A Paramminophenol családba tartozó gyógyszerek közül a legismertebb a paracetamol (TACHIPIRINA ®) vagy az acetaminofen (az USA -ban leggyakrabban használt kifejezés).
Ez a gyógyszer elhanyagolhatóan kötődik a COX1 -hez és a COX2 -hez, miközben sokkal nagyobb affinitással rendelkezik a COX3 -hoz, amelyhez gátolja őket.
Emiatt nem tekinthető NSAID-nek (valójában nincs jelentős gyulladáscsökkentő hatása, és csak fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van). Hatásmechanizmusát azonban még nem kell teljesen tisztázni; valójában úgy tűnik, hogy emberekben - szemben a kutyákkal történtekkel - a COX -3 gátló hatása nem elegendő az acetaminofen lázcsillapító hatásának magyarázatához.
A paracetamol a leggyakrabban használt gyógyszer enyhe és mérsékelt fájdalom (pl. Fejfájás, menstruációs fájdalom) kezelésére, köszönhetően a csökkent mellékhatásoknak is.
Az adag 300/500 mg 4/6 óránként; napi négy gramm feletti adagokban veszélyessé válhat. Bár a terápiás dózis ezen határ alatt van, mivel OTC gyógyszer (ezért vény nélkül kapható), a nem szándékos visszaélés vagy mérgezés nem ritka.
A paracetamollal való visszaéléssel összefüggő legsúlyosabb mellékhatás a hepatotoxicitásához kapcsolódik, amely májelhaláshoz vezethet, néha halálos kimenetelű. E mellékhatásért felelős a metabolit, amelyet a májban a citokrómok képeznek. N-acetil-iminokinon , összegeket eredményez glutationnal, egy erős antioxidánssal, amely a májban méregtelenítheti a kívülről beadott idegen anyagokat. Amikor ennek a paracetamol -metabolitnak a termelése kimeríti a glutationt, az utóbbi antioxidáns hatása elveszik, a májenzimek működése csökken, ami a hepatocita líziséhez vezet, és gyakran halálos nekrotikus területek keletkeznek.
A napi 4 gramm paracetamol határérték valójában alacsonyabb, mint az egészséges ember által elviselhető maximális adag (6 gramm / nap), de a májbetegségben szenvedők védelmét is szolgálja.
Paracetamol mérgezés esetén a glutation nem alkalmas antivenin gyógyszerként, mert csak intramuszkulárisan injektálható, ezért lassan szívódik fel. Emiatt származékát használják, az úgynevezett acetilcisztein (FLUIMUCIL ®), amely önmagában egy mukolitikus gyógyszer, ezért alkalmas a nyálka légúti eltávolítására. A mukolitikumok kategóriájába tartozó gyógyszerek feladata a törés. a szulfid kötései, így az azt alkotó fehérjék "lecsévélődnek", fogékonyabbá válnak a proteázokra (azok lebontására szánt enzimek).
Paracetamol mérgezés esetén az acetilciszteint nagyon lassan adják be intravénásan.A kezelés addig tart, amíg a vérvizsgálatok a májenzimek helyreállítását nem mutatják.
