai támadnak, azonnal forduljon orvosához.
Fontos információk a potenciálisan súlyos reakciókról
A Neurontin -nal kezelt betegek kis számában allergiás reakció vagy potenciálisan súlyos bőrreakció lépett fel, amely kezeletlenül súlyosabb problémákat okozhat. Tudnia kell ezeket a tüneteket, hogy felismerhesse őket a Neurontin szedése alatt.
Olvassa el ezeknek a tüneteknek a leírását a betegtájékoztató 4. szakaszában "Azonnal forduljon orvosához, ha a gyógyszer szedése után az alábbi tünetek bármelyikét észleli, mivel ezek súlyosak lehetnek"
Izomgyengeség, -fájdalmak és különösen akkor, ha rosszul érzi magát, és lázas is egyidejűleg, az izomösszeomlás okozhatja, amely életveszélyes és veseproblémákat okozhat. Előfordulhat a vizelet elszíneződése és kóros vérvizsgálatok (különösen a kreatin -foszfokináz szintjének emelkedése) is. Ha ezen jelek vagy tünetek bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Neurontin hatását
Egyéb gyógyszerek és a Neurontin
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Opioidokat, például morfint tartalmazó gyógyszerek
Ha opioidokat (például morfint) tartalmazó gyógyszereket szed, tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, mert az opioidok fokozhatják a Neurontin hatását. Továbbá, a Neurontin és az opioidok kombinációja olyan tüneteket okozhat, mint az álmosság és / vagy a légzés csökkenése.
Antacidok a rossz emésztéshez
Ha a Neurontint és az alumíniumot és magnéziumot tartalmazó antacidokat együtt alkalmazzák, a Neurontin gyomorból történő felszívódása csökkenhet, ezért ajánlott a Neurontint legkorábban két órával az antacid bevétele után bevenni.
Neurontin:
- Nem várható kölcsönhatásba más epilepszia elleni gyógyszerekkel vagy a fogamzásgátló tablettákkal.
- Zavarhatja néhány laboratóriumi vizsgálatot; ha vizeletvizsgálatra van szüksége, mondja el orvosának vagy a kórháznak, hogy mit szed.
Neurontin étellel
A Neurontin étellel vagy anélkül is bevehető.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség, szoptatás és termékenység
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Terhesség
A Neurontin -t terhesség alatt nem szabad szedni, kivéve, ha kezelőorvosa másképpen rendelkezik. A fogamzóképes korú nőknek hatékony fogamzásgátló módszert kell alkalmazniuk.
Nem végeztek specifikus vizsgálatokat a gabapentin terhes nőkön történő alkalmazásának értékelésére, de a gyermek fejlődésének fokozott kockázatáról számoltak be a görcsrohamok kezelésére használt egyéb gyógyszerek esetében, különösen akkor, ha egynél több gyógyszert szednek. Ezért, amikor csak lehetséges, próbáljon terhesség alatt csak epilepszia elleni gyógyszert szedni, és csak orvosi tanácsra.
Azonnal lépjen kapcsolatba orvosával, ha terhes, úgy gondolja, hogy terhes, vagy terhességet tervez a Neurontin szedése alatt. Ne hagyja abba hirtelen a gyógyszer szedését, mivel ez hirtelen rohamokat okozhat, amelyek súlyos következményekkel járhatnak Önre és gyermekére.
Etetési idő
A gabapentin, a Neurontin hatóanyaga, átjut az anyatejbe. Mivel a csecsemőre gyakorolt hatása nem ismert, a Neurontin -kezelés ideje alatt nem ajánlott szoptatni.
Termékenység
Állatkísérletek nem mutattak ki hatást a termékenységre.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Neurontin szédülést, álmosságot és fáradtságot okozhat. Ne vezessen járművet, ne kezeljen összetett gépeket, és ne vegyen részt más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, amíg meg nem érti, hogy ez a gyógyszer befolyásolhatja -e ezen tevékenységek elvégzésére való képességét.
A Neurontin laktózt tartalmaz
A Neurontin kemény kapszula laktózt (egyfajta cukrot) tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Neurontin alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Kezelőorvosa meghatározza az Önnek megfelelő adagot.
Az epilepszia ajánlott adagja:
Felnőttek és serdülők:
Vegye be az orvos által előírt számú kapszulát. Kezelőorvosa általában fokozatosan növeli az adagot. A kezdő adag általában 300 mg és 900 mg között van naponta. Ezt követően az adag az orvos javaslatára legfeljebb napi 3600 mg -ra emelhető, és kezelőorvosa azt fogja mondani, hogy ezt az adagot 3 külön adagban vegye be, azaz egyszer reggel, egyszer délután és egyszer Este.
6 éves és idősebb gyermekek:
A gyermeknek adandó adagot az orvos határozza meg, mert azt a gyermek súlya alapján számítják ki. A kezelést alacsony kezdő dózissal kell kezdeni, amelyet fokozatosan, körülbelül 3 nap alatt emelnek, Az epilepszia kezelésére szolgáló szokásos adag 25-35 mg / kg / nap. Általában 3 részre osztva adják be, a kapszulát naponta, általában reggel, egyszer délután és este.
A Neurontin nem ajánlott 6 év alatti gyermekek számára.
Perifériás neuropátiás fájdalom, az ajánlott adag:
Felnőttek:
Vegye be a kapszulák számát orvosa utasításai szerint. Kezelőorvosa általában fokozatosan növeli az adagot. A kezdő adag általában 300 mg és 900 mg között van naponta. Ezt követően az adag az orvos ajánlása szerint napi 3600 mg -ra emelhető, és orvosa azt fogja mondani, hogy a gyógyszert 3 részre osztva vegye be, azaz reggel, egyszer délután és este. .
Ha veseproblémái vannak vagy hemodialízis alatt áll
Ha Önnek veseproblémái vannak vagy hemodialízis alatt áll, kezelőorvosa más ütemtervet írhat elő ennek a gyógyszernek a bevételére és / vagy más adagra.
Ha Ön idős beteg (65 évesnél idősebb), akkor a szokásos Neurontin adagot kell bevennie, kivéve, ha veseproblémái vannak. Ha Önnek veseproblémái vannak, kezelőorvosa más gyógyszeres kezelési rendet és / vagy más adagot írhat elő.
Ha úgy érzi, hogy a Neurontin hatása túl erős vagy túl gyenge, a lehető leghamarabb tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Az alkalmazás módja
A Neurontint szájon át kell bevenni. A kapszulákat mindig egészben, nagy mennyiségű vízzel nyelje le.
Folytassa a Neurontin -kezelést, amíg kezelőorvosa azt nem mondja, hogy hagyja abba.
Túladagolás Mi a teendő, ha túladagolta a Neurontint
Ha az előírtnál több Neurontint vett be
Az ajánlottnál nagyobb adag fokozott mellékhatásokhoz vezethet, beleértve az eszméletvesztést, szédülést, kettős látást, beszédzavarokat, álmosságot és hasmenést.
Azonnal lépjen kapcsolatba orvosával, vagy menjen a legközelebbi sürgősségi osztályra, ha az orvos által előírtnál több Neurontint vett be. Vigye magával a nem kapszulákat a csomaggal és a betegtájékoztatóval együtt, hogy a kórház könnyen megértse, mennyi gyógyszert vett be.
Ha elfelejtette bevenni a Neurontint
Ha elfelejtett bevenni egy adagot, vegye be, amint eszébe jut, kivéve, ha eljött a következő adag ideje. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha idő előtt abbahagyja a Neurontin szedését
Ne hagyja abba a Neurontin szedését, hacsak orvosa ezt nem mondja. A kezelés megszakítását fokozatosan, legalább 1 hét alatt kell elvégezni.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Neurontin mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Azonnal forduljon orvosához, ha a gyógyszer szedése után az alábbi tünetek bármelyikét észleli, mivel ezek súlyosak lehetnek:
- súlyos bőrreakciók, amelyek azonnali figyelmet igényelnek, az ajkak és az arc duzzanata, kiütés és bőrpír és / vagy hajhullás (ezek súlyos allergiás reakció tünetei lehetnek)
- tartós gyomorfájdalom, hányinger és hányás, mivel ezek az akut hasnyálmirigy -gyulladás (hasnyálmirigy -gyulladás) tünetei lehetnek.
- A Neurontin súlyos vagy életveszélyes allergiás reakciót okozhat, amely hatással lehet a bőrre vagy a test bármely más részére, például a májra vagy a vérre. Ha ilyen reakciója van, kiütés jelentkezhet vagy nem. Ez kórházi ápoláshoz vagy a Neurontin szedésének abbahagyásához vezethet.
Azonnal hívja orvosát, ha az alábbi tünetek bármelyikét észleli:
- bőrkiütések
- csalánkiütés
- láz
- a nyirokmirigyek duzzanata, amely nem tűnik el
- az ajkak és a nyelv duzzanata
- a bőr vagy a szemfehérje sárgulása
- szokatlan vérzés vagy véraláfutás
- súlyos fáradtság vagy gyengeség
- hirtelen izomfájdalom
- gyakori fertőzések
Ezek a tünetek lehetnek a súlyos reakció első jelei. Kezelőorvosának meg kell vizsgálnia Önt, hogy eldöntse, folytatja -e a Neurontin szedését.
- Ha hemodialízis alatt áll, tájékoztassa kezelőorvosát, ha izomfájdalmat és / vagy gyengeséget tapasztal.
Egyéb mellékhatások:
Nagyon gyakori (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet):
- Vírusos fertőzések
- Álmosság, szédülés, koordináció hiánya
- Fáradtságérzés, láz
Gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
- Tüdőgyulladás, légúti fertőzések, húgyúti fertőzés, fülgyulladás vagy egyéb fertőzések
- Alacsony fehérvérsejtszám
- Anorexia, fokozott étvágy
- Harag más emberek iránt, zavartság, hangulatváltozások, depresszió, szorongás, idegesség, gondolkodási nehézségek
- Görcsök, rángatózó mozdulatok, beszéd nehézség, memóriavesztés, remegés, alvászavarok, fejfájás, bőrérzékenység, csökkent érzés (zsibbadás), koordinációs nehézség, kóros szemmozgás, a tükröződések növekedése, csökkenése vagy hiánya
- Homályos látás, kettős látás
- Szédülés
- Magas vérnyomás, az arc kipirulása vagy az erek kitágulása
- Légzési nehézség, hörghurut, torokfájás, köhögés, orrszárazság
- Hányás, hányinger, fogászati problémák, ínygyulladás, hasmenés, gyomorfájdalom, emésztési zavarok, székrekedés, száj- vagy torokszárazság, puffadás
- Az arc duzzanata, véraláfutás, kiütés, viszketés, pattanások
- Ízületi fájdalom, izomfájdalom, hátfájás, izomrángás
- Erekciós problémák (impotencia)
- A lábak és a karok duzzanata, járási nehézség, gyengeség, fájdalom, rossz közérzet, influenzaszerű tünetek
- A fehérvérsejtek számának csökkenése, súlygyarapodás
- Véletlen sebek, törések, horzsolások
Ezenkívül gyermekeknél végzett klinikai vizsgálatokban gyakran beszámoltak agresszív viselkedésről és rángatózó mozgásokról.
Nem gyakori (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
- Allergiás reakció, például csalánkiütés
- Mozgáscsökkentés
- Fokozott pulzusszám
- Duzzanat, amely az arcot, a törzset és a végtagokat érintheti
- Rendellenes vérvizsgálati értékek, amelyek májproblémákra utalnak.
- Mentális károsodás
- Falls
- A vércukorszint emelkedése (gyakrabban fordul elő cukorbetegeknél)
Ritka (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
- Eszméletvesztés
- A vércukorszint csökkenése (gyakrabban figyelhető meg cukorbetegeknél)
A következő mellékhatásokat jelentették a forgalomba hozatalt követően:
- A vérlemezkék (a vért alvadó sejtek) számának csökkenése
- Hallucinációk
- Problémák a rendellenes mozgásokkal, például görcsös remegéssel, rángatózó mozdulatokkal és merevséggel
- - csilingeltem a fülembe
- A mellékhatások egy csoportja, beleértve a duzzadt nyirokcsomókat (kis elszigetelt csomók a bőr alatt), lázat, kiütést és májgyulladást, amelyek együttesen is előfordulhatnak
- A bőr és a szemek sárgasága (sárgaság), májgyulladás
- Akut veseelégtelenség, inkontinencia
- Mellszövet megnagyobbodás, mellnagyobbítás
- A gabapentin hirtelen abbahagyása után fellépő mellékhatások (szorongás, alvászavarok, rossz közérzet, fájdalom, izzadás), mellkasi fájdalom
- Izomrostok sérülése (rabdomiolízis)
- Rendellenességek a vérvizsgálatokban (emelkedett kreatin -foszfokináz)
- Problémák a szexuális funkciókkal, beleértve az orgazmus elérésének képtelenségét, késleltetett magömlést
- Alacsony nátriumszint a vérben
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelenthetik a www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili webhelyen. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Ne tárolja a Neurontin kemény kapszulát 30 ° C felett.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz a Neurontin?
A készítmény hatóanyaga a gabapentin. Minden kemény zselatin kapszula 100 mg, 300 mg vagy 400 mg gabapentint tartalmaz.
A Neurontin kapszula egyéb összetevői:
A kapszula tartalma: laktóz -monohidrát, kukoricakeményítő és talkum.
Kapszulahéj: zselatin, tisztított víz és nátrium -lauril -szulfát.
A 100 mg -os kapszula E171 (titán -dioxid) színt, a 300 mg -os E171 (titán -dioxid) és E172 (sárga vas -oxid) színezéket, a 400 mg -os kapszula pedig E171 (titán -dioxid) és E172 (piros és sárga vas -oxid). Az összes kapszulában használt festék sellak, E171 (titán -dioxid) és E132 (indigókármin) tartalmaz.
Milyen a Neurontin külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
Kemény kapszula
A 100 mg -os kapszulák kemények és fehérek, "Neurontin 100 mg" és "PD" felirattal.
A 300 mg -os kapszula sárga kemény, és "Neurontin 300 mg" és "PD" felirattal van ellátva.
A 400 mg -os kapszulák narancssárga kemények, és "Neurontin 400 mg" és "PD" felirattal vannak ellátva.
PVC / PVDC / alumínium buborékcsomagolás 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapszulával.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
NEURONTIN
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
100 mg kemény kapszula 100 mg gabapentint tartalmaz.
300 mg kemény kapszula 300 mg gabapentint tartalmaz.
400 mg kemény kapszula 400 mg gabapentint tartalmaz.
Segédanyagok:
100 mg kemény kapszula 13 mg laktózt tartalmaz (monohidrát formájában).
Minden 300 mg -os kemény kapszula 41 mg laktózt tartalmaz (monohidrát formájában).
Minden 400 mg -os kemény kapszula 54 mg laktózt tartalmaz (monohidrát formájában).
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Kemény kapszula
Neurontin 100 mg kemény kapszula: Fehér, átlátszatlan kemény kapszula, "Neurontin 100 mg" és "PD" felirattal, és fehér vagy törtfehér port tartalmaz.
Neurontin 300 mg kemény kapszula: átlátszatlan sárga kemény kapszula, "Neurontin 300 mg" és "PD" felirattal, és fehér vagy törtfehér port tartalmaz.
Neurontin 400 mg kemény kapszula: átlátszatlan narancssárga kemény kapszula, amelyen "Neurontin 400 mg" és "PD" felirat szerepel, és fehér vagy törtfehér port tartalmaz.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Epilepszia
A gabapentin kiegészítő terápiaként javallott részleges rohamok kezelésében, másodlagos generalizáció jelenlétében vagy hiányában felnőtteknél és 6 éves és idősebb gyermekeknél (lásd 5.1 pont).
A gabapentin önmagában javallott részleges görcsök kezelésére másodlagos generalizáció jelenlétében vagy hiányában felnőtteknél és 12 éves és idősebb serdülőknél.
A perifériás neuropátiás fájdalom kezelése
A gabapentin felnőtteknek javallott perifériás neuropátiás fájdalom, például fájdalmas diabéteszes neuropátia és posztherpetikus neuralgia kezelésére.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Szájon át történő alkalmazás.
A gabapentint étkezés közben vagy attól függetlenül is be lehet venni, és egészben kell lenyelni, elegendő mennyiségű folyadékkal (pl. Egy pohár vízzel).
Az 1. táblázat leírja a titrálási sémát a kezelés megkezdéséhez minden indikáció esetén; Ez az adagolási rend felnőtteknek és 12 éves vagy idősebb serdülőknek egyaránt ajánlott. A 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél alkalmazandó adagolásra vonatkozó utasításokat e szakasz következő alfejezete tartalmazza.
A gabapentin abbahagyása
A jelenlegi klinikai gyakorlattal összhangban, ha a gabapentin -kezelést abba kell hagyni, akkor ezt ajánlott fokozatosan, legalább egy hét alatt elvégezni, függetlenül a kezelt indikációtól.
Epilepszia
Az epilepszia általában hosszú távú kezelést igényel, az adagot a kezelőorvos határozza meg az egyes betegek tolerálhatósága és hatékonysága alapján.
Felnőttek és serdülők:
A klinikai vizsgálatokban a hatásos dózistartomány 900 és 3600 mg / nap között volt. A kezelést az 1. táblázatban leírt dózis -titrálással vagy az első napon 300 mg -os napi háromszoros (TID) adagolással lehet elkezdeni. A beteg válaszreakciói és tolerálhatósága miatt az adag tovább emelhető napi 300 mg-mal 2-3 naponta, legfeljebb 3600 mg-ig. lassabb a gabapentin adagjának titrálása. A mg / nap egy hét, a 2400 mg / nap adag összesen 2 hét, a 3600 mg / nap pedig összesen 3 hét. A napi 4800 mg-ig terjedő adagokat hosszú távon jól tolerálták. nyílt klinikai vizsgálatok. A maximális napi adagot három egyszeri adagra kell osztani, és a rohamok hirtelen megjelenésének megelőzése érdekében az adagok közötti maximális intervallum nem haladhatja meg a 12 órát.
6 éves vagy idősebb gyermekek:
A kezdő adagnak 10 és 15 mg / kg / nap között kell változnia, és a hatékony dózist a titrálás körülbelül háromnapos időtartamon keresztül történő növelésével érik el. A gabapentin hatásos dózisa 6 éves és idősebb gyermekeknél 25-35 mg / kg / nap. Egy hosszú távú klinikai vizsgálatban az 50 mg / kg / nap dózisokat jól tolerálták.
A gabapentin terápia optimalizálása érdekében nem szükséges ellenőrizni a gabapentin plazmakoncentrációját. Ezenkívül a gabapentin más epilepsziaellenes szerekkel együtt is alkalmazható anélkül, hogy megváltozna a gabapentin plazmakoncentrációja vagy más epilepszia elleni gyógyszerek szérumkoncentrációja.
Perifériás neuropátiás fájdalom
Felnőttek
A terápia az 1. táblázatban leírt módon dózis -titrálással indítható.Alternatív megoldásként a kezdő adag 900 mg / nap, három egyenlő adagra osztva. Ezt követően a beteg egyéni válaszreakciói és tolerálhatósága alapján az adag tovább emelhető napi 300 mg-mal 2-3 naponta, legfeljebb 3600 mg-ig. Egyes betegeknél a gabapentin adagjának lassabb titrálása megfelelő lehet. Az 1800 mg / nap dózis elérésének minimális ideje egy hét, a 2400 mg / nap dózis esetében összesen 2 hét, 3600 mg / nap esetén pedig összesen 3 hét.
A perifériás neuropátiás fájdalom, például a fájdalmas diabéteszes neuropátia és a herpesz utáni neuralgia kezelésében a hatékonyságot és biztonságosságot nem vizsgálták a klinikai vizsgálatokban 5 hónapnál hosszabb ideig. Ha a betegnek perifériás neuropátiás fájdalom miatt 5 hónapnál hosszabb kezelésre van szüksége, a kezelőorvosnak értékelnie kell a beteg klinikai állapotát, és meg kell határoznia a kezelés meghosszabbításának szükségességét.
Utasítások minden jelzéshez
Azoknál a betegeknél, akiknek általános egészségi állapota rossz, pl. Alacsony testtömeg, szervátültetett betegek stb., Az adag titrálását lassabban kell végezni, alacsonyabb dózisok alkalmazásával vagy hosszabb időintervallumokkal.
Alkalmazása idős betegeknél (65 év felett)
Idős betegeknél szükség lehet az adagolás módosítására, a korral összefüggő veseműködés-csökkenés miatt (lásd 2. táblázat).
Alkalmazása károsodott vesefunkciójú betegeknél
Károsodott vesefunkciójú betegeknél és / vagy hemodialízisben részesülő betegeknél az adag módosítása a 2. táblázatban leírtak szerint javasolt.
a A teljes napi adagot három részre osztva kell beadni. Károsodott vesefunkciójú betegeknél (kreatinin -clearance) csökkentett adagokat kell alkalmazni
b 300 mg -os dózisban kell beadni minden második napon.
c Kreatinin clearance -ben szenvedő betegeknek
Alkalmazása hemodialízis alatt álló betegeknél
Anuriás hemodialízisben szenvedő betegeknél, akiket soha nem kezeltek gabapentinnel, 300-400 mg telítő dózis, majd 200-300 mg gabapentin ajánlott minden 4 órás hemodialízis után. A hemodialízismentes napokon a gabapentin -kezelés nem adható.
Veseelégtelenségben szenvedő, hemodialízisben szenvedő betegeknél a gabapentin fenntartó adagjának a 2. táblázatban felsorolt adagolási ajánlásokon kell alapulnia. A fenntartó adagon kívül további 200-300 mg-os adag ajánlott minden hemodialízis után. 4 óra.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Öngyilkossági gondolatokról és magatartásról számoltak be olyan betegeknél, akik különböző indikációikban epilepszia elleni gyógyszereket kaptak. Az epilepszia elleni szerekkel és a placebóval végzett randomizált vizsgálatok metaanalízise szintén kismértékben növelte az öngyilkossági gondolatok és magatartás kockázatát.
Ennek a kockázatnak a mechanizmusát nem állapították meg, és a rendelkezésre álló adatok nem zárják ki a gabapentin fokozott kockázatának lehetőségét.
Ezért a betegeket ellenőrizni kell az öngyilkossági gondolatok és magatartás jelei tekintetében, és ha igen, meg kell fontolni a megfelelő kezelést. A betegeket (és gondozóikat) tájékoztatni kell, hogy értesítsék kezelőorvosukat, ha öngyilkossági gondolatok vagy magatartás jelei jelentkeznek.
Ha a betegnél akut hasnyálmirigy -gyulladás alakul ki a gabapentin -kezelés alatt, fontolóra kell venni a gabapentin -kezelés abbahagyását (lásd 4.8 pont).
Bár nincs bizonyíték a rohamok megismétlődésére epilepsziások gabapentinnel az epilepsziás betegeknél az antikonvulzív szerek hirtelen abbahagyása stimulálhatja az epilepsziás állapotot (lásd 4.2 pont).
A gabapentinnel, mint más epilepszia elleni gyógyszerekkel, egyes betegeknél gyakoribb rohamok jelentkezhetnek, vagy új típusú rohamok alakulhatnak ki.
Más epilepsziás szerekhez hasonlóan a gabapentinnel egyidejűleg adott epilepsziaellenes szerek abbahagyásának kísérletei azoknál a betegeknél, akik nem reagálnak több epilepsziaellenes gyógyszerrel a gabapentin monoterápia elérése érdekében, alacsony sikert mutatnak.
A gabapentin nem tekinthető hatékonynak a görcsök kezelésében elsődleges általánosítás, például távollét esetén, és egyes betegeknél súlyosbíthatja ezeket a rohamokat. Ezért a gabapentint óvatosan kell alkalmazni vegyes rohamokban szenvedő betegeknél, beleértve a távolléteket is.
Nem végeztek szisztematikus vizsgálatokat a gabapentinnel 65 éves vagy idősebb betegeknél. A neuropátiás fájdalomban szenvedő betegeknél végzett kettős vak vizsgálatban az aluszékonyság, a perifériás ödéma és az aszténia valamivel nagyobb arányban fordult elő a 65 éves vagy idősebb betegeknél, mint a fiatalabb betegeknél. Ezen adatokon kívül az ebben a betegcsoportban végzett klinikai értékelések nem utalnak más biztonsági profilra, mint a fiatalabb betegeknél.
A hosszú távú (több mint 36 hetes) terápia hatásait a gyermekek és serdülők tanulására, intelligenciájára és fejlődésére nem vizsgálták megfelelően. Ezért a hosszú távú terápia előnyeit mérlegelni kell az ilyen terápia lehetséges kockázataival szemben.
Gyógyszerkiütés eozinofíliával és szisztémás tünetekkel (DRESS)
Súlyos és életveszélyes szisztémás túlérzékenységi reakciókat, például gyógyszerkiütést eozinofíliával és szisztémás tünetekkel (DRESS) jelentettek epilepsziaellenes szereket, köztük gabapentint szedő betegeknél (lásd 4.8 pont).
Fontos megjegyezni, hogy a túlérzékenység korai megnyilvánulásai, például láz vagy limfadenopátia előfordulhatnak, még akkor is, ha a kiütés nem nyilvánvaló. Ha ilyen jelek vagy tünetek jelentkeznek, a beteget azonnal ki kell vizsgálni. Ha ezen jelek vagy tünetek alternatív etiológiája nem állapítható meg, a gabapentin -kezelést abba kell hagyni.
Laboratóriumi tesztek
A teljes proteinuria félig kvantitatív meghatározásakor pálcika teszttel hamis pozitív eredményeket lehet kapni. Ezért ajánlatos a pozitív mérőpálca -teszt eredményét más analitikai elven alapuló módszerekkel ellenőrizni, például Biuret -módszerrel, turbidimetriás vagy kolorimetrikus kötési módszerekkel, vagy eleve használni ezeket az alternatív módszereket.
A Neurontin kemény kapszula laktózt tartalmaz. Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálatban (N = 12), amikor 60 mg-os szabályozott hatóanyag-leadású morfin kapszulát adtak be 2 órával a 600 mg-os gabapentin kapszula előtt, az átlagos gabapentin AUC 44%-kal nőtt ahhoz képest, mint amikor gabapentint morfin nélkül adtak. Ezért a betegeket gondosan figyelni kell a központi idegrendszeri depresszióra utaló jelek, például aluszékonyság tekintetében, és a gabapentin vagy morfin adagját megfelelően csökkenteni kell.
Nem észleltek kölcsönhatást a gabapentin és a fenobarbitál, fenitoin, valproinsav vagy karbamazepin között.
A gabapentin allo farmakokinetikája egyensúlyi állapot hasonló az egészséges alanyoknál és az epilepsziás betegeknél, akiket ezen epilepsziaellenes szerekkel kezelnek.
A gabapentin és a noretindront és / vagy etinilösztradiolt tartalmazó orális fogamzásgátlók egyidejű alkalmazása nem változtatja meg az általános farmakokinetikát. egyensúlyi állapot a két komponens közül.
A gabapentin és az alumíniumot és magnéziumot tartalmazó antacidok egyidejű alkalmazása akár 24%-kal csökkenti a gabapentin biohasznosulását. Javasolt, hogy a gabapentint legkorábban két órával az antacidok beadása után vegye be.
A gabapentin renális kiválasztását a probenecid nem befolyásolja.
A gabapentin renális kiválasztásának kismértékű csökkenése, amelyet a cimetidinnel együtt adva észleltek, várhatóan nem lesz klinikai jelentőségű.
04.6 Terhesség és szoptatás
Általában az epilepsziával és az epilepszia elleni gyógyszerekkel kapcsolatos kockázatok
A születési rendellenességek kockázata 2-3-szorosára nő az epilepszia elleni gyógyszerrel kezelt nők utódaiban. A leggyakrabban jelentett hibák az ajakhasadék, a szív- és érrendszeri rendellenességek és az idegcső hibái. A többszörös epilepszia elleni gyógyszeres kezelés a veleszületett rendellenességek nagyobb kockázatával járhat, mint a monoterápia, ezért fontos, hogy lehetőség szerint monoterápiát alkalmazzunk. A várandós vagy fogamzóképes korú nőket szakorvosi tanácsokkal kell ellátni, és az antiepileptikus kezelés szükségességét újra fel kell mérni, amikor egy nő terhességet tervez. Az antiepileptikus terápia hirtelen megszakítását nem szabad elvégezni, mert ez rohamok kialakulásához vezethet, amelyek súlyos következményekkel járhatnak mind az anyára, mind a babára. Az epilepsziás nőknél született gyermekeknél ritkán figyeltek meg fejlődési késést. Meg lehet különböztetni, hogy az a fejlődés késését genetikai vagy társadalmi tényezők, az anya epilepsziája vagy az epilepszia elleni kezelés okozza.
A gabapentinnel kapcsolatos kockázatok
Nincsenek megfelelő adatok a gabapentin terhes nőkön történő alkalmazásáról.
Állatkísérletek reprodukciós toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont). Az emberekre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert. A gabapentint nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve, ha az anya számára várható előny egyértelműen meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
Nem lehet végleges következtetéseket levonni a gabapentin és a veleszületett rendellenességek fokozott kockázata közötti lehetséges összefüggésről, ha a gyógyszert terhesség alatt szedik; ez magának az epilepsziának és az egyes vizsgált terhességek alatt egyidejűleg alkalmazott antiepileptikumok jelenlétének köszönhető.
A gabapentin kiválasztódik az anyatejbe. Mivel a csecsemőre gyakorolt hatás a laktáció alatt nem ismert, óvatosan kell eljárni, ha a gabapentint szoptató nőknek adják. A gabapentint csak szoptatás alatt szabad alkalmazni, ha az előnyök egyértelműen meghaladják a kockázatokat.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gabapentin enyhén vagy mérsékelten befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.Még ha enyhe vagy közepes súlyosságúak is voltak, ezek a mellékhatások potenciálisan veszélyesek lehetnek azoknál a betegeknél, akik gépjárművet vezetnek vagy gépeket kezelnek. Ez különösen igaz a kezelés kezdetén és az adag növelése után.
04.8 Nemkívánatos hatások
Az epilepsziával (kiegészítő és monoterápiás kezelés) és a neuropátiás fájdalommal végzett klinikai vizsgálatokban megfigyelt mellékhatásokat az alábbi egyedi listában mutatjuk be, elosztva szervrendszerekkel és gyakorisággal nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 - ≤ 1/10) ), nem gyakori (≥ 1/1000 -
A forgalomba hozatalt követő egyéb reakciók nem ismert gyakorisággal (a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhetők) dőlt betűvel szerepelnek az alábbi listában.
Az egyes gyakorisági csoportokon belül a nemkívánatos hatásokat csökkenő súlyosság szerint sorolják fel.
Szervrendszerek Mellékhatások
Fertőzések és fertőzések
Nagyon gyakori vírusfertőzés
Gyakori tüdőgyulladás, légúti fertőzés, húgyúti fertőzés, fertőzés, középfülgyulladás.
A vér és a nyirokrendszer zavarai
Gyakori leukopenia
Nem ismert thrombocytopenia
Az immunrendszer zavarai
Nem gyakori allergiás reakciók (például csalánkiütés)
Nem ismert túlérzékenységi szindróma, szisztémás reakció, változó megjelenéssel, amely láz, kiütés, hepatitis, limfadenopátia, eozinofília és néha más jelek és tünetek közé tartozhat.
Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek
Gyakori étvágytalanság, fokozott étvágy
Pszichiátriai rendellenességek
Gyakori ellenségeskedés, zavartság és érzelmi instabilitás, depresszió, szorongás, idegesség, kóros gondolkodás
Nem ismert hallucinációk
Idegrendszeri betegségek
Nagyon gyakori aluszékonyság, szédülés, ataxia
Gyakori görcsök, hiperkinézia, dysarthria, amnézia, remegés, álmatlanság, fejfájás, érzések, például paresztézia, hypoesthesia, kóros koordináció, nystagmus, fokozott, csökkent vagy hiányzó reflexek
Nem gyakori hipokinézia
Nem ismert egyéb mozgási rendellenességek (pl. koreoatetózis, diszkinézia, dystonia)
Szembetegségek
Gyakori látászavarok, például amblyopia, diplopia
Fül- és labirintuszavarok
Gyakori szédülés
Nem ismert fülzúgás
Szív patológiák
Nem gyakori szívdobogásérzés
Érpatológiák
Gyakori magas vérnyomás, értágulat
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek
Gyakori nehézlégzés, hörghurut, torokgyulladás, köhögés, nátha
Emésztőrendszeri betegségek
Gyakori hányás, hányinger, fogászati rendellenességek, ínygyulladás, hasmenés, hasi fájdalom, diszpepszia, székrekedés, száj- vagy torokszárazság, puffadás
Nem ismert hasnyálmirigy -gyulladás
Máj- és epebetegségek
Nem ismert hepatitis, sárgaság
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Gyakori arcödéma, purpura, amelyet leggyakrabban véraláfutásként írnak le fizikai traumát követően, kiütések, viszketés, pattanások
Nem ismert Stevens-Johnson szindróma, angioödéma, erythema multiforme, alopecia, gyógyszerkiütés eozinofíliával és szisztémás tünetekkel (lásd 4.4 pont)
A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei
Gyakori ízületi fájdalom, izomfájdalom, hátfájás, izomrángás
Nem ismert rabdomiolízis, mioklonusz
Vese- és húgyúti betegségek
Nem ismert akut veseelégtelenség inkontinencia
A reproduktív rendszer és a mell betegségei
Gyakori impotencia
Nem ismert mell hipertrófia, gynecomastia
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok
Nagyon gyakori fáradtság, láz
Gyakori perifériás ödéma, járási zavarok, aszténia, fájdalom, rossz közérzet, influenza szindróma
Nem gyakori generalizált ödéma
Nem ismert elvonási reakciók (főleg szorongás, álmatlanság, hányinger, fájdalom, izzadás), mellkasi fájdalom. Megmagyarázhatatlan hirtelen halálról számoltak be, amely ok -okozati összefüggést a gabapentin -kezeléssel nem állapítottak meg.
Diagnosztikai tesztek
A fehérvérsejtek (fehérvérsejtszám) gyakori csökkenése, súlygyarapodás
Nem gyakori emelkedett májfunkciós indexek: SGOT (AST), SGPT (ALT) és bilirubin
Nem ismert cukorbetegek vércukorszintjének változása, kreatin -foszfokináz szint emelkedése
Sérülés és mérgezés
Gyakori baleseti sérülések, törések, horzsolások,
Akut hasnyálmirigy -gyulladásról számoltak be a gabapentin -kezelés során. Az ok -okozati összefüggés a gabapentinnel nem egyértelmű (lásd 4.4 pont).
Hemodialízisben szenvedő betegeknél myopathiáról és a végső stádiumú vesekárosodás miatti emelkedett kreatin -kináz szintről számoltak be.
Légúti fertőzésekről, középfülgyulladásról, görcsökről és hörghurutról csak gyermekeknél végzett klinikai vizsgálatokban számoltak be. Ezenkívül gyermekeknél végzett klinikai vizsgálatokban gyakran beszámoltak agresszív viselkedésről és hiperkinézisről.
04.9 Túladagolás
Életveszélyes akut toxicitási epizódokat nem figyeltek meg 49 g-os dózisú gabapentin túladagolás esetén. A túladagolás tünetei közé tartozott: szédülés, kettős látás, homályos beszéd, aluszékonyság, letargia és enyhe hasmenés. Minden beteg teljesen felépült a támogató kezeléssel. A gabapentin csökkent felszívódása magasabb dózisokkal korlátozhatja a gyógyszer "felszívódását a túladagolás idején, ezért minimalizálhatja a túladagolásból származó toxicitást.
A gabapentin túladagolása, különösen, ha más központi idegrendszeri depresszáns gyógyszerek alkalmazásával jár, kómához vezethet.
Bár a gabapentin hemodialízissel eliminálható, a korábbi tapasztalatok azt mutatják, hogy erre nincs szükség. Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél azonban hemodialízis javasolt.
A gabapentin halálos orális adagját nem azonosították egerekben és patkányokban, amelyek legfeljebb 8000 mg / kg dózist kaptak. Az akut toxicitás jelei állatokban a következők voltak: ataxia, nehezített légzés, ptosis, hypoactivity vagy gerjesztés.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: egyéb antiepileptikumok.
ATC kód: N03AX12.
A gabapentin pontos hatásmechanizmusa nem ismert.
A gabapentin szerkezetileg rokonságban áll a GABA (gamma-amino-vajsav) neurotranszmitterrel, de hatásmechanizmusa eltér számos más, a GABAerg szinapszisokkal kölcsönhatásba lépő hatóanyagétól, mint például a valproát, a barbiturátok, a benzodiazepinek, a GABA-transzaminázok gátlói, a GABA-felvétel gátlói, GABA agonisták és GABA prodrugok. Oktatás in vitro A radioaktívan jelzett gabapentinnel végzett vizsgálat új peptidkötő helyet azonosított a patkány agyszöveteiben, beleértve a neokortexet és a hippocampus-t, ami utalhat a gabapentin és szerkezeti származékai görcsoldó és fájdalomcsillapító aktivitására. zárt kalciumcsatornák.
A gabapentin klinikailag releváns koncentrációban nem kötődik más gyakori gyógyszerekhez vagy agyi neurotranszmitter receptorokhoz, beleértve a GABAA, GABAB és benzodiazepin, glutamát, glicin vagy N-metil-d-aszpartát receptorokat.
A gabapentin nem lép kölcsönhatásba in vitro nátriumcsatornákkal, így megkülönböztetve a fenitointól és a karbamazepintől. A gabapentin egyes rendszerekben részben csökkenti a glutamatergikus agonista N-metil-d-aszpartát (NMDA) hatását. in vitro, de csak 100 mcM feletti koncentrációknál, amelyeket nem lehet elérni in vivo. A gabapentin enyhén csökkenti a felszabadulást in vitro monoamin neurotranszmitterek. A gabapentin patkányoknak történő beadása számos agyi régióban növeli a GABA forgalmat, hasonló módon, mint a nátrium -valproát, bár különböző agyi régiókban. A különböző gabapentin -aktivitások és az antikonvulzív hatások közötti kapcsolatot még meg kell határozni. Állatokban a gabapentin könnyen behatol az agyba, és megakadályozza a maximális áramütés, a görcsrohamok, beleértve a GABA szintézis gátlóit, és a rohamok genetikai modelljei által okozott rohamokat.
Egy 3-12 éves gyermekgyógyászati betegeknél a parciális rohamok kiegészítő terápiáján végzett klinikai vizsgálat számszerű, de nem statisztikailag szignifikáns különbséget mutatott az 50% -os válaszarányban a gabapentin-csoport javára a placebo-csoporthoz képest. az életkor szerint számított válaszarányok eseti elemzése nem mutatott ki statisztikailag szignifikáns hatást az életkorra, sem folyamatos változóként, sem dichotóm változóként (3-5 éves és 6-12 éves korcsoportok).
A további, utólagos elemzésből származó adatokat az alábbi táblázat foglalja össze:
*A lakosság kezelés szándéka a módosított definíció szerint minden olyan beteget randomizáltak a vizsgálati gyógyszerre, akiknek szintén értékelhető epilepsziás epilepsziás naplója volt 28 napon keresztül mind a kiindulási, mind a kettős vak fázisban.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
Orális alkalmazás után a gabapentin maximális plazmakoncentrációja a második és a harmadik óra között figyelhető meg. A gabapentin biohasznosulása (az abszorbeált dózis töredéke) csökkenni fog az adag növelésével. A 300 mg-os gabapentin kapszula abszolút biohasznosulása megközelítőleg 60%. Az élelmiszereknek, beleértve a magas zsírtartalmú étrendet, nincs klinikailag jelentős hatása gabapentin farmakokinetikája.
Az ismételt alkalmazás nem befolyásolja a gabapentin farmakokinetikáját. Bár a klinikai vizsgálatokban a gabapentin plazmakoncentrációja általában 2 mcg / ml és 20 mcg / ml között volt, ezek a koncentrációk nem utaltak a biztonságosságra vagy a hatékonyságra. A farmakokinetikai paramétereket a 3. táblázat tartalmazza.
3. táblázat
Az átlagos (% CV) gabapentin allo koncentráció farmakokinetikai paramétereinek összefoglalása egyensúlyi állapot beadás után 8 óránként
terjesztés
A gabapentin nem kötődik a plazmafehérjékhez, és eloszlási térfogata 57,7 liter. Epilepsziás betegeknél a gabapentin koncentrációja a cerebrospinális folyadékban (CSF) körülbelül 20% -a a megfelelő plazmakoncentrációnak egyensúlyi állapot. A gabapentin jelen van a szoptató nők anyatejében.
Anyagcsere
Nincs bizonyíték a gabapentin metabolizmusára emberben A gabapentin nem indukál vegyes funkciójú oxidáló májenzimeket, amelyek felelősek az anyagcseréért.
Kiküszöbölés
A gabapentint változatlan formában csak a vesék választják ki. A gabapentin eliminációs felezési ideje független az adagtól, és átlagosan 5-7 óra.
Idős betegeknél és vesekárosodásban szenvedő betegeknél a gabapentin plazma clearance -e csökken. A gabapentin eliminációs állandója, plazma clearance -e és renális clearance -e közvetlenül arányos a kreatinin clearance -el.
A gabapentint hemodialízissel távolítják el a plazmából. Károsodott veseműködésű vagy hemodializált betegeknél az adag módosítása javasolt (lásd 4.2 pont).
A gabapentin farmakokinetikáját gyermekeknél 50 egészséges, 1 hónapos és 12 éves kor közötti személynél határozták meg. Általánosságban elmondható, hogy a gabapentin plazmakoncentrációja az 5 évnél idősebb gyermekeknél összehasonlítható a felnőttek koncentrációjával, amikor a gyógyszert mg / kg dózisban adták be.
Körülbelül 30% -kal alacsonyabb expozíciót (AUC), alacsonyabb Cmax -ot és nagyobb clearance -et figyeltek meg egy 24 hónapos, 48 hónapos, egészséges gyermek gyermek farmakokinetikai vizsgálatában, összehasonlítva az 5 évesnél idősebb gyermekeknél közölt adatokkal.
Linearitás / nemlinearitás
A gabapentin biohasznosulása (az abszorbeált dózis töredéke) az adag növelésével csökken, és ez nemlinearitást biztosít a farmakokinetikai paraméterekhez, beleértve a biohasznosulási paramétert (F), pl. Ae%, CL / F, Vd / F. Eliminációs farmakokinetika (farmakokinetikai olyan paramétereket, amelyek nem tartalmazzák a biohasznosulási paramétereket, mint például a CLr és T½), a legjobban a lineáris farmakokinetika írja le. egyensúlyi állapot kiszámíthatóak az egyes közigazgatásokra vonatkozó adatokból.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Karcinogenezis
A gabapentint két évig táplálékkal adták egereknek (200, 600, 2000 mg / kg / nap) és patkányoknak (250, 1000, 2000 mg / kg / nap). A hasnyálmirigy -acináris sejtdaganatok előfordulási gyakoriságának statisztikailag szignifikáns növekedését csak hím patkányokban találták a legnagyobb dózisban. A maximális plazmakoncentráció patkányokban 2000 mg / kg / nap 10 -szerese volt a patkányok plazmakoncentrációjának. " 3600 mg / nap. A hasnyálmirigy acináris sejtdaganatai hím patkányokban rosszindulatúak, nem befolyásolják a túlélést, nem okoznak áttétet vagy a környező szövetek invázióját, és hasonlóak voltak a kontroll állatoknál megfigyeltekhez. A hasnyálmirigy acináris sejtdaganatai közötti kapcsolat a hím patkányokban és a rák kockázata emberben nem egyértelmű.
Mutagenezis
A gabapentin nem rendelkezik genotoxikus potenciállal. A standard tesztekben nem volt mutagén in vitro baktérium- vagy emlőssejtekkel végzett. A gabapentin nem idézett elő kromoszóma szerkezeti rendellenességeket az emlőssejtekben in vitro vagy in vivo és nem indukált mikronukleuszképződést a hörcsög csontvelősejtjeiben.
Károsodott termékenység
Patkányoknál nem figyeltek meg káros hatást a termékenységre vagy a reprodukcióra 2000 mg / kg dózisig (a napi maximális emberi dózis körülbelül ötszöröse mg / testfelület alapon).
Teratogenezis
A gabapentin nem növelte a malformációk előfordulási gyakoriságát a kontrollokhoz képest egerek, patkányok vagy nyulak utódainál, a napi 3600 mg -os emberi adag 50, 30 és 25 -szeresével (napi négy, öt vagy nyolcszoros dózis). emberben alkalmazott dózis mg / m2 alapon).
A gabapentin késleltette a rágcsálók koponyájának, csigolyáinak, mellső végtagjainak és alsó végtagjainak csontosodási folyamatát, és ez a magzati növekedés késleltetésére utal. Ezek a hatások vemhes nőstény egereknél jelentkeztek, amelyeket orális 1000 vagy 3000 mg / kg / nap dózissal kezeltek az organogenezis során, és olyan patkányokban, amelyeket 500, 1000 vagy 2000 mg / kg dózissal kezeltek a párzás előtt és alatt, valamint a vemhesség alatt. Ezek a dózisok körülbelül 1-5-szörösei a 3600 mg-os humán dózisnak mg / m2 alapon.
Nem figyeltek meg hatást vemhes nőstény egerekben, akik 500 mg / kg / nap dózist kaptak (körülbelül az emberi dózis fele, mg / m2 alapon).
Termékenységi és általános szaporodási vizsgálatban 2000 mg / kg / nap, 1500 mg / kg / nap teratológiai vizsgálatban, illetve 500, 1000, illetve 2000 -ben kezelt patkányokban megfigyelték a hidroureter és / vagy a hydronephrosis előfordulásának gyakoriságát. mg / kg / nap egy perinatális és posztnatális vizsgálatban. Ezen adatok jelentősége nem ismert, de összefüggésben vannak a fejlődés késleltetésével. Ezek az adagok körülbelül 1-5-szörösei az embereknél alkalmazott dózisnak, ami 3600 mg / mg / kg m2 alapon.
Egy nyulakon végzett teratológiai vizsgálatban az organogenezis során 60, 300 és 1500 mg / kg / nap dózisokkal nőtt a beültetés utáni magzati veszteségek gyakorisága. Ezek a dózisok a napi 3600 mg-os humán dózis körülbelül 1 / 4-8-szorosának felelnek meg mg / m2 alapon.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Kemény kapszula
Minden kemény kapszula a következő inaktív összetevőket tartalmazza: laktóz -monohidrát, kukoricakeményítő és talkum.
Operculum: zselatin, tisztított víz és nátrium -lauril -szulfát.
A 100 mg kemény kapszula E171 (titán -dioxid) színt tartalmaz, a 300 mg kemény kapszula E171 (titán -dioxid) és E172 (sárga vas -oxid) színezéket, a 400 mg kemény kapszula pedig E171 (titán -dioxid) és E172 színezéket tartalmaz (sárga és vörös vas -oxid).
A kapszulákhoz használt tinta sellakot, valamint E171 (titán -dioxid) és E132 (indigókármin) festékeket tartalmaz.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
PVC / PVDC / alumínium buborékcsomagolás
20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapszulát tartalmazó csomagolás.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Pfizer Italia S.r.l. keresztül Isonzo, 71 - 04100 Latina.
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
50 db 100 mg -os kapszula: A.I.C. n. 028740013
50 db 300 mg -os kapszula: A.I.C. n. 028740025
30 db 400 mg -os kapszula: A.I.C. n. 028740037
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma
100 mg -os kapszula: 1995. július 18. és 2007. május 28.
300 mg -os kapszula: 1995. július 18. / 2007. május 28.
400 mg -os kapszula: 1995. július 18. és 2007. május 28.
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Az AIFA 2013. június 10 -i határozata