A tetraciklinek széles spektrumú antibiotikumok, amelyek tetraciklusos szerkezetűek (négy gyűrűből áll, mindegyikben 6 kifejezés), innen származik az egész osztály neve. Amikor a tetraciklinről beszélünk, a klór -tetraciklinre gondolunk, amely az első tetraciklin, amelyet Benjamin Duggar fedezett fel 1945 -ben.Duggar felfedezte a klorotetraciklint a Lederle Laboratories -ban, miközben Yellapragada Subbarao indiai tudós felügyelete alatt dolgozott.
1950 -ben Robert Woodward, a Harvard Egyetem professzora, a Pfizer gyógyszeripari vállalat kutatócsoportjával (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover és Richard Pasternack) együttműködve izolálta a molekulát a feszültségtől Streptomyces rimosus és meghatározta az oxiteraciklin (Terramicina ® kereskedelmi név) kémiai szerkezetét, amelyhez a gyártási folyamatra vonatkozó szabadalmat is megszerezte.A felfedezéshez vezető kutatási folyamat több mint két évig tartott.
A tetraciklinek széles hatásspektrumú antibiotikumok, amelyeket számos bakteriális fertőzés kezelésére javasoltak. Manapság a tetraciklineket az akne kezelésére, a Helicobacter pylori felszámolására szolgáló hármas terápiában és a rosacea kezelésére használják; történelmileg elmondható, hogy a tetraciklinek nagyon hasznos eszköznek bizonyultak a kolerahalálozások csökkentésében. A tetraciklineket széles körben használták fertőző betegségek kezelésére és illegálisan állati takarmányok adalékanyagaként, azzal a céllal, hogy elősegítsék növekedésüket (antibiotikumok hozzáadása a takarmányhoz az állatok endogén baktériumflórájának kiirtása és súlyuk növelése érdekében) , súlyos következményekkel járhat a fogyasztókra nézve, és szigorúan tiltott gyakorlat.) Ez a széles körű felhasználás a tetraciklinekkel szemben rezisztens baktériumtörzsek megjelenéséhez vezetett, ezáltal a terápiában való alkalmazásuk drasztikus csökkenéséhez vezetett.
A tetraciklineket a választott antibiotikumnak tekintik rickettsiális, mikoplazma- és chlamydia -fertőzések esetén. A tetraciklinek különösen hatékonyak a rickettsiae -fertőzések, köztük a sziklás -hegyi láz, a kiújuló járványos tífusz (Brill -kór) és a hólyagos rickettiosis ellen. A tetraciklineket széles körben használják a szexuális úton terjedő betegségek kezelésére is. betegségek (STD), mivel a Chlamydia számos formája érzékeny a gyógyszerek ezen osztályára. A tetraciklinek hatékonynak bizonyultak az akut és krónikus Brucella melitensis fertőzések, B. suis és B. abortus kezelésében is. tetraciklin, például doxiciklin kombinációja egy másik antibiotikummal, például egy aminoglikozid antibiotikummal, például streptomicinnel, nagyon meggyőző eredményeket hozott akut brucellózis esetén.
A tetraciklinek gátolják a baktériumok fehérjeszintézisét azáltal, hogy kötődnek a 30S riboszómális alegységükhöz, ezáltal megakadályozzák a tRNS és az mRNS hozzáférését a riboszómához; következésképpen a fehérjéket kódoló DNS -lánc helyes olvasata nem érhető el, és mindez a baktérium fehérjeszintézisének leállításához, majd halálához vezet.
A tetraciklinek felfedezése nagyon fontos esemény volt, mert amellett, hogy számos betegség kezelését lehetővé tette, új távlatokat nyitott más antibiotikumok felfedezése és szintézise előtt.
Adagolás és alkalmazás módja
A tetraciklin ajánlott adagja akne kezelésére felnőtteknél 1000 mg / nap, két napi adagra osztva két hét alatt, amely a fertőzés súlyosságától és jellegétől függően változhat.
A hármas terápiában a „felszámoláshoz”Helicobacter pylori, a tetraciklin ajánlott adagja 2000 mg / nap, napi 4 adagra osztva, hat óránként egyet. A kezelés várható időtartama 14 nap.
A tetraciklin ajánlott adagja a hörghurut kezelésében 2000 mg / nap, napi 4 adagra osztva, hat óránként egyet. A kezelés időtartama 7 és 10 nap között változik, és a fertőzés súlyosságától függ. Bizonyos esetekben, különösen azoknál a betegeknél, akik hajlamosak a hörghurutra, a tetraciklint 4 vagy 5 napig adják be a téli hónapokban, hogy megakadályozzák a krónikus hörghurut kialakulását. ...
A brucellózis kezelésében a következő terápiás séma alkalmazását javasoljuk: 2000 mg / nap tetraciklin, napi 4 adagra osztva, minden hat órában, három hétig, és 2000 mg / nap intramuszkuláris streptomycin , két napi adagra osztva a kezelés első hetében, majd 1000 mg / nap, egyetlen napi adagolásban, intramuszkulárisan, a kezelés második hetében.
A szövődmény nélküli húgycsőfertőzések, az endocervicalis és a rektális fertőzések kezelésére napi 2000 mg tetraciklin alkalmazása javasolt, napi 4 adagra osztva, hat óránként egyet. A kezelés várható időtartama legalább egy hét. a chlamydia fertőzések esetén tanácsos ellenőrizni és esetleg kezelni a beteg szexuális partnerét is.
A Lyme -kór okozta ízületi gyulladás és szívgyulladás kezelésében a tetraciklin ajánlott adagja 2000 mg / nap, amelyet napi 4 adagra kell osztani, hat óránként egyet. A kezelés várható időtartama 2 héttől 1 hónapig változhat. a fertőzés súlyosságáról és jellegéről. A krónikus erythema migrans kezelésére azonban, amelyet szintén Lyme -kór okoz, ajánlatos ugyanazt a fentebb leírt adagot használni egy kissé eltérő időszakban, 10 és 30 nap között.
A tüdőgyulladás kezelésében a javasolt tetraciklin -adag 2000 mg / nap, amelyet napi 4 adagra kell osztani, egyet 6 óránként. A kezelés várható időtartama 10 és 21 nap között változik, a fertőzés súlyosságától függően.
A rickettsiae fertőzések kezelésére a tetraciklin ajánlott dózisa a fentiek szerint van megadva, és a kezelés ajánlott időtartama egy hét.
A tetraciklin ajánlott adagja a közelmúltbeli szifilisz kezelésében 2000 mg / nap, amelyet 4 napi adagra kell osztani, egy hatóránként két héten keresztül; harmadlagos szifilisz és késői szifilisz kezelésére ugyanaz a dózis tetraciklin ajánlott, kivéve, hogy a várható kezelési idő 4 hétre emelkedik; vagy alternatív megoldásként kidolgozható egy terápiás terv, amely előírja a 30-40 gramm tetraciklin bevitelét 10 és 15 nap közötti időszakra, nyilvánvalóan előre kiszámítva az adagokat és a napi adagok számát. A tetraciklinek csak ajánlott, ha a beteg nem használhat penicillint.
A hólyaghurut kezelésére azonban a tetraciklin ajánlott adagja a fent leírtak szerint marad, azaz 2000 mg / nap, amelyet napi 4 adagra kell osztani, hat óránként egyet; a kezelés várható időtartama a fertőzés súlyosságától függően 3 és 7 nap között változik, azonban a cisztitisz tetraciklin -kezelését csak akkor szabad elkezdeni, ha nincs más terápiás alternatíva.
Ellenjavallatok és figyelmeztetések a használatra
Minden tetraciklin közös tetraciklusos szerkezettel rendelkezik, és mindegyikük amfoter jellegű. A tetraciklinek olyan vegyületek, amelyek hajlamosak kristályos sók képzésére savakkal és erős bázisokkal (ez pontosan amfoter jellegüknek köszönhető); A tetraciklinek bonyolult kromoforrendszerrel rendelkeznek, amely az antibiotikumok ezen osztályára jellemző abszorpciós spektrumokat eredményez, amelyek a láthatókig terjednek, és így a jellegzetes sárga színt eredményezik. Minden tetraciklin képes kelátképző fémionokat kelátot képezni, amelyek kelátokat eredményeznek, amelyek vízben oldhatatlanok, és úgy tűnik, hogy jelentős szerepet játszanak ezen antibiotikumok hatásmechanizmusában. Amfoter jellegük miatt a tetraciklinek vízben rosszul oldódnak, míg hidrokloridjaik figyelemre méltó oldhatóság vízben.
A tetraciklinek másik fontos jellemzője, hogy fényben elsötétülnek, és nedvesség jelenlétében és savas környezetben lebomlanak, és olyan anhidro-származékokat képeznek, amelyek nem rendelkeznek antibiotikumokkal, és mérgezőbbek, mint a kiindulási antibiotikumok. nem-specifikus kölcsönhatás képessége a sejtmembránokkal.
Tetraciklinek: ellenjavallatok és mellékhatások "
.jpg)
