Fájdalomcsillapítók

Általánosság

A fájdalomcsillapítók (vagy fájdalomcsillapítók) - ahogy a nevük is sugallja - különböző természetű és mértékű fájdalom kezelésére szolgáló gyógyszerek.

Bár hatékonyak a fájdalom "kikapcsolásában", ezek a gyógyszerek általában nem oldják meg azt az okot, amely a fájdalmas inger megjelenéséhez vezetett.
A fájdalomcsillapítók csoportjába a következő gyógyszercsoportok tartoznak:

NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentők);
A fájdalomcsillapítók-lázcsillapítók;
Opioid fájdalomcsillapítók.

Ezen gyógyszerosztályok jellemzőit az alábbiakban röviden bemutatjuk.

NSAID -ok

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) a gyógyszerek meglehetősen széles kategóriáját alkotják.
Az ebbe az osztályba tartozó hatóanyagok - kisebb -nagyobb mértékben - gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkeznek.
Az alábbiakban röviden ismertetjük az NSAID -ok fő jellemzőit. Részletesebb információkért kérjük, tekintse meg az ezen a webhelyen már jelen lévő külön cikkeket ("NSAID -ok: történelem, hatásmechanizmus, javallatok", "NSAID -ok: osztályozás a kémiai szerkezet alapján", "NSAID -ok: mellékhatások és ellenjavallatok").
Az NSAID -ok kémiai szerkezetük és hatásmechanizmusuk szerint osztályozhatók.
A legismertebb és leggyakrabban használt NSAID -ok között találjuk:

Szalicilátok, amelyek közül kiemelkedik az acetilszalicilsav;
Propionsav -származékok, például ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen és flurbiprofen;
Ecetsav -származékok, amelyek közül kiemelkedik a ketorolak, a diklofenak és az indometacin;
Szulfonilidek, amelyek között találunk nimeszulidot;
Az enolsav származékai, köztük piroxicam, meloxicam, tenoxicam és lornoxicam;
A fenaminsav származékai, amelyek között mefenaminsavat és flufenaminsavat találunk;
Szelektív COX-2 inhibitorok, beleértve a celekoxibot és az etorikoxibot.

Az NSAID -ok hatásmechanizmusa

Az NSAID-ok gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és mindenekelőtt fájdalomcsillapító hatást fejtenek ki a ciklooxigenáz gátlása révén.
A ciklooxigenáz egy olyan enzim, amelynek három különböző izoformája ismert: COX-1, COX-2 és COX-3.
Ezek az enzimek a szervezetünkben lévő arachidonsavat prosztaglandinokká, prosztaciklinekké és tromboxánokká alakítják át.
A prosztaglandinok - és különösen a G2 és H2 prosztaglandinok - részt vesznek a gyulladásos folyamatokban és fájdalmas válaszokat közvetítenek. Míg az E típusú prosztaglandinok (PGE) lázat okoznak.
A COX-1 egy "konstitutív izoform, amely általában jelen van a sejtekben és részt vesz a sejtes homeosztázis mechanizmusaiban. A COX-2 viszont egy indukálható" izoform, amelyet aktivált gyulladásos sejtek (gyulladásos citokinek) termelnek.
A COX-2 gátlása révén tehát gátolja a láz, gyulladás és fájdalom megjelenéséért felelős prosztaglandinok képződését.
Azonban számos NSAID (a szelektív COX-2 inhibitorok kivételével) szintén képes gátolni a COX-1 konstitutív izoformát.

Mellékhatások

Természetesen a mellékhatások az alkalmazott hatóanyagtól függően változnak, de bizonyos mellékhatások a teljes gyógyszerosztályra jellemzőek.
Az összes nem szteroid gyulladáscsökkentő szerre jellemző mellékhatások közül az emésztőrendszeri típusú mellékhatásokat találjuk, mint például:

Hányinger;
Visszahúzódott;
Hasmenés vagy székrekedés
Emésztőrendszeri fekély, perforáció és / vagy vérzés.

Ezenkívül az NSAID -ok nagy dózisban és hosszú ideig történő alkalmazása fokozott kockázatot okozhat a szívinfarktus vagy a stroke kialakulásához.

Fájdalomcsillapítók-lázcsillapítók

Ebbe az osztályba tartoznak azok a gyógyszerek, amelyek lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatást váltanak ki, de nem rendelkeznek gyulladásgátló hatással.
Valójában az egyetlen hatóanyag, amely még mindig a piacon tartozik ehhez a gyógyszercsoporthoz, a paracetamol.
A hatásmechanizmus, amellyel ez a gyógyszer végzi tevékenységét, azonban még nem teljesen ismert.
A leginkább akkreditált hipotézis szerint a paracetamol lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatását kifejti a ciklooxigenáz enzim egyik izoformájának, a COX-3 gátlásával.

Opioid fájdalomcsillapítók

A fájdalomcsillapítók ebbe az osztályába tartoznak mindazok a gyógyszerek, amelyek fájdalomcsillapítást okoznak az endogén opioid receptorok stimulálása után.
Ebben az esetben is röviden bemutatjuk ennek a gyógyszerosztálynak néhány jellemzőjét; részletesebb információkért lásd az ezen a webhelyen már jelen lévő külön cikket ("Opioid gyógyszerek").
A legismertebb opioid fájdalomcsillapítók közül emlékszünk a morfinra, a kodeinre (köhögéscsillapító tulajdonsága miatt is használják), a fentanilra (vagy fentanilra vagy fentanilra), a metadonra, az oxikodonra és a buprenorfinra.

Az opioid fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusa

Mint említettük, az ebbe a gyógyszercsoportba tartozó fájdalomcsillapítók az endogén opioid receptorok stimulálásával fejtik ki hatásukat.
Az opioid receptoroknak több típusa létezik:

Μ receptor (más néven MOP);
Δ receptor (más néven DOP);
Κ receptor (más néven LAD);
Árva receptor (más néven NOP).

Ezek a receptorok testünk fájdalomútjai mentén helyezkednek el, és valójában részt vesznek a fájdalmas ingerek neurotranszmissziójában. Pontosabban, ezek stimulálása kémiai jelek kaszkádjának aktiválódását okozza, amely fájdalomcsillapító hatás kiváltásában végződik.
A terápiában alkalmazott legtöbb opioid fájdalomcsillapító a μ-receptorok agonistája (részleges vagy teljes, szelektív vagy nem). Ezért ezeknek a gyógyszereknek a hatásmechanizmusa a fent említett receptorok stimulálása, ezáltal fájdalomcsillapítást indukál.