Biszfoszfonátok

Általánosság

A biszfoszfonátok - más néven bisz -foszfonátok vagy difoszfonátok - olyan gyógyszerek csoportja, amelyeket széles körben használnak a csontsűrűség csökkenésének ellensúlyozására.

Ezek a gyógyszerek két foszfonátcsoport jelenlétének köszönhetők a kémiai szerkezetben, amely a gyógyszerek teljes osztályát jellemzi.
Kémiai szempontból ehelyett a biszfoszfonátok tekinthetők a pirofoszfát származékainak (kémiai szerkezet: P2O74-), amelyekben mindkét foszforatomot megkötő oxigént szénatommal helyettesítették, oly módon, hogy ez a típus kötés nem hidrolizálható.
A terápiában még használt fő biszfoszfonátok közül emlékszünk: alendronsav (Alendros®, Fosamax®), etidronsav (Etidron®), klodronsav (Clody®), risedronsav (Optinate®, Actonel®), pamidronsav (Aredia) ®) és zoledronsav (Zometa®).

Terápiás javallatok

Amint említettük, a biszfoszfonátok olyan aktív összetevők, amelyek felhasználásával ellensúlyozzák a csontsűrűség csökkenését. Ezért ezeknek a gyógyszereknek a használata a következő esetekben javasolt:

• Csontritkulás megelőzése és kezelése, mind nőknél, mind férfiaknál (a férfiak csontritkulása azonban ritkább, mint a nőknél);
• Hiperkalcémia;
• Paget -kór (a biszfoszfonátok az első választott gyógyszerek e patológia kezelésére);
• Egyéb patológiák, amelyek a csontok ásványi sűrűségének csökkenéséhez vezethetnek (mint például hyperparathyreosis vagy lítikus csontáttétek esetén).

A cselekvés mechanizmusa

Bár a pontos molekuláris mechanizmusokat, amelyek révén a biszfoszfonátok képesek ellensúlyozni a csontok ásványi sűrűségének csökkenését, még nem pontosan azonosították, ezek a gyógyszerek - szájon át vagy parenterálisan bevéve - felszívódnak és lerakódnak a reszorpciós helyeken lévő hidroxiapatit kristályokra. a csontmátrix. Ezen a szinten lerakódva a biszfoszfonátok kölcsönhatásba lépnek az oszteoklasztokkal (a csontok felszívódásáért felelős sejtekkel), gátolják azok proliferációját, lerövidítik átlagos élettartamukat és csökkentik aktivitásukat.
Ennek a hatásmódnak köszönhetően a biszfoszfonátok képesek korlátozni a csontfelszívódási folyamatokat, elősegítve - ha közvetve is - az osteoblasztok hatását, ami így jól mineralizált csontszövethez vezethet.

Mellékhatások

A biszfoszfonátok által kiváltott mellékhatások és azok előfordulásának intenzitása páciensenként eltérő lehet, mind a használatban lévő hatóanyag függvényében, mind az egyes személyek ugyanazon gyógyszerrel szembeni érzékenységének függvényében .
Mindenesetre a biszfoszfonát osztályba tartozó hatóanyagok többségére jellemző fő nemkívánatos hatások között emlékszünk:

• Hányinger;
• Hasi fájdalom;
• Hasmenés;
• Nyelőcsőgyulladás.
• A mandibula osteonecrosis (főleg nagy dózisú intravénás beadás esetén, bizonyos típusú rákok kezelésére használják).

Ez utóbbi mellékhatás akkor fordulhat elő, ha a biszfoszfonátokat szájon át, kevés vízzel veszik be. Ezért a szájon át történő bifoszfonátokat reggel, közvetlenül az ébredés után kell bevenni, annyi vízzel, hogy elkerüljék az irritációt és az esetleges nyelőcső -eróziót (kb. 200-250 ml víz). Ezt követően a betegnek legalább harminc percig egyenesen kell állnia, és kerülnie kell más folyadékok vagy ételek fogyasztását a gyógyszer optimális felszívódásának biztosítása érdekében.
Egyéb mellékhatások, amelyek a biszfoszfonátok (orálisan és parenterálisan) bevétele után is előfordulhatnak:

• A szem és / vagy kötőhártya gyulladása;
• Tünetmentes vagy tüneti hipokalcémia (utóbbi azonban ritkább forma);
• A transzaminázok vérszintjének enyhe emelkedése;
• Allergiás reakciók érzékeny egyéneknél.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

Általában a biszfoszfonátok és savkötő szerek vagy kalcium -kiegészítők egyidejű alkalmazása nem ajánlott, mivel ezek hátrányosan befolyásolhatják maguknak a biszfoszfonátoknak a felszívódását.
Ha viszont szükséges a fent említett gyógyszerek szedése, akkor ezeket általában legalább harminc perccel a biszfoszfonátok bevétele után kell beadni.
Ezenkívül általában nem ajánlott a biszfoszfonátok és a nem szteroid gyulladáscsökkentők egyidejű alkalmazása, mivel nagyobb a gyomor -bélrendszeri károsodás kialakulásának kockázata.

Ellenjavallatok

A biszfoszfonátok alkalmazása ellenjavallt a következő esetekben:

• Ismert túlérzékenység a biszfoszfonátokkal szemben;
• Veseelégtelenség (mivel a biszfoszfonátok kiválasztódnak ezen az úton);
• Nyelőcső és / vagy gyomor rendellenességek;
• Gyomorfekély;
• Hipokalcémia;
• Terhesség és szoptatás alatt.