Benzodiazepinek

A benzodiazepineket hatásuk szerint osztályozzák:

Időtartam ultra rövid, kevesebb, mint 6 óra, altatók;
Időtartam rövid, 12 és 18 óra között, szorongáscsökkentőként és altatóként jelezve;
Időtartam átlagos, 24 óra, szorongásoldók és antidepresszánsok;
Időtartam hosszú, 24 és 48 óra között, mindenekelőtt szorongásoldóként, de görcsoldóként is, mivel a GABA gátló jelének növekedése csökkenti a sejt ingerlékenységét.

A benzodiazepinek farmakodinamikai jellemzői:

A beadás orálisan vagy intravénásan történik, soha nem intramuszkulárisan, mivel ebben az esetben a benzodiazepinek felszívódása nem lenne állandó;
A felezési idő gyógyszerről gyógyszerre változó, hogy garantálja a kívánt hatást;
A zsírban való oldhatóság a végrehajtandó lenyomó hatástól függően változik, minél magasabb és annál nagyobb a depresszió a központi idegrendszer szintjén;
Mivel a zsírban oldódó gyógyszerek, a benzodiazepinek képesek átjutni a vér-agy gáton és átjutni az anyatejbe;
A bonyolultabb gyógyszerek aktív metabolitokkal rendelkeznek, amelyek felezési ideje hosszabb, mint az eredeti vegyületé (például az oxazepám a diazepám aktív metabolitja);
Az elimináció főként a vesén keresztül történik.

Hogyan hatnak a benzodiazepinek?

A GABA gátló neurotranszmitter kölcsönhatásba lép két különböző receptorral, az A csatorna receptorral és a B receptorral; a GABA A receptorral való kölcsönhatást előnyben részesíti a klórionok áthaladása, ez magában foglalja a sejtmembrán depolarizációját és ennek következtében a sejtek ingerlékenységének csökkenését. A benzodiazebinek kötődnek a GABA A receptor alloszterikus helyéhez, megkönnyítve a klórionok áthaladását, hogy fokozzák a GABA gátló jelét; ez a központi szintű fellépés az idegsejtek ingerlékenységének általános depresszióját eredményezi.
A benzodiazepinek hipnotikus hatásai az alvási fázis különböző szakaszaiban jelentkezhetnek, valójában ezek: csökkenthetik az 1. stádium időtartamát és korlátozhatják az éjszakai ébredések számát; meghosszabbítja a 2. szakasz időtartamát, és csökkenti a 3. és 4. szakasz időtartamát; hogy a REM fázist tovább tartsák, amit a hipnotikus gyógyszerek egy másik fontos csoportja, a barbiturátok teljesen megszüntetnek.

A benzodiazepinek hipnotikus hatása, mivel dózisfüggő, ellentmond a farmakológiai tolerancia jelenségeinek hosszú távú terápiák esetén; ezért jó kombinált terápiákkal és mindig szigorú orvosi felügyelet mellett cselekedni. Nagyon nagy dózisok esetén a következők léphetnek fel előfordulhat: mentális zavartság, napi pszicho-motoros hiány, anterográd amnézia (azaz elfelejthetőek a gyógyszer beadása során bekövetkezett események ... ez a káros hatás nagyon hasznos nagyon invazív tesztek, például endoszkópiák és hörgőkutatások esetén) ), visszatérő álmatlanság a benzodiazepinek-kezelés felfüggesztését követően, ami még súlyosabb lehet rövid távú altatók esetén.